Vaikuttavat aineet: Kandesartaani
Atacand 4 mg tabletit
Atacand 8 mg tabletit
Atacand 16 mg tabletit
Atacand 32 mg tabletit
Miksi Atacandia käytetään? Mitä varten se on?
Lääkkeen nimi on Atacand. Vaikuttava aine on kandesartaanisileksetiili. Se kuuluu lääkeaineryhmään, jota kutsutaan angiotensiini II -reseptorin antagonisteiksi. Se vaikuttaa aiheuttamalla verisuonten rentoutumisen ja laajentumisen. Tämä auttaa alentamaan verenpainetta. Se saa myös sydämen pumppaamaan verta helpommin ympäri maailmaa.
Atacandia voidaan käyttää:
- korkean verenpaineen (hypertensio) hoitoon aikuispotilailla sekä 6–18 -vuotiailla lapsilla ja nuorilla.
- sydämen vajaatoiminnan hoito aikuispotilailla, joilla on heikentynyt sydänlihaksen toiminta, kun angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjiä ei voida käyttää tai ACE: n estäjien lisäksi, kun oireet jatkuvat hoidosta huolimatta ja antagonisteja mineralokortikoidireseptoria (MRA) ei voida käyttää (ACE -estäjät ja MRA -lääkkeet käytetään sydämen vajaatoiminnan hoitoon).
Vasta -aiheet Milloin Atacandia ei tule käyttää
Älä ota Atacandia:
- jos olet allerginen kandesartaanisileksetiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- jos olet yli kolme kuukautta raskaana (on myös parempi välttää Atacandia raskauden alkuvaiheessa - katso kohta Raskaus)
- jos sinulla on vaikea maksasairaus tai sappitukos (sapen tyhjennysongelma sappirakosta)
- jos potilas on alle 1 -vuotias lapsi, jos hänellä on diabetes tai munuaisten vajaatoiminta ja häntä hoidetaan verenpainetta alentavalla lääkkeellä, joka sisältää aliskireenia.
Jos et ole varma, koskeeko jokin näistä sinua, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Atacandia.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Atacandia
Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Atacandia:
- jos sinulla on sydän-, maksa- tai munuaisvaivoja tai saat dialyysihoitoa.
- jos sinulle on äskettäin tehty munuaisensiirto.
- jos oksennat, olet äskettäin oksentanut voimakkaasti tai sinulla on ripuli.
- jos sinulla on Connin oireyhtymäksi kutsuttu lisämunuaissairaus (kutsutaan myös primaariseksi aldosteronismiksi).
- jos sinulla on alhainen verenpaine.
- jos sinulla on joskus ollut aivohalvaus.
- kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Atacandia ei suositella raskauden alkuvaiheessa, eikä sitä saa käyttää, jos olet yli kolme kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään tässä vaiheessa (ks. Kohta Raskaus).
- jos käytät jotakin seuraavista korkean verenpaineen hoitoon käytettävistä lääkkeistä:
- "ACE: n estäjä" (esim. enalapriili, lisinopriili, ramipriili), erityisesti jos sinulla on diabetekseen liittyviä munuaisongelmia.
- aliskireeni.
- Jos käytät ACE: n estäjää yhdessä lääkkeen kanssa, joka kuuluu mineralokortikoidireseptorin salpaajiin (MRA). Näitä lääkkeitä käytetään sydämen vajaatoiminnan hoitoon (ks. "Muiden lääkkeiden käyttö")
Lääkärisi voi tarkistaa munuaistesi toiminnan, verenpaineen ja elektrolyyttien (esimerkiksi kaliumin) määrän veressäsi säännöllisin väliajoin.
Katso myös tiedot kohdasta "Älä ota Atacandia, jos".
Lääkärisi saattaa joutua näkemään sinut useammin ja testaamaan, jos sinulla on jokin näistä tiloista.
Jos olet menossa leikkaukseen, kerro lääkärillesi tai hammaslääkärillesi, että käytät Atacandia.
Lapset ja nuoret
Atacandia on tutkittu lapsilla. Lisätietoja saat lääkäriltäsi. Atacandia ei saa antaa alle 1 -vuotiaille lapsille munuaisten kehittymisen mahdollisen riskin vuoksi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Atacandin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Atacand voi vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden toimintaan, ja jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Atacandiin. Jos käytät tiettyjä lääkkeitä, lääkärisi saattaa joutua ottamaan verikokeita aika ajoin.
Kerro erityisesti lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä, koska lääkärisi saattaa joutua muuttamaan annostasi ja / tai ryhtymään muihin varotoimiin:
- muut verenpainetta alentavat lääkkeet, mukaan lukien beetasalpaajat, diatsoksidi ja ACE: n estäjät, kuten enalapriili, kaptopriili, lisinopriili tai ramipriili
- ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten ibuprofeeni, naprokseeni, diklofenaakki, selekoksibi tai etorikoksibi (kipua ja tulehdusta lievittävät lääkkeet)
- asetyylisalisyylihappo (jos käytät enemmän kuin 3 g päivässä) (kipua ja tulehdusta lievittävä lääke)
- kaliumlisät tai kaliumia sisältävät suolan korvikkeet (lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta)
- hepariini (lääke, joka laimentaa verta)
- kotrimoksatsoli (antibiootti), joka tunnetaan myös nimellä trimetopriimi / sulfametoksatsoli.
- virtsaamista helpottavat tabletit (diureetit)
- litium (lääke mielenterveysongelmiin)
- jos käytät ACE: n estäjää tai aliskireenia (katso myös tiedot kohdista "Älä ota Atacand -valmistetta" ja "Ole erityisen varovainen Atacandin suhteen")
- jos saat ACE: n estäjää yhdessä muiden sydämen vajaatoimintaan käytettävien lääkkeiden kanssa, jotka tunnetaan mineralokortikoidireseptorin salpaajina (MRA) (esim. spironolaktoni, eplerenoni).
Atacand ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Voit ottaa Atacandin ruoan kanssa tai ilman.
- Keskustele lääkärisi kanssa ennen alkoholin nauttimista, kun sinulle on määrätty Atacand. Alkoholi voi saada sinut tuntemaan itsesi heikoksi tai huimaukseksi.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Lääkärisi neuvoo sinua yleensä lopettamaan Atacand -valmisteen käytön ennen raskautta tai heti kun tiedät olevasi raskaana ja neuvoo sinua ottamaan toisen lääkkeen Atacandin sijasta. , koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos se otetaan raskauden kolmannen kuukauden jälkeen.
Ruokinta-aika
Kerro lääkärillesi, jos imetät tai aiot imettää.Atacandia ei suositella imettäville naisille, ja lääkäri voi valita sinulle toisen hoidon, jos haluat imettää, varsinkin jos vauva on vastasyntynyt tai syntynyt.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jotkut ihmiset voivat tuntea itsensä väsyneiksi tai pyörryttäviksi, kun he ottavat Atacandia. Jos näin käy sinulle, älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita.
Atacand sisältää laktoosia. Laktoosi on eräänlainen sokeri. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Atacandin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. On tärkeää, että käytät Atacandia joka päivä. Atacand voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Niele tabletti veden kera.
Yritä ottaa tabletti samaan aikaan joka päivä. Tämä auttaa sinua muistamaan ottaa sen.
Korkea verenpaine:
- Tavanomainen Atacand -annos on 8 mg kerran vuorokaudessa. Lääkärisi voi nostaa tätä annosta enintään 16 mg: aan kerran vuorokaudessa ja edelleen jopa 32 mg: aan kerran vuorokaudessa riippuen verenpainevasteestasi.
- Joillekin potilaille, kuten potilaille, joilla on maksavaivoja, munuaisvaivoja tai jotka ovat äskettäin menettäneet nesteitä esimerkiksi oksentelun, ripulin tai virtsaamista helpottavien tablettien takia, lääkäri voi määrätä pienemmän aloitusannoksen.
- Jotkut mustat potilaat voivat vastata heikosti tähän lääkkeeseen, kun niitä annetaan ainoana hoitona, ja he saattavat tarvita suurempaa annosta.
Käyttö lapsille ja nuorille, joilla on korkea verenpaine
6-18 -vuotiaat lapset:
Suositeltu aloitusannos on 4 mg kerran vuorokaudessa.
Potilaat, joiden paino on alle 50 kg: Joillakin potilailla, joiden verenpainetta ei saada riittävästi hallintaan, lääkäri voi päättää, pitääkö annosta nostaa enintään 8 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Potilaat, joiden paino on 50 kg tai enemmän: Joillakin potilailla, joiden verenpainetta ei saada riittävästi hallintaan, lääkäri voi päättää, lisätäänkö annos 8 mg: aan kerran vuorokaudessa ja 16 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Sydämen vajaatoiminta aikuisilla:
- suositeltu Atacand -aloitusannos on 4 mg kerran vuorokaudessa. Lääkäri voi suurentaa tätä annosta kaksinkertaistamalla annoksen vähintään kahden viikon välein 32 mg: aan kerran vuorokaudessa. Atacandia voidaan ottaa yhdessä muiden sydämen vajaatoimintaan tarkoitettujen lääkkeiden kanssa, ja lääkäri päättää sinulle parhaiten sopivan hoidon.
Jos unohdat ottaa Atacandia
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. Ota seuraava annos tavalliseen tapaan.
Jos lopetat Atacandin käytön
Jos lopetat Atacandin käytön, verenpaineesi voi nousta uudelleen.
Älä siis lopeta Atacand -valmisteen käyttöä keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Atacandia
Jos otat enemmän Atacandia kuin lääkärisi on määrännyt, ota välittömästi yhteys lääkäriin tai apteekkiin.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Atacandin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. On tärkeää, että tiedät, mitä nämä haittavaikutukset voivat olla.
Lopeta Atacand -valmisteen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista allergisista reaktioista:
- hengitysvaikeudet, joko tai ilman kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotusta
- kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turpoaminen, mikä voi aiheuttaa nielemisvaikeuksia
- vaikea kutiava iho (kohonnut rakkulat)
Atacand voi vähentää valkosolujen määrää. Vastustuskykysi infektioille voi heikentyä ja saatat huomata väsymystä, infektiota tai kuumetta. Jos näin käy, ota yhteys lääkäriisi. Lääkärisi saattaa toisinaan tehdä verikokeita tarkistaakseen, onko Atacandilla ollut vaikutuksia veressäsi (agranulosytoosi).
Mahdollisia haittavaikutuksia ovat:
Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
- Huimaus / huimaus
- Päänsärky
- Hengitystien tulehdus
- Alhainen verenpaine. Tämä voi saada sinut tuntemaan itsesi heikoksi tai huimaukseksi.
- Muutokset verikokeiden tuloksissa:
- Kohonnut veren kaliumpitoisuus, varsinkin jos sinulla on jo munuaisongelmia tai sydämen vajaatoimintaa. Jos tämä on vakavaa, saatat myös huomata väsymystä, heikkoutta, epäsäännöllistä sydämenlyöntiä tai pistelyä.
- Vaikutus munuaisten toimintaan, varsinkin jos sinulla on jo munuaisongelmia tai sydämen vajaatoimintaa. Hyvin harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä munuaisten vajaatoimintaa.
Hyvin harvinainen (alle yhdellä käyttäjällä 10000: sta)
- Kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus.
- Punasolujen tai valkosolujen määrän väheneminen. Saatat huomata väsymystä, tulehdusta tai kuumetta.
- Ihottuma, turvonnut ihottuma (nokkosihottuma).
- Kutina.
- Selkäkipu, nivelten ja lihasten kipu.
- Muutokset maksan toiminnassa, mukaan lukien maksatulehdus (hepatiitti). Saatat huomata väsymystä, ihon ja silmänvalkuaisten kellastumista ja flunssan kaltaisia oireita.
- Pahoinvointi.
- Muutokset verikokeiden tuloksissa:
- Pieni määrä natriumia veressä. Jos tämä on vakavaa, saatat myös huomata heikkoutta, energian puutetta tai lihaskramppeja.
- Yskä.
Lapsilla, joita hoidetaan korkeasta verenpaineesta, sivuvaikutukset näyttävät olevan samanlaisia kuin aikuisilla, mutta niitä esiintyy useammin. Lasten kurkkukipu on hyvin yleinen, mutta ei raportoitu sivuvaikutus aikuisilla.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). / vastuullinen. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville
- Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa tai läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Tämä lääke ei vaadi säilytyslämpötiloja.
- Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Atacand sisältää
Vaikuttava aine on kandesartaanisileksetiili. Tabletit sisältävät 4 mg, 8 mg, 16 mg tai 32 mg kandesartaanisileksetiiliä.
Muut aineet ovat kalsiumkarmelloosi, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, makrogoli. 8 mg, 16 mg ja 32 mg tabletit sisältävät myös rautaoksidia (E172).
Kuvaus Atacand -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
- 4 mg: n tabletit ovat valkoisia, pyöreitä, jakouurre, ja niiden toisella puolella on merkintä A / CF ja toisella puolella 004.
- 8 mg: n tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, jakouurre, ja niiden toisella puolella on merkintä A / CG ja toisella puolella 008.
- 16 mg: n tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä ja jakouurre, ja niiden toisella puolella on merkintä A / CH ja toisella puolella 016.
- 32 mg: n tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, jakouurre, ja niiden toisella puolella on merkintä A / CL ja toisella puolella 032.
Tabletti voidaan jakaa puolikkaiksi leikkaamalla pitkin jakouuria.
Tabletit on pakattu 100 tai 250 tablettia sisältäviin muovipulloihin tai läpipainopakkauksiin, joissa on 7, 14, 15, 15x1, 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 56, 90, 98, 98x1, 100 tai 300 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä kaikissa maissa.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
RATACAND -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
4 mg: jokainen tabletti sisältää 4 mg kandesartaanisileksetiiliä.
8 mg: jokainen tabletti sisältää 8 mg kandesartaanisileksetiiliä.
16 mg: jokainen tabletti sisältää 16 mg kandesartaanisileksetiiliä.
32 mg: jokainen tabletti sisältää 32 mg kandesartaanisileksetiiliä.
Apuaineet:
4 mg: jokainen tabletti sisältää 93,4 mg laktoosimonohydraattia.
8 mg: jokainen tabletti sisältää 89,4 mg laktoosimonohydraattia.
16 mg: jokainen tabletti sisältää 81,4 mg laktoosimonohydraattia.
32 mg: jokainen tabletti sisältää 163 mg laktoosimonohydraattia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Tabletti.
4 mg: valkoiset, pyöreät tabletit (halkaisija 7 mm), jakouurre ja toisella puolella kohokuvioitu A / CF ja toisella puolella 004.
8 mg: vaaleanpunaiset, pyöreät tabletit (halkaisija 7 mm), jakouurre ja toisella puolella kohokuvioitu A / CG ja toisella puolella 008.
16 mg: vaaleanpunaiset, pyöreät tabletit (halkaisija 7 mm), jakouurre ja toisella puolella kohokuvioitu A / CH ja toisella puolella 016.
32 mg: vaaleanpunaiset, pyöreät tabletit (halkaisija 9,5 mm), jakouurre ja toisella puolella kohokuvioitu A / CL ja toisella puolella 032.
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Atacand on tarkoitettu:
Essentiaalisen verenpaineen hoito aikuisilla.
Aikuispotilaiden, joilla on sydämen vajaatoiminta ja vasemman kammion systolinen toimintahäiriö (vasemman kammion ejektiofraktio ≤ 40%), hoito angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjien käytön lisäksi tai kun ACE: n estäjiä ei siedetä (ks. Kohta 5.1).
04.2 Annostus ja antotapa -
Annostus verenpaineessa
Suositeltu aloitusannos ja tavallinen Atacand -ylläpitoannos on 8 mg kerran vuorokaudessa. Suurin osa verenpainetta alentavasta vaikutuksesta saavutetaan 4 viikon kuluessa.Joillakin potilailla, joiden verenpainetta ei saada riittävästi hallintaan, annosta voidaan nostaa 16 mg: aan kerran vuorokaudessa ja enintään 32 mg: aan kerran vuorokaudessa. Atacandia voidaan antaa myös muiden verenpainelääkkeiden kanssa Hydroklooritiatsidin lisääminen on osoittanut verenpainetta alentavan vaikutuksen eri Atacand -annoksilla.
Iäkkäät väestöt
Iäkkäiden potilaiden aloitusannosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on intravaskulaarinen tilavuus
Potilailla, joilla on hypotension riski, kuten potilailla, joilla on mahdollinen intravaskulaarinen tyhjennys, 4 mg: n aloitusannosta voidaan harkita (ks. Kohta 4.4).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla aloitusannos on 4 mg, mukaan lukien hemodialyysipotilaat. Annos on titrattava vasteen perusteella. Kokemus potilaista, joilla on erittäin vaikea tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (klreatiniini)
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Aloitusannosta 4 mg kerran vuorokaudessa suositellaan potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Annos voidaan säätää vasteen mukaan. Atacand on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai kolestaasi (ks. Kohdat 4.3 ja 5.2).
Mustia potilaita
Kandesartaanin verenpainetta alentava vaikutus on vähäisempi mustilla potilailla kuin ei-mustilla potilailla.Siksi Atacand-annosten suurentaminen ja samanaikaisen hoidon lisääminen saattaa olla tarpeen useammin potilaiden verenpaineen hallitsemiseksi.Musta vs. ei-musta 5.1).
Annostus sydämen vajaatoiminnassa
Tavallinen suositeltu Atacand -aloitusannos on 4 mg kerran vuorokaudessa. Titraus tavoiteannokseen 32 mg kerran vuorokaudessa (suurin annos) tai suurimpaan siedettyyn annokseen kaksinkertaistetaan annos vähintään kahden viikon välein (ks. Kohta 4.4). Sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden arviointiin on aina kuuluttava munuaisten toiminnan seuranta, mukaan lukien seerumin kreatiniini ja kalium.
Atacandia voidaan antaa yhdessä muiden sydämen vajaatoiminnan hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa, mukaan lukien ACE: n estäjät, beetasalpaajat, diureetit ja digitalis tai näiden lääkkeiden yhdistelmä. ACE: n estäjän, kaliumia säästävän diureetin (esim. Spironolaktoni) ja Atacandin yhdistelmää ei suositella, ja sitä tulee harkita vasta, kun on harkittu huolellisesti mahdolliset hyödyt ja riskit (ks. Kohdat 4.4, 4.8 ja 5.1).
Erityiset potilasryhmät
Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on intravaskulaarinen tilavuus, munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.
Pediatriset potilaat
Atacandin turvallisuutta ja tehoa lapsista syntymästä 18 vuoteen ei ole osoitettu verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Suun kautta
Atacand tulee antaa kerran päivässä ruoan kanssa tai ilman.
Ruoka ei vaikuta kandesartaanin hyötyosuuteen.
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys kandesartaanisileksetiilille tai apuaineille.
Raskauden toinen ja kolmas kolmannes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6).
Vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai kolestaasi.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Muutettu munuaisten toiminta
Kuten muidenkin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää estävien aineiden kohdalla, Atacand-hoitoa saavilla herkillä potilailla voidaan odottaa muutoksia munuaisten toiminnassa.
Seerumin kalium- ja kreatiniinipitoisuuksien säännöllistä seurantaa suositellaan, kun Atacandia käytetään verenpainepotilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kokemus on rajallinen potilaista, joilla on erittäin vaikea tai loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (veren kreatiniinipitoisuuden seuranta.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden arviointiin on sisällyttävä säännöllinen munuaisten arviointi, erityisesti 75 -vuotiailla tai sitä vanhemmilla iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Atacand -annoksen titrauksen aikana on suositeltavaa seurata seerumin kreatiniini- ja kaliumpitoisuuksia. Sydämen vajaatoimintaa koskeviin kliinisiin tutkimuksiin ei osallistunut potilaita, joiden seerumin kreatiniini oli> 265 μmol / l (> 3 mg / dl).
ACE: n estäjien samanaikainen hoito sydämen vajaatoiminnassa
Haittavaikutusten, erityisesti munuaisten vajaatoiminnan ja hyperkalemian, riski voi kasvaa, kun Atacandia annetaan yhdessä ACE: n estäjän kanssa (ks. Kohta 4.8). Tätä hoitoa saavia potilaita on seurattava säännöllisesti ja huolellisesti.
Hemodialyysi
Dialyysin aikana verenpaine voi olla erityisen herkkä AT1-reseptorin salpaukselle plasman tilavuuden pienenemisen ja reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktivoitumisen vuoksi, joten Atacand-annos on annettava huolellisesti seuraamalla verenpainetta hemodialyysipotilailla.
Munuaisvaltimon ahtauma
Lääkkeet, jotka vaikuttavat reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, mukaan lukien angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIRA), voivat lisätä veren ureatyppiä ja kreatiniinia potilailla, joilla on kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai munuaisvaltimon ahtauma yksittäisen munuaisen läsnä ollessa.
Munuaissiirto
Atacandin käytöstä potilaille, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto, ei ole kokemusta.
Hypotensio
Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä hypotensiota Atacand -hoidon aikana. Tämä voi tapahtua myös verenpainepotilailla, joilla on intravaskulaarinen tilavuus, kuten potilailla, jotka käyttävät suuria annoksia diureetteja. Hoitoa aloitettaessa on noudatettava varovaisuutta ja hypovolemiaa on yritettävä korjata.
Anestesia ja leikkaus
Rengiini-angiotensiinijärjestelmän tukkeutumisesta johtuvaa hypotensiota voi esiintyä anestesian ja leikkauksen aikana potilailla, joita hoidetaan angiotensiini II -antagonisteilla. Hyvin harvoin hypotensio voi olla niin vaikea, että se oikeuttaa laskimonsisäisten nesteiden ja / tai vasopressorien käyttö.
Aortta- ja mitraalinen ahtauma (obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia)
Kuten muidenkin verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa, erityistä varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on hemodynaamisesti merkittävä aortta- tai mitraalinen stenoosi tai hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia.
Ensisijainen hyperaldosteronismi
Potilaat, joilla on primaarinen aldosteronismi, eivät yleensä reagoi verenpainelääkkeisiin, jotka toimivat estämällä reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää. Siksi Atacandin käyttöä ei suositella näille potilaille.
Hyperkalemia
Atacandin ja kaliumia säästävien diureettien, kaliumlisien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden kaliumia lisääviä lääkkeitä (kuten hepariinia) voi käyttää samanaikaisesti verenpainepotilaiden seerumin kaliumpitoisuuden suureneminen.
Atacandilla hoidetuilla sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä hyperkalemiaa. Seerumin kaliumpitoisuuden säännöllistä seurantaa suositellaan. ACE: n estäjän, kaliumia säästävän diureetin (esim. Spironolaktoni) ja Atacandin yhdistelmää ei suositella, ja sitä tulee harkita vasta, kun on harkittu huolellisesti mahdolliset hyödyt ja riskit.
Yleiset näkökohdat
Potilailla, joiden verisuonten sävy ja munuaisten toiminta ovat pääasiassa riippuvaisia reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta tai joiden taustalla on munuaissairaus, mukaan lukien munuaisvaltimon ahtauma), hoitoon on liittynyt akuutti hypotensio, atsotemia, oliguria tai harvoin akuutti munuaisten vajaatoiminta muiden tähän järjestelmään vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa. Samankaltaisten vaikutusten mahdollisuutta ei voida sulkea pois AIIRA -lääkkeiden käytön yhteydessä. Kuten muidenkin verenpainelääkkeiden kohdalla, verenpaineen liiallinen lasku potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai aivoverenkiertohäiriö, voi johtaa sydäninfarktiin tai aivohalvaukseen.
Kandesartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta voivat tehostaa muut lääkkeet, joilla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia, riippumatta siitä, onko ne määrätty verenpainelääkkeeksi tai muihin käyttöaiheisiin.
Atacand sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Raskaus
Angiotensiini II -reseptorin salpaajahoitoa (AIIRA) ei tule aloittaa raskauden aikana.
Raskautta suunnitteleville potilaille tulee käyttää vaihtoehtoisia verenpainelääkkeitä, joiden turvallisuusprofiili on osoitettu käytettäväksi raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa hoito on aloitettava (ks. kohdat 4.3 ja 4.6).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Yhdisteitä, joita on testattu kliinisissä farmakokineettisissä tutkimuksissa, ovat hydroklooritiatsidi, varfariini, digoksiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli / levonorgestreeli), glibenklamidi, nifedipiini ja enalapriili. Kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia muiden lääkevalmisteiden kanssa ei ole tunnistettu.
Kaliumia säästävien diureettien, kaliumlisien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden lääkevalmisteiden (esim. Hepariini) samanaikainen käyttö voi lisätä kaliumia, mikäli tarpeen, voidaan harkita kaliumin seurantaa (ks. Kohta 4.4).
Seerumin litiumpitoisuuksien palautuvaa nousua ja toksisia reaktioita on raportoitu annettaessa litiumia samanaikaisesti ACE: n estäjien kanssa. Samanlainen vaikutus voi ilmetä AIIRA -lääkkeillä. Kandesartaanin käyttöä litiumin kanssa ei suositella.Jos yhdistelmä osoittautuu tarpeelliseksi, seerumin litiumpitoisuuksien tarkka seuranta on suositeltavaa.
Kun AIIRA-lääkkeitä annetaan samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa (esim. Selektiiviset COX-2-estäjät, asetyylisalisyylihappo (> 3 g / vrk) ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet), verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä.
Kuten ACE: n estäjien kanssa, AIIRA-lääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä munuaisten toiminnan heikkenemisen riskiä, mukaan lukien mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta ja kohonneet seerumin kaliumpitoisuudet, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut munuaisten vajaatoiminta. Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaisten toiminnan seurantaa tulee harkita samanaikaisen hoidon alussa ja sen jälkeen säännöllisesti.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Angiotensiini II -reseptoriantagonistien (AIIRA) käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.4). AIIRA -lääkkeiden käyttö on vasta -aiheista raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Epidemiologiset todisteet teratogeenisuuden riskistä ACE: n estäjille altistumisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole olleet vakuuttavia; pientä riskin kasvua ei kuitenkaan voida sulkea pois. Vaikka kontrolloituja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptoriantagonistien (AIIRA) riskistä ei ole saatavilla, samanlainen riski voi esiintyä myös tällä lääkeryhmällä. Todistettu turvallisuusprofiili raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä.Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.
Altistuksen AIIRA -lääkkeille toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana tiedetään aiheuttavan sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydramnioni, kallon luutumisen hidastuminen) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia) naisilla (ks. Kohta 5.3).
Jos altistuminen AIIRA -lääkkeille on tapahtunut raskauden toisesta kolmanneksesta lähtien, suositellaan munuaisten toiminnan ja kallon ultraäänitutkimusta.
Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat ottaneet AIIRA -lääkkeitä, on seurattava tarkoin hypotension varalta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Ruokinta-aika
Koska tietoja Atacandin käytöstä imetyksen aikana ei ole saatavilla, Atacandia ei suositella ja vaihtoehtoiset hoidot, joilla on todistettu turvallisuusprofiili käytettäväksi imetyksen aikana, ovat etusijalla etenkin vastasyntyneen tai ennenaikaisen imeväisen imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Tutkimuksia kandesartaanin vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. On kuitenkin otettava huomioon, että Atacand -hoidon aikana voi joskus esiintyä huimausta tai väsymystä.
04.8 Haittavaikutukset -
Hypertension hoito
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutukset olivat lieviä ja ohimeneviä. Haittatapahtumien kokonaismäärä ei osoittanut korrelaatiota annoksen tai iän kanssa. Hoidon lopettaminen haittatapahtumien vuoksi oli samanlainen kandesartaanisileksetiilin (3,1%) ja lumelääkkeen (3,2%) kanssa.
Hypertensiopotilaita koskevien kliinisten tutkimusten tietojen yhdistetyn analyysin perusteella kandesartaanisileksetiilin haittavaikutukset määritettiin haittavaikutusten ilmaantuvuuden perusteella, kun kandesartaanisileksetiiliä käytettiin vähintään 1% enemmän kuin lumelääkettä. Tämän määritelmän perusteella yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat huimaus / huimaus, päänsärky ja hengitystieinfektiot.
Seuraavassa taulukossa esitetään haittavaikutukset, jotka on raportoitu kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeen.
Kohdan 4.8 taulukoissa käytetyt taajuudet ovat: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥1 / 100a
Laboratoriokokeet
Atacandilla ei yleensä ollut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia rutiininomaisiin laboratorioparametreihin. Kuten muillakin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän estäjillä, on havaittu lievää hemoglobiinipitoisuuden laskua. Rutiininomaista laboratorioseurantaa ei yleensä tarvita Atacand-hoitoa saavilla potilailla. Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on kuitenkin suositeltavaa tarkistaa säännöllisesti. seerumin kalium- ja kreatiniinitasot.
Sydämen vajaatoiminnan hoito
Atacandin siedettävyysprofiili sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla oli yhdenmukainen lääkkeiden farmakologian ja potilaiden terveydentilan kanssa. CHARM -kliinisessä ohjelmassa, jossa Atacandia verrattiin enintään 32 mg: n annoksiin (n = 3803) lumelääkkeeseen (n = 3796), 21,0% kandesartaanisileksetiiliryhmästä ja 16,1% lumelääkeryhmästä keskeytti hoidon haittatapahtumien vuoksi. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat hyperkalemia, hypotensio, munuaisten vajaatoiminta.
Nämä tapahtumat olivat yleisempiä yli 70-vuotiailla potilailla, diabeetikoilla tai niillä, jotka olivat saaneet muita reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavia lääkkeitä, erityisesti ACE: n estäjää ja / tai spironolaktonia.
Seuraavassa taulukossa esitetään haittavaikutukset, jotka on raportoitu kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeen.
Laboratoriokokeet
Hyperkalemia ja munuaisten vajaatoiminta ovat yleisiä potilailla, joita hoidetaan Atacandilla sydämen vajaatoiminnan hoitoon.Seerumin kreatiniini- ja kaliumpitoisuuksien säännöllistä seurantaa suositellaan (ks. Kohta 4.4).
04.9 Yliannostus -
Oireet
Farmakologisten näkökohtien perusteella yliannostuksen pääasiallinen ilmentymä on oireinen hypotensio ja huimaus. Yksittäisissä yliannosraporteissa (enintään 672 mg kandesartaanisileksetiiliä) potilas toipui ilman seurauksia.
Toimenpiteet yliannostuksen yhteydessä
Jos ilmenee oireista hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito ja seurattava elintoimintoja. Potilas on asetettava selällään jalat ylös. Jos tämä ei riitä, plasman tilavuutta on lisättävä infuusiona, esimerkiksi isotonista suolaliuosta. Sympatomimeettisiä lääkkeitä voidaan antaa, jos edellä mainitut toimenpiteet eivät riitä.
Kandesartaania ei poisteta hemodialyysillä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen luokka: angiotensiini II -antagonistit, liittymättömät.
ATC -koodi: C09CA06.
Angiotensiini II on reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän tärkein vasoaktiivinen hormoni, ja sillä on rooli verenpaineen, sydämen vajaatoiminnan ja muiden sydän- ja verisuonitautien patofysiologiassa. angiotensiini II: n vaikutukset, kuten verisuonten supistuminen, aldosteronin stimulaatio, suolan ja veden tasapainon säätäminen ja solujen kasvun stimulointi, välittyvät tyypin 1 reseptorin (AT1) kautta.
Kandesartaanisileksitiili on suun kautta otettava lääkeaine. Se muuttuu nopeasti vaikuttavaksi aineeksi, kandesartaaniksi, esterihydrolyysillä, kun se imeytyy ruoansulatuskanavasta. Kandesartaani on AIIRA, joka on selektiivinen AT1 -reseptoreille ja jolla on läheinen sitoutumisaffiniteetti ja hidas dissosiaatio reseptorista. Hänellä ei ole kilpailutoimintaa.
Kandesartaani ei estä ACE: tä, joka muuttaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi ja hajottaa bradykiniinin. Ei ole vaikutusta ACE: hen eikä bradykiniinin tai aineen P tehostumista. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa verrattiin kandesartaania ACE: n estäjiin, yskän ilmaantuvuus oli pienempi kandesartaanisileksetiilillä hoidetuilla potilailla. Kandesartaani ei sito tai estä muita hormonireseptoreita tai ionikanavia Angiotensiini II -reseptorin (AT1) antagonismi johtaa annoksesta riippuvaisiin plasman reniinipitoisuuksien, angiotensiini I- ja angiotensiini II -tasojen nousuun ja plasman aldosteronipitoisuuksien laskuun.
Hypertensio
Hypertensiossa kandesartaani aiheuttaa annoksesta riippuvaa, pitkäaikaista verenpaineen laskua.Verenpainetta alentava vaikutus johtuu perifeerisen systeemisen resistenssin vähenemisestä ilman sydämen lyöntitiheyttä. Ensimmäisen annoksen hypotension tai vaikutuksen vakavia tai liioiteltuja vaikutuksia ei havaittu "rebound" hoidon lopettamisen jälkeen.
Kun kerta -annos kandesartaanisileksetiiliä on annettu, verenpainetta alentava vaikutus alkaa yleensä 2 tunnin kuluessa. Jatkuvan hoidon jälkeen suurin verenpaineen lasku millä tahansa annoksella saavutetaan yleensä 4 viikon kuluessa ja se säilyy pitkäaikaisen hoidon aikana.
Meta-analyysin mukaan annoksen nostamisella 16 mg: sta 32 mg: aan kerran vuorokaudessa oli keskimäärin pieni lisävaikutus, kun otetaan huomioon yksilöiden välinen vaihtelu, joillakin potilailla voidaan odottaa suurempaa annoksen vaikutusta. keskiverto.
Kerran vuorokaudessa annettuna kandesartaanisileksetiili alentaa verenpainetta tehokkaasti ja tasaisesti 24 tunnin aikana, ja minimipitoisuuksien ja huippujen välinen ero on pieni annosten välillä. Kandesartaanin ja losartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta ja siedettävyyttä verrattiin kahdessa satunnaistetussa kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui yhteensä 1268 lievää tai kohtalaista verenpainetautia sairastavaa potilasta. Pienimmän verenpaineen lasku (systolinen / diastolinen) oli 13,1 / 10,5 mmHg kandesartaanisileksetiilin kanssa 32 mg kerran vuorokaudessa ja 10,0 / 8,7 mmHg yhdessä losartaanikaliumin kanssa 100 mg kerran vuorokaudessa (verenpaineen laskuero 3,1 / 1,8 mmHg, p
Kun kandesartaanisileksetiili yhdistetään hydroklooritiatsidin kanssa, verenpaine laskee additiivisesti.Verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy myös, kun kandesartaanisileksetiiliä käytetään yhdessä amlodipiinin tai felodipiinin kanssa.
Lääkkeillä, jotka estävät reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän, on vähemmän voimakas verenpainetta alentava vaikutus mustilla potilailla (yleensä matala-reniinipopulaatio) kuin ei-mustilla potilailla. Tämä koskee myös kandesartaania. Avoimessa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 5 156 diastolista hypertensiota sairastavaa potilasta, verenpaine laski kandesartaanihoidon aikana mustilla potilailla huomattavasti vähemmän kuin ei-mustilla (14,4 / 10,3 mmHg vs 19,0 / 12,7 mmHg, p
Kandesartaani lisää munuaisten virtausta eikä sillä ole vaikutusta tai se lisää glomerulusten suodatusnopeutta samalla, kun se vähentää munuaisten verisuonten vastusta ja suodatusfraktiota. Kolmen kuukauden kliinisessä tutkimuksessa, jossa oli mukana hypertensiivisiä potilaita, joilla oli tyypin 2 diabetes ja mikroalbuminuria, verenpainetta alentava hoito kandesartaanisileksetiilillä vähensi albumiinin erittymistä virtsaan (albumiinin / kreatiniinisuhteen keskimääräinen lasku 30%, 95%: n luottamusväli 15-42%). Tällä hetkellä ei ole tietoa kandesartaanin vaikutuksesta diabeettisen nefropatian etenemiseen.
Kandesartaanisileksetiilin 8-16 mg (keskimääräinen annos 12 mg) kerran vuorokaudessa vaikutuksia sydän- ja verisuonitauteihin ja kuolleisuuteen arvioitiin satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 4937 iäkästä potilasta (ikä 70-89 vuotta; joista 21% oli 80-vuotiaita tai lievä tai kohtalainen hypertensio, jota seurasi keskimäärin 3,7 vuotta (Tutkimus COgnition and Prognosis in the Elderly). Potilaat saivat kandesartaanisileksetiiliä tai lumelääkettä yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa tarpeen mukaan. Verenpaine laski 166/90 - 145/80 mmHg kandesartaaniryhmässä ja 167/90 - 149/82 mmHg kontrolliryhmässä. Ensisijaisessa päätetapahtumassa, suurissa sydän- ja verisuonitapahtumissa (sydän- ja verisuonikuolleisuus, ei-kuolemaan johtava aivohalvaus ja ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti) ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa. Kandesartaaniryhmässä oli 26,7 tapahtumaa 1000 potilasvuotta kohden verrattuna 30,0 tapahtumaan 1000 potilasvuotta kohden kontrolliryhmässä (suhteellinen riski 0,89, 95%: n luottamusväli 0,75--1,06, p = 0,19).
Sydämen vajaatoiminta
Kandesartaanisileksetiilihoito vähentää kuolleisuutta, vähentää sydämen vajaatoiminnan aiheuttamaa sairaalahoitoa ja parantaa oireita potilailla, joilla on vasemman kammion systolinen toimintahäiriö, kuten on osoitettu Candesartan -tutkimuksessa sydämen vajaatoiminnassa - Arvio kuolleisuuden ja sairastuvuuden vähenemisestä (CHARM).
Tämä kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimusohjelma potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF), funktionaaliset luokat II-IV koostui kolmesta erillisestä tutkimuksesta:
CHARM-vaihtoehto (n = 2028) potilailla, joilla vasemman kammion ejektiofraktio (LVEF) ≤ 40% ja joita ei ole hoidettu ACE: n estäjillä intoleranssin vuoksi (pääasiassa yskän vuoksi, 72%), CHARM-lisätty (n = 2548) potilailla, joilla on LVEF ≤ 40% ja hoidettu ACE: n estäjällä ja CHARM-säilynyt (n = 3023) potilailla, joiden LVEF> 40%. Sydämen vajaatoiminnan (CHF) optimaalista taustahoitoa saaneet potilaat satunnaistettiin saamaan lumelääkettä tai kandesartaanisileksetiiliä (titrattu 4 mg: sta tai 8 mg: sta kerran vuorokaudessa enintään 32 mg: aan kerran vuorokaudessa tai korkein siedetty annos, keskimääräinen annos 24 mg) ja seurattiin keskimäärin 37,7 kuukautta. Kuuden kuukauden hoidon jälkeen 63% potilaista, jotka käyttivät edelleen kandesartaanisileksetiiliä (89%), olivat saavuttaneet tavoiteannoksen 32 mg.
CHARM-vaihtoehtoisessa tutkimuksessa kardiovaskulaarikuolleisuuden tai ensimmäisen sairaalahoidon päätetapahtuma laski merkittävästi kandesartaanilla lumelääkkeeseen verrattuna, riskisuhde (HR) 0,77 (95%: n luottamusväli: 0,67-0, 89, sydän- ja verisuonitauti tai sairaalahoito hoitoa varten sydämen vajaatoiminnasta.
Kaikista syistä johtuvan kuolleisuuden tai CHF: n ensimmäisen sairaalahoidon yhdistetty päätepiste pieneni myös merkittävästi, kun kandesartaanin syke oli 0,80 (95%: n luottamusväli: 0,70-0,92, p = 0,001) .Kandesartaanilla hoidetuista potilaista 36,6% (95%: n luottamusväli: 33,7) 39,7) ja lumelääkettä saaneista potilaista 42,7% (95% CI: 39,6-45,8) oli saavuttanut tämän päätetapahtuman, absoluuttinen ero 6,0% (95% CI: 10,3--1,8).
Sekä kuolleisuus että sairastuvuus (CHF: n sairaalahoito), molemmat näiden yhdistettyjen päätetapahtumien osatekijät, vaikuttivat kandesartaanin myönteisiin vaikutuksiin. Kandesartaanisileksetiilihoito paransi NYHA -funktionaaliluokkaa (p = 0,008).
CHARM-lisätutkimuksessa sydän- ja verisuonikuolleisuuden tai ensimmäisen sairaalahoidon päätetapahtuma väheni merkittävästi kandesartaanilla verrattuna lumelääkkeeseen 0,85 (95%: n luottamusväli: 0,75-0,96, p = 0,011) Tämä vastaa suhteellista riskin vähenemistä 15 Kandesartaanilla hoidetuista potilaista 37,9% (95%: n luottamusväli: 35,2--40,6) ja lumelääkettä saaneista potilaista 42,3% (95%: n luottamusväli: 39,6--45,1) saavutti tämän päätetapahtuman, absoluuttinen ero 4,4% (95%: n luottamusväli: 8,2 - 0,6). 23 potilasta oli hoidettava tutkimuksen ajan sydän- ja verisuonitapahtumien aiheuttaman kuoleman estämiseksi tai potilaan sairaalahoitoa sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Kaikista syistä johtuvan kuolleisuuden tai ensimmäisen sairaalahoitopotilaan yhdistetty päätetapahtuma pieneni myös merkittävästi, kun kandesartaanin syke oli 0,87 (95%: n luottamusväli: 0,78-0,98, p = 0,021). Kandesartaania saaneet potilaat, 42,2% (95%: n luottamusväli: 39,5 -45,0) ja lumelääkkeellä hoidetuista potilaista 46,1% (95%: n luottamusväli: 43,4--48,9) saavutti tämän päätetapahtuman, absoluuttinen ero 3,9% (95%: n luottamusväli: 7,8--1,1) Sekä kuolleisuus että sairastuvuus, molemmat yhdistettyjen päätetapahtumien osatekijät Candesartaanisileksetiilihoito paransi NYHA -funktionaaliluokkaa (p = 0,020).
CHARM-tutkimuksessa ei saatu tilastollisesti merkitsevää vähenemistä sydän- ja verisuonikuolleisuuden tai ensimmäisen sairaalahoidon päätepisteessä CHF: n, HR 0,89: n (95%: n luottamusväli: 0,77-1,03, p = 0,118) osalta.
Kaikista syistä kuolleisuus ei ollut tilastollisesti merkitsevä, kun niitä tarkasteltiin erikseen jokaisesta kolmesta CHARM -tutkimuksesta. Kuitenkin kaikista syistä kuolleisuutta arvioitiin myös yhdistetyissä populaatioissa, CHARM-vaihtoehtoisissa ja CHARM-lisättyissä tutkimuksissa, HR 0,88, (95% CI: 0,79--0,98, p = 0,018) ja kaikissa kolmessa tutkimuksessa HR 0,91 (95%) CI: 0,83 - 1,00, p = 0,55).
Kandesartaanin hyödylliset vaikutukset olivat johdonmukaisia iästä, sukupuolesta ja samanaikaisista lääkkeistä riippumatta. Kandesartaani oli tehokas myös potilailla, jotka käyttivät samanaikaisesti sekä beetasalpaajia että ACE: n estäjiä, ja hyöty saatiin siitä riippumatta, käyttivätkö potilaat ACE: n estäjiä hoito-ohjeissa suositellulla tavoiteannoksella.
Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja heikentynyt vasemman kammion systolinen toiminta (vasemman kammion ejektiofraktio, LVEF ≤40%), kandesartaani alentaa systeemistä verisuonten vastustusta ja keuhkojen kapillaarikiilan painetta, lisää plasman reniiniaktiivisuutta ja veren pitoisuutta, angiotensiini II ja laskee aldosteronipitoisuuksia.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Imeytyminen ja jakautuminen
Suun kautta annettuna kandesartaanisileksetiili muuttuu vaikuttavaksi aineeksi kandesartaaniksi. Kandesartaanin absoluuttinen hyötyosuus on noin 40% kandesartaanisileksetiilin oraaliliuoksen antamisen jälkeen. Tablettiformulaation suhteellinen hyötyosuus verrattuna samaan oraaliliuokseen on noin 34% ja vaihtelee hyvin vähän. Tabletin arvioitu absoluuttinen hyötyosuus on siis 14%. Keskimääräiset huippupitoisuudet (Cmax) saavutetaan 3-4 tunnin kuluessa annostelusta.Kandesartaanipitoisuudet seerumissa suurenevat lineaarisesti terapeuttisen alueen annosten kasvaessa. Kandesartaanin farmakokinetiikassa ei havaittu eroja kummankaan sukupuolen kohdalla. Ruoka ei vaikuta merkittävästi käyrän alla olevaan alueeseen (AUC).
Kandesartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (yli 99%). Kandesartaanin näennäinen jakautumistilavuus on 0,1 l / kg.
Ruoka ei vaikuta kandesartaanin hyötyosuuteen.
Biotransformaatio ja eliminaatio
Kandesartaani eliminoituu lähes muuttumattomana virtsa- ja sappiteiden kautta ja vain vähäisemmässä määrin maksametabolian (CYP2C9) kautta. Tietojen perusteella in vitro, vuorovaikutusta ei odoteta tapahtuvan in vivo lääkkeillä, joiden aineenvaihdunta riippuu sytokromi P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 tai CYP3A4 isoentsyymeistä. Lopullinen puoliintumisaika on noin 9 tuntia.Kertymistä ei havaita toistuvan annostelun jälkeen.
Kandesartaanin kokonaispuhdistuma plasmasta on noin 0,37 ml / min / kg ja munuaispuhdistuma noin 0,19 ml / min / kg. Erittyminen munuaisten kautta tapahtuu sekä glomerulussuodatuksen että aktiivisen tubulaarisen erityksen kautta. 14C-leimatun kandesartaanisileksetiilin oraalisen annon jälkeen noin 26% annoksesta erittyy virtsaan kandesartaanina ja 7% inaktiivisena metaboliitina, kun taas noin 56% annosta löytyy ulosteesta kandesartaanina ja 10% inaktiivisena metaboliitina.
Farmakokinetiikka erityisryhmissä
Iäkkäillä (yli 65 -vuotiailla) sekä kandesartaanin Cmax että AUC suurenevat vastaavasti noin 50% ja AUC 80% verrattuna nuoriin henkilöihin. Verenpainevaste ja haittatapahtumien esiintyvyys ovat kuitenkin samanlaiset saman Atacand -annoksen antamisen jälkeen nuorille ja iäkkäille potilaille (ks. Kohta 4.2).
Potilailla, joilla oli lievä ja kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, kandesartaanin Cmax nousi toistuvalla annoksella noin 50% ja AUC noin 70%, mutta t½ ei muuttunut verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta oli normaali. Vastaavat muutokset vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla olivat noin 50% ja 110%. Kandesartaanin terminaalinen puoliintumisaika oli noin kaksinkertainen potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta. Kandesartaanin AUC oli hemodialyysipotilailla samanlainen kuin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Kahdessa tutkimuksessa molemmilla potilailla, joilla oli lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, Candesartaanin keskimääräinen AUC kasvoi noin 20% yhdessä tutkimuksessa ja 80% toisessa tutkimuksessa (ks. Kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Kliinisesti merkityksellisillä annoksilla ei havaittu epänormaalia systeemistä tai kohde -elintoksisuutta. Prekliinisissä turvallisuustutkimuksissa kandesartaanilla oli vaikutuksia munuaisten ja punasolujen parametreihin suurina annoksina hiirillä, rotilla, koirilla ja apinoilla. Kandesartaani vähensi punasolujen parametrejä (punasolut, hemoglobiini, hematokriitti). Kandesartaani aiheutti munuaisiin kohdistuvia vaikutuksia (kuten interstitiaalinen nefriitti, tubulaarinen venytys, tubulaarinen basofilia; kohonneet BUN- ja kreatiniinipitoisuudet plasmassa), ja ne voivat olla toissijaisia hypotensiivisen vaikutuksen vuoksi, mikä johtaa munuaisten perfuusion heikkenemiseen. juxtaglomerulaariset solut Näiden muutosten katsottiin johtuvan kandesartaanin farmakologisesta vaikutuksesta. Terapeuttisilla kandesartaaniannoksilla ihmisillä juxtaglomerulaaristen solujen hyperplasialla / hypertrofialla ei näytä olevan merkitystä.
Sikiötoksisuutta on havaittu raskauden loppuvaiheessa (ks. Kohta 4.6).
Tiedot mutageneesistä in vitro ja in vivo osoittavat, että kandesartaanilla ei ole perimää vaurioittavaa tai klastogeenistä vaikutusta kliinisessä käytössä.
Syöpää aiheuttavia ilmiöitä ei havaittu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Kalsiumkarmelloosi
Hydroksipropyyliselluloosa
Rautaoksidi, CI 77491 (E172) (vain 8 mg, 16 mg ja 32 mg tabletit)
Laktoosimonohydraatti
Magnesiumstearaatti
Maissitärkkelys
Makrogoli
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytyslämpötiloja.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
PVC / PVDC -läpipainopakkaukset, 7, 14, 15, 15x1 (kerta -annos), 20, 28, 30, 30x1 (kerta -annos), 50, 50x1 (kerta -annos), 56, 90, 98, 98x1 (kerta -annos), 100 ja 300 tablettia.
HDPE -pullot, joissa on 100 ja 250 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris, kautta Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
Läpipainopakkaukset :
4 mg tabletit - 7 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577038
4 mg tabletit - 14 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577040
4 mg tabletit - 15 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577584
4 mg tabletit - 15x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577634
4 mg tabletit - 20 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577053
4 mg tabletit - 28 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577065
4 mg tabletit - 30 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577572
4 mg tabletit - 30x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577646
4 mg tabletit - 50 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577077
4 mg tabletit - 50x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577394
4 mg tabletit - 56 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577089
4 mg tabletit - 90 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577711
4 mg tabletit - 98 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577091
4 mg tabletit - 98x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577103
4 mg tabletit - 100 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577115
4 mg tabletit - 300 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577127
Pullopakkaukset :
4 mg tabletit - 100 tablettia HDPE -AIC -pullossa n. 033577139
4 mg tabletit - 250 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577141
Läpipainopakkaukset :
8 mg tabletit - 7 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577154
8 mg tabletit - 14 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577166
8 mg tabletit - 15 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577608
8 mg tabletit - 15x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577659
8 mg tabletit - 20 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577178
8 mg tabletit - 28 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577180
8 mg tabletit - 30 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577596
8 mg tabletit - 30x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577661
8 mg tabletit - 50 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577192
8 mg tabletit - 50x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577406
8 mg tabletit - 56 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577204
8 mg tabletit - 90 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577723
8 mg tabletit - 98 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577216
8 mg tabletit - 98x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577228
8 mg tabletit - 100 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577230
8 mg tabletit - 300 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577242
Pullopakkaukset :
8 mg tabletit - 100 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577255
8 mg tabletit - 250 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577267
Läpipainopakkaukset :
16 mg tabletit - 7 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577279
16 mg tabletit - 14 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577281
16 mg tabletit - 15 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577622
16 mg tabletit - 15x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577673
16 mg tabletit - 20 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577293
16 mg tabletit - 28 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577305
16 mg tabletit - 30 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577610
16 mg tabletit - 30x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577685
16 mg tabletit - 50 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577317
16 mg tabletit - 50x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577418
16 mg tabletit - 56 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577329
16 mg tabletit - 90 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577735
16 mg tabletit - 98 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577331
16 mg tabletit - 98x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577343
16 mg tabletit - 100 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577356
16 mg tabletit - 300 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577368
Pullopakkaukset :
16 mg tabletit - 100 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577370
16 mg tabletit - 250 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577382
Läpipainopakkaukset :
32 mg tabletit - 7 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577420
32 mg tabletit - 14 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577432
32 mg tabletit - 15 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577444
32 mg tabletit - 15x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577697
32 mg tabletit - 20 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577457
32 mg tabletit - 28 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577469
32 mg tabletit - 30 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577471
32 mg tabletit - 30x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577709
32 mg tabletit - 50 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577483
32 mg tabletit - 50x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577495
32 mg tabletit - 56 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577507
32 mg tabletit - 90 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577747
32 mg tabletit - 98 tablettia - PVC / PVDC AIC -läpipainopakkauksessa n. 033577519
32 mg tabletit - 98x1 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577521
32 mg tabletit - 100 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577533
32 mg tabletit - 300 tablettia PVC / PVDC -läpipainopakkauksessa - AIC n. 033577545
Pullopakkaukset :
32 mg tabletit - 100 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577558
32 mg tabletit - 250 tablettia HDPE -pullossa - AIC n. 033577560
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
4 mg
17. joulukuuta 1997 ja 28. huhtikuuta 2012
8 mg- 16 mg- 32 mg
22. joulukuuta 2005 ja 28. huhtikuuta 2012
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
09/2015
