XELEVIA ® on sitagliptiinipohjainen lääke
HOIDONRYHMÄ: Suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet - DPP -4 -estäjät
Käyttöaiheet XELEVIA ® - sitagliptiini
XELEVIA ® on tarkoitettu tyypin II diabeteksen hoitoon, kun ei-farmakologiset toimenpiteet tai yksittäinen hoito metformiini-, sulfonyyliurea- ja PPAR-gamma-agonisteilla eivät tuota odotettuja tuloksia.
Sitagliptiinin ja edellä mainittujen vaikuttavien aineiden yhdistelmähoito takaa siis paremman verensokerin hallinnan kuin monoterapiat.
Vaikutusmekanismi XELEVIA ® - sitagliptiini
Sitagliptiini, XELEVIA ®: n sisältämä vaikuttava aine, kuuluu DPP-4-estäjiin, uuteen farmakologiseen perheeseen, jolle on tunnusomaista hypoglykeeminen vaikutus.
Suun kautta otettuna tämä itse asiassa imeytyy suolistossa ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa ensimmäisten 4 tunnin aikana, jolloin absoluuttinen hyötyosuus on 87%.
Se on palautuvasti sitoutunut plasman proteiineihin noin 40%: lla, ja se suorittaa terapeuttisen vaikutuksensa estämällä DPP-4-entsyymiä (Dipepetidil Peptidase 4), joka on vastuussa inkretiiniksi kutsuttujen hormonien peruuttamattomasta hydrolyysistä.
Jälkimmäinen, nimittäin GLP1 (glukagonin kaltainen peptidi 1) ja GIP (glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen peptidi), voi toimia haiman tasolla solunsisäisten reittien kautta tehostamalla insuliinin tuotantoa ja eritystä sekä estämällä glukagonin muodostumista.
Tämä tärkeä toimenpide johtaa ilmeiseen metaboliseen vaikutukseen eli hypoglykeemiseen vaikutukseen, jota tukee sekä insuliinin parempi saatavuus että endogeenisen glukoosin vähentynyt synteesi.
Kun sitagliptiini lopettaa toimintansa, se eliminoituu muuttumattomana pääasiassa munuaisten kautta, kun taas vain pieni osa otetusta annoksesta metaboloituu maksassa.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. SITAGLIPTIN JA ALBUMINURIA
Endocr J. 2011 30. tammikuuta; 58: 69-73. Epub 2010 joulukuu 28.
Sitagliptiini vähentää albuminuriaa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.
Hattori S.
Mielenkiintoinen tutkimus, joka on osoittanut, kuinka sitagliptiinin antaminen toisen tyyppisille diabeetikoille voi vähentää albuminuriaa, ei vaikuttamalla glomerulusten suodatusnopeuteen, vaan parantamalla tätä liittyvien metabolisten näkökohtien sarjaa, kuten hyperglykemiaa, verenpainetta ja tulehdustasoa erityisesti näillä potilailla.
2. SITAGLIPTIN: KLIININEN KOKEILU
Diabetes Metab -oireyhtymä. 2010 29. maaliskuuta; 3: 31-41.
DPP-4-estäjien käyttö tyypin 2 diabeteksessa: keskity sitagliptiiniin.
Ahrén B.
Sitagliptiinin kliininen tutkimus viime vuosina on osoittanut lääkkeen erityisen tehokkaan vaikutuksen glykeemisen profiilin parantamiseen ja haiman beetasolujen toimivuuden tukemiseen.
3.SITAGLIPTIN JA METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 31. maaliskuuta.
Sitagliptiinin teho ja siedettävyys tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka eivät saa riittävästi hoitoa metformiinilla. Tulevaisuuden havainnointitutkimus Itävallan perusterveydenhuollossa.
Ludvik B, Daniela L.
Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui noin 2300 diabeetikkoa, joita oli aiemmin hoidettu metformiinin enimmäisannoksilla ilman riittävää verensokerin hallintaa, ja samanaikainen sitagliptiinin nauttiminen mahdollisti merkittävän glykeemisen profiilin paranemisen, glykosyloituneen hemoglobiinin ja paastoglukemian vähenemisen ja aterian jälkeisen ajan. .
Käyttötapa ja annostus
XELEVIA ® sitagliptiini 25 mg tabletit: normaalissa kliinisessä käytännössä XELEVIA ®: n eniten käytetty annos on 100 mg kerta -annoksena.
On kuitenkin ensiarvoisen tärkeää, että lääkäri määrittää oikean annoksen ja olettamusten suhteelliset muodot muiden käynnissä olevien hoitojen mahdollisen läsnäolon, potilaan fysiologisten patologisten tilojen ja hänen aineenvaihduntatilansa perusteella.
XELEVIA ® -varoitukset - sitagliptiini
On muistettava, että toisen tyypin diabeettisen sairauden hoidon tulisi sisällyttää terapeuttisiin välineisiinsä paitsi farmakologiset toimenpiteet myös päivittäiset toimet, kuten terveellinen ruokavalio ja oikea elämäntapa.
XELEVIA ® -hoidon aikana on välttämätöntä seurata säännöllisesti glykeemisiä tasoja, erityisesti yhdessä sulfonyyliureoiden kanssa, välttääkseen hypoglykemian riskin ja kompensoidakseen metabolisen epätasapainon parantamiseksi.
Hypoglykemian riski voisi itse asiassa heikentää potilaan havaintokykyä, jolloin koneiden käyttö ja autolla ajaminen ovat vaarallisia.
Raskaus ja imetys
XELEVIA ® on vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska kliinisiä tietoja tämän lääkkeen turvallisuusprofiilista sikiön terveyteen ei ole ja koska saatavilla on paremmin saatavilla olevia diabeteslääkkeitä.
Vuorovaikutukset
Mahdolliset yhteisvaikutukset sitagliptiinin ja muiden vaikuttavien aineiden välillä ovat erityisen harvinaisia, koska lääkeaine metaboloituu maksassa heikosti.
Yleensä siklosporiinin ja digoksiinin saanti samanaikaisesti sitagliptiinin kanssa voi määrittää sivuvaikutusten ilmenemisen farmakokineettisen profiilin muutoksen jälkeen.
Tutkimukset ovat osoittaneet, että munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on mahdollista kuvata yhteisvaikutuksia, jotka ovat usein kliinisesti merkityksettömiä voimakkaiden CYP3A4: n estäjien ja sitagliptiinin välillä.
Koska sitagliptiinia käytetään yhdistelmähoidossa muiden oraalisten hypoglykeemisten aineiden kanssa, mahdollisia yhteisvaikutuksia ja annoksen muuttamista on kuitenkin harkittava.
Vasta -aiheet XELEVIA ® - sitagliptiini
XELEVIA ® on vasta -aiheinen, jos on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, tyypin I diabetes ja diabeettinen ketoasidoosi, sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Kliininen tutkimus, joka edustaa nykyään tärkeintä tietolähdettä sitagliptiinin turvallisuusprofiilista, on osoittanut, että XELEVIA ® -valmisteen käyttö on hyvin siedetty ja joissakin tapauksissa (yhdistelmähoito) voi vähentää myöhemmin havaittujen haittavaikutusten esiintyvyyttä. annoksen monoterapia.
Yleisimmin kuvatut haittavaikutukset olivat ruoansulatuskanavan reaktiot, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja ilmavaivat, päänsärky ja huimaus sekä perifeerinen turvotus.
Sen sijaan kliinisesti merkittävämpiä haittavaikutuksia ja yliherkkyysreaktioita havaittiin harvoin, ja ne koskivat pääasiassa sydämen ja luustoimintaa sekä hematologista profiilia.
Huomautus
XELEVIA ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut tiedot XELEVIA ® - Sitagliptiinista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.