Vaikuttavat aineet: Alfutsosiini (alfutsosiinihydrokloridi)
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
Xatral -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
- XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
- XATRAL 10 mg depottabletit
Miksi Xatralia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Selektiivinen antagonisti postsynaptisille a1-adrenergisille reseptoreille, jotka sijaitsevat virtsarakon trigonin, virtsaputken ja eturauhasen tasolla.
HOITO -OHJEET
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoito.
Vasta -aiheet Kun Xatralia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ortostaattinen hypotensio.
Yhteys muiden α1-antagonistien kanssa.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Xatralia
Alfutsosiinia tulee antaa varoen potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavaa tai nitraattihoitoa.Joillakin potilailla voi esiintyä ortostaattista hypotensiota oireiden kanssa (ilman huimausta, väsymystä, hikoilua) tai ilman niitä ensimmäisten tuntien aikana alfutsosiinin ottamisen jälkeen. Näissä tapauksissa potilas on asetettava selälleen, kunnes oireet ovat täysin hävinneet. Nämä ilmiöt ovat yleensä ohimeneviä, ilmaantuvat hoidon alussa eivätkä yleensä vaikuta hoidon jatkamiseen. Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on raportoitu voimakasta verenpaineen laskua (verenkierron romahtamista) potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (esim. sydänsairaus ja / tai samanaikainen verenpainelääkkeiden hoito, vanhempi ikä (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Hypotension ja siihen liittyvien haittavaikutusten kehittymisen riski voi olla suurempi iäkkäillä potilailla. Siksi alfutsosiinia on annettava varoen tämä potilasryhmä.
Potilaalle on kerrottava näiden tapahtumien mahdollisuudesta.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa alfutsosiinia potilaille, joilla muut α1-antagonistit ovat aiheuttaneet voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen, tai potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavia tai nitraattilääkkeitä. Sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla sepelvaltimotaudin erityishoitoa on jatkettava.Jos anginaatiotapaukset uusiutuvat tai pahenevat, alfutsosiinihoito on lopetettava.
Kuten kaikkia α1-salpaajia, alfutsosiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on akuutti sydämen vajaatoiminta. Potilaat, joilla on synnynnäinen QTc -ajan piteneminen, joiden tiedetään aiemmin saavan QTc -ajan pitenemistä tai jotka saavat lääkehoitoa ja joiden tiedetään aiheuttavan QTc -ajan pitenemistä, on arvioitava ennen alfutsosiinihoitoa ja sen aikana. Kaihileikkauksen aikana joillekin potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet tai saaneet a1 -salpaajia, on kehittynyt Floppy Iris -oireyhtymä (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, muunnelma pienen oppilaan oireyhtymästä). Tämän tapahtuman riski näyttää olevan hyvin pieni, silmälääkäri kirurgin on oltava tietoinen nykyisestä tai aiemmasta a1-salpaajien hoidosta ennen leikkauksen jatkamista, koska IFIS: n esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana
On suositeltavaa, että kerrot silmälääkärillesi nykyisestä tai aiemmasta alfutsosiinihoidostasi ennen kaihileikkausta (linssien sameus). Alfutsosiini voi aiheuttaa leikkauksen aikana komplikaatioita, jotka voidaan hoitaa, jos asiantuntijalle on ilmoitettu ajoissa.
Tabletit on nieltävä kokonaisina. Kaikki muut antomenetelmät, kuten murskaus, murskaus, pureskelu, jauhaminen tai jauhettaminen, olisi kiellettävä. Nämä toimet voivat johtaa vaikuttavan aineen virheelliseen vapautumiseen ja imeytymiseen ja siten mahdollisiin haittavaikutuksiin.
Potilailla, joilla on aiemmin aivoverisuonisairauksia, oireita tai oireita, on aivoverenkierron vaara, koska hypotensiivinen vaikutus voi kehittyä alfutsosiinin annon jälkeen.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Xatralin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt tai käytät muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Vasta -aiheiset yhdistykset
Muut α1-antagonistit (ks. "Vasta-aiheet") hypotensiivisen vaikutuksen tehostumisriskin vuoksi.
Yhdistykset, jotka vaativat erityistä huomiota
- Verenpainetta alentavat lääkkeet (katso "Varotoimet käyttöön").
- Nitraatit (katso "Käytön varotoimet").
- Vahvat CYP3A4: n estäjät (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli ja ritonaviiri), koska ne lisäävät alfutsosiinin pitoisuutta veressä.
Yleispuudutteiden antaminen alfutsosiinilla hoidetuille potilaille voi aiheuttaa verenpaineen epävakautta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Haittavaikutuksia, kuten huimausta, huimausta ja voimattomuutta, voi esiintyä erityisesti hoidon alussa.Tämä on otettava huomioon ajettaessa ajoneuvoja tai käytettäessä koneita.
Tärkeää tietoa Xatralin sisältämistä aineista
Lääke sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Annostus ja käyttötapa Xatralin käyttö: Annostus
Aikuiset
Suositeltu annostus on 1 XATRAL 2,5 mg tabletti 3 kertaa päivässä (7,5 mg / vrk). Ensimmäinen tabletti tulee ottaa juuri ennen nukkumaanmenoa.
Iäkkäät ja verenpainelääkkeillä hoidettavat potilaat
Alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille alkuannoksen tulee yleensä olla 1 tabletti aamulla ja illalla varotoimenpiteenä.
Näitä annoksia voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan ylittämättä kuitenkaan 4 2,5 mg: n (10 mg) tablettia vuorokaudessa.
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on yksi XATRAL 2,5 mg tabletti kahdesti vuorokaudessa ja että sitä mukautetaan kliinisen vasteen mukaan.
Maksan vajaatoiminta
On suositeltavaa, että lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoito aloitetaan yhdellä XATRAL 2,5 mg: n tabletilla vuorokaudessa.
Pediatriset potilaat
Alfutsosiinin tehoa ei ole osoitettu 2-16-vuotiailla lapsilla, joten alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Xatralia?
Yliannostustapauksessa potilas on vietävä sairaalaan, pidettävä selällään ja annettava tavanomaista hypotension hoitoa.
Merkittävän hypotension tapauksessa "asianmukainen korjaava hoito voidaan muodostaa verisuonia supistavalla aineella, joka vaikuttaa suoraan verisuonten lihaskuituihin.
Suuren proteiinisitoutumisen vuoksi alfutsosiinia on vaikea dialysoida: dialyysi ei siis tuota merkittäviä etuja.
Jos alfutsosiinin yliannostus on nielty tai otettu vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysymyksiä Xatralin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Xatralin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Xatralkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutusten luokittelussa käytettiin seuraavaa arvioitua odotettua esiintymistiheyttä: Hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (> 1/100 ja 1/1000 ja 1/10 000 ja
Sydämen patologiat
Melko harvinainen: takykardia, sydämentykytys.
Hyvin harvinainen: Anginaaliset jaksot potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti.
Tuntematon: eteisvärinä.
Silmät
Melko harvinainen: epänormaali näkö.
Tuntematon: lippisiris -oireyhtymä (IFIS).
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: voimattomuus, huonovointisuus.
Melko harvinainen: turvotus, rintakipu.
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen.
Tuntematon: oksentelu.
Maksa ja sappi
Tuntematon: maksasoluleesiot, kolestaattinen maksasairaus.
Hermosto
Yleinen: pyörtyminen / huimaus, huimaus, päänsärky.
Melko harvinainen: uneliaisuus, pyörtyminen.
Tuntematon: Aivojen iskemia potilailla, joilla on taustalla aivoverenkiertohäiriöitä
Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet
Tuntematon: priapismi.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Melko harvinainen: nuha.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ihottuma, kutina.
Hyvin harvinainen: nokkosihottuma, angioedeema.
Verisuonipatologiat
Yleinen: hypotensio (ortostaattinen).
Melko harvinainen: punoitus.
Tuntematon: verenkierron romahtaminen potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").
Veren ja imukudoksen häiriöt
Tuntematon: neutropenia, trombosytopenia
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta, osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen voimassaolopäivä: Katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä. Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Varastointi: Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: alfutsosiinihydrokloridi 2,5 mg.
Apuaineet:
Ydin: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E171).
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Päällystetyt tabletit. 30 tabletin laatikko.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
XATRAL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: alfutsosiinihydrokloridi 2,5 mg.
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: alfutsosiinihydrokloridi 5 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Päällystetyt tabletit.
Depottabletit, päällystetyt tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
Aikuiset
Suositeltu annostus on 1 tabletti XATRAL 2,5 mg päällystettyjä tabletteja 3 kertaa päivässä (7,5 mg / vrk).
Ensimmäinen tabletti tulee ottaa juuri ennen nukkumaanmenoa.
Iäkkäät ja verenpainelääkitystä saavat potilaat
Alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille alkuannoksen tulee yleensä olla 1 tabletti aamulla ja illalla varotoimenpiteenä.
Näitä annoksia voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan ylittämättä kuitenkaan 4 2,5 mg: n (10 mg) tablettia vuorokaudessa.
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on 1 tabletti XATRAL 2,5 mg päällystettyjä tabletteja kahdesti vuorokaudessa ja että sitä mukautetaan kliinisen vasteen mukaan.
Maksan vajaatoiminta
On suositeltavaa, että potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, hoito aloitetaan yhdellä tabletilla päivässä. XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit, suurennetaan 2 tablettiin vuorokaudessa kliinisen vasteen mukaan.
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
Aikuiset
XATRAL 5 mg depottabletin annos on 1 tabletti kahdesti päivässä (aamulla ja illalla).
Ensimmäinen tabletti tulee ottaa illalla.
Iäkkäät ja verenpainelääkitystä saavat potilaat
Yleensä alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille varovaisuutena aloitusannoksen tulee olla yksi tabletti XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen illalla. Tätä annosta voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan yhden tabletin vahvuuteen asti XATRAL 5 mg päällystetyt tabletit a pitkäaikainen vapautuminen kahdesti päivässä (aamulla ja illalla).
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on yksi tabletti XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen illalla, ja sitä voidaan suurentaa 2 tablettiin päivässä kliinisen vasteen mukaan.
Maksan vajaatoiminta
On suositeltavaa, että potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, hoito aloitetaan yhdellä annoksella XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit, lisätään yhteen tablettiin XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit 2 kertaa päivässä, riippuen kliinisestä vasteesta.
Pediatriset potilaat
Alfutsosiinin tehoa ei ole osoitettu 2-16 -vuotiailla lapsilla (ks. Kohta 5.1), joten alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ortostaattinen hypotensio.
Samanaikainen käyttö muiden a1-antagonistien kanssa.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Alfutsosiinia tulee antaa varoen potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavaa tai nitraattihoitoa.Joillakin potilailla voi esiintyä ortostaattista hypotensiota oireiden kanssa (ilman huimausta, väsymystä, hikoilua) tai ilman niitä ensimmäisten tuntien aikana alfutsosiinin ottamisen jälkeen. Näissä tapauksissa potilas on asetettava selällään olevaan asentoon, kunnes oireet ovat täysin hävinneet.Nämä ilmiöt ovat yleensä ohimeneviä, ilmenevät hoidon alussa eivätkä yleensä vaikuta hoidon jatkamiseen.
Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on raportoitu voimakasta verenpaineen laskua (verenkierron romahtaminen) potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (kuten taustalla oleva sydänsairaus ja / tai samanaikainen verenpainelääkitys, korkea ikä) (ks. Kohta 4.8). Hypotension ja siihen liittyvien haittavaikutusten kehittymisen riski voi olla suurempi iäkkäillä potilailla. Siksi alfutsosiinia on annettava varoen tässä potilasryhmässä.
Potilaalle on kerrottava näiden tapahtumien mahdollisuudesta.
Joskus XATRAL 5 mg depottabletilla hoidetuilla potilailla ulosteessa saattaa näkyä kokonaisia tabletteja, vaikka vaikuttavan aineen vapautuminen on jo tapahtunut ruoansulatuskanavassa.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa alfutsosiinia potilaille, joilla muut a1-antagonistit ovat aiheuttaneet voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen, tai potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavia tai nitraattilääkkeitä.
Sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla sepelvaltimotaudin erityishoitoa on jatkettava.Jos anginaatiotapaukset uusiutuvat tai pahenevat, alfutsosiinihoito on lopetettava.
Kuten kaikkia a1-salpaajia, myös alfutsosiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on akuutti sydämen vajaatoiminta.
Potilaat, joilla on synnynnäinen QTc -ajan piteneminen, joiden tiedetään aiemmin saavan QTc -ajan pitenemistä tai jotka saavat lääkehoitoa ja joiden tiedetään aiheuttavan QTc -ajan pitenemistä, on arvioitava ennen alfutsosiinihoitoa ja sen aikana.
Kaihileikkauksen aikana joillekin potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet tai saaneet a1 -salpaajia, on kehittynyt Floppy Iris -oireyhtymä (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, muunnelma pienen oppilaan oireyhtymästä). Tämän tapahtuman riski näyttää olevan hyvin pieni, silmälääkäri kirurgin on oltava tietoinen nykyisestä tai aiemmasta a1-salpaajien hoidosta ennen leikkauksen jatkamista, koska IFIS: n esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana.
2,5 mg tabletit sisältävät laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Pitkävaikutteiset 5 mg: n tabletit sisältävät hydrattua risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
Potilaita tulee neuvoa, että tabletit niellään kokonaisina. Kaikki muut antomenetelmät, kuten murskaus, murskaus, pureskelu, jauhaminen tai jauhettaminen, olisi kiellettävä. Nämä toimet voivat johtaa vaikuttavan aineen virheelliseen vapautumiseen ja imeytymiseen ja siten mahdollisiin haittavaikutuksiin.
Potilailla, joilla on aiemmin ollut oireisia tai oireettomia aivoverenkiertohäiriöitä, on olemassa aivoverenkiertohäiriö, koska verenpainetta alentava vaikutus voi kehittyä alfutsosiinin annon jälkeen.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Vasta -aiheiset yhdistykset
Muut a1-antagonistit (ks. Kohta Vasta-aiheet) hypotensiivisen vaikutuksen tehostumisriskin vuoksi.
Yhdistykset, jotka vaativat erityistä huomiota
- verenpainelääkkeet (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
- Nitraatit (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
- Vahvat CYP3A4: n estäjät (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli ja ritonaviiri), koska ne lisäävät alfutsosiinin pitoisuutta veressä.
Yleispuudutteiden antaminen alfutsosiinilla hoidetuille potilaille voi aiheuttaa verenpaineen epävakautta.
04.6 Raskaus ja imetys
Terapeuttisten käyttöaiheiden vuoksi tätä osaa ei sovelleta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tietoja lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ei ole saatavilla.
Haittavaikutuksia, kuten huimausta ja voimattomuutta, voi esiintyä erityisesti hoidon alussa.Tämä on otettava huomioon ajettaessa ajoneuvoja tai käytettäessä koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Odotettujen taajuuksien luokittelu:
Hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 ja
Sydämen patologiat
Melko harvinainen: takykardia, sydämentykytys.
Hyvin harvinainen: Anginaaliset jaksot potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti
Tuntematon: eteisvärinä.
Silmät
Melko harvinainen: epänormaali näkö.
Tuntematon: lippisiris -oireyhtymä (IFIS).
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: voimattomuus, huonovointisuus.
Melko harvinainen: turvotus, rintakipu.
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen.
Tuntematon: oksentelu.
Maksa ja sappi
Tuntematon: maksasoluleesiot, kolestaattinen maksasairaus.
Hermosto
Yleinen: pyörtyminen / huimaus, huimaus, päänsärky.
Melko harvinainen: uneliaisuus, pyörtyminen.
Tuntematon: Aivojen iskemia potilailla, joilla on taustalla aivoverenkiertohäiriöitä
Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet
Tuntematon: priapismi.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Melko harvinainen: nuha.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ihottuma, kutina.
Hyvin harvinainen: nokkosihottuma, angioedeema.
Verisuonipatologiat
Yleinen: hypotensio (ortostaattinen).
Melko harvinainen: punoitus.
Tuntematon: verenkierron romahtaminen potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (ks. Kohta 4.4).
Veren ja imukudoksen häiriöt
Tuntematon: neutropenia, trombosytopenia.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksessa potilas on vietävä sairaalaan, pidettävä selällään ja annettava tavanomaista hypotension hoitoa.
Merkittävän hypotension tapauksessa "asianmukainen korjaava hoito voidaan muodostaa verisuonia supistavalla aineella, joka vaikuttaa suoraan verisuonten lihaskuituihin.
Suuren proteiinisitoutumisen vuoksi alfutsosiinia on vaikea dialysoida: dialyysi ei siis tuota merkittäviä etuja.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: eturauhasen hyvänlaatuiseen hypertrofiaan käytettävät lääkkeet; alfa-adrenergiset reseptoriantagonistit.
ATC -koodi: G04CA01.
Alfutsosiini on oraalisesti aktiivinen kinatsoliinijohdannainen, jolla on selektiivinen antagonistinen vaikutus postsynaptisiin a1-adrenergisiin reseptoreihin.
Farmakologiset in vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet alfutsosiinin selektiivisyyden virtsarakon, virtsaputken ja eturauhasen trigonissa sijaitseville a1-adrenergisille reseptoreille.
Kokeelliset eläinkokeet in vivo ovat osoittaneet, että alfutsosiini alentaa virtsaputken painetta ja siten vastustuskykyä virtsavirtaukseen virtsaamisen aikana. Lisäksi alfutsosiini estää virtsaputken hypertonista vastetta nopeammin kuin sileän lihaksen, ja sille on ominaista toiminnallinen uroselektiivisyys tajuissaan olevassa normaalihormonisessa rotassa, koska se alentaa virtsaputken painetta annoksilla, jotka ovat tehottomia valtimopaineeseen.
Kliinisessä ympäristössä eturauhasen hyvänlaatuisessa hypertrofiassa toiminnallisten oireiden kehittyminen ja vakavuus eivät liity vain adenomyofibrooman kokoon, vaan myös sympaattiseen hermokomponenttiin, joka stimuloimalla postsynaptisia a1-adrenergisia reseptoreita yleisesti lisääntyy. alempien virtsateiden sileiden lihasten ja erityisesti eturauhasen stroomakomponentin jännitys.
Lumekontrolloidut tutkimukset eturauhasen hyvänlaatuista hypertrofiaa sairastavilla potilailla ovat osoittaneet:
- virtsan huippuvirtauksen merkittävä lisääntyminen ensimmäisestä alfutsosiiniannoksesta lähtien,
- detrusorin paineen merkittävä lasku ja virtsarakon tilavuuden lisääntyminen, mikä aiheuttaa voimakkaan virtsaamistarpeen,
- merkittävästi vähentynyt virtsamäärä.
Nämä suotuisat urodynaamiset vaikutukset ovat johtaneet alempien virtsateiden oireiden, sekä ärsyttävien että obstruktiivisten, parantumiseen.
Jopa vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma 15-40 ml / min) ei pahenna alfutsosiini.
Pediatriset potilaat
Alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille (ks. Kohta 4.2).
Alfutsosiinihydrokloridin tehoa ei osoitettu kahdessa tutkimuksessa, jotka suoritettiin 197 potilaalla, jotka olivat iältään 2-16 -vuotiaita ja joilla oli kohonnut minimaalinen häviämispiste neurologista alkuperää (LPP ≥40 cm H2O) .Potilaita hoidettiin alfutsosiinihydrokloridilla 0,1 mg / kg / vuorokaudessa tai 0,2 mg / kg / vrk käyttämällä erityisiä pediatrisia valmisteita.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Vapautusvalmiiden koostumusten ominaisuudet
Alfutsosiini imeytyy hyvin, ja sen keskimääräinen hyötyosuus on 64%; huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä noin 1,5 tunnissa (0,5--6 tuntia) .Kinetiikka on lineaarinen terapeuttisella annosalueella. Kineettiselle profiilille on ominaista suuret yksilölliset vaihtelut pitoisuudet plasmassa.
Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 4,8 tuntia Plasman proteiineihin sitoutuu noin 90%, 68,2% ihmisen seerumin albumiiniin ja 52,5% ihmisen seerumin glykoproteiineihin.
Alfutsosiini metaboloituu laajasti ja erittyy pääasiassa sappiteiden kautta ja sieltä ulosteeseen (75-91%); vain 11% erittyy virtsaan muuttumattomana.
Mikään ihmisen biotransformaatiotuote ei ole farmakodynaaminen.
Ruoka ei vaikuta alfutsosiinin farmakokineettiseen profiiliin.
Iäkkäillä, yli 75-vuotiailla potilailla imeytyminen on nopeampaa ja huippupitoisuudet suurempia.Lisäksi biologinen hyötyosuus voi lisääntyä ja joillakin iäkkäillä potilailla jakautumistilavuus voi pienentyä, kun taas eliminaation puoliintumisaika pysyy muuttumattomana.
Alfutsosiinin jakautumistilavuus ja puhdistuma lisääntyvät munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla riippumatta siitä, ovatko he dialyysissä vai eivät, ja tämä johtuu vapaan fraktion lisääntymisestä.
Krooninen munuaisten vajaatoiminta, vaikka merkittävä (kreatiniinipuhdistuma 15-40 ml / min), ei pahenna alfutsosiini.
Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, plasman eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt.Plasman maksimipitoisuus (Cmax) kasvaa myös kaksinkertaiseksi ja käyrän alla oleva alue (AUC) kolminkertaiseksi. verrattuna terveillä vapaaehtoisilla havaittuun.
Krooninen sydämen vajaatoiminta ei vaikuta alfutsosiinin farmakokineettiseen profiiliin.
Pidennetyn vapautumisen formulaation ominaisuudet
XATRAL 5 mg depottablettien biologinen hyötyosuus on 15% pienempi kuin XATRAL 2,5 mg päällystettyjen tablettien hyötyosuus.
Huippupitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan noin 3 tuntia XATRAL 5 mg depottabletin ottamisen jälkeen; alfutsosiinin näennäinen puoliintumisaika (t½β) on 8 tuntia.
Ruoka ei vaikuta tähän farmakokineettiseen profiiliin.
Metaboliset yhteisvaikutukset: CYP3A4 on tärkein maksaentsyymi, joka osallistuu alfutsosiinin metaboliaan Ketokonatsoli on voimakas CYP3A4: n estäjä.
Toistuva 200 mg: n vuorokausiannos ketokonatsolia seitsemän päivän ajan johti 10 mg: n alfutsosiini OD: n ateriaan otetun Cmax-arvon (2,11-kertaiseksi) ja AUClast-arvon (2,46-kertaiseksi) nousuun. Päivittäinen 400 mg: n ketokonatsoliannos, joka toistettiin 8 päivän ajan, nosti alfutsosiinin Cmax-arvon 2,3-kertaiseksi ja AUClast- ja AUC-arvon 3,2-kertaiseksi ja 3,0-kertaiseksi (ks. "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut muodot") vuorovaikutuksesta ").
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Alfutsosiinilla tehdyt toksisuustutkimukset ovat osoittaneet, että sillä on alhainen toksisuus akuutin annon jälkeen.
Toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa (1–12 kuukautta beagle -koirilla, 1–6 kuukautta rotilla) se oli hyvin siedetty.
Lääke ei aiheuttanut alkiotoksisia tai teratogeenisia vaikutuksia eikä muuttanut hedelmällisyysparametreja, eikä mutageenisuus- ja karsinogeenisuustutkimuksissa paljastanut mitään perimää vaurioittavia tai karsinogeenisia vaikutuksia.
Pitkävaikutteinen formulaatio, jota annettiin yhden kuukauden ajan koirille 10 kertaa suuremmilla annoksilla kuin ihmisillä käytetty terapeuttinen annos, ei aiheuttanut mitään toiminnallisia tai orgaanisia vaikutuksia eikä plasman kertymistä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
Ydin: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E171).
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
Ydin: mikrokiteinen selluloosa, povidoni, dihydratoitu dikalsiumfosfaatti, magnesiumstearaatti, hydrattu risiiniöljy.
Pinnoite: hypromelloosi, propyleeniglykoli, titaanidioksidi (E171), rautaoksidit (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
Ei erityisiä varotoimia.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
30 tabletin läpipainopakkaus.
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
20 tabletin läpipainopakkaus.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Sanofi S.p.A.
Viale L.Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg depottabletti, päällystetty AIC n. 027314020
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg depottabletti, päällystetty 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA -määritys lokakuussa 2014
