NOBISTAR - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Nobistar - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika ja säilytys Muut tiedot

Vaikuttavat aineet: Nebivolol

NOBISTAR 5 mg tabletit

Käyttöaiheet Miksi Nobistaria käytetään? Mitä varten se on?

Nobistar sisältää nebivololia, selektiivisten beetasalpaajien ryhmään kuuluvaa sydän- ja verisuonilääkettä (eli jolla on selektiivinen vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään). Se myös laajentaa verisuonia, mikä auttaa alentamaan verenpainetta. Sitä käytetään korkean verenpaineen (hypertensio) hoitoon. Nobistaria käytetään myös lievän ja keskivaikean kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon muiden hoitojen ohella 70 -vuotiailla tai sitä vanhemmilla potilailla.

Vasta -aiheet Kun Nobistaria ei tule käyttää

Älä ota Nobistaria

Jos olet allerginen) nebivololille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
Jos sinulla on yksi tai useampi seuraavista häiriöistä:
- Alhainen verenpaine
- Vaikeat verenkiertohäiriöt käsissä tai jaloissa
- Erittäin alhainen syke (alle 60 lyöntiä minuutissa)
- Muut vakavat sydämen rytmihäiriöt (esim. Toisen ja kolmannen asteen eteis -kammiokatkos ja sydämen johtumishäiriöt)
- sydämen vajaatoiminta, äskettäin alkanut tai paheneva tai jos saat hoitoa akuutin sydämen vajaatoiminnan aiheuttaman verenkiertosokin hoitoon antamalla laskimonsisäisesti sydämen toimintaa
- Astma tai hengityksen vinkuminen (nykyinen tai edellinen)
- Hoitamaton feokromosytooma, kasvain, joka sijaitsee munuaisten yläpuolella (lisämunuaisissa)
- Maksan vajaatoiminta
- Aineenvaihduntahäiriö (metabolinen asidoosi), kuten diabeettinen ketoasidoosi.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Nobistarin ottamista

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Nobistaria.

Kerro lääkärillesi, jos huomaat tai kehittyy jokin seuraavista oireista:

Epänormaalin hidas sydämenlyönti
Tyyppi rintakipua, joka johtuu Prinzmetalin angina pectoriksesta
Hoitamaton krooninen sydämen vajaatoiminta
1. asteen sydämen lohko (lievä sydämen johtumishäiriö, joka vaikuttaa sydämen rytmiin)
Huono verenkierto käsivarsissa ja jaloissa, esimerkiksi Raynaudin tauti tai oireyhtymä, kramppimaiset kivut kävellessä
Pitkäaikainen hengitysvaikeus
Diabetes: Tämä lääke ei vaikuta verensokeritasoihin, mutta se voi peittää matalan glukoosipitoisuuden varoitusmerkit (esim. Sydämentykytys, nopea syke)
Kilpirauhasen liikatoiminta: Tämä lääke voi peittää tämän tilan aiheuttaman epänormaalin nopean sykkeen signaalit
Allergia: Tämä lääke voi tehostaa reaktioita siitepölylle tai muille aineille, joille olet allerginen
Psoriasis (ihosairaus, joka aiheuttaa vaaleanpunaisia hilseileviä laikkuja) tai jos sinulla on aiemmin ollut psoriaasi
Jos sinulla on leikkaus, ilmoita aina nukutuslääkärillesi, että saat Nobistar -hoitoa ennen anestesiaa.

Jos sinulla on vakavia munuaisongelmia, älä käytä Nobistaria sydämen vajaatoiminnan hoitoon ja kerro asiasta lääkärillesi.

Alkuvaiheessa kroonisen sydämen vajaatoimintahoidon on oltava säännöllisesti kokeneen lääkärin seurassa (ks. Kohta 3).

Älä lopeta tätä hoitoa äkillisesti, ellei lääkäri ole määrännyt ja arvioinut sitä (ks. Kohta 3).

Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.

Lapset ja nuoret

Koska tietoja valmisteen käytöstä lapsilla ja nuorilla ei ole, Nobistarin käyttöä ei suositella näille ikäryhmille.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nobistarin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Kerro aina lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin saanut jotain seuraavista lääkkeistä Nobistarin lisäksi:

Lääkkeet verenpaineen säätelyyn tai sydänongelmiin (esim. Amiodaroni, amlodipiini, dibentsoliini, klonidiini, digoksiini, diltiatseemi, disopyramidi, felodipiini, flekainidi, guanfasiini, hydrokinidiini, lacidipiini, lidokaiini, metyylidopa, meksiletiini, nifardipinepiini, (rilmenidiini, verapamiili).
Sedatiivit ja psykoosin (mielisairauden) hoito, kuten barbituraatit (käytetään myös epilepsiaan), fenotiatsiini (käytetään myös oksenteluun ja pahoinvointiin) ja tioridatsiini.
Masennuslääkkeet, esim. Amitriptyliini, paroksetiini, fluoksetiini.
Lääkkeet, joita käytetään anestesiaan leikkauksen aikana.
Lääkkeet astman, poskiontelotulehduksen tai tiettyjen silmäsairauksien, kuten glaukooman (kohonnut silmänpaine) tai pupillin laajentumisen, hoitoon.
Baklofeeni (antispasmodinen lääke);
Amifostiini (syövän hoidon aikana käytettävä suojalääke)

Kaikki nämä lääkkeet samoin kuin nebivololi voivat vaikuttaa verenpaineeseen ja / tai sydämen toimintaan.

Lääkkeet liiallisen mahahapon tai haavaumien hoitoon (antasidit), esimerkiksi simetidiini: Ota Nobistar aterian yhteydessä ja antasidilääke aterioiden välillä.

Nobistar ruuan ja juoman kanssa

Katso kohta 3.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Nobistaria ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tämä lääke voi aiheuttaa huimausta tai väsymystä. Jos tällaisia tilanteita ilmenee, älä aja tai käytä koneita.

Nobistar sisältää laktoosia

Tämä tuote sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.

Annostus ja käyttötapa Nobistarin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Nobistar voidaan ottaa ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen tai vaihtoehtoisesti jopa ilman ruokaa. Tabletti on suositeltavaa niellä veden kanssa.

Kohonnut verenpaine (hypertensio)

Tavanomainen annos on 1 tabletti päivässä. Annos tulisi mieluiten ottaa aina samaan aikaan.
Iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoito aloitetaan yleensä ½ (puolet) tablettia päivässä.
Terapeuttinen vaikutus verenpaineeseen ilmenee 1-2 viikon hoidon jälkeen ja joskus optimaalinen vaikutus saavutetaan vasta 4 viikon kuluttua.

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito

Hoidon aloittaa ja valvoo tiiviisti kokenut lääkäri.
Lääkäri aloittaa hoidon ¼ (neljännes) tabletilla päivässä. 1-2 viikon kuluttua annosta voidaan suurentaa ½ (puoleen) tablettiin vuorokaudessa, sitten 1 tablettiin päivässä ja sitten 2 tablettiin päivässä, kunnes tilaasi vastaava annos on saavutettu. Lääkärisi määrää sinulle sopivan annoksen kussakin hoitovaiheessa, ja sinun on noudatettava hänen ohjeita huolellisesti.
Suurin suositeltu annos on 2 tablettia (10 mg) vuorokaudessa.
Kokenut lääkäri tarkkailee sinua 2 tunnin ajan hoidon aloittamisen ja lääkkeen annoksen suurentamisen jälkeen
Lääkäri voi tarvittaessa pienentää annosta
Älä lopeta hoitoa äkillisesti, koska se voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa.
Potilaiden, joilla on vakavia munuaisongelmia, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Ota lääke kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan joka päivä.

Jos lääkäri on määrännyt sinua ottamaan ¼ (neljännes) tai ½ (puolet) tablettia päivässä, lue alla olevat ohjeet, joissa määritetään menetelmä Nobistar 5 mg kaksinkertaisen rikkoutuneen tabletin jakamiseksi.

Aseta tabletti tasaiselle, kovalle pinnalle (kuten pöydälle tai työtasolle) murtumatangot ylöspäin.
Jaa tabletti painamalla molempien käsien etusormilla murtumapalkkia pitkin.
Jaa puolet tabletista samalla tavalla saadaksesi neljäsosa.

- Lääkäri voi päättää yhdistää Nobistarin muihin lääkkeisiin sairautesi hoitoon.

Ei saa käyttää lapsille ja nuorille.

Jos unohdat ottaa Nobistaria

Jos unohdat ottaa Nobistar -annoksen, mutta muistat hieman myöhemmin, että sinun olisi pitänyt ottaa se, ota päivittäinen annoksesi tavalliseen tapaan. Jos pidempi viive (eli useita tunteja), lähellä seuraavan annoksen ottamisaikaa, älä ota unohtunutta annosta ja ota seuraava säännöllinen aikataulun mukainen annos aikataulun mukaisesti. Älä ota kaksinkertaista annosta. vältä lääkkeen toistuvaa ohittamista.

Jos lopetat Nobistarin käytön

Ota aina yhteys lääkäriisi ennen Nobistarin käytön lopettamista riippumatta siitä, käytätkö Nobistaria korkean verenpaineen tai kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Älä lopeta äkillisesti Nobistar -hoitoa, koska se voi tilapäisesti pahentaa sydämen vajaatoimintaa. Jos sydämen vajaatoimintahoito Nobistarilla on lopetettava, vuorokausiannosta on pienennettävä vähitellen puolittamalla annos viikoittain.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän tuotteen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Nobistaria

Jos otat vahingossa liikaa tätä lääkettä, kerro siitä heti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Yleisimmät Nobistar -yliannostuksen oireet ja merkit ovat erittäin hidas syke (bradykardia), matala verenpaine ja mahdollinen pyörtyminen (hypotensio), hengenahdistus kuten astmassa (bronkospasmi) ja akuutti sydämen vajaatoiminta.

Voit ottaa aktiivihiiltä (saatavana apteekeista) odottaessasi lääkärin saapumista.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nobistarin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Kun Nobistaria käytetään korkean verenpaineen hoitoon, mahdolliset haittavaikutukset ovat:

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

päänsärky
huimaus
väsymys
epätavallinen kutina tai pistely
ripuli
ummetus
pahoinvointi
hengenahdistus
turvotus käsissä ja jaloissa.

Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):

hidas syke tai muut sydänongelmat
alhainen verenpaine
jalkojen kouristuksia muistuttava kipu kävellessä
epänormaali näkö
impotenssi
masentunut olo
ruoansulatushäiriöt (dyspepsia), kaasu mahassa tai suolistossa, oksentelu
ihottuma, kutina
hengenahdistus, kuten astmassa, äkillisten hengitysteiden lihaskramppien vuoksi (bronkospasmi)
painajaisia.

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):

pyörtyminen
psoriaasin paheneminen (ihosairaus, joka aiheuttaa hilseileviä vaaleanpunaisia laikkuja).

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu vain muutamissa yksittäisissä tapauksissa Nobistar -hoidon aikana:

laajalle levinneet allergiset reaktiot koko kehossa, mukaan lukien yleistyneet ihottumat (yliherkkyysreaktiot)
nopea turvotus, etenkin huulten, silmien tai kielen ympärillä ja mahdollinen äkillinen hengitysvaikeus (angioedeema)
ihottuma, jolle on tunnusomaista kutiava, kohonnut, vaaleanpunainen kuoppa, joka on luonteeltaan allerginen tai ei-allerginen (nokkosihottuma).

Kroonista sydämen vajaatoimintaa koskevassa kliinisessä tutkimuksessa havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

Hyvin yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):

hidas sydämenlyönti
huimaus

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

sydämen vajaatoiminnan paheneminen
matala verenpaine (pyörtyminen nopeasti noustaessa)
kyvyttömyys sietää tätä lääkettä
lievä sydämen johtumishäiriö, joka vaikuttaa sydämen rytmiin (ensimmäisen asteen AV -lohko)
turvotus alaraajoissa (turvonneet nilkat).

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). / vastuullinen. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Määräaika "> Muut tiedot

Mitä Nobistar sisältää

Vaikuttava aine on nebivololi. Yksi tabletti sisältää 5 mg nebivololia (nebivololihydrokloridina): 2,5 mg d-nebivololia ja 2,5 mg l-nebivololia.
Muut aineet ovat: laktoosimonohydraatti, polysorbaatti 80 (E433), hypromelloosi (E464), maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium (E468), mikrokiteinen selluloosa (E460), vedetön kolloidinen piidioksidi (E551), magnesiumstearaatti (E572).

Kuvaus Nobistarin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Nobistar on saatavana valkoisina, pyöreinä, kaksinkertaisesti rikkoutuvina tabletteina, saatavana 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletin pakkauksissa.

Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin (PVC / alumiini).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Nobistarista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN nimi ja muut yhteisvaikutukset - 04.6 Raskaus ja imetys - 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn - 04.8 Haittavaikutukset - 04.9 Yliannostus - 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET - 05.1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet - 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet" - 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta - 06.0 FARMASEUTTI TIEDOT - 06.1 Apuaineet - 06.2 Yhteensopimattomuus " - 06.3 Kestoaika" - 06.4 Säilytys - 06.5 Ensisijaisen pakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö - 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet - 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA - 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO - 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 11.0 RADIOHUOLTOJEN, TÄYDELLISTEN TIETOJEN SISÄISEN SÄTEILYDOSIMETRIAATION OHJELMISTON OHJELMISTO

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -

NOBISTAR 5 MG TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -

Jokainen Nobistar-tabletti sisältää 5 mg nebivololia (nebivololihydrokloridina): 2,5 mg SRRR-nebivololia (tai d-nebivololia) ja 2,5 mg RSSS-nebivololia (tai l-nebivololia).

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: jokainen tabletti sisältää 141,75 mg laktoosimonohydraattia (ks. Kohdat 4.4 ja 6.1).

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO -

Tabletti.

Valkoinen, pyöreä, kaksirivinen tabletti.

Tabletti voidaan jakaa neljään yhtä suureen osaan.

04.0 KLIINISET TIEDOT -

04.1 Käyttöaiheet -

Hypertensio

Essentiaalisen verenpaineen hoito.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Vakaan, lievän ja kohtalaisen kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito tavanomaisten hoitojen ohella ≥ 70 -vuotiailla iäkkäillä potilailla.

04.2 Annostus ja antotapa -

Annostus

Hypertensio

Aikuiset

Annos on 1 tabletti (5 mg) päivässä, mieluiten aina samaan aikaan. Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1-2 viikon hoidon jälkeen ja toisinaan optimaalinen vaikutus saavutetaan vasta 4 viikon hoidon jälkeen.

Yhteys muihin verenpainelääkkeisiin

Beetasalpaajia voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Toistaiseksi verenpainetta alentavaa vaikutusta on havaittu vain yhdistämällä Nobistar 5 mg hydroklooritiatsidiin 12,5-25 mg.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositeltu aloitusannos on 2,5 mg vuorokaudessa. Päivittäinen annos voidaan tarvittaessa nostaa 5 mg: aan.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat

Nebivololin käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, on vain vähän tietoja, joten Nobistarin anto näille potilaille on vasta -aiheista.

Vanhemmat ihmiset

Yli 65 -vuotiaille potilaille suositeltu aloitusannos on 2,5 mg vuorokaudessa. Päivittäinen annos voidaan tarvittaessa nostaa 5 mg: aan.

Nebivololin käytöstä yli 75 -vuotiailla potilailla on kuitenkin vain vähän tietoja, joten nebivololin antamisessa on noudatettava varovaisuutta ja potilaita on seurattava huolellisesti.

Pediatriset potilaat

Nobistarin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18 -vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla, joten käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Stabiilin kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito tulee aloittaa asteittain nostamalla annosta, kunnes yksittäiselle potilaalle saavutetaan optimaalinen ylläpitoannos.

Potilailla on oltava vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta ilman pahenemista kuuden edellisen viikon aikana. On suositeltavaa, että hoitavalla lääkärillä on kokemusta kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidosta.

Potilailla, joita hoidetaan sydän- ja verisuonilääkkeillä, mukaan lukien diureetit ja / tai digoksiini- ja / tai ACE -estäjät ja / tai angiotensiini II -antagonistit, näiden lääkkeiden annos on vakautettava kahden edellisen viikon aikana ennen Nobistar -hoidon aloittamista.

Aloitusannosta on lisättävä 1-2 viikon välein potilaan siedettävyyden perusteella seuraavasti:

1,25 mg nebivololia, lisätään 2,5 mg: aan kerran vuorokaudessa, sitten 5 mg: aan kerran vuorokaudessa ja sitten 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.

Suurin suositeltu annos on 10 mg nebivololia kerran vuorokaudessa.

Hoidon aloittaminen ja annoksen suurentaminen on tehtävä kokeneen lääkärin valvonnassa vähintään kahden tunnin ajan sen varmistamiseksi, että kliininen tila (erityisesti verenpaineen, sykkeen, johtumishäiriöiden, sydämen heikkenemisen osalta) vika) pysyvät vakaina.

Kaikki potilaat eivät välttämättä saavuta suurinta suositeltua annosta haittavaikutusten ilmaantumisen vuoksi. Tarvittaessa saavutettua annosta voidaan myös pienentää asteittain ja ottaa se uudelleen käyttöön.

Titrausvaiheen aikana, jos sydämen vajaatoiminta pahenee tai intoleranssi pahenee, on suositeltavaa pienentää nebivololiannosta tai lopettaa se heti tarvittaessa (jos kyseessä on vaikea hypotensio, sydämen vajaatoiminnan paheneminen ja akuutti keuhkopöhö, kardiogeeninen sokki) oireinen bradykardia tai eteis -kammiokatkos).

Vakaan kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito nebivololilla on yleensä pitkäaikainen hoito.

Nebivolol -hoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, koska se voi johtaa tilapäiseen sydämen vajaatoiminnan pahenemiseen. Jos hoito on keskeytettävä, annosta on pienennettävä vähitellen puolittamalla annos viikoittain.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Lievää tai keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa ei tarvitse muuttaa, koska titraus suurimpaan siedettyyn annokseen säädetään yksilöllisesti Ei ole kokemusta potilaista, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini ≥ 250 μmol / l). Siksi nebivololin antamista näille potilaille ei suositella.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat

Nebivololin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän tietoja, joten Nobistarin anto näille potilaille on vasta -aiheista.

Vanhemmat ihmiset

Annosta ei tarvitse muuttaa, koska titraus suurimpaan siedettyyn annokseen säädetään yksilöllisesti.

Pediatriset potilaat

Nobistarin turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu, joten sen käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella. Tietoja ei ole saatavilla.

Antotapa

Suun kautta.

Tabletit voidaan ottaa aterian yhteydessä.

04.3 Vasta -aiheet -

- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille

- Maksan vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta

- Akuutti sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki tai laskimonsisäistä inotrooppista hoitoa vaativat sydämen vajaatoimintajaksot.

Lisäksi muiden beetasalpaajien tavoin Nobistar on vasta -aiheinen seuraavissa tapauksissa:

- sairas poskiontelosolmu, myös eteislohko

- toisen ja kolmannen asteen sydämen lohko (ilman sydämentahdistinta)

- bronkospasmi ja keuhkoastma

- hoitamaton feokromosytooma

- metabolinen asidoosi

- bradykardia (syke

- hypotensio (systolinen verenpaine

- vakavat perifeerisen verenkierron häiriöt

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -

Katso myös kohta 4.8 "Haittavaikutukset".

Seuraavat varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet vastaavat niitä, joita yleisesti sovelletaan beeta-adrenergisiin antagonisteihin.

Anestesia

Beetasalpauksen ylläpitäminen vähentää rytmihäiriöiden riskiä induktion ja intubaation aikana. Jos beeta -reseptorisalpa päätetään keskeyttää leikkausta odotellessa, beeta -adrenergisten antagonistien hoito on lopetettava vähintään 24 tuntia etukäteen.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tiettyjä nukutuslääkkeitä, jotka aiheuttavat sydänlihaksen masennusta.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

Yleensä beeta-adrenergisia antagonisteja ei tule käyttää potilailla, joilla on hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, ellei heidän tilansa ole vakiintunut.

Potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus, beeta-adrenergisten antagonistien hoito on lopetettava vähitellen eli 1-2 viikon kuluessa. Tarvittaessa korvaushoito on aloitettava samanaikaisesti angina pectoriksen "pahenemisen" estämiseksi.

Beeta-adrenergiset antagonistit voivat aiheuttaa bradykardiaa: jos syke laskee alle 50–55 lyöntiä levossa ja / tai potilaalla ilmenee bradykardiaan liittyviä oireita, annosta on pienennettävä.

Beeta -adrenergisia antagonisteja tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

- potilaat, joilla on perifeerinen verenkiertosairaus (Raynaud'n oireyhtymä tai sairaus, ajoittainen claudikaatio), koska nämä häiriöt voivat pahentua;

- potilaat, joilla on ensimmäisen asteen sydämen tukos, koska beetasalpaajat vaikuttavat negatiivisesti johtamisaikaan;

-potilaat, joilla on Prinzmetalin angina pectoris, joka johtuu sepelvaltimoiden supistumisesta johtuen ei-kontrastisesta alfa-adrenergisesta stimulaatiosta: beeta-adrenergiset antagonistit voivat lisätä angina-kohtausten määrää ja kestoa.

Nebivololin käyttöä yhdessä verapamiilin ja diltiatseemin kalsiumkanavasalpaajien, luokan I rytmihäiriölääkkeiden ja keskushermostoon vaikuttavien verenpainelääkkeiden kanssa ei yleensä suositella, katso lisätietoja kohdasta 4.5.

Aineenvaihdunta ja endokriininen järjestelmä

Nobistar ei häiritse verensokeria diabeetikoilla. Sitä on kuitenkin käytettävä varoen diabeetikoilla, koska nebivololi voi peittää joitain hypoglykemian oireita (takykardia, sydämentykytys).

Beeta -adrenergiset antagonistilääkkeet voivat peittää takykardian oireita kilpirauhasen liikatoiminnassa, ja hoidon äkillinen lopettaminen voi voimistaa näitä oireita.

Hengityselimet

Potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, beeta-adrenergisia antagonisteja on käytettävä varoen, koska hengitysteiden supistuminen voi pahentua.

Muut

Potilaille, joilla on ollut psoriaasi, beeta-adrenergisia antagonisteja tulee antaa vain huolellisen harkinnan jälkeen.

Beeta -adrenergiset antagonistit voivat lisätä herkkyyttä allergeeneille ja anafylaktisten reaktioiden vakavuutta.

Kroonisen sydämen vajaatoimintahoidon aloittaminen nebivololilla edellyttää säännöllistä seurantaa. Annostus ja antotapa, katso kohta 4.2.

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset :

Seuraavat vuorovaikutukset heijastavat niitä, joita on yleensä kuvattu beeta-adrenergisille antagonisteille.

Yhdistelmiä ei suositella :

Luokan I rytmihäiriölääkkeet (kinidiini, hydrokinidiini, dibentsoliini, flekainidi, disopyramidi, lidokaiini, meksiletiini, propafenoni): vaikutusta eteis -kammion johtumisaikaan voidaan tehostaa ja negatiivista inotrooppista vaikutusta lisätä (ks. kohta 4.4).

Kalsiumkanavan salpaajat, kuten verapamiili / diltiatseemi: negatiivinen vaikutus supistumiseen ja eteis -kammion johtumiseen. Verapamiilin laskimonsisäinen anto beetasalpaajilla hoidetuille potilaille voi aiheuttaa syvää hypotensiota ja eteis -kammion eston (ks. Kohta 4.4).

Keskusvaikutteiset verenpainelääkkeet (klonidiini, guanfasiini, moksonidiini, metyylidopa, rilmenidiini): Keskusvaikutteisten verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa alentamalla keskushermoston sympaattista sävyä (alentunut syke ja sydämen tila, vasodilataatio) (ks. Kohta 4.4).

Yhdistelmiä on käytettävä varoen

Luokan III rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni): voivat tehostaa vaikutusta eteis-kammiokykyyn.

Halogeeniset haihtuvat anestesia -aineet: beeta-adrenergisten antagonistien ja anesteettien samanaikainen käyttö voi heikentää refleksista takykardiaa ja lisätä hypotension riskiä (ks. kohta 4.4) Vältä yleensä beetasalpaajahoidon äkillistä lopettamista. Nukutuslääkärille on kerrottava potilaan Nobistar -hoidon ottamisesta.

Insuliini ja suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: Vaikka nebivololi ei vaikuta verensokeriin, samanaikainen käyttö voi peittää tiettyjä hypoglykemian oireita (sydämentykytys, takykardia).

Baklofeeni (antispasmodinen aine), amifostiini (syöpälääkkeiden lisäksi): samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden kanssa voi lisätä verenpaineen laskua, joten verenpainelääkkeen annosta on muutettava vastaavasti.

Yhdistykset, jotka on otettava huomioon

Digitalis -glykosidit: Samanaikainen käyttö voi lisätä atrioventrikulaarista johtumisaikaa Nebivololilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa ei ole saatu kliinistä näyttöä yhteisvaikutuksesta Nebivololilla ei ole vaikutusta digoksiinin kinetiikkaan.

Dihydropyridiinityypin kalsiumantagonistit (amlodipiini, felodipiini, lacidipiini, nifedipiini, nikardipiini, nimodipiini, nitrendipiini): Samanaikainen käyttö voi lisätä hypotension riskiä, ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että kammion pumpun toiminta heikkenee edelleen.

Psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet (trisykliset, barbituraatit ja fenotiatsiinit): samanaikainen käyttö voi voimistaa beetasalpaajien hypotensiivistä vaikutusta (additiivinen vaikutus).

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID): ei häiritse nebivololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Sympatomimeettiset lääkkeet: samanaikainen käyttö voi heikentää beeta-adrenergisten antagonistien vaikutusta. Beeta-adrenergiset lääkkeet voivat johtaa sympatomimeettisten lääkkeiden alfa-adrenergiseen aktiivisuuteen, jolla ei ole vaikutusta ja joilla on sekä alfa- että beeta-adrenergisiä vaikutuksia (verenpaineen, vaikean bradykardian ja sydämenpysähdyksen riski).

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset :

Koska CYP2D6 -isoentsyymi osallistuu nebivololin metaboliaan, tätä entsyymiä estävien aineiden, erityisesti paroksetiinin, fluoksetiinin, tioridatsiinin ja kinidiinin, samanaikainen anto voi johtaa nebivololipitoisuuden nousuun plasmassa, mikä lisää liiallisen bradykardian ja haittavaikutusten riskiä Tapahtumat.

Simetidiinin samanaikainen anto lisäsi nebivololipitoisuuksia plasmassa muuttamatta kliinistä vaikutusta Samanaikainen ranitidiinin anto ei vaikuttanut nebivololin farmakokinetiikkaan.

Jos Nobistar otetaan aterioiden yhteydessä ja antasidilääkkeet aterioiden välillä, molemmat hoidot voidaan määrätä samanaikaisesti.

Nebivololin ja nikardipiinin yhdistelmä nosti heikosti molempien lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa muuttamatta kliinistä vaikutusta. Alkoholin, furosemidin tai hydroklooritiatsidin samanaikainen nauttiminen ei vaikuttanut nebivololin farmakokinetiikkaan.

Nebivololilla ei ole vaikutusta varfariinin farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan.

04.6 Raskaus ja imetys -

Raskaus

Nebivololilla on farmakologisia vaikutuksia, jotka voivat olla haitallisia raskaudelle ja / tai sikiölle / vastasyntyneelle.

Yleensä beetasalpaajat vähentävät istukan perfuusiota, ja tämä on liittynyt kasvun hidastumiseen, kohdunsisäiseen kuolemaan, keskenmenoon tai ennenaikaiseen synnytykseen. Haittavaikutuksia (esim. Hypoglykemia ja bradykardia) voi esiintyä sikiöllä ja vastasyntyneellä. Jos beetasalpaajahoito katsotaan tarpeelliseksi, on käytettävä selektiivisiä beeta1 -salpaajia.

Nebivololia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Jos nebivololihoito katsotaan tarpeelliseksi, kohdun verenkiertoa ja sikiön kasvua on seurattava. Jos raskauteen tai sikiöön kohdistuu haitallisia vaikutuksia, on harkittava vaihtoehtoista hoitoa. Vastasyntyneitä on seurattava huolellisesti. Hypoglykemian ja bradykardian oireita odotetaan yleensä kolmen ensimmäisen päivän aikana.

Ruokinta-aika

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että nebivololi erittyy äidinmaitoon. Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke ihmisen rintamaitoon.

Useimmat beetasalpaajat, erityisesti lipofiiliset yhdisteet, kuten nebivololi ja sen aktiiviset metaboliitit, kulkeutuvat äidinmaitoon, vaikkakin vaihtelevasti. Imetystä ei siksi suositella nebivololin annon aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -

Farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että Nobistar 5 mg ei vaikuta psykomotoriseen toimintaan. Ajettaessa autoa tai käytettäessä koneita on pidettävä mielessä, että ne voivat toisinaan aiheuttaa huimausta ja väsymystä.

04.8 Haittavaikutukset -

Haittavaikutukset on lueteltu erikseen verenpaineen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan osalta sairauksien erojen vuoksi.

Hypertensio

Alla olevassa taulukossa, elinjärjestelmien mukaan ja esiintymistiheyden mukaan, on lueteltu haittavaikutukset, jotka ovat useimmissa tapauksissa lieviä tai kohtalaisia.

ORGAANINEN JÄRJESTELMÄLUOKITUS Yleinen (≥ 1/100 v Melko harvinainen (≥ 1/1 000, ≤ 1/100) Hyvin harvinainen (≤1 / 10000) Ei tunnettu Immuunijärjestelmän häiriöt Angioneuroottinen turvotus, yliherkkyys Psyykkiset häiriöt Painajaisia masennus Hermosto Päänsärky, huimaus, parestesia Pyörtyminen Silmät Heikkonäköinen Sydämen patologiat Bradykardia, sydämen vajaatoiminta, hidas AV -johtuminen / AV -lohko Verisuonipatologiat Hypotensio, (lisääntynyt) ajoittainen claudication Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Hengenahdistus Bronkospasmi Ruoansulatuselimistö Ummetus, pahoinvointi, ripuli Dyspepsia, ilmavaivat, oksentelu Iho ja ihonalainen kudos Kutina, punoittava ihottuma Psoriaasin paheneminen Nokkosihottuma Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Impotenssi Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Väsymys, turvotus

Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu joidenkin beeta-adrenergisten antagonistien kanssa: hallusinaatiot, psykoosi, sekavuus, kylmät / syanoottiset raajat, Raynaud'n ilmiö, kuivat silmät ja silmä-ihon toksisuus, kuten praktololi.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Tiedot haittavaikutuksista kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ovat peräisin lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta, johon osallistui 1067 nebivololilla ja 1061 lumelääkettä saavaa potilasta. Tässä tutkimuksessa yhteensä 449 nebivololilla hoidettua potilasta (42,1%) verrattuna lumelääkeryhmän 334 potilaaseen (31,5%) ilmoitti ainakin mahdollisesti lääkkeisiin liittyvistä haittavaikutuksista. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset nebivololihoitoa saaneilla potilailla olivat bradykardia ja huimaus, joita molempia esiintyi noin 11%: lla potilaista.

Haittavaikutuksia (ainakin mahdollisesti lääkkeisiin liittyviä), joita pidetään erityisesti merkityksellisinä kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa, on raportoitu seuraavilla esiintyvyyksillä:

-Sydämen vajaatoiminta paheni 5,8%: lla nebivololihoitoa saaneista potilaista ja 5,2%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.

-Posturaalista hypotensiota raportoitiin 2,1%: lla nebivololihoitoa saaneista potilaista ja 1,0%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.

-Lääke-intoleranssia esiintyi 1,6%: lla nebivololihoitoa saaneista potilaista ja 0,8%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.

- Ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos esiintyi 1,4%: lla nebivololilla hoidetuista potilaista verrattuna 0,9%: iin lumelääkettä saaneista potilaista.

-Alaraajojen turvotusta raportoi 1,0% nebivololilla hoidetuista potilaista ja 0,2% lumelääkettä saaneista potilaista.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus -

Nobistarin yliannostuksesta ei ole tietoja.

Oireet

Beetasalpaajien yliannostuksen oireita ovat: bradykardia, hypotensio, bronkospasmi ja akuutti sydämen vajaatoiminta.

Hoito

Yliannostuksen tai yliherkkyyden sattuessa potilasta tulee seurata tarkasti ja hoitaa tehohoidossa. Verensokeriarvoja on seurattava. Ruoansulatuskanavassa edelleen esiintyvien lääkejäämien imeytymistä voidaan estää mahahuuhtelulla ja aktiivihiilen ja laksatiivin antamisella. Keinotekoinen hengitys saattaa olla tarpeen. Bradykardiaa tai laajoja vagaalisia reaktioita tulee hoitaa antamalla atropiinia tai methylatropiinia Hypotensio ja sokki hoidettava plasmalla / plasman korvikkeilla ja tarvittaessa katekoliamiinilla. Beetasalpaavaa vaikutusta voidaan torjua antamalla isoprenaliinihydrokloridia hitaasti suonensisäisesti, alkaen noin 5 mcg / min annoksesta tai dobutamiinia aloitusannoksella 2,5 mcg / min, kunnes vaadittu vaikutus saavutetaan. Tulenkestävissä tapauksissa isoprenaliini voi liittyä dopamiiniin.Jos tämä ei tuota toivottua vaikutusta, on harkittava 50-100 mcg / kg laskimonsisäistä antamista laskimoon. glukagonista. Tarvittaessa injektio on toistettava tunnin kuluessa ja sen jälkeen - mahdollisesti - laskimoinfuusiona 70 mcg / kg / h.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -

05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -

Farmakoterapeuttinen ryhmä: beetasalpaaja, selektiivinen.

ATC -koodi: C07AB12.

Nebivololi on kahden enantiomeerin rasemaatti, SRRR-nebivololi (tai d-nebivololi) ja RSSS-nebivololi (tai l-nebivololi). Se on lääke, jolla on kaksi farmakologista aktiivisuutta:

- se on beeta-reseptorien kilpaileva ja selektiivinen antagonisti; tämä vaikutus johtuu SRRR-enantiomeeristä (d-enantiomeeri).

- sillä on lieviä verisuonia laajentavia ominaisuuksia, koska se on vuorovaikutuksessa L-arginiini / typpioksidireitin kanssa.

Kerta -annoksina ja toistuvina annoksina annettu Nebivolol alentaa sydämen sykettä ja verenpainetta levossa ja liikunnan aikana sekä normotensiivisillä että hypertensiivisillä potilailla.

Verenpainetta alentava vaikutus säilyy kroonisen hoidon aikana.

Terapeuttisina annoksina nebivololilla ei ole alfa-adrenergistä antagonismia.

Systeeminen verisuonten resistenssi vähenee akuutin ja kroonisen nebivololihoidon aikana hypertensiopotilailla. Sydämen tehon väheneminen levossa tai rasituksen aikana voidaan hillitä sykkeen alenemisesta huolimatta systolisen tehon lisääntymisen vuoksi.

Näiden hemodynaamisten erojen kliinistä merkitystä muihin beeta-1-antagonisteihin verrattuna ei ole täysin varmistettu.

Hypertensiivisillä potilailla nebivololi lisää nitroksidivälitteistä verisuonivastetta asetyylikoliinille (Ach), mikä vähenee potilailla, joilla on endoteelin toimintahäiriö.

Lumekontrolloidussa kuolleisuus- ja sairastuvuustutkimuksessa, johon osallistui 2128 ≥ 70-vuotiasta (mediaani-ikä: 75,2 vuotta) potilasta, joilla oli vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta, vasemman kammion ejektiofraktion heikkenemisen kanssa tai ilman (keskimääräinen LVEF: 36 ± 12,3%, ja seuraava jakautuminen: 56%: lla LVEF -potilaista alle 35%, 25%: lla LVEF -potilaista 35%: n ja 45%: n välillä ja 19%: lla LVEF -potilaista yli 45%), seurattiin keskimäärin 20 kuukauden ajan nebivololia tavanomaisen hoidon lisäksi on osoitettu pidentävän merkittävästi kuolemaan tai sairaalahoitoon kuluvaa aikaa sydän- ja verisuoniperäisistä syistä (ensisijainen tehon päätetapahtuma) suhteellisen riskin pienenemisen ollessa 14 % (absoluuttinen väheneminen: 4,2 %). Tämä riskin väheneminen oli ilmeistä 6 kuukauden hoidon jälkeen ja pysyi samana koko hoidon ajan (mediaani: 18 kuukautta). Nebivololin vaikutus ei ollut riippuvainen tutkittavien iästä, sukupuolesta tai vasemman kammion ejektiofraktiosta.Kuolleisuuden kaikki syyt eivät saavuttaneet tilastollista merkitsevyyttä lumelääkkeeseen verrattuna (absoluuttinen väheneminen: 2,3%).

Äkillisten kuolemantapausten määrä väheni nebivololilla hoidetuilla potilailla (4,1%vs. 6,6%, suhteellinen väheneminen 38%).

Kokeelliset in vitro ja in vivo eläinkokeet ovat osoittaneet, että nebivololilla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Kokeelliset in vitro ja in vivo eläinkokeet ovat osoittaneet, että nebivololilla ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta farmakologisilla annoksilla.

Terveillä vapaaehtoisilla nebivololilla ei ole merkittävää vaikutusta maksimaaliseen harjoitteluun tai kestävyyteen.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -

Molemmat nebivololin enantiomeerit imeytyvät nopeasti oraalisen annon jälkeen. Samanaikainen ruokailu ei vaikuta nebivololin imeytymiseen; nebivololi voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Nebivololi metaboloituu laajasti, osittain aktiivisiksi hydroksimetaboliiteiksi. Nebivololi metaboloituu aromaattisen ja alisyklisen hydroksylaation, N-dealkylaation ja glukuronidaation kautta muodostaen edelleen hydroksimetaboliittien glukuronideja. Nebivololin aineenvaihdunta aromaattisen hydroksylaation kautta on CYP2D6: sta riippuvaista oksidatiivista geneettistä polymorfismia. Nebivololin biologinen hyötyosuus suun kautta on keskimäärin 12% laajoilla metaboloijilla ja se on käytännössä täydellinen huonoilla metaboloijilla. Vakaan tilan ja samalla annostasolla muuttumattoman nebivololin huippupitoisuus plasmassa on noin 23 kertaa suurempi huonoilla metaboloijilla kuin laajoilla metaboloijilla. Kun otetaan huomioon kantalääkkeen ja aktiivisten metaboliittien pitoisuuksien summa, ero plasman huippupitoisuuksissa on 1,3--1,4-kertainen. Metabolian nopeuden vaihtelevuuden vuoksi Nobistar -annos on aina sovitettava yksilöllisesti potilaan tarpeiden mukaan: heikot metaboloijat voivat siksi vaatia pienempiä annoksia.

Nopeiden metaboloijien nebivololin enantiomeerien eliminaation puoliintumisajat ovat keskimäärin 10 tuntia. Hitailla metaboloijilla ne ovat 3-5 kertaa pidempiä. Nopeissa metaboloijissa RSSS -enantiomeerin pitoisuudet plasmassa ovat hieman korkeammat kuin SRRR -enantiomeerin. Hitailla metaboloijilla tämä ero on suurempi. Nopeilla metaboloijilla kummankin enantiomeerin hydroksimetaboliittien eliminaation puoliintumisajat ovat keskimäärin 24 tuntia ja heikosti metaboloivilla noin kaksi kertaa pidemmät.

Useimmilla potilailla (laajat metaboloijat) vakaa tila saavutetaan 24 tunnin kuluessa nebivololilla ja muutamassa päivässä hydroksimetaboliiteilla.

Plasman pitoisuudet ovat suhteessa annokseen 1-30 mg. Ikä ei vaikuta nebivololin farmakokinetiikkaan.

Plasmassa molemmat nebivololin enantiomeerit sitoutuvat pääasiassa albumiiniin.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 98,1% SRRR-nebivololilla ja 97,9% RSSS-nebivololilla.

Yhden viikon annon jälkeen 38% annoksesta erittyy virtsaan ja 48% ulosteeseen. Muuttumattoman nebivololin erittyminen virtsaan on alle 0,5% annoksesta.