Sildenafiilin löytämisen ja erektiohäiriöiden hoidossa saavutetun valtavan menestyksen jälkeen lääkemarkkinoiden tärkeimmät yritykset olivat suuressa epäedullisessa asemassa verrattuna Pfizeriin, joka markkinoi Viagraa; Tämän seurauksena he ovat päättäväisesti etsineet uusia ja tehokkaampia lääkkeitä, jotka estävät tyypin 5 fosfodiesteraasia, johon sildenafiili kuuluu.
Vardenafiili on tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjä, jota käytetään erektiohäiriöiden hoitoon.
Vardenafiilin historia
Vardenafiili on toinen tyypin 5 fosfodiesteraasi -inhibiittorilääke, joka on saatettu markkinoille saatuaan elintarvike- ja lääkeviraston hyväksynnän erektiohäiriöiden hoitoon 19. elokuuta 2003.
Vardenafiilia markkinoivat samanaikaisesti kolme sen luoneet lääkeyhtiöt - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ja Schering -Plough - rekisteröitynä nimellä Levitra ®. Lääkeyhtiölle GlaxoSmithKline oikeudet markkinoida vardenafiilia Levitran nimellä markkinoilla Yhdysvaltojen ulkopuolella, siis Italiassa ja muissa Euroopan unionin maissa .. Nykyään lääkeyhtiö GlaxoSmithKline markkinoi vardenafiilia Vivanza ® -nimellä.
Koska Euroopan unionin kauppalainsäädäntö sallii rinnakkaismäärät, vardenafiili Italiassa ja muissa EU -maissa. sitä löytyy kaupallisesti molemmilla rekisteröidyillä nimillä, nimittäin Levitra (myy Bayer Pharmaceuticals) ja Vivanza (myy GlaxoSmithKline). Äskettäin suussa hajoava vardenafiilin muoto hyväksyttiin Yhdysvalloissa ja Kanadassa, ja sitä markkinoidaan Staxyn ® -nimellä.
Vardenafiili, ei varsinaisen tutkimuksen tai tieteellisen löydön tulos, on kantamolekyylin, sildenafiilin (viagran vaikuttava aine) rakenteellinen muutos. Itse asiassa vardenafiilin kemiallinen rakenne eroaa sildenafiilin kemiallisesta rakenteesta vain typpiatomin eri asennon ja piperatsiinirenkaan alkyylisubstituentin osalta, joka metyyliryhmän sijaan on etyyliryhmä, eli sillä on vain hiiliatomi, joka ei ehdottomasti muuta vardenafiilin farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia verrattuna sildenafiiliin. Kaikki samankaltaisuuksista huolimatta vardenafiililla on kuitenkin erityinen ominaisuus, jolla ei ole muita tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjiä; vardenafiili pidentää merkittävästi aikaa, joka kuluu emättimen tunkeutumisen alkamisesta siemensyöksyyn, ja siksi sitä voidaan käyttää myös hoidossa ennenaikaisesta siemensyöksystä. Tätä vardenafiilin etua voidaan käyttää potilaiden hoitoon, joilla on sekä erektiohäiriöitä että ennenaikaista siemensyöksyä yhdellä lääkkeellä.
Toimintamekanismi
Toimiakseen vardenafiili tarvitsee riittävää seksuaalista stimulaatiota, muuten sen nauttiminen ei tuota toivottua vaikutusta.
Vardenafiili on tyypin 5 fosfodiesteraasin (PED5) estäjä, spesifinen cGMP: lle (syklinen guanosiinimonofosfaatti); tyypin 5 fosfodiesteraasi on pääasiassa lokalisoitu peniksen corpora cavernosan verisuonten sileisiin lihaksiin ja se on entsyymi, joka on vastuussa cGMP: n (syklinen guanosiinimonofosfaatti) hajoamisesta; siksi tämän entsyymin esto vardenafiililla johtaa suurempiin cGMP (syklinen guanosiinimonofosfaatti) sallii näin ollen suuremman vasodilataation, mikä antaa voimakkaamman erektion suuremman verenkierron kautta aivokuoressa.
Yhteenvetona voidaan sanoa, että vardenafiililla, joka on tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjä, joka on spesifinen cGMP: lle (syklinen guanosiinimonofosfaatti), ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta, mutta se lisää tehokkaasti typpioksidin (NO) lihaksia rentouttavaa vaikutusta. peniksen cavernosum: kun NO / cGMP -reitti aktivoituu, kuten tapahtuu seksuaalisen stimulaation aikana, vardenafiili estää tyypin 5 fosfodiesteraasin estämisen merkittävästi cGMP: n määrää corpus cavernosumissa.
Vardenafiili, kuten muutkin tyypin 5 fosfodiesteraasia estävät lääkkeet ja yleensä erektiohäiriöiden hoidot, on myös valloittanut kaikki Internet -sivut, joista useimmat tarjoavat erittäin yksinkertaisen tavan saada lääke, jopa tarjoamalla lääkkeen toimittamisen suoraan kotiisi. Monet ihmiset ovat kiinnostuneita mahdollisuudesta hankkia vardenafiilia Internetin välityksellä. Esimerkiksi erektiohäiriö voi olla luonteeltaan erilainen eikä lääke ole välttämätön.
Vardenafiilia ja muita tyypin 5 fosfodiesteraasi -entsyymin estäjiä myydään usein paljon pienemmillä tai suuremmilla annoksilla kuin suositellut lääkkeet ja / tai valmisteissa, jotka yhdistävät useita "" ihmelääkkeitä ": näiden verkkosivustojen johtajat mainostavat samanlaisia cocktaileja" erittäin tehokkaina " "" tai "" erehtymätön ""; todellisuudessa tällaiset annokset voivat vahingoittaa vakavasti potilaan terveyttä lisäämällä lääkkeen sivuvaikutusten "kokonaisuutta ja" ilmaantuvuutta. Siksi vardenafiilin ostaminen Internetin kautta ilman lääkärin kuulemista on masentunut voimakkaasti. Jos vardenafiilia käyttävät iäkkäät tai sydän- ja verisuonisairaudet, on myös suoritettava perusteellinen ja ennaltaehkäisevä lääkärintarkastus sen varmistamiseksi, että vardenafiilin anto ei aiheuta vakavia sivuvaikutuksia eikä vaikuta lääkkeen kliiniseen kuvaan potilas.
Muita artikkeleita aiheesta "Vardenafil"
- Vardenafiili: annostus ja käyttötapa
- Vardenafiili: vasta -aiheet ja varoitukset
- Vardenafiili: vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
- Vardenafiili: sivuvaikutukset
