Beetasalpaajat

- Kuten voit helposti arvata - ne ovat aktiivisia aineita, jotka kykenevät antagonisoimaan beeta -adrenaliini- ja noradrenaliinireseptoreita, joten näillä lääkkeillä on sympatolyyttinen vaikutus vähentämällä adrenergistä ja noradrenergistä siirtoa.

Adrenaliini- ja noradrenaliinireseptorit

P-adrenergisiä reseptoreita on kolmea eri tyyppiä:

β1, joka sijaitsee sydämen, munuaisten ja silmän tasolla (näiden reseptorien aktivointi lisää sydämen työtä, stimuloi reniinin eritystä ja vesipitoisen huumorin muodostumista silmätasolla);
β2, joka sijaitsee valtimoiden, sukupuolielinten, virtsateiden, ruoansulatuskanavan ja keuhkoputkien sileissä lihaksissa (tämän reseptorin aktivointi suosii sen rentoutumista); niitä esiintyy myös luustolihaksissa, maksassa ja syöttösoluissa.Lisäksi nämä reseptorit ovat mukana myös insuliinin vapautuminen.
β3, joka sijaitsee enimmäkseen rasvakudoksessa ja jonka tasolla ne stimuloivat lipolyysiä.

Terapeuttisesti kiinnostavia beetasalpaajia ovat pääasiassa ne, jotka ovat selektiivisiä β1-reseptoreille, vaikka markkinoilla on myös epäspesifisiä beetasalpaajia, jotka ovat vuorovaikutuksessa sekä β1- että β2-reseptorien kanssa.

kuten hypertensio ja rasituksen aiheuttama angina pectoris.

Lisäksi eräitä beetasalpaajia käytetään sydämen rytmihäiriöiden, sydämen vajaatoiminnan ja sydäninfarktin toissijaisen ehkäisyn hoitoon; Toisia käytetään glaukooman, tyreotoksikoosin, ahdistuneisuuden somaattisten ilmenemismuotojen, olennaisen vapinaa ja migreenin ennaltaehkäisevän hoidon yhteydessä.

, nadololi, timololi ja pindololi.

toisen sukupolven beetasalpaajat: nämä lääkkeet ovat sydänselektiivisiä; siksi ne ovat ensisijaisesti vuorovaikutuksessa sydämessä olevien β1 -reseptorien kanssa. On kuitenkin korostettava, että tämä kardioselektiivisyys on vain suhteellista, itse asiassa suurilla pitoisuuksilla jopa tämäntyyppinen beetasalpaaja pystyy toimimaan vuorovaikutuksessa β2-reseptorien kanssa.
Suhteellisen selektiivisyytensä ansiosta näitä lääkkeitä - toisin kuin ei -selektiivisiä beetasalpaajia - voidaan kuitenkin käyttää myös diabetesta ja bronkospasmia (kuten astmaa ja keuhkoahtaumatautia) sairastavilla henkilöillä, koska ne eivät häiritse insuliinin vapautumiseen ja Joka tapauksessa tämä potilasryhmä tarvitsee edelleen huolellista seurantaa beetasalpaajien käytön aikana, vaikka se olisi kardioselektiivinen.
Tähän ryhmään kuuluvat vaikuttavat aineet, kuten metoprololi, atenololi, esmololi (jolle on ominaista lyhyt puoliintumisaika ja jota käytetään hätätilanteissa), asebutololi ja bisoprololi.

Kolmannen sukupolven beetasalpaajat, joilla on lisävaikutuksia: karvediloli ja labetaloli kuuluvat tähän ryhmään. Nämä aktiiviset aineet estävät beeta -reseptoreiden lisäksi myös "antagonistisen vaikutuksen β2 -reseptoreihin ja verisuonissa oleviin a1 -reseptoreihin. Juuri vuorovaikutus tämän viimeisen reseptorityypin kanssa aiheuttaa nämä periaatteet myös "verisuonia laajentavalla toiminnalla".

Kolmannen sukupolven β-salpaajat, joilla on lisä- ja selektiivisiä β1-vaikutuksia: tähän ryhmään kuuluvat vaikuttavat aineet osoittavat selektiivisyyttä β1-adrenergisiin reseptoreihin; Lisäksi heillä on myös muita toimintoja, jotka voivat auttaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Tähän ryhmään kuuluvista vaikuttavista aineista löydämme:

Celiprolol, jolla on myös agonistinen vaikutus β2 -reseptoreihin (siksi se suosii verisuonten sileän lihaksen rentoutumista);
Nebivololi, aktiivinen ainesosa, joka kykenee myös stimuloimaan typpioksidin (NO) eritystä endoteelissä aiheuttaen siten vasodilataatiota.

Lisäksi jotkut edellä mainituista vaikuttavista aineista on ryhmitelty toiseen ryhmään, beetasalpaajiin, joilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus (tai ISA). Näistä mainitsemme pindololin ja asebutololin.
Nämä molekyylit eivät ole todellisia beeta -adrenergisten reseptorien antagonisteja, vaan ovat osittaisia agonisteja, jotka - kun ne ovat sitoutuneet β -adrenergiseen reseptoriin - stimuloivat sitä osittain (estäen siten adrenaliinin tai noradrenaliinin sitoutumisen) jopa estämään sen kokonaan.
Yleensä tämäntyyppinen lääke aiheuttaa vähemmän sydämen toiminnan masennusta; tästä syystä näiden vaikuttavien aineiden käyttö on suositeltavaa bradykardiapotilailla.

supistumisesta ja sykkeestä. Tämän lisäksi nämä vaikuttavat aineet vaikuttavat myös reniinin eritykseen estäen sitä. Tällöin beetasalpaajat vaikuttavat myös reniini-angiotensiinijärjestelmään, mikä vähentää vesisuolaliuoksen retentiota ja siten veren tilavuutta ja perifeeristä resistenssiä.

jokaisen yksilön valinta ja herkkyys lääkkeelle, jota hän aikoo käyttää.
Jotkut haittavaikutukset ovat kuitenkin yleisiä useimmille beetasalpaajille. Näistä muistamme:

Sydämen vajaatoiminta;
Bradykardia (voi esiintyä erityisesti käytettäessä beetasalpaajia, joilla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta);
Akuutti hypotensio;
Perifeerinen verisuonten supistuminen;
Keuhkoputkien supistuminen;
Hypoglykemia;
Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli;
Huimaus
Unettomuus;
Masennus;
Painajaiset ja hallusinaatiot;
Näköhäiriöt;
Lihaskrampit
Ihottumia;
Violetti;
Hiustenlähtö.

Lopuksi on muistettava, että beetasalpaajien hoito on lopetettava vähitellen, jotta vältetään "beeta -reseptorien yliaktiivisuus, joka voi rappeutua vaarallisiksi hypertensiivisiksi kriiseiksi".

, mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi. Joka tapauksessa raskaana olevien naisten ja imettävien äitien tulee aina kysyä neuvoa lääkäriltä, ennen kuin he käyttävät minkäänlaista lääkettä, joka arvioi huolellisesti äidin odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin välisen suhteen. sikiö tai vauva.

(Keuhkoahtaumatauti) tai muut keuhkoputkien supistumiseen liittyvät olosuhteet;

Bradykardiapotilailla;

Potilaat, joilla on diabetes ja joita hoidetaan insuliinilla;

Potilailla, joilla on hypoglykeeminen oireyhtymä;

Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriöitä.

On kuitenkin muistettava, että potilaille, jotka kärsivät bronkospasmiin liittyvistä patologioista ja bradykardiapotilaista, voidaan antaa kardioselektiivisiä beetasalpaajia ja ISA-beetasalpaajia, edellyttäen että näitä samoja vaikuttavia aineita käytetään erittäin varovasti ja lääkärin tarkassa valvonnassa.