INSPRA - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Inspra - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Eplerenoni

Inspra 25 mg ja 50 mg kalvopäällysteiset tabletit

Miksi Inspraa käytetään? Mitä varten se on?

Inspra kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan selektiivisinä aldosteronin salpaajina. Korkea aldosteronipitoisuus voi aiheuttaa kehon muutoksia, jotka aiheuttavat sydämen vajaatoimintaa.

Inspraa käytetään sydämen vajaatoiminnan hoitoon, sen pahenemisen estämiseen ja sairaalahoidon vähentämiseen, jos:

sinulla on äskettäin ollut sydänkohtaus yhdessä muiden sydämen vajaatoiminnan hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa
hänellä on kohtalaisia ja jatkuvia oireita huolimatta hoidosta, jota hän on tähän mennessä suorittanut.

Vasta -aiheet Kun Inspraa ei tule käyttää

Älä ota Inspraa:

Jos olet allerginen eplerenonille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
Jos sinulla on kohonnut veren kaliumpitoisuus (hyperkalemia)
Jos käytät lääkkeitä, jotka auttavat poistamaan ylimääräisiä kehon nesteitä (kaliumia säästäviä diureetteja) tai suolatabletteja (kuten kaliumlisiä)
Jos sinulla on vaikea munuaissairaus
Jos sinulla on vaikea maksasairaus
Jos käytät sieni -infektioiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä (ketokonatsolia tai itrakonatsolia)
Jos käytät viruslääkkeitä HIV: n hoitoon (nelfinaviiri tai ritonaviiri)
Jos käytät antibiootteja bakteeri -infektioiden hoitoon (klaritromysiini tai telitromysiini)
Jos käytät nefatsodonia masennuksen hoitoon
Jos käytät lääkkeitä tiettyjen sydänsairauksien tai verenpaineen hoitoon (nimeltään angiotensiinikonvertaasin estäjät [ACE: n estäjät] ja angiotensiinireseptorin salpaajat [ARB]) yhdessä.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Inspraa

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin otat Inspraa

Jos sinulla on munuais- tai maksasairaus (katso myös "Älä ota Inspraa")
Jos käytät litiumia (käytetään yleensä maanis-masennushäiriöihin, joita kutsutaan myös kaksisuuntaiseksi mielialahäiriöksi)
Jos käytät takrolimuusia tai syklosporiinia (käytetään ihosairauksien, kuten psoriaasin tai ihottuman, hoitoon ja hylkimisen estämiseen elinsiirron jälkeen)

Lapset ja nuoret

Eplerenonin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Inspran vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Älä käytä Inspraa seuraavien lääkkeiden kanssa (ks. Kohta Älä käytä Inspraa):

itrakonatsoli tai ketokonatsoli (sieni -infektioiden hoitoon), ritonaviiri, nelfinaviiri (viruslääkkeet HIV: n hoitoon), klaritromysiini, telitromysiini (bakteeri -infektioiden hoitoon) tai nefatsodoni (masennukseen), koska nämä lääkkeet vähentävät Inspra -valmisteen eliminaatiota ja pidentävät sen vaikutusta .
kaliumia säästävät diureetit (lääkkeet, jotka auttavat poistamaan ylimääräisiä kehon nesteitä) ja kaliumlisät (suolatabletit), koska nämä lääkkeet lisäävät veren korkean kaliumpitoisuuden riskiä.
angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät (ACE: n estäjät) ja angiotensiinireseptorin salpaajat (ARB: t) yhdessä (käytetään korkean verenpaineen, sydänsairauksien tai tiettyjen munuaissairauksien hoitoon), koska nämä lääkkeet voivat lisätä veren korkean kaliumpitoisuuden riskiä.

Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

Litium (käytetään yleensä maanis-masennushäiriöihin, joita kutsutaan myös kaksisuuntaisiksi mielialahäiriöiksi). Litiumin käytön yhdessä diureettien ja ACE: n estäjien kanssa (käytetään korkean verenpaineen ja sydänsairauksien hoitoon) on osoitettu lisäävän veren litiumtasoja, mikä voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: ruokahaluttomuus, heikentynyt näkö, väsymys, lihasheikkous , lihaskrampit.
Siklosporiini tai takrolimuusi (käytetään ihosairauksien, kuten psoriaasin tai ihottuman hoitoon ja elinsiirron hyljinnän estämiseen) .Nämä lääkkeet voivat aiheuttaa munuaisongelmia ja siten lisätä veren korkean kaliumpitoisuuden riskiä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (tulehduskipulääkkeet-jotkut kipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, joita käytetään kivun, jäykkyyden ja tulehduksen lievittämiseen). Nämä lääkkeet voivat aiheuttaa munuaisongelmia ja siten lisätä veren korkean kaliumpitoisuuden riskiä.
Trimetopriimi (käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon) voi lisätä veren korkean kaliumpitoisuuden riskiä.
Alfa-1-salpaajat, kuten pratsosiini tai alfutsosiini (käytetään korkean verenpaineen ja tiettyjen eturauhasen sairauksien hoitoon), voivat aiheuttaa verenpaineen laskua ja huimausta noustessaan seisomaan.
Trisykliset masennuslääkkeet, kuten amitriptyliini tai amoksapiini (masennuksen hoitoon), psykoosilääkkeet (tunnetaan myös nimellä neuroleptit), kuten klooripromatsiini tai haloperidoli (psyykkisten häiriöiden hoitoon), amifostiini (käytetään syöpälääkkeissä) ja baklofeeni (käytetään hoitoon) lihaskouristukset). Nämä lääkkeet voivat aiheuttaa verenpaineen laskua ja huimausta noustessaan seisomaan.
Glukokortikoidit, kuten hydrokortisoni tai prednisoni (käytetään tulehduksen ja joidenkin ihosairauksien hoitoon) ja tetrakosaktidi (käytetään pääasiassa lisämunuaiskuoren häiriöiden diagnosointiin ja hoitoon), voivat heikentää Inspra -valmisteen vaikutusta.
Digoksiini (käytetään sydänvaivojen hoitoon). Veren digoksiinipitoisuus voi nousta, kun sitä annetaan yhdessä Inspra -valmisteen kanssa.
Varfariini (hyytymistä estävä lääke): Varfariinin käytössä on noudatettava varovaisuutta, koska korkea varfariinipitoisuus veressä voi muuttaa Inspra-valmisteen vaikutuksia.
Erytromysiini (käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon), sakinaviiri (viruslääke HIV: n hoitoon), flukonatsoli (sieni -infektioiden hoitoon), amiodaroni, diltiatseemi ja verapamiili (sydänsairauksien ja korkean verenpaineen hoitoon), ne vähentävät Inspran eliminaatiota ja pidentävät sen vaikutus.
Mäkikuisma (rohdosvalmiste), rifampisiini (käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon), karbamatsepiini, fenytoiini ja fenobarbitaali (myös epilepsian hoitoon) voivat lisätä Inspra -valmisteen eliminaatiota ja siten heikentää sen vaikutuksia.

Inspra ruuan ja juoman kanssa Inspra voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Inspra -valmisteen vaikutusta ihmisiin ei ole arvioitu raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö eplerenoni äidinmaitoon. Lääkärisi on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko lääke.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Sinulla voi esiintyä huimausta Inspra -valmisteen ottamisen jälkeen. Jos näin käy, älä aja tai käytä koneita.

Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.

Inspra sisältää laktoosimonohydraattia

Inspra sisältää laktoosimonohydraattia (eräänlainen sokeri). Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.

Annos, menetelmä ja antotapa Inspran käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Inspra -tabletit voidaan ottaa täysillä tai tyhjään mahaan. Tabletit niellään kokonaisina runsaan veden kanssa.

Inspraa annetaan yleensä yhdessä muiden sydämen vajaatoiminnan lääkkeiden, kuten beetasalpaajien kanssa.Yleensä aloitusannos on yksi 25 mg: n tabletti kerran vuorokaudessa, minkä jälkeen annosta nostetaan 4 viikon kuluttua 50 mg: aan kerran vuorokaudessa (yksi 50 mg tabletti tai kaksi 25 mg: n tablettia) Suurin vuorokausiannos on 50 mg.

Veren kaliumpitoisuus on mitattava ennen Inspra -hoidon aloittamista, ensimmäisen viikon aikana ja ensimmäisen hoitokuukauden aikana tai annoksen muuttamisen jälkeen. Lääkäri voi muuttaa annostusta veren kaliumpitoisuuden perusteella.

Jos sinulla on lievä munuaissairaus, aloita hoito yhdellä 25 mg: n tabletilla kerran päivässä. Jos munuaissairaus on kohtalainen, aloita hoito yhdellä 25 mg: n tabletilla joka toinen päivä. Jos lääkäri katsoo sen ja seerumin kaliumpitoisuuden perusteella, näitä annoksia voidaan muuttaa. Inspraa ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaissairaus.

Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö. Jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia, sinun on ehkä tarkistettava veren kaliumpitoisuus useammin (ks. Myös "Älä käytä Inspraa").

Iäkkäät: Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa.

Lapset ja nuoret: Inspra -valmisteen käyttöä ei suositella.

Jos unohdat ottaa

Inspra Jos on jo melkein seuraavan tabletin ottamisen aika, jätä unohtunut annos väliin ja ota seuraava tabletti oikeaan aikaan. Muussa tapauksessa voit ottaa sen heti kun muistat. Muista kuitenkin, että ennen seuraavan annoksen ottamista on kuluttava vähintään 12 tuntia. Jatka sitten lääkitystäsi normaalisti.

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos lopetat Inspra -valmisteen käytön

On tärkeää ottaa Inspra -valmistetta määrättyjen ohjeiden mukaan, ellei lääkäri kehota sinua lopettamaan hoitoa.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Inspraa

Jos olet ottanut liian monta Inspra -tablettia, ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.

Jos olet ottanut liian monta tablettia, todennäköisimmät oireet ovat alhainen verenpaine (pyörrytys, huimaus, näön hämärtyminen, heikkous, äkillinen tajunnanmenetys) tai hyperkalemia, kohonnut veren kaliumpitoisuus (ilmenee lihaskramppeina, ripulina, pahoinvointi, huimaus tai päänsärky).

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Inspran sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Jos sinulla on jokin seuraavista oireista:

Kerro heti lääkärille

Kasvojen, kielen tai kurkun turvotus
Nielemisvaikeudet
Nokkosihottuma ja hengitysvaikeudet.

Nämä ovat angioneuroottisen turvotuksen oireita, melko harvinaisia haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta).

Muita raportoituja haittavaikutuksia ovat:

Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

korkea kaliumpitoisuus veressä (oireita ovat lihaskrampit, ripuli, pahoinvointi, huimaus tai päänsärky)
huimaus
pyörtyminen
kolesterolin määrän nousu veressä
unettomuus (univaikeudet)
päänsärky
sydänongelmat esim. epäsäännöllinen sydämenlyönti, sydämen vajaatoiminta
yskä
ummetus
alhainen verenpaine
ripuli
pahoinvointi
Hän vetäytyi
munuaisten vajaatoiminta
ihottuma
kutittaa
selkäkipu
heikkous
lihaskouristuksia
kohonnut veren ureataso
kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, mikä voi viitata munuaisongelmiin

Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):

infektioita
eosinofilia (joidenkin valkosolujen lisääntyminen)
nestehukka
triglyseridien (rasvojen) määrän lisääntyminen veressä
alhainen veren natriumpitoisuus
nopea sydämenlyönti
sappirakon tulehdus
paineen lasku, joka voi aiheuttaa huimausta noustessa seisomaan
tromboosi (verihyytymät) jaloissa
kipeä kurkku
ilmavaivat
heikentynyt kilpirauhasen toiminta
kohonnut verensokeri
alentunut kosketusherkkyys
lisääntynyt hikoilu
tuki- ja liikuntaelimistön kipu
yleinen huonovointisuuden tunne
munuaistulehdus
rintojen suureneminen miehillä
muutokset verikokeiden arvoissa.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Muita tietoja

Mitä Inspra sisältää

Inspra-kalvopäällysteisten tablettien vaikuttava aine on eplerenoni, joka sisältää 25 mg tai 50 mg eplerenonia.

Muut aineet ovat:

laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa (E460), kroskarmelloosinatrium (E468), hypromelloosi (E464), natriumlauryylisulfaatti, talkki (E553b) ja magnesiumstearaatti (E470b).

Inspra 25 mg ja 50 mg kalvopäällysteisten tablettien läpikuultava päällyste sisältää: hypromelloosia (E464), titaanidioksidia (E171), makrogolia 400, polysorbaattia 80 (E433), keltaista rautaoksidia (E172), punaista rautaoksidia (E172) .

Miltä Inspra näyttää ja mitä pakkaus sisältää

Inspra 25 mg tabletit ovat keltaisia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on toisella puolella merkintä "Pfizer" ja toisella puolella "NSR" ja "25".

Inspra 50 mg tabletit ovat keltaisia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on toisella puolella merkintä "Pfizer" ja toisella puolella "NSR" ja "50".

Inspra 25 mg ja 50 mg kalvopäällysteisiä tabletteja on saatavana läpinäkymättömissä PVC / Al-läpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tai 200 tablettia ja 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 90 x 1 pakkauksessa. , 100x1 tai 200x1 (10 pakkausta 20x1) tablettia läpinäkymättömissä PVC / Al -läpipainopakkauksissa, jotka voidaan jakaa yksikköannokselle.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Insprasta on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

INSPRA -TABLETIT, PÄÄLLYTTYNYT KALVOLLA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 25 mg tai 50 mg eplerenonia.

Apuaineet, ks. Kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

25 mg tabletit: Keltaiset tabletit, joissa "Pfizer" tabletin toisella puolella ja "NSR" ja "25" toisella puolella.

50 mg tabletit: Keltaiset tabletit, joissa "Pfizer" tabletin toisella puolella ja "NSR" ja "50" toisella puolella.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Eplerenoni on tarkoitettu sydän- ja verisuonisairauksien kuolleisuuden ja sairastuvuuden riskin vähentämiseen vakailla potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö (LVEF ≤ 40%), ja kliinistä näyttöä sydämen vajaatoiminnasta äskettäisen sydäninfarktin jälkeen tavanomaisen hoidon, mukaan lukien beetasalpaajat, lisäksi.

04.2 Annostus ja antotapa

Vahvuudet 25 mg ja 50 mg ovat saatavilla yksilöllistä annoksen säätämistä varten.

Suositeltu eplerenonin ylläpitoannos on 50 mg kerran vuorokaudessa. Hoito tulee aloittaa 25 mg: lla kerran vuorokaudessa ja titrata suositeltuun 50 mg: n annokseen kerran vuorokaudessa, mieluiten 4 viikon kuluessa ottaen huomioon seerumin kaliumpitoisuus (ks. Taulukko 1). Eplerenonihoito tulee normaalisti aloittaa 3–14 päivän kuluessa akuutista sydäninfarktista.

Potilaiden, joiden seerumin kaliumpitoisuus on> 5,0 mmol / l, ei tule aloittaa eplerenonihoitoa (ks. Kohta 4.3).

Seerumin kalium on mitattava ennen eplerenonihoidon aloittamista, ensimmäisen hoitoviikon aikana ja kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta tai annoksen muuttamisesta. Sen jälkeen seerumin kalium on mitattava tarpeen mukaan säännöllisin väliajoin.

Hoidon aloittamisen jälkeen annos on säädettävä seerumin kaliumpitoisuuden mukaan taulukon 1 mukaisesti.

Taulukko 1: Taulukko annoksen muuttamisesta hoidon aloittamisen jälkeen

Seerumin kalium (mmol / l) Toiminta Annoksen säätö Lisääntyä 25 mg joka toinen päivä - 25 mg kerran vuorokaudessa 25 mg kerran vuorokaudessa - 50 mg kerran vuorokaudessa 5,0 - 5,4 Huolto Ei annoksen säätöä 5,5 - 5,9 Vähennys 50 mg kerran vuorokaudessa - 25 mg kerran vuorokaudessa 25 mg kerran vuorokaudessa - 25 mg joka toinen päivä 25 mg joka toinen päivä hoidon keskeyttämisen kanssa ≥ 6,0 Jousitus Ei sovellettavissa

Eplerenonin käytön lopettamisen jälkeen, koska seerumin kaliumpitoisuus on ≥ 6,0 mmol / l, eplerenonihoitoa voidaan jatkaa 25 mg: n annoksella joka toinen päivä, kun kaliumpitoisuus on laskenut alle 5,0 mmol / l.

Lapset ja nuoret

Tietoja ei ole saatavilla, jotta eplerenonin käyttöä voitaisiin suositella pediatrisille potilaille, joten käyttöä tässä potilasryhmässä ei suositella.

Eläkeläiset

Iäkkäiden potilaiden aloitusannosta ei tarvitse muuttaa. Ikääntyvästä munuaisten vajaatoiminnasta johtuen hyperkalemian riski kasvaa iäkkäillä potilailla.Tämä riski voi lisääntyä, jos samanaikaiseen sairastumiseen liittyy lisääntynyt systeeminen altistus, erityisesti jos lievä tai lievä maksan vajaatoiminta. Kohtalainen Säännöllinen seuranta seerumin kaliumia suositellaan näille potilaille (ks. kohta 4.4).

Munuaisten vajaatoiminta

Aloitusannoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta. Näiden potilaiden seerumin kaliumin säännöllistä seurantaa suositellaan (ks. Kohta 4.4).

Eplerenoni ei ole dialysoitavissa.

Maksan vajaatoiminta

Aloitusannoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Koska systeeminen eplerenonialtistus kasvaa, suositellaan seerumin kaliumin tiheää ja säännöllistä seurantaa lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, erityisesti iäkkäille (ks. Kohta 4.4).

Yhteiskäyttö

Jos samanaikaista hoitoa käytetään heikoilla tai kohtalaisilla CYP3A4: n estäjillä, esim. amiodaroni, diltiatseemi ja verapamiili, hoito voidaan aloittaa 25 mg: lla vuorokaudessa. Annos ei saa ylittää 25 mg vuorokaudessa (ks. Kohta 4.5).

Eplerenonia voidaan antaa ruoan kanssa tai ilman (ks. Kohta 5.2).

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys eplerenonille tai apuaineille (ks. Kohta 6.1).

• Potilaat, joiden seerumin kaliumpitoisuus on> 5,0 mmol / l hoidon alussa.

• Potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma

• Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet C).

• Potilaat, jotka käyttävät kaliumia säästäviä diureetteja, kaliumlisiä tai vahvoja CYP3A4: n estäjiä (esim. Itrakonatsoli, ketokonatsoli, ritonaviiri, nelfinaviiri, klaritromysiini, telitromasiini ja nefatsodoni) (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Hyperkalemia: Vaikutusmekanisminsa mukaan hyperkalemiaa voi esiintyä eplerenonin annon yhteydessä.Seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava hoidon alussa ja annoksen muuttamisen jälkeen. Tämän jälkeen säännöllistä seurantaa suositellaan erityisesti potilaille, joilla on hyperkalemian riski, kuten (iäkkäille) potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2) ja diabeetikoille. Kaliumlisien käyttöä eplerenonihoidon aloittamisen jälkeen ei suositella, koska hyperkalemian riski on lisääntynyt. Eplerenoniannoksen pienentämisen havaittiin alentavan seerumin kaliumpitoisuutta. Tutkimuksessa hydroklooritiatsidin lisäämistä eplerenonihoitoon kompensoi seerumin kaliumpitoisuuden nousua.

Munuaisten vajaatoiminta: Kaliumpitoisuuksia on seurattava säännöllisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien potilaat, joilla on diabeettinen mikroalbuminuria. Hyperkalemian riski kasvaa munuaisten toiminnan heikentymisen myötä. Vaikka tietoja EPHESUS -tutkimuksesta tyypin 2 diabetesta ja mikroalbuminuriaa sairastavilla potilailla on vähän, hyperkalemian lisääntymistä havaittiin tällä pienellä määrällä potilaita. Siksi näitä potilaita on hoidettava varoen. Eplerenoni ei eliminoidu hemodialyysillä.

Maksan vajaatoiminta: Seerumin kaliumpitoisuuden nousua yli 5,5 mmol / l ei havaittu potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child -Pugh -pisteet A ja B). Elektrolyyttitasoja on seurattava potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Eplerenonin käyttöä potilaille, joilla on vaikea maksan toiminta, ei ole arvioitu, ja siksi sen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).

CYP3A4 -induktorit: eplerenonin ja voimakkaiden CYP3A4-induktorien samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. kohta 4.5)

Litium, syklosporiini, takrolimuusi tulisi välttää eplerenonihoidon aikana (ks. kohta 4.5).

LaktoosiTabletit sisältävät laktoosia, ja potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, eivät saa käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Kaliumia säästävät diureetit ja kaliumlisät: Hyperkalemian lisääntyneen riskin vuoksi eplerenonia ei saa antaa potilaille, jotka saavat kaliumia säästäviä diureetteja ja kaliumlisää (ks. Kohta 4.3) Kaliumia säästävät diureetit voivat voimistaa verenpainelääkkeiden ja muiden diureettien vaikutusta.

Litium: Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty litiumilla. Litiumtoksisuutta on kuitenkin raportoitu potilailla, jotka käyttävät litiumia samanaikaisesti diureettien ja ACE: n estäjien kanssa (ks. Kohta 4.4). Eplerenonin ja litiumin samanaikaista antamista tulee välttää. Jos tämä yhdistelmä on tarpeen, litiumpitoisuuksia plasmassa on seurattava (ks. Kohta 4.4).

Siklosporiini, takrolimuusi: Siklosporiini ja takrolimuusi voivat heikentää munuaisten toimintaa ja lisätä hyperkalemian riskiä. Eplerenonin ja syklosporiinin tai takrolimuusin samanaikaista käyttöä tulee välttää. Tarvittaessa suositellaan seerumin kalium- ja munuaistoiminnan tarkkaa seurantaa, kun syklosporiinia ja takrolimuusia annetaan eplerenonihoidon aikana (ks. Kohta 4.4).

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID): NSAID -hoito voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan suoraan vaikuttamalla glomerulussuodatukseen, erityisesti riskiryhmään kuuluville potilaille (iäkkäät ja / tai dehydratoituneet potilaat). .

Trimetopriimi: Trimetopriimin ja eplerenonin samanaikainen käyttö lisää hyperkalemian riskiä. Seerumin kaliumia ja munuaistoimintaa on seurattava erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja iäkkäillä potilailla.

ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIA)Eplerenonin ja ACE: n estäjien tai angiotensiini II -reseptorin salpaajien samanaikainen anto on tehtävä varoen. eläkeläiset. Seerumin kaliumpitoisuuden ja munuaisten toiminnan tarkkaa seurantaa suositellaan.

Alfa-1-salpaajat (esim. pratsosiini, alfutsosiini): Kun alfa-1-salpaajia annetaan yhdessä eplerenonin kanssa, hypotensiivinen vaikutus ja / tai posturaalinen hypotensio voivat lisääntyä. Posturaalisen hypotension kliinistä seurantaa suositellaan siksi, jos sitä annetaan samanaikaisesti alfa-1-salpaajien kanssa.

Trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit, amifostiini, baklofeeni: Näiden lääkevalmisteiden samanaikainen käyttö eplerenonin kanssa saattaa mahdollisesti lisätä verenpainetta alentavia vaikutuksia ja posturaalisen hypotension riskiä.

Glukokortikoidit, tetrakosaktidi: Näiden lääkevalmisteiden samanaikainen anto eplerenonin kanssa saattaa heikentää verenpainetta alentavia vaikutuksia (natriumin ja nesteen kertyminen).

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset:

Opinnot in vitro osoittavat, että eplerenoni ei ole CYP1A2-, CYP2C19-, CYP2C9-, CYP2D6- tai CYP3A4-isoentsyymien estäjä.Eplerenoni ei ole P-glykoproteiinin substraatti tai estäjä.

Digoksiini: Systeeminen altistus (AUC) digoksiinille kasvaa 16% (90% CI: 4% - 30%), kun sitä annetaan yhdessä eplerenonin kanssa. Varovaisuutta on noudatettava, kun digoksiinia annetaan annoksina, jotka ovat lähellä terapeuttista ylärajaa.

Varfariini: Varfariinin kanssa ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Varovaisuutta on noudatettava, kun varfariinia annetaan annoksina, jotka ovat lähellä terapeuttista ylärajaa.

CYP3A4 -substraatit: farmakokineettisten tutkimusten tulokset tietyille CYP3A4 -substraateille, esim. midatsolaami ja sisapridi eivät osoittaneet merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia, kun näitä lääkkeitä annettiin samanaikaisesti eplerenonin kanssa.

CYP3A4: n estäjät:

- Vahvat CYP3A4 -estäjätMerkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia voi esiintyä, kun eplerenonia annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka estävät CYP3A4-entsyymiä. Voimakas CYP3A4 -estäjä (ketokonatsoli 200 mg x 2) johti eplerenonin AUC -arvon nousuun 441% (ks. Kohta 4.3). Eplerenonin ja voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin, ritonaviirin, nelfinaviirin, klaritromysiinin, telitromysiinin ja nefatsadonin, samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).

- Heikot ja kohtalaiset CYP3A4: n estäjät: Erytromysiinin, sakinaviirin, amiodaronin, diltiatseemin, verapamiilin ja flukonatsolin samanaikainen anto johti merkittäviin farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin, ja AUC-arvo nousi 98%: sta 187%: iin. Siksi eplerenonin annos ei saa ylittää 25 mg, kun heikot tai kohtalaiset CYP3A4: n estäjät ovat yhdessä eplerenonin kanssa (ks. kohta 4.2).

CYP3A4 -induktorit: Mäkikuisman (voimakas CYP3A4-induktori) ja eplerenonin samanaikainen käyttö aiheutti eplerenonin AUC-arvon pienenemisen 30%. Voimakkaampi eplerenonin "AUC" -arvon lasku voi tapahtua voimakkaammilla CYP3A4: n indusoijilla, kuten rifampisiinilla. Eplerenonin tehon heikkenemisen riskin vuoksi voimakkaiden CYP3A4 -induktorien (rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, mäkikuisma) ja eplerenonin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4).

Antasidit: Kliinisen farmakokineettisen tutkimuksen tulosten perusteella merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa, kun antasidit annetaan yhdessä eplerenonin kanssa.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus: Eplerenonin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät osoittaneet suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä eplerenonia raskaana oleville naisille.

Ruokinta-aika: Ei tiedetä, erittyykö eplerenoni äidinmaitoon oraalisen annon jälkeen, mutta prekliiniset tiedot osoittavat kuitenkin, että eplerenonia ja / tai sen metaboliitteja on läsnä rottien maidossa ja että nuoret rotat, jotka altistuvat tälle antoreitille, kehittyvät normaalisti. Koska lapsen mahdolliset haittavaikutukset imetyksen aikana eivät ole tiedossa, on tehtävä päätös imetyksen tai hoidon lopettamisesta ottaen huomioon lääkkeen merkitys äidille.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Eplerenonin käytön jälkeen ei ole tehty tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä.Eplerenoni ei aiheuta uneliaisuutta tai kognitiivisten toimintojen heikkenemistä, mutta ajettaessa tai käytettäessä koneita on otettava huomioon, että kurssin aikana voi esiintyä huimausta hoidosta.

04.8 Haittavaikutukset

Akuutin sydäninfarktin jälkeisessä sydämen vajaatoimintaa koskevassa tehokkuus- ja eloonjäämistutkimuksessa (EPHESUS -tutkimus) eplerenonin yhteydessä raportoitujen haittatapahtumien yleinen ilmaantuvuus (78,9%) oli samanlainen kuin lumelääkkeellä (79,5%). eplerenonia saaneista potilaista ja 4,3% lumelääkettä saaneista potilaista.

Alla ilmoitetut haittatapahtumat ovat peräisin On EPHESUS -tutkimuksesta, ja ne ovat sellaisia, joiden epäillään korreloivan hoitoon ja joita esiintyy enemmän kuin lumelääkettä, tai ne, jotka ovat vakavia ja esiintyvät huomattavasti enemmän kuin lumelääke, tai niistä on ilmoitettu tuotteen markkinointivaiheessa. Ilmoitetut haittavaikutukset on lueteltu elinjärjestelmien ja esiintymistiheyden mukaan. Taajuudet määritellään seuraavasti: yleinen> 1/100, 1/1000,

Infektiot ja tartunnat

Melko harvinainen: pyelonefriitti

Veren ja imukudoksen häiriöt

Melko harvinainen: eosinofilia

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

yleinen: hyperkalemia

Melko harvinainen: hyponatremia, nestehukka, hyperkolesterolemia, hypertriglyseridemia,

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen: unettomuus

Hermosto

yleinen: huimaus

Melko harvinainen: päänsärky

Sydämen patologiat

Melko harvinainen: sydäninfarkti, vasemman sydämen vajaatoiminta, eteisvärinä

Verisuonipatologiat

yleinen: hypotensio

Melko harvinainen: jalkojen valtimotukos, posturaalinen hypotensio

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Melko harvinainen: nielutulehdus

Ruoansulatuselimistö

yleinen: ripuli, pahoinvointi

Melko harvinainen: oksentelu, ilmavaivat

Iho ja ihonalainen kudos

Yleinen: ihottuma

Melko harvinainen: kutina, lisääntynyt hikoilu

Ei tunnettu: angioneuroottinen turvotus

Luusto, lihakset ja sidekudos

Melko harvinainen: selkäkipu, jalkakrampit.

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen: munuaisten vajaatoiminta

Rintojen lisääntymisjärjestelmän häiriöt:

Melko harvinainen: gynekomastia

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Melko harvinainen: voimattomuus, huonovointisuus

Diagnostiset testit

Melko harvinainen: kohonnut veren ureatyppi, lisääntynyt kreatiniini

EPHESUS -tutkimuksessa aivohalvauksia esiintyi enemmän iäkkäillä potilailla (≥75 vuotta). Eplerenoniryhmän aivohalvauksen ilmaantuvuuden välillä ei kuitenkaan havaittu merkittävää eroa lumelääkkeeseen verrattuna.

04.9 Yliannostus

Eplerenonin yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Todennäköisin yliannostuksen ilmentymä ihmisillä on hypotensio tai hyperkalemia Eplerenoni ei eliminoidu hemodialyysillä Eplerenonin on havaittu sitoutuvan suurelta osin hiileen. Jos oireista hypotensiota ilmenee, tukihoito on aloitettava. Hyperkalemian sattuessa tavanomainen hoito on aloitettava.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: aldosteroniantagonistit, ATC -koodi: C03DA04

Eplerenonilla on suhteellinen selektiivisyys sitoutua ihmisen rekombinantti-mineralokortikoidireseptoreihin verrattuna sitoutumiseen yhdistelmä-DNA-yhdisteen ihmisen glukokortikoidi-, progesteroni- ja androgeenireseptoreihin. verenpaineessa ja sydän- ja verisuonitautien patofysiologiassa.

Eplerenonin on havaittu aiheuttavan jatkuvaa plasman reniinin ja seerumin aldosteronin nousua sen mukaisesti, että aldosteroni vaikuttaa reniinin eritykseen negatiivisesti. Tästä johtuva plasman reniiniaktiivisuuden lisääntyminen ja kiertävät aldosteronitasot eivät kumoa eplerenonin vaikutuksia.

Eplerenonin eri vahvuuksilla tehdyissä tutkimuksissa kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (NYHA-luokitus II-IV) jälkimmäisen lisääminen standardihoitoon johti aldosteronin ennustettavissa olevaan annosriippuvaiseen nousuun. sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla eplerenonihoito lisäsi merkittävästi aldosteronia. Nämä tulokset vahvistavat mineralokortikoidireseptorin salpauksen näissä potilasryhmissä.

Eplerenonia arvioitiin tehokkuus- ja selviytymistutkimuksessa sydämen vajaatoiminnasta akuutin sydäninfarktin jälkeen (EPHESUS-tutkimus). EPHESUS-tutkimus oli 3 vuoden kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu tutkimus, johon osallistui 6632 potilasta, joilla oli akuutti sydäninfarkti (AMI), vasen kammio toimintahäiriö (mitattuna vasemman kammion ejektiofraktio [LVEF] ≤40%) ja sydämen vajaatoiminnan kliiniset oireet. Seuraavien 3-14 päivän (mediaani 7 päivää) aikana akuutin sydäninfarktin aikana potilaita hoidettiin eplerenonilla aloitusannoksella 25 mg kerran päivässä tai lumelääke tavanomaisten hoitojen lisäksi; eplerenonin annosta nostettiin sitten vähitellen suositelluksi annokseksi 50 mg kerran vuorokaudessa 4 viikon jälkeen, jos seerumin kalium oli asetyylisalisyylihappoa (92%), ACE: n estäjiä (90%), a -salpaajia (83%), nitraatteja (72%) , loop -diureetit (66%) tai HMG -CoA -reduktaasin estäjät (60%).

EPHESUS-tutkimuksessa ensisijaiset päätetapahtumat olivat kaikki syistä johtuva kuolleisuus ja yhdistetty kardiovaskulaarinen kuolleisuus tai sairaalahoidon päätetapahtuma; 14,4% eplerenonilla hoidetuista potilaista ja 16,7% lumelääkettä saaneista potilaista kuoli (kaikki syyt), kun taas 26,7% potilaista eplerenonilla hoidetuilla ja 30,0% lumelääkettä saaneista potilaista saavutti yhdistetyn päätetapahtuman, joka johtui sydän- ja verisuoniperäisistä syistä tai sairaalahoidosta. Näin ollen EPHESUS-tutkimuksessa eplerenoni pienensi kaikista syistä johtuvan kuoleman riskiä 15%: lla (RR 0,85; 95%: n luottamusväli, 0,75--0,96; p = 0,008) lumelääkkeeseen verrattuna, pääasiassa vähentäen sydän- ja verisuonikuolleisuutta. kuolema tai sairaalahoito sydän- ja verisuoniperäisistä syistä eplerenonilla väheni 13% (RR 0,87; 95% CI, 0,79-0,95; p = 0,002). Kaikista syistä johtuvan kuolleisuuden riski ja kardiovaskulaarisen / sairaalahoidon kuolleisuuden päätetapahtumat olivat vastaavasti 2,3% ja 3,3%. teho osoitettiin ensisijaisesti, kun eplerenonihoito aloitettiin 75 -vuotiailla potilailla. NYHA: n toiminnallinen luokitus parani tai pysyi vakaana tilastollisesti merkittävästi suuremmalla osalla eplerenonia saavista potilaista kuin lumeryhmässä. Hyperkalemian ilmaantuvuus oli 3,4% eplerenoniryhmässä ja 2,0% lumelääkeryhmässä (pipokalemia oli 0,5% eplerenoniryhmässä ja 1,5% lumelääkeryhmässä.

Yhtenäisiä vaikutuksia sykkeeseen, QRS -aallon kestoon tai PR- tai QT -aikaan ei havaittu 147 terveellä koehenkilöllä, joille tehtiin elektrokardiografisten muutosten arviointi farmakokineettisten tutkimusten aikana.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen ja jakautuminen:

eplerenonin absoluuttista hyötyosuutta ei tunneta.Plasman huippupitoisuudet saavutetaan noin kahden tunnin kuluttua.Plasman huippupitoisuudet (Cmax) ja käyrän alla oleva alue (AUC) ovat verrannollisia annoksiin, jotka ovat välillä 10-100 mg ja pienemmät kuin suhteellinen lisäys yli 100 mg: n annoksilla. Vakaa tila saavutetaan 2 päivän kuluessa. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

Eplerenonin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 50% ja sitoutuu pääasiassa alfa-1-happoisiin glykoproteiineihin. Näennäisen jakautumistilavuuden vakaan tilan arvioidaan olevan 50 (± 7) litraa. Eplerenonia ei esiinny. Sitoutuu ensisijaisesti punasoluihin.

Aineenvaihdunta ja erittyminen:

Eplerenonin metabolia on pääasiassa CYP3A4: n välityksellä.Eplerenonin aktiivisia metaboliitteja ihmisen plasmassa ei ole tunnistettu.

Alle 5% eplerenoniannoksesta löytyy virtsasta ja ulosteesta muuttumattomana lääkkeenä. Radioleimatun lääkkeen kerta -annoksen jälkeen noin 32% annoksesta erittyy ulosteeseen ja noin 67% virtsaan. Eplerenonin eliminaation puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia. Näennäinen plasmapuhdistuma on noin 10 l / tunti.

Erityisryhmät

Ikä, sukupuoli ja rotu: Eplerenonin farmakokinetiikkaa annoksella 100 mg kerran vuorokaudessa on tutkittu iäkkäillä potilailla (≥ 65 -vuotiaat), miehillä ja naisilla sekä mustilla henkilöillä. Eplerenonin farmakokinetiikka ei eronnut merkittävästi miesten ja naisten välillä. Vakaan tilan Cmax (22%) ja AUC (45%) nousivat vanhuksilla verrattuna nuorempiin (18-45-vuotiaat). Mustilla koehenkilöillä vakaan tilan Cmax oli 19% pienempi ja AUC 26% pienempi (ks. Kohta 4.2).

Munuaisten vajaatoiminta: Eplerenonin farmakokinetiikkaa arvioitiin potilailla, joilla oli eriasteinen munuaisten vajaatoiminta, ja hemodialyysihoitoa saavilla potilailla. Verrattuna kontrolleihin vakaan tilan AUC ja Cmax nousivat 38% ja 24% potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta ja laski 26% ja 3% hemodialyysihoitoa saavilla potilailla. Eplerenoni ei eliminoidu hemodialyysillä (ks. Kohta 4.4).

Maksan vajaatoiminta: 400 mg: n eplerenonin farmakokinetiikkaa tutkittiin potilailla, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet B), ja verrattiin farmakokinetiikkaan terveillä koehenkilöillä. Eplerenonin vakaan tilan Cmax ja AUC kasvoivat 3,6%ja 42% (ks. kohta 4.2) Koska eplerenonin käyttöä ei ole arvioitu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, lääke on vasta -aiheinen tässä potilasryhmässä (ks. kohta 4.3).

Sydämen vajaatoiminta: 50 mg: n eplerenonin farmakokinetiikkaa arvioitiin sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (NYHA-luokitus II-IV). Verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, jotka olivat vertailukelpoisia iän, painon ja sukupuolen mukaan, vakaan tilan AUC ja Cmax olivat sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla 38% ja Näiden tulosten mukaan "eplerenonin farmakokineettinen analyysi", joka tehtiin EPHESUS -tutkimukseen osallistuneiden potilaiden alaryhmälle, osoittaa, että eplerenonin puhdistuma sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on samanlainen kuin terveillä vanhuksilla. aiheita.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliiniset turvallisuuden, genotoksisuuden, karsinogeenisuuden ja lisääntymistoksisuuden tutkimukset eivät paljastaneet mitään erityistä vaaraa ihmisille.

Toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa eturauhasen atrofiaa havaittiin rotilla ja koirilla altistustasoilla, jotka olivat hieman kliinistä altistusta suurempia. Eturauhasen muutoksiin ei liittynyt haitallisia toiminnallisia seurauksia. Näiden tietojen kliinistä merkitystä ei tunneta.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Tabletin ydin:

Laktoosimonohydraatti

Mikrokiteinen selluloosa (E460)

Kroskarmelloosinatrium (E468)

Hypromelloosi (E464)

Natriumlauryylisulfaatti

Talkki (E553b)

Magnesiumstearaatti (E470b)

Tabletin päällyste:

Keltainen Opadry:

Hypromelloosi (E464)

Titaanidioksidi (E171)

Makrogoli 400

Polysorbaatti 80 (E433)

Keltainen rautaoksidi (E172)

Punainen rautaoksidi (E172)

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

3 vuotta.

06.4 Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Pakkauskoot: 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tai 200 tablettia läpinäkymättömässä PVC / Al -läpipainopakkauksessa.

Pakkaukset 20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 tai 200x1 (10 pakkausta 20x1) tabletteja läpinäkymättömissä PVC / Al -läpipainopakkauksissa, jotka voidaan jakaa yksikköannokselle.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.