NOLVADEX ® on tamoksifeenisitraattipohjainen lääke
LÄÄKETIETEEN RYHMÄ: Antiestrogeenit - hormonaaliset antagonistit ja niihin liittyvät aineet
Käyttöaiheet NOLVADEX ® - tamoksifeeni
NOLVADEX ® on selektiivinen antiestrogeeninen lääke, jota käytetään rintasyövän hoitoon ja jota on äskettäin arvioitu uudelleen myös naisen anovulatiivisen hedelmättömyyden lyhytaikaiseen hoitoon.
Vaikutusmekanismi NOLVADEX ® - tamoksifeeni
Tamoksifeeni, NOLVADEX ®: n vaikuttava aine, on trifenyylietyleenin johdannainen, laajalti käytetyn klomifeenisitraatin edeltäjä, jolle on tunnusomaista tärkeä valikoiva farmakologinen aktiivisuus, mikä tekee siitä yhden yleisimmin käytetyistä lääkkeistä estrogeeniriippuvaisen hoidossa rintasyöpä.
Itse asiassa edellä mainittu vaikuttava aine, kun se otetaan suun kautta ja imeytyy suolistossa, sitoutumalla plasman albumiiniin, saavuttaa eri kudokset, jotka kilpailevat estrogeenien kanssa sitoutumisesta estrogeenireseptoriin.
Tällä tavalla tamoksifeeni voi sitoa yliekspressoituja estrogeenireseptoreita rintasyövässä, mikä estää estrogeenia käyttämästä trofista ja proliferatiivista vaikutustaan estrogeeniriippuvaisen rintasyövän neoplastisiin soluihin.
Viimeaikaiset todisteet ovat osoittaneet, kuinka tamoksifeeni voi alentaa veren kokonaiskolesterolia ja erityisesti LDL -tasoa säilyttäen samalla luun mineraalitiheyden ja suojaten siten sydän- ja verisuonitauteja ja osteoporoottisia sairauksia vastaan.
Tämän lääkkeen monimutkaista biologista aktiivisuutta käsitellään edelleen lukuisissa tutkimuksissa, joiden tavoitteena on karakterisoida paremmin sen molekyylimekanismi.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. TAMOKSIFEENI: KELVOLLINEN VAIHTOEHTO CLOMIFEENILLE KESTÄVISSÄ NAISISSA
Hum Reprod Sci. 2011 toukokuu; 4: 76-9.
Tamoksifeeni: Vaihtoehto klomifeenille naisilla, joilla on monirakkulatauti.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Tutkimus, joka osoittaa, kuinka tamoksifeeni voi olla tehokas annoksella 40 mg päivässä ovulaation indusoimiseksi naisilla, joilla on monirakkulatauti ja resistentti klomifeenisitraatille.
2. TAMOXIFEN- JA TROMBOEMBOLISET TAPAHTUMAT
Clin Med Res. 2011 marraskuu; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: tamoksifeenin ja tromboembolian epidemiologia.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologinen työ, joka osoittaa, miten tamoksifeenin käyttö voidaan korreloida tromboembolisten episodien lisääntymisen kanssa. Näitä jaksoja havaittiin 5%: lla alle 45 -vuotiaita hoitoa saaneista naisista, 7%: lla 45-54 -vuotiaista, 14%: lla 55-64 -vuotiaista, 19%: lla 65-74 -vuotiaista, 27%: lla yli 74 -vuotiaista potilaista vuotta vanha.
3. TAMOKSIFENIN VAIKUTUKSET
J Am Soc Nephrol. 2011 3. marraskuuta.
Tamoksifeenin antifibroottinen vaikutus progressiivisen munuaissairauden mallissa.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Kokeellinen tutkimus, joka osoittaa, kuinka tamoksifeeni voi estää munuaisfibroosia munuaissairausmalleissa, luultavasti moduloimalla pro-fibroottisten tekijöiden, kuten TGF-beetan, eritystä.
Käyttötapa ja annostus
NOLVADEX ®
Tamoksifeenisitraatti 10-20 mg kalvopäällysteiset tabletit:
lääkärisi on välttämättä määriteltävä annos, yleensä 20–40 mg vuorokaudessa, otettuna yhdellä tai kahdella annoksella, ja hänen on valvottava koko hoitoprosessia ja hoidon tehokkuutta.
Varoitukset NOLVADEX ® - tamoksifeeni
Jotta NOLVADEX ® -hoito ilmaisisi maksimaalisen terapeuttisen tehokkuuden vaarantamatta potilaan terveydentilaa ja mahdollisesti vaarallisia sivuvaikutuksia, sitä edeltäisi "huolellinen lääkärintarkastus, joka on hyödyllinen lääkemääräyksen tarkoituksenmukaisuuden ja yhteensopimattomien ehtojen puuttumisen arvioimiseksi" tamoksifeenin kanssa.
Tältä osin on tärkeää, että lääkäri ilmoittaa potilaalle hoidon mahdollisista sivuvaikutuksista ja tärkeimmistä oireista, joilla ne ilmenevät, jotta ne voidaan tunnistaa nopeasti.
Lisäksi lääkärin valvonnasta tulee välttämätöntä sekä potilaan terveydentilan että tamoksifeenihoidon tehokkuuden varmistamiseksi.
NOLVADEX ® sisältää laktoosia, joten se on vasta-aiheinen potilaille, joilla on galaktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
Haittavaikutusten esiintyminen visuaalisessa laitteessa, sameus ja sameus voivat tehdä ajoneuvojen ajamisen tai koneiden käytön vaaralliseksi.
Raskaus ja imetys
Vaikka kirjallisuudessa on ristiriitaisia tietoja tamoksifeenin turvallisuusprofiilista raskauden aikana, lukuisat kokeelliset tiedot, jotka osoittavat vaikutuksia sikiöön samankaltaisia kuin estrogeenin tai klomifeenin aiheuttamat vaikutukset, mahdollistavat myös vasta -aiheiden laajentamisen tamoksifeenille.
Nämä vasta -aiheet koskevat myös seuraavaa imetysvaihetta.
Vuorovaikutukset
Maksan aineenvaihdunta, jolle tamoksifeeni altistuu, altistaa potilaan kliinisesti merkittäville yhteisvaikutuksille.
Itse asiassa hoidon tehokkuus ja sen sivuvaikutusten esiintyvyys voivat muuttua merkittävästi, kun samanaikaisesti otetaan tamoksifeenin metaboliasta vastaavan entsyymin CYP3A4 modulaattoreita.
Lisäksi tamoksifeeni voi korostaa dikumariiniantikoagulanttien samanaikaista käyttöä, mikä edellyttää hyytymisindeksien säännöllistä valvontaa.
Tilastollisesti tromboembolisten episodien ilmaantuvuus oli suurempi potilailla, jotka saivat tamoksifeeni- ja sytotoksisia lääkkeitä.
Vasta -aiheet NOLVADEX ® - tamoksifeeni
NOLVADEX ® -valmisteen käyttö on vasta -aiheista, jos kyseessä on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineille, raskaus ja imetys, rintasyövän ennaltaehkäisevänä hoitona tai potilailla, joilla on ductal -karsinooma in situ tai antikoagulanttihoito on käynnissä.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Rintasyövän hoitoon tarvittava pitkäaikainen hoito altistaa potilaan lukuisille haittavaikutuksille, jotka liittyvät tamoksifeenin käyttöön.
Tarkemmin sanottuna kuumia aaltoja, emättimen verenvuotoa, ihottumaa, dermatiittia, suolaliuoksen retentiota, huimausta, näköhäiriöitä, alaraajojen kouristuksia, munasarjakystojen tilavuuden lisääntymistä, maksa- ja maksan vajaatoimintaa NOLVADEX ® -hoidolla.
Suurimmat huolenaiheet, jotka ovat kliinisestä näkökulmasta erityisen tärkeitä, liittyvät kuitenkin tromboembolisten tapahtumien ja pahanlaatuisten sairauksien lisääntyvään esiintyvyyteen, jotka keskittyvät ennen kaikkea kohdun ja kohdun limakalvon alueille.
Huomautus
NOLVADEX ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
NOLVADEX ® -valmisteen käyttö lääkemääräyksen ulkopuolella ennen urheilukilpailua ja sen aikana on kielletty, koska se on dopingkäytäntöä
Tällä sivulla julkaistut tiedot NOLVADEX ® - tamoksifeenista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
