NICOZID - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Nicozid - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Isoniazid

NICOZID 200 mg tabletit

Nicozid -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

NICOZID 200 mg tabletit
NICOZID 100 mg / 2 ml ampullit lihakseen tai paikalliseen käyttöön, NICOZID 500 mg / 5 ml ampullit hitaaseen infuusioon

Miksi Nicozidia käytetään? Mitä varten se on?

NICOZID sisältää vaikuttavana aineena isoniatsidia, joka kuuluu tuberkuloosilääkkeiden ryhmään, joka tappaa Mycobacterium tuberculosis -bakteerin.

NICOZID on tarkoitettu käytettäväksi yhdessä muiden lääkevalmisteiden, erityisesti etambutolin ja rifampisiinin kanssa:

tuberkuloosin hoito, joka on lokalisoitu keuhkoihin tai levinnyt keuhkojen ulkopuolelle (tuberkuloosimuodot, joissa on keuhko- tai ekstrapulmonaalinen lokalisointi);
tuberkuloosin ehkäisy (ennaltaehkäisy) riskiryhmissä (ei käytetä yhdessä).

Vasta -aiheet Kun Nicozidia ei tule käyttää

Älä käytä NICOZIDia

jos olet allerginen isoniatsidille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
jos sinulla on ollut lääkkeiden aiheuttamia maksavaivoja (lääkkeiden aiheuttama maksasairaus)
jos sinulla on jokin maksasairaus (akuutti maksasairaus).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Nicozid -valmistetta

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin käytät NICOZIDia.

Käytä tätä lääkettä varoen ja kerro lääkärillesi seuraavissa tapauksissa:

jos käytät fenyylihydantoiinia, jota käytetään kouristusten hoitoon (ks. kohta "Muut lääkevalmisteet ja NICOZID"), koska isoniatsidi lisää veren fenyylihydantoiinipitoisuutta aiheuttaen toksisen tilan, jolle on tunnusomaista nopeat ja tahattomat silmänliikkeet (nystagmus), liikkeet (ataksia), liiallinen uneliaisuus (letargia) Jos lääkärisi pitää tarpeellisena yhdistää nämä kaksi lääkettä, hän määrää pienemmät fenyylihydantoiiniannokset;
jos olet toipumassa leikkauksesta, sairaudesta tai traumasta (toipuvat potilaat);
jos sinulla on maksa- ja munuaissairaus (maksa- ja munuaissairaus).

Käy säännöllisesti (silmälääkärin) silmätarkastuksissa ennen NICOZID -hoitoa ja sen aikana, koska isoniatsidi voi vaikuttaa näkökykyysi.

Lisäksi NICOZID -hoidon aikana lääkärisi tulee pyytää sinua säännöllisesti tarkistamaan maksasi toiminta, varsinkin jos olet yli 35 -vuotias, ja selittämään merkit, jotka edeltävät maksatulehduksen alkamista (prodromaaliset hepatiittimerkit).

Lopeta hoito välittömästi ja kerro lääkärillesi, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista NICOZID -hoidon aikana:

lievä ja tilapäinen maksan vajaatoiminta (maksan transaminaasiarvojen suureneminen);
vaikea maksatulehdus (vaikea hepatiitti). Tämän häiriön kehittymisen riski on suurempi iäkkäillä tai päivittäin alkoholijuomia käyttävillä ihmisillä;
pahoinvointi ja oksentelu;
ruokahaluttomuus (anoreksia);
huonovointisuus
allergiset reaktiot (yliherkkyys). Jos lääkäri päättää tässä tapauksessa, että hoidon jatkaminen on välttämätöntä, hän määrää pienemmät annokset ja lisää niitä sitten vähitellen.

Jos käytät rifampisiinia, toista tuberkuloosilääkettä tai muita lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren isoniatsidin määrään (entsyymi -induktio) yhdessä NICOZID -valmisteen kanssa, sinulla on lisääntynyt maksatoksisten vaikutusten (maksatoksisuus) riski. Lisäksi rifampisiini voi lisätä verisairauksien (sekundaariset hematologiset reaktiot) esiintymistiheyttä ja vakavuutta.

NICOZID -hoidon aikana saatat kokea "hermotulehduksen (perifeerisen neuriitin) oireita" (katso kohta "Mahdolliset haittavaikutukset"). Tässä tapauksessa lääkäri määrää sinulle hoidon B6 -vitamiinilla (pyridoksiini), jota käytetään molempiin tällaisen tulehduksen ehkäisy ja hoito.

Lapset

Hyvin varhaislapsuudessa tätä lääkettä tulee antaa vain todellisen tarpeen ja lääkärin suorassa valvonnassa.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nicozidin vaikutusta

Kerro lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Vältä NICOZIDin käyttöä alkoholin hoitoon käytettävän disulfiraamin kanssa, koska yhdessä nämä kaksi lääkettä voivat aiheuttaa koordinaatiota ja mielenterveyshäiriöitä (mielenterveyshäiriöitä).

Käytä tätä lääkettä varoen ja kerro lääkärillesi, jos käytät seuraavia lääkkeitä:

fenyylihydantoiini, jota käytetään kouristusten hoitoon, koska isoniatsidi lisää veren fenyylihydantoiinipitoisuuksia aiheuttaen toksisuuden tilan, jolle on ominaista nopeat ja tahattomat silmänliikkeet (silmämunat), liikkeiden koordinaation menetys, tunnottomuus (uneliaisuus) Jos lääkäri katsoo tarpeelliseksi yhdistää nämä kaksi lääkettä, hän määrää pienemmät fenyylihydantoiiniannokset;
alumiinihydroksidi, jota käytetään mahahapon vähentämiseen (antasidit), koska se vähentää isoniatsidin vaikutuksia. Siksi käytä NICOZIDia 1 tunti ennen antasidin ottamista;
sykloseriini, jota käytetään bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon; kun sitä annetaan yhdessä NICOZIDin kanssa, aivoihin (keskushermostoon) vaikuttavat haittavaikutukset voivat lisääntyä.

NICOZID alkoholin kanssa

Vältä suuria määriä alkoholia NICOZID -hoidon aikana. Alkoholi voi lisätä maksatulehduksen (hepatiitti) ja hermojen (neuropatiat) riskiä.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista tai imetät, kysy lääkäriltä, apteekista tai sairaanhoitajalta neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.Jos olet raskaana tai imetät. Käytä NICOZIDia vain jos se on selvästi tarpeen ja lääkärisi suorassa valvonnassa.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tämä lääke ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Annos, antotapa ja antamisaika Miten Nicozidia käytetään: Annostus

Käytä tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkärisi, apteekkihenkilökunta tai sairaanhoitaja on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Annos vaihtelee hoidon tyypin (terapeuttisen järjestelmän) mukaan:

Päivittäinen hoito: suositeltu annos on 5-10 mg painokiloa kohti päivässä suun kautta, injektiona lihakseen (lihakseen) tai laskimoon (laskimonsisäinen) jaettuna 1-2 annokseen hoidon alkuvaiheessa.
Ajoittainen hoito: suositeltu annos on 10 mg painokiloa kohti päivässä. Lääkärisi voi muuttaa annosta annosten ja muiden NICOZID-lääkkeiden kanssa käytettävien lääkkeiden välisen ajan mukaan. Jos lääke annetaan pistoksena selkärankaan (intratekaalinen), suositeltu annos on 25-50 mg vuorokaudessa. annetaan injektiona keuhkoihin (tiputus keuhkopussin onteloon), suositeltu annos on 50--250 mg vuorokaudessa.

Käyttö lapsille

Suositeltu annos on 6-10-20 mg painokiloa kohti päivässä, korkeintaan 500 mg päivässä vanhemmilla lapsilla. Erityisesti, jos lääke annetaan pistoksena selkärankaan (intratekaalisesti), suositeltu annos on 10-20 mg vuorokaudessa.

Käyttö munuaisongelmista kärsiville tai hemodialyysipotilaille

Jos sinulla on munuaisongelmia (munuaisten vajaatoiminta), annosta ei tarvitse pienentää. Jos sinulla on vakavia munuaisongelmia (glomerulussuodatus alle 10 ml / min), lääkärisi on pienennettävä annettavaa lääkettä (66-75% normaaliannoksesta). Jos sinulle suoritetaan veren mekaaninen suodatus (hemodialyysi, peritoneaalidialyysi), lääkärisi tulee määrätä sinulle uusi NICOZID -annos.

Käyttö potilailla, joilla on maksaongelmia

Jos sinulla on maksavaivoja (maksan vajaatoiminta), lääkärisi on pienennettävä NICOZID -annosta lääkkeen myrkyllisten vaikutusten välttämiseksi.

Jos unohdat käyttää NICOZIDia

Älä käytä kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny heti lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut Nicozidin yliannostuksen?

Tämän lääkkeen yliannostuksen jälkeen pahoinvointia, oksentelua, huimausta, näköongelmia (näköhäiriöitä) ja puhetta voi esiintyä lyhyessä ajassa (30 minuutista 3 tuntiin). Vaikeissa tapauksissa saattaa esiintyä kouristuksia, hengitysvaikeuksia (hengityslama), tajunnanmuutoksen muuttuminen ja nopea siirtyminen stuposta koomaan, kohonnut veren happamuus (metabolinen asidoosi), joidenkin virtsanäytteen tulosten muuttuminen (asetonuria) voi ilmetä) sokeritasot (hyperglykemia).

Lääkäri päättää sinulle sopivimman hoidon oireidesi vakavuuden perusteella.

Jos NICOZID -yliannostusta on nielty tai otettu vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nicozidin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:

Esiintymistiheys tuntematon (jonka esiintyvyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella):

hermotulehdus, jota edeltävät käsien ja jalkojen tunnottomuus, pistely, kosketusherkkyys tai heikkous (perifeeriset neuropatiat, joita edeltävät raajojen parestesiat), erityisesti ihmisillä, jotka eivät syö kunnolla (aliravittuja) ja joilla on taipumus syödä suuria määriä alkoholimäärät (alkoholistit) tai diabetesta sairastavat (diabeetikot);
näköhermon tulehdus ja muutokset (neuriitti ja optinen atrofia);
kouristuskohtaukset, liikatoiminta (yliaktiivisuus), euforia, unettomuus (unettomuus), mielenterveysongelmat (toksinen psykoosi) ja mania (maaniset kohtaukset) ja harhaluulot;
pahoinvointi, oksentelu, maksan vajaatoiminta (kohonneet maksan transaminaasiarvot) ja tiettyjen verikokeiden tulokset (hyperbilirubinemia) ja virtsa (bilirubinuria);
veren punasolujen (hemolyyttinen anemia, aplastinen anemia), valkosolujen (agranulosytoosi) ja verihiutaleiden (trombosytopenia) määrän väheneminen veressä, valkosolutyypin määrän lisääntyminen veressä (eosinofilia)
oireet, jotka johtuvat joidenkin vitamiinien (B6- ja PP -vitamiinien) puutteesta, kohonneista verensokeritasoista (hyperglykemia), kohonneesta veren happamuudesta (asidoosi);
kuume, ihoärsytykset (morbilliformiset, makulopapulaariset, eksfoliatiiviset ihottumat), imusolmukkeiden tulehdus (lymfadeniitti), verisuonitulehdus (vaskuliitti);
niveltulehdus ja -kipu (nivelreuma), oireet, jotka ovat samanlaisia kuin vakavan tulehduksellisen ihosairauden (lupus erythematosuksen kaltainen oireyhtymä) oireet;
ärsytys pistoskohdassa (rokotus), kun se annetaan injektiona lihakseen (lihakseen).

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Muita tietoja

Mitä NICOZID sisältää

Vaikuttava aine on isoniatsidi. Yksi tabletti sisältää 200 mg isoniatsidia.
Muut aineet ovat: maissitärkkelys, talkki, natriumkarboksimetyyliselluloosa, magnesiumstearaatti.

Miltä NICOZID näyttää ja pakkauksen sisältö

Laatikko, jossa 50 tablettia, 200 mg.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Nicozidista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

NIKOZIDI

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää: 0,2 g isoniatsidia.

Apuaineet: polyvinyylipyrrolidoni K30; esigelatinoitu maissitärkkelys; kroskarmelloosinatrium; magnesiumstearaatti, piidioksidi (vedetön).

100 mg / 2 ml injektiopullo sisältää: 100 mg isoniatsidia; injektionesteisiin käytettävä vesi.

500 mg / 5 ml injektiopullo sisältää: 500 mg isoniatsidia; injektionesteisiin käytettävä vesi.

03.0 LÄÄKEMUOTO

- Tabletit

- 100 mg / 2 ml ampullit lihakseen tai paikallisesti

- 500 mg / 5 ml injektiopullot hitaaseen infuusioon.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

"Isoniatsidi on" ensimmäisen linjan "tuberkuloosilääke. Sitä käytetään yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa, erityisesti etambutolin ja rifampisiinin kanssa: näillä kolmella lääkkeellä on korkein terapeuttinen indeksi.

Sitä käytetään tuberkuloottisten muotojen hoitoon keuhko- ja ekstrapulmonaalisessa lokalisoinnissa (ensimmäinen hoito ja seuraavat hoidot). Sitä käytetään myös korkean riskin potilailla tuberkuloosin ennaltaehkäisyyn.

04.2 Annostus ja antotapa

Isoniatsidin annokset vaihtelevat sen mukaan, hyväksytäänkö päivittäinen vai ajoittainen hoitojärjestelmä.

Aikuiset

• Päivittäinen hoito

5-10 mg / kg / vrk suun kautta, i.m. ja i.v. kautta 1-2 annoksena ensimmäisen hoitojakson aikana

• Ajoittainen hoito

Noin 10 mg / kg, annos, jota muutetaan annosten välisen ajan ja siihen liittyvien lääkkeiden lukumäärän mukaan.

• Intratekaalinen: 25-50 mg / vrk

• Keuhkopussin onteloon tiputettaessa: 50–250 mg / vrk

Lapset

6-10-20 mg / kg / vrk, korkeintaan 500 mg / vrk (vanhemmalla lapsella).

• Intratekaalisesti: 10-20 mg / vrk

Annoksen säätäminen

Ei vaikuta tarpeelliselta pienentää lääkkeen annosta munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Jos glomerulussuodatus on alle 10 ml / min, annetaan 66-75% normaalista annoksesta.

Maksan vajaatoiminnan yhteydessä on usein suositeltavaa pienentää isoniatsidin annosta toksisten ilmiöiden välttämiseksi.

Hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin jälkeen annetaan lisäannos lääkettä.

04.3 Vasta -aiheet

Tunnettu yliherkkyys isoniatsidille, historia lääkkeiden aiheuttamasta maksasairaudesta, akuutti maksasairaus.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Perifeeriset neuriitit, joita voi esiintyä isoniatsidihoidon aikana, on hoidettava B6 -vitamiinilla (pyridoksiini); ennaltaehkäisyyn käytetään tavallisesti 50-100 mg pyridoksiiniannoksia päivässä; tietenkin suurempia annoksia tarvitaan, jos neuriitti on jo käynnissä.

Vaikka maksan transaminaasiarvojen lievä ja ohimenevä nousu on mahdollista isoniatsidin käytön yhteydessä useilla hoidetuilla potilailla (10--20%), on raportoitu vaikeita hepatiitteja ja pahoinvointia, oksentelua, ruokahaluttomuutta ja huonovointisuutta. Hoito on lopetettava heti.

Hepatiitin riski korreloi iän kanssa ja kasvaa henkilöillä, jotka käyttävät alkoholia päivittäin.Siksi hoidon aikana, erityisesti yli 35 -vuotiailla, on tarpeen suorittaa säännölliset maksan toiminnan tarkastukset ja myös varoittaa potilaita eturauhasen oireista hepatiitti, joten niistä ilmoitetaan viipymättä lääkärille.

Rifampisiini tai muut entsyymiä indusoivat aineet voivat parantaa isoniatsidin maksatoksisuutta.

Toissijaisten hematologisten reaktioiden esiintymistiheys ja vakavuus voivat myös lisääntyä, kun rifampisiinia käytetään samanaikaisesti.

Hoidon keskeyttäminen on välttämätöntä yliherkkyysreaktioiden ilmetessä; lääkkeen mahdollinen uudelleenkäynnistys on tapahduttava tarvittaessa käyttämällä aluksi pienennettyjä ja asteittain kasvavia annoksia.

Isoniatsidi estää fenyylihydantoiinin maksan aineenvaihduntaa; jälkimmäisen veren pitoisuuden nousu voi johtaa myrkylliseen tilaan, johon liittyy nystagmus, ataksia ja letargia.

Siksi näiden kahden lääkkeen yhdistäminen on tehtävä vain tarvittaessa ja pienentämällä sopivasti fenyylihydantoiinin annosta.

Isoniatsidin farmakologiset ominaisuudet huomioon ottaen sen käyttö on suoritettava varoen potilailla, joilla on sairauksia, toipuja tai maksa- ja munuaissairauksia.

Koska visuaaliset muutokset ovat mahdollisia, silmälääkärintarkastukset ovat tarpeen ennen isoniatsidihoitoa ja sen aikana.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Isoniatsidi estää fenyylihydantoiinin maksan aineenvaihduntaa; verensokerin nousu veressä voi johtaa myrkylliseen tilaan, johon liittyy nopeita ja tahattomia silmämunan liikkeitä, lihaskoordinaation puutetta ja tunnottomuutta. valmistetaan vain tarvittaessa ja pienentämällä asianmukaisesti fenyylihydantoiinin annosta.

Alumiinihydroksidi (antasidit) vähentää isoniatsidin imeytymistä suolistosta, joka on annettava vähintään tunti aikaisemmin kuin antasidit.

Isoniatsidin ja disulfiraamin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa koordinaatio- ja mielenterveyshäiriöitä. Siksi näiden kahden aineen yhdistämistä on vältettävä.

Isoniatsidin ja sykloseriinin välisiä tehostumisilmiöitä on kuvattu keskushermostossa.

Siksi tätä yhdistelmää on käytettävä erittäin varoen.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaana oleville naisille ja hyvin varhaislapsuudessa valmistetta tulee antaa vain todellisen tarpeen ja lääkärin suorassa valvonnassa.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Kukaan.

04.8 Haittavaikutukset

Neuropsykiat: perifeeriset neuropatiat, joita edeltävät raajojen parestesiset häiriöt, erityisesti aliravittuilla tai alttiilla henkilöillä (alkoholistit, diabeetikot jne.); neuriitti ja optinen atrofia; kouristukset, hyperaktiivisuus, euforia, unettomuus, myrkyllinen psykoosi, johon liittyy maanisia kohtauksia ja harhaluuloja.

Maksa: pahoinvointi, oksentelu, transaminaasiarvojen suureneminen, hyperbilirubinemia, bilirubinuria.

Hematologiset: hemolyyttinen anemia, eosinofilia, agranulosytoosi, trombosytopenia, aplastinen anemia.

Aineenvaihdunta: vitamiinin puutteen oireet. B6 ja PP; hyperglykemia, asidoosi.

Yliherkkyysreaktiot: kuume, ihottumat (morbilliforminen, makulopapulaarinen, exfoliatiivinen), lymfadeniitti, vaskuliitti.

Muut reaktiot: nivelreuma ja lupus erythematosuksen kaltainen oireyhtymä.

Paikalliset vaikutukset: IM -injektion jälkeen voi esiintyä ärsytystä pistoskohdassa.

04.9 Yliannostus

Akuutin myrkytyksen oireet voivat ilmetä 30 minuutin kuluessa - 3 tunnin kuluttua lääkkeen nauttimisesta, ja niille on ominaista pahoinvointi, oksentelu, huimaus sekä näkö- ja puhehäiriöt.

Vakavassa yliannostuksessa voi esiintyä kouristuksia, hengityslamaa, tajunnanmuutoksen muuttumista ja nopeasti kehittymistä stuposta koomaksi, metabolista asidoosia, asetonuriaa, hyperglykemiaa.

Yliannostuksen hoito koostuu oksentamisesta, mahahuuhtelusta intubaation jälkeen, asidoosin korjaamisesta natriumbikarbonaatin avulla, antikonvulsanttien antamisesta laskimonsisäisesti ja injektiosta laskimoon pyridoksiiniannoksia, jotka vastaavat 1 g pyridoksiinia grammaa kohti. isoniatsidia arvioitiin nautittuna.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Isoniatsidin antibakteerinen spektri on erittäin kapea: se sisältää vain Mycobacterium tuberculosis; isoniatsidi ei ole aktiivinen edes epätyypillisissä mykobakteereissa (joitakin poikkeuksia lukuun ottamatta M. kansasii).

Sen vaikutus on erittäin voimakas: itse asiassa CMI, joka vastaa myös bakterisidistä vähimmäispitoisuutta, on herkille kannoille luokkaa 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Se vaikuttaa kasvaviin soluihin ja on aktiivinen intra- ja solun ulkopuolisissa mykobakteereissa.

Vastustuskyky

Resistenssi kehittyy nopeasti in vitro ja in vivo valitsemalla resistenttejä mutantteja. Ristiresistenssiä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa ei ole. Klinikalla sen käyttö yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa viivästyttää, jopa eliminoi sen, resistenssin syntymisen.

Isoniatsidin vaikutusmekanismia ei tunneta, mutta useita hypoteeseja on kuitenkin muotoiltu. Akkreditoituimpien joukossa on "mykobakteeriseinän tärkeiden ainesosien" mykolihappojen synteesin ensisijainen esto.

Koska mykolihappoja esiintyy vain mykobakteereissa, tämä vaikutus selittäisi isoniatsidin antimikrobisen aktiivisuuden suuren selektiivisyyden.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Sitä voidaan antaa sekä suun kautta (yleisimmin käytetty) että parenteraalisesti (i.m. ja i.v.) Puoliintumisaika: 0,5-1 tunti nopeissa asetylaattoreissa; Noin 2 tuntia (ja enemmän) hitaissa asetylaattoreissa (katso alla).

Heraproteiinin sitoutuminen: se ei ole merkittävästi yhteydessä heraproteiineihin.

Se imeytyy nopeasti ja täydellisesti suun kautta tai parenteraalisesti ja jakautuu tasaisesti koko kehoon, myös aivo -selkäydinnesteeseen, jossa pitoisuudet ovat jopa 90% seerumista.

Koska parenteraalista antoa käytetään vain erityistapauksissa, kirjallisuudessa ei ole farmakokineettisiä tietoja tästä antoreitistä. Kun otetaan huomioon lääkkeen korkea hyötyosuus, uskotaan kuitenkin, että oraalisen ja parenteraalisen annon yhteydessä saavutetut veritasot ovat lähes päällekkäisiä.

Isoniatsidin farmakokineettinen käyttäytyminen on erikoista: eliminaation osalta itse asiassa bimodaalinen käyttäytyminen liittyy geneettisesti määritettyyn asetylointikykyyn.

Isoniatsidin asetylointikykynsä perusteella yksilöt on jaettu kahteen luokkaan: hitaiden asetyylien ja nopeiden asetylaattorien luokkaan. Hitaan asetylaattorin plasmassa isoniatsidin pitoisuus 3 tunnin kuluttua annosta on keskimäärin 5,8 mcg / ml ja asetyyli -isoniatsidin 1,8 mcg / ml.

Nämä arvot nopeissa asetylaattoreissa ovat 2,1 ja 4,3 mcg / ml. Japanilaisista ja eskimoista hitaita asetylaattoreita on noin 10%, kun taas neekereistä ja valkoihoisista noin 60%.

Isoniatsidi metaboloituu maksassa: se asetyloituu muodostaen asetyyli -isoniatsidia ja vähemmässä määrin isonikotiinihappoa ja muita johdannaisia.

Noin 75-95% annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa inaktiivisina metaboliitteina.

Isoniatsidin puhdistuma riippuu vain vähäisessä määrin munuaistoiminnan tilasta, mutta potilaat, jotka ovat lääkkeen hitaita inaktivoijia, voivat kerätä myrkyllisiä pitoisuuksia, jos munuaisten toiminta on heikentynyt.

Joidenkin AA: n mukaan 300 mg päivässä lääkettä voidaan turvallisesti antaa henkilöille, joiden veren kreatiniinipitoisuus on alle 12 mg / dl.