Kemiallisesti ottaen prokaiini on aminoesteri, joka on johdettu para-aminobentsoehaposta.
Aiemmin prokaiini oli osa farmaseuttisten formulaatioiden koostumusta, jotka sopivat sekä parenteraaliseen että paikalliseen antoon. Kuitenkin tänään (tammikuu 2019) kaupallisesti saatavilla olevat prokaiinilääkkeet ovat vain paikalliseen käyttöön (ihovoide, korvatipat, hammasliuos ja hammaslääkäripisarat). Nämä lääkkeet on luokiteltu itsehoitolääkkeiksi, joten niitä saa myydä vapaasti apteekeissa ja aproapteekeissa.
Sitä sisältävissä lääkkeissä prokaiinia on tavallisesti läsnä prokaiinihydrokloridina, ja joissakin niistä sitä esiintyy yhdessä muiden aktiivisten ainesosien kanssa, kuten fenatsoni (tulehdusta ehkäisevä vaikutus), bentsokaiini (myös anestesiavaikutus) ja "8-oksikinoliinisulfaatti (antiseptiset ominaisuudet).
