Vaikuttavat aineet: Fentanyyli
Effentora 100 mikrogrammaa bukkaalitabletit
Effentora 200 mikrogrammaa bukkaalitabletit
Effentora 400 mikrogrammaa bukkaalitabletit
Effentora 600 mikrogrammaa bukkaalitabletit
Effentora 800 mikrogrammaa bukkaalitabletit
Miksi Effentoraa käytetään? Mitä varten se on?
Effentoran vaikuttava aine on fentanyylisitraatti. Effentora on opioidina tunnettu kipulääke, jota käytetään läpimurtokivun hoitoon aikuisilla syöpäpotilailla, jotka ovat jo saaneet toisella opioidilla syöpään liittyvää kroonista (24 tuntia vuorokaudessa) kipua.
Läpimurto kipu on äkillinen, lisäkipu, joka ilmenee, vaikka olet ottanut tavanomaiset opioidikipulääkkeet.
Vasta -aiheet Milloin Effentoraa ei tule käyttää
Älä käytä Effentoraa:
- Jos et ole käyttänyt reseptilääkkeitä (esim. Kodeiini, fentanyyli, hydromorfoni, morfiini, oksikodoni, petidiini) päivittäin ja säännöllisesti vähintään viikon ajan jatkuvan kivun hallitsemiseksi. Jos et käytä näitä lääkkeitä, sinun ei tule käyttää Effentoraa, koska tämä voi lisätä riskiä, että hengityksesi hidastuu vaarallisesti ja / tai on pinnallinen tai jopa tukkeutuu.
- Jos olet allerginen fentanyylille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- Jos sinulla on vakavia hengitysvaikeuksia tai vaikea obstruktiivinen keuhkosairaus.
- Jos kärsit muusta lyhytaikaisesta kivusta kuin läpimurtokivusta.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Effentoraa
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Effentoraa.
Jatka Effentora -hoidon aikana käyttämääsi opioidikipulääkettä jatkuvaan (24 tunnin) syöpäkipuusi.
Älä käytä muita fentanyylipohjaisia hoitoja, jotka on määrätty läpimurtokipuusi Effentora-hoidon aikana. Jos sinulla on edelleen jokin näistä hoidoista kotona, ota yhteyttä apteekkiin saadaksesi ohjeet niiden hävittämiseen.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle ennen Effentora -hoitoa, jos sinulla on jokin seuraavista tiloista:
- Lopullista annosta ei ole vielä löydetty toiselle opioidille, jota hän ottaa syövän aiheuttamasta jatkuvasta (koko päivän kestävästä) kivustaan.
- Jos sinulla on jokin hengitystoimintaan vaikuttava sairaus (kuten astma, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus).
- Jos sinulla on päävamma.
- Jos sinulla on poikkeuksellisen alhainen syke tai muita sydänvaivoja.
- Jos sinulla on maksa- tai munuaisongelmia, koska nämä elimet vaikuttavat lääkkeen hajoamiseen.
- Jos veressäsi on vähän nestettä tai verenpaine on alhainen.
- Jos sinulla on sydänvaivoja, etenkin hidas syke.
- Jos käytät masennuslääkkeitä tai psykoosilääkkeitä, katso kohta Muut lääkkeet ja Effentora.
Mitä tehdä, jos joku ottaa vahingossa Effentoraa
Jos epäilet, että joku on ottanut vahingossa Effentoraa, soita välittömästi lääkärille.
Yritä pitää henkilö hereillä, kunnes lääketieteellinen apu saapuu.
Jos otat Effentoraa vahingossa, sinulla voi olla samat haittavaikutukset kuin kohdassa 3 "Jos käytät enemmän Effentoraa kuin sinun pitäisi" kuvatut haittavaikutukset.
Lapset ja nuoret
Älä anna tätä lääkettä 0–18 -vuotiaille lapsille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Effentoran vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle ennen Effentoran käytön aloittamista, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää jotakin seuraavista lääkkeistä:
- Mikä tahansa lääke, joka voi tavallisesti aiheuttaa uneliaisuutta (eli sillä on rauhoittava vaikutus), kuten unilääkkeet, anksiolyytit, antihistamiinit tai rauhoittavat lääkkeet.
- Kaikki lääkkeet, jotka voivat vaikuttaa elimistön prosessiin, kuten ritonaviiri, nelfinaviiri, amprenaviiri ja fosamprenaviiri (lääkkeet HIV-infektion hillitsemiseksi) tai muut niin kutsutut CYP3A4: n estäjät, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli tai flukonatsoli ( sieni -infektiot), troleandomysiini, klaritromysiini tai erytromysiini (bakteeri -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet), aprepitantti (vaikeaan pahoinvointiin käytettävä lääke) ja diltiatseemi ja verapamiili (verenpainetaudin tai sydämen vajaatoiminnan hoitoon käytettävät lääkkeet)
- Lääkkeet, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiksi (käytetään vaikeassa masennuksessa) kahden viime viikon aikana.
- Jotkut kipulääkkeet, joita kutsutaan osittaisiksi agonisteiksi / antagonisteiksi, esim. buprenorfiini, nalbufiini ja pentatsosiini (kipulääkkeet). Näiden lääkkeiden käytön aikana saatat kokea vieroitusoireita (pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ahdistusta, vilunväristyksiä, vapinaa ja hikoilua).
- Haittavaikutusten riski kasvaa, jos käytät lääkkeitä, kuten tiettyjä masennuslääkkeitä tai psykoosilääkkeitä. Effentora voi olla vuorovaikutuksessa näiden lääkkeiden kanssa, ja mielentila voi muuttua (esim. Levottomuus, aistiharhat, kooma) ja muut vaikutukset, kuten kehon lämpötila yli 38 ° C, nopea syke, epävakaa verenpaine ja liialliset refleksit, jäykkyys. koordinaation puute ja / tai ruoansulatuskanavan oireet (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Lääkäri kertoo sinulle, sopiiko Effentora sinulle.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Effentora ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Effentoraa voidaan käyttää ennen tai jälkeen, mutta ei aterioiden aikana. Ennen Effentoran käyttöä voit juoda vettä kostuttaaksesi suusi, mutta sinun ei pitäisi syödä tai juoda sen käytön aikana.
- Älä juo greippimehua Effentoran käytön aikana, koska se voi vaikuttaa siihen, miten kehosi käsittelee lääkettä.
- Älä juo alkoholia Effentoran käytön aikana, sillä se voi lisätä vaarallisten sivuvaikutusten riskiä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Effentoraa ei tule käyttää raskauden aikana, ellet ole keskustellut asiasta lääkärisi kanssa. Effentoraa ei tule käyttää synnytyksen aikana, koska fentanyyli voi aiheuttaa vastasyntyneen hengityslamaa.
Fentanyyli voi erittyä rintamaitoon ja saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia imetettävälle lapselle. Älä käytä Effentoraa, jos imetät. Älä aloita imettämistä ennen kuin viimeiset 5 päivää viimeisen Effentora -annoksen jälkeen.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Keskustele lääkärisi kanssa siitä, onko sinun turvallista ajaa autoa tai käyttää koneita Effentoran ottamisen jälkeen. Älä aja tai käytä koneita, jos: tunnet uneliaisuutta tai huimausta; sinulla on näön hämärtyminen tai kaksoiskuva; tai keskittymisvaikeuksia. On tärkeää tietää, miten reagoit Effentoraan ennen kuin ajat tai käytät koneita.
Effentora sisältää natriumia
Yksi Effentora 100 mikrogramma -tabletti sisältää 10 mg natriumia. Yksi Effentora 200 mikrogrammaa, Effentora 400 mikrogrammaa, Effentora 600 mikrogrammaa ja Effentora 800 mikrogrammaa tabletti sisältää 20 mg natriumia. Tämä on pidettävä mielessä, jos noudatat vähäsuolaista ruokavaliota, joten kysy neuvoa lääkäriltäsi.
Annos, menetelmä ja antotapa Effentoran käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Annostus ja antotiheys
Kun aloitat Effentoran käytön ensimmäisen kerran, lääkäri etsii yhdessä kanssasi optimaalisen annoksen läpimurtokivun lievittämiseksi. On erittäin tärkeää, että käytät Effentoraa juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Aloitusannos on 100 mikrogrammaa. Kun määrität sinulle sopivan annoksen, lääkäri voi neuvoa sinua ottamaan useamman kuin yhden tabletin jaksoa kohden. Jos läpimurto -kipujakso ei lievity 30 minuutin kuluttua, käytä tässä vaiheessa vain 1 Effentora -tabletti lisää titrausvaiheen aikana.
Kun lääkäri on määrittänyt oikean annoksen, käytä yleensä 1 tablettia voimakasta kipua kohden. Seuraavissa hoitokursseissa kipulääkityksen tarve voi vaihdella. Suuremmat annokset voivat olla tarpeen. Jos kipu ei lievity 30 minuutin kuluttua, ota toinen Effentora -tabletti yksin annoksen säätövaiheen aikana.
Ota yhteys lääkäriisi, jos oikea Effentora -annoksesi ei lievitä läpimurtokipua. Lääkäri päättää, onko annostasi muutettava.
Odota vähintään 4 tuntia, ennen kuin hoidat toista voimakasta kipua Effentoralla.
Jos käytät Effentoraa useammin kuin neljä kertaa päivässä, kerro siitä heti lääkärillesi, sillä hän voi vaihtaa lääkkeen jatkuvaan kipuusi. Kun jatkuva kipu on tarkistettu, lääkärisi on ehkä muutettava Effentora -annostustasi. Jos haluat lievittää kipua tehokkaammin, kerro lääkärillesi kivustasi ja siitä, miten Effentora toimii sinulle, joten annosta voidaan tarvittaessa muuttaa.
Älä muuta Effentoran tai minkään muun kipulääkkeen annosta itse. Lääkärin on määrättävä ja seurattava annoksen muutoksia.
Jos et ole varma, mikä on oikea annos tai jos sinulla on muita kysymyksiä tämän lääkkeen ottamisesta, ota yhteys lääkäriisi.
Antotapa
Effentora -bukkaalitabletit on tarkoitettu suuhun (suun limakalvon kautta). Kun laitat tabletin suuhusi, se liukenee ja lääke imeytyy verenkiertoon suun limakalvon kautta. Lääkkeen ottaminen tällä tavalla saa sen imeytymään nopeasti lievittääksesi läpimurtokipua.
Lääkkeen ottaminen
- Avaa läpipainopakkaus vasta, kun olet valmis käyttämään tablettia. Tabletti on käytettävä välittömästi sen jälkeen, kun se on otettu läpipainopakkauksesta.
- Erota yksi yksiköistä koko läpipainopakkauksesta repimällä rei'itettyä viivaa pitkin.
- Taita laite osoitettua viivaa pitkin.
- Poista tabletti poistamalla läpipainopakkauksen takana oleva kalvo. ÄLÄ yritä painaa tablettia kalvon läpi, koska se voi vahingoittaa sitä.
- Poista tabletti laitteesta ja aseta koko tabletti välittömästi hampaiden viereen, ikenen ja posken väliin (kuten kuvassa). Joskus lääkäri voi kehottaa sinua asettamaan tabletin kielesi alle.
- Älä yritä murskata tai rikkoa tablettia.
- Älä pure, ime, pureskele tai niele tablettia, koska se lievittää kipua vähemmän kuin silloin, kun tabletti otetaan ohjeiden mukaan.
- Tabletti on pidettävä posken ja ikenen välissä, kunnes se on täysin liuennut, mikä kestää 14–25 minuuttia.
- Saatat tuntea lievän poreilevan tunteen posken ja ikenen välissä, kun tabletti liukenee.
- Ärsytyksen sattuessa tabletin sijainti ikenissä voi muuttua.
- Jos tabletin jäännöksiä on vielä 30 minuutin kuluttua suussa, ne voidaan niellä lasillisen veden kanssa.
Jos unohdat käyttää Effentoraa
Jos kivun pahenemisvaihe jatkuu edelleen, voit ottaa Effentoraa lääkärisi ohjeiden mukaan Jos kipu on jo lakannut, älä ota Effentoraa ennen seuraavaa tuskallista jaksoa.
Jos lopetat Effentoran käytön
Lopeta Effentoran käyttö, kun et enää tunne läpimurtokipua.
Jatka tavanomaisen analgeettisen opioidin ottamista jatkuvan syöpäkivun hoitoon lääkärisi ohjeiden mukaan. Kun lopetat Effentoran käytön, sinulle saattaa ilmaantua vieroitusoireita, jotka ovat samanlaisia kuin Effentoran mahdolliset sivuvaikutukset. Jos sinulla on vieroitusoireita tai olet huolissasi kivunlievityksestä, keskustele lääkärisi kanssa. Hän harkitsee, tarvitaanko lääkkeitä vieroitusoireiden vähentämiseksi tai poistamiseksi.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Effentoraa
Jos käytät enemmän Effentoraa kuin sinun pitäisi
- Yleisimmät haittavaikutukset ovat uneliaisuus, pahoinvointi tai huimaus. Jos tunnet olosi erityisen uneliaaksi tai uneliaaksi ennen kuin tabletti on liuennut kokonaan, huuhtele suu vedellä ja poista jäljellä oleva tabletti kokonaan pesualtaaseen tai wc: hen.
- Effentoran vakava sivuvaikutus on hidas ja / tai pinnallinen hengitys. Näin voi käydä, jos käyttämäsi Effentora -annos on liian suuri tai jos otat liikaa lääkettä. Näissä tapauksissa on tarpeen ottaa välittömästi yhteys lääkäriin.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Effentoran sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Jos huomaat jonkin näistä haittavaikutuksista, ota yhteys lääkäriisi.
Vakavimmat haittavaikutukset ovat pinnallinen hengitys, matala verenpaine ja sokki. Kuten muut fentanyylivalmisteet, Effentora voi aiheuttaa erittäin vakavia hengitysvaikeuksia, jotka voivat johtaa kuolemaan.
Jos sinulla on merkittävää uneliaisuutta ja hidas ja / tai pinnallinen hengitys, sinun tai hoitajien tulee ottaa välittömästi yhteys lääkäriisi ja hakea kiireellistä apua.
Hyvin yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):
- kallistuminen, päänsärky
- pahoinvointi oksentelu
- tabletin käyttökohdassa: kipu, haavaumat, ärsytys, verenvuoto, tunnottomuus, tunteen menetys, punoitus, turvotus tai rakkulat.
Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- ahdistus tai sekavuus, masennus, unettomuus
- makuaistin muuttuminen, laihtuminen
- uneliaisuus, sedaatio, liiallinen väsymys, heikkous, migreeni, tunnottomuus, käsivarsien tai jalkojen turvotus, lääkkeen vieroitusoireyhtymä (voi esiintyä seuraavilla haittavaikutuksilla: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ahdistuneisuus, vilunväristykset, vapina ja hikoilu), kaatumiset, vilunväristykset
- ummetus, suutulehdus, suun kuivuminen, ripuli, närästys, ruokahaluttomuus, vatsakipu, vatsavaivat, ruoansulatushäiriöt, hammassärky, sammas
- kutina, liiallinen hikoilu, ihottuma
- hengenahdistus, kurkkukipu
- veren valkosolujen ja punasolujen väheneminen, verenpaineen nousu tai lasku, harvoin sydämen sykkeen lisääntyminen
- lihaskivut, selkäkipu
- väsymys
Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- ärsytys tai kurkkukipu,
- verihiutaleiden väheneminen
- euforinen tunne, hermostuneisuus, epänormaali yleensä, levottomuus tai hidastuminen; visuaaliset tai kuuloiset hallusinaatiot, tajunnan heikkeneminen, mielentilan muutos, riippuvuus (riippuvuus lääkkeestä, riippuvuus), sekavuus, keskittymiskyvyn puute, tasapainon menetys, huimaus, puhevaikeudet, tinnitus, epämiellyttävä tunne korvassa
- näköhäiriöt tai näön hämärtyminen, silmien punoitus
- epätavallisen hidas syke, erittäin kuuma tunne (kuumia aaltoja)
- voimakas hengityksen vinkuminen, hengitysvaikeudet unen aikana
- yksi tai useampi seuraavista suun häiriöistä: haavaumat, tunteen menetys, epämukavuus, värimuutokset, pehmytkudossairaudet, kielen kipu, rakkuloiva kipu tai haavaumat, ikenikipu, huulten kuivuminen tai halkeilu, hammassairaudet
- ruokatorven tulehdus, suoliston halvaus, sappirakon häiriöt
- kylmä hiki, kasvojen turvotus, yleinen kutina, hiustenlähtö, lihasten nykiminen, lihasheikkous, pahoinvointi, epämukava tunne rinnassa, jano, kylmä tai kuuma tunne, virtsaamisvaikeudet
- sairaus
- punoitus
Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- ajatushäiriöt, liikehäiriöt
- rakkuloita suussa, kuivat huulet, mätän kerääminen suun limakalvon alle
- testosteronin puute, epänormaali tunne silmissä, valon vilkkuminen, hauraat kynnet
- allergiset reaktiot, kuten ihottuma, punoitus, huulten ja kasvojen turvotus, nokkosihottuma
Esiintymistiheys tuntematon:
- tajunnan menetys, hengityksen pysähtyminen, kouristukset
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Effentoran sisältämä kipulääkettä sisältävä ainesosa on erittäin vahva ja voi olla hengenvaarallinen, jos lapsi ottaa sen vahingossa. Tämä lääke on pidettävä poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.
- Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
- Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
- Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Effentora sisältää
Vaikuttava aine on fentanyyli. Jokainen tabletti sisältää:
- 100 mikrogrammaa fentanyyliä (sitraattina)
- 200 mikrogrammaa fentanyyliä (sitraattina)
- 400 mikrogrammaa fentanyyliä (sitraattina)
- 600 mikrogrammaa fentanyyliä (sitraattina)
- 800 mikrogrammaa fentanyyliä (sitraattina)
Muut aineet ovat mannitoli, tyypin A natriumtärkkelysglykolaatti, natriumbikarbonaatti, vedetön natriumkarbonaatti, vedetön sitruunahappo, magnesiumstearaatti.
Effentora -valmisteen kuvaus ja pakkaus
Bukkaalitabletit ovat pyöreitä, tasapintaisia ja viistettyjä reunoja, toisella puolella kohokuvioitu "C" ja numero "1" Effentora 100 mikrogrammaa, "2" Effentora 200 mikrogrammaa ja "4" Effentora 400 mikrogrammaa, "6" Effentora 600 mikrogrammaa ja "8" Effentora 800 mikrogrammaa.
Yksi läpipainopakkaus sisältää 4 bukkaalitabletia, 4 tai 28 bukkaalitabletin pahvipakkauksessa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
EFFENTORA 100 MCG GOLD -LIUKOITTAVAT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi bukkaalitabletti sisältää 100 mcg fentanyyliä (sitraattina).
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaanYksi tabletti sisältää 8 mg natriumia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Bukkaalinen tabletti.
Valkoinen, pyöreä, litteä, viistoreunainen tabletti, jonka toisella puolella on merkintä "C" ja toisella puolella "1".
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Effentora on tarkoitettu läpimurtokivun (läpimurtokivun) hoitoon aikuisilla syöpillä, jotka jo saavat opioidien ylläpitohoitoa krooniseen syöpäkipuun.
"Ohimenevä kivun paheneminen" tai "läpimurto kipu" tarkoittaa "kivun tilapäistä pahenemista jatkuvan taustalla olevan kivun lisäksi, jota hallitaan toisella lääkkeellä.
Opioidien ylläpitohoitoa saavia potilaita ovat ne potilaat, jotka käyttävät vähintään 60 mg suun kautta otettavaa morfiinia vuorokaudessa, vähintään 25 mikrogrammaa ihon läpi annettavaa fentanyyliä tunnissa, vähintään 30 mg oksikodonia päivässä, vähintään 8 mg hydromorfonia päivässä, tai annos toista samanlaista kipua lievittävää opioidia vähintään viikon ajan.
04.2 Annostus ja antotapa -
Hoito on aloitettava ja sitä on jatkettava syöpäpotilaiden opioidihoitoon perehtyneen lääkärin ohjauksessa. Lääkärien tulee olla tietoisia fentanyylin väärinkäytön mahdollisuudesta. Potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä kahta erilaista fentanyylivalmistetta samanaikaisesti DEI: n hoitoon ja hävittämään kaikki DEI: lle määrätyt fentanyylivalmisteet, kun he siirtyvät Effentoraan. Potilaiden käytettävissä olevien tablettivahvuuksien määrä on minimoitava sekaannusten ja mahdollisen yliannostuksen välttämiseksi.
Annostus
Annoksen titraus
Effentoran annostusta on muutettava tapauskohtaisesti, kunnes saadaan "optimaalinen" annos, joka tarjoaa "riittävän kivunlievityksen ja samalla minimoi haittavaikutukset. Kliinisissä tutkimuksissa optimaalista annosta ei ollut mahdollista ennustaa päivittäisen ylläpitoopioidin perusteella.
Potilaita on seurattava tarkasti, kunnes optimaalinen annos on löydetty.
Annoksen titraus potilailla, jotka eivät vaihda Effentoraan muiden fentanyylilääkkeiden käytön jälkeen
Effentoran aloitusannoksen tulee olla 100 mcg, tarvittaessa lisäyksillä riippuen käytettävissä olevista vahvuuksista (100, 200, 400, 600 ja 800 mcg tabletit).
Annoksen titraus potilailla, jotka siirtyvät Effentoraan muiden fentanyylilääkkeiden käytön jälkeen
Koska niiden erilaiset imeytymisprofiilit eivät vaihda lääkkeestä toiseen, ei pitäisi tehdä suhteessa 1: 1. Jos vaihdetaan toisesta suun kautta otettavasta fentanyylisitraattivalmisteesta, Effentoran riippumaton annostitraus, koska näiden kahden tuotteen hyötyosuus on merkittävästi erilainen. Näille potilaille voidaan kuitenkin harkita yli 100 mcg: n aloitusannosta.
Menetelmä annoksen titraamiseksi
Optimaalisen annoksen etsinnän aikana, jos riittävää analgeettista vaikutusta ei saavuteta 30 minuutin kuluessa yksittäisen tabletin antamisen aloittamisesta, on käytettävä toista saman vahvuuden Effentora -tablettia.
Jos BTP -jakson hoito vaatii useamman kuin yhden tabletin, seuraavaa BTP -jaksoa varten on harkittava annoksen suurentamista käyttämällä seuraavaa suurempaa lääkepitoisuutta.
Optimaalista annosta etsittäessä voidaan käyttää erilaisia tablettiyhdistelmiä: enintään neljä 100 mikrogramman tablettia tai enintään neljä 200 mikrogramman tablettia voidaan käyttää yksittäisen BTP -jakson hoitoon annoksen titrauksen aikana seuraavan kaavion mukaisesti:
• Jos ensimmäinen 100 mikrogramman tabletti ei ole tehokas, potilasta voidaan neuvoa hoitamaan seuraava BTP -jakso kahdella 100 mikrogramman tabletilla. On suositeltavaa laittaa yksi tabletti kutakin poskea vasten. Jos tämä annos todetaan optimaaliseksi, seuraavien BPH -jaksojen hoitoa voidaan jatkaa yhdellä 200 mikrogramman Effentora -tabletilla.
• Jos yksi 200 mikrogramman Effentora -tabletti (tai kaksi 100 mikrogramman tablettia) ei ole tehokas, potilasta voidaan neuvoa hoitamaan seuraava BTP -jakso kahdella 200 mikrogramman tabletilla (tai neljällä 100 mikrogramman tabletilla). On suositeltavaa laittaa kaksi tablettia kutakin poskea vasten. Jos tämä annos todetaan optimaaliseksi, seuraavien BPH -jaksojen hoitoa voidaan jatkaa yhdellä 400 mikrogramman Effentora -tabletilla.
600 ja 800 mikrogramman tablettien annoksen titraamiseen on käytettävä 200 mikrogramman tabletteja.
Yli 800 mcg: n annoksia ei ole arvioitu kliinisissä tutkimuksissa.
Älä käytä enempää kuin kahta tablettia yksittäisen BTP -jakson hoitoon, lukuun ottamatta optimaalista annosvaihetta, jolle voidaan käyttää enintään neljää tablettia yllä kuvatulla tavalla.
Potilaiden tulee odottaa vähintään 4 tuntia, ennen kuin he hoitavat toisen BTP -jakson Effentoralla titrauksen aikana.
Ylläpitohoito
Kun optimaalinen annos on määritetty, potilaiden on jatkettava tätä vahvuutta käyttämällä yhtä vahvuuden tablettia. Ohimenevän kivun pahenemisen jaksot voivat vaihdella voimakkuudeltaan ajan myötä, ja siksi tarvittava Effentora -annos voi nousta taustalla olevan pahanlaatuisen kasvaimen etenemisen vuoksi. Näissä tapauksissa voidaan käyttää toista saman vahvuuden Effentora -tablettia. Jos toista Effentora -tablettia tarvitaan useita kertoja peräkkäin, tavanomainen ylläpitoannos on säädettävä uudelleen (kuten alla on kuvattu).
Potilaiden tulee odottaa vähintään 4 tuntia, ennen kuin he voivat hoitaa toisen BTP -jakson Effentoralla ylläpitohoidon aikana.
Annoksen säätö
Effentoran ylläpitoannosta tulee suurentaa, jos potilas tarvitsee useamman kuin yhden annoksen BTP -jaksoa kohden useita peräkkäisiä jaksoja varten. Annoksen säätämisessä sovelletaan samoja periaatteita kuin titrauksessa (kuten edellä on kuvattu).
Taustaopioidilääkkeen annosta on ehkä tarkistettava, jos potilaalla on enemmän kuin neljä BTP -jaksoa päivässä (24 tuntia).
Hoidon lopettaminen
Effentora -hoito on lopetettava välittömästi, jos sitä ei enää tarvita.
Maksan tai munuaisten vajaatoiminta:
Effentoraa tulee antaa varoen potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4).
Potilaat, joilla on kserostomia:
Kserostomiaa sairastavia potilaita kehotetaan juomaan vettä suun kostuttamiseksi ennen Effentoran antamista.Jos tämä ei aiheuta asianmukaista poreilua, voidaan määrätä erilainen hoito.
Käyttö iäkkäille potilaille (yli 65 -vuotiaat)
Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että yli 65 -vuotiaat potilaat vaativat yleensä pienempää optimaalista annosta kuin nuoremmille potilaille. Erityistä varovaisuutta suositellaan optimaalisen Effentora -annoksen löytämisessä iäkkäille potilaille.
Pediatriset potilaat:
Effentoran turvallisuutta ja tehoa 0-18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Kosteudelle altistunut Effentora -tabletti vapauttaa vaikuttavan aineen poreilevalla reaktiolla, joten potilaita tulee neuvoa olemaan avaamatta läpipainopakkausta ennen kuin tabletti on asetettu suuhun.
Läpipainopakkauksen avaaminen
Potilaita on kehotettava ÄLÄ yritä työntää tablettia läpipainopakkauksen läpi, koska se voi vahingoittaa poskitetablettia. Oikea tapa ottaa tabletti läpipainopakkauksesta on seuraava:
Irrota läpipainopakkaus läpipainopakkauksesta kuorimalla se rei'itettyjä viivoja pitkin. Yksittäispakkaus on taitettava takakalvoon merkityn viivan kohdalle. Lopuksi kalvo on poistettava tabletin poistamiseksi. Potilaita on varoitettava älä yritä murskata tai rikkoa tablettia.
Kun tabletti on poistettu läpipainopakkauksesta, sitä ei saa säilyttää, koska sen eheyttä ei voida taata eikä se voi vahingossa altistua sille.
Tabletin antaminen
Potilaiden on otettava tabletti ulos läpipainopakkauksesta ja asetettava koko Effentora -tabletti välittömästi poskionteloon (lähellä poski- ja ikenivälistä moolia).
Effentora -tablettia ei saa imeä, pureskella tai niellä, koska se johtaisi pienempiin pitoisuuksiin plasmassa kuin silloin, kun tabletti otetaan ohjeiden mukaan.
Effentora on asetettava ja pidettävä suussa riittävän kauan, jotta tabletti liukenee, mikä kestää yleensä 14-25 minuuttia.
Vaihtoehtoisesti tabletti voidaan asettaa kielen alle (ks. Kohta 5.2).
30 minuutin kuluttua Effentora -tabletin jäämien läsnä ollessa ne voidaan niellä lasillisen veden kanssa.
Aika, joka kuluu tabletin täydelliseen hajoamiseen suun limakalvon annon jälkeen, ei näytä vaikuttavan alkuperäiseen systeemiseen altistukseen fentanyylille.
Potilaiden ei pidä syödä ja juoda tablettia suussa pitäen.
Jos suun limakalvo ärsyy, on suositeltavaa muuttaa tabletin asentoa suussa.
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Potilaat, joilla ei ole ylläpitohoitoa opioideilla (ks. Kohta 4.1), koska hengityslaman riski kasvaa.
Vaikea hengityslama tai vaikea obstruktiivinen keuhkosairaus.
Muun kuin DEI: n akuutin kivun hoito (esim. Leikkauksen jälkeinen kipu, päänsärky, migreeni).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Potilaille ja hoitajille on opetettava, että Effentora sisältää tietyn määrän vaikuttavaa ainetta, joka voi olla hengenvaarallinen erityisesti lapselle. Siksi kaikki tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.
Opioideihin liittyvien haittavaikutusten riskien minimoimiseksi ja optimaalisen annoksen määrittämiseksi terveydenhuollon ammattilaisten on seurattava potilaita tarkasti annoksen titrausvaiheen aikana.
On tärkeää, että pitkävaikutteinen opioidihoito potilaan jatkuvan kivun hoitamiseksi on vakiintunut ennen Effentora-hoidon aloittamista ja että potilas jatkaa pitkävaikutteista opioidihoitoa Effentora-hoidon aikana.
Hengityslama
Kuten kaikkien opioidien kohdalla, fentanyylin käyttöön opioidien ylläpitohoidossa liittyy kliinisesti merkittävä hengityslaman riski ja / tai epäasianmukainen antaminen johti kuolemaan.
Effentoraa tulee käyttää vain kohdassa 4.1 määritellyissä olosuhteissa.
Krooninen keuhkoahtaumatauti
Erityistä varovaisuutta on noudatettava titrattaessa Effentora-annosta potilailla, joilla on ei-vakava krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus tai muu sairaus, joka altistaa heidät hengityslamaa, sillä jopa normaalit Effentora-annokset voivat heikentää hengityskapasiteettia niin, että se aiheuttaa "hengitysvajauksen" .
Lisääntynyt kallonsisäinen paine, muutokset tajunnan tilassa
Effentoraa tulee antaa äärimmäisen varovasti potilaille, jotka voivat olla erityisen alttiita hiilidioksidipitoisuuden kallonsisäisille vaikutuksille, kuten potilaille, joilla on merkkejä kallonsisäisen paineen noususta tai tajunnan heikkenemisestä. Opioidit voivat peittää pään vamman sairastavan potilaan kliinisen kulun, ja siksi niitä tulisi käyttää vain, jos siihen on kliininen tarve.
Sydänsairaus
Laskimonsisäisesti annettu fentanyyli voi aiheuttaa bradykardiaa. Effentoran kliinisissä tutkimuksissa ei ollut selvää näyttöä bradykardiasta. Effentoraa tulee kuitenkin käyttää varoen potilailla, joilla on jo bradyarytmioita.
Maksan tai munuaisten vajaatoiminta
Lisäksi Effentoraa tulee antaa varoen potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Maksan ja munuaisten vajaatoiminnan vaikutusta lääkkeen farmakokinetiikkaan ei ole arvioitu, mutta laskimonsisäisen annon jälkeen fentanyylin puhdistuma muuttui metabolisen puhdistuman ja plasman proteiinien muutosten vuoksi. Effentoran annon jälkeen sekä munuais- että maksan vajaatoiminta voivat lisätä nautitun fentanyylin hyötyosuutta ja vähentää sen systeemistä puhdistumaa, mikä voi johtaa opioidivaikutusten lisääntymiseen ja pidentymiseen. Tästä syystä erityistä varovaisuutta on noudatettava annoksen titrausvaiheessa potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaisiin, joilla on hypovolemia ja hypotensio.
Suvaitsevaisuus, riippuvuus
Opioidien, kuten fentanyylin, toistuvan annon jälkeen voi kehittyä fyysistä ja / tai psyykkistä riippuvuutta. Kuitenkin iatrogeeninen riippuvuus opioidien terapeuttisen käytön jälkeen on harvinaista.
Hallittu natriumruokavalio
Tämä lääke sisältää 8 mg natriumia per tabletti.
Tämä on pidettävä mielessä potilailla, jotka noudattavat vähärasvaista ruokavaliota.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Fentanyyli metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) -isoentsyymijärjestelmän kautta, ja siksi yhteisvaikutuksia voi esiintyä, kun Effentoraa annetaan samanaikaisesti CYP3A4 -aktiivisuuteen vaikuttavien aineiden kanssa. CYP3A4-aktiivisuutta indusoivien aineiden samanaikainen käyttö voi heikentää Effentoran tehoa. Effentoran ja voimakkaiden CYP3A4: n estäjien (esim. Ritonaviiri, ketokonatsoli, itrakonatsoli, troleandomysiini, klaritromysiini ja nelfinaviiri) samanaikainen käyttö tai kohtalainen (esim. Amprenaviiri, aprepitantti, diltiatseemi, erytromysiini, flampretsoli, fos-) voivat suurentaa plasman pitoisuuksia , mikä johtaa mahdollisiin vakaviin lääkkeen haittavaikutuksiin, mukaan lukien kuolemaan johtava hengityslama. Potilaita, joita hoidetaan Effentoralla yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4 -estäjien kanssa, on seurattava tarkasti pitkään. "Annoksen suurentamisessa on noudatettava varovaisuutta.
Muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, mukaan lukien muiden opioidien, rauhoittavien tai unilääkkeiden, yleisanestesioiden, fenotiatsiinien, rauhoittavien aineiden, tuki- ja liikuntaelimistön relaksanttien, rauhoittavien antihistamiinien ja alkoholin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa muita masentavia vaikutuksia.
Effentoraa ei suositella käytettäväksi potilailla, jotka ovat käyttäneet monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiä edellisen 14 päivän aikana, koska opioidikipulääkkeiden käytön yhteydessä on raportoitu voimakasta ja arvaamatonta MAO -estäjien tehostumista.
Osittaisten opioidiagonistien / antagonistien (esim. Buprenorfiinin, nalbufiinin, pentatsosiinin) samanaikaista käyttöä ei suositella. Niillä on suuri affiniteetti opioidireseptoreihin ja suhteellisen alhainen luontainen aktiivisuus, ja siksi ne estävät osittain fentanyylin analgeettista vaikutusta ja voivat aiheuttaa vieroitusoireita opioidiriippuvaisilla potilailla.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Fentanyylin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoja. Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollinen riski ihmisille ei ole tiedossa. Effentoraa ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
Pitkäaikaisessa käytössä fentanyyli voi aiheuttaa vieroitusoireyhtymän vastasyntyneelle.
On suositeltavaa olla käyttämättä fentanyyliä synnytyksen ja synnytyksen aikana (mukaan lukien keisarileikkaus), koska fentanyyli läpäisee istukan ja voi aiheuttaa hengityslamaa sikiölle. Antotapauksessa vastasyntyneen vastalääke on oltava helposti saatavilla.
Ruokinta-aika
Fentanyyli erittyy rintamaitoon ja voi aiheuttaa sedaatiota ja hengityslamaa rintaruokinnassa olevalle lapselle. Imettävät naiset eivät saa käyttää fentanyyliä, eikä imettämistä saa jatkaa ennen kuin vähintään 48 tuntia viimeisen fentanyyliannoksen jälkeen.
Hedelmällisyys
Hedelmällisyydestä ihmisillä ei ole tietoja. Miesten hedelmällisyyteen vaikuttivat haitallisesti eläinkokeissa (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty, mutta opioidikipulääkkeet heikentävät henkistä ja / tai fyysistä kykyä suorittaa mahdollisesti vaarallisia toimintoja (esim. Ajaminen tai koneiden käyttö). Potilaita tulee neuvoa olemaan ajamättä autoa tai käyttämästä koneita, jos Effentora -hoidon aikana esiintyy uneliaisuutta, huimausta tai näköhäiriöitä.
04.8 Haittavaikutukset -
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Opioidilääkkeiden tyypillisiä haittavaikutuksia voidaan odottaa Effentoran käytön yhteydessä. Usein nämä vaikutukset häviävät tai vähenevät, kun lääkettä käytetään jatkuvasti, kun potilaalle optimaalinen annos on löydetty. ja sokki, ja siksi kaikkia potilaita on seurattava tarkasti näiden vaikutusten varalta.
Effentoran kliiniset tutkimukset on suunniteltu arvioimaan sen turvallisuutta ja tehokkuutta BPH: n hoidossa. erotetaan yksinomaan Effentorasta johtuvat vaikutukset.
Taulukko haittavaikutuksista
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu Effentoran käytön yhteydessä kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen. Haittavaikutukset on lueteltu elinjärjestelmien ja esiintymistiheyden mukaan MedDRA-terminologian ja -käytännön mukaisesti. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 ja
Valittujen haittavaikutusten kuvaus
Fyysinen ja / tai psyykkinen suvaitsevaisuus ja riippuvuus voivat kehittyä toistuvasti annettaessa opioideja, kuten fentanyyliä.
Effentora -tutkimuksissa havaittiin lääkkeen vieroitusoireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ahdistusta ja vapinaa.
Yliannostuksen yhteydessä havaittiin tajunnan menetys ja hengityspysähdys.
04.9 Yliannostus -
Fentanyylin yliannostuksen oireet ovat luultavasti samankaltaisia kuin fentanyylillä ja muilla suonensisäisesti annettavilla opioideilla havaitut oireet ja sisältävät sen farmakologisen vaikutuksen pidentymistä, ja vakavimmat merkittävät vaikutukset ovat muuttunut henkinen tila, tajunnan menetys, hypotensio, hengityslama, hengityselinten ahdistus ja hengitysvajaus, jota seurasi kuolema.
Opioidien yliannostuksen välitön hoito koostuu Effentora -bukkaalitabletin poistamisesta, jos se on edelleen suussa, sen varmistamisesta, että hengitystiet ovat avoimet, potilaan verbaalinen ja fyysinen stimulaatio, tajunnan tason, hengitys- ja verenkiertotilan arvioinnista sekä avustetusta ilmanvaihdosta (hengitys tukea) tarvittaessa.
Yliannostuksen (vahingossa tapahtuvan nielemisen) hoitoon ihmisille, jotka eivät ole koskaan käyttäneet opioideja, on saatava laskimonsisäinen yhteys ja hoidettava naloksonilla tai muulla opioidiantagonistilla kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti. Hengityslaman kesto huumeiden yliannostuksen jälkeen voi olla pidempi kuin opioidiantagonistin vaikutukset (esim. Naloksonin puoliintumisaika on 30–81 minuuttia), ja siksi se on ehkä toistettava. Katso yksittäisen opioidiantagonistin valmisteyhteenvedosta tietoja sen käytöstä tässä tilanteessa.
Yliannostuksen hoitoon potilaille, jotka ovat jo saaneet opioideja, on päästävä laskimoon. Naloksonin tai muun opioidiantagonistin harkittu käyttö voi olla perusteltua joissakin tapauksissa, mutta tämä liittyy riskiin aiheuttaa akuuttia vieroitusoireyhtymää.
Vaikka Effentoran käytön jälkeen ei ole havaittu lihasten jäykkyyttä, joka häiritsee hengitystä, tämä on mahdollista fentanyylin ja muiden opioidien kanssa. neuromuskulaarisen salpaajan kanssa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: kipulääkkeet; opioidit; ATC -koodi N02AB03.
Fentanyyli on opioidikipulääke, joka on vuorovaikutuksessa ensisijaisesti opioidien µ-reseptorin kanssa. Sen tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset ovat analgesia ja sedaatio, toissijaiset farmakologiset vaikutukset ovat: hengityslama, bradykardia, hypotermia, ummetus, myoosi, riippuvuus ja euforia.
Fentanyylin analgeettiset vaikutukset liittyvät sen pitoisuuksiin plasmassa. Yleensä tehokas pitoisuus ja myrkyllinen pitoisuus lisääntyvät opioidien sietokyvyn lisääntyessä. Tästä syystä Effentora -annos on titrattava jokaiselle potilaalle halutun vaikutuksen saavuttamiseksi (ks. Kohta 4.2).
Kaikki opioidien µ-reseptoriagonistit, mukaan lukien fentanyyli, aiheuttavat hengityslamaa, joka on annoksesta riippuvainen. Hengityslaman riski on pienempi potilailla, jotka saavat kroonista opioidihoitoa, koska näillä potilailla kehittyy toleranssi hengityslamaa aiheuttavalle lääkkeelle.
Effentoran turvallisuutta ja tehoa on arvioitu potilailla, jotka käyttävät lääkettä kivun pahenemisvaiheen alkaessa.Effentoran ennaltaehkäisevää käyttöä ennustettavissa oleviin kipujaksoihin ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa. Kaksi kaksoissokkoutettua, satunnaistettua, lumekontrolloitua ristikkäistutkimusta suoritettiin yhteensä 248 potilaalla, jotka kärsivät BPH: sta ja syövästä ja joilla oli keskimäärin 1-4 BPH-jaksoa päivässä opioidipohjaisella ylläpitohoidolla hoito. Ensimmäisen avoimen vaiheen aikana jokaiselle potilaalle määritettiin optimaalinen Effentora-annos. Potilaat, joille optimaalinen annos tunnistettiin, siirtyivät tutkimuksen kaksoissokkoutettuun vaiheeseen. Tärkein tehokkuusmuuttuja oli potilaan arvio kipuintensiteetistä. Potilaat arvioivat kipua 11 pisteen asteikolla. Kussakin BTP-jaksossa kivun voimakkuutta arvioitiin sekä ennen annostelua että molemmat eri aikaväleillä sen jälkeen.
Optimaalinen annos voitaisiin määrittää 67%: lle potilaista.
Keskeisessä kliinisessä tutkimuksessa (tutkimus 1) tärkein päätetapahtuma, jota edustivat kipuintensiteettiarvojen erojen keskiarvot lääkkeen antamisesta aina 60 minuuttia myöhemmin (SPID60), oli tilastollisesti merkitsevä verrattuna lumelääke (P.
Toisessa keskeisessä tutkimuksessa (tutkimus 2) tärkein päätetapahtuma oli SPID30, joka oli myös tilastollisesti merkitsevä lumelääkkeeseen verrattuna (P.
Kipuintensiteetin eroissa havaittiin tilastollisesti merkitsevä parannus Effentoralla lumelääkkeeseen verrattuna jo 10 minuuttia tutkimuksessa 1 ja jo 15 minuuttia (ensimmäinen havaittu väli) tutkimuksessa 2. Nämä havainnot pysyivät merkittävinä jokaisessa seuraavassa jaksossa. .
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Yleisesittely
Fentanyyli on erittäin lipofiilinen ja voi imeytyä hyvin nopeasti suun limakalvosta ja hitaammin tavanomaisen ruoansulatuskanavan kautta. Se käy läpi maksan ja suoliston ensikierron aineenvaihdunnan, ja sen metaboliitit eivät vaikuta sen terapeuttisiin vaikutuksiin.
Effentora käyttää vaikuttavan aineen vapautustekniikkaa, jossa käytetään poreilevaa reaktiota, joka nopeuttaa suun limakalvon kautta imeytyneen fentanyylin nopeutta ja määrää. Poreilevaan reaktioon liittyvät ohimenevät pH -muutokset voivat optimoida tabletin liukenemisen (alhaisemmalla pH: lla) ja kalvon läpäisyn (korkeammalla pH: lla).
Viipymisaika (määritelty aika, joka tarvitaan tabletin täydelliseen hajoamiseen suun kautta annetun annoksen jälkeen) ei vaikuta fentanyylille altistumisen ennenaikaisuuteen. Vertailututkimus Effentora -tablettien välillä 400 mcg sekä poskessa (eli posken ja ikenen välissä), joka kielen alle täytti biologisen vastaavuuden kriteerit.
Munuaisten tai maksan vajaatoiminnan vaikutusta Effentoran farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.
Imeytyminen
Effentoran suuhun annon jälkeen fentanyyli imeytyy helposti ja sen absoluuttinen hyötyosuus on 65%. Effentoran imeytymisprofiili on suurelta osin seurausta nopeasta alkuperäisestä imeytymisestä suun limakalvosta, ja huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan laskimoon vetäytymisen jälkeen yleensä yhden tunnin kuluessa suun limakalvosta. Noin 50% annetusta kokonaisannoksesta imeytyy nopeasti limakalvon läpi Loput 50% kokonaisannoksesta nautitaan ja imeytyy hitaasti maha -suolikanavan kautta. Noin 30% nautitusta määrästä (50% kokonaisannoksesta) poistuu maksan ja suoliston ensikierron kautta ja tulee saataville systeemisesti.
Tärkeimmät farmakokineettiset parametrit on esitetty alla olevassa taulukossa.
Farmakokineettiset parametrit * Effentoralla hoidetuilla aikuisilla
* Viitattu laskimoverinäytteisiin (plasma). Seerumin fentanyylisitraattipitoisuudet olivat korkeammat kuin plasman pitoisuudet: seerumissa AUC oli noin 20% ja Cmax 30% korkeampi kuin plasmassa. Syy tähän eroon on tuntematon.
** Tmax -tiedot esitetään mediaanina (vaihteluväli).
Farmakokineettisissä tutkimuksissa, joissa verrattiin Effentoran ja suun kautta otettavan limakalvon kautta otettavan fentanyylisitraatin (OTFC) absoluuttista ja suhteellista hyötyosuutta, fentanyylin imeytymisnopeus ja -aste Effentorassa osoitti 30--50% suuremman altistuksen kuin OTFC: n. Jos vaihdetaan toisesta fentanyylisitraattivalmisteesta, Effentora -annos on titrattava riippumattomasti, koska tuotteiden hyötyosuus on merkittävästi erilainen. Näille potilaille voidaan kuitenkin harkita yli 100 mikrogramman annostusta.
Effentoralla tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa havaittiin eroja altistumisessa potilaille, joilla oli luokan 1. limakalvotulehdus.Cmax ja AUC0-8 olivat 1% ja AUC0-8 25% korkeammat mukosiittipotilailla kuin potilailla, joilla ei ollut mukosiittia. Havaitut erot eivät olleet kliinisesti merkittäviä.
Jakelu
Fentanyyli on erittäin lipofiilinen ja jakautuu helposti verisuonijärjestelmän ulkopuolelle, ja jakautumistilavuus on suuri. Effentoran suun kautta annon jälkeen fentanyyli jakautuu nopeasti, mikä ilmaisee fentanyylin tasapainon plasman ja voimakkaasti perfusoituneiden kudosten (aivot, sydän ja keuhkot) välillä. Tämän jälkeen fentanyyli jakautuu uudelleen syvän kudososan (lihakset ja rasva) ja plasman väliin.
Fentanyylin sitoutuminen plasman proteiineihin vaihtelee 80--85%. Tärkein sitova proteiini on alfa-1-happo-glykoproteiini, mutta sekä albumiini että lipoproteiinit vaikuttavat osittain.Fentanyylin vapaa osuus kasvaa asidoosin myötä.
Biotransformaatio
Effentoran oraalisen annon jälkeisiä metabolisia reittejä ei ole kuvattu kliinisissä tutkimuksissa. Fentanyyli metaboloituu maksassa ja suoliston limakalvossa norfentaniiliksi CYP3A4-isoformin avulla. Eläinkokeissa norfentanyyli ei ole farmakologisesti aktiivinen. Yli 90% annetusta fentanyyliannoksesta eliminoituu biotransformaation jälkeen inaktiivisiksi N-dealkyloiduiksi metaboliiteiksi ja hydroksylaateiksi.
Eliminaatio
Fentanyylin laskimonsisäisen annon jälkeen alle 7% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan ja vain noin 1% ulosteeseen.Metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan, kun taas eliminaatio ulosteessa on vähemmän tärkeää.
Effentoran annon jälkeen fentanyylin terminaalinen eliminaatiovaihe on seurausta jakautumisesta plasman ja syvän kudososaston välillä.Tämä eliminaatiovaihe on hidas ja keskimääräinen lopullinen eliminaation puoliintumisaika t½ on noin 22 tuntia bukkaalin annon jälkeen ja noin 18 tuntia laskimonsisäisen annon jälkeen. Fentanyylin kokonaispuhdistuma plasmasta laskimonsisäisen annon jälkeen on noin 42 l / h.
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Annoksen suhteellisuus on osoitettu 100-1000 mcg.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että tavanomaiset tutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus ja karsinogeenisuus.
Rotilla ja kaneilla tehdyt alkion ja sikiön kehitykseen kohdistuvat toksisuustutkimukset eivät paljastaneet epämuodostumia tai muutoksia kehityksessä, joita lääke oli aiheuttanut organogeneesin aikana.
Rotilla ja kaneilla tehdyssä hedelmällisyyttä ja varhaista alkionkehitystä koskevassa tutkimuksessa havaittiin urosvälitteinen vaikutus suurilla annoksilla (300 mcg / kg / kg).kuolla,s.c.) ja sitä pidetään toissijaisena fentanyylin rauhoittavien vaikutusten vuoksi eläinkokeissa.
Rotilla tehdyissä pre- ja postnataalisissa kehitystutkimuksissa jälkeläisten eloonjääminen väheni merkittävästi annoksilla, jotka aiheuttivat vakavaa äidin toksisuutta. Muita havaintoja äideille myrkyllisinä annoksina olivat hidastunut fyysinen kehitys, aistitoiminnot, refleksit ja käyttäytyminen ensimmäisen sukupolven jälkeläisissä. Nämä vaikutukset voivat olla epäsuoria, johtuen äidin huonosta hoidosta ja / tai imetyksen vähenemisestä, tai fentanyylin suorasta seurauksesta jälkeläisiin.
Karsinogeenisuustutkimukset (vaihtoehtoinen ihon biologinen testi Tg.AC: lle 26 viikon siirtogeenisillä hiirillä; 2 vuoden ihonalainen karsinogeenisuustutkimus rotilla) eivät osoittaneet mitään havaintoja onkogeenisestä potentiaalista.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Mannitoli
Natriumtärkkelysglykolaatti, tyyppi A
Natriumbikarbonaatti
Vedetön natriumkarbonaatti
Vedetön sitruunahappo
Magnesiumstearaatti
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
PVC -laminoitu alumiiniläpipainopakkaus / alumiinifolio / polyamidi / PVC -paperi / polyesteripinnoite.
Läpipainopakkaukset on pakattu 4 tai 28 tabletin pahvipakkauksiin.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Potilaita ja hoitajia on neuvottava hävittämään jäljellä olevat tabletit, kun niitä ei enää tarvita.
Käytetty tai käyttämätön lääke, koska sitä ei enää tarvita, ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Alankomaat
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
EU/1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU/1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: 4. huhtikuuta 2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Helmikuu 2013
