NOROXIN - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Noroxin - pakkausseloste

Vaikuttavat aineet: Norfloksasiini

Noroxin 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 Radiofarmaseuttiset lääkkeet, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJEN KÄYTTÖOHJEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

NOROXIN 400 MG TABLETIT, PÄÄLLYTETTY KALVOLLA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: Norfloxacina 400 mg

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteiset tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

NOROXIN on tarkoitettu ylemmän ja alemman virtsateiden infektioiden (kystiitti, pyeliitti, kysto- keeliitti) hoitoon, jotka ovat aiheuttaneet NOROXINille herkkiä bakteereja.

Moniresistenttien patogeenisten mikro-organismien aiheuttamia infektioita on hoidettu onnistuneesti tavanomaisilla NOROXIN-annoksilla.

04.2 Annostus ja antotapa

NOROXIN tulee ottaa lasillisen veden kanssa tunti ennen tai kaksi tuntia aterian tai maidon nauttimisen jälkeen.

Virtsatieinfektioiden hoidossa tavallinen annos aikuisille on 400 mg kahdesti päivässä 7-10 päivän ajan.

Naisilla, joilla on mutkaton akuutti kystiitti, 3-7 päivän hoito on osoittautunut tehokkaaksi.

Taudinaiheuttajan herkkyys NOROXINille on testattava, mutta NOROXIN -hoito voidaan aloittaa ennen näiden testien tulosten saamista.

Annostus munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, ks. Kohta 4.4.

Pediatrinen käyttö

Lapsilla turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu (ks. 4.3).

04.3 Vasta -aiheet

NOROXIN on vasta -aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä vaikuttavalle aineelle, jollekin apuaineelle tai muille kinoloni -antibakteerisille aineille.

Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).

Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu, joten norfloksasiinia ei tule antaa lapsille ennen murrosikää tai pojille, joilla on epätäydellinen luuston kehitys.

Kuten muidenkin orgaanisten happojen kohdalla, NOROXINia ei pidä käyttää henkilöillä, joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia tai joiden tiedetään olevan alttiita tekijöille (ks. 4.8).

Aiemmat fluorokinolonitendopatiat.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

NOROXINia käytetään virtsatieinfektioiden hoitoon, mukaan lukien munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat. Koska NOROXIN erittyy pääasiassa munuaisten kautta, vaikea munuaisten vajaatoiminta voi merkittävästi muuttaa virtsan määrää. Niille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min / 1,73 m2, suositeltu annos on yksi 400 mg: n tabletti vuorokaudessa. Tällä annoksella virtsassa oleva pitoisuus on useimpien NOROXINille herkkien patogeenien MIC -arvoa suurempi.

Riittävä nesteen saanti on suositeltavaa hoidon aikana kristallurian välttämiseksi.

Joillakin tämän luokan lääkkeillä hoidetuilla potilailla on havaittu valoherkkyysreaktioita liiallisella auringonvalolla. Liiallista altistumista auringolle on vältettävä ja lääkkeen anto on lopetettava, jos valoherkkyys ilmenee.

Satunnaisissa tapauksissa tulehdus ja vamma, johon liittyy jänteen repeämä, voi ilmetä fluorokinolonihoidon aikana. Jos ilmenee jännetulehduksen oireita ja / tai jänteen repeämiä, NOROXIN -hoito on lopetettava välittömästi ja potilasta on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin asianmukaisten hoitotoimenpiteiden saamiseksi. Jännetulehduksen altistavia tekijöitä ovat yli 60-vuotiaat iät, voimakas liikunta, pitkäaikainen kortikosteroidihoito, potilaiden varhainen kävelyvaihe sängyssä.

Harvoissa tapauksissa hemolyyttisiä reaktioita on raportoitu potilailla, joilla glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin aktiivisuus "piilevä tai todellinen muutos" (ks. 4.8).

Kinolonit, mukaan lukien norfloksasiini, voivat pahentaa myasthenia gravis -oireita ja johtaa hengenvaaralliseen hengityslihasten heikentymiseen. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä kinoloneja, mukaan lukien NOROXIN, potilailla, joilla on myasthenia gravis (ks. 4.8).

Joihinkin kinoloneihin on liittynyt QT -ajan piteneminen EKG: ssä ja harvoin rytmihäiriötapauksia.Erittäin harvinaisia torsades de pointes -tapauksia on raportoitu norfloksasiinilla hoidetuilla potilailla markkinoille tulon jälkeen. Nämä raportit ovat yleensä koskeneet potilaita, joilla on muita samanaikaisia sairauksia, eikä syy -yhteyttä norfloksasiinin nauttimiseen ole osoitettu. tai samanaikainen hoito rytmihäiriölääkkeillä, jotka kuuluvat luokkiin Ia ja III. Kinoloneja tulee käyttää varoen myös potilailla, jotka käyttävät sisapridia, erytromysiiniä, psykoosilääkkeitä, trisyklisiä masennuslääkkeitä tai joilla on minkäänlaisia positiivisia henkilökohtaisia tai sukututkimuksia QT -ajan pitenemiseksi.

Pseudomembranoottista koliittia on raportoitu lähes kaikkien antibakteeristen aineiden, mukaan lukien NOROXIN, käytön yhteydessä, ja se voi olla vaikeusasteeltaan lievästä hengenvaaralliseen. Siksi on tärkeää harkita tätä diagnoosia potilailla, joilla esiintyy ripulia antibakteeristen lääkkeiden antamisen jälkeen. Tutkimukset osoittavat, että "antibioottiin liittyvän paksusuolentulehduksen" ensisijainen syy on myrkky, jonka tuottaa Clostridium difficile.

Jos epäillään tai vahvistetaan antibioottiin liittyvä paksusuolitulehdus Clostridium difficile käynnissä oleva antibioottihoito, jota ei ole suunnattu, on ehkä lopetettava Clostridium difficile. Hydroelektrolyyttisen tasapainon asianmukainen hallinta, proteiinin saannin integrointi, antibioottihoito Clostridium difficileja kirurginen arviointi kliinisen käyttöaiheen mukaan.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Probenesidin samanaikainen käyttö ei muuta seerumin NOROXIN-pitoisuuksia, mutta tämän lääkkeen erittyminen virtsaan vähenee.

Kuten muutkin antibakteerisia aktiivisia orgaanisia happoja, se on osoittautunut toimivaksi in vitro antagonismi NOROXINin ja nitrofurantoiinin välillä.

Kinolonien, mukaan lukien norfloksasiini, on osoitettu estävän CYP1A2: ta in vitro. Samanaikainen käyttö CYP1A2 -entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden (esim. Kofeiini, klotsapiini, ropiniroli, takriini, teofylliini, titsanidiini) kanssa voi suurentaa substraattilääkkeiden pitoisuuksia, kun niitä annetaan tavanomaisin annoksin. seurataan.

Teofylliinipitoisuuksien nousua plasmassa on raportoitu käytettäessä samanaikaisesti kinoloneja. Harvoin on raportoitu teofylliiniin liittyvistä sivuvaikutuksista potilailla, jotka saavat samanaikaisesti norfloksasiinia ja teofylliiniä. Siksi on harkittava teofylliinin ja tarvittaessa annoksen säätö.

Norfloksasiinin samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu seerumin syklosporiinipitoisuuksien nousua, joten näitä lääkkeitä käytettäessä samanaikaisesti seerumin syklosporiinipitoisuuksia tulee seurata ja tämän lääkkeen annostusta säätää asianmukaisesti.

Kinolonit, mukaan lukien norfloksasiini, voivat tehostaa oraalisten antikoagulanttien, kuten varfariinin tai sen johdannaisten ja fluindionin tai vastaavien lääkkeiden, vaikutuksia. Kun näitä valmisteita annetaan samanaikaisesti kinolonien kanssa, protrombiiniaikaa tai muita sopivia hyytymistestejä on seurattava huolellisesti.

Kinolonien, myös norfloksasiinin, samanaikainen anto glyburidin (sulfonyyliurean) kanssa on erittäin harvinaisissa tapauksissa johtanut vakavan hypoglykemian ilmaantumiseen, joten verensokerin seurantaa suositellaan, jos näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti.

Polyvitamiinivalmisteita, rautaa tai sinkkiä sisältäviä tuotteita, antasideja, sukralfaattia tai didanosiinia ei tule antaa samanaikaisesti ja 2 tunnin kuluessa norfloksasiinin antamisesta, koska ne voivat häiritä norfloksasiinin imeytymistä, vähentää seerumin ja virtsan pitoisuuksia.

Didanosiinia pureskeltavissa / puskuroiduissa tableteissa tai jauheena lapsille ei saa antaa samanaikaisesti norfloksasiinin kanssa tai 2 tunnin sisällä siitä, koska nämä valmisteet voivat häiritä imeytymistä ja alentaa seerumin ja virtsan norfloksasiinipitoisuuksia.

Joidenkin kinolonien, mukaan lukien norfloksasiini, on myös osoitettu häiritsevän kofeiinin metaboliaa. Tämä voi johtaa kofeiinin puhdistuman vähenemiseen ja plasman puoliintumisajan pidentymiseen, mikä voi johtaa kofeiinin kertymiseen plasmaan, kun kofeiinia sisältäviä tuotteita käytetään norfloksasiinihoidon aikana.

Ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen (NSAID) samanaikainen anto kinolonin kanssa, mukaan lukien norfloksasiini, voi lisätä keskushermoston stimulaation ja kohtausten riskiä. Siksi NOROXINia tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti tulehduskipulääkkeitä.

Eläinkokeista saadut tiedot ovat osoittaneet, että kinolonit yhdessä fenbufeenin kanssa voivat aiheuttaa kohtauksia; sen vuoksi kinolonien ja fenbufeenin samanaikaista antamista tulee välttää.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

NOROXINia löydettiin napanuoran verestä ja lapsivesistä; siksi NOROXINia ei tule käyttää raskauden aikana.

Ruokinta-aika

NOROXINia on löydetty äidinmaidosta; siksi NOROXINia ei tule käyttää imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Norfloksasiini voi aiheuttaa huimausta ja huimausta, ja siksi potilaiden tulee tietää, miten he reagoivat norfloksasiiniin, ennen kuin he ryhtyvät toimintaan, joka vaatii valppautta ja koordinaatiota, kuten autolla ajamiseen tai koneiden käyttöön.

04.8 Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa NOROXINin turvallisuutta arvioitiin noin 2900 yksilöllä.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa tai markkinoille tulon jälkeen:

[Yleinen (≥ 1/100,

harvinainen (

Infektiot ja tartunnat:

Melko harvinainen: emättimen kandidiaasi.

Veren ja imukudoksen häiriöt:

Melko harvinainen: eosinofilia, leukopenia, neutropenia.

Harvinainen: trombosytopenia.

Hyvin harvinainen: agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia, johon liittyy joskus glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutetta.

Immuunijärjestelmän häiriöt:

Hyvin harvinainen: yliherkkyysreaktiot, anafylaksia.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus:

Melko harvinainen: ruokahaluttomuus.

Psyykkiset häiriöt:

Melko harvinaiset: masennus, unihäiriöt.

Harvinainen: sekavuus, hermostuneisuus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, euforia, hallusinaatiot, mielenterveyshäiriöt, sekavuus.

Hyvin harvinainen: psykoottiset reaktiot, sekavuus.

Hermosto:

Melko harvinainen: päänsärky, huimaus, parestesia, hypestesia, makuhäiriö.

Harvinainen: vapina

Hyvin harvinainen: polyneuropatia, Guillain-Barrèn oireyhtymä, kouristukset, myoklonus, myasthenia graviksen paheneminen.

Silmät:

Harvinainen: epifora, näköhäiriöt.

Kuulo ja tasapainoelin:

Harvinainen: tinnitus.

Hyvin harvinainen: kuulon heikkeneminen.

Verisuonisto:

Hyvin harvinainen: vaskuliitti.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

Harvinainen: hengenahdistus.

Ruoansulatuselimistö:

Yleiset: pahoinvointi, dyspepsia, ummetus, ilmavaivat, gastralgia.

Melko harvinainen: ripuli, vatsakipu / -kouristukset, närästys.

Harvinainen: haimatulehdus.

Hyvin harvinainen: suun kuivuminen, oksentelu.

Maksa ja sappi:

Harvinainen: keltaisuus.

Hyvin harvinainen: hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus.

Iho ja ihonalainen kudos:

Melko harvinainen: ihottuma, kutina, nokkosihottuma.

Harvinainen: valoherkkyys.

Hyvin harvinainen: erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, exfoliatiivinen dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, angioedeema.

Luusto, lihakset ja sidekudos:

Harvinainen: nivelkipu, lihaskipu.

Hyvin harvinainen: jännetulehdus, niveltulehdus.

Munuaiset ja virtsatiet:

Hyvin harvinainen: interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:

Yleinen: väsymys.

Hyvin harvinainen: kuume.

Diagnostiset testit:

Yleinen: ALAT -arvon nousu (SGPT), ASAT -arvon nousu (SGOT).

Harvinainen: veren urean ja kreatiniinin lisääntyminen, hematokriitin lasku.

Hyvin harvinainen: kreatiinikinaasin (CK) nousu.

Vammat, myrkytykset ja toimenpiteiden komplikaatiot:

Hyvin harvinainen: jänteen repeämä.

Pseudomembranoottista koliittia on raportoitu myös markkinoille tulon jälkeen.

Vakavat anafylaktoidiset reaktiot ovat mahdollisia tuotteen käytön aikana (kielen turvotus, kurkun turvotus, hengenahdistus, valtimoverenpaine vaaralliseen sokkiin asti).

04.9 Yliannostus

Erityistä tietoa NOROXIN -yliannostuksen hoidosta ei ole saatavilla.

Riittävä nesteytys on pidettävä yllä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antibakteeriset kinolonilääkkeet systeemiseen käyttöön, fluorokinolonit

ATC -koodi: J01MA06

Norfloksasiini on antibakteerinen orgaaninen happo, jota kuvataan kemiallisesti nimellä 1-etyyli-6-fluori-1,4-dihydro-4-okso-7- (1-piperatsinyyli) -3-kinoliinikarboksyylihappo.

Norfloksasiinilla on laaja antimikrobinen vaikutus grampositiivisia ja gramnegatiivisia aerobisia bakteereja vastaan. Fluoriatomi asemassa 6 lisää tehoa gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ja piperatsiinirengas asemassa 7 on vastuussa aktiivisuudesta Pseudomonas-bakteereja vastaan .

Norfloksasiini on yleensä aktiivinen mikro -organismeja vastaan, jotka ovat resistenttejä nalidiksiini-, oksoliini- ja pipemidihapoille, cinoksasiinille ja flumekiinille.

Norfloksasiinin ja rakenteellisesti toisiinsa liittyvien antibakteeristen aineiden, kuten penisilliinien, kefalosporiinien, tetrasykliinien, makrolidien, aminoglykosidien ja sulfonamidien, 2,4-diaminopyrimidiinien ja niiden yhdistelmien (esim. Ko-trimoksatsoli), välillä ei ole ristiresistenssiä.

NOROXINin yleisen kliinisen kokemuksen analyysi paljasti vahvan korrelaation suoritettujen herkkyystestien tulosten välillä in vitro ja lääkkeen kliininen ja bakteriologinen teho ihmisissä.

NOROXIN on aktiivinen in vitro seuraavia virtsatieinfektioissa esiintyviä bakteereja vastaan:

Yleisesti alttiita lajeja: Gram-positiiviset aerobit: Kukaan Gram-negatiiviset aerobit: Aeromonas hydrophilia Klebsiella pneumoniae ESBL - Proteus vulgaris Providencia Rettgeri Salmonella spp. Shigella spp. Lajit, joille hankittu resistenssi voi olla ongelma: Gram-positiiviset aerobit: Kukaan Gram-negatiiviset aerobit: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Escherichia coli ESBL + Escherichia coli ESBL- Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella pneumoniae ESBL + Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Serratia marcescens Määrittelemätön raja -arvo *: Gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus epidermidis (MSSE) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae Gram-negatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenssa Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa

* MIC -katkaisupistettä ei ole määritetty EUCASTille.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

NOROXIN imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. Keskimääräinen puoliintumisaika seerumissa on noin 3-4 tuntia, eikä se ole annoksesta riippuvainen.

Norfloksasiinin imeytyminen 400 mg: n annosten jälkeen on 30-40%, ja seerumin pitoisuudet ovat 1,5 mcg / ml, kun taas pitoisuudet virtsassa saavuttavat terveillä vapaaehtoisilla 200 mcg / ml tai enemmän ja pysyvät bakterisidisina (30 mcg / ml) ) vähintään 12 tunnin ajan.

Terveillä iäkkäillä vapaaehtoisilla (65-75-vuotiaat, joiden munuaistoiminta on ikänsä mukainen) norfloksasiini eliminoituu hitaammin munuaisten vajaatoiminnan vuoksi. Lääkkeen imeytyminen ei näytä heikentyneen, mutta norfloksasiinin tehokas puoliintumisaika näillä iäkkäillä henkilöillä on 4 tuntia.

Norfloksasiiniannoksen jälkeen lääkeaineiden saatavuus potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on yli 30 ml / min / 1,73 m2, on samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min / 1,73 m2, norfloksasiinin eliminaatio munuaisten kautta on vähentynyt merkittävästi ja tehokas puoliintumisaika seerumissa on noin 8 tuntia. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta vaikuttavan lääkkeen imeytymiseen.

NOROXIN eliminoituu sekä munuaisten että sapen kautta. Ensimmäisten 24 tunnin aikana 33-48% lääkkeestä löytyy virtsasta sekä vapaana että metaboloituna. Yli 70% virtsan erittymisestä koskee muuttumatonta ainetta; virtsan pH ei vaikuta aineen bakterisidiseen aktiivisuuteen. Sitoutuminen proteiineihin on alle 15%.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Eläinten toksikologia

Uros- ja naarashiirillä ja rotilla ei havaittu merkittävää kuolleisuutta kerta -annoksina 4 g / kg.

NOROXIN, kun sitä annettiin 3-5 kuukauden ikäisille koirille annoksina, jotka olivat vähintään 4 kertaa suurempia kuin ihmisillä tavallisesti käytetty annos, aiheutti rakkulan muodostumisen ja mahdollisesti eroosion suuremmalle kuormitukselle alttiissa nivelrustossa. Samanlaisia muutoksia aiheuttivat muut rakenteellisesti samankaltaiset lääkkeet. 6 kuukauden ikäiset tai sitä vanhemmat koirat eivät ilmoittaneet näistä muutoksista.

Kehitys- ja lisääntymismyrkyllisyys

Teratologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla ja hedelmällisyystutkimukset hiirillä 30-50-kertaisilla tavanomaisilla ihmisannoksilla eivät paljastaneet teratogeenisiä tai toksisia vaikutuksia sikiöön.Alkiotoksisuutta havaittiin kaneilla annoksilla 100 mg / kg. äidin toksisuudelle ja se on epäspesifinen antimikrobinen vaikutus, joka esiintyy kanilla sen epätyypillisen herkkyyden vuoksi antibioottien aiheuttamille muutoksille suoliston bakteerimikrofloorassa.

Vaikka lääke ei ollut teratogeeninen "cynomolgus" -apinoilla, havaittiin aborttien määrän lisääntyminen annoksella, joka oli useita kertoja suurempi kuin ihmisille tarkoitettu annos.