Kloordiatsepoksidi oli ensimmäinen bentsodiatsepiini, joka tuli markkinoille "1960 -luvun alussa". Myöhemmin kloordiatsepoksidin rakenteeseen tehtiin muutoksia, jotta saatiin parempia ominaisuuksia omaavia lääkkeitä. Vuonna 1959 syntetisoitiin diatsepaami, bentsodiatsepiini, joka oli jopa 3-10 kertaa tehokkaampi kuin kloordiatsepoksidi. Diatsepaamia markkinoitiin vuonna 1963 Valiumin kauppanimellä - jota käytetään edelleen ja tunnetaan nykyään.
Myöhemmin bentsodiatsepiinitutkimusta kehitettiin edelleen, minkä seurauksena syntyi lukuisia uusia molekyylejä, joita käytetään edelleen.
Bentsodiatsepiinien yleinen rakenne
Lyhytaikainen;Lisäksi bentsodiatsepiineja voidaan käyttää rauhoittavina aineina ennen tutkimuksia tai hoitoja (gastroskopia, kolonoskopia jne.); niitä käytetään myös anestesian esilääkityksessä.
lääkkeestä;Lipofiilisyys on perusparametri. Itse asiassa toimiakseen bentsodiatsepiinien on päästävä aivojen neuroneihin ja niiden on voitettava veri -aivoeste (monimutkainen fysiologinen järjestelmä, joka säätelee hyödyllisten aineiden ja jätteiden vaihtoa veren, aivo -selkäydinnesteen ja aivojen välillä) ). Yksi perusominaisuuksista, jotka kaikilla lääkkeillä on oltava tämän esteen ylittämiseksi, on itse asiassa lipofiilisyys.
Mitä suurempi bentsodiatsepiinin lipofiilisyys, sitä nopeampi se ylittää veri -aivoesteen.
Nämä tekijät auttavat siten määrittämään kunkin bentsodiatsepiinin kliiniset käyttötavat. Esimerkiksi nopeasti imeytyvä bentsodiatsepiini, jonka aineenvaihdunta ei muodosta aktiivisia metaboliitteja ja on erittäin lipofiilinen, on käyttökelpoisempi unilääkkeenä, mutta vähemmän hyödyllinen ahdistuksen hoidossa.
Sitä vastoin bentsodiatsepiini, jonka imeytymisnopeus on hitaampi ja jonka aineenvaihdunta tuottaa aktiivisia metaboliitteja, on todennäköisesti hyödyllisempi ahdistustilojen hoidossa.
Syventävä: Kuinka torjua ahdistusta?
Bentsodiatsepiinien käyttö - joka lääkärin on joka tapauksessa määrättävä - ei ole ainoa tapa hoitaa ahdistusta.
Itse asiassa ahdistuneiden patologioiden läsnä ollessa on ensiarvoisen tärkeää ottaa yhteyttä lääkäriin ja erikoislääkäriin tarkan diagnoosin saamiseksi, jotta voidaan selvittää, mikä häiriö vaikuttaa potilaaseen, sen vakavuuteen ja syyn. Sieltä on sitten mahdollista kehittää terapeuttinen strategia, joka voi johtaa ongelman ratkaisemiseen.
HUOM: potilas EI saa ottaa bentsodiatsepiineja omasta aloitteestaan, vaan niitä saa käyttää vain ja yksinomaan lääkärin määräyksestä.
siihen vaikuttavat lukuisat aineet, jotka ovat vastuussa tiedonvaihdosta toisistaan kaukana olevien anatomisiden rakenteiden välillä.
Välittäjäaineiden roolin ansiosta organismi kykenee säätelemään motorisia, aistillisia ja älyllisiä toimintojaan sekä affektiiviseen alaan ja mielialan sävyyn liittyviä toimintoja.
Bentsodiatsepiinit vaikuttavat stimuloimalla GABAergistä järjestelmää.γ-aminovoihappo (tai GABA).
GABA on y-aminohappo ja se on aivojen tärkein estävä välittäjäaine. Se suorittaa biologiset tehtävänsä sitoutumalla spesifisiin reseptoreihinsa: GABA-A, GABA-B ja GABA-C. GABA-A-reseptorissa on bentsodiatsepiinispesifinen sitoutumiskohta (BZR). Bentsodiatsepiinit sitoutuvat tähän spesifiseen kohtaan, aktivoivat reseptorin ja edistävät itse GABA: n indusoimaa signaalikaskadia.
Katso myös: Miten bentsodiatsepiinit toimivat?
(parametri, joka antaa tietoja kunkin bentsodiatsepiinin vaikutuksen kestosta):- Lyhyt tai hyvin lyhyt puoliintumisaika (2-6 tuntia), triatsolaami ja midatsolaami kuuluvat tähän luokkaan;
- Välituotteiden puoliintumisaika (6-24 tuntia), oksatsepaami, loratsepaami, lormetatsepaami, alpratsolaami ja tematsepaami kuuluvat tähän luokkaan;
- Pitkä puoliintumisaika (1-4 päivää), tähän luokkaan kuuluvat kloordiatsepoksidi, klorasepaatti, diatsepaami, fluratsepaami, nitratsepami, flunitratsepaami, klonatsepaami, pratsepaami ja bromatsepaami.
Toisin kuin voisi ajatella, plasman puoliintumisajan ja vaikutuksen nopeuden välillä ei ole suoraa yhteyttä, koska jotkut lääkkeet - vaikuttaessaan nopeasti - metaboloituvat muihin aktiivisiin yhdisteisiin, mikä pidentää merkittävästi niiden vaikutuksen kestoa. Vaikuttava esimerkki on midatsolaami.
Midatsolaami on bentsodiatsepiini, jota käytetään yleisanestesiana uneliaisuuden aiheuttamiseen tai unen ylläpitämiseen. Se on hydrofiilinen molekyyli, joten se soveltuu laskimonsisäiseen antamiseen. Annoksen jälkeen midatsolaamiin tehdään kuitenkin rakenteellisia muutoksia, jotka tekevät siitä erittäin lipofiilisen ja siten pystyvät voittamaan nopeasti veri -aivoesteen.
suhteellisen alhainen. Lisäksi niillä on korkea terapeuttinen indeksi. Tämä parametri ilmaisee myrkyllisen annoksen ja terapeuttisen annoksen välisen suhteen.Jos lääkkeellä on korkea terapeuttinen indeksi, se tarkoittaa, että yleisesti käytettyjen terapeuttisten annosten ja myrkyllisten annosten välillä on merkittävä ero.
Bentsodiatsepiinin yliannostus voi harvoin olla hengenvaarallinen, ellei samanaikaisesti oteta muita lääkkeitä tai aineita, jotka voivat heikentää keskushermostoa, kuten barbituraatteja, opioidilääkkeitä, alkoholia tai huumeita.
Joka tapauksessa bentsodiatsepiinit eivät todellakaan ole ilman sivuvaikutuksia. Näiden vaikutusten joukossa muistamme:
- Liiallinen sedaatio;
- Uneliaisuus päivällä;
- Sekavuus, erityisesti iäkkäillä potilailla;
- Masennus;
- Koordinaatiohäiriöt;
- Ataksia;
- Muistihäiriöt (anterogradinen muistinmenetys).
Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä bentsodiatsepiinien ottamisen jälkeen, ovat ns. Paradoksaaliset oireet.
- Levottomuus;
- Levottomuus;
- Ärtyneisyys
- Aggressiivisuus;
- Suututtaa;
- Suututtaa;
- Psykoosi;
- Harhaluulot;
- Aistiharhat;
- Painajaisia
- Pettymys;
- Käyttäytymismuutokset.
On myös muistettava, että bentsodiatsepiinit ovat alttiita väärinkäytölle ja aiheuttavat fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta. Kun fyysinen riippuvuus on todettu - hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen, voi ilmaantua vieroitusoireita, kuten:
- Masennus;
- Derealisointi;
- Henkilökohtaistaminen;
- Ahdistuneisuus
- Sekavuus
- Hermostuneisuus;
- Levottomuus;
- Ärtyneisyys
- Aistiharhat;
- Epileptiset kohtaukset;
- Rebound unettomuus;
- Mielialan muutokset;
- Hikoilu;
- Ripuli;
- Päänsärky
- Lihassäryt;
- Yliherkkyys ja äänien suvaitsemattomuus (hyperacusis);
- Yliherkkyys valolle ja fyysiselle kosketukselle.
Siksi hoidon asteittainen lopettaminen on aina suositeltavaa.
Hoidon äkillistä keskeyttämistä on myös vältettävä, koska se voi aiheuttaa unettomuutta tai ahdistusta. Toisin sanoen lääkkeen käytön aiheuttaneet oireet (itse asiassa unettomuus tai ahdistuneisuus) voivat toistua pahentuneella tavalla itse hoidon lopussa. .
Lopuksi suvaitsevaisuus voi kehittyä bentsodiatsepiinien pitkäaikaisen käytön jälkeen. Toisin sanoen lääkkeen aiheuttamat vaikutukset voivat vähentyä, joten on tarpeen ottaa yhä suurempia annoksia halutun vaikutuksen saamiseksi uudelleen.
- erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana - sikiöön mahdollisesti liittyvien epämuodostumien vuoksi. Lisäksi koska bentsodiatsepiinit erittyvät äidinmaitoon - useimmissa tapauksissa - niiden käyttö on vasta -aiheista myös imetyksen aikana.
Bentsodiatsepiinien käyttö on vasta -aiheista myös seuraavissa tapauksissa:
- Potilailla, joilla on myasthenia gravis (neuromuskulaarinen sairaus);
- Potilailla, joilla on vaikea hengitysvajaus, koska bentsodiatsepiinit voivat aiheuttaa hengityslamaa;
- Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta;
- Potilailla, joilla on uniapneaoireyhtymä;
- Potilailla, joilla on akuutti alkoholi- tai unilääkitys, kipulääke, masennuslääke tai psykoosilääkitys.
