PENTASA - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Pentasa - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika ja säilytys Muut tiedot

Vaikuttavat aineet: Mesalatsiini (5-ASA)

PENTASA 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit
PENTASA 1 g depotrakeet

Pentasa -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskoihin:

PENTASA 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit, PENTASA 1 g depotrakeet
PENTASA 1 g peräpuikot
PENTASA 4 g / 100 ml peräsuolen suspensio

Käyttöaiheet Miksi Pentasaa käytetään? Mitä varten se on?

Pentasa sisältää vaikuttavana aineena mesalatsiinia, joka kuuluu salisylaatteihin, suoliston tulehduskipulääkkeisiin, joita käytetään haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon.

Haavainen paksusuolitulehdus on paksusuolen (paksusuolen) ja peräsuolen sairaus, jossa suolen sisävuori muuttuu punaiseksi ja turpoaa (tulehtunut), ja sen oireita ovat usein suoliston liikkeet ja veriset ulosteet, joihin liittyy vatsakramppeja.

Kun Pentasa annetaan akuutille haavaisen paksusuolitulehduksen jaksolle, se toimii koko paksusuolen ja peräsuolen alueella tulehduksen hoitoon ja oireiden vähentämiseen. Tabletit voidaan ottaa myös haavaisen paksusuolitulehduksen uusiutumisen estämiseksi.

Vaikeassa aktiivisessa vaiheessa kortisonilääkkeiden käyttö voi olla suositeltavaa.

Vasta -aiheet Milloin Pentasaa ei tule käyttää

Älä käytä Pentasaa

jos olet allerginen vaikuttavalle aineelle tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
jos olet allerginen salisylaateiksi kutsutulle lääkeryhmälle (esim. aspiriini)
alle 6 -vuotiailla lapsilla
raskauden viimeisten viikkojen aikana ja imetyksen aikana (ks. "Raskaus, imetys ja hedelmällisyys")
jos sinulla on vakavia munuais- tai maksaongelmia.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Pentasan ottamista

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Pentasa -valmistetta:

jos olet allerginen sulfasalatsiinille (allergia salisylaateille)
jos maksasi toimii huonosti tai huonosti
jos sinulla on munuaisongelmia. Mesalatsiini aiheuttaa munuaistoksisuutta (munuaistoksisuutta), joten se on lopetettava, jos potilaalle kehittyy munuaisten toimintahäiriö hoidon aikana.
jos saat lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) ja atsatiopriini, koska ne voivat lisätä munuaisreaktioiden riskiä
jos sinua hoidetaan atsatiopriinilla tai 6-merkaptopuriinilla ja tioguaniinilla, koska nämä ovat lääkkeitä, jotka voivat lisätä veren dyskrasioiden (verisairauksien) riskiä. Hoitoa on vähennettävä tai se on lopetettava näiden haittavaikutusten ilmetessä
jos sinulla on erityisen hidas mahalaukun ruoansulatus tai olet pyloorisen ahtauman kantaja (ohutsuoleen johtavan vatsan osan kaventuminen)
jos sinulla on hengitysvaikeuksia, kuten astma.

Erityisesti hoidon alkuvaiheessa lääkäri voi pyytää virtsan ja verikokeita munuaisten ja maksan toiminnan arvioimiseksi.

Lapset ja nuoret

Pentasaa ei suositella käytettäväksi alle 6 -vuotiaille lapsille.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Pentasan vaikutusta

Kerro lääkärillesi, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, jotka voidaan ottaa ilman reseptiä.

Tämä on erityisen tärkeää, jos käytät lääkkeitä, kuten:

Atsatiopriini, 6-merkaptopuriini ja tioguaniini (tunnetaan immunosuppressiivisina lääkkeinä, jotka vähentävät immuunijärjestelmän aktiivisuutta).
Kumariiniantikoagulantit (lääkkeet, jotka pidentävät veren hyytymiseen kuluvaa aikaa). Esimerkiksi varfariini.

Pentasa ruuan ja juoman kanssa

Tämä lääke voidaan ottaa ruoan ja juoman kanssa (ks. Kohta 3).

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Pentasaa tulee käyttää varoen raskauden tai imetyksen aikana ja vain jos se on ehdottoman välttämätöntä (ks. Myös kohta 2 "Älä käytä Pentasaa").

Pentasalla hoidettujen äitien imeväisillä on havaittu verisairauksia.

Allergisia reaktioita, kuten vastasyntyneiden ripulia, ei voida sulkea pois.

Jos lapsella ilmenee ripulia, imetys on lopetettava.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Pentasa -hoito ei yleensä vaikuta ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn.

Annos, menetelmä ja antotapa Pentasan käyttö: Annostus

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu annos on:

Aikuiset:

Haavainen paksusuolitulehdus

Akuutti hoito: enintään 4 g mesalamiinia kerran päivässä tai jaettuna 2-4 annokseen

Ylläpitohoito: on suositeltavaa aloittaa 1500 mg mesalamiinia päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Crohnin taudissa

Akuutti hoito: enintään 3-4 g mesalamiinia päivässä, jaettuna 2-3 annokseen.

Ylläpitohoito: on suositeltavaa aloittaa 3 g: lla mesalamiinia päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Käyttö lapsille

Lapset 6 -vuotiaasta alkaen

Yleensä suositellaan, että puolet aikuisten annoksesta annetaan alle 40 kg painaville lapsille ja normaali aikuisten annos yli 40 kg painaville lapsille.

Akuutti hoito: alkaen 30-50 mg / kg / vrk eri annoksina. Suurin annos: 75 mg / kg / vrk erillisinä annoksina. Kokonaisannos ei saa ylittää 4 g / vrk (suurin aikuisannos).
Ylläpitohoito: alkaen 15-30 mg / kg / vrk eri annoksina. Kokonaisannos ei saa ylittää 2 g / vrk (suositeltu aikuisannos).

Tabletit tai pussit voidaan ottaa aterian aikana tai pian sen jälkeen. Pentasa voidaan ottaa veden tai jogurtin kanssa. Tabletit voidaan niellä kokonaisina tai vaihtoehtoisesti ne voidaan myös rikkoa tai liuottaa lasiin tai lusikkaan, jossa on vähän vettä.

Pentasa -tabletteja tai rakeita ei saa pureskella. Pussin avaamisen jälkeen rakeet on otettava 24 tunnin kuluessa (ks. "Pentasan säilyttäminen").

Jos unohdat ottaa Pentasan

Jos unohdat ottaa Pentasa -annoksen, ota seuraava säännöllinen annos tavalliseen aikaan.

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos lopetat Pentasan käytön

Lääkäri kertoo sinulle, kuinka kauan hoito kestää. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin lopetat tämän lääkkeen käytön.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Pentasaa?

Jos olet ottanut enemmän tabletteja tai pusseja kuin sinun pitäisi, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Pentasan sivuvaikutukset?

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

Päänsärky
Ripuli
Vatsakipu
Pahoinvointi
Hän vetäytyi
Ilmavaivat (suolen kaasu)
Ihottumat, kuten nokkosihottuma, punoitus.

Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):

Huimaus
Mio- ja perikardiitti (tiettyjen sydämen osien tulehdus)
Akuutti haimatulehdus (akuutti haimatulehdus) ja kohonneet amylaasit (haiman entsyymit).

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):

Verisairaudet, kuten eosinofilia (eräiden valkosolutyyppien määrän lisääntyminen, joita kutsutaan eosinofiileiksi), anemia (punasolujen määrän väheneminen), aplastinen anemia (anemian muoto, jolle on ominaista riittämätön kaikentyyppisten verisolujen tuotanto luuytimessä) , leukopenia (valkosolujen väheneminen), trombosytopenia (verihiutaleiden väheneminen), agranulosytoosi (eräänlaisen valkosolutyypin lasku, nimeltään granulosyytit), pansytopenia (kaikkien verisolujen väheneminen)
Yliherkkyysreaktiot (allergia), mukaan lukien allerginen ihottuma, anafylaktinen reaktio, lääkereaktio, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS), erythema multiforme ja Steavens-Johnsonin oireyhtymä (SJS)
Lääkekuume
Perifeerinen neuropatia (patologinen tila, joka vaikuttaa käsien ja jalkojen hermoihin)
Allerginen alveoliitti, allergiset reaktiot ja keuhkosairaudet (keuhkofibroottiset reaktiot, mukaan lukien hengitysvaikeudet (hengenahdistus), yskä, bronkospasmi, eosinofiilinen keuhkokuume, interstitiaalinen keuhkosairaus, keuhkojen infiltraatio, keuhkokuume)
Pancolitis (paksusuolen tulehdus)
Maksahäiriöt (kohonneet maksaentsyymit, kolestaattiset indeksit ja bilirubiini, maksatoksisuus, mukaan lukien hepatiitti, kolestaattinen hepatiitti, kirroosi, maksan vajaatoiminta)
Alopesia (hiustenlähtö tai oheneminen) palautuva
Lihaskipu (myalgia), nivelkipu (nivelkipu), lupus erythematosuksen kaltaiset immuunireaktiot
Munuaiset (akuutti ja krooninen interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta, virtsan värimuutokset)
Oligospermia (alhainen siittiöiden pitoisuus siemennesteessä) palautuva.

Jotkut haittavaikutuksista voivat johtua myös itse taudista.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Pussien avaamisen jälkeen rakeet voidaan säilyttää 24 tuntia, minkä jälkeen ne on hävitettävä.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Määräaika "> Muut tiedot

Mitä Pentasa sisältää

Muutetun vapautumisen tabletti:

Vaikuttava aine on mesalamiini
Muut aineet ovat: polyvinyylipyrrolidoni, etyyliselluloosa, magnesiumstearaatti, talkki, mikrokiteinen selluloosa.

Pussi pitkitetysti vapauttavia rakeita:

Vaikuttava aine on mesalamiini
Muut aineet ovat: etyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa.

Kuvaus Pentasan ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Pentasa 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit: Tabletit ovat pieniä valkoharmaita tai vaaleanruskeita pilkkuja ja jakouurre. Toiselle puolelle on painettu 500 mg ja toiselle puolelle PENTASA, 50 tabletin laatikko.

Pentasa-annospussit 1 g pitkitetysti vapauttavia rakeita: valkoharmaita tai valkoisen vaaleanruskeita rakeita. Pakkaus 50 pussia.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Pentasasta on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN nimi ja muut yhteisvaikutukset - 04.6 Raskaus ja imetys - 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn - 04.8 Haittavaikutukset - 04.9 Yliannostus - 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET - 05.1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet - 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet" - 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta - 06.0 FARMASEUTTI TIEDOT - 06.1 Apuaineet - 06.2 Yhteensopimattomuus " - 06.3 Kestoaika" - 06.4 Säilytys - 06.5 Ensisijaisen pakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö - 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet - 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA - 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO - 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 11.0 RADIOHUOLTOJEN, TÄYDELLISTEN TIETOJEN SISÄISEN SÄTEILYDOSIMETRIAATION OHJELMISTON OHJELMISTO

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -

PENTASA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -

Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää: mesalamiinia (5-aminosalisyylihappoa) 500 mg.

Yksi annos depotrakeita sisältää: mesalatsiini (5-aminosalisyylihappo) 1 g.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO -

Modifioidusti vapauttavat, jakouurretabletit, joissa on pieniä valkoharmaita tai vaaleanruskeita pilkkuja, jakouurre ja merkintä: 500 mg toisella puolella ja PENTASA toisella puolella.

Pitkävaikutteiset rakeet, väriltään valkoharmaasta valkoiseen vaaleanruskeaan.

04.0 KLIINISET TIEDOT -

04.1 Käyttöaiheet -

Haavainen paksusuolitulehdus. Crohnin tauti.

Pentasa on tarkoitettu sekä taudin aktiivisen vaiheen hoitoon että relapsien ehkäisyyn. Vaikeassa aktiivisessa vaiheessa kortisonihoito saattaa olla suositeltavaa.

04.2 Annostus ja antotapa -

Annostus

Annostus on sovitettava yksittäisen potilaan mukaan sairauden vakavuuden mukaan. Haavainen paksusuolitulehdus

Akuutti hoito: enintään 4 g mesalamiinia kerran päivässä tai jaettuna 2-4 annokseen.

Ylläpitohoito: on suositeltavaa aloittaa 1500 mg mesalamiinia päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Crohnin taudissa

Akuutti hoito: enintään 3-4 g mesalamiinia päivässä, jaettuna 2-3 annokseen.

Ylläpitohoito: on suositeltavaa aloittaa 3 g: lla mesalamiinia päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Pediatriset potilaat

Vaikutuksia lapsiin (6-18-vuotiaat) on vain vähän dokumentoitu

Akuutti hoito: on määritettävä yksilöllisesti, alkaen 30-50 mg / kg / vrk eri annoksina. Suurin annos: 75 mg / kg / vrk erillisinä annoksina. Kokonaisannos ei saa ylittää 4 g / vrk (suurin aikuisannos).

Ylläpitohoito: on aloitettava yksilöllisesti, alkaen 15-30 mg / kg / vrk eri annoksina. Kokonaisannos ei saa ylittää 2 g / vrk (suositeltu aikuisannos).

Yleensä suositellaan, että puolet aikuisten annoksesta annetaan alle 40 kg painaville lapsille ja normaali aikuisten annos yli 40 kg painaville lapsille.

Antotapa

Pentasa -tabletteja tai rakeita ei saa pureskella.

Tabletit tai pussit voidaan ottaa aterian aikana tai pian sen jälkeen. Voit myös rikkoa tabletit tai antaa niiden hajota lasissa tai lusikalla vedellä. Pentasa voidaan ottaa veden tai jogurtin kanssa.

04.3 Vasta -aiheet -

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, salisylaateille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Alle 6 -vuotiaat lapset.

Raskauden ja imetyksen viimeiset viikot (ks. Kohta 4.6). Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -

Objektiivisten ja subjektiivisten oireiden uusiutumisia voi esiintyä sekä hoidon lopettamisen jälkeen että riittämättömän ylläpitohoidon aikana. Yliherkkyysreaktioiden mahdollinen esiintyminen edellyttää hoidon välitöntä keskeyttämistä. Potilailla, joilla on hidas ruoansulatus tai jotka ovat pylorisen ahtauman kantajia, saattaa joskus olla mahdollista vapauttaa 5-ASA jo mahalaukussa, mistä seuraa mahalaukun ärsytys ja lääkkeen tehon heikkeneminen.

Pentasaa tulee käyttää varoen potilaille, jotka ovat allergisia sulfasalatsiinille (allergiariski salisylaateille). Jos akuutteja intoleranssireaktioita, kuten vatsakramppeja, akuuttia vatsakipua, kuumetta, voimakasta päänsärkyä ja ihottumaa, hoito on lopetettava välittömästi.

Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan toimintaparametrit, kuten ALAT tai ASAT, on arvioitava lääkärin harkinnan mukaan hoidon alussa ja hoidon aikana.

Pentasan käyttöä ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti (esim. Seerumin kreatiniini), erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Mesalatsiini aiheuttaa munuaistoksisuutta, joten se on lopetettava, jos potilaalle kehittyy munuaisten vajaatoiminta hoidon aikana. Muiden munuaistoksisten aineiden, kuten tulehduskipulääkkeiden ja atsatiopriinin, samanaikaisen käytön yhteydessä munuaisten toiminnan seurantaa on lisättävä.

Potilaita, joilla on keuhkosairaus, erityisesti astma, on seurattava tarkasti hoidon aikana.

Sydämen yliherkkyysreaktioita mesalamiinille (minun ja perikardiitti) ja erittäin harvoin vakavia veren dyskrasioita on raportoitu harvoin. Verikokeita veriarvojen erilaistamiseksi suositellaan hoidon alussa ja hoidon aikana lääkärin harkinnan mukaan. hoito lopetetaan, jos näitä haittavaikutuksia epäillään tai niitä ilmenee.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -

PENTASAn ja atsatiopriinin tai 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin samanaikainen hoito on osoittanut useissa tutkimuksissa suurempia myelosuppressiivisia vaikutuksia, ja vaikka vuorovaikutusmekanismia ei ole täysin selvitetty, korrelaatio näyttää olevan olemassa. Säännöllistä seurantaa suositellaan. Valkosolut ja tiopuriinin annosta on muutettava vastaavasti.

Mesalamiini voi heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

04.6 Raskaus ja imetys -

Pentasaa tulee käyttää varoen raskauden tai imetyksen aikana ja vain, jos mahdolliset hyödyt ovat lääkärin mielestä suuremmat kuin mahdolliset riskit. Mesalatsiini läpäisee istukan ja sen pitoisuus napanuoran plasmassa on pienempi kuin äidin plasmassa. Asetyylimesalatsiinin metaboliitti havaittiin samanlaisina pitoisuuksina napanuorassa ja äidinjohtoplasmassa.Monissa havainnointitutkimuksissa ei raportoitu teratogeenisia vaikutuksia eikä merkkejä merkittävistä riskeistä ihmisille. Eläinkokeet suun kautta annetulla mesalatsiinilla eivät osoittaneet suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia raskauteen, alkion ja sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.

Mesalamiini erittyy äidinmaitoon. Mesalamiinin pitoisuus rintamaidossa on pienempi kuin äidin veressä, kun taas metaboliitti, asetyylimesalatsiini, on samankaltainen tai korkeampi. Mesalamiinin suun kautta käytöstä imettäville naisille on "rajallista kokemusta". Pentasalla ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia imetyksen aikana.Yliherkkyysreaktioita, kuten vastasyntyneiden ripulia, ei voida sulkea pois.Jos lapsella ilmenee ripulia, imetys on lopetettava.

Eläinkokeet mesalamiinilla eivät ole osoittaneet vaikutuksia miesten ja naisten hedelmällisyyteen.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -

Pentasa -hoito ei todennäköisesti vaikuta ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn.

04.8 Haittavaikutukset -

Sivuvaikutukset on lueteltu alla elimen, elimen / järjestelmän ja MedDRA -esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (1/10) yleinen (≥ 1/100 a

Haittavaikutusten esiintymistiheys perustuu kliinisiin tutkimuksiin ja markkinoille tulon jälkeisiin seurantaraportteihin

Järjestelmien ja organismien luokittelu MedDRA: n mukaan Yleinen (≥ 1/100, Harvinainen (≥ 1/10 000, 1/1 000) Erittäin harvinainen Tuntematon (esiintyvyyttä ei voida määrittää saatavilla olevista tiedoista) Veren ja imukudoksen häiriöt eosinofilia (osana allergista reaktiota), anemia, aplastinen anemia, leukopenia (mukaan lukien granulosytopenia ja neutropenia), trombosytopenia, agranulosytoosi, pansytopenia Immuunijärjestelmän häiriöt Pancolite Yliherkkyysreaktiot Hermosto Päänsärky Huimaus Perifeerinen neuropatia Sydämen patologiat my- ja perikardiitti * Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina keuhko (mukaan lukien hengenahdistus, yskä, bronkospasmi, allerginen alveoliitti, eosinofiilinen keuhkokuume, interstitiaalinen keuhkosairaus, keuhkojen infiltraatio, keuhkokuume) Ruoansulatuskanavan patologia Ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu lisääntynyt amylaasi, akuutti haimatulehdus *, ilmavaivat Maksa ja sappi kohonneet maksaentsyymit, kolestaattiset indeksit ja bilirubiini, maksatoksisuus (mukaan lukien hepatiitti *, kolestaattinen hepatiitti, kirroosi, maksan vajaatoiminta) Iho ja ihonalainen kudos ihottumat (mukaan lukien nokkosihottuma, punoitus) hiustenlähtö Luusto, lihakset ja sidekudos myalgia, nivelkipu, yksittäistapaukset lupus erythematosuksen kaltaisista reaktioista Eurinary munuaissairaudet epänormaali munuaisten toiminta (mukaan lukien interstitiaalinen nefriitti *, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta), virtsan värimuutokset Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Oligospermit a (palautuva) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Lääkekuume

(*) mekanismi, jolla mesalatsiini aiheuttaa myo- ja perikardiitin, haimatulehduksen, munuaistulehduksen ja hepatiitin, on tuntematon, mutta luultavasti se on allerginen.

On tärkeää huomata, että monet haittavaikutuksista voivat johtua myös itse IBD: stä.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus -

Akuutti kokemus eläimestä:

Suun kautta annetut mesalamiiniannokset enintään 5 g / kg sioille tai yksittäiset laskimonsisäiset mesalatsiiniannokset enintään 920 mg / kg rotille eivät olleet tappavia.

Kokemus ihmisestä:

Rajoitettu kliininen kokemus yliannostuksesta ei viittaa munuaisten tai maksan toksisuuteen. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta ja hoito on oireenmukaista ja tukevaa. Yliannostuksen hoito ihmisillä:

Oireenmukainen hoito sairaalassa. Munuaisten toiminnan tarkka seuranta.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -

05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suoliston tulehduskipulääkkeet, aminosalisyylihappo ja analogit.

ATC: A07EC02.

Mesalamiinin on havaittu olevan aktiivinen aine sulfasalatsiinissa, jota käytetään haavaisen paksusuolitulehduksen, Crohnin taudin ja proktiitin hoitoon.

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että mesalatsiinin terapeuttinen arvo suun kautta tai peräsuolen annon jälkeen näyttää johtuvan paikallisesta vaikutuksesta tulehtuneeseen suolen limakalvoon eikä systeemiseen.

IBD -potilaita esiintyy: lisääntynyt leukosyyttien kulkeutuminen, epänormaali sytokiinituotanto, lisääntynyt arakidonihappometaboliittien, erityisesti leukotrieeni B4, tuotanto ja lisääntynyt vapaiden radikaalien muodostuminen tulehtuneessa suolen limakalvossa. Mesalatsiinilla on sekä in vivo että farmakologinen vaikutus, joka estää leukosyyttien kemotaksista, vähentää sytokiinien ja leukotrieenien tuotantoa ja neutraloi vapaita radikaaleja.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -

Paikallinen saatavuus: mesalatsiinin terapeuttinen aktiivisuus riippuu todennäköisesti lääkkeen paikallisesta kosketuksesta sairaan suolen limakalvon alueen kanssa.

Pentasa -säädellysti vapauttavat pussit ja tabletit koostuvat mesalamiinimikrorakeista, jotka on päällystetty etyyliselluloosalla. Tablettien antamisen ja hajoamisen jälkeen mesalatsiinia vapautuu jatkuvasti yksittäisistä mikrorakeista koko ruoansulatuskanavassa erilaisissa enteraalisissa pH -olosuhteissa.

Mikrorakeet saapuvat pohjukaissuoleen tunnin kuluessa antamisesta riippumatta samanaikaisesta ruoan saannista. Keskimääräinen kauttakulku ohutsuolessa on noin 3-4 tuntia terveillä vapaaehtoisilla.

Imeytyminen

Terveiden vapaaehtoisten virtsatietojen perusteella 30-50% nautitusta annoksesta imeytyy suun kautta annettuna pääasiassa ohutsuolessa.

Mesalatsiini voidaan havaita plasmassa jo 15 minuuttia annon jälkeen. Suurin pitoisuus plasmassa saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua. Asteittaisen vähenemisen jälkeen mesalamiinia ei enää voida havaita 12 tuntia annon jälkeen. Asetyylimesalatsiinin plasmapitoisuuskäyrä noudattaa samaa kaavaa, mutta pitoisuudet ovat yleensä korkeampia ja eliminaatio hitaampaa.

Asetyylimesalatsiinin ja mesalamiinin metabolinen suhde plasmassa suun kautta annetun annoksen jälkeen on 3,5-1,3 päivittäisten 500 mg x3 ja 2 g x3 päivittäisten annosten jälkeen, mikä tarkoittaa annoksesta riippuvaista asetylointia, joka voi olla kyllästymisen kohteena.

Vakaan tilan mesalamiinin pitoisuudet plasmassa ovat noin 2 μmol / l, 8 μmol / l ja 12 μmol / l päivittäisten 1,5 g, 4 g ja 6 g annosten jälkeen. Asetyylimesalatsiinin vastaavat pitoisuudet ovat 6 mcmol / l, 13 mcmol / l ja 16 mcmol / l.

Jakelu

Mesalatsiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 50%, asetyylimesalatsiini noin 80%. 5-ASA ja Ac-5-ASA eivät läpäise veri-aivoestoa.

Biotransformaatio

Mesalatsiini metaboloituu sekä esisysteemisesti suolen limakalvon kautta että systeemisesti maksassa N-asetyylimesalatsiiniksi (asetyylimelatsiiniksi). Osa asetyloinnista tapahtuu myös paksusuolen bakteeriflooralla. Asetylointi näyttää olevan riippumaton potilaan asetylaattorin fenotyypistä.

Asetyylimesalatsiinin uskotaan olevan kliinisesti ja toksikologisesti inaktiivinen, mutta tätä ei ole vielä vahvistettu.

Eliminaatio

Mesalamiinin puoliintumisaika plasmassa on noin 40 minuuttia ja asetyylimesalatsiinin noin 70 minuuttia. Koska PENTASA vapautuu jatkuvasti ruoansulatuskanavassa, mesalatsiinin eliminaation puoliintumisaikaa ei voida määrittää suun kautta annettuna, mutta vakaa tila saavutetaan 5 päivän hoidon jälkeen suun kautta.

Molemmat aineet erittyvät virtsaan ja ulosteeseen.

Erittyminen virtsaan koostuu pääasiassa asetyylimesalatsiinista.

Potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, mesalatsiinin eliminaation hidastuminen ja systeemisen pitoisuuden nousu voivat lisätä munuaistoksisten haittavaikutusten riskiä.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -

Turvallinen toksinen vaikutus munuaisiin on osoitettu kaikilla lajeilla. Yleensä myrkylliset annokset ylittävät ihmisillä käytetyt annokset 5-10 kertaa.

Ruoansulatuskanavaan, maksaan tai hematopoieettiseen järjestelmään liittyvää merkittävää toksisuutta ei ole raportoitu eläimillä.

Testata in vitro ja opinnot in vivo niillä ei ollut mutageenisia ja klastogeenisiä vaikutuksia. Hiirillä ja rotilla tehdyt karsinogeenisuutta koskevat tutkimukset eivät osoittaneet aineeseen liittyvää kasvainten ilmaantuvuuden lisääntymistä.

Oraalisella mesalatsiinilla tehdyt eläinkokeet eivät osoittaneet suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen, raskauteen, alkion ja sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.