PRITOR - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Pritor - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: telmisartaani

Pritor 20 mg tabletit

Pritor -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskoille:

Pritor 20 mg tabletit
Pritor 40 mg tabletit
Pritor 80 mg tabletit

Käyttöaiheet Miksi Pritoria käytetään? Mitä varten se on?

Pritor kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan angiotensiini II -reseptorin salpaajina Angiotensiini II on elimistössä oleva aine, joka aiheuttaa verisuonten supistumista ja kohottaa siten verenpainetta. Pritor estää angiotensiini II: n vaikutuksen, jolloin verisuonet rentoutuvat ja alentavat verenpainetta.

Pritoria käytetään essentiaalisen verenpaineen (korkean verenpaineen) hoitoon aikuisilla. '' Essentiaalinen '' tarkoittaa, että korkea verenpaine ei johdu muista sairauksista.

Korkea verenpaine, jos sitä ei hoideta, voi vahingoittaa monien elinten verisuonia, mikä voi joskus johtaa sydänkohtaukseen, sydämen tai munuaisten vajaatoimintaan, aivohalvaukseen tai sokeuteen. Normaalisti korkealla verenpaineella ei ole oireita ennen tällaisten vaurioiden syntymistä. Siksi on tärkeää ottaa säännölliset verenpaineen mittaukset nähdäksesi, onko se keskimääräinen.

Pritoria käytetään myös vähentämään sydän- ja verisuonitapahtumia (esim. Sydänkohtaus tai aivohalvaus) aikuisilla, jotka ovat vaarassa, koska heidän sydämensä tai jalkojensa verenkierto on heikentynyt tai tukossa tai heillä on ollut aivohalvaus tai korkea diabetesriski. Lääkärisi voi kertoa, onko sinulla suuri riski näihin tapahtumiin.

Vasta -aiheet Kun Pritoria ei tule käyttää

Älä ota Pritoria

jos olet allerginen telmisartaanille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
jos olet yli 3 kuukautta raskaana (Pritoria on myös parempi välttää raskauden alkuvaiheessa - katso kohta Raskaus).
jos sinulla on vakavia maksavaivoja, kuten kolestaasi tai sappiteiden tukos (sapen tyhjennysongelmia maksasta ja sappirakosta) tai jokin muu vaikea maksasairaus.
jos sinulla on diabetes tai munuaisten vajaatoiminta ja sinua hoidetaan verenpainetta alentavalla lääkkeellä, joka sisältää aliskireenia.

Jos sinulla on jokin yllä luetelluista tiloista, kerro siitä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle ennen Pritorin ottamista.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Pritoria

Keskustele lääkärisi kanssa, jos sinulla on tai on koskaan ollut jokin seuraavista tiloista tai sairauksista:

Munuaissairaus tai munuaisensiirto.
Munuaisvaltimon ahtauma (yhden tai molempien munuaisten verisuonten kaventuminen).
Maksan sairaudet.
Sydänongelmat.
Kohonnut aldosteronipitoisuus (veden ja suolan kertyminen elimistöön ja useiden kivennäisaineiden epätasapaino veressä).
Alhainen verenpaine (hypotensio), joka ilmenee todennäköisemmin, jos olet kuivunut (liiallinen vedenpoisto kehosta) tai sinulla on suolapuute diureettihoidon (diureetit), vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu .
Korkea kaliumpitoisuus veressä.
Diabetes.

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Pritoria:

jos käytät jotakin seuraavista korkean verenpaineen hoitoon käytettävistä lääkkeistä:

- ACE: n estäjä (esimerkiksi enalapriili, lisinopriili, ramipriili), erityisesti jos sinulla on diabetekseen liittyviä munuaisongelmia.

- aliskireeni.

Lääkärisi voi tarkistaa munuaistesi toiminnan, verenpaineen ja elektrolyyttien (kuten kaliumin) määrän veressäsi säännöllisin väliajoin. Katso myös tiedot kohdasta "Älä ota Pritoria".

jos käytät digoksiinia.

Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Pritoria ei suositella raskauden alkuvaiheessa, eikä sitä saa käyttää, jos olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään tässä vaiheessa (ks. Kohta Raskaus).

Kerro lääkärillesi, että käytät Pritoria, jos käytät leikkausta tai anesteettia.

Pritor saattaa olla vähemmän tehokas verenpaineen alentamisessa etnisillä afrikkalaisilla potilailla.

Lapset ja nuoret

Pritoria ei suositella käytettäväksi alle 18 -vuotiaille lapsille ja nuorille.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Pritorin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Lääkäri voi muuttaa näiden muiden lääkkeiden annosta tai ryhtyä muihin varotoimiin. Joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen lopettaa jonkin näistä lääkkeistä (tämä koskee lähinnä alla lueteltuja lääkkeitä, jotka on otettu samanaikaisesti Pritorin kanssa:

Litiumia sisältävät lääkkeet joidenkin masennustyyppien hoitoon.
Lääkkeet, jotka voivat nostaa veren kaliumpitoisuutta, kuten kaliumia sisältävät suolan korvikkeet, kaliumia säästävät diureetit (jotkut "diureetit"), ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet,
esim. aspiriini tai ibuprofeeni), hepariini, immunosuppressantit (esim. syklosporiini tai takrolimuusi) ja trimetopriimi -antibiootti.
Diureetit, erityisesti kun niitä käytetään suurina annoksina Pritorin kanssa, voivat aiheuttaa liiallista kehon vesihukkaa ja matalaa verenpainetta (hypotensio).
Jos käytät ACE: n estäjää tai aliskireenia (katso myös tiedot kohdista "Älä käytä Pritoria" ja "Varoitukset ja varotoimet").
Digoksiini.

Pritorin vaikutus voi heikentyä, kun käytät tulehduskipulääkkeitä (ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, esim. Aspiriinia tai ibuprofeenia) tai kortikosteroideja.

Pritor saattaa lisätä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden tai verenpainetta alentavien lääkkeiden (esim. Baklofeeni, amifostiini) vaikutusta.

Lisäksi alkoholi, barbituraatit, huumeet tai masennuslääkkeet voivat pahentaa alhaista verenpainetta. Saatat tuntea tämän alhaisen verenpaineen huimauksena noustessasi seisomaan. Keskustele lääkärisi kanssa, jos sinun on muutettava muiden lääkkeiden annosta Pritor -hoidon aikana

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Raskaus

Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Lääkärisi yleensä neuvoo sinua lopettamaan Pritorin käytön ennen raskautta tai heti kun tiedät olevasi raskaana ja neuvoo sinua ottamaan toisen lääkkeen Pritorin sijaan. Pritoria ei suositella ollenkaan. olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään kolmannen raskauskuukauden jälkeen.

Ruokinta-aika

Kerro lääkärillesi, jos imetät tai aiot imettää. Pritoria ei suositella imettäville naisille, ja lääkäri voi valita sinulle toisen hoidon, jos haluat imettää, varsinkin jos vauva on vastasyntynyt tai syntynyt ennenaikaisesti.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Jotkut potilaat voivat tuntea huimausta tai uneliaisuutta Pritor -hoidon aikana. Jos näitä vaikutuksia ilmenee, älä aja tai käytä koneita.

Pritor sisältää sorbitolia.

Jos et siedä sokeria, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Pritoria.

Annostus ja käyttötapa Pritorin käyttö: Annostus

Ota Pritoria juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu Pritor -annos on yksi tabletti päivässä. Yritä ottaa tabletti samaan aikaan joka päivä. Voit ottaa Pritorin ruoan kanssa tai ilman. Tabletit niellään veden tai muun alkoholittoman juoman kanssa. On tärkeää ottaa Pritoria joka päivä, kunnes lääkäri määrää toisin. Jos sinusta tuntuu, että Pritorin vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.

Korkean verenpaineen hoidossa suositeltu Pritor -annos useimmille potilaille on yksi 40 mg: n tabletti vuorokaudessa verenpaineen hallitsemiseksi 24 tunnin aikana. Lääkärisi on suositellut pienempää 20 mg: n vuorokausiannosta. Pritoria voidaan käyttää myös yhdessä diureettien, kuten hydroklooritiatsidin, kanssa, joiden on osoitettu lisäävän verenpainetta alentavaa vaikutusta Pritorin kanssa.

Kardiovaskulaaristen tapahtumien vähentämiseksi tavallinen Pritor -annos on yksi 80 mg: n tabletti kerran päivässä. Ennaltaehkäisevän Pritor 80 mg -hoidon alussa verenpaine on tarkistettava usein.

Jos maksasi ei toimi kunnolla, tavanomaista 40 mg: n vuorokausiannosta ei saa ylittää.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Pritoria

Jos otat enemmän Pritoria kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut vahingossa liian monta tablettia, ota välittömästi yhteys lääkäriisi, apteekkiin tai lähimmän sairaalan ensiapuun.

Jos unohdat ottaa Pritoria

Jos unohdat ottaa lääkkeesi, älä huoli. Ota se heti kun muistat ja jatka sitten kuten ennenkin. Jos unohdat annoksen yhtenä päivänä, ota normaali annos seuraavana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Pritorin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Jotkut haittavaikutukset voivat olla vakavia ja vaatia välitöntä lääkärinhoitoa:

Ota heti yhteys lääkäriisi, jos sinulla on jokin seuraavista oireista:

Sepsis * (usein kutsutaan "veri -infektioksi" on vakava infektio, johon liittyy koko kehon tulehdusreaktio), nopea ihon ja limakalvojen turvotus (angioedeema); nämä haittavaikutukset ovat harvinaisia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta) , mutta erittäin vakava, ja potilaiden tulee lopettaa lääkkeen käyttö ja ottaa välittömästi yhteys lääkäriin. Jos näitä vaikutuksia ei hoideta, ne voivat olla kohtalokkaita.

Pritorin mahdolliset haittavaikutukset:

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

Alhainen verenpaine (hypotensio) potilailla, joita hoidetaan sydän- ja verisuonitapahtumien vähentämiseksi. Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta): Virtsatieinfektiot, ylähengitystieinfektiot (esim. Kurkkukipu, sinuiitti, flunssa), punasolujen määrän väheneminen (anemia), korkea veren kaliumpitoisuus, putoamisvaikeudet nukkuminen, surullinen olo (masennus), pyörtyminen (pyörtyminen), pyöriminen (huimaus), hidas sydämenlyönti (bradykardia), matala verenpaine (hypotensio) potilailla, joita hoidetaan korkeasta verenpaineesta, tuntevat olonsa epävakaaksi noustessaan seisomaan (ortostaattinen hypotensio), hengitys, yskä, vatsakipu, ripuli, vatsavaivat, turvotus, oksentelu, kutina, lisääntynyt hikoilu, lääkeihottuma, selkäkipu, lihaskrampit, lihaskipu (myalgia), munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta ja rintakipu, heikkouden tunne, kohonnut veren kreatiniinipitoisuus gue.

Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):

Sepsis * (usein kutsutaan "veri -infektioksi" on vakava infektio, johon liittyy koko kehon tulehdusreaktio, joka voi johtaa kuolemaan), joidenkin valkosolujen lisääntyminen (eosinofilia), alhainen verihiutaleiden määrä (trombosytopenia), vaikea allerginen reaktio (anafylaktinen reaktio) , allerginen reaktio (esim. ihottuma (ihottuma), kutina, hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen, kasvojen turvotus tai matala verenpaine), alhainen verensokeri (diabeetikoilla), ahdistuneisuus, uneliaisuus, näköhäiriöt, nopea sydämen syke (takykardia) ), suun kuivuminen, vatsavaivat, maun muutokset (dysgeusia), maksan (maksan) vajaatoiminta (japanilaiset potilaat ovat alttiimpia tälle haittavaikutukselle), nopea ihon ja limakalvon turvotus, joka voi myös johtaa kuolemaan (angioedeema, kuolemaan johtava) ekseema (ihosairaus), ihon punoitus (nokkosihottuma), vaikea ihottuma d o lääkitys, nivelkipu (nivelkipu), raajakipu, jännekipu, flunssan kaltainen sairaus, hemoglobiinin (veriproteiini) lasku, virtsahappopitoisuuden nousu, maksaentsyymien tai veren kreatiinifosfokinaasin nousu.

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):

Progressiivinen keuhkokudoksen arpeutuminen (interstitiaalinen keuhkosairaus) **.

* Tapahtuma on saattanut tapahtua sattumalta tai se voi liittyä tällä hetkellä tuntemattomaan mekanismiin.

** Telmisartaanin käytön aikana on raportoitu progressiivisesta keuhkokudoksen arpeutumisesta, mutta ei tiedetä, johtuiko telmisartaani.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytyslämpötiloja. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle. Ota Pritor -tabletti läpipainopakkauksesta vasta juuri ennen sen ottamista.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Mitä Pritor sisältää

Vaikuttava aine on telmisartaani. Yksi tabletti sisältää 20 mg telmisartaania.

Muut aineet ovat povidoni, meglumiini, natriumhydroksidi, sorbitoli (E420) ja magnesiumstearaatti.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Pritor 20 mg tabletit ovat valkoisia, pyöreitä, niihin on painettu yrityksen logo ja koodi 50H.

Pritor on saatavana läpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 14, 28, 30, 56, 90 tai 98 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Pritorista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 Radiofarmaseuttiset lääkkeet, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJEN KÄYTTÖOHJEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

PRITOR 20 MG TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 20 mg telmisartaania.

Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:

Yksi tabletti sisältää 84 mg sorbitolia (E420).

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletit

Valkoiset, pyöreät 2,5 mm: n tabletit, joiden toisella puolella on merkintä "50H" ja toisella puolella yrityksen logo.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Hypertensio

Essentiaalisen verenpaineen hoito aikuisilla.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy

Sydän- ja verisuonitautien vähentäminen aikuisilla, joilla on:

• ilmeinen aterotromboottinen sydän- ja verisuonisairaus (sepelvaltimotauti, aivohalvaus tai perifeerinen valtimotauti) tai

• tyypin 2 diabetes mellitus, jolla on dokumentoitu kohde -elinvaurio.

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus

Essentiaalisen verenpaineen hoito

Yleensä tehokas annos on 40 mg kerran vuorokaudessa. Jotkut potilaat voivat jo hyötyä 20 mg: n kerran vuorokaudessa annoksesta. Jos verenpainetta ei saada hallintaan, telmisartaaniannos voidaan nostaa enintään 80 mg: aan kerran vuorokaudessa. Vaihtoehtoisesti telmisartaania voidaan käyttää yhdessä tiatsididiureettien, kuten hydroklooritiatsidin, kanssa, jonka on osoitettu lisäävän verenpainetta, yhdessä telmisartaanin kanssa. Kun harkitaan annoksen suurentamista, on pidettävä mielessä, että suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yleensä 4-8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta (ks. Kohta 5.1).

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy

Suositeltu annos on 80 mg kerran vuorokaudessa. Ei tiedetä, vähentävätkö telmisartaaniannokset alle 80 mg tehokkaasti kardiovaskulaarista sairastuvuutta.

Kun telmisartaanihoitoa aloitetaan sydän- ja verisuonitautien vähentämiseksi, verenpaineen huolellista seurantaa suositellaan ja tarvittaessa verenpainetta alentavien lääkkeiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Erityisryhmät

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Kokemus potilaista, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai hemodialyysi, on rajallinen. Näille potilaille suositellaan pienempää 20 mg: n aloitusannosta (ks. Kohta 4.4). Annosta ei tarvitse muuttaa lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat

Pritor on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3).

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, annos ei saa ylittää 40 mg kerran vuorokaudessa (ks. Kohta 4.4).

Iäkkäät potilaat

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Pediatriset potilaat

Pritorin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18 -vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu.

Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdissa 5.1 ja 5.2, mutta annostussuosituksia ei voida antaa.

Antotapa

Telmisartaanitabletit annetaan suun kautta kerran vuorokaudessa, ja ne tulee ottaa nesteen kanssa, ruoan kanssa tai ilman.

Varotoimenpiteet ennen lääkkeen käsittelyä tai antamista

Telmisartaanitabletit on säilytettävä suljetussa läpipainopakkauksessa niiden hygroskooppisten ominaisuuksien vuoksi. Ne on poistettava läpipainopakkauksesta juuri ennen antamista (ks. Kohta 6.6).

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille

• Raskauden toinen ja kolmas kolmannes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6)

• Sappirakon tukos

• Vaikea maksan vajaatoiminta

Pritorin ja aliskireenia sisältävien valmisteiden samanaikainen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) (ks. Kohdat 4.5 ja 5.1).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Raskaus

Angiotensiini II -reseptorin salpaajahoitoa (AIIRA) ei tule aloittaa raskauden aikana. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoista verenpainelääkitystä, jolla on vakiintunut turvallisuusprofiili raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito (ks. Kohdat 4.3 ja 4.6).

Maksan vajaatoiminta

Pritoria ei saa antaa potilaille, joilla on kolestaasi, sappitukos tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3), koska telmisartaani eliminoituu pääasiassa sappeen. Näillä potilailla telmisartaanin maksan puhdistuman odotetaan vähenevän. Pritoria tulee käyttää vain varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Renovaskulaarinen hypertensio

Potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai munuaisvaltimon ahtauma, joka on vaikuttanut yksittäiseen munuaiseen, ja jota hoidetaan reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavalla lääkkeellä, vakavan hypotension ja munuaisten vajaatoiminnan riski kasvaa.

Munuaisten vajaatoiminta ja munuaisensiirto

Kun Pritoria käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, seerumin kalium- ja kreatiniinipitoisuuksien säännöllistä seurantaa suositellaan. Pritorin antamisesta potilaille, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto, ei ole tietoja.

Intravaskulaarinen hypovolemia

Potilailla, joilla on natriumin vajaatoiminta ja / tai hypovolemia, joka johtuu diureettien suurista annoksista, suolarajoituksista, ripulista tai oksentelusta, voi ilmetä oireista hypotensiota, etenkin ensimmäisen Pritor -annoksen jälkeen. Nämä olosuhteet on korjattava ennen Pritor -hoidon aloittamista. Natriumin puutos ja / tai hypovolemia on korjattava ennen Pritor -hoidon aloittamista.

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) kaksoissulku

On näyttöä siitä, että ACE: n estäjien, angiotensiini II -reseptorin salpaajien tai aliskireenin samanaikainen käyttö lisää hypotension, hyperkalemian ja heikentyneen munuaisten toiminnan riskiä (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta). Siksi RAAS: n kaksoissalpaa ACE: n estäjien, angiotensiini II -reseptorin salpaajien tai aliskireenin yhteiskäytön kautta ei suositella (ks. Kohdat 4.5 ja 5.1).

Jos kaksoissalpahoitoa pidetään ehdottoman välttämättömänä, se tulee tehdä vain erikoislääkärin valvonnassa ja tarkasti ja usein seuraamalla munuaisten toimintaa, elektrolyyttejä ja verenpainetta.

ACE: n estäjiä ja angiotensiini II -reseptorin salpaajia ei tule käyttää samanaikaisesti potilailla, joilla on diabeettinen nefropatia.

Muut olosuhteet reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän stimulaation kanssa

Potilaat, joiden verisuonten sävy ja munuaisten toiminta ovat ensisijaisesti riippuvaisia reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta tai munuaissairaus, mukaan lukien munuaisvaltimon ahtauma), hoito järjestelmään vaikuttavilla lääkkeillä, kuten telmisartaanina, on liittynyt akuuttiin hypotensioon, atsotemiaan, oliguriaan tai harvoin akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan (ks. kohta 4.8).

Ensisijainen aldosteronismi

Potilaat, joilla on primaarinen aldosteronismi, eivät yleensä reagoi verenpainelääkkeisiin, jotka estävät reniini-angiotensiinijärjestelmää, joten telmisartaanin käyttöä ei suositella.

Aortta- ja mitraaliläpän ahtauma, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia

Kuten muidenkin verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa, erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aortta- tai mitraaliläpän ahtauma tai obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia.

Diabeetikot, joita hoidetaan insuliinilla tai diabeteslääkkeillä

Näillä potilailla voi esiintyä hypoglykemiaa telmisartaanihoidon aikana. Siksi asianmukaista verensokerin seurantaa on harkittava näillä potilailla; insuliinin tai diabeteslääkkeiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos se on tarpeen.

Hyperkalemia

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien lääkevalmisteiden käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa.

Ikääntyneillä potilailla, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, diabeetikoilla, potilailla, jotka saavat samanaikaisesti muita kaliumpitoisuutta lisääviä lääkkeitä, ja / tai potilailla, joilla on samanaikaisia tapahtumia, hyperkalemia voi olla hengenvaarallinen.

Ennen kuin harkitaan reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä, on otettava huomioon riski-hyötysuhde.

Tärkeimmät hyperkalemian riskitekijät on otettava huomioon:

- diabetes, munuaisten vajaatoiminta, ikä (> 70 vuotta)

-Yhdistelmä yhden tai useamman reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavan lääkkeen ja / tai kaliumlisien kanssa. Lääkkeitä tai terapeuttisia lääkeryhmiä, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa, ovat , immunosuppressantit (syklosporiini tai takrolimuusi) ja trimetopriimi.

- Väliaikaiset tapahtumat, erityisesti nestehukka, akuutti sydämen vajaatoiminta, metabolinen asidoosi, munuaisten toiminnan heikkeneminen, munuaistilojen äkillinen paheneminen (kuten infektiot), solujen hajoaminen (kuten akuutti raajaiskemia, rabdomyolyysi, laaja trauma).

Seerumin kaliumin tarkkaa seurantaa suositellaan riskipotilaille (ks. Kohta 4.5).

Sorbitoli

Tämä lääke sisältää sorbitolia (E420). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi -intoleranssi, ei tule käyttää Pritoria.

Etniset erot

Kuten angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kohdalla havaittiin, telmisartaani ja muut angiotensiini II -reseptorin salpaajat alentavat verenpainetta ilmeisesti vähemmän tehokkaasti mustilla potilailla kuin muilla potilailla. verenpaineen kanssa.

Muut

Kuten kaikki verenpainelääkkeet, verenpaineen liiallinen lasku potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai iskeeminen sydän- ja verisuonisairaus, voi aiheuttaa sydäninfarktin tai aivohalvauksen.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Digoksiini

Kun telmisartaania annettiin samanaikaisesti digoksiinin kanssa, havaittiin digoksiinin huippupitoisuuden (49%) ja minimipitoisuuden (20%) keskimääräistä nousua. Jos telmisartaanihoito aloitetaan, muutetaan tai lopetetaan, digoksiinipitoisuuksia on seurattava, jotta ne pysyvät terapeuttisella alueella.

Kuten muutkin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavat lääkevalmisteet, telmisartaani voi aiheuttaa hyperkalemiaa (ks. Kohta 4.4). Riski voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös aiheuttaa hyperkalemiaa (kaliumia sisältävät suolan korvikkeet, kaliumia säästävät diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID, mukaan lukien COX-estäjät) ) 2 selektiivistä), hepariini, immunosuppressantit (syklosporiini tai takrolimuusi) ja trimetopriimi).

Hyperkalemian puhkeaminen riippuu riskitekijöiden yhteydestä. Riski kasvaa, jos yhdistetään yllä luetellut hoidot. Riski on erityisen suuri, kun sitä käytetään yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa ja kun sitä käytetään kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden kanssa. Yhdistelmä esimerkiksi ACE: n estäjien tai tulehduskipulääkkeiden kanssa aiheuttaa pienemmän riskin, kunhan käyttövarotoimia noudatetaan tarkasti.

Yhteiskäyttöä ei suositella

Kaliumia säästävät diureetit tai kaliumlisät

Angiotensiini II -reseptorin salpaajat, kuten telmisartaani, heikentävät diureettien aiheuttamaa kaliumhäviötä.Kaliumia säästävät diureetit, kuten spironolaktoni, eplerenoni, triamtereeni tai amiloridi, kaliumlisät tai kaliumia sisältävät suolan korvikkeet voivat lisätä seerumin kaliumpitoisuutta merkittävästi Jos samanaikainen käyttö on aiheellista dokumentoidun hypokalemian vuoksi niitä on annettava varoen ja seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava usein.

Litium

Seerumin litiumpitoisuuksien ja toksisuuden palautuvaa nousua on raportoitu annettaessa litiumia samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien ja angiotensiini II -reseptorin salpaajien kanssa, mukaan lukien telmisartaani.

Samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

Tulehduskipulääkkeet (esim. Tulehdusta estävä asetyylisalisyylihappo, COX-2-estäjät ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet) voivat heikentää angiotensiini II -reseptorin salpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta) angiotensiini II -reseptorin salpaajien ja syklo-oksigenaasia estävien aineiden samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta Siksi samanaikainen anto on tehtävä varoen, etenkin iäkkäille potilaille. Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaisten toimintaa on seurattava samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen ja siksi säännöllisesti.

Eräässä tutkimuksessa telmisartaanin ja ramipriilin samanaikainen anto johti jopa 2,5-kertaiseen nousuun ramipriilin ja ramiprilaatin AUC0-24- ja Cmax-arvoissa. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei tunneta.

Diureetit (tiatsidi- tai loop -diureetit)

Aiempi hoito suurilla diureettiannoksilla, kuten furosemidi (loop -diureetti) ja hydroklooritiatsidi (tiatsididiureetti), voi johtaa nestevajeeseen ja hypotension riskiin telmisartaanihoidon aloittamisen yhteydessä.

Otettava huomioon, jos sitä käytetään samanaikaisesti

Muut verenpainelääkkeet

Telmisartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta voi tehostaa muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö.

Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot ovat osoittaneet, että reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) kaksoissulku ACE: n estäjien, angiotensiini II -reseptorin salpaajien tai aliskireenin yhdistelmällä lisää haittavaikutusten esiintyvyyttä, kuten hypotensio, hyperkalemia ja vähentynyt munuaisten toiminta (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) verrattuna yksittäisen RAAS -järjestelmään vaikuttavan aineen käyttöön (ks. kohdat 4.3, 4.4 ja 5.1).

Farmakologisten ominaisuuksiensa perusteella seuraavien lääkevalmisteiden voidaan odottaa tehostavan kaikkien verenpainelääkkeiden, mukaan lukien telmisartaani, hypotensiivisiä vaikutuksia: baklofeeni, amifostiini. Lisäksi alkoholi, barbituraatit, huumeet tai masennuslääkkeet voivat pahentaa ortostaattista hypotensiota.

Kortikosteroidit (systeemisesti)

Verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkeneminen.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.4). AIIRA -lääkkeiden käyttö on vasta -aiheista raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

Pritorin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoja Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3).

Epidemiologiset todisteet teratogeenisuuden riskistä ACE -estäjille altistumisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole olleet vakuuttavia; pientä riskin kasvua ei kuitenkaan voida sulkea pois. Vaikka kontrolloituja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöön liittyvistä riskeistä ei ole saatavilla, samanlainen riski voi esiintyä myös tällä lääkeryhmällä. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoista verenpainetta alentavaa hoitoa. raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.

Altistumisen AIIRA -lääkkeille toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana tiedetään aiheuttavan sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydramnioni, kallon luutumisen hidastuminen) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia) naisilla. (Katso kohta 5.3).

Jos altistuminen AIIRA -lääkkeille on tapahtunut raskauden toisesta kolmanneksesta lähtien, suositellaan munuaisten toiminnan ja kallon ultraäänitutkimusta.

Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat ottaneet AIIRA -lääkkeitä, on seurattava tarkoin hypotension varalta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

Ruokinta-aika

Koska tietoja Pritorin käytöstä imetyksen aikana ei ole saatavilla, Pritoria ei suositella, ja vaihtoehtoiset hoidot, joilla on todistettu turvallisuusprofiili imetyksen aikana, ovat suositeltavia, varsinkin kun imetät vastasyntynyttä tai keskosena syntynyttä lasta.

Hedelmällisyys

Prekliinisissä tutkimuksissa Pritorin vaikutusta miesten ja naisten hedelmällisyyteen ei havaittu.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Ajettaessa tai käytettäessä koneita on otettava huomioon, että uneliaisuutta ja huimausta saattaa joskus esiintyä verenpainelääkityksen, kuten Pritorin, käytön yhteydessä.

04.8 Haittavaikutukset

Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Vakavia haittavaikutuksia ovat anafylaktinen reaktio ja angioedeema, joita voi esiintyä harvoin (≥ 1/10 000,

Telmisartaanilla raportoitujen haittavaikutusten yleinen ilmaantuvuus oli yleensä verrattavissa lumelääkkeeseen (41,4% vs. 43,9%) kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa hypertensiopotilailla. Haittavaikutusten ilmaantuvuus ei ollut annoksesta riippuvainen eikä se liittynyt potilaiden sukupuoleen, ikään tai rotuun. Telmisartaanin turvallisuusprofiili kardiovaskulaarisen sairastuvuuden vähentämiseksi hoidetuilla potilailla oli yhdenmukainen verenpaineesta hoidettujen potilaiden kanssa.

Seuraavat haittavaikutukset kerättiin kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista, jotka tehtiin verenpainehoitoa saavilla potilailla, ja markkinoille tulon jälkeisistä raporteista. Luettelo sisältää myös vakavat haittavaikutukset ja hoidon lopettamisen haittavaikutukset, jotka on raportoitu kolmessa kliinisessä tutkimuksessa. Pitkäaikainen, johon osallistui 21 642 potilasta enintään kuusi vuotta telmisartaanilla sydän- ja verisuonitautien vähentämiseen.

Yhteenvetotaulukko haittavaikutuksista

Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100,

Kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on lueteltu vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Infektiot ja tartunnat Melko harvinainen: Virtsatieinfektiot, mukaan lukien kystiitti, ylähengitysteiden infektiot, mukaan lukien nielutulehdus ja sinuiitti Harvinainen: Sepsis myös kuolemaan johtava 1 Veren ja imukudoksen häiriöt Melko harvinainen: Anemia Harvinainen: Eosinofilia, trombosytopenia Immuunijärjestelmän häiriöt Harvinainen: Anafylaktinen reaktio, yliherkkyys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Melko harvinainen: Hyperkalemia Harvinainen: Hypoglykemia (diabeetikoilla) Psyykkiset häiriöt Melko harvinainen: Unettomuus, masennus Harvinainen: Ahdistuneisuus Hermosto Melko harvinainen: Pyörtyminen Harvinainen Uneliaisuus Silmät Harvinainen: Näköhäiriöt Kuulo ja tasapainoelin Melko harvinainen: Huimaus Sydämen patologiat Melko harvinainen: Bradykardia Harvinainen: Takykardia Verisuonipatologiat Melko harvinainen: Hypotensio2, ortostaattinen hypotensio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen: Hengenahdistus, yskä Erittäin harvinainen Interstitiaalinen keuhkosairaus 4 Ruoansulatuselimistö Melko harvinainen: Vatsakipu, ripuli, dyspepsia, ilmavaivat, oksentelu Harvinainen: Suun kuivuminen, mahalaukun häiriöt, makuhäiriöt Maksa ja sappi Harvinainen: Maksan vajaatoiminta / maksasairaus 3 Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen: Kutina, liikahikoilu, ihottuma Harvinainen: Angioedeema (mukaan lukien kuolemaan johtava), ekseema, punoitus, nokkosihottuma, lääkeihottuma, myrkyllinen ihottuma Luusto, lihakset ja sidekudos Melko harvinainen: Selkäkipu (esim. Iskias), lihaskouristukset, lihaskipu Harvinainen: Nivelkipu, raajakipu, jännekipu (jännetulehduksen kaltaiset oireet) Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen: Munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen: Rintakipu, voimattomuus (heikkous) Harvinainen: Flunssan kaltainen sairaus Diagnostiset testit Melko harvinainen: Lisääntynyt kreatiniini veressä Harvinainen: Alentunut hemoglobiini, kohonnut veren virtsahappo, kohonneet maksaentsyymit, kohonnut veren kreatiinifosfokinaasi

1, 2, 3, 4: Katso lisää kuvauksia kohdasta "Valittujen haittavaikutusten kuvaus "

Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Sepsis

PRoFESS -tutkimuksessa havaittiin "lisääntynyttä sepsiksen ilmaantuvuutta telmisartaanilla lumelääkkeeseen verrattuna".

Hypotensio

Tämä haittavaikutus raportoitiin yleiseksi potilailla, joiden verenpaine oli hallinnassa ja joita hoidettiin telmisartaanilla sydän- ja verisuonitautien vähentämiseksi tavanomaisen hoidon lisäksi.

Maksan vajaatoiminta / maksasairaus

Useimmat maksan vajaatoiminnan / maksan vajaatoiminnan markkinoille tulon jälkeiset tapaukset ilmenivät japanilaisilla potilailla. Japanilaiset potilaat kokevat näitä haittavaikutuksia todennäköisemmin.

Interstitiaalinen keuhkosairaus

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu interstitiaalisen keuhkosairauden tapauksia telmisartaanin käytön yhteydessä, mutta syy-yhteyttä ei ole vahvistettu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.

04.9 Yliannostus

Ihmisten yliannostuksesta on saatavilla vain vähän tietoa.

Oireet: Telmisartaanin yliannostukseen liittyvät merkittävimmät ilmentymät olivat hypotensio ja takykardia; Myös bradykardiaa, huimausta, seerumin kreatiniinipitoisuuden suurenemista ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu.

Hoito: Telmisartaania ei poisteta hemodialyysillä. Potilasta on seurattava tarkasti ja hoidon on oltava oireenmukaista ja tukevaa. Hoito riippuu nielemisestä kuluneesta ajasta ja oireiden vakavuudesta. Ehdotettuja toimenpiteitä ovat oksentelu ja / tai mahahuuhtelu. Aktiivihiili voi olla hyödyllinen yliannostuksen hoidossa. Seerumin elektrolyytti- ja kreatiniinitasot on tarkistettava usein. Jos hypotensio ilmenee, potilas on asetettava selälleen ja suolat ja nesteet on lisättävä nopeasti.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Angiotensiini II -antagonistit, assosioitumattomat, ATC -koodi C09CA07.

Toimintamekanismi

Telmisartaani on spesifinen ja tehokas oraalisesti tehokas angiotensiini II -reseptorin antagonisti (tyyppi AT1). Telmisartaani syrjäyttää angiotensiini II: n "suurella affiniteetilla" sen sitoutumiskohdasta AT1-reseptorin alatyyppiin, mikä on vastuussa angiotensiini II: n tunnetuista vaikutuksista. Telmisartaanilla ei ole osittaista agonistiaktiivisuutta AT1 -reseptorille. Telmisartaani sitoutuu selektiivisesti AT1 -reseptoriin. Tämä sidos on pitkäkestoinen. Telmisartaani ei osoita merkittävää affiniteettia muihin reseptoreihin, mukaan lukien AT2 ja muut vähemmän luonnehditut AT -reseptorit. Näiden reseptorien toiminnallista roolia ja niiden mahdollisen yliannostuksen vaikutusta angiotensiini II: lla, jonka pitoisuus on kohonnut, ei tunneta. Telmisartaanista. Telmisartaani aiheuttaa Telmisartaani ei estä ihmisen plasman reniiniä tai estä ionikanavia Telmisartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (kininaasi II), joka myös hajottaa bradykiniinia.

"Ihmisillä 80 mg: n telmisartaaniannos estää" lähes täydellisesti "angiotensiini II: n aiheuttaman" verenpaineen nousun. Estovaikutus kestää 24 tuntia ja on edelleen mitattavissa jopa 48 tuntia.

Kliininen teho ja turvallisuus

Essentiaalisen verenpaineen hoito

Verenpainetta alentava vaikutus alkaa ilmetä vähitellen 3 tunnin kuluessa ensimmäisen telmisartaaniannoksen antamisesta.

Verenpainetta alentava vaikutus jatkuu johdonmukaisesti 24 tunnin ajan annon jälkeen ja sisältää viimeiset 4 tuntia ennen seuraavaa antoa, kuten jatkuvat 24 tunnin verenpaineen mittaukset osoittavat. kontrolloidut kliiniset tutkimukset pysyivät jatkuvasti yli 80%: n annoksilla 40 mg ja 80 mg. C "on ilmeinen suuntaus annoksen ja ajan välillä, jolloin systolinen verenpaine (PAS) palautetaan lähtötilanteeseen. Tästä näkökulmasta diastolista verenpainetta (PAD) koskevat tiedot eivät ole johdonmukaisia.

Hypertensiopotilailla telmisartaani alentaa sekä systolista että diastolista verenpainetta vaikuttamatta sykkeeseen. Lääkkeen diureettisen ja natriureettisen vaikutuksen vaikutusta sen verenpainetta alentavaan tehoon ei ole vielä varmistettu. Telmisartaanin verenpainetta alentava teho on verrattavissa muiden verenpainelääkkeiden ryhmiä edustavien lääkkeiden tehoon (osoitettu kliinisissä tutkimuksissa, joissa telmisartaania verrattiin amlodipiiniin) (atenololi, enalapriili, hydroklooritiatsidi ja lisinopriili).

Telmisartaanihoidon äkillisen lopettamisen jälkeen verenpaine palaa vähitellen ennalleen usean päivän aikana ilman, että siitä aiheutuu rebound-vaikutusta.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa verrattiin suoraan kahta verenpainelääkitystä, kuivan yskän ilmaantuvuus oli telmisartaanilla hoidetuilla potilailla merkittävästi pienempi kuin angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjillä hoidetuilla potilailla.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy

ONTARGETissa (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) verrattiin telmisartaanin, ramipriilin ja telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmän vaikutuksia kardiovaskulaarisiin tuloksiin 25620 vähintään 55 -vuotiaalla potilaalla, joilla on ollut sepelvaltimotauti, aivohalvaus, TIA, perifeerinen valtimotauti tai tyypin 2 diabetes, johon liittyy todisteita kohde-elimen vaurioista (esim. Retinopatia, vasemman kammion hypertrofia, makro- tai mikroalbuminuria), jotka edustavat väestöä, jolla on sydän- ja verisuonitapahtumien riski.

Potilaat satunnaistettiin johonkin seuraavista kolmesta hoitoryhmästä: telmisartaani 80 mg (n = 8542), 10 mg ramipriili (n = 8576) tai telmisartaani 80 mg yhdistettynä 10 mg ramipriiliin (n = 8502) ja seurattu keskimäärin tarkkailuaika 4,5 vuotta.

Telmisartaani on osoittanut samanlaisen tehon kuin ramipriili vähentäessään ensisijaista yhdistettyä päätetapahtumaa sydän- ja verisuonikuolemia, ei-kuolemaan johtavaa sydäninfarktia, ei-kuolemaan johtavaa aivohalvausta tai sairaalahoitoa kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi. Ensisijaisen päätetapahtuman ilmaantuvuus oli samanlainen telmisartaanin (16,7%) ja ramipriilin (16,5%) hoitoryhmissä. "Telmisartaanin ja ramipriilin riskisuhde oli 1,01 (97,5%: n luottamusväli 0,93-1,10, p (ei-huonompi) = 0,0019 ja marginaali 1,13)." , telmisartaanilla ja ramipriilillä hoidetuilla potilailla.

Telmisartaanin todettiin olevan yhtä tehokas kuin ramipriili sydän- ja verisuonikuoleman, ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin ja ei-kuolemaan johtavan aivohalvauksen ennalta määritetyissä toissijaisissa päätetapahtumissa [0,99 (97,5%: n luottamusväli 0,90--1,08, p (ei-huonompi) = 0,0004], ensisijainen päätetapahtuma vertailututkimuksessa HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), jossa arvioitiin ramipriilin tehoa lumelääkkeeseen verrattuna.

TRASCEND -satunnaistetut ACE -estäjät -intoleranssipotilaat, joilla oli samankaltaiset sisällyttämisperusteet kuin ONTARGET, saivat joko 80 mg telmisartaania (n = 2954) tai lumelääkettä (n = 2972), jotka molemmat annettiin tavanomaisen hoidon lisäksi. Seuranta-ajan keskimääräinen kesto oli 4 vuotta ja 8 kuukautta. Yhdistetyn ensisijaisen päätetapahtuman (sydän- ja verisuonikuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti, ei-kuolemaan johtava aivohalvaus tai kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi) esiintyvyydessä ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa (15,7% telmisartaaniryhmässä ja 17,0% lumelääkeryhmä, jonka riskisuhde oli 0,92 (95%: n luottamusväli 0,81-1,05, p = 0,22)]. aivohalvaus [0,87 (95%: n luottamusväli 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Hyödyllisyydestä sydän- ja verisuonikuolleisuuteen ei ollut näyttöä (riskisuhde 1,03, 95%: n luottamusväli 0,85 - 1,24).

Yskää ja angioedeemaa raportoitiin harvemmin telmisartaanilla hoidetuilla potilailla kuin ramipriilihoitoa saaneilla potilailla, kun taas hypotensiota raportoitiin useammin telmisartaanilla.

Telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmä ei tuonut mitään hyötyä verrattuna ramipriiliin tai telmisartaaniin yksinään.Sydän- ja verisuonikuolleisuus sekä kaikista syistä kuolleisuus olivat numeerisesti parempia yhdistelmän kanssa. Lisäksi hyperkalemiaa, munuaisten vajaatoimintaa, hypotensiota ja pyörtymistä esiintyi merkittävästi useammin yhdistelmähaarassa. Siksi telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmän käyttöä ei suositella tälle potilasryhmälle.

Tutkimuksessa "Ennaltaehkäisevä hoito toisten aivohalvausten välttämiseksi tehokkaasti" (PRoFESS) vähintään 50 -vuotiailla potilailla, joilla oli äskettäin ollut aivohalvaus, "sepsiksen ilmaantuvuus lisääntyi telmisartaanilla lumelääkkeeseen verrattuna 0,70% vs. 0,49% [RR 1,43 (95%: n luottamusväli 1,00 - 2,06)]; kuolemaan johtaneiden sepsiksien esiintyvyys lisääntyi telmisartaania saaneilla potilailla (0,33%) verrattuna lumelääkettä saaneisiin (0,16%) [RR 2,07 (95%: n luottamusväli 1,14 - 3,76)] . Telmisartaanin käytön yhteydessä havaittu lisääntynyt sepsiksen ilmaantuvuus voi olla sattumanvarainen tulos tai liittyä toistaiseksi tuntemattomaan mekanismiin.

Kahdessa suuressa satunnaistetussa kontrolloidussa tutkimuksessa (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone ja yhdessä Ramipril Global Endpoint Trial) ja VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) on tutkittu ACE: n estäjän ja antagonistin yhdistelmän käyttöä. angiotensiini II -reseptori.

ONTARGET oli tutkimus, joka tehtiin potilailla, joilla on ollut sydän- tai aivoverisuonisairaus tai tyypin 2 diabetes, johon liittyy todisteita elinvaurioista. Katso tarkemmat tiedot edellä kohdasta "Sydän- ja verisuonisairaudet".

VA NEPHRON-D oli tutkimus, joka tehtiin potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes ja diabeettinen nefropatia.

Nämä tutkimukset eivät osoittaneet merkittävää myönteistä vaikutusta munuaisten ja / tai kardiovaskulaarisiin tuloksiin ja kuolleisuuteen, kun taas hyperkalemian, akuutin munuaisvaurion ja / tai hypotension riskiä havaittiin verrattuna monoterapiaan. Nämä tulokset ovat merkityksellisiä myös muille ACE: n estäjille ja angiotensiini II -reseptorin salpaajille, kun otetaan huomioon niiden samanlaiset farmakodynaamiset ominaisuudet.

Siksi ACE: n estäjiä ja angiotensiini II -reseptorin salpaajia ei tule käyttää samanaikaisesti potilailla, joilla on diabeettinen nefropatia.

ALTITUDE (Aliskiren -tutkimus tyypin 2 diabeteksessa käyttäen sydän- ja verisuonitautien ja munuaissairauksien päätetapahtumia) oli tutkimus, jonka tarkoituksena oli tarkistaa etu, joka liittyy aliskireenin lisäämiseen ACE -estäjän tai angiotensiini II -reseptorin antagonistin vakiohoitoon potilailla, joilla on diabetes mellitus. Tyyppi 2 ja krooninen munuaissairaus , sydän- tai verisuonitauti tai molemmat. hyperkalemiaa, hypotensiota ja munuaisten vajaatoimintaa) raportoitiin useammin aliskireeniryhmässä kuin lumelääkeryhmässä.

Pediatriset potilaat

Pritorin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18 -vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu.

Kahden telmisartaaniannoksen verenpainetta alentavia vaikutuksia arvioitiin 76 hypertensiopotilaalla, jotka olivat suurelta osin ylipainoisia, 6 -vuotiaita - painoltaan ≥ 20 kg ja ≥ 120 kg, keskimäärin 74,6 kg) telmisartaanin annoksen 1 mg / kg (n = 29 hoidettua) tai 2 mg / kg (n = 31 hoidettua) neljän viikon hoitojakson aikana. Toissijaisen verenpaineen esiintymistä ei tutkittu sisällyttämishetkellä. Joillakin tutkituilla potilailla käytetyt annokset olivat suurempia kuin aikuispotilaiden verenpainetaudin hoitoon suositellut annokset ja saavutti 160 mg: n vuorokausiannoksen, joka oli tutkittu aikuisilla. Ryhmän ikään liittyvien vaikutusten korjaamisen jälkeen systolisen verenpaineen (PAS) keskimääräiset muutokset lähtötilanteesta (ensisijainen päätetapahtuma) olivat -14,5 mmHg 2 mg / kg telmisartaani -ryhmässä, -9,7 mmHg telmisartaanissa 1 mg / kg -ryhmässä ja -6,0 lumelääkeryhmässä. Diastolisen verenpaineen (PAD) mukautetut muutokset lähtötilanteesta olivat -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg ja -3,5 mm Hg. Vaihtelu oli annoksesta riippuvainen. tämän tutkimuksen tiedot 6 - - vuotiaista potilaista

Tässä potilasryhmässä raportoitu eosinofiilien lisääntyminen ei havaittu aikuisilla. Sen kliinistä merkitystä ja merkitystä ei tunneta.

Nämä kliiniset tiedot eivät salli johtopäätösten tekemistä telmisartaanin tehosta ja turvallisuudesta lapsipotilailla.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen

Telmisartaanin imeytyminen on nopeaa, vaikka imeytynyt fraktio vaihtelee.Telmisartaanin absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin noin 50%.

Kun telmisartaani otetaan ruoan kanssa, telmisartaanin plasmapitoisuus / aikakäyrän alla olevan alueen (AUC0-∞) pieneneminen vaihtelee noin 6%: sta (40 mg: n annos) noin 19%: iin (160 mg: n annos) Pitoisuudet plasmassa ovat samanlaiset 3 tuntia annostelun jälkeen, otetaanko telmisartaani tyhjään mahaan tai aterian yhteydessä.

Lineaarisuus / epälineaarisuus

AUC: n pienen laskun ei uskota heikentävän terapeuttista tehoa.

Annosten ja plasmatasojen välillä ei ole lineaarista suhdetta: Cmax ja vähäisemmässä määrin AUC kasvavat suhteettomasti yli 40 mg: n annoksilla.

Jakelu

Telmisartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (> 99,5%), erityisesti albumiiniin ja happamaan alfa-1-glykoproteiiniin. Keskimääräinen näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa (Vdss) on noin 500 litraa.

Biotransformaatio

Telmisartaani metaboloituu konjugoimalla kanta -aine glukuronidiksi. Konjugaatin farmakologista aktiivisuutta ei ole osoitettu.

Eliminaatio

Telmisartaanilla on kaksoiseksponentiaalinen hajoamisen kinetiikka, jonka lopullinen eliminaation puoliintumisaika on yli 20 tuntia.Plasmakonsentraatio (Cmax) ja vähäisemmässä määrin plasman pitoisuus / aika-käyrän alla oleva alue (AUC) suurenevat annos ei ole verrannollinen annokseen. Kliinisesti merkittävää kertymistä ei tapahdu, kun telmisartaania otetaan suositeltuina annoksina. Plasman pitoisuudet ovat naisilla korkeampia kuin miehillä, mutta tämä ei vaikuta merkittävästi tehoon.

Suun kautta (ja suonensisäisesti) annetun telmisartaani erittyy lähes yksinomaan ulosteeseen, pääasiassa muuttumattomana. Kumulatiivinen erittyminen virtsaan on maksaplasmaa (noin 1500 ml / min).

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat

Telmisartaanin kahden annoksen farmakokinetiikkaa arvioitiin toissijaisena päätetapahtumana hypertensiopotilailla (n = 57), jotka olivat iältään 6-

Tyyppi

Eroja plasman pitoisuuksissa havaittiin sukupuolten välillä, naisilla Cmax ja AUC olivat vastaavasti 3 ja 2 kertaa korkeammat kuin miehillä.

Eläkeläiset

Telmisartaanin farmakokinetiikka ei eroa iäkkäiden ja alle 65 -vuotiaiden potilaiden välillä.

Munuaisten toimintahäiriö

Plasman pitoisuuksien kaksinkertaistuminen havaittiin potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta. Pienempiä plasman pitoisuuksia havaittiin kuitenkin dialyysipotilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla telmisartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin eikä sitä voida eliminoida dialyysillä. Eliminaation puoliintumisaika ei vaihtele potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toimintahäiriöt

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden farmakokineettisissä tutkimuksissa absoluuttinen hyötyosuus kasvoi lähes 100%: iin. Eliminaation puoliintumisaika ei vaihtele potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliinisissä turvallisuustutkimuksissa annokset, joilla määritettiin altistus, joka on verrattavissa kliinisessä hoidossa käytettävien annosryhmien altistukseen, aiheuttivat erytrosyyttiparametrien (punasolut, hemoglobiini, hematokriitti) heikkenemistä, muutoksia munuaisten hemodynamiikassa (atsotemian ja kreatininemian lisääntyminen) ) sekä kaliumpitoisuuden nousu normotensiivisillä eläimillä. Koirilla havaittiin munuaistiehyiden laajentumista ja atrofiaa. Lisäksi rotilla ja koirilla havaittiin mahalaukun limakalvovaurioita (eroosioita, haavaumia tai tulehduksia). Nämä farmakologisesti välittämät haittavaikutukset, kuten sekä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien että angiotensiini II -reseptorin salpaajien prekliiniset tutkimukset osoittavat, voidaan estää antamalla suun kautta suolaliuosta.

Molemmilla lajeilla havaittiin plasman reniiniaktiivisuuden lisääntymistä ja munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen hypertrofiaa / hyperplasiaa.Näillä muutoksilla, myös angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien ja muiden reseptori -angiotensiini II -reseptorin antagonistien koko luokalla, ei näytä olevan kliinistä merkitystä.

Selvää näyttöä teratogeenisestä vaikutuksesta ei havaittu, mutta vaikutuksia jälkeläisten synnytyksen jälkeiseen kehitykseen, kuten pienempää painoa ja viivästynyttä silmien avautumista, havaittiin telmisartaanin toksisilla annoksilla.

Tutkimuksissa ei ollut näyttöä mutageneesistä tai merkityksellisestä klastogeenisestä aktiivisuudesta in vitro eikä karsinogeenisuutta rotilla ja hiirillä.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Povidoni (K25)

Meglumine

Natriumhydroksidia

Sorbitoli (E420)

Magnesiumstearaatti.

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

3 vuotta

06.4 Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytyslämpötiloja. Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Alumiini / alumiiniläpipainopakkaukset (PA / Al / PVC / Al tai PA / PA / Al / PVC / Al). Yksi läpipainopakkaus sisältää 7 tai 10 tablettia.

Pakkauskoot: Läpipainopakkaus, jossa 14, 28, 30, 56, 90 tai 98 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä

06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet

Telmisartaani on säilytettävä suljetussa läpipainopakkauksessa tablettien hygroskooppisten ominaisuuksien vuoksi. Tabletit on poistettava läpipainopakkauksesta juuri ennen antamista.