Vaikuttavat aineet: telmisartaani
Micardis 20 mg tabletit
Micardis -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- Micardis 20 mg tabletit
- Micardis 40 mg tabletit
Käyttöaiheet Miksi Micardista käytetään? Mitä varten se on?
Micardis kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä angiotensiini II -reseptorin salpaajat Angiotensiini II on elimistössä oleva aine, joka aiheuttaa verisuonten supistumista ja kohottaa siten verenpainetta. Micardis estää angiotensiini II: n vaikutuksen, jolloin verisuonet rentoutuvat ja alentavat verenpainetta.
Micardista käytetään essentiaalisen verenpaineen (korkean verenpaineen) hoitoon aikuisilla. '' Essential '' tarkoittaa, että korkea verenpaine ei johdu muista sairauksista.
Korkea verenpaine, jos sitä ei hoideta, voi vahingoittaa monien elinten verisuonia, mikä voi joskus johtaa sydänkohtaukseen, sydämen tai munuaisten vajaatoimintaan, aivohalvaukseen tai sokeuteen. Normaalisti korkealla verenpaineella ei ole oireita ennen tällaisten vaurioiden syntymistä. Siksi on tärkeää ottaa säännölliset verenpaineen mittaukset nähdäksesi, onko se keskimääräinen.
Micardista käytetään myös sydän- ja verisuonitapahtumien (esim. Sydänkohtauksen tai aivohalvauksen) vähentämiseen aikuisilla, jotka ovat vaarassa, koska heidän sydämensä tai jalkojensa verenkierto on heikentynyt tai tukossa tai heillä on ollut aivohalvaus tai korkea diabetesriski. Lääkärisi voi kertoa, onko sinulla suuri riski näihin tapahtumiin.
Vasta -aiheet Milloin Micardista ei tule käyttää
Älä ota Micardista
- jos olet allerginen telmisartaanille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos olet yli 3 kuukautta raskaana (Micardista on myös parempi välttää raskauden alkuvaiheessa - katso kohta Raskaus).
- jos sinulla on vakavia maksavaivoja, kuten kolestaasi tai sappiteiden tukos (sapen tyhjennysongelmia maksasta ja sappirakosta) tai jokin muu vaikea maksasairaus.
- jos sinulla on diabetes tai munuaisten vajaatoiminta ja sinua hoidetaan verenpainetta alentavalla lääkkeellä, joka sisältää aliskireenia.
Jos sinulla on jokin yllä luetelluista tiloista, kerro siitä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle ennen Micardisin ottamista.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Micardista
Keskustele lääkärisi kanssa, jos sinulla on tai on koskaan ollut jokin seuraavista tiloista tai sairauksista:
- Munuaissairaus tai munuaisensiirto.
- Munuaisvaltimon ahtauma (yhden tai molempien munuaisten verisuonten kaventuminen).
- Maksan sairaudet.
- Sydänongelmat.
- Kohonnut aldosteronipitoisuus (veden ja suolan kertyminen elimistöön ja useiden kivennäisaineiden epätasapaino veressä).
- Alhainen verenpaine (hypotensio), joka ilmenee todennäköisemmin, jos olet kuivunut (liiallinen vedenpoisto kehosta) tai sinulla on suolapuute diureettihoidon (diureetit), vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu .
- Korkea kaliumpitoisuus veressä.
- Diabetes.
Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Micardista:
- jos käytät jotakin seuraavista korkean verenpaineen hoitoon käytettävistä lääkkeistä:
- ACE: n estäjä (esimerkiksi enalapriili, lisinopriili, ramipriili), erityisesti jos sinulla on diabetekseen liittyviä munuaisongelmia.
- aliskireeni.
Lääkärisi voi tarkistaa munuaistesi toiminnan, verenpaineen ja elektrolyyttien (kuten kaliumin) määrän veressäsi säännöllisin väliajoin. Katso myös tiedot kohdasta "Älä ota Micardista".
- jos käytät digoksiinia.
Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Micardista ei suositella raskauden alkuvaiheessa, eikä sitä saa käyttää, jos olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään tässä vaiheessa (ks. Kohta Raskaus).
Kerro lääkärillesi, että käytät Micardista, jos käytät leikkausta tai anesteettia.
Micardis voi olla vähemmän tehokas verenpaineen alentamisessa etnisissä afrikkalaisissa potilaissa.
Lapset ja nuoret
Micardisin käyttöä ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille ja nuorille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Micardisin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Lääkäri voi muuttaa näiden muiden lääkkeiden annosta tai ryhtyä muihin varotoimiin. Joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen lopettaa jonkin näistä lääkkeistä (tämä koskee lähinnä alla lueteltuja lääkkeitä, jotka on otettu samanaikaisesti Micardisin kanssa:
- Litiumia sisältävät lääkkeet joidenkin masennustyyppien hoitoon.
- Lääkkeet, jotka voivat lisätä veren kaliumpitoisuutta, kuten kaliumia sisältävät suolan korvikkeet, kaliumia säästävät diureetit (jotkut "diureetit"), ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, esim. Aspiriini tai ibuprofeeni), hepariini, immunosuppressantit (esim. syklosporiini tai takrolimuusi) ja antibiootti trimetopriimi.
- Diureetit, erityisesti kun niitä käytetään suurina annoksina Micardisin kanssa, voivat aiheuttaa liiallista kehon vesihukkaa ja matalaa verenpainetta (hypotensio).
- Jos käytät ACE: n estäjää tai aliskireenia (katso myös tiedot kohdista "Älä käytä Micardista" ja "Varoitukset ja varotoimet").
- Digoksiini.
Micardisin vaikutus voi heikentyä, kun käytät tulehduskipulääkkeitä (ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, esim. Aspiriinia tai ibuprofeenia) tai kortikosteroideja.
Micardis saattaa tehostaa muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden tai verenpainetta alentavien lääkkeiden (esim. Baklofeeni, amifostiini) vaikutusta.
Lisäksi alhainen verenpaine voi pahentua alkoholilla, barbituraateilla, huumeilla tai masennuslääkkeillä. Saatat tuntea tämän alhaisen verenpaineen huimauksena noustessasi seisomaan. Ota yhteys lääkäriisi, jos sinun on muutettava muiden lääkkeiden annosta Micardis -hoidon aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Lääkärisi yleensä neuvoo sinua lopettamaan Micardisin käytön ennen raskautta tai heti kun tiedät olevasi raskaana ja neuvoo sinua ottamaan toisen lääkkeen Micardisin sijaan. Micardista ei suositella käytettäväksi ollenkaan. Raskauden alkuvaiheessa jos olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään kolmannen raskauskuukauden jälkeen.
Ruokinta-aika
Kerro lääkärillesi, jos imetät tai aiot imettää. Micardista ei suositella imettäville naisille, ja lääkäri voi valita sinulle toisen hoidon, jos haluat imettää, varsinkin jos vauva on vastasyntynyt tai syntynyt ennenaikaisesti.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jotkut potilaat voivat tuntea huimausta tai uneliaisuutta Micardis -hoidon aikana. Jos näitä vaikutuksia ilmenee, älä aja tai käytä koneita.
Micardis sisältää sorbitolia.
Jos sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Micardista
Annostus ja käyttötapa Micardisin käyttö: Annostus
Ota Micardis -valmistetta juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Suositeltu Micardis -annos on yksi tabletti päivässä. Yritä ottaa tabletti samaan aikaan joka päivä.
Voit ottaa Micardisin ruoan kanssa tai ilman. Tabletit niellään veden tai muun alkoholittoman juoman kanssa. On tärkeää ottaa Micardis joka päivä, kunnes lääkäri määrää toisin. Jos sinusta tuntuu, että Micardisin vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Korkean verenpaineen hoidossa suositeltu Micardis -annos useimmille potilaille on yksi 40 mg: n tabletti vuorokaudessa verenpaineen hallitsemiseksi 24 tunnin aikana. Lääkärisi on suositellut pienempää 20 mg: n vuorokausiannosta. Micardista voidaan käyttää myös yhdessä diureettien, kuten hydroklooritiatsidin, kanssa, joiden on osoitettu lisäävän verenpainetta alentavasti Micardisin kanssa.
Sydän- ja verisuonitapahtumien vähentämiseksi tavallinen Micardis -annos on yksi 80 mg: n tabletti kerran vuorokaudessa. Micardis 80 mg: n ennaltaehkäisevän hoidon alussa verenpaine on tarkistettava usein.
Jos maksasi ei toimi kunnolla, tavanomaista 40 mg: n vuorokausiannosta ei saa ylittää.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Micardista?
Jos olet ottanut vahingossa liian monta tablettia, ota välittömästi yhteys lääkäriisi, apteekkiin tai lähimmän sairaalan ensiapuun.
Jos unohdat ottaa Micardista
Jos unohdat ottaa lääkkeesi, älä huoli. Ota se heti kun muistat ja jatka sitten kuten ennenkin. Jos unohdat annoksen yhtenä päivänä, ota normaali annos seuraavana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Micardisin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jotkut haittavaikutukset voivat olla vakavia ja vaatia välitöntä lääkärinhoitoa:
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos sinulla on jokin seuraavista oireista:
Sepsis * (usein kutsutaan "veri -infektioksi" on vakava infektio, johon liittyy koko kehon tulehdusreaktio), nopea ihon ja limakalvojen turvotus (angioedeema); nämä haittavaikutukset ovat harvinaisia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta) , mutta erittäin vakava, ja potilaiden tulee lopettaa lääkkeen käyttö ja ottaa välittömästi yhteys lääkäriin. Jos näitä vaikutuksia ei hoideta, ne voivat olla kohtalokkaita.
Micardisin mahdolliset haittavaikutukset:
Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
Alhainen verenpaine (hypotensio) potilailla, joita hoidetaan sydän- ja verisuonitapahtumien vähentämiseksi.
Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
Virtsatieinfektiot, ylähengitystieinfektiot (esim. Kurkkukipu, sinuiitti, flunssa), punasolujen määrän väheneminen (anemia), korkea veren kaliumpitoisuus, nukahtamisvaikeudet, surullinen olo (masennus), pyörtyminen (pyörtyminen), pyörivä tunne ( huimaus), hidas syke (bradykardia), matala verenpaine (hypotensio) potilailla, joita hoidetaan korkeasta verenpaineesta, epävakaa olo seisomaan noustessa (ortostaattinen hypotensio), hengitysvaikeudet, yskä, vatsakipu, ripuli, vatsavaivat, turvotus , oksentelu, kutina, lisääntynyt hikoilu, lääkkeen aiheuttama ihottuma, selkäkipu, lihaskrampit, lihaskipu (myalgia), munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta, heikko rintakipu, kohonnut veren kreatiniinipitoisuus.
Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
Sepsis * (usein kutsutaan "veri -infektioksi" on vakava infektio, johon liittyy koko kehon tulehdusreaktio, joka voi johtaa kuolemaan), joidenkin valkosolujen lisääntyminen (eosinofilia), alhainen verihiutaleiden määrä (trombosytopenia), vaikea allerginen reaktio (anafylaktinen reaktio) , allerginen reaktio (esim. ihottuma (ihottuma), kutina, hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen, kasvojen turvotus tai matala verenpaine), alhainen verensokeri (diabeetikoilla), ahdistuneisuus, uneliaisuus, näköhäiriöt, nopea sydämen syke (takykardia) ), suun kuivuminen, vatsavaivat, maun muutokset (dysgeusia), maksan (maksan) vajaatoiminta (japanilaiset potilaat ovat alttiimpia tälle haittavaikutukselle), nopea ihon ja limakalvon turvotus, joka voi myös johtaa kuolemaan (angioedeema, kuolemaan johtava) ekseema (ihosairaus), ihon punoitus (nokkosihottuma), vaikea ihottuma huumeriippuvuus, nivelkipu (nivelkipu), raajakipu, jännekipu, flunssan kaltainen sairaus, hemoglobiinin (veriproteiini) lasku, virtsahappopitoisuuden nousu, maksaentsyymien tai veren kreatiinifosfokinaasin nousu.
Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):
Progressiivinen keuhkokudoksen arpeutuminen (interstitiaalinen keuhkosairaus) **.
* Tapahtuma on saattanut tapahtua sattumalta tai se voi liittyä tällä hetkellä tuntemattomaan mekanismiin.
** Telmisartaanin käytön aikana on raportoitu progressiivisesta keuhkokudoksen arpeutumisesta, mutta ei tiedetä, johtuiko telmisartaani.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytyslämpötiloja. Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.Poista Micardis -tabletti läpipainopakkauksesta vasta juuri ennen ottamista.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mitä Micardis sisältää
Vaikuttava aine on telmisartaani. Yksi tabletti sisältää 40 mg telmisartaania.
Muut aineet ovat povidoni, meglumiini, natriumhydroksidi, sorbitoli (E420) ja magnesiumstearaatti.
Miltä Micardis näyttää ja pakkauksen sisältö
Micardis 40 mg tabletit ovat valkoisia, pitkänomaisia, niihin on painettu yrityksen logo ja koodi "51H".
Micardis on saatavana läpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 14, 28, 56, 84 tai 98 tablettia, perforoiduissa läpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 28 x 1, 30 x 1 tai 90 x 1 tablettia, tai monipakkauksissa, jotka sisältävät 360 tablettia (4 pakkausta, joissa 90 x 1 tablettia) .
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
MICARDIS 40 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 40 mg telmisartaania.
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:
Yksi tabletti sisältää 169 mg sorbitolia (E420).
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit
Valkoisia, pitkänomaisia 3,8 mm: n tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä "51H" ja toisella puolella yrityksen logo.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertensio:
Essentiaalisen verenpaineen hoito aikuisilla.
Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy
Sydän- ja verisuonitautien vähentäminen aikuisilla, joilla on:
- ilmeinen aterotromboottinen sydän- ja verisuonitauti (sepelvaltimotauti, aivohalvaus tai perifeerinen valtimotauti) tai
- tyypin 2 diabetes mellitus, jolla on dokumentoitu kohde -elinvaurio.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Essentiaalisen verenpaineen hoito:
Yleensä tehokas annos on 40 mg kerran vuorokaudessa. Jotkut potilaat voivat jo hyötyä 20 mg: n kerran vuorokaudessa annoksesta. Jos verenpainetta ei saada hallintaan, telmisartaaniannos voidaan nostaa enintään 80 mg: aan kerran vuorokaudessa. Vaihtoehtoisesti telmisartaania voidaan käyttää yhdessä tiatsididiureettien, kuten hydroklooritiatsidin, kanssa, jonka on osoitettu lisäävän verenpainetta, yhdessä telmisartaanin kanssa. Kun harkitaan annoksen suurentamista, on pidettävä mielessä, että suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yleensä 4-8 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta (ks. Kohta 5.1).
Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy ja kuolleisuus:
Suositeltu annos on 80 mg kerran vuorokaudessa. Ei tiedetä, vähentävätkö telmisartaaniannokset alle 80 mg tehokkaasti kardiovaskulaarista sairastuvuutta.
Kun telmisartaanihoitoa aloitetaan sydän- ja verisuonitautien vähentämiseksi, verenpaineen huolellista seurantaa suositellaan ja tarvittaessa verenpainetta alentavien lääkkeiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Erityisryhmät
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
Kokemus potilaista, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai hemodialyysi, on rajallinen. Näille potilaille suositellaan pienempää 20 mg: n aloitusannosta (ks. Kohta 4.4). Annosta ei tarvitse muuttaa lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat:
Micardis on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3).
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, annos ei saa ylittää 40 mg kerran vuorokaudessa (ks. Kohta 4.4).
Iäkkäät potilaat:
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Pediatriset potilaat:
Micardisin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18 -vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa:
Telmisartaanitabletit annetaan suun kautta kerran vuorokaudessa, ja ne tulee ottaa nesteen kanssa, ruoan kanssa tai ilman.
Varotoimenpiteet ennen lääkkeen käsittelyä tai antamista:
Telmisartaanitabletit on säilytettävä suljetussa läpipainopakkauksessa niiden hygroskooppisten ominaisuuksien vuoksi. Ne on poistettava läpipainopakkauksesta juuri ennen antamista (ks. Kohta 6.6).
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille
- Raskauden toinen ja kolmas kolmannes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6)
- Sappiteiden tukos
- Vaikea maksan vajaatoiminta
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Raskaus:
Angiotensiini II -reseptorin salpaajahoitoa (AIIRA) ei tule aloittaa raskauden aikana. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoista verenpainelääkitystä, jolla on vakiintunut turvallisuusprofiili raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito (ks. Kohdat 4.3 ja 4.6).
Maksan vajaatoiminta:
Micardista ei saa antaa potilaille, joilla on kolestaasi, sappitukos tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3), koska telmisartaani eliminoituu pääasiassa sappeen. Näillä potilailla telmisartaanin maksan puhdistuman odotetaan vähenevän. Micardista tulee käyttää vain varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.
Renovaskulaarinen hypertensio:
Potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai munuaisvaltimon ahtauma, joka on vaikuttanut vain yhteen munuaiseen ja jota hoidetaan lääkkeellä, joka vaikuttaa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, on suurentunut vakavan hypotension ja munuaisten vajaatoiminnan riski.
Munuaisten vajaatoiminta ja munuaisensiirto:
Kun Micardista käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, seerumin kalium- ja kreatiniinipitoisuuksien säännöllistä seurantaa suositellaan. Micardis -valmisteen antamisesta potilaille, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto, ei ole tietoja.
Intravaskulaarinen hypovolemia:
Potilailla, joilla on natriumin vajaatoiminta ja / tai hypovolemia, joka johtuu diureettien suurista annoksista, suolarajoituksista, ripulista tai oksentelusta, voi ilmetä oireista hypotensiota, etenkin ensimmäisen Micardis -annoksen jälkeen. Nämä olosuhteet on korjattava ennen Micardis -hoidon aloittamista. Natriumvaje ja / tai hypovolemia on korjattava ennen Micardis -hoidon aloittamista.
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän kaksoissulku:
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän estämisen seurauksena hypotensiota, pyörtymistä, hyperkalemiaa ja munuaistoiminnan muutoksia (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) on raportoitu herkillä yksilöillä, erityisesti yhdistettynä tähän järjestelmään vaikuttaviin lääkkeisiin. Siksi reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää (esim. telmisartaania ja muita reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän salpaajia) ei suositella.Jos samanaikaista käyttöä pidetään tarpeellisena, munuaisten toimintaa on seurattava tarkasti.
Muut olosuhteet reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän stimulaation kanssa:
Potilaat, joiden verisuonten sävy ja munuaisten toiminta ovat ensisijaisesti riippuvaisia reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta tai munuaissairaus, mukaan lukien munuaisvaltimon ahtauma), hoito järjestelmään vaikuttavilla lääkkeillä, kuten telmisartaanina, on liittynyt akuuttiin hypotensioon, atsotemiaan, oliguriaan tai harvoin akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan (ks. kohta 4.8).
Ensisijainen aldosteronismi:
Potilaat, joilla on primaarinen aldosteronismi, eivät yleensä reagoi verenpainelääkkeisiin, jotka estävät reniini-angiotensiinijärjestelmää, joten telmisartaanin käyttöä ei suositella.
Aortta- ja mitraaliläpän ahtauma, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia:
Kuten muidenkin verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa, erityistä varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on aortta- tai mitraaliläpän ahtauma tai obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia.
Diabeetikot, joita hoidetaan insuliinilla tai diabeteslääkkeillä:
Näillä potilailla voi esiintyä hypoglykemiaa telmisartaanihoidon aikana. Siksi asianmukaista verensokerin seurantaa on harkittava näillä potilailla; insuliinin tai diabeteslääkkeiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos se on tarpeen.
Hyperkalemia:
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien lääkevalmisteiden käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa.
Ikääntyneillä potilailla, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, diabeetikoilla, potilailla, jotka saavat samanaikaisesti muita kaliumpitoisuutta lisääviä lääkkeitä, ja / tai potilailla, joilla on samanaikaisia tapahtumia, hyperkalemia voi olla hengenvaarallinen.
Ennen kuin harkitaan reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä, on otettava huomioon riski-hyötysuhde.
Tärkeimmät hyperkalemian riskitekijät on otettava huomioon:
- diabetes, munuaisten vajaatoiminta, ikä (> 70 vuotta)
-Yhdistelmä yhden tai useamman reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavan lääkkeen ja / tai kaliumlisien kanssa. Lääkkeet tai terapeuttiset lääkeryhmät, jotka voivat aiheuttaa hyperkalemiaa, ovat kaliumia sisältävät suolan korvikkeet, kaliumia säästävät diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät), hepariini, immunosuppressantit (syklosporiini tai takrolimuusi) ja trimetopriimi.
- Väliaikaiset tapahtumat, erityisesti nestehukka, akuutti sydämen vajaatoiminta, metabolinen asidoosi, munuaisten toiminnan heikkeneminen, munuaistilojen äkillinen paheneminen (kuten infektiot), solujen hajoaminen (kuten akuutti raajaiskemia, rabdomyolyysi, laaja trauma).
Seerumin kaliumin tarkkaa seurantaa suositellaan riskipotilaille (ks. Kohta 4.5).
Sorbitoli:
Tämä lääke sisältää sorbitolia (E420). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi -intoleranssi, ei tule käyttää Micardista.
Etniset erot:
Kuten angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kohdalla havaittiin, telmisartaani ja muut angiotensiini II -reseptorin salpaajat alentavat verenpainetta ilmeisesti vähemmän tehokkaasti mustilla potilailla kuin muilla potilailla. verenpaineen kanssa.
Muut:
Kuten kaikki verenpainelääkkeet, verenpaineen liiallinen lasku potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai iskeeminen sydän- ja verisuonisairaus, voi aiheuttaa sydäninfarktin tai aivohalvauksen.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Kuten muutkin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavat lääkevalmisteet, telmisartaani voi aiheuttaa hyperkalemiaa (ks. Kohta 4.4). Riski voi suurentua, kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkevalmisteiden kanssa, jotka voivat myös aiheuttaa kaliumia sisältävän suolan korvikkeen hyperkalemiaa, kaliumia säästäviä diureetteja, ACE: n estäjiä, angiotensiini II -reseptorin salpaajia, ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID, mukaan lukien COX-2-estäjät) selektiivinen), hepariini, immunosuppressantit (syklosporiini tai takrolimuusi) ja trimetopriimi.
Hyperkalemian puhkeaminen riippuu riskitekijöiden yhteydestä. Riski kasvaa, jos yhdistetään yllä luetellut hoidot. Riski on erityisen suuri, kun sitä käytetään yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa ja kun sitä käytetään kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden kanssa. Yhdistelmä esimerkiksi ACE: n estäjien tai tulehduskipulääkkeiden kanssa aiheuttaa pienemmän riskin, kunhan käyttövarotoimia noudatetaan tarkasti.
Yhteiskäyttöä ei suositella
Kaliumia säästävät diureetit tai kaliumlisät:
Angiotensiini II -reseptorin salpaajat, kuten telmisartaani, heikentävät diureettien aiheuttamaa kaliumhäviötä.Kaliumia säästävät diureetit, kuten spironolaktoni, eplerenoni, triamtereeni tai amiloridi, kaliumlisät tai kaliumia sisältävät suolan korvikkeet voivat lisätä seerumin kaliumpitoisuutta merkittävästi Jos samanaikainen käyttö on aiheellista dokumentoidun hypokalemian vuoksi niitä on annettava varoen ja seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava usein.
Litium:
Seerumin litiumpitoisuuksien ja toksisuuden palautuvaa nousua on raportoitu annettaessa litiumia samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien ja angiotensiini II -reseptorin salpaajien kanssa, mukaan lukien telmisartaani.
Samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet:
Tulehduskipulääkkeet (esim. Tulehdusta estävä asetyylisalisyylihappo, COX-2-estäjät ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet) voivat heikentää angiotensiini II -reseptorin salpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta) angiotensiini II -reseptorin salpaajien ja syklo-oksigenaasia estävien aineiden samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta Siksi samanaikainen anto on tehtävä varoen, etenkin iäkkäille potilaille. Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaisten toimintaa on seurattava samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen ja sen jälkeen säännöllisesti.
Eräässä tutkimuksessa telmisartaanin ja ramipriilin samanaikainen anto johti jopa 2,5-kertaiseen nousuun ramipriilin ja ramiprilaatin AUC0-24- ja Cmax-arvoissa. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei tunneta.
Diureetit (tiatsidi- tai loop -diureetit):
Aiempi hoito suurilla diureettiannoksilla, kuten furosemidi (loop -diureetti) ja hydroklooritiatsidi (tiatsididiureetti), voi johtaa nestevajeeseen ja hypotension riskiin telmisartaanihoidon aloittamisen yhteydessä.
Otettava huomioon, jos sitä käytetään samanaikaisesti
Muut verenpainelääkkeet:
Telmisartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta voi tehostaa muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö.
Farmakologisten ominaisuuksiensa perusteella seuraavien lääkevalmisteiden voidaan odottaa tehostavan kaikkien verenpainelääkkeiden, mukaan lukien telmisartaani, hypotensiivisiä vaikutuksia: baklofenaakki, amifostiini. Lisäksi alkoholi, barbituraatit, huumeet tai masennuslääkkeet voivat pahentaa ortostaattista hypotensiota.
Kortikosteroidit (systeemisesti):
Verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkeneminen.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus:
Angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.4). AIIRA -lääkkeiden käyttö on vasta -aiheista raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Micardisin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoja Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3).
Epidemiologiset todisteet teratogeenisuuden riskistä ACE -estäjille altistumisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole olleet vakuuttavia; pientä riskin kasvua ei kuitenkaan voida sulkea pois. Vaikka kontrolloituja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöön liittyvistä riskeistä ei ole saatavilla, samanlainen riski voi esiintyä myös tällä lääkeryhmällä. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoista verenpainetta alentavaa hoitoa. raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.
Altistumisen AIIRA -lääkkeille toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana tiedetään aiheuttavan sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydramnioni, kallon luutumisen hidastuminen) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia) naisilla. (Katso kohta 5.3).
Jos altistuminen AIIRA -lääkkeille on tapahtunut raskauden toisesta kolmanneksesta lähtien, suositellaan munuaisten toiminnan ja kallon ultraäänitutkimusta.
Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat ottaneet AIIRA -lääkkeitä, on seurattava tarkoin hypotension varalta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Ruokinta-aika:
Koska tietoja Micardiksen käytöstä imetyksen aikana ei ole saatavilla, Micardista ei suositella, ja vaihtoehtoiset hoidot, joilla on todistettu turvallisuusprofiili imetyksen aikana, ovat suositeltavia, varsinkin kun imetät vastasyntynyttä tai ennenaikaista lasta.
Hedelmällisyys:
Prekliinisissä tutkimuksissa Micardisin vaikutusta miesten ja naisten hedelmällisyyteen ei havaittu.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ajettaessa ajoneuvoja tai käytettäessä koneita on otettava huomioon, että uneliaisuutta ja huimausta saattaa joskus esiintyä verenpainelääkityksen, kuten Micardis -hoidon yhteydessä.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista:
Vakavia haittavaikutuksia ovat anafylaktinen reaktio ja angioedeema, joita voi esiintyä harvoin (≥ 1/10 000,
Telmisartaanilla raportoitujen haittavaikutusten yleinen ilmaantuvuus oli yleensä verrattavissa lumelääkkeeseen (41,4% vs. 43,9%) kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa hypertensiopotilailla. Haittavaikutusten ilmaantuvuus ei ollut annoksesta riippuvainen eikä se liittynyt potilaiden sukupuoleen, ikään tai rotuun. Telmisartaanin turvallisuusprofiili kardiovaskulaarisen sairastuvuuden vähentämiseksi hoidetuilla potilailla oli yhdenmukainen verenpaineesta hoidettujen potilaiden kanssa.
Seuraavat haittavaikutukset kerättiin kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista, jotka tehtiin verenpainehoitoa saavilla potilailla, ja markkinoille tulon jälkeisistä raporteista. Luettelo sisältää myös vakavat haittavaikutukset ja hoidon lopettamisen haittavaikutukset, jotka on raportoitu kolmessa kliinisessä tutkimuksessa. Pitkäaikainen, johon osallistui 21 642 potilasta enintään kuusi vuotta telmisartaanilla sydän- ja verisuonitautien vähentämiseen.
Yhteenvetotaulukko haittavaikutuksista:
Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100,
Kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on lueteltu vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
1, 2, 3, 4: Katso lisää kuvauksia kohdasta "Valittujen haittavaikutusten kuvaus ".
Valittujen haittavaikutusten kuvaus
Sepsis:
PRoFESS -tutkimuksessa havaittiin "lisääntynyttä sepsiksen ilmaantuvuutta telmisartaanilla lumelääkkeeseen verrattuna".
Hypotensio:
Tämä haittavaikutus raportoitiin yleiseksi potilailla, joiden verenpaine oli hallinnassa ja joita hoidettiin telmisartaanilla sydän- ja verisuonitautien vähentämiseksi tavanomaisen hoidon lisäksi.
Maksan vajaatoiminta / maksasairaus:
Useimmat maksan vajaatoiminnan / maksan vajaatoiminnan markkinoille tulon jälkeiset tapaukset ilmenivät japanilaisilla potilailla. Japanilaiset potilaat kokevat näitä haittavaikutuksia todennäköisemmin.
Interstitiaalinen keuhkosairaus:
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu interstitiaalisen keuhkosairauden tapauksia telmisartaanin käytön yhteydessä, mutta syy-yhteyttä ei ole vahvistettu.
04.9 Yliannostus
Ihmisten yliannostuksesta on saatavilla vain vähän tietoa.
Oireet:
Telmisartaanin yliannostukseen liittyvät merkittävimmät ilmentymät olivat hypotensio ja takykardia; Myös bradykardiaa, huimausta, seerumin kreatiniinipitoisuuden suurenemista ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu.
Hoito:
Telmisartaania ei poisteta hemodialyysillä. Potilasta on seurattava tarkasti ja hoidon on oltava oireenmukaista ja tukevaa. Hoito riippuu nielemisestä kuluneesta ajasta ja oireiden vakavuudesta. Ehdotettuja toimenpiteitä ovat oksentelu ja / tai mahahuuhtelu. Aktiivihiili voi olla hyödyllinen yliannostuksen hoidossa. Seerumin elektrolyytti- ja kreatiniinitasot on tarkistettava usein. Jos hypotensio ilmenee, potilas on asetettava selälleen ja suolat ja nesteet on lisättävä nopeasti.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Angiotensiini II -antagonistit, yhdistymättömät ATC -koodi: C09CA07.
Toimintamekanismi:
Telmisartaani on spesifinen ja tehokas oraalisesti tehokas angiotensiini II -reseptorin antagonisti (tyyppi AT1). Telmisartaani syrjäyttää angiotensiini II: n "suurella affiniteetilla" sen sitoutumiskohdasta AT1-reseptorin alatyyppiin, mikä on vastuussa angiotensiini II: n tunnetuista vaikutuksista. Telmisartaanilla ei ole osittaista agonistiaktiivisuutta AT1 -reseptorille. Telmisartaani sitoutuu selektiivisesti AT1 -reseptoriin. Tämä sidos on pitkäkestoinen. Telmisartaani ei osoita merkittävää affiniteettia muihin reseptoreihin, mukaan lukien AT2 ja muut vähemmän luonnehditut AT -reseptorit. Näiden reseptorien toiminnallista roolia ja niiden mahdollisen yliannostuksen vaikutusta angiotensiini II: lla, jonka pitoisuus on kohonnut, ei tunneta. Telmisartaanista. Telmisartaani aiheuttaa Telmisartaani ei estä ihmisen plasman reniiniä tai estä ionikanavia Telmisartaani ei estä angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (kininaasi II), joka myös hajottaa bradykiniinia.
"Ihmisillä 80 mg: n telmisartaaniannos estää" lähes täydellisesti "angiotensiini II: n aiheuttaman" verenpaineen nousun. Estovaikutus kestää 24 tuntia ja on edelleen mitattavissa jopa 48 tuntia.
Kliininen teho ja turvallisuus
Essentiaalisen verenpaineen hoito:
Verenpainetta alentava vaikutus alkaa 3 tunnin kuluessa ensimmäisen telmisartaaniannoksen antamisesta.
Verenpainetta alentava vaikutus jatkuu johdonmukaisesti 24 tunnin ajan annon jälkeen ja sisältää viimeiset 4 tuntia ennen seuraavaa antoa, kuten jatkuvat 24 tunnin verenpaineen mittaukset osoittavat. kontrolloidut kliiniset tutkimukset pysyivät jatkuvasti yli 80%: n annoksilla 40 mg ja 80 mg. C "on ilmeinen suuntaus annoksen ja ajan välillä, jolloin systolinen verenpaine (PAS) palautetaan lähtötilanteeseen. Tästä näkökulmasta diastolista verenpainetta (PAD) koskevat tiedot eivät ole johdonmukaisia.
Hypertensiopotilailla telmisartaani alentaa sekä systolista että diastolista verenpainetta vaikuttamatta sykkeeseen. Lääkkeen diureettisen ja natriureettisen vaikutuksen vaikutusta sen hypotensiiviseen tehoon ei ole vielä määritelty.Telmisartaanin verenpainetta alentava teho on verrattavissa muiden verenpainelääkkeiden luokkia edustavien lääkkeiden tehoon (osoitettu kliinisissä tutkimuksissa, joissa telmisartaania verrattiin amlodipiiniin, atenololiin, enalapriiliin, hydroklooritiatsidiin ja lisinopriiliin).
Telmisartaanihoidon äkillisen lopettamisen jälkeen verenpaine palaa vähitellen ennalleen usean päivän aikana ilman, että siitä aiheutuu rebound-vaikutusta.
Kliinisissä tutkimuksissa, joissa verrattiin suoraan kahta verenpainelääkitystä, kuivan yskän ilmaantuvuus oli telmisartaanilla hoidetuilla potilailla merkittävästi pienempi kuin angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjillä hoidetuilla potilailla.
Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy:
ONTARGETissa (ONgoing Telmisartan Alone and with Ramipril Global Endpoint Trial) verrattiin telmisartaanin, ramipriilin ja telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmän vaikutuksia kardiovaskulaarisiin tuloksiin 25620 vähintään 55 -vuotiaalla potilaalla, joilla on ollut sepelvaltimotauti, aivohalvaus, TIA, perifeerinen valtimotauti tai tyypin 2 diabetes, johon liittyy todisteita kohde-elimen vaurioista (esim. Retinopatia, vasemman kammion hypertrofia, makro- tai mikroalbuminuria), jotka edustavat väestöä, jolla on sydän- ja verisuonitapahtumien riski.
Potilaat satunnaistettiin johonkin seuraavista kolmesta hoitoryhmästä: telmisartaani 80 mg (n = 8542), 10 mg ramipriili (n = 8576) tai telmisartaani 80 mg yhdistettynä 10 mg ramipriiliin (n = 8502) ja seurattu keskimäärin tarkkailuaika 4,5 vuotta.
Telmisartaani on osoittanut samanlaisen tehon kuin ramipriili vähentäessään ensisijaista yhdistettyä päätetapahtumaa sydän- ja verisuonikuolemia, ei-kuolemaan johtavaa sydäninfarktia, ei-kuolemaan johtavaa aivohalvausta tai sairaalahoitoa kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi. Ensisijaisen päätetapahtuman ilmaantuvuus oli samanlainen telmisartaanin (16,7%) ja ramipriilin (16,5%) hoitoryhmissä. "Telmisartaanin ja ramipriilin riskisuhde oli 1,01 (97,5%: n luottamusväli 0,93-1,10, p (ei-huonompi) = 0,0019 ja marginaali 1,13)." , telmisartaanilla ja ramipriilillä hoidetuilla potilailla.
Telmisartaanin todettiin olevan yhtä tehokas kuin ramipriili sydän- ja verisuonikuoleman, ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin ja ei-kuolemaan johtavan aivohalvauksen ennalta määritetyissä toissijaisissa päätetapahtumissa [0,99 (97,5%: n luottamusväli 0,90--1,08, p (ei-huonompi) = 0,0004)] , ensisijainen päätetapahtuma vertailututkimuksessa HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), jossa arvioitiin ramipriilin vaikutusta lumelääkkeeseen.
TRASCEND -satunnaistetut ACE -estäjät -intoleranssipotilaat, joilla oli samankaltaiset sisällyttämisperusteet kuin ONTARGET, saivat joko 80 mg telmisartaania (n = 2954) tai lumelääkettä (n = 2972), jotka molemmat annettiin tavanomaisen hoidon lisäksi. Seuranta-ajan keskimääräinen kesto oli 4 vuotta ja 8 kuukautta. Yhdistetyn ensisijaisen päätetapahtuman (sydän- ja verisuonitautien kuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti, kuolemaan johtamaton aivohalvaus tai kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi) esiintyvyydessä ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa (15,7% telmisartaaniryhmässä ja 17,0% lumelääkkeessä) ryhmä). Telmisartaanin etu lumelääkkeeseen nähtiin ennalta määritetyssä toissijaisessa päätetapahtumassa, joka oli sydän- ja verisuonikuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti ja ei-kuolemaan johtava aivohalvaus [0,87 (95%: n luottamusväli 0,76--1,00, p = 0,048)]. hyöty sydän- ja verisuonikuolleisuuteen (riskisuhde 1,03, 95%: n luottamusväli 0,85 - 1,24).
Yskää ja angioedeemaa raportoitiin harvemmin telmisartaanilla hoidetuilla potilailla kuin ramipriilihoitoa saaneilla potilailla, kun taas hypotensiota raportoitiin useammin telmisartaanilla.
Telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmä ei tuonut mitään hyötyä verrattuna ramipriiliin tai telmisartaaniin yksinään.Sydän- ja verisuonikuolleisuus sekä kaikista syistä kuolleisuus olivat numeerisesti parempia yhdistelmän kanssa. Lisäksi hyperkalemiaa, munuaisten vajaatoimintaa, hypotensiota ja pyörtymistä esiintyi merkittävästi useammin yhdistelmähaarassa. Siksi telmisartaanin ja ramipriilin yhdistelmän käyttöä ei suositella tälle potilasryhmälle.
Tutkimuksessa "Ennaltaehkäisevä hoito toisten aivohalvausten tehokkaaseen välttämiseen" (PRoFESS) vähintään 50 -vuotiailla potilailla, joilla oli äskettäin ollut aivohalvaus, "sepsiksen ilmaantuvuus lisääntyi telmisartaanilla lumelääkkeeseen verrattuna 0,70% vs. 0,49% [RR 1,43 (95%: n luottamusväli 1,00 - 2,06)]; kuolemaan johtaneiden sepsiksien esiintyvyys lisääntyi telmisartaanilla hoidetuilla potilailla (0,33%) verrattuna lumelääkettä saaneisiin (0,16%) [RR 2,07 (95%: n luottamusväli 1,14 - 3,76) )]. Telmisartaanin käytön yhteydessä havaittu lisääntynyt sepsiksen ilmaantuvuus voi olla sattumanvarainen tulos tai liittyä toistaiseksi tuntemattomaan mekanismiin.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Telmisartaanin imeytyminen on nopeaa, vaikka imeytynyt fraktio vaihtelee.Telmisartaanin absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin noin 50%.
Kun telmisartaani otetaan ruoan kanssa, telmisartaanin plasmapitoisuus / aikakäyrän alla olevan alueen (AUC0-24) pieneneminen vaihtelee noin 6%: sta (40 mg: n annos) noin 19%: iin (160 mg: n annos) Plasman pitoisuudet ovat samanlaiset 3 tuntia annostelun jälkeen, otetaanko telmisartaani tyhjään mahaan tai aterian yhteydessä.
Lineaarisuus / epälineaarisuus:
AUC: n pienen laskun ei uskota heikentävän terapeuttista tehoa.
Annosten ja plasmatasojen välillä ei ole lineaarista suhdetta: Cmax ja vähäisemmässä määrin AUC kasvavat suhteettomasti yli 40 mg: n annoksilla.
Jakelu:
Telmisartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (> 99,5%), erityisesti albumiiniin ja happamaan alfa-1-glykoproteiiniin. Keskimääräinen jakautumistilavuus (Vdss) on noin 500 litraa.
Biotransformaatio:
Telmisartaani metaboloituu konjugoimalla kanta -aine glukuronidiksi. Konjugaatin farmakologista aktiivisuutta ei ole osoitettu.
Eliminaatio:
Telmisartaanilla on kaksoiseksponentiaalinen hajoamisen kinetiikka, jonka lopullinen eliminaation puoliintumisaika on yli 20 tuntia. suurentaa suhteettomasti annokseen nähden. Kliinisesti merkittävää kertymistä ei tapahdu, kun telmisartaania otetaan suositeltuina annoksina. Plasman pitoisuudet ovat naisilla korkeampia kuin miehillä, mutta tämä ei vaikuta merkittävästi tehoon.
Suun kautta (ja suonensisäisesti) annetun telmisartaani erittyy lähes yksinomaan ulosteeseen, pääasiassa muuttumattomana. Kumulatiivinen erittyminen virtsaan on maksaplasmaa (noin 1500 ml / min).
Erityisryhmät
Tyyppi:
Eroja plasman pitoisuuksissa havaittiin sukupuolten välillä, naisilla Cmax ja AUC olivat vastaavasti 3 ja 2 kertaa korkeammat kuin miehillä.
Eläkeläiset:
Telmisartaanin farmakokinetiikka ei eroa iäkkäiden ja alle 65 -vuotiaiden potilaiden välillä.
Munuaisten toimintahäiriö:
Plasman pitoisuuksien kaksinkertaistuminen havaittiin potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta. Pienempiä plasman pitoisuuksia havaittiin kuitenkin dialyysipotilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla telmisartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin eikä sitä voida eliminoida dialyysillä. Eliminaation puoliintumisaika ei vaihtele potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Maksan toimintahäiriöt:
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden farmakokineettisissä tutkimuksissa absoluuttinen hyötyosuus kasvoi lähes 100%: iin. Eliminaation puoliintumisaika ei vaihtele potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Prekliinisissä siedettävyyttä ja turvallisuutta koskevissa tutkimuksissa annokset, joilla määritettiin altistus, joka on verrattavissa kliinisessä hoidossa käytettävien annosryhmien altistukseen, aiheuttivat erytrosyyttiparametrien (punasolut, hemoglobiini, hematokriitti) vähenemisen, munuaisten hemodynamiikan muutoksia ( BUN ja kreatiniini) sekä kaliumpitoisuuden nousu normotensiivisillä eläimillä. Koirilla havaittiin munuaistiehyiden laajentumista ja atrofiaa. Lisäksi rotilla ja koirilla havaittiin mahalaukun limakalvovaurioita (eroosioita, haavaumia tai tulehduksia). Nämä farmakologisesti välittämät haittavaikutukset, kuten sekä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien että angiotensiini II -reseptorin salpaajien prekliiniset tutkimukset osoittavat, voidaan estää antamalla suun kautta suolaliuosta.
Molemmilla lajeilla havaittiin plasman reniiniaktiivisuuden lisääntymistä ja munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen hypertrofiaa / hyperplasiaa.Näillä muutoksilla, myös angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien ja muiden reseptori -angiotensiini II -reseptorin antagonistien koko luokalla, ei näytä olevan kliinistä merkitystä.
Selvää näyttöä teratogeenisestä vaikutuksesta ei havaittu, mutta vaikutuksia jälkeläisten synnytyksen jälkeiseen kehitykseen, kuten pienempää painoa ja viivästynyttä silmien avautumista, havaittiin telmisartaanin toksisilla annoksilla.
Tutkimuksissa ei ollut näyttöä mutageneesistä tai merkityksellisestä klastogeenisestä aktiivisuudesta in vitro eikä karsinogeenisuutta rotilla ja hiirillä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Povidoni (K25); meglumiini; natriumhydroksidia; sorbitoli (E420); magnesiumstearaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytyslämpötiloja. Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiini / alumiiniläpipainopakkaus (PA / Al / PVC / Al tai PA / PA / Al / PVC / Al). Yksi läpipainopakkaus sisältää 7 tai 10 tablettia.
Pakkauskoot: Läpipainopakkaukset, joissa on 14, 28, 56, 84 tai 98 tablettia tai perforoidut kerta -annospakkaukset, joissa on 28 x 1, 30 x 1 tai 90 x 1 tablettia; monipakkaukset, jotka sisältävät 360 tablettia (4 90 x 1 tabletin pakkausta).
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Telmisartaani on säilytettävä suljetussa läpipainopakkauksessa tablettien hygroskooppisten ominaisuuksien vuoksi. Tabletit on poistettava läpipainopakkauksesta juuri ennen antamista.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str.173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Saksa
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/98/090/001 (14 tablettia) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 tablettia) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 tablettia) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 tablettia) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 tablettia)
EU/1/98/090/015 (84 tablettia)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 tablettia)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 tablettia)
EU/1/98/090/021 (4 x (90 x 1) tablettia)
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 16. joulukuuta 1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 16. joulukuuta 2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
25/05/2012
