Yleistä ja luokittelu
Lihasrelaksantit - kuten niiden nimestä voidaan helposti päätellä - ovat lääkkeitä, joita käytetään kliinisessä ympäristössä edistämään sekä luu- että sileiden lihasten rentoutumista.
Lihasrelaksantteja on saatavana useiden farmaseuttisten formulaatioiden muodossa suun kautta, parenteraalisesti ja jopa paikallisesti.
Pohjimmiltaan lihasrelaksantit voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään sen mekanismin mukaan, jolla ne harjoittavat lihasten vapautumista:
- Keskeiset lihasrelaksantit;
- Lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus.
Keskeiset lihasrelaksantit
Keskusvaikutteiset lihasrelaksantit suorittavat toimintansa toimimalla suoraan keskushermoston tasolla.
Yleensä tämäntyyppisiä lihasrelaksantteja käytetään lihassupistusten ja spastisuuden hoitoon, mikä voi liittyä traumaan, eri alkuperää ja luonnetta aiheuttaviin selkäydinpatologeihin, aivosairauksiin, autoimmuunisairauksiin (kuten esimerkiksi multippeliskleroosi), selkärangan häiriöt, rappeuttavat sairaudet ja kasvaimet.
Tähän lihasrelaksanttien ryhmään kuuluvat vaikuttavat aineet ovat erilaisia ja niillä on erilaiset toimintamekanismit.
Joitakin näistä lääkkeistä kuvataan lyhyesti alla.
Eperisoni
Eperisone (Expose®) on lihasrelaksantti, jota käytetään torjumaan rappeuttavista, traumaattisista tai neoplastisista neurologisista patologioista johtuvaa lihasspastisuutta.
Eperisonin lihasrelaksanttivaikutus johtuu sen kyvystä estää selkäytimessä olevien gamma -motoristen neuronien spontaania purkautumista.
Lisäksi eperisonilla on myös kipua lievittävä ja verisuonia laajentava vaikutus.
Eperisonin tärkeimmät haittavaikutukset ovat: sydämentykytys, huimaus, päänsärky, vapina, väsymys, voimattomuus, ruoansulatuskanavan häiriöt ja ihottumat.
Tiokolkikosidi
Tiokolkikosidi (Muscoril®, Miotens®) on keskushermostoon vaikuttava lihasrelaksantti, jota käytetään pääasiassa selkärangan akuutteihin sairauksiin liittyvien kivuliaiden lihassupistusten hoitoon.
Tiokolkikosidi toimii aktiivisesti monimutkaisen toimintamekanismin kautta, johon liittyy GABA-A-reseptorin antagonisointi.
Tiokolkikosidi voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia sekä edistää uneliaisuutta.
Baklofeeni
Baklofeeni (Lioresal®) on lihasrelaksantti, jota käytetään multippeliskleroosiin liittyvän spastisen hypertonian, kasvaimen selkäydinsairauksien, traumaattisen, tarttuvan tai rappeuttavan luonteen (kuten esimerkiksi spastinen selkäydinhalvaus, poikittainen myeliitti, traumaattinen paraplegia) hoitoon , amyotrofinen lateraaliskleroosi jne.) ja aivosairaudet, kuten lapsuuden enkefalopatiat, aivojen verisuonitaudit ja kasvaimet.
Baklofeeni harjoittaa toimintaansa lihasrelaksanttina käyttämällä "agonistista vaikutusta GABA-B-reseptoria vastaan, jonka ansiosta eräitä herättäviä välittäjäaineita vapautuu, mikä aiheuttaa lihasäänen heikkenemistä.
Tärkeimmät baklofeenin käytön jälkeen mahdollisesti ilmenevät haittavaikutukset ovat sedaatio, uneliaisuus, hengityslama, päänsärky, unettomuus, euforia, sekavuus, ruoansulatuskanavan häiriöt ja vapina.
Tizanidiini
Tizanidiini (Sirdalud®) on lihasrelaksantti, jota käytetään sekä selkärangan häiriöihin liittyvien kivuliaiden lihaskouristusten hoidossa että kirurgiassa ja erilaisten patologioiden aiheuttamien lihasspastismin hoidossa.
Tizanidiini on a2 -adrenergisen reseptorin keskusagonisti, joten se käyttää lihasrelaksanttiaan estämällä noradrenaliinin vapautumista selkärangan interneuroneista.
Haittavaikutuksia, joita voi esiintyä titsanidiinin ottamisen jälkeen, ovat: bradykardia, hypotensio, uneliaisuus, huimaus, unettomuus ja unihäiriöt, väsymys ja lihasheikkous.
Lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus
Perifeerisesti vaikuttavat lihasrelaksantit ovat lääkkeitä, jotka - kuten voit helposti arvata - vaikuttavat ääreishermoston tasolla.
Tarkemmin sanottuna näillä aktiivisilla ainesosilla on hermo- ja lihassalpaa estävä vaikutus vuorovaikutuksessa nikotiinisten asetyylikoliinireseptoreiden kanssa.
Yleensä näitä lihasrelaksantteja käytetään apuaineina anestesia -alalla kirurgisten toimenpiteiden helpottamiseksi mutta myös joidenkin invasiivisten diagnostisten testien suorittamisen helpottamiseksi.
Perifeerisesti toimivat lihasrelaksantit voidaan puolestaan jakaa kahteen alaryhmään:
- Depolarisoivat lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus;
- Ei -polarisoivat lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus.
Depolarisoivat lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus
Tällaiset perifeerisesti toimivat lihasrelaksantit sitoutuvat neuromuskulaarisessa levyssä oleviin nikotiinireseptoreihin aiheuttaen niille "agonistisen vaikutuksen, joka aiheuttaa hermosolujen plasmakalvon depolarisaation. solukalvo repolarisoituu, mutta on herkistymistilassa, jonka seurauksena on juuri lihasten rentoutuminen.
Sukkinyylikoliini kuuluu tähän lihasrelaksanttien ryhmään. Tällä vaikuttavalla aineella on lyhyt vaikutusaika ja sitä käytetään, jos on tarpeen saada aikaan nopea hermo -lihassalpaus suhteellisen lyhyiksi ajoiksi.
Lisäksi tätä lääkettä voidaan käyttää myös yhdessä anestesialääkkeiden kanssa leikkauksen aikana ja helpottaa henkitorven intubaatiota.
Ei -polarisoivat lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus
Nämä lihasrelaksantit eivät depolarisoi hermosolujen kalvoa, joten ne eivät aiheuta lihaksen faskulaatiota ennen kuin saavat aikaan rentouttavan vaikutuksen sileisiin lihaksiin. Itse asiassa nämä molekyylit - toisin kuin depolarisoivat lihasrelaksantit - osoittavat "kilpailevaa antagonistista vaikutusta läsnä olevia nikotiinireseptoreita vastaan neuromuskulaarisen levyn tasolla.
Näitä vaikuttavia aineita käytetään enimmäkseen kirurgiassa, jotta lihakset rentoutuvat riittävästi leikkausten aikana.
Vaikuttavat aineet kuuluvat tähän lihasrelaksanttien ryhmään, kuten:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), jonka kesto on hieman pidempi kuin sukkinyylikoliinin;
- Sen sijaan Vecuroniumilla (Norcuron®), tällä vaikuttavalla aineella, on väliaikainen vaikutuksen kesto. Lisäksi se ei indusoi histamiinin vapautumista muihin sydän- ja verisuonivaikutuksiin verrattuna muihin ei-depolarisoiviin lihasrelaksanteihin verrattuna.
- Rokuroniumilla (Esmeron®), tämän lihasrelaksantin vaikutusaika on samanlainen kuin vekuroniumilla, mutta jälkimmäiseen verrattuna sen vaikutus alkaa nopeammin. Samoin kuin vekuronium, rokuronium ei aiheuta merkittävää histamiinin vapautumista.
Perifeerisesti vaikuttavien lihasrelaksanttien sivuvaikutukset
Luonnollisesti haittavaikutukset, joita voi ilmetä perifeeristen lihasrelaksanttien käytön jälkeen, vaihtelevat käytetyn vaikuttavan aineen ja kunkin potilaan herkkyyden mukaan lääkkeelle mukaan.
Monet näistä lihasrelaksanteista - mutta eivät kaikki - aiheuttavat hypotensiota, sydänsairauksia ja bronkospasmia.
Lisäksi, kuten mainittiin, jotkut perifeerisesti toimivat lihasrelaksantit kykenevät myös edistämään histamiinin vapautumista, mikä johtaa haittavaikutusten ilmaantumiseen iholla (kutina, nokkosihottuma, nilkat, punoitus), hengitysteissä (astma, bronkospasmi) ja sydän- ja verisuonijärjestelmä.
