Vaikuttavat aineet: Amlodipiini
ABIS 5 mg tabletit
ABIS 10 mg tabletit
Käyttöaiheet Miksi Abisia käytetään? Mitä varten se on?
ABIS sisältää vaikuttavana aineena amlodipiinia, joka kuuluu kalsiumkanavan salpaajiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään.
ABIS -valmistetta käytetään korkean verenpaineen (verenpainetaudin) tai eräänlaisen rintakipun, jota kutsutaan angina pectorikseen, hoitoon, mukaan lukien harvinainen Prinzmetalin tauti tai angina pectoris.
Hypertensiivisillä potilailla tämä lääke rentouttaa verisuonia, jotta veri voi valua helpommin. Potilailla, joilla on angina pectoris, ABIS parantaa verenkiertoa sydänlihakseen, joka saa enemmän happea ja estää siten rintakipua.Lääke ei tarjoa välitöntä helpotusta angina pectoriksen aiheuttamaan rintakipuun.
Vasta -aiheet Milloin Abisia ei tule käyttää
Älä ota ABIS -valmistetta
- Jos olet allerginen (yliherkkä) amlodipiinille tai jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6) tai jollekin kalsiumkanavasalpaajalle. Reaktio voi olla kutiava, ihon punoitus tai hengitysvaikeudet.
- Jos sinulla on vaikea matala verenpaine (hypotensio)
- Jos sinulla on aortan sydämen venttiilin ahtauma (aortan ahtauma) tai kardiogeeninen sokki (tila, jossa sydän ei pysty toimittamaan keholle tarpeeksi verta).
- Jos sinulla on sydämen vajaatoiminta sydänkohtauksen jälkeen.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Abisia
Ole erityisen varovainen ABIS: n kanssa
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat ABIS -valmistetta.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on tai on ollut jokin seuraavista tiloista:
- Äskettäinen sydänkohtaus
- Sydämen vajaatoiminta
- Verenpaineen voimakas nousu (hypertensiivinen kriisi)
- Maksasairaus (maksasairaus)
- Hän on iäkäs ja hänen annostustaan on lisättävä
Käyttö lapsille ja nuorille
ABIS -valmistetta ei ole tutkittu alle 6 -vuotiailla lapsilla. ABIS -valmistetta käytetään vain 6–17 -vuotiaiden lasten ja nuorten verenpaineen hoitoon (ks. Kohta 3.) Lisätietoja saat lääkäriltäsi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Abisin vaikutusta
ABIS -valmisteen käyttö muiden lääkkeiden kanssa
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
ABIS voi vaikuttaa muihin lääkkeisiin tai muut lääkkeet voivat vaikuttaa ABISiin, kuten:
- ketokonatsoli, itrakonatsoli (sienilääkkeet);
- ritonaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri (ns. proteaasinestäjät, joita käytetään HIV: n hoitoon)
- rifampisiini, erytromysiini, klaritromysiini (antibiootit);
- hypericum perforatum (mäkikuisma);
- verapamiili, diltiatseemi (sydänlääkkeet);
- dantroleeni (infuusio vakaviin kehon lämpötilan muutoksiin);
- simvastatiini (lääke, jota käytetään korkean veren kolesterolin hoitoon).
ABIS voi alentaa verenpainetta entisestään, jos käytät samanaikaisesti muita verenpainelääkkeitä.
ABIS -valmisteen käyttö ruoan, juoman kanssa
Ihmiset, jotka käyttävät ABISia, eivät saa juoda greippimehua, koska greippi ja greippimehu voivat aiheuttaa vaikuttavan aineen amlodipiinipitoisuuden nousua veressä, mikä voi lisätä ABIS: n hypotensiivista vaikutusta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus
Amlodipiinin turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole varmistettu. Jos epäilet olevasi raskaana tai suunnittelet raskautta, kerro siitä lääkärillesi ennen ABIS -hoidon aloittamista.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. Jos imetät tai aiot imettää, kerro siitä lääkärillesi ennen ABIS -hoidon aloittamista.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
ABIS voi vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos tabletit aiheuttavat pahoinvointia, huimausta tai väsymystä tai päänsärkyä, älä aja autoa tai käytä koneita ja ota heti yhteys lääkäriisi.
Tärkeää tietoa ABIS -tablettien sisältämistä aineista
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Abisin käyttö: Annostus
Ota tämä lääke juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Tavanomainen aloitusannos on ABIS 5 mg kerran vuorokaudessa. Annos voidaan nostaa ABIS 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Lääke voidaan ottaa ennen tai jälkeen aterian ja juoman. Ota lääke samaan aikaan joka päivä veden kera. Älä ota ABISia greippimehun kanssa.
Käyttö lapsille ja nuorille
Lapsille ja nuorille (6-17 -vuotiaat) tavanomainen aloitusannos on 2,5 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu vuorokausiannos on 5 mg vuorokaudessa. Tabletin jakouurre on tarkoitettu vain helpottamaan ottamista
Jatka tablettien ottamista niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Ota yhteys lääkäriisi ennen kuin tabletit loppuvat
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Abista
Jos otat enemmän ABIS -valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos otat liian monta tablettia, verenpaine voi laskea liian alas ja tämä voi olla vaaraksi. Saatat tuntea huimausta, pyörrytystä, heikkoa tai heikkoa. Verenpaineen lasku voi olla tarpeeksi voimakas järkyttääkseen sinua. Iho voi jäähtyä ja tulla likainen ja menetät tajuntasi.
Jos olet ottanut liian monta ABIS -tablettia, ota heti yhteys lääkäriisi.
Jos unohdat ottaa ABIS -valmisteen
Älä huoli. Jos unohdat ottaa tabletin, jätä unohtunut annos väliin. Ota seuraava tabletti tavalliseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat ABIS: n käytön
Sinun on jatkettava tämän lääkkeen käyttöä niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Hoidon lopettaminen voi pahentaa sairauttasi.Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Abisin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, ABIS voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Jos huomaat jonkin seuraavista erittäin harvinaisista ja vakavista haittavaikutuksista, ota heti yhteys lääkäriisi:
- Äkillinen hengityksen vinkuminen, rintakipu, hengityksen vinkuminen tai hengitysvaikeudet.
- Silmäluomien, kasvojen tai huulten turvotus.
- Kielen ja kurkun turvotus, joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia.
- Vaikeat ihoreaktiot, mukaan lukien voimakas ihottuma, nokkosihottuma, ihon punoitus koko kehossa, voimakas kutina, rakkulat, ihon hilseily ja turvotus, limakalvojen tulehdus (Stevens -Johnsonin oireyhtymä) tai muut allergiset reaktiot.
- Sydäninfarkti, rytmihäiriö.
- Haimatulehdus, joka voi aiheuttaa voimakasta vatsa- ja selkäkipua yhdistettynä hyvin huonovointisuuteen.
Seuraavia yleisiä haittavaikutuksia on raportoitu. Jos jokin näistä vaikutuksista ilmenee tai jos ne jatkuvat yli viikon, ota yhteys lääkäriisi.
Yleinen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta
- Päänsärky, huimaus, uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa).
- Sydämentykytys (oman sydämenlyönnin tunne), punoitus.
- Vatsakipu, pahoinvointi.
- Turvonneet nilkat (turvotus), väsymys. Lisäksi on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia.
Melko harvinainen: voi esiintyä 1-10 potilaalla 1000: sta
- Mielialan muutokset, ahdistus, masennus, unen puute.
- Vapina, makuaistin muutokset, pyörtyminen, heikkous.
- Tunne tai pistely raajoissa kiputuntemuksen menetys.
- Näköhäiriöt, kaksoiskuvat, korvien soiminen.
- Alhainen verenpaine.
- Aivastelu / vuotava nenä nenän limakalvon tulehduksen (nuha) vuoksi.
- Suolistotottumukset, ripuli, ummetus, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuminen, oksentelu.
- Hiustenlähtö, lisääntynyt hikoilu, ihon kutina, punaiset läiskät iholla, ihon värimuutokset.
- Virtsatiehäiriöt, virtsaaminen yöllä, virtsaaminen usein.
- Kyvyttömyys saavuttaa "erektio; epämukavuus tai rintojen suureneminen miehillä.
- Heikkous, kipu, huonovointisuus.
- Nivel- tai lihaskipu, lihaskrampit, selkäkipu.
- Painonnousu tai -lasku.
Harvinainen: voi esiintyä 1-10 potilaalla 10000: sta
- Sekavuus
Hyvin harvinainen: voi esiintyä alle 1 potilaalla 10000: sta
- Alhainen veren valkosolujen ja verihiutaleiden määrä, mikä voi johtaa "epätavallisiin mustelmiin tai verenvuototaipumukseen (punasoluvaurio).
- Korkea verensokeri (hyperglykemia).
- Hermosairaus, joka voi aiheuttaa heikkoutta, pistelyä tai tunnottomuutta.
- Yskä, turvonneet ikenet.
- Vatsan turvotus (gastriitti).
- Epänormaali maksan toiminta, maksatulehdus (hepatiitti), ihon keltaisuus (keltaisuus), maksaentsyymien nousu, mikä voi johtaa muutoksiin joissakin lääketieteellisissä kokeissa.
- Lisääntynyt lihasjännitys.
- Verisuonitulehdus, johon liittyy usein ihottumaa.
- Herkkyys valolle.
- Jäykkyyteen, vapinaan ja / tai liikehäiriöihin liittyvät häiriöt.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ABIS
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi 5 mg: n tabletti sisältää 6,94 mg amlodipiinibesylaattia, mikä vastaa 5 mg amlodipiiniemästä.
Yksi 10 mg: n tabletti sisältää 13,87 mg amlodipiinibesylaattia, mikä vastaa 10 mg amlodipiiniemästä.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
ABIS -tabletit 5 mgTabletit ovat valkoisia, pyöreitä, jakouurre toisella puolella. Leikkauslinjan ainoa tarkoitus on helpottaa sen saantia
ABIS -tabletit 10 mg: tabletit ovat valkoisia, pyöreitä, jakouurre toisella puolella. Leikkauslinjan ainoa tarkoitus on helpottaa sen saantia
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertensio.
Vakaa krooninen angina pectoris.
Vasospastinen angina (Prinzmetalin angina).
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus.
Aikuiset
Sekä verenpainetaudin että angina pectoriksen hoitoon suositeltu aloitusannos on ABIS 5 mg kerran vuorokaudessa. Tämä annos voidaan nostaa enimmäisannokseen 10 mg yksilöllisestä vasteesta riippuen.
Hypertensiivisillä potilailla ABIS -valmistetta on käytetty yhdessä tiatsididiureettien, alfa -salpaajien, beetasalpaajien tai angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kanssa. Potilailla, joilla on angina pectoris, ABIS-valmistetta voidaan käyttää yksinään tai yhdistelmänä muiden antianginaalisten lääkkeiden kanssa, jos angina pectoris ei reagoi nitraatti- ja / tai beetasalpaajahoitoon sopivilla annoksilla.
Tiatsididiureettien, beetasalpaajien tai angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien samanaikaiseen käyttöön ei tarvita ABIS-annoksen muuttamista.
Erityisryhmät
Eläkeläiset
ABIS, jota käytetään samanlaisina annoksina iäkkäillä tai nuorilla potilailla, on yhtä hyvin siedetty. Normaalisti käytettyjä annoksia suositellaan iäkkäille potilaille, mutta annoksen suurentamista on harkittava varoen (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Maksan vajaatoiminta
Erityisiä annoksia ei ole vahvistettu potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta; Siksi annos on valittava varoen ja aloitettava pienimmästä annoksesta (ks. kohdat 4.4 ja 5.2). Amlodipiinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, amlodipiinihoito on aloitettava pienimmällä annoksella ja annosta on muutettava asteittain.
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoiminnan aste ei liity muutoksiin amlodipiinipitoisuuksissa plasmassa, joten lääkettä voidaan käyttää normaaleina annoksina tässä potilasryhmässä. Amlodipiini ei dialysoitu.
Pediatriset potilaat
Lapset ja nuoret, joilla on hypertensio 6–17 -vuotiaana
Suositeltu suun kautta otettava verenpainetta alentava annos 6--17 -vuotiaille pediatrisille potilaille on 2,5 mg kerran vuorokaudessa aloitusannoksena, jota voidaan nostaa 5 mg: aan kerran vuorokaudessa, jos suositeltuja verenpainearvoja ei saavuteta 4 viikon kuluttua. Yli 5 mg / vrk annoksia ei ole tutkittu lapsipotilailla (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2).
Alle 6 -vuotiaat lapset
Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Tabletit suun kautta.
04.3 Vasta -aiheet
Amlodipiini on vasta -aiheinen potilailla, joilla on:
- yliherkkyys dihydropyridiinijohdannaisille, amlodipiinille tai apuaineille
- vaikea hypotensio
- sokki (mukaan lukien kardiogeeninen sokki)
- vasemman kammion ulosvirtauksen tukos (esim. korkea -asteinen aortan ahtauma)
- sydämen vajaatoiminta ja hemodynaaminen epävakaus akuutin sydäninfarktin jälkeen.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Amlodipiinin turvallisuutta ja tehoa hypertensiivisen kriisin aikana ei ole arvioitu.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee hoitaa varoen. Pitkäaikaisessa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli vaikea sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokat III ja IV), amlodipiiniin liittyi enemmän keuhkoödeemaa kuin lumelääkettä (ks. Kohta 5.1). Kalsiumkanavan salpaajia, mukaan lukien amlodipiini, tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska ne voivat lisätä tulevien sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä ja kuolleisuutta.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, amlodipiinin puoliintumisaika plasmassa pitenee ja AUC-arvot ovat korkeammat; Näille potilaille ei ole määritetty erityisiä annoksia. Siksi amlodipiini on aluksi otettava pienimmällä annoksella ja sitä on käytettävä varoen sekä hoidon alussa että annosta nostettaessa. Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, annoksen asteittainen säätäminen ja huolellinen seuranta saattaa olla tarpeen.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Iäkkäillä potilailla annoksen suurentamista on harkittava varoen (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Amlodipiinia voidaan käyttää normaaleina annoksina tällaisille potilaille. Munuaisten vajaatoiminnan aste ei liity muutoksiin plasman amlodipiinipitoisuuksissa. Amlodipiini ei dialysoitu.
ABIS sisältää laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset amlodipiiniin
CYP3A4: n estäjät: Amlodipiinin samanaikainen käyttö voimakkaiden tai kohtalaisten CYP3A4: n estäjien (proteaasi -inhibiittorit, atsolin sienilääkkeet, makrolidit, kuten erytromysiini tai klaritromysiini, verapamiili tai diltiatseemi) kanssa voi lisätä amlodipiinialtistusta merkittävästi. Näiden farmakokineettisten muutosten kliininen merkitys voi olla selvempi. iäkkäillä potilailla, joten kliinistä seurantaa ja annoksen muuttamista voidaan tarvita.
CYP3A4 -induktorit: tietoja CYP3A4 -induktorien vaikutuksesta amlodipiiniin ei ole saatavilla. CYP3A4: n indusoijien (esim. Rifampisiini, Hypericum perforatum) samanaikainen käyttö voi pienentää amlodipiinipitoisuuksia plasmassa Amlodipiinia tulee käyttää varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti CYP3A4-induktorien kanssa.
Amlodipiinin antoa greipin tai greippimehun kanssa ei suositella, koska amlodipiinin hyötyosuus voi lisääntyä ja siten voimistaa amlodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta joillakin potilailla.
Dantroleeni (infuusio): eläimillä on havaittu kuolettavaa kammiovärinää ja hyperkalemiaan liittyvää sydän- ja verisuonitapahtumaa verapamiilin ja dantroleenin laskimonsisäisen annon jälkeen. Hyperkalemian riskin vuoksi on suositeltavaa välttää kalsiumkanavan salpaajien, kuten amlodipiinin, samanaikaista antamista potilaille, joilla on taipumus pahanlaatuiseen hypertermiaan, ja pahanlaatuisen hypertermian hoidossa.
Amlodipiinin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin
Amlodipiinin vaikutukset verenpaineen laskuun lisäävät muiden verenpainelääkkeiden aiheuttaman paineen laskun vaikutuksia. Kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa amlodipiini ei muuttanut atorvastatiinin, digoksiinin, varfariinin tai syklosporiinin farmakokinetiikkaa.
Simvastatiini: Kun toistuvia 10 mg amlodipiiniannoksia annettiin samanaikaisesti 80 mg simvastatiinin kanssa, altistus simvastatiinille kasvoi 77% verrattuna pelkkään simvastatiiniin. Rajoita simvastatiiniannos 20 mg: aan päivässä amlodipiinia saavilla potilailla.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Amlodipiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu.
Eläinkokeissa lisääntymistoksisuutta havaittiin suurten annosten jälkeen (ks. Kohta 5.3).
Käyttöä raskauden aikana suositellaan vain, jos turvallisempaa vaihtoehtoa ei ole ja jos häiriöstä aiheutuu suuria riskejä äidille ja sikiölle.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. Päätettäessä jatkaa / lopettaa imetys tai jatkaa / lopettaa amlodipiinihoito on harkittava ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja amlodipiinihoidon hyödyt äidille.
Hedelmällisyys
Palautuvia biokemiallisia muutoksia siittiöiden päässä on raportoitu potilailla, joita on hoidettu kalsiumkanavan salpaajilla. Amlodipiinin mahdollisesta vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole riittävästi kliinistä tietoa. Rotilla tehdyssä tutkimuksessa raportoitiin haittavaikutuksia urosten hedelmällisyyteen (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Amlodipiinilla on lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos amlodipiinia käyttävillä potilailla on huimausta, päänsärkyä, väsymystä tai pahoinvointia, niiden reaktiokyky voi heikentyä. Varovaisuutta suositellaan erityisesti hoidon alussa.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista.
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset amlodipiinihoidon aikana olivat uneliaisuus, huimaus, päänsärky, sydämentykytys, punastuminen, vatsakipu, pahoinvointi, nilkan turvotus, turvotus ja väsymys.
Taulukkoyhteenveto haittavaikutuksista.
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu ja raportoitu amlodipiinihoidon aikana seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100 v
Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
* useimmissa tapauksissa kolestaasin takia.
Poikkeustapauksissa on raportoitu ekstrapyramidaalioireyhtymää.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Yliannostus
Ihmisten kokemus tahallisesta yliannostuksesta on rajallinen.
Oireet:
Saatavilla olevat tiedot viittaavat siihen, että yliannostuksen jälkeen voi ilmetä voimakasta perifeeristä vasodilataatiota ja mahdollista refleksistä takykardiaa. Merkittävää ja todennäköisesti pitkittynyttä systeemistä hypotensiota on raportoitu kuolemaan johtaneisiin shokkitapauksiin asti.
Hoito:
Amlodipiinin yliannostuksesta johtuva kliinisesti merkittävä hypotensio vaatii aktiivista kardiovaskulaarista tukea, mukaan lukien sydämen ja hengityselinten tiheä seuranta, alaraajojen kohoaminen ja kiertävän nesteen tilavuuden ja diureesin huomioiminen.
Verisuonten sävyn ja verenpaineen palauttamiseksi vasokonstriktori voi auttaa, jos sen käyttöön ei ole vasta -aiheita. Kalsiumglukonaatin laskimonsisäinen antaminen voi olla hyödyllistä kalsiumkanavan estämisen vaikutusten neutraloimiseksi.
Mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä joissakin tapauksissa. Hiilen antaminen terveille vapaaehtoisille joko välittömästi tai 2 tunnin kuluessa 10 mg amlodipiinin ottamisesta on osoitettu vähentävän amlodipiinin imeytymistä. Koska amlodipiini sitoutuu suurelta osin proteiineihin, dialyysi ei todennäköisesti ole hyödyllinen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: kalsiumkanavasalpaajat, selektiiviset kalsiumkanavasalpaajat, joilla on pääasiassa verisuonivaikutus.
ATC -koodi: C08CA01.
Amlodipiini estää dihydropyridiinien ryhmään kuuluvia kalsiumioneja (estäjät, jotka toimivat hitailla kanavilla tai estävät kalsiumioneja) ja estää kalsiumionien virtausta sydänlihasten ja verisuonten sileiden lihassolujen kalvon läpi.
Amlodipiinin verenpainetta alentava vaikutus johtuu verisuonten sileän lihaksen suorasta rentoutumisesta.
Tarkka vaikutusmekanismi, joka määrittää amlodipiinin antianginaalisen vaikutuksen, ei ole vielä täysin tiedossa, mutta amlodipiini vähentää iskeemistä kokonaiskuormitusta seuraavien kahden vaikutuksen perusteella:
1) Amlodipiini laajentaa perifeerisiä valtimoita vähentäen siten perifeeristä kokonaisresistenssiä (jälkikuormitusta), jota vastaan sydän toimii.
Koska syke pysyy vakaana, tämä sydämen työn väheneminen johtaa sydänlihaksen energian kysynnän ja kulutuksen vähenemiseen.
2) Amlodipiinin vaikutusmekanismi luultavasti määrää myös aivojen laajenemisen sekä normaalisti perfusoituneilla että iskeemisillä alueilla. Tämä laajentuminen lisää sydänlihaksen hapensaantia, erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimokouristus (Prinzmetalin angina tai variantti)
Hypertensiivisillä potilailla yksi vuorokausiannos aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenpaineen laskun sekä selällään että seisovassa asennossa, mikä näkyy edelleen 24 tuntia annon jälkeen. Koska amlodipiinin vaikutus alkaa vähitellen, akuutti hypotensio ei ole lääkkeeseen liittyvä tapahtuma.
Potilailla, joilla on angina pectoris, amlodipiinin päivittäinen anto pidentää kokonaisharjoitteluaikaa, aikaa anginaalisen kohtauksen alkamiseen, aikaa 1 mm: n ST -segmentin kohoamisen alkamiseen ja vähentää anginaalisten kohtausten esiintymistiheyttä ja nitroglyseriinin kulutusta.
Amlodipiinihoitoon ei liity haittavaikutuksia tai muutoksia plasman lipidiprofiilissa; amlodipiini sopii potilaille, jotka kärsivät samanaikaisista sairauksista, kuten astmasta, diabeteksesta ja kihti.
Käyttö potilailla, joilla on sepelvaltimotauti (CAD)
Amlodipiinin tehoa sepelvaltimotautia sairastavien potilaiden kliinisten tapahtumien ehkäisyyn arvioitiin riippumattomassa, monikeskuksisessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 1997 potilasta: CAMELOT-tutkimus (Amlodipiinin ja enalapriilin vertailu tromboosin esiintymien rajoittamiseen - Amlodipiinin ja enalapriilin vertailu tromboottisten tapahtumien vähentämisessä). Näistä potilaista 663 sai amlodipiinia 5–10 mg, 673 potilasta 10–20 mg enalapriilia ja 655 potilasta sai lumelääkettä statiinien, beetasalpaajien, diureettien ja aspiriinin lisäksi. 2 vuotta. Tärkeimmät tehokkuustulokset on esitetty taulukossa 1. Nämä tulokset osoittavat, että amlodipiinihoitoon liittyi vähemmän sairaalahoitoja angina pectoriksen ja revaskularisaatiotoimenpiteiden vuoksi sepelvaltimotautipotilailla.
Käyttö potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta
S.Hemodynaamiset tutkimukset ja kontrolloidut kliiniset tutkimukset rasituksen toleranssista potilailla, joilla on NYHA-luokan II-IV sydämen vajaatoiminta, ovat osoittaneet, että amlodipiini ei pahenna heidän kliinistä tilansa liikuntasietokyvyn, vasemman kammion ejektiofraktion ja oireiden klinikan suhteen.
Lumekontrolloitu kliininen tutkimus (PRAISE), jonka tarkoituksena oli arvioida sydämen vajaatoimintaa sairastavia NYHA-luokan III-IV potilaita, jotka saivat digoksiinia, diureetteja ja ACE: n estäjiä, osoitti, että amlodipiini ei lisää kuolleisuuden tai kuolleisuuden ja sairastuvuuden riskiä. , potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.
Pitkäaikaisessa, lumekontrolloidussa seurantatutkimuksessa (PRAISE-2), joka tehtiin potilaille, joilla oli NYHA-luokan III ja IV sydämen vajaatoiminta ja jotka saivat amlodipiinia, ilman kliinisiä oireita tai objektiivisia havaintoja, jotka viittaavat iskeemiseen sairauteen hoidossa Kun ACE: n estäjiä, digitalis ja diureetteja käytettiin kiinteillä annoksilla, amlodipiinin käyttö ei vaikuttanut kardiovaskulaariseen kokonaiskuolleisuuteen Samassa populaatiossa amlodipiiniin liittyi keuhkoödeeman lisääntymistä.
Kliininen tutkimus sydänkohtauksen ehkäisystä (ALLHAT)
Kaksoissokkoutettu satunnaistettu sairastuvuuskuolleisuuden kliininen tutkimus nimeltään Verenpainetta alentava ja lipidejä alentava hoito sydänkohtauksen estämiseksi (ALLHAT) verrattiin kahta viimeisintä lääkehoitoa: amlodipiini 2,5-10 mg / vrk (kalsiumkanavasalpaaja) tai lisinopriili 10-40 mg / vrk (ACE-estäjä) ensimmäisen linjan hoitona verrattuna tiatsididiureettisella klooritalidonihoidolla 12,5-25 mg / vrk, lievästä kohtalaiseen verenpaineeseen.
Yhteensä 33357 ≥ 55 -vuotiasta hypertensiivistä potilasta satunnaistettiin ja seurattiin keskimäärin 4,9 vuoden ajan. Potilailla oli vähintään yksi ylimääräinen sydämen vajaatoiminnan riskitekijä, mukaan lukien: aiempi sydäninfarkti tai aivohalvaus (> 6 kuukautta ennen ilmoittautumista) tai muu dokumentoitu ateroskleroottinen sydän- ja verisuonitauti (yhteensä 51,5%), tyypin 2 diabetes (36, 1%), C -vasemman kammion HDL -hypertrofia, joka on diagnosoitu EKG: llä tai sydämen ultraäänitutkimuksella (20,9%), tällä hetkellä tupakoiva (21,9%).
L "päätepiste ensisijainen koostui kuolemaan johtavan sepelvaltimotaudin tai ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin yhdistelmästä. Ei ollut merkittävää eroa "päätepiste ensisijainen amlodipiinipohjaisen ja kloortalidonipohjaisen hoidon välillä: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Joukossa päätepiste toissijainen, sydämen vajaatoiminnan esiintyvyys (yksipäätepiste sydän- ja verisuonikomposiitti) oli merkittävästi suurempi amlodipiiniryhmässä kuin kloortalidoniryhmässä (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Pediatrinen käyttö (≥ 6 -vuotiaat lapset)
Tutkimuksessa, jossa oli 268 6–17 -vuotiasta lasta, joilla oli pääasiassa toissijainen hypertensio ja jossa amlodipiinia 2,5 mg ja 5,0 mg verrattiin lumelääkkeeseen, molempien lääkeannosten osoitettiin alentavan systolista verenpainetta merkittävästi enemmän kuin lumelääke. Kahden annoksen välinen ero ei ollut tilastollisesti merkitsevä.
Amlodipiinin pitkäaikaisia vaikutuksia kasvuun, murrosikään ja yleiseen kehitykseen ei ole tutkittu. Lisäksi lasten amlodipiinihoidon pitkäaikaista tehoa sydän- ja verisuonitautien sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentämisessä aikuisiässä ei ole osoitettu.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen, jakautuminen, sitoutuminen plasman proteiineihin
Terapeuttisten annosten oraalisen annon jälkeen amlodipiini imeytyy vähitellen, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 6-12 tunnin kuluessa annostelusta. Absoluuttisen hyötyosuuden on arvioitu olevan 64-80%. Jakautumistilavuus on noin 21 l / kg. in vitro osoitti, että noin 97,5% amlodipiinista sitoutuu plasman proteiineihin.
Ruoka ei muuta amlodipiinin hyötyosuutta.
Biotransformaatio / eliminaatio
Lopullinen plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 35-50 tuntia, mikä oikeuttaa kerran vuorokaudessa tapahtuvan annostelun.Amlodipiini metaboloituu laajasti maksassa inaktiivisiksi yhdisteiksi, 10% eliminoituu virtsaan perusmolekyylinä ja 60% metaboloituna .
Käyttö maksan vajaatoiminnassa
Amlodipiinin annosta potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, on hyvin vähän kliinistä tietoa. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amlodipiinin puhdistuma on pienempi, mikä johtaa pidempään puoliintumisaikaan ja AUC-arvon nousuun noin 40--60%.
Käyttö vanhuksilla
Aika amlodipiinin huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa iäkkäillä ja nuoremmilla henkilöillä on samanlainen. Iäkkäillä potilailla puhdistuma amlodipiinilla on taipumus pienentyä, mikä lisää AUC-arvoa ja lääkkeen eliminaation puoliintumisaikaa. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin AUC: n ja eliminaation puoliintumisajan nousuja, jotka olivat verrattavissa tähän potilasryhmään ennustettuihin.
Käyttö pediatrisessa iässä
Farmakokineettinen tutkimus tehtiin 74 potilaalla, joilla oli 1–17 -vuotias hypertensiivinen lapsi (mukaan lukien 34 potilasta 6–12 -vuotiaita ja 28 potilasta 13–17 -vuotiaita), joille annettiin Amlodipine Accord -annos 1,25–20 mg kerran tai kahdesti päivässä. 6–12 -vuotiailla lapsilla ja 13–17 -vuotiailla nuorilla ,. puhdistuma tyypillinen oraalinen (CL / F) oli 22,5 ja 27,4 l / h miehillä ja 16,4 ja 21,3 l / h naisilla. Yksilöiden välillä havaittiin altistumisen "laaja vaihtelu". Alle 6 -vuotiaista lapsista on vain vähän tietoja.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Lisääntymistoksikologia
Rotilla ja hiirillä tehdyt lisääntymistutkimukset ovat osoittaneet viivästyneen synnytyksen, pitkittyneen synnytyksen ja vastasyntyneen eloonjäämisen pienenemisen annoksilla, jotka ovat noin 50 kertaa suositeltu ihmisen suurin annos mg / kg -suhteen perusteella.
Hedelmällisyyden väheneminen
Amlodipiinilla (urokset 64 päivää ja naaraat 14 vuorokautta ennen parittelua) hoidetuilla rotilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen annoksilla, jotka olivat enintään 10 mg / kg / vrk (vastaa 8 kertaa enimmäisannosta 10 mg suositellulla annoksella). / m 2 ihmisillä *).
Toisessa tutkimuksessa, joka suoritettiin urosrotilla, joita hoidettiin amlodipiinibesylaatilla 30 päivän ajan annoksella, joka oli verrattavissa ihmisille (mg / kg), osoitettiin testosteronin ja follikkelia stimuloivien hormonien väheneminen plasmassa sekä tiheyden heikkeneminen. kypsien siittiösolujen ja Sertoli -solujen lukumäärä.
Karsinogeneesi, mutageneesi
Rotilla ja hiirillä, joita oli hoidettu kahden vuoden ajan ruokavalion amlodipiinilla pitoisuuksina, jotka laskettiin päivittäisiksi 0,5, 1,25 ja 2,5 mg / kg / vrk, ei todettu karsinogeenisuutta. Suurin annos (rotille, joka oli kaksi kertaa suurempi kuin kliininen suositeltu enimmäisannos 10 mg (mg / m2) ihmisille * ja hiirille, jotka olivat samanlaisia kuin tämä suositeltu enimmäisannos) oli lähellä suurinta siedettyä annosta hiirillä, mutta ei rotilla.
Mutageenisuustutkimukset eivät paljastaneet lääkkeisiin liittyviä vaikutuksia geneettisellä tai kromosomitasolla.
* Laskettu potilaalle, joka painaa 50 kg.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
4 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
ABIS 5 mg tabletit: litografinen pahvilaatikko ja kuumasaumattu läpipainopakkaus
PVC-PVDC / Al läpinäkymätön, sisältää 28 tablettia
ABIS 10 mg tabletit: litografinen pahvilaatikko ja kuumasaumattu läpipainopakkaus
PVC-PVDC / Al, joka sisältää 14 tablettia
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4-16035 Rapallo (GE)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ABIS 28 tablettia 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tablettia 10 mg AIC n. 038038028
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Joulukuu 2007