Vaikuttavat aineet: Paliperidoni
INVEGA 1,5 mg depottabletit
INVEGA 3 mg depottabletit
INVEGA 6 mg depottabletit
INVEGA 9 mg depottabletit
INVEGA 12 mg depottabletit
Käyttöaiheet Miksi Invegaa käytetään? Mitä varten se on?
INVEGA sisältää vaikuttavana aineena paliperidonia, joka kuuluu psykoosilääkkeiden luokkaan.
INVEGAA käytetään skitsofrenian hoitoon aikuisilla ja nuorilla 15 vuoden iästä alkaen.
Skitsofrenia on sairaus, jonka oireita ovat: äänten tai äänten kuuleminen, läsnä olevien asioiden näkeminen tai havaitseminen, väärien uskomusten tai epäilyttävän epätavallisen tavan omaksuminen, taipumus olla eristyksissä, epäjohdonmukainen puhe sekä käyttäytymis- ja emotionaalinen litistyminen. Tämän häiriön kanssa voi myös tuntea masennusta, ahdistusta, syyllisyyttä tai jännitystä.
INVEGAa käytetään myös skitsoafektiivisten häiriöiden hoitoon aikuisilla.
Skitsoaffektiivinen häiriö on mielenterveysongelma, jossa henkilö kokee skitsofrenian oireiden yhdistelmän (kuten edellä todettiin) mielialahäiriöihin liittyvien oireiden (jännitys, suru, levottomuus, häiriötekijä, uneliaisuus, puhuvuus, kiinnostuksen menettäminen liikaa nukkuvaa toimintaa) lisäksi paljon tai liian vähän, syöminen liikaa tai liian vähän ja toistuvia itsemurha -ajatuksia) INVEGA voi auttaa lievittämään taudin oireita ja estämään niiden uusiutumisen.
Vasta -aiheet Kun Invegaa ei tule käyttää
Älä ota INVEGAA
- jos olet allerginen paliperidonille, risperidonille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Invegan ottamista
- Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin otat INVEGAa. Tällä lääkkeellä hoidettuja potilaita, joilla on skitsoafektiivinen häiriö, on seurattava huolellisesti mahdollisen siirtymisen vuoksi maanisista oireista masennukseen.
- Tätä lääkettä ei ole tutkittu iäkkäillä dementiapotilailla. Kuitenkin iäkkäillä dementiapotilailla, joita hoidetaan muilla samankaltaisilla lääkkeillä, saattaa olla suurempi aivohalvauksen tai kuoleman riski (ks. Kohta Mahdolliset haittavaikutukset).
- Jos sinulla on Parkinsonin tauti tai dementia.
- Jos sinulla on joskus diagnosoitu sairaus, jonka oireita ovat kuume ja lihasjäykkyys (kutsutaan myös pahanlaatuiseksi neuroleptis -oireyhtymäksi).
- Jos sinulla on koskaan ollut epänormaaleja kielen tai kasvojen liikkeitä (tardiivi dyskinesia). Sinun on tiedettävä, että molemmat näistä jälkimmäisistä sairauksista voivat johtua tämän tyyppisestä lääkkeestä.
- Jos tiedät, että sinulla on aiemmin ollut alhainen valkosolujen määrä (joka saattaa johtua muista lääkkeistä tai ei.)
- Jos olet diabeetikko tai sinulla on taipumus diabetekseen.
- Jos sinulla on sydänsairaus tai saat hoitoa sydänsairauteen, jolla on taipumus alentaa verenpainetta.
- Jos sinulla on epilepsia.
- Jos sinulla on nielemis-, maha- tai suolisto -ongelmia, jotka heikentävät kykyäsi niellä tai siirtää ruokaa normaalien suolenliikkeiden kautta.
- Jos sinulla on ripuliin liittyviä sairauksia.
- Jos sinulla on munuaisongelmia.
- Jos sinulla on maksavaivoja.
- Jos sinulla on pitkittynyt ja / tai kivulias erektio.
- Jos sinulla on vaikeuksia kehon ytimen lämpötilan hallitsemisessa tai liiallisessa kuumuudessa.
- Jos sinulla on epätavallisen korkea prolaktiinihormonin määrä veressäsi tai jos sinulla on mahdollinen prolaktiiniriippuvainen kasvain.
- Jos sinulla tai jollakin muulla perheenjäsenelläsi on ollut verihyytymiä (trombeja), koska psykoosilääkkeisiin on liittynyt verihyytymien muodostumista.
Jos sinulla on jokin näistä tiloista, keskustele lääkärisi kanssa, jotta hän voi arvioida, onko annostasi muutettava tai seurattava tietyn ajan.
Koska INVEGAa käyttävillä potilailla on havaittu erittäin harvoin tietyn tyyppisten valkosolujen vaarallisen pieni määrä infektioiden torjumiseksi veressä, lääkäri voi tarkistaa valkosolujen määrän.
INVEGA voi aiheuttaa painonnousua.
Merkittävä painonnousu voi vaikuttaa haitallisesti terveyteen. Lääkärisi tulee tarkistaa painosi säännöllisesti. Koska INVEGA-hoitoa saavilla potilailla on havaittu diabetes mellitusta tai olemassa olevan diabetes mellituksen pahenemista, lääkärin on tarkistettava kohonnut verensokeri. Veren glukoosipitoisuutta on seurattava säännöllisesti potilailla, joilla on jo diabetes.
"Silmäleikkauksen" aikana, joka johtuu linssin sameudesta (kaihi), pupilli (silmäsi keskellä oleva musta ympyrä) ei välttämättä kasva kooltaan tarpeen mukaan. Myös iiris (silmän värillinen osa) voi tulla löysäksi leikkauksen aikana, mikä voi vahingoittaa silmiä. Jos suunnittelet silmäleikkausta, muista kertoa silmälääkärillesi, että käytät tätä lääkettä.
Lapset ja nuoret
INVEGAA ei tule käyttää lapsille ja alle 15 -vuotiaille nuorille skitsofrenian hoitoon.
INVEGAA ei tule käyttää lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille skitsoafektiivisen häiriön hoitoon.
Tämä johtuu siitä, että ei tiedetä, onko INVEGA turvallinen vai tehokas näissä ikäryhmissä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Invegan vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä.
Kun tätä lääkettä käytetään yhdessä joidenkin sydämen rytmihäiriölääkkeiden tai joidenkin muiden lääkkeiden, kuten antihistamiinien, malarialääkkeiden tai muiden psykoosilääkkeiden kanssa, sydämen sähköisessä toiminnassa voi esiintyä poikkeavuuksia.
Koska tämä lääke vaikuttaa pääasiassa aivoihin, muiden aivoihin vaikuttavien lääkkeiden (tai alkoholin) toiminta saattaa häiriintyä aivotoimintaan liittyvän additiivisen vaikutuksen vuoksi. Koska tämä lääke voi alentaa verenpainetta, ole varovainen, kun käytät tätä lääkettä. muut verenpainetta alentavat lääkkeet.
Tämä lääke voi heikentää Parkinsonin taudin ja levottomat jalat -oireyhtymän hoitoon käytettävien lääkkeiden (esim. Levodopa) vaikutusta.
Tämän lääkkeen vaikutukset voivat muuttua, jos käytät lääkkeitä, jotka vaikuttavat suolen nopeuteen (esim. Metoklopramidi).
Harkitse tämän lääkkeen annoksen pienentämistä, kun tätä lääkettä annetaan samanaikaisesti valproaatin kanssa.
Suun kautta otettavan risperidonin samanaikaista käyttöä tämän lääkkeen kanssa ei suositella, koska näiden kahden lääkkeen yhdistelmä voi aiheuttaa enemmän sivuvaikutuksia.
INVEGA alkoholin kanssa
Vältä alkoholin käyttöä tämän lääkkeen käytön aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä. Älä käytä tätä lääkettä raskauden aikana, ellet ole keskustellut asiasta lääkärisi kanssa. Seuraavia oireita voi esiintyä vastasyntyneillä vauvoilla, äideillä, jotka ovat käyttäneet paliperidonia viimeisen kolmanneksen aikana (raskauden viimeiset kolme kuukautta): vapina, lihasjäykkyys ja / tai heikkous, uneliaisuus, levottomuus, hengitysvaikeudet ja ruokintavaikeudet. lapsella on jokin näistä oireista, saatat joutua ottamaan yhteyttä lääkäriisi.
Vältä imettämistä tämän lääkkeen käytön aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Huimausta ja näköongelmia voi esiintyä tämän lääkkeen käytön aikana (ks. Kohta Mahdolliset haittavaikutukset). Tämä on otettava huomioon tapauksissa, joissa vaaditaan täydellistä valppautta, esim. Autoa ajettaessa tai koneita käytettäessä.
INVEGA 3 mg tabletit sisältävät laktoosia
Tämän lääkkeen 3 mg tabletit sisältävät laktoosia, eräänlaista sokeria. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, menetelmä ja antotapa Invegan käyttö: Annostus
Ota tämä lääke juuri sen verran kuin lääkärisi, apteekkihenkilökunta tai sairaanhoitaja on määrännyt
Käyttö aikuisilla
Suositeltu annos aikuisille on 6 mg kerran vuorokaudessa aamulla. Lääkärisi voi suurentaa tai pienentää annosta 3-12 mg kerran päivässä skitsofrenian hoitoon tai 6-12 mg kerran päivässä skitsoafektiivisen sairauden hoitoon.Tämä riippuu lääkkeen vaikutuksesta.
Käyttö nuorilla
Suositeltu aloitusannos skitsofrenian hoidossa yli 15 -vuotiailla nuorilla on 3 mg kerran vuorokaudessa aamulla.
Nuorille, jotka painavat 51 kg tai enemmän, annosta voidaan suurentaa välillä 6 mg - 12 mg kerran vuorokaudessa.
Alle 51 kg painaville nuorille annosta voidaan nostaa 6 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Lääkäri päättää sinulle sopivan annoksen. Annos riippuu siitä, miten lääke toimii sinulle.
Miten ja milloin INVEGAa otetaan
Tämä lääke tulee ottaa suun kautta, tabletti on nieltävä kokonaisena veden tai muun nesteen kanssa. Sitä ei saa pureskella, jakaa, eikä murskata.
Tämä lääke tulee ottaa joka aamu aamiaisen kanssa tai tyhjään vatsaan, mutta samalla tavalla joka päivä. Älä vaihda lääkkeen ottamista yksi päivä tyhjään vatsaan ja seuraavana päivänä täysillä.
Vaikuttava aine, paliperidoni, liukenee nieltynä ja tabletin kuori poistuu elimistöstä jätteenä.
Potilaat, joilla on munuaisongelmia
Lääkärisi voi muuttaa tämän lääkkeen annosta munuaistesi toiminnan perusteella.
Eläkeläiset
Lääkäri saattaa pienentää lääkkeen annosta, jos munuaisten toiminta on heikentynyt
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Invegaa
Jos otat enemmän INVEGAa kuin sinun pitäisi
Ota heti yhteys lääkäriisi. Sinulla voi esiintyä uneliaisuutta, väsymystä, epänormaaleja kehon liikkeitä, seisonta- ja kävelyongelmia, matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta ja epänormaaleja sydämenlyöntejä.
Jos unohdat ottaa INVEGAa
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jos unohdat tabletin, ota seuraava annos seuraavana päivänä. Jos unohdat kaksi tai useampia annoksia, ota yhteys lääkäriisi.
Jos lopetat INVEGAn käytön
Älä lopeta INVEGAn ottamista, koska menetät lääkkeen vaikutukset. Älä lopeta lääkkeen ottamista, ellei lääkäri niin kehota, sillä oireesi voivat palata.
Jos sinulla on muita kysymyksiä tämän lääkkeen ottamisesta, kysy lääkäriltä, apteekista tai sairaanhoitajalta.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Invegan sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa
Kerro heti lääkärille, jos:
- Luulet, että sinulla on verihyytymiä suonissasi, erityisesti jaloissa (oireita ovat turvotus, kipu ja punoitus jaloissa), jotka voivat kulkea verisuonia pitkin keuhkoihin aiheuttaen rintakipua ja hengitysvaikeuksia. Jos huomaat jonkin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
- Sinulla on dementia ja huomaat äkillisen muutoksen henkisessä tilasi tai "kasvojen, käsivarsien tai jalkojen äkillistä heikkoutta tai tunnottomuutta, etenkin toisella puolella, tai jos kielesi on käsittämätöntä, vaikka lyhytaikaisesti." olla aivohalvauksen merkkejä.
- sinulla on kuumetta, lihasjäykkyyttä, hikoilua tai tajunnan heikkenemistä (häiriö, jota kutsutaan pahanlaatuiseksi neuroleptisyndroomaksi). Välitön lääketieteellinen hoito saattaa olla tarpeen.
- Hän on uros ja hänellä on pitkittynyt tai kivulias erektio. Tätä tilaa kutsutaan priapismiksi. Välitöntä lääketieteellistä hoitoa voidaan tarvita.
- Hänellä on tahattomat rytmiset liikkeet kielellä, suulla ja kasvoilla. Paliperidonihoidon lopettaminen voi olla tarpeen
- Sinulla on vaikea allerginen reaktio, jolle on tunnusomaista kuume, suun, kasvojen, huulten tai kielen turvotus, hengenahdistus, kutina, ihottuma ja joskus verenpaineen lasku (vastaa "anafylaktista reaktiota").
Hyvin yleinen: voi esiintyä useammalla kuin yhdellä käyttäjällä 10: stä
- nukahtamis- tai nukkumisvaikeudet
- parkinsonismi. Tämä tila voi sisältää: hitaita tai heikentyneitä kehon liikkeitä, lihasten jäykkyyttä tai jännitystä (liikkeiden nykimistä) ja joskus liikkeen tunteen, joka jäätyy ja käynnistyy uudelleen. Muita merkkejä parkinsonismista ovat hidas sekoittava kävely, vapina levossa, lisääntynyt syljeneritys ja / tai kuolaaminen ja ilmeen menetys
- levottomuus
- uneliaisuus tai vähemmän valppaus
- päänsärky.
Yleiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä
- rintainfektio (keuhkoputkentulehdus), flunssan oireet, sinuiitti, virtsatieinfektio, flunssan tunne
- painonnousu, lisääntynyt ruokahalu, laihtuminen, ruokahalun heikkeneminen
- korkea mieliala (mania), ärtyneisyys, masennus, ahdistuneisuus
- dystonia: Tämä on tila, johon liittyy hidas tai pitkittynyt tahaton lihasten supistuminen. Vaikka dystonia voi koskea mitä tahansa kehon osaa (mikä johtaa epänormaaliin asentoon), siihen liittyy usein kasvojen lihaksia, mukaan lukien silmien, suun, kielen tai leuan epänormaalit liikkeet.
- huimaus
- dyskinesia: Tämä on tila, johon liittyy tahattomia lihasten liikkeitä ja joka voi sisältää toistuvia, spastisia tai vääntyneitä liikkeitä tai nykimistä.
- vapina
- näön hämärtyminen
- sydämen johtumisen keskeytyminen sydämen ylä- ja alaosan välillä, sydämen epänormaali sähköjohtavuus, sydämen QT -ajan piteneminen, hidas syke, nopea syke
- matala verenpaine seisomaan noustessaan (tämän seurauksena jotkut INVEGAa käyttävät potilaat voivat tuntea heikkoutta, huimausta tai pyörtymistä yhtäkkiä noustessaan seisomaan tai istumaan), korkea verenpaine
- kurkkukipu, yskä, nenän tukkoisuus
- vatsakipu tai epämukavuus, oksentelu, pahoinvointi, ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuminen, hammassärky
- maksan transaminaasiarvojen nousu veressä
- kutina, ihottuma
- luu- tai lihaskipu, selkäkipu, nivelkipu
- kuukautisten menetys
- kuume, heikkous, väsymys
Melko harvinaiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta
- keuhkokuume, hengitystieinfektio, virtsarakon tulehdus, korvatulehdus, tonsilliitti
- vähentynyt valkosolujen määrä, vähentynyt verihiutaleiden määrä (verenvuotoa estävät verisolut), anemia, punasolujen määrän väheneminen
- INVEGA saattaa suurentaa verikokeessa löydetyn prolaktiini -nimisen hormonin pitoisuuksia (jotka voivat aiheuttaa oireita tai eivät). Kun oireita korkeasta prolaktiinipitoisuudesta ilmenee, niitä voivat olla: (miehillä) rintojen turvotus, vaikeudet saada tai ylläpitää erektiota tai muu seksuaalinen toimintahäiriö, (naisilla) epämukava tunne rintoissa, rintamaidon menetys, kuukautisten menetys tai muita ongelmia kuukautisten kanssa
- diabetes tai diabeteksen paheneminen, korkea verensokeri, lisääntynyt vatsan ympärysmitta, ruokahaluttomuus, joka johtaa aliravitsemukseen ja alipainoon, korkea triglyseridipitoisuus (rasva)
- unihäiriöt, sekavuus, vähentynyt seksuaalinen halu, kyvyttömyys saavuttaa orgasmia, hermostuneisuus, painajaiset
- tardiivi dyskinesia (kasvojen, kielen tai muiden kehon osien nykiminen tai nykiminen, joita ei voida hallita). Kerro heti lääkärillesi, jos koet rytmisiä tahattomia liikkeitä kielellä, suulla ja kasvoilla. INVEGA -hoidon lopettaminen voi olla tarpeen
- kouristukset (kouristuskohtaukset), pyörtyminen, kiireellinen tarve siirtää jokin kehon osa, huimaus noustessa seisomaan, tarkkaavaisuushäiriö, puheongelmat, makuaistin menetys tai epänormaali, ihon herkkyys kipulle ja kosketukselle, pistely, pistely tai tunnottomuus iholla
- silmien yliherkkyys valolle, silmätulehdus tai "hieman punoittava", kuiva silmä
- pyörimisen tunne (huimaus), korvien soiminen, kipu korvissa
- epäsäännöllinen sydämenlyönti, epänormaali sydämen sähköinen jäljitys (elektrokardiogrammi tai EKG), kilpa- tai sykkivä tunne rinnassa (sydämentykytys)
- alhainen verenpaine
- hengenahdistus, hengityksen vinkuminen, nenäverenvuoto
- turvonnut kieli-, vatsa- tai suolistotulehdus, nielemisvaikeudet, liiallinen kaasun tai ilman kulku
- veren GGT -arvon (gamma -glutamyylitransferaasi -niminen maksaentsyymi) lisääntyminen, veren maksaentsyymiarvojen nousu - ihottuma (tai nokkosihottuma), hiustenlähtö, ihottuma, akne
- CPK: n (kreatiinifosfokinaasi) nousu veressä, entsyymi, joka joskus vapautuu, kun esiintyy lihasvaurioita, lihaskouristuksia, nivelten jäykkyyttä, nivelten turvotusta, lihasheikkoutta, niskakipua
- virtsan pidätyskyvyttömyys (hallinnan puute), tiheä virtsaaminen, virtsaamiskyvyttömyys, kipu virtsaamisen aikana
- erektiohäiriöt, siemensyöksyhäiriöt
- kuukautiskierron menetykset tai kuukautishäiriöt (naiset), rintamaidon menetys, seksuaalinen toimintahäiriö, rintakipu, epämukava tunne rinnassa
- kasvojen, suun, silmien tai huulten turvotus, kehon, käsivarsien tai jalkojen turvotus
- vilunväristykset, kohonnut kehon lämpötila
- muuttaa tapaa, jolla kävelet
- jano
- rintakipu, epämukava tunne rinnassa, pahoinvointi
- pudota
Harvinaiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta
- silmätulehdus, kynsien sieni -infektio, ihoinfektio, punkkien aiheuttama ihon tulehdus
- vaarallisen pieni määrä tietyn tyyppisiä valkosoluja, joita tarvitaan infektioiden torjumiseksi
- veren valkosolutyypin väheneminen, joka suojaa kehoa infektioilta, eosinofiilien (eräänlainen valkosolu) lisääntyminen
- vaikea allerginen reaktio, jolle on tunnusomaista kuume, suun, kasvojen, huulten tai kielen turvotus, hengenahdistus, kutina, ihottuma ja joskus verenpaineen lasku, allerginen reaktio
- sokeria virtsassa
- virtsan määrää säätelevän hormonin riittämätön eritys
- hallitsemattoman diabeteksen hengenvaaralliset komplikaatiot
- vaarallisen liiallinen veden saanti, alentunut verensokeri, juominen liikaa vettä, kohonnut veren kolesteroli
- tunteiden puute
- pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (sekavuus, tajunnan lasku tai menetys, korkea kuume ja vaikea lihasjäykkyys)
- tajunnan menetys, tasapainohäiriöt, epänormaali koordinaatio
- aivoverisuoniongelmat, hallitsemattoman diabeteksen aiheuttama kooma, ärsykkeiden reagoimattomuus, pään vapina
- glaukooma (lisääntynyt paine silmämunan sisällä), lisääntynyt kyynel, punasilmäisyys, silmien liikeongelmat, silmän pyörittäminen kohti pään takaosaa
- eteisvärinä (epänormaali sydämen rytmi), nopea syke seisomaan noustessa
- verihyytymiä suonissa, erityisesti jaloissa (oireita ovat turvotus, kipu ja punoitus jaloissa), jotka voivat kulkea verisuonia pitkin keuhkoihin aiheuttaen rintakipua ja hengitysvaikeuksia. Jos huomaat jonkin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
- hapen määrän lasku kehon osissa (koska verenkierto heikkenee), punoitus
- hengitysvaikeudet unen aikana (uniapnea), nopea ja pinnallinen hengitys
- ruoan hengittämisen aiheuttama keuhkokuume, hengitysteiden tukkoisuus, ääniongelmat
- suolen tukos, ulosteen pidätyskyvyttömyys, kovat ulosteet, suolen lihasten puute, joka aiheuttaa tukoksen
- ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus)
- haiman tulehdus
- vaikea allerginen reaktio, johon liittyy turvotusta, johon voi liittyä kurkku ja hengitysvaikeuksia
- ihon paksuuntuminen, kuiva iho, ihon punoitus, ihon värimuutokset, hilseilevä ja kutiava päänahka tai iho, hilse
- lihaskuitujen hajoaminen ja lihaskipu (rabdomyolyysi), epänormaali ryhti
- priapismi (pitkittynyt peniksen erektio, joka saattaa vaatia kirurgista hoitoa)
- rintojen kehitys miehillä, rintarauhasen laajentuminen, eritteet rintoista, vuoto emättimestä
- kuukautiskierron viivästyminen, rintojen suureneminen
- hyvin alhainen kehon lämpötila, kehon lämpötilan lasku
- lääkkeen vieroitusoireita
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
- keuhkojen tukkoisuus
- kohonnut veren insuliinipitoisuus (verensokeria säätelevä hormoni)
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu käytettäessä toista risperidoni -nimistä lääkettä, joka on hyvin samankaltainen kuin paliperidoni, joten näitä vaikutuksia voidaan odottaa myös INVEGA -hoidon yhteydessä: Myös muita aivoverisuoniongelmia ja keuhkojen crepitusääniä voi esiintyä. kaihileikkaus. Kaihileikkauksen aikana voi ilmetä tilaa, jota kutsutaan intraoperatiiviseksi levykkeen iiris -oireyhtymäksi (IFIS), jos otat tai olet ottanut INVEGAa. Jos aiot tehdä kaihileikkauksen, muista kertoa lääkärillesi, jos käytät tai olet käyttänyt tätä lääkettä.
Muut haittavaikutukset nuorilla
Nuorilla yleisesti havaitut haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin aikuisilla, lukuun ottamatta seuraavia yleisimmin havaittuja:
- uneliaisuus tai vähemmän valppaus
- Parkinsonismi: tähän tilaan voivat kuulua: hitaat tai heikentyneet liikkeet, jäykkyys- tai lihasjännitys (liikkeiden nykiminen) ja joskus jopa liikkeen tunne, joka jäätyy ja käynnistyy uudelleen. Muita merkkejä parkinsonismista ovat hitaasti sekoittava kävely, vapina levossa, lisääntynyt syljeneritys ja / tai kuolaaminen ja ilmeen menetys
- painonnousu
- tavallisia vilustumisen oireita
- levottomuus
- vapina
- vatsakipu
- rintamaidon menetys tytöillä
- rintojen turvotus miehillä
- akne
- puheongelmat
- maha- tai suolistotulehdus
- nenä vuotaa verta
- korvatulehdus
- korkea triglyseridipitoisuus (rasva) veressä
- pyörivä tunne (huimaus)
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa / pullossa ja ulkopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
Pullot: Säilytä alle 30 ° C. Pidä pullo tiiviisti suljettuna lääkkeen suojaamiseksi kosteudelta.
Läpipainopakkaukset: Säilytä alle 30 ° C. Säilytä läpipainopakkaus alkuperäispakkauksessa suojataksesi lääkettä kosteudelta.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä INVEGA sisältää
Vaikuttava aine on paliperidoni
Yksi INVEGA 1,5 mg depottabletti sisältää 1,5 mg paliperidonia.
Yksi INVEGA 3 mg depottabletti sisältää 3 mg paliperidonia.
Yksi INVEGA 6 mg depottabletti sisältää 6 mg paliperidonia.
Yksi INVEGA 9 mg depottabletti sisältää 9 mg paliperidonia.
Yksi INVEGA 12 mg depottabletti sisältää 12 mg paliperidonia.
Muut aineet ovat:
Päällystetyn tabletin ydin:
200K polyetyleenioksidi
Natriumkloridi Povidoni (K29-32)
Steariinihappo
Butyloitu hydroksitolueeni (E321)
Rautaoksidi (keltainen) (E172) (vain 3 ja 12 mg tabletit)
Polyetyleenioksidi 7000K
Rautaoksidi (punainen) (E172)
Hydroksietyyliselluloosa
Polyetyleeniglykoli 3350
Selluloosa -asetaatti
Rautaoksidi (musta) (E172) (vain 1,5 ja 9 mg tabletit)
Värillinen pinnoite:
Hypromelloosi
Titaanidioksidi (E171)
Polyetyleeniglykoli 400 (vain 1,5, 6, 9 ja 12 mg tabletit)
Rautaoksidi (keltainen) (E172) (vain 1,5, 6 ja 12 mg tabletit)
Rautaoksidi (punainen) (E172) (vain 1,5, 6 ja 9 mg tabletit)
Laktoosimonohydraatti (vain 3 mg tabletit)
Triacetin (vain 3 mg tabletit)
Carnauba -vaha
Muste tulostamista varten:
Rautaoksidi (musta) (E172)
Hypromelloosipropyleeniglykoli
Kuvaus INVEGAN ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
INVEGA depottabletit ovat kapselinmuotoisia. 1,5 mg: n tabletit ovat ruskeanoransseja ja niissä on merkintä "PAL 1.5", 3 mg: n tabletit ovat valkoisia, ja niissä on merkintä "PAL 3", 6 mg: n tabletit ovat beigejä, ja niissä on merkintä "PAL 6", 9 mg: n tabletit ovat vaaleanpunaisia jossa merkintä "PAL 9" ja 12 mg tabletit ovat tummankeltaisia ja painettu "PAL 12". Kaikki tabletit ovat saatavilla seuraavissa muodoissa:
- Pullot: Tabletit toimitetaan valkoisissa muovipulloissa, joissa on lapsiturvallinen korkki. Yksi pullo sisältää 30 tablettia tai 350 tablettia. Jokainen pullo sisältää kaksi silikageelipussia, jotka imevät kosteuden ja pitävät tabletit kuivina.
- Läpipainopakkaukset: Tabletit toimitetaan läpipainopakkauksissa, jotka on pakattu 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 tabletin pahvipakkauksiin.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
INVEGA 3 MG LAAJENNETUT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi depottabletti sisältää 3 mg paliperidonia.
Apuaine: jokainen tabletti sisältää 13,2 mg laktoosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Depottabletit
Valkoisia kolmikerroksisia kapselinmuotoisia tabletteja, joiden pituus on 11 mm ja halkaisija 5 mm ja merkintä "PAL 3"
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
INVEGA on tarkoitettu skitsofrenian hoitoon aikuisille ja yli 15 -vuotiaille nuorille.
INVEGA on tarkoitettu skitsoafektiivisen häiriön psykoottisten tai maanisten oireiden hoitoon aikuisille. Vaikutusta masennusoireisiin ei ole osoitettu.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Skitsofrenia (aikuiset)
Suositeltu INVEGA -annos skitsofrenian hoitoon aikuisille on 6 mg kerta -annoksena aamulla. Aloitusannoksen titrausta ei tarvita. Jotkut potilaat voivat hyötyä suuremmista tai pienemmistä annoksista sisäisesti. Suositeltu vaihteluväli 3 mg ja 12 mg, aina otettava kerran päivässä.
Kun annoksen suurentaminen on tarpeen, on suositeltavaa jatkaa 3 mg: n lisäyksin vuorokaudessa, ja sen tulisi yleensä tapahtua yli 5 päivän välein.
Skitsoaffektiivinen häiriö (aikuiset)
Suositeltu INVEGA -annos skitsoafektiivisen häiriön hoitoon aikuisille on 6 mg kerran vuorokaudessa aamulla. Aloitusannoksen titrausta ei tarvita. Jotkut potilaat voivat hyötyä suuremmista annoksista suositellulla alueella, 6 mg ... 12 mg, aina otettava kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan muuttaa, jos se on tarpeen, vasta kliinisen uudelleenarvioinnin jälkeen. yli 4 päivää Vaikutuksen säilymistä ei ole tutkittu.
Vaihto muihin psykoosilääkkeisiin
Ei ole olemassa järjestelmällisiä tietokokoelmia, jotka liittyvät nimenomaan potilaiden siirtymiseen INVEGA -lääkkeestä muihin psykoosilääkkeisiin. Eri psykoosilääkkeiden erilaisten farmakodynaamisten ja farmakokineettisten profiilien vuoksi kliinisen lääkärin valvonta on välttämätöntä, kun siirtyminen toiseen psykoosilääkkeeseen katsotaan kliinisesti tarkoituksenmukaiseksi.
Eläkeläiset
Suositeltu annos iäkkäille potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta (≥ 80 ml / min), on sama kuin aikuisille, joilla on normaali munuaisten toiminta. Koska munuaisten toiminta voi kuitenkin heikentyä iäkkäillä potilailla, annosta on ehkä muutettava potilaan munuaisten toiminnan mukaan (ks. Alla: Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta). INVEGAa tulee käyttää varoen iäkkäillä dementiaa sairastavilla potilailla aivohalvauksen riskitekijöiden läsnä ollessa (ks. Kohta 4.4). INVEGAn turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu yli 65 -vuotiailla potilailla, joilla on skitsoafektiivinen häiriö.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Koska INVEGAa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, varovaisuutta suositellaan näille potilaille.
Potilaat, joilla on vaarantaa munuaiset
Potilaille, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≥ 50 -
Potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≥ 10 ...
Pediatriset potilaat
Skitsofrenia: INVEGA -valmisteen suositeltu aloitusannos skitsofrenian hoitoon yli 15 -vuotiailla nuorilla on 3 mg kerran vuorokaudessa aamulla.
Paino teini
Nuoret, joiden paino on ≥ 51 kg: Suurin suositeltu INVEGA -vuorokausiannos on 12 mg.
Jos annosta on tarpeen muuttaa, annosta tulisi muuttaa vasta kliinisen uudelleenarvioinnin jälkeen potilaan yksilöllisten tarpeiden perusteella. Kun annoksen nostaminen on tarpeen, suositellaan annosta 3 mg / vrk, ja sen tulisi yleensä tapahtua vähintään 5 päivän välein. INVEGA-hoitoa skitsofrenian hoidossa 12-14-vuotiailla nuorilla. Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdissa 4.8 ja 5.1, mutta annostussuosituksia ei voida antaa. INVEGA -valmisteen käyttöä alle 12 -vuotiaille lapsille ei ole. Skitsoaffektiivinen häiriö: INVEGA-valmisteen turvallisuutta ja tehoa skitsoafektiivisen häiriön hoidossa 12-17-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu tai varmistettu. INVEGA-valmisteen käyttöä alle 12-vuotiaille lapsille ei ole.
Muut erikoisryhmät
INVEGA -annoksen muuttamista ei suositella sukupuolen, rodun tai tupakoivien potilaiden perusteella.
Antotapa
INVEGA on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Tabletti on nieltävä kokonaisena nesteen kanssa, sitä ei saa pureskella, jakaa tai murskata. Vaikuttava aine on imeytymättömässä kirjekuoressa, joka on suunniteltu vapauttamaan se hallitusti. Kuori ja sen tärkeimmät liukenemattomat komponentit eliminoituvat kehosta; potilaiden ei tarvitse huolehtia, jos he huomaavat joskus ulosteessa jotain tabletin kaltaista.
INVEGA tulee aina antaa samoissa ruokaolosuhteissa (ks. Kohta 5.2). Potilaalle on kerrottava, että INVEGA on otettava aina paastoina tai aina aamiaisen kanssa eikä paastoamisen ja täyden vatsan välillä.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, risperidonille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Paliperidonilla hoidettuja potilaita, joilla on skitsoaffektiivinen häiriö, on seurattava tarkasti mahdollisen siirtymisen maanisista oireista masennukseen.
QT -aika
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa INVEGAa potilaille, joilla on tunnettuja sydän- ja verisuonitauteja tai joiden suvussa on QT -ajan piteneminen, ja jos käytetään samanaikaisesti muita lääkkeitä, joiden uskotaan pidentävän QT -aikaa.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä
Maligni neuroleptinen oireyhtymä (NMS), jolle on tunnusomaista hypertermia, lihasjäykkyys, autonomisen hermoston epävakaus, tajunnan muutokset ja kohonnut seerumin kreatiinifosfokinaasiarvo, on raportoitu paliperidonin käytön yhteydessä. Muita kliinisiä oireita voivat olla myoglobinuria. (Rabdomyolyysi) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta Jos potilaalla ilmenee oireita, jotka viittaavat NMS: ään, hoito kaikilla psykoosilääkkeillä, mukaan lukien INVEGA, on lopetettava.
Tardiivi dyskinesia
Lääkkeet, joilla on antagonistinen vaikutus dopaminergisiin reseptoreihin, on yhdistetty tardiivin dyskinesian induktioon, jolle on tunnusomaista rytmiset ja tahattomat liikkeet, etenkin kielen ja / tai kasvojen kohdalla. kaikki psykoosilääkkeet, mukaan lukien INVEGA.
Leukopenia, neutropenia ja agranulosytoosi
Antipsykoottisten lääkkeiden, mukaan lukien INVEGA, käytön yhteydessä on raportoitu leukopeniaa, neutropeniaa ja agranulosytoosia. Agranulosytoosia on raportoitu hyvin harvoin (valkosolut (WBC) tai lääkkeen aiheuttama leukopenia / neutropenia on raportoitava markkinoille tulon jälkeen). Hoidon ensimmäiset kuukaudet ja INVEGA -hoidon lopettaminen on otettava huomioon, kun ilmenee ensimmäisiä merkkejä kliinisesti merkitsevästä valkosolujen vähenemisestä muiden syitä aiheuttavien tekijöiden puuttuessa. Potilaita, joilla on kliinisesti merkittävää neutropeniaa, on seurattava tarkasti kuumeen tai muiden infektion oireiden varalta ja hoidettava välittömästi, jos tällaisia oireita tai merkkejä ilmenee Potilaat, joilla on vaikea neutropenia (absoluuttinen neutrofiilimäärä
Hyperglykemia ja diabetes mellitus
Paliperidonihoidon aikana on raportoitu hyperglykemiaa, diabetes mellitusta ja aiemman diabeteksen pahenemista. Joissakin tapauksissa on raportoitu aiempaa painonnousua, joka voi olla altistavaa tekijää.Yhteyttä ketoasidoosiin on raportoitu hyvin harvoin ja harvoin diabeettisen kooman kanssa. Asianmukaista kliinistä seurantaa suositellaan psykoosilääkkeitä koskevien ohjeiden mukaisesti. Potilaita, joita hoidetaan jollakin epätyypillisellä psykoosilääkkeellä, mukaan lukien INVEGA, tulee seurata hyperglykemian oireiden (kuten polydipsian) varalta. , polyuria, polyfagia ja heikkous) ja diabetesta sairastavia potilaita on seurattava säännöllisesti verensokerin heikkenemisen varalta.
Painonnousu
INVEGA -hoidon aikana on raportoitu merkittävää painonnousua, ja paino on arvioitava säännöllisesti.
Hyperprolaktinemia
Soluviljelytutkimukset viittaavat siihen, että prolaktiini voi stimuloida solujen kasvua ihmisen rintasyövissä. Vaikka kliinisissä ja epidemiologisissa tutkimuksissa ei ole toistaiseksi osoitettu selvää yhteyttä psykoosilääkkeiden antamiseen, varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on asianmukainen sairaus. Paliperidonia on käytettävä varoen potilailla, joilla on mahdollisia prolaktiiniriippuvaisia kasvaimia.
Ortostaattinen hypotensio
Paliperidoni voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota joillakin potilailla sen alfa-estovaikutuksen vuoksi.
INVEGA: lla (3, 6, 9 ja 12 mg) tehdyistä kolmesta lumekontrolloidusta, 6 viikkoa kestäneestä kliinisestä tutkimuksesta saatujen yhdistettyjen tietojen perusteella 2,5% potilaista ilmoitti ortostaattisesta hypotensiosta. INVEGA-valmistetta on annettava varoen potilaille, joilla on tunnettuja sydän- ja verisuonitauteja (esim. sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti tai sydänlihasiskemia, johtumishäiriöt), aivoverisuonisairaus tai tilat, jotka altistavat potilaalle hypotensiota (kuten nestehukka ja hypovolemia) .
Kouristukset
INVEGA -valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia tai muita sairauksia, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä.
Mahdollinen ruoansulatuskanavan tukos
Koska INVEGA-tabletit eivät ole muodonmuutoksia eivätkä muuta olennaisesti ruoansulatuskanavan muotoa, INVEGAA ei yleensä pitäisi antaa potilaille, joilla on aiemmin ollut vakava ruoansulatuskanavan supistuminen (patologinen tai iatrogeeninen) tai potilaille, joilla on nielemishäiriö tai vakavia nielemisvaikeuksia. Obstruktiivisia oireita on raportoitu harvoin potilailla, joiden tiedetään kaventuneen johtuen lääkkeiden nauttimisesta epämuodostuvissa kontrolloidusti vapautuvissa formulaatioissa. Lääkemuodon kontrolloidusti vapauttavaa muotoa varten INVEGAa saavat käyttää vain potilaat, jotka voivat niellä lääke. koko tabletti.
Kliiniset tilat, joille on tunnusomaista ruoansulatuskanavan läpimenoajan lyheneminen
Olosuhteet, jotka vähentävät ruoansulatuskanavan siirtoaikaa, esim. vakavaan krooniseen ripuliin liittyvät sairaudet voivat heikentää paliperidonin imeytymistä.
Munuaisten vajaatoiminta
Paliperidonin pitoisuudet plasmassa suurenevat potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja siksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen joillekin potilaille (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2). Tietoja potilaista, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, ei ole saatavilla. Paliperidonia ei tule antaa tällaisille potilaille.
Maksan vajaatoiminta
Tietoja ei ole saatavilla potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C). Varovaisuutta on noudatettava annettaessa paliperidonia tällaisille potilaille.
Dementiaa sairastavat iäkkäät potilaat
INVEGAa ei ole tutkittu iäkkäillä dementiapotilailla. Kokemusta risperidonista pidetään pätevänä myös paliperidonille.
Globaali kuolleisuus
17 kontrolloidun kliinisen tutkimuksen meta-analyysissä muilla epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien risperidoni, aripipratsoli, olantsapiini ja ketiapiini, hoidetuilla iäkkäillä dementiapotilailla oli suurempi kuolleisuusriski kuin lumelääkkeellä. Risperidonilla hoidetuista kuolleisuus oli 4% verrattuna lumelääkkeeseen 3,1%: iin.
Aivoverenkierron haittavaikutukset
Noin kolminkertainen aivoverenkiertoon liittyvien haittavaikutusten riski havaittiin satunnaistetuissa, lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa dementoiduilla potilailla, joita hoidettiin joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien risperidoni, aripipratsoli ja olantsapiini. INVEGA -valmisteen käytössä on noudatettava varovaisuutta iäkkäillä dementiapotilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.
Parkinsonin tauti ja dementia Lewyn ruumiilla
Lääkärien on punnittava INVEGA -lääkkeen määräämisen riskit ja hyödyt potilaille, joilla on Parkinsonin tauti tai Lewy -kehon dementia (DLB), koska molemmilla potilasryhmillä voi olla suurempi riski sairastua pahanlaatuiseen neuroleptioireyhtymään tai herkkyys psykoosilääkkeille. Tämän lisääntyneen herkkyyden ilmentymiä voivat olla sekavuus, tylsyys, asentojen epävakaus ja usein kaatumiset sekä pyramidin ulkopuoliset oireet.
Priapismi
Psykoosilääkkeiden (mukaan lukien risperidoni), joilla on α-adrenergisiä salpaavia vaikutuksia, on raportoitu aiheuttavan priapismia. Priapismia on raportoitu myös paliperidonilla, joka on risperidonin aktiivinen metaboliitti, markkinoille tulon jälkeen. Potilaita on neuvottava, että kiireellistä lääkärinhoitoa on haettava, jos priapismi ei parane 3-4 tunnin kuluessa.
Kehon lämpötilan säätö
Antipsykoottisten lääkkeiden on todettu heikentäneen kehon kykyä alentaa kehon ydinlämpötilaa. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä INVEGAa potilaille, jotka voivat altistua olosuhteille, jotka voivat edistää kehon lämpötilan nousua, kuten esim. rasittava liikunta, altistuminen äärimmäiselle kuumuudelle, samanaikainen hoito antikolinergisillä lääkkeillä tai potilailla, jotka ovat alttiita nestehukalle.
Laskimotromboembolia
Laskimotromboemboliatapauksia (VTE) on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä. Psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla on usein hankittu VTE: n riskitekijöitä; Siksi kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ennen INVEGA -hoitoa ja sen aikana sekä toteutettava ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä.
Antiemeettinen vaikutus
Paliperidonilla tehdyissä prekliinisissä tutkimuksissa havaittiin antiemeettinen vaikutus. Tämä vaikutus, jos sitä esiintyy ihmisillä, voi peittää tiettyjen lääkkeiden yliannostuksen merkit tai oireet, kuten suolitukoksen, Reyen oireyhtymän ja aivokasvaimen.
Pediatriset potilaat
INVEGAn rauhoittavaa vaikutusta on seurattava tarkasti tässä potilasryhmässä INVEGA -ajoituksen muutos voi parantaa / tehostaa sedaation vaikutusta potilaaseen.
Pitkäaikaisen hyperprolaktinemian mahdollisten vaikutusten vuoksi nuorten seksuaaliseen kasvuun ja kypsymiseen, endokrinologisen tilan säännöllinen kliininen arviointi, mukaan lukien pituuden, painon, seksuaalisen kypsymisen mittaaminen, kuukautiskierron toiminnan seuranta ja muut mahdolliset vaikutukset, on otettava huomioon.
Myös ekstrapyramidaalioireiden ja muiden liikehäiriöiden tutkimus on tehtävä säännöllisesti INVEGA -hoidon aikana.
Katso erityiset annossuositukset pediatrisille potilaille, ks. Kohta 4.2.
Leikkaussisäinen levykkeen iris -oireyhtymä
Intraoperatiivista levykkeen iris-oireyhtymää (IFIS) on havaittu kaihileikkauksen aikana potilailla, joita on hoidettu lääkkeillä, joilla on alfa1a-adrenerginen antagonisti, kuten INVEGA (ks. Kohta 4.8).
IFIS voi lisätä silmän komplikaatioiden riskiä leikkauksen aikana ja sen jälkeen. Silmäkirurgi saa tietää ennen leikkausta alfa1a-adrenergisen antagonistivaikutuksen omaavien lääkkeiden nykyisestä tai aiemmasta käytöstä. Mahdollista hyötyä alfa1 -salpaajahoidon lopettamisesta ennen kaihileikkausta ei ole osoitettu, ja sitä on punnittava suhteessa psykoosilääkityksen lopettamisen riskiin.
Laktoosipitoisuus (koskee vain 3 mg: n tabletteja)
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä INVEGAA yhdessä lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QT -aikaa, kuten luokan IA rytmihäiriölääkkeet (esim. Kinidiini, disopyramidi) ja luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. Amiodaroni, sotaloli), jotkut antihistamiinit, jotkut psykoosilääkkeet ja jotkut malarialääkkeet (esim. meflokiini).
INVEGA voi vaikuttaa muihin lääkkeisiin
Paliperidonin ei odoteta aiheuttavan kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia sytokromi P-450 -isoentsyymien metaboloimien lääkkeiden yhteydessä. Koulutus in vitro osoittavat, että paliperidoni ei indusoi CYP1A2 -aktiivisuutta.
Kun otetaan huomioon paliperidonin ensisijaiset keskushermostovaikutukset (ks. Kohta 4.8), INVEGAa tulee käyttää varoen yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa, kuten esim. ahdistusta lievittävät lääkkeet, useimmat psykoosilääkkeet, unilääkkeet, opiaatit jne. tai alkoholin kanssa.
Paliperidoni saattaa antagonisoida levodopan ja muiden dopamiiniagonistien vaikutusta.Jos tämä yhdistelmä katsotaan tarpeelliseksi, etenkin Parkinsonin taudin loppuvaiheessa, on suositeltavaa määrätä kunkin hoidon pienin tehokas annos.
Koska se voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota (ks. Kohta 4.4), additiivinen vaikutus voi ilmetä, kun INVEGAa annetaan yhdessä muiden terapeuttisten aineiden kanssa, joilla on tämä potentiaali. muut psykoosilääkkeet tai trisykliset lääkkeet.
Varovaisuutta on noudatettava, jos paliperidonia annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joiden uskotaan alentavan kohtausrajaa (esim. Fenotiatsiinit tai butyrofenonit, klotsapiini, trisykliset tai SSRI -lääkkeet, tramadoli, meflokiini jne.).
INVEGAn ja litiumin välillä ei ole tehty yhteisvaikutustutkimuksia, mutta farmakokineettinen yhteisvaikutus on epätodennäköinen.
INVEGAn 12 mg: n kerran vuorokaudessa anto yhdessä valproiinihapon depottablettien ja valproaattinatriumin (500 mg-2000 mg kerran vuorokaudessa) kanssa ei vaikuttanut valproaatin vakaan tilan farmakokinetiikkaan. INVEGAn antaminen samanaikaisesti valproiinihapon depottablettien ja natriumvalproaatin kanssa lisäävät paliperidonialtistusta (ks. Alla).
Muut lääkkeet voivat vaikuttaa INVEGAan
Koulutus in vitro osoittavat, että CYP2D6 ja CYP3A4 voivat olla minimaalisesti mukana paliperidonin metaboliassa, mutta ei ole merkkejä tai in vitro ei kumpikaan in vivo että näillä isoentsyymeillä on merkittävä rooli paliperidonin metaboliassa. INVEGAn samanaikainen anto paroksetiinin kanssa, joka on voimakas CYP2D6: n estäjä, ei osoittanut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia paliperidonin farmakokinetiikkaan. Koulutus in vitro osoitti, että paliperidoni on P-glykoproteiinin (P-gp) substraatti.
Kun INVEGAa annettiin samanaikaisesti kerran vuorokaudessa 200 mg: n karbamatsepiinin kanssa kahdesti vuorokaudessa, keskimääräinen vakaan tilan Cmax ja AUC vähenivät noin 37%vakaa tila) paliperidonia. Tämä lasku johtuu olennaisesti paliperidonin munuaispuhdistuman noususta 35%, mikä johtuu mahdollisesti karbamatsepiinin indusoimasta munuaisten P-gp: hen. Pieni vähentynyt muuttumattomana erittyvän vaikuttavan aineen määrä viittaa vähäiseen vaikutukseen CYP-metaboliaan tai paliperidonin hyötyosuus, kun sitä annetaan samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa. Suuremmilla karbamatsepiiniannoksilla paliperidonipitoisuudet plasmassa voivat laskea voimakkaammin. Karbamatsepiinihoidon aloittamisen jälkeen INVEGA-annos on arvioitava uudelleen ja sitä on lisättävä tarvittaessa. Sitä vastoin, kun karbamatsepiinihoito lopetetaan, INVEGA-annos on arvioitava uudelleen ja sitä on pienennettävä tarvittaessa. Täyden induktion saavuttaminen kestää 2-3 viikkoa, ja kun induktiohoito lopetetaan, vaikutus heikkenee vähitellen saman ajanjakson aikana. Muut lääkkeet tai valmisteet, jotka perustuvat lääkekasveihin ja joilla on indusoiva vaikutus, kuten esim. rifampisiini ja mäkikuisma (Hypericum perforatum) voi olla samanlaisia vaikutuksia paliperidoniin.
Lääkkeet, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan kauttakulkuaikaan, esim. metoklopramidi, voi vaikuttaa paliperidonin imeytymiseen.
Kun INVEGA 12 mg: n kerta-annosta annettiin yhdessä valproiinihapon ja natriumvalproaatin depottablettien kanssa (kaksi 500 mg: n tablettia kerran päivässä), paliperidonin Cmax ja AUC nousivat noin 50%. Jos INVEGAa annetaan samanaikaisesti valproaatin kanssa, INVEGA-annoksen pienentämistä on harkittava kliinisen arvioinnin jälkeen.
INVEGAn ja risperidonin samanaikainen käyttö
INVEGAn ja suun kautta otettavan risperidonin samanaikaista käyttöä ei suositella, koska paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti ja näiden kahden yhdistelmä voi johtaa paliperidonialtistukseen.
Pediatriset potilaat
Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Paliperidonin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeissa paliperidoni ei ollut teratogeeninen, mutta havaittiin muunlaista lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). on riski haittavaikutuksista, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset ja / tai vieroitusoireet, joiden vakavuus ja kesto voivat vaihdella synnytyksen jälkeen. Levottomuutta, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia tai syömishäiriöitä. Siksi vauvoja on seurattava tarkasti. INVEGAA ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Jos hoito on lopetettava raskauden aikana, lopettamisen ei tule tapahtua äkillisesti.
Ruokinta-aika
Paliperidoni erittyy äidinmaitoon siinä määrin, että vaikutukset rintaruokittuun lapseen ovat todennäköisiä, kun terapeuttisia annoksia annetaan imettäville naisille. INVEGAA ei tule käyttää imetyksen aikana.
Hedelmällisyys
Ei-kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu merkittäviä vaikutuksia.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Paliperidoni saattaa heikentää hieman tai kohtalaisesti ajokykyä tai koneiden käyttökykyä mahdollisten hermosto- ja näkövaikutusten vuoksi (ks. Kohta 4.8). Siksi potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta tai käyttämättä koneita ennen kuin yksilöllinen herkkyys INVEGAlle on tiedossa.
04.8 Haittavaikutukset
Aikuiset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset (ADR) kliinisissä tutkimuksissa aikuisilla olivat: päänsärky, unettomuus, sedaatio / uneliaisuus, parkinsonismi, akatisia, takykardia, vapina, dystonia, ylähengitystieinfektio, ahdistuneisuus, huimaus, painon nousu, pahoinvointi, levottomuus, ummetus, oksentelu, väsymys, masennus, dyspepsia, ripuli, suun kuivuminen, hammassärky, tuki- ja liikuntaelimistön kipu, kohonnut verenpaine, voimattomuus, selkäkipu, EKG: n QT -ajan piteneminen ja yskä.
Annoksesta riippuvaisia haittavaikutuksia olivat päänsärky, sedaatio / uneliaisuus, parkinsonismi, akatisia, takykardia, dystonia, huimaus, vapina, ylähengitystieinfektio, dyspepsia ja tuki- ja liikuntaelinten kipu.
Skitsoafektiivisia häiriöitä koskevissa tutkimuksissa suurempi osa INVEGA -ryhmän potilaista, jotka saivat samanaikaisesti masennuslääkkeitä tai mielialan stabilointiaineita, ilmoitti haittavaikutuksista kuin yksinomaan INVEGA -hoitoa saaneet.
Taulukko haittavaikutuksista
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu paliperidonin kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen yleisyysluokittain, jotka on arvioitu INVEGA -kliinisissä tutkimuksissa aikuisilla. Seuraavat ehdot ja taajuudet ovat voimassa: erittäin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 - melko harvinainen (≥ 1/1000 - harvinainen (≥ 1/10 000 - hyvin harvinainen (tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysryhmässä vaikeusasteen mukaan alenevassa järjestyksessä .
Nuorilla painonnousua on punnittava normaaliin kasvuun verrattuna odotetun kanssa.
Prolaktiini
Kaksivuotisessa avoimessa INVEGA-tutkimuksessa skitsofreniaa sairastavilla nuorilla seerumin prolaktiinipitoisuuden nousua esiintyi 48%: lla naisista ja 60%: lla miehistä. häiriöt, gynekomastia) todettiin kaikkiaan 9,3%: lla potilaista.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan.Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.
04.9 Yliannostus
Yleensä odotetut merkit ja oireet johtuvat paliperidonin tunnettujen farmakologisten vaikutusten tehostumisesta, kuten uneliaisuus ja sedaatio, takykardia ja hypotensio, QT -ajan piteneminen ja ekstrapyramidaalioireet. Yliannostukseen liittyvää kääntyvien kärkien takykardiaa ja kammiovärinää on raportoitu. Akuutin yliannostuksen yhteydessä on otettava huomioon useiden lääkkeiden mahdollisuus.
Ota huomioon tuotteen pitkävaikutteinen luonne, kun arvioit hoidon tarpeita ja potilaan toipumista. Paliperidonille ei ole spesifistä vastalääkettä, joten asianmukaiset yleiset tukitoimenpiteet on aloitettava. Vapauta hengitystiet ja ylläpidä niitä sekä varmista riittävä hapetus ja tuuletus.Sydämen ja verisuoniston seuranta on aloitettava välittömästi ja jatkuva elektrokardiografinen seuranta on sisällytettävä mahdollisten rytmihäiriöiden varalta. Hypotensio ja verenkierron romahtaminen on hoidettava asianmukaisilla toimenpiteillä. ja / tai sympatomimeettiset aineet. Harkitse mahahuuhtelua (intubaation jälkeen, jos potilas on tajuton) ja aktiivihiilen antamista yhdessä laksatiivin kanssa. Vaikeiden ekstrapyramidaalisten oireiden ilmetessä on annettava antikolinergisiä aineita. Jatka tarkkaa seurantaa ja lääkärin valvontaa, kunnes potilas on toipunut.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Psykooleptit, muut psykoosilääkkeet
ATC -koodi: N05AX13
INVEGA sisältää raseemisen seoksen (+) ja (-) paliperidonia
Toimintamekanismi
Paliperidoni on selektiivinen monoamiinivaikutusten estäjä, jonka farmakologiset ominaisuudet eroavat perinteisten neuroleptien ominaisuuksista. Paliperidoni sitoutuu voimakkaasti serotonergisiin 5-HT2- ja dopaminergisiin D2-reseptoreihin. Paliperidoni salpaa myös alfa1 -adrenergiset reseptorit ja estää vähäisemmässä määrin histaminergiset H1- ja alfa2 -adrenergiset reseptorit. Paliperidonin (+)-ja (-) -enantiomeerien farmakologinen aktiivisuus on laadullisesti ja määrällisesti samanlainen.
Paliperidoni ei sitoudu kolinergisiin reseptoreihin. Vaikka paliperidoni on voimakas D2 -antagonisti, antagonismi, jonka uskotaan lievittävän skitsofrenian positiivisia oireita, se aiheuttaa vähemmän katalepsiaa ja heikentää motorista kapasiteettia vähemmän kuin perinteiset neuroleptit.
Keskeinen hallitseva serotoniiniantagonismi voi vähentää paliperidonin taipumusta aiheuttaa pyramidin ulkopuolisia sivuvaikutuksia.
Kliininen teho ja turvallisuus
Skitsofrenia
INVEGAn teho skitsofrenian hoidossa todettiin kolmessa 6 viikon kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, monikeskustutkimuksessa, jotka koskivat DSM-IV-skitsofrenian kriteerit täyttäviä henkilöitä. INVEGA-annokset vaihtelivat kolmessa tutkimuksessa 3 - 15 mg kerran vuorokaudessa Ensisijainen tehon päätetapahtuma määriteltiin kokonaispistemäärän pienenemisenä Positiivinen ja negatiivinen oireyhtymäasteikko (PANSS), kuten seuraavassa taulukossa on esitetty. PANSS -asteikko on validoitu työkalu moniosainen koostuu viidestä ulottuvuudesta, joilla arvioidaan positiivisia oireita, negatiivisia oireita, käsitteellistä epäjärjestystä, hallitsematonta vihamielisyyttä / levottomuutta ja ahdistusta / masennusta. Kaikki testatut INVEGA -annokset poikkesivat lumelääkkeestä 4. hoitopäivänä (henkilökohtainen ja sosiaalinen suorituskyky (PSP) ja asteikko) Kliininen maailmanlaajuinen näyttökerta - vakavuus (CGI-S). Kaikissa kolmessa tutkimuksessa INVEGAn tehokkuus oli PSP: tä ja CGI-S: ää parempi kuin lumelääke.
Skitsofreniaan liittyvät tutkimukset: kokonaispistemäärä asteikolla Positiivinen ja negatiivinen oireyhtymä -asteikko skitsofrenialle (PANSS)-Muutos lähtötilanteesta päätepisteeseen-LOCF tutkimuksille R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 ja R076477-SCH-305: Analyysi Tarkoitus hoitaa Skitsofreniaan liittyvät tutkimukset: kokonaispistemäärä asteikolla Skitsofrenian positiivinen ja negatiivinen oireyhtymä -asteikko (PANSS)-Muutos lähtötilanteesta päätepisteeseen-LOCF tutkimuksille R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 ja R076477-SCH-305: Analyysi Tarkoitus hoitaa
Huomautus: Pisteiden negatiivinen muutos osoittaa parannusta. Aktiivinen kontrolli (olantsapiini annoksella 10 mg) sisällytettiin kaikkiin kolmeen tutkimukseen. LOCF = viimeinen havainto siirretty eteenpäin (viimeinen havainto tehty). Käytettiin PANSS-versiota 1-7. Tutkimukseen R076477-SCH-305 sisällytettiin myös 15 mg: n annos, mutta tuloksia ei esitetty, koska tämä annos ylittää suositeltu enimmäisvuorokausiannos 12 mg.
Pitkäaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa, jonka tarkoituksena oli arvioida vaikutuksen säilymistä, INVEGA oli merkittävästi tehokkaampi kuin lumelääke oireiden hallinnan ylläpitämisessä ja skitsofrenian uusiutumisen hidastamisessa. 6 viikon hoidon jälkeen akuutin jakson jälkeen ja vakiintunut vielä 8 viikon ajan INVEGA (annoksilla 3 mg-15 mg kerran vuorokaudessa) potilaat satunnaistettiin kaksoissokkoutetusti jatkamaan INVEGA- tai lumelääkehoitoa, kunnes skitsofrenian oireet uusiutuivat.
Tutkimus lopetettiin ennenaikaisesti tehokkuussyistä, mikä osoitti, että INVEGA -hoitoa saaneilla potilailla uusiutumiseen kului huomattavasti pidempi aika kuin lumelääkkeellä (p = 0,0053).
Skitsoaffektiivinen häiriö
INVEGAn tehokkuus skitsoafektiivisen häiriön psykoottisten tai maanisten oireiden akuutissa hoidossa todettiin kahdessa lumekontrolloidussa 6 viikon kliinisessä tutkimuksessa, joka koski ei-iäkkäitä aikuisia. Osallistujat 1) täyttivät DSM-IV-skitsoafektiivisen häiriön kriteerit, koska "DSM-IV: n jäsennellyn kliinisen haastattelun (Strukturoitu kliininen haastattelu DSM-IV-häiriöille, SCID), 2) oli saanut kokonaispistemäärän Positiivinen ja negatiivinen oireyhtymäasteikko (PANSS) oli vähintään 60 ja 3) oli huomattavia mielialahäiriön oireita, jotka vahvistettiin vähintään 16 asteikolla Young Mania -luokitusasteikko (YMRS) ja / tai Hamiltonin asteikko 21 masennukselle (HAM-D 21). Väestöön kuului potilaita, joilla oli kaksisuuntainen mielialahäiriö ja masentava skitsoafektiivinen häiriö. Yhdessä näistä tutkimuksista tehoa arvioitiin 211 potilaalla, joille annettiin joustavia INVEGA-annoksia (3-12 mg kerran vuorokaudessa). Toisessa tutkimuksessa tehoa arvioitiin 203 potilaalla, joille annettiin toinen INVEGA-annostasoista: 6 mg ja mahdollisuus pienentää 3 mg: aan (n = 105) tai 12 mg ja mahdollisuus pienentää 9 mg: aan (n = 98) kerran vuorokaudessa. / tai masennuslääkkeitä. Se otettiin aamulla aterioista riippumatta.Tehokkuus arvioitiin PANSS -asteikolla.
INVEGA -ryhmä joustavan annoksen tutkimuksessa (3–12 mg / vrk, keskimääräinen modaalinen annos 8,6 mg / vrk) ja INVEGA -ryhmä, jolla oli suurempi annos kahden annoksen tason tutkimuksessa (12 mg / vrk ja mahdollisuus vähentää 9 mg / vrk) olivat molemmat parempia kuin lumelääke PANSS -pisteytyksessä 6 viikon kohdalla. INVEGA ei ollut merkittävästi erilainen kuin lumelääke PANSS -pisteissä. Vain harvat koehenkilöt saivat 3 mg: n vahvuuden molemmissa tutkimuksissa, eikä tämän annoksen tehoa voitu osoittaa.
Tilastollisesti suurempi paraneminen maniaoireissa YMRS-mittauksella (toissijainen tehoasteikko) mitattiin potilailla joustavan annoksen tutkimuksessa ja INVEGA-ryhmässä, jolla oli suurin annos toisessa tutkimuksessa. Skitsoafektiivisen häiriön vaikutusta masennuksen oireisiin ja vaikutuksen ylläpitämiseen ei ole tutkittu.
Kun otetaan huomioon kahden tutkimuksen kokonaistulokset (yhdistetyt tutkimustiedot), INVEGA paransi skitsoafektiivisen häiriön psykoottisia ja maanisia oireita päätepisteessä lumelääkkeeseen verrattuna, kun sitä annettiin monoterapiana tai yhdessä mielialan stabilointiaineiden ja / tai masennuslääkkeiden kanssa. Monoterapiassa PANSS: n ja YMRS: n vaikutus oli kuitenkin suurempi kuin masennuslääkkeiden ja / tai mielialan stabilointiaineiden samanaikainen käyttö. Lisäksi yhdistetyssä populaatiossa INVEGA ei ollut tehokas psykoottisten oireiden hallintaan potilailla, jotka saivat samanaikaisesti mielialan stabilointiaineita ja / tai masennuslääkkeitä, mutta tämä populaatio oli pieni (30 vasetta paliperidoniryhmässä ja 20 vasteen saajaa lumelääkeryhmässä).
Lisäksi ITA-populaatiossa tehdyssä SCA-3001-tutkimuksessa vaikutus psykoottisiin oireisiin PANSS-mittauksella oli selvästi vähemmän selvä eikä saavuttanut tilastollista merkitystä potilaille, jotka saivat samanaikaisesti mielialan stabilointiaineita ja masennuslääkkeitä. INVEGAN vaikutusta masennuksen oireisiin ei ole osoitettu.
Väestön alaryhmien tarkastelu ei osoittanut mitään näyttöä sukupuolen, iän tai maantieteellisen alueen perusteella. Tiedot eivät olleet riittäviä tutkimaan rodun mukaisia eroavaisuuksia. Tehoa arvioitiin myös laskemalla vaste hoitoon toissijaisena päätetapahtumana (määritelty PANSS-kokonaispistemäärän pienenemisenä ≥ 30% ja CGI-C-pisteet ≤ 2).
Skitsoaffektiivisten häiriöiden tutkimukset: ensisijainen tehokkuusparametri, muutos PANSS-kokonaispisteissä lähtötasosta tutkimuksissa R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: Analyysi Tarkoitus hoitaa
Skitsoaffektiivisten häiriöiden tutkimukset: ensisijainen tehokkuusparametri, muutos PANSS-kokonaispisteissä lähtötasosta tutkimuksissa R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: Analyysi Tarkoitus hoitaa
Huomautus: Pisteiden negatiivinen muutos osoittaa parannusta. LOCF = viimeinen havainto siirretty eteenpäin (viimeinen havainto tehty).
Skitsoaffektiiviseen häiriöön liittyvät tutkimukset: toissijainen tehokkuusparametri, niiden potilaiden osuus, joiden vaste oli LOCF-tutkimuksen lopussa: tutkimukset R076477-SCA-3001 ja R076477-SCA-3002: Analyysi Tarkoitus hoitaa
Vaste määriteltiin pienenemiseksi lähtötasosta PANSS-kokonaispistemäärässä ≥ 30% ja CGI-C ≤ 2
Pediatriset potilaat
Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa INVEGA -tutkimusten tulokset kaikkien pediatristen potilasryhmien skitsoafektiivisten häiriöiden hoitoon.
INVEGAn tehoa skitsofrenian hoidossa 12-14-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu.
INVEGAn tehoa skitsofreniaa sairastavilla nuorilla (INVEGA N = 149, lumelääke n = 51) arvioitiin satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa 6 viikon tutkimuksessa, jossa käytettiin ryhmiteltyä mallia. annosvälillä 1,5 mg / vrk-12 mg / vrk Koehenkilöt olivat 12-17-vuotiaita ja täyttivät DSM-IV-skitsofrenian kriteerit.Tehokkuus arvioitiin PANSS-asteikolla. Tämä tutkimus osoitti INVEGAn tehon skitsofreniaa sairastavien nuorten keskisuurten annosten ryhmässä.
* Keskisuuri annosryhmä: 3 mg per henkilö
** Suuri annosryhmä: 6 mg / henkilö
INVEGAn tehoa joustavalla annostusalueella 3 mg / vrk- 9 mg / v skitsofreniaa sairastavilla (12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla) nuorilla (INVEGA N = 112, aripipratsoli N = 114) arvioitiin myös yhdessä satunnaistetussa, kaksinkertaisessa sokea, aktiivisesti kontrolloitu tutkimus, joka sisälsi 8 viikon kaksoissokkoutetun akuutin vaiheen ja 18 viikon kaksoissokkoutetun ylläpitovaiheen. , ero niiden potilaiden osuudessa, joiden PANSS -kokonaispistemäärä parani ≥ 20% viikolla 26 kahden hoitoryhmän välillä, oli numeerisesti samanlainen.
Skitsofreniatutkimus nuorilla: R076477-PSZ-3003: 26 viikkoa, joustava annos, kontrolloitu vs. aktiivinen kontrolli, analyysi Tarkoitus hoitaa. LOCF -muutos lähtötilanteesta päätepisteeseen
Vaste määritelty PANSS -kokonaispistemäärän pienenemiseksi lähtötasosta ≥ 20%
Huomautus: Pisteiden negatiivinen muutos osoittaa parannusta. LOCF = viimeinen havainto siirretty eteenpäin (viimeinen havainto tehty).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Paliperidonin farmakokinetiikka INVEGA -annon jälkeen on annosriippuvainen käytettävissä olevalla annosalueella.
Imeytyminen
Kerta -annoksen jälkeen INVEGAn vapautumisnopeus on vähitellen nouseva, jolloin paliperidonin pitoisuudet plasmassa voivat kasvaa tasaisesti ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa (Cmax) noin 24 tuntia annon jälkeen. Kun INVEGAa annetaan kerran vuorokaudessa, vakaan tilan pitoisuudet (vakaa tila) paliperidoni saavutetaan 4-5 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta useimmilla potilailla.
Paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti. INVEGAn vapautumisominaisuudet aiheuttavat vähäisiä vaihteluja vaikuttavan aineen huippupitoisuuksissa verrattuna välittömästi vapautuvan risperidonin kanssa havaittuihin vaihteluihin (vaihteluindeksi 38% vs 125%).
Paliperidonin absoluuttinen biologinen hyötyosuus suun kautta INVEGA -annon jälkeen on 28% (90%: n luottamusväli 23% -33%).
Paliperidonin pitkävaikutteisten tablettien antaminen yhdessä tavanomaisen korkean kalori- / rasvaisen aterian kanssa lisää paliperidonin Cmax- ja AUC-arvoja jopa 50-60% verrattuna paasto-annokseen.
Jakelu
Paliperidoni jakautuu nopeasti. Näennäinen jakautumistilavuus on 487 l. Paliperidonin sitoutuminen plasman proteiineihin on 74% ja vaikuttaa pääasiassa α1-happoon glykoproteiiniin ja albumiiniin.
Biotransformaatio ja eliminaatio
Viikon kuluttua yhden kerta-annoksen 1 mg: n välittömästi vapautuvan 14C-paliperidonin oraalisen annoksen antamisesta 59% annoksesta erittyi muuttumattomana virtsaan, mikä osoittaa, että paliperidoni ei metaboloidu laajasti maksassa. Noin 80% annoksesta erittyi Annettu radioaktiivisuus todettiin virtsassa ja 11% ulosteessa. In vivo Tunnistettiin 4 aineenvaihduntareittiä, joista yksikään ei vastannut yli 6,5% annoksesta: dealkylaatio, hydroksylaatio, dehydraus ja bentsisoksatsolikatkaisu. Vaikka opinnot in vitro ovat osoittaneet CYP2D6: n ja CYP3A4: n roolin paliperidonin metaboliassa, ei ole näyttöä in vivo että näillä isoentsyymeillä on merkittävä rooli paliperidonin metaboliassa. Populaatiofarmakokineettiset analyysit osoittavat, että paliperidonin näennäisessä puhdistumassa INVEGA -hoidon jälkeen ei ole havaittavaa eroa laajojen metaboloijien ja heikkojen CYP2D6 -substraattien metaboloijien välillä. Opinnot in vitro ihmisen maksan mikrosomeissa ovat osoittaneet, että paliperidoni ei olennaisesti estä sytokromi P450 -isoentsyymien, mukaan lukien CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP3A5, metaboloimien lääkkeiden metaboliaa.
Paliperidonin terminaalinen eliminaation puoliintumisaika on noin 23 tuntia.
Opinnot in vitro osoitti, että paliperidoni on P-gp: n substraatti ja heikko P-gp: n estäjä suurina pitoisuuksina. In vivo -tietoja ei ole saatavilla ja kliininen merkitys on tuntematon.
Maksan vajaatoiminta
Paliperidoni ei metaboloidu laajasti maksassa. Tutkimuksessa, jossa oli tutkittavia, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka B), vapaan paliperidonin pitoisuus plasmassa oli samanlainen kuin terveillä henkilöillä. Tietoja ei ole saatavilla potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C).
Munuaisten vajaatoiminta
Paliperidonin eliminaatio pienenee munuaistoiminnan heikentyessä Paliperidonin kokonaispuhdistuma pieneni 32% henkilöillä, joilla oli lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma [CrCl] = 50 -
Eläkeläiset
Iäkkäillä (≥ 65 -vuotiaat, n = 26) farmakokineettisestä tutkimuksesta kerätyt tiedot osoittivat, että näennäinen puhdistuma vakaassa tilassa (vakaa tila) paliperidonin INVEGA-annon jälkeen oli 20% pienempi kuin aikuisilla (18-45-vuotiaat, n = 28). Iän vaikutusta ei kuitenkaan havaittu populaation farmakokineettisessä analyysissä, joka sisälsi skitsofreniapotilaita sen jälkeen, kun oli korjattu ikään liittyvää CrCL: n vähenemistä.
Nuoret
Systeeminen paliperidonialtistus nuorilla (15 -vuotiailla ja sitä vanhemmilla) oli verrattavissa aikuisiin.
Rotu
Populaatiofarmakokineettinen analyysi ei osoittanut merkkejä rodusta johtuvista eroista paliperidonin farmakokinetiikassa INVEGA-hoidon jälkeen.
Seksi
Paliperidonin näennäinen puhdistuma INVEGA -hoidon jälkeen on naisilla noin 19% pienempi kuin miehillä. Ero voidaan selittää suurelta osin laihan massan ja kreatiniinipuhdistuman välisellä erotuksella kahden sukupuolen välillä.
Savu
Perustuu tutkimuksiin in vitro paliperidoni ei ole CYP1A2: n substraatti; tupakoinnin ei siis odoteta vaikuttavan paliperidonin farmakokinetiikkaan. "Populaatiofarmakokineettinen analyysi osoitti" hieman pienemmän paliperidonialtistuksen tupakoivilla verrattuna tupakoimattomiin. Ero ei kuitenkaan todennäköisesti ole kliinisesti merkityksellinen.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toistuvien annosten toksisuustutkimukset paliperidonilla rotilla ja koirilla paljastivat pääasiassa farmakologisia vaikutuksia, kuten sedaatiota ja prolaktiinivälitteisiä vaikutuksia rintarauhasiin ja sukuelimiin. Paliperidoni ei ollut teratogeeninen rotilla ja kaneilla. Rotilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa, joissa käytettiin risperidonia, joka muuttuu laajalti paliperidoniksi rotilla ja ihmisillä, havaittiin jälkeläisten syntymäpainon ja eloonjäämisen vähenemistä. Muut dopamiiniantagonistit antoivat tiineille eläimille haitallisia vaikutuksia jälkeläisten oppimiseen ja motoriseen kehitykseen. Paliperidoni ei ollut genotoksinen useiden testien aikana. Suun kautta tehdyissä risperidonin karsinogeenisuustutkimuksissa hiirillä ja rotilla ne lisääntyivät aivolisäkkeen adenoomissa (hiirillä), endokriinisiä haiman adenoomia (rotilla) ja rintarauhasen adenoomia (molemmilla lajeilla) on havaittu.Nämä kasvaimet voivat liittyä pitkäaikaiseen antagonismiin dopaminergisten D2 -reseptorien tasolla ja hyperprolaktinemiaan.Näiden kasvainten havaintojen merkitystä jyrsijöillä ihmisen riskin kannalta ei tunneta.
Seitsemän viikkoa kestäneessä nuorten myrkyllisyystutkimuksessa rotilla annettiin paliperidoniannoksia suun kautta enintään 2,5 mg / kg / vrk, mikä vastaa suunnilleen kliinistä altistusta AUC-arvon perusteella, ei havaittu vaikutuksia kasvuun, sukupuoliseen kypsymiseen ja lisääntymiskykyyn. Paliperidoni ei heikentänyt miehen hermoston käyttäytymisen kehittymistä annoksilla 2,5 mg / kg / vrk. Annoksilla 2,5 mg / kg / vrk havaittiin naisilla oppimiseen ja muistiin vaikuttavaa vaikutusta, jota ei havaittu hoidon lopettamisen jälkeen. 40 viikkoa kestäneessä nuorten myrkyllisyystutkimuksessa, jossa koirilla annettiin risperidoniannoksia suun kautta (joka muuttuu laajasti paliperidoniksi) korkeintaan 5 mg / kg / vrk, vaikutuksia seksuaaliseen kypsymiseen, pitkään luun kasvuun ja mineraalitiheyteen havaittiin. kliininen altistus AUC -arvon perusteella.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
3 mg tabletit:
Ydin:
200K polyetyleenioksidi
Natriumkloridia
Povidoni (K29-32)
Steariinihappo
Butyloitu hydroksitolueeni (E321)
Rautaoksidi (keltainen) (E172)
Polyetyleenioksidi 7000K
Rautaoksidi (punainen) (E172)
Hydroksietyyliselluloosa
Polyetyleeniglykoli 3350
Selluloosa -asetaatti
Pinnoite:
Hypromelloosi
Titaanidioksidi (E171)
Laktoosimonohydraatti
Triacetin
Carnauba -vaha
Muste tulostamista varten:
Rautaoksidi (musta) (E172)
Propyleeniglykoli
Hypromelloosi
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei sovellettavissa
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta
06.4 Säilytys
Pullot: Säilytä alle 30 ° C. Pidä pullo tiiviisti suljettuna lääkkeen suojaamiseksi kosteudelta.
Läpipainopakkaukset: Säilytä alle 30 ° C. Säilytä läpipainopakkaus alkuperäispakkauksessa suojataksesi lääkettä kosteudelta.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pullot:
Valkoiset HDPE -pullot, joissa on induktiosuljin ja lapsiturvallinen polypropyleenisuljin. Jokainen pullo sisältää kaksi 1 g: n pussia kuivausainetta sisältävää silikageeliä (piidioksidia), polyeteenistä elintarvikekäyttöön.
Pakkaus sisältää 30 ja 350 depottablettia.
Läpipainopakkaus:
Polyvinyylikloridi (PVC), joka on laminoitu polyklooritrifluorietyleeni (PCTFE) / alumiinikerroksella puskea läpi.
Pakkaus sisältää 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 depottablettia.
Tai
Valkoinen polyvinyylikloridi (PVC), joka on laminoitu polyklooritrifluorietyleenillä (PCTFE) / kerros
alumiini puskea läpi.
Pakkaus sisältää 14, 28, 30, 49, 56 ja 98 depottablettia.
Tai
Suunnattu polyamidi (OPA) -alumiini -polyvinyylikloridi (PVC) / alumiinikerros puskea läpi.
Pakkaus sisältää 14, 28, 49, 56 ja 98 depottablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä hävitysohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Janssen-Cilag International NV,
Turnhoutseweg 30,
B-2340 Olut,
Belgia.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
EU / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
EU / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
EU / 1/7/395 / 057-058
038024574
038024586
EU / 1/7/395 / 065-067
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 25. kesäkuuta 2007
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 25. kesäkuuta 2012
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2014
