Vaikuttavat aineet: Levosetiritsiini (levosetiritsiinidihydrokloridi)
Xyzal 5 mg kalvopäällysteiset tabletit
Xyzal -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- Xyzal 5 mg kalvopäällysteiset tabletit
- Xyzal 5 mg / ml oraalipisarat, liuos
- Xyzal 0,5 mg / ml oraaliliuos
Miksi Xyzalia käytetään? Mitä varten se on?
Xyzalin vaikuttava aine on levosetiritsiinidihydrokloridi.
Xyzal on allergialääke.
Sairauden oireiden (oireiden) hoitoon, jotka liittyvät:
- allerginen nuha (mukaan lukien jatkuva allerginen nuha);
- krooninen nokkosihottuma (krooninen idiopaattinen nokkosihottuma).
Vasta -aiheet Milloin Xyzal -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Xyzal -valmistetta
- jos olet allerginen (yliherkkä) levosetiritsiinidihydrokloridille tai antihistamiinille tai Xyzal -valmisteen jollekin muulle aineelle (katso 'Mitä Xyzal sisältää').
- jos sinulla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min). .
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Xyzal -valmistetta
Ole erityisen varovainen Xyzalin suhteen
Xyzal-valmisteen käyttöä alle 6-vuotiaille lapsille ei suositella, koska kalvopäällysteiset tabletit eivät salli annoksen muuttamista.
Kysy neuvoa lääkäriltäsi, jos et todennäköisesti pysty tyhjentämään rakkoasi (esimerkiksi selkäydinvamman tai eturauhasen suurentumisen vuoksi).
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Xyzalin vaikutusta
Käyttö muiden lääkkeiden kanssa
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Xyzalin ottaminen ruoan ja juoman kanssa
Varovaisuutta on noudatettava, jos Xyzal otetaan alkoholin kanssa.
Herkille potilaille setiritsiinin tai levosetiritsiinin ja alkoholin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien aineiden samanaikainen nauttiminen voi aiheuttaa keskushermostovaikutuksia, vaikka on osoitettu, että setiritsiiniryhmä ei voimista setiritsiinialkoholin vaikutuksia.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Kerro lääkärillesi, jos olet raskaana, yrität tulla raskaaksi tai imetät.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Joillakin potilailla voi esiintyä uneliaisuutta / uneliaisuutta, väsymystä ja väsymystä Xyzal -hoidon jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava ajaessasi autoa tai käyttäessäsi koneita, kunnes tiedät tämän lääkkeen vaikutuksen henkilöön. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt erityiset testit eivät kuitenkaan ole osoittaneet, että valppaus, reaktiokyky tai selviytymiskyky heikkenevät. levosetiritsiiniä suositellulla annoksella.
Tärkeää tietoa Xyzal -valmisteen sisältämistä aineista
Tabletit sisältävät laktoosia; jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Xyzal -valmisteen käyttö: Annostus
Ota Xyzalia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Annokset:
Tavanomainen annos aikuisille ja 6 -vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille on yksi tabletti päivässä.
Erityisannosohjeet tietyille potilasryhmille:
Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voidaan antaa pienempi annos munuaissairauden vakavuuden mukaan, ja lapsilla annos valitaan ruumiinpainon perusteella; lääkäri määrää annoksen.
Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei tule käyttää Xyzal -valmistetta.
Potilaiden, joilla on vain maksan vajaatoiminta, tulee ottaa tavanomainen määrätty annos.
Potilaille, joilla on sekä maksan että munuaisten vajaatoiminta, voidaan antaa pienempi annos munuaissairauden vakavuuden mukaan, ja lapsilla annos valitaan myös painon perusteella; lääkäri määrää annoksen.
Xyzal -tabletteja ei suositella alle 6 -vuotiaille lapsille.
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, kunhan munuaisten toiminta on normaali.
Miten ja milloin Xyzal otetaan?
Tabletit niellään kokonaisina veden kanssa ja ne voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Xyzal -valmistetta?
Jos otat enemmän Xyzal -valmistetta kuin sinun pitäisi
Xyzal -valmisteen ottaminen enemmän kuin on tarpeen voi aiheuttaa uneliaisuutta aikuisilla ja lapsilla saattaa aluksi esiintyä jännitystä ja levottomuutta, jota seuraa uneliaisuus.
Jos epäilet, että olet ottanut liikaa Xyzal -valmistetta, kerro siitä lääkärillesi, joka päättää tarvittavista toimenpiteistä
Jos unohdat ottaa Xyzalia
Jos unohdat ottaa Xyzal -valmisteen tai otat pienemmän annoksen kuin lääkäri on määrännyt, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. odota vain seuraavan annoksen aikataulun mukaista aikaa ja ota normaali annos lääkärisi määräämällä tavalla.
Jos lopetat Xyzal -valmisteen käytön
Hoidon lopettamisella ei odoteta olevan haittavaikutuksia.Oireet voivat ilmaantua uudelleen, mutta niiden ei pitäisi olla vaikeampia kuin ennen hoitoa.Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Xyzalin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Xyzalkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleinen: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä
Suun kuivuminen, päänsärky, väsymys ja uneliaisuus / uneliaisuus.
Melko harvinainen: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta
Väsymys ja vatsakipu.
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
Muita haittavaikutuksia on raportoitu, kuten sydämentykytys, sydämen sykkeen kiihtyminen, kouristukset, pistely, huimaus, pyörtyminen, vapina, makuaistin häiriöt (makuaistin muutokset), pyörimis- tai liikkeen tunne, näköhäiriöt, näön hämärtyminen, kipu tai virtsaamisvaikeudet kyvyttömyys tyhjentää virtsarakkoa kokonaan, turvotus, kutina, ihottuma, nokkosihottuma (ihon turvotus, punoitus ja kutina), ihottuma, hengenahdistus, painonnousu, lihaskipu, aggressiivinen tai kiihtynyt käyttäytyminen, aistiharhat, masennus, unettomuus, huolet tai toistuvat itsemurha -ajatukset, hepatiitti, epänormaali maksan toiminta, oksentelu, lisääntynyt ruokahalu ja pahoinvointi.
Lopeta Xyzal -valmisteen käyttö yliherkkyysreaktion ensimmäisten merkkien yhteydessä ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi.Yliherkkyysreaktion oireita voivat olla: suun, kielen, kasvojen ja / tai kurkun turvotus, hengitys- tai nielemisvaikeudet (puristava tunne rinnassa tai hengityksen vinkuminen) nokkosihottuma, äkillinen verenpaineen lasku, joka voi johtaa romahtamiseen tai sokkiin, mikä voi olla hengenvaarallista.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Pidä Xyzal poissa lasten ulottuvilta.
Älä käytä Xyzal -valmistetta sisäpakkauksessa ja ulkopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä on kuukauden viimeinen päivä.
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Xyzal sisältää
- Vaikuttava aine on levosetiritsiinidihydrokloridi 5 mg
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 5 mg levosetiritsiinidihydrokloridia.
- Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, hypromelloosi (E464), titaanidioksidi (E171) ja makrogoli 400.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Kalvopäällysteiset tabletit ovat valkoisia tai luonnonvalkoisia, soikeita, ja niiden toisella puolella on Y-logo. Ne toimitetaan läpipainopakkauksissa, joissa on 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 ja 100 tablettia . Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä. Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
XYZAL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 5 mg levosetiritsiinidihydrokloridia.
Apuaineet: 63,50 mg laktoosimonohydraattia / tabletti
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteinen tabletti.
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, soikea kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on Y-logo.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Allergisen nuhan (mukaan lukien jatkuva allerginen nuha) ja kroonisen idiopaattisen urtikarian oireenmukainen hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Tabletit tulee ottaa suun kautta ja niellä kokonaisina nesteen avulla. Ne voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. On suositeltavaa, että vuorokausiannos otetaan yhtenä annoksena.
Aikuiset ja 12 -vuotiaat nuoret
Suositeltu vuorokausiannos on 5 mg (1 kalvopäällysteinen tabletti).
Eläkeläiset
Annoksen muuttamista suositellaan iäkkäille potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. "Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta" alla).
6–12 -vuotiaat lapset
Suositeltu vuorokausiannos on 5 mg (1 kalvopäällysteinen tabletti).
2-6-vuotiaille lapsille annosta ei voi muuttaa kalvopäällysteisellä tabletilla. Siksi suositellaan käytettäväksi pediatrista levosetiritsiinivalmistetta.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annostelutiheyden tulee perustua munuaisten toimintaan. Katso alla olevasta taulukosta annoksen säätäminen. Taulukon käyttämiseksi on viitattava potilaan kreatiniinipuhdistuman (CLcr) arvoon ml / min. CLcr -arvo (ml / min) voidaan johtaa seerumin kreatiniinitasosta (mg / dl) seuraavan kaavan mukaisesti:
Annoksen säätäminen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille:
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla pediatrisilla potilailla annos on säädettävä yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan munuaispuhdistuma ja ruumiinpaino. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavista lapsista ei ole erityisiä tietoja.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Annosta ei tarvitse muuttaa pelkästään maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta on muutettava (ks. Yllä oleva kohta "Munuaisten vajaatoiminta").
Hoidon kesto
Ajoittaista allergista nuhaa (oireita esiintyy alle 4 päivää viikossa tai alle 4 viikkoa) on hoidettava taudin ja sen historian mukaisesti; hoito voidaan lopettaa, kun oireet ovat hävinneet, ja sen voi aloittaa uudelleen, kun oireet ilmaantuvat uudelleen. Jos allerginen nuha jatkuu (oireita esiintyy yli 4 päivää viikossa ja yli 4 viikkoa), potilaalle voidaan tarjota jatkuvaa hoitoa allergeeneille altistumisen aikana.
Levosetiritsiini 5 mg kalvopäällysteisille tableteille on tällä hetkellä saatavilla kliinistä tietoa enintään 6 kuukauden hoidosta. Kliinisiä tietoja raseemisesta hoidosta on saatavilla enintään vuoden ajan potilaista, joilla on krooninen nokkosihottuma ja krooninen allerginen nuha.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys levosetiritsiinille, muille piperatsiinijohdannaisille tai apuaineille.
Levosetiritsiini on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min.
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kalvopäällysteisen tabletin käyttöä alle 6-vuotiaille lapsille ei suositella, koska tämä formulaatio ei salli asianmukaista annoksen säätämistä. On suositeltavaa käyttää lapsille tarkoitettua levosetiritsiinivalmistetta.
Levosetiritsiinin antamista imeväisille ja alle 2 -vuotiaille lapsille ei suositella.
Varovaisuutta on noudatettava alkoholin käytössä (ks. "Yhteisvaikutukset").
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Levosetiritsiinin kanssa ei ole tehty yhteisvaikutustutkimuksia (mukaan lukien tutkimukset CYP3A4 -induktorien kanssa). raseemisella setiritsiinillä tehdyt tutkimukset osoittivat kliinisesti merkittävien haittavaikutusten (pseudoefedriini, simetidiini, ketokonatsoli, erytromysiini, atsitromysiini, glipitsidi ja diatsepaami) puuttumista. setiritsiinin puhdistumaa (16%) havaittiin, kun taas setiritsiinin samanaikainen anto ei vaikuttanut teofylliinin saatavuuteen.
Ruoan läsnäolo ei vähennä levosetiritsiinin imeytymistä, vaikkakin vähentää sen nopeutta.
Herkille potilaille setiritsiinin tai levosetiritsiinin ja alkoholin tai muiden keskushermostoa rauhoittavien aineiden samanaikainen nauttiminen voi aiheuttaa keskushermostovaikutuksia, vaikka on osoitettu, että setiritsiiniryhmä ei voimista keskushermoston vaikutuksia.
04.6 Raskaus ja imetys
Levosetiritsiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kliinistä tietoa.
Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä raskaana oleville tai imettäville naisille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Vertailevissa kliinisissä tutkimuksissa ei ole löydetty näyttöä siitä, että levosetiritsiini suositusannoksena heikentäisi valppautta, reagointikykyä tai ajokykyä.
Joillakin potilailla saattaa kuitenkin esiintyä uneliaisuutta, väsymystä ja voimattomuutta levosetiritsiinihoidon aikana. Siksi potilaiden, jotka joutuvat ajamaan, osallistumaan mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin tai käyttämään koneita, on otettava huomioon yksilöllinen vaste lääkkeeseen.
04.8 Haittavaikutukset
12–71 -vuotiaille miehille ja naisille tehdyissä terapeuttista aktiivisuutta koskevissa tutkimuksissa 15,1%: lla potilaista, jotka saivat 5 mg: n levosetiritsiinihoitoa, esiintyi vähintään yksi haittavaikutus, verrattuna 11,3%: iin lumelääkeryhmässä 91,6%: lla potilaista haittavaikutukset olivat lieviä tai kohtalaisia.
Kliinisissä tutkimuksissa potilaiden prosenttiosuus, jotka joutuivat lopettamaan hoidon sivuvaikutusten vuoksi, oli 1,0% (9/935) 5 mg: n levosetiritsiiniannoksella ja 1,8% (14/771) lumelääkkeellä.
Kliinisissä terapeuttisissa kokeissa levosetiritsiinillä osallistui 935 potilasta, jotka olivat altistuneet lääkkeelle suositellulla annoksella 5 mg vuorokaudessa. Seuraavassa on näillä potilailla havaittuja haittavaikutuksia, joiden prosenttiosuus on 1% tai enemmän (yleinen:> 1/100,
Muita harvinaisia haittavaikutuksia on havaittu (melko harvinaisia:> 1/1000, vatsakipu.
Rauhoittavien haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden, väsymyksen ja astenian, ilmaantuvuus oli yleisemmin (8,1%) 5 mg: n levosetiritsiinihoidon jälkeen kuin lumelääkettä (3,1%).
Edellä lueteltujen kliinisten tutkimusten haittavaikutusten lisäksi markkinoille tulon jälkeen on raportoitu erittäin harvinaisia haittavaikutuksia, jotka on lueteltu alla.
Immuunijärjestelmä: yliherkkyys, mukaan lukien anafylaksia.
Psyykkiset häiriöt: aggressio, levottomuus.
Hermosto: kouristukset.
Silmät: näköhäiriöt.
Sydän: sydämentykytys
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: hengenahdistus.
Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi.
Maksa ja sappi: hepatiitti.
Iho ja ihonalainen kudos: angioneuroottinen turvotus, kiinteä lääkkeen puhkeaminen, kutina, ihottuma, nokkosihottuma.
Luusto, lihakset ja sidekudos: myalgia.
Tutkimukset: painonnousu, epänormaalit maksan toimintakokeet.
04.9 Yliannostus
Oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus aikuisilla ja aluksi levottomuus ja levottomuus, jota seuraa lasten uneliaisuus.
Yliannostuksen hoito
Levosetiritsiinille ei tunneta spesifistä vastalääkettä.
Yliannostustapauksessa suositellaan oireenmukaista tai tukihoitoa. Mahahuuhtelua on harkittava, jos nielemisestä on kulunut lyhyt aika.Hemodialyysi ei ole tehokas poistamaan levosetiritsiiniä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset antihistamiinit, piperatsiinijohdannainen, ATC -koodi: R06A E09
Levosetiritsiini, setiritsiinin (R) enantiomeeri, on voimakas ja selektiivinen perifeeristen H1 -reseptorien antagonisti.
Sitoutumistutkimukset osoittivat, että levosetiritsiinillä on suuri affiniteetti ihmisen H1 -reseptoreihin (Ki = 3,2 nmol / l). Levosetiritsiinin affiniteetti on kaksinkertainen setiritsiiniin verrattuna (Ki = 6,3 nmol / l) .Levosetiritsiini hajoaa H1-reseptoreista ja sen puoliintumisaika on 115 ± 38 minuuttia.
Kerta -annoksen jälkeen levosetiritsiini osoittaa, että reseptoripitoisuus on 90% 4 tunnin kuluttua ja 57% 24 tunnin kuluttua.
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että levosetiritsiinillä on "ihoa ja nenää" vastaava vaikutus kuin setiritsiinillä, mutta annos on puolitettu.
Levosetiritsiinin farmakodynaamista aktiivisuutta tutkittiin satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa: tutkimuksessa, jossa verrattiin 5 mg: n levosetiritsiinin, 5 mg: n desloratadiinin ja lumelääkkeen vaikutuksia histamiinin aiheuttamiin hiuksiin ja punoitukseen, levosetiritsiinihoito verrattuna lumelääkkeeseen ja desloratadiiniin pieneneminen ja punoitus, joka oli korkein ensimmäisten 12 tunnin aikana ja kesti 24 tuntia (p
5 mg: n levosetiritsiinin vaikutuksen alkaessa siitepölyn aiheuttamien oireiden hallintaan havaittiin 1 tunti lääkkeen ottamisen jälkeen lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa allergeenistimulaatiokammion mallissa.
In vitro -tutkimukset (Boyden-kammio- ja solukerrostekniikat) ovat osoittaneet, että levosetiritsiini estää eotaksiinin aiheuttamaa eosinofiilien transendoteliaalista migraatiota sekä dermissä että keuhkokudoksessa. Kokeellisessa farmakodynaamisessa tutkimuksessa in vivo (ihokammio tekniikka) 14 aikuispotilaalla siitepölyn aiheuttaman reaktion ensimmäisten 6 tunnin aikana esitettiin 5 mg: n levosetiritsiinin kolme pääasiallista estävää vaikutusta verrattuna lumelääkkeeseen: VCAM-1: n vapautumisen esto, verisuonten läpäisevyyden modulaatio ja heikentynyt vaikutus eosinofiilien rekrytointi.
Levosetiritsiinin teho ja turvallisuus on osoitettu useissa kaksoissokkoutetuissa, lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa aikuispotilailla, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha, monivuotinen allerginen nuha tai jatkuva allerginen nuha. Levosetiritsiinin on osoitettu parantavan merkittävästi oireita. Allerginen nuha, mukaan lukien nenän este joissakin tutkimuksissa.
Kuuden kuukauden kliininen tutkimus, johon osallistui 551 aikuispotilasta (mukaan lukien 276 potilasta, jotka saivat levosetiritsiiniä), jotka kärsivät jatkuvasta allergisesta nuhasta (oireet ilmenevät 4 päivänä viikossa vähintään 4 peräkkäisen viikon ajan) ja jotka on herkistetty talon pölypunkkeille ja ruohon siitepölylle, osoittivat, että levosetiritsiini 5 mg oli kliinisesti ja tilastollisesti merkittävästi tehokkaampi kuin lumelääke allergisen nuhan oireiden kokonaispistemäärän parantamisessa koko tutkimuksen ajan ilman takyfylaksia. Levosetiritsiini paransi koko tutkimuksen ajan merkittävästi potilaiden elämänlaatua.
Levosetiritsiinitabletin turvallisuutta ja tehoa lapsilla tutkittiin kahdessa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 6-12-vuotiaita potilaita, joilla oli kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha. Molemmissa tutkimuksissa levosetiritsiini on parantanut merkittävästi oireita ja parantanut elämää.
Lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 166 kroonista idiopaattista nokkosihottumaa sairastavaa potilasta, 85 potilasta sai lumelääkettä ja 81 potilasta levosetiritsiinillä 5 mg kerran vuorokaudessa 6 viikon ajan. Levosetiritsiinihoidon tuloksena kutina väheni merkittävästi ensimmäisen viikon aikana ja koko hoitojakson ajan lumelääkkeeseen verrattuna. Elämän laatuindeksi.
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen suhde
Vaikutus histamiinin aiheuttamiin ihoreaktioihin ei korreloi plasman pitoisuuksien kanssa.
EKG -analyysi ei paljastanut levosetiritsiinin merkittäviä vaikutuksia QT -aikaan.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Levosetiritsiinin farmakokinetiikka on lineaarinen ja riippumaton annoksesta ja ajasta, ja yksilöiden välinen vaihtelu on vähäistä. Farmakokineettinen profiili on sama, kun sitä annetaan yksittäisenä enantiomeerinä tai setiritsiininä.
Kiraalista inversiota ei tapahdu imeytymis- ja eliminaatioprosessien aikana.
Imeytyminen
Suun kautta annettu levosetiritsiini imeytyy nopeasti ja laajasti. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,9 tuntia annon jälkeen. Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan kahden päivän hoidon jälkeen. Kerta -annoksen tai toistuvan 5 mg kerran vuorokaudessa annon jälkeen huippupitoisuudet 270 ng / ml ja vastaavasti 308 ng / ml saavutetaan. Imeytymisaste ei ole annoksesta riippuvainen eikä ruokailu vaikuta siihen, mutta huippupitoisuus pienenee ja viivästyy.
Jakelu
Tietoa kudosten jakautumisesta ihmisillä tai levosetiritsiinin kulkeutumisesta veri-aivoesteen läpi ei ole.Rottien ja koirien korkeimmat kudostasot todettiin maksassa ja munuaisissa, alhaisimmat keskushermostossa. Levosetiritsiini sitoutuu 90-prosenttisesti plasman proteiinit Levosetiritsiinin jakautuminen on rajoitettua, mikä osoittaa jakautumistilavuuden, joka on 0,4 l / kg.
Biotransformaatio
Ihmisillä levosetiritsiinin metabolia on alle 14% annoksesta; siksi uskotaan, että geneettisen polymorfismin tai samanaikaisen entsyymi -inhibiittorien saamisen jälkeen mahdollisesti esiintyvät erot ovat vähäisiä. Metabolisia reittejä ovat aromaattinen hapettuminen, N- ja O-dealkylaatio ja konjugaatio tauriinin kanssa.Dealkylaatioreitit ovat pääasiassa CYP 3A4: n välittämiä, kun taas erilaiset ja / tai tunnistamattomat CYP-isoformit vaikuttavat aromaattiseen hapettumiseen. Levosetiritsiini ei muuta CYP -isoentsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 aktiivisuutta pitoisuuksina, jotka ovat selvästi yli suun kautta annetun 5 mg: n enimmäispitoisuuden.
Siksi heikko aineenvaihdunta ja aineenvaihduntaa estävien mahdollisuuksien puute tekevät levosetiritsiinin vuorovaikutuksesta muiden aineiden kanssa epätodennäköistä tai päinvastoin.
Eliminaatio
Plasman puoliintumisaika aikuisilla oli 7,9 ± 1,9 tuntia. Keskimääräinen ilmeinen kokonaispuhdistuma kehosta oli 0,63 ml / min / kg. Levosetiritsiinin ja metaboliittien pääasiallinen erittymisreitti on virtsa, jonka kautta keskimäärin 85,4% annetusta annoksesta poistetaan. Keskimääräinen erittyminen ulosteeseen oli vain 12,9% annoksesta Levosetiritsiini erittyy sekä glomerulussuodatuksen että aktiivisen tubulaarisen erityksen kautta.
Munuaisten vajaatoiminta
Levosetiritsiinin näennäinen puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa.
Siksi on suositeltavaa muuttaa levosetiritsiinin annosväliä kreatiniinipuhdistuman perusteella potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta-anuria, kokonaispuhdistuma pienenee "Noin 80% verrattuna normaalit aiheet. Normaalin 4 tunnin hemodialyysisyklin aikana eliminoitu levosetiritsiinin määrä oli alle 10%.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että tavanomaiset tutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus, karsinogeenisuus, lisääntymistoksisuus.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Ydin
Mikrokiteinen selluloosa
Laktoosimonohydraatti
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
Pinnoite
OpadryÒ Y-1-7000, joka koostuu seuraavista:
Hypromelloosi (E464)
Titaanidioksidi (E171)
Makrogoli 400.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiiniläpipainopakkaus - OPA / alumiini / PVC
Pakkauskoot: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC n. 035666229 / M - 1 tabletin pakkaus
AIC n. 035666231 / M - 2 tabletin pakkaus
AIC n. 035666015 / M - 4 tabletin pakkaus
AIC n. 035666243 / M - 5 tabletin pakkaus
AIC n. 035666027 / M - 7 tabletin pakkaus
AIC n. 035666039 / M - 10 tabletin pakkaus
AIC n. 035666041 / M - 2 x 10 tabletin pakkaus
AIC n. 035666054 / M - 10 x 10 tabletin pakkaus
AIC n. 035666066 / M - 14 tabletin pakkaus
AIC n. 035666078 / M - 15 tabletin pakkaus
AIC n. 035666080 / M - 20 tabletin pakkaus
AIC n. 035666092 / M - 21 tabletin pakkaus
AIC n. 035666104 / M - 28 tabletin pakkaus
AIC n. 035666116 / M - 30 tabletin pakkaus
AIC n. 035666128 / M - 40 tabletin pakkaus
AIC n. 035666130 / M - 50 tabletin laatikko
AIC n. 035666142 / M - 60 tabletin pakkaus
AIC n. 035666155 / M - 70 tabletin pakkaus
AIC n. 035666167 / M - 90 tabletin pakkaus
AIC n. 035666179 / M - 100 tabletin pakkaus
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
27. toukokuuta 2003
Uusiminen: helmikuu 2006
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
02/10/2010