Gabapentiini syntetisoitiin tavoitteena luoda aktiivinen ainesosa, joka kykenee vaikuttamaan agonistisesti gamma-aminovoihapon (GABA) reseptoreihin, joka on yksi tärkeimmistä keskushermoston estävistä välittäjäaineista. Tavoitteena oli siis luoda lääke, jolla on GABA-mimeettinen vaikutus, joka voisi olla hyödyllinen epilepsian hoidossa, samalla tavalla kuin muut samankaltaiset vaikuttavat aineet (kuten barbituraatit ja bentsodiatsepiinit). Paradoksaalisesti gabapentiinilla ei ole minkäänlaista GABA-mimeettistä aktiivisuutta, mutta sen vaikutuspaikan uskotaan olevan kalsiumkanavissa. Kuitenkin tarkka vaikutusmekanismi, jolla tämä vaikuttava aine hallitsee epileptisiä kohtauksia ja jolla se hallitsee analgeesian indusoimiseksi perifeerisen neuropaattisen kivun läsnä ollessa näyttää olevan vielä täysin ymmärtämättä.
Vaikutuksensa aikaansaamiseksi gabapentiini on otettava suun kautta. Itse asiassa sitä sisältävät lääkkeet ovat kapseleiden tai päällystettyjen tablettien muodossa. Näitä lääkkeitä voidaan luovuttaa esittämällä toistuva lääkärin määräys (RNR); se on kuitenkin luokan A lääke, jonka kustannukset voi korvata kansallinen terveysjärjestelmä (SSN).
Uteliaisuus
Gabapentiini tunnetaan myös naisellinen nimi gabapentiini.
Esimerkkejä gabapentiinia sisältävistä lääkkeistä
- Keneil®
- Gabapentiini Almus®
- Gabapentiini DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentiini Pfizer®
- Neurontin®
Tiesitkö että ...
Gabapentiinia voidaan määrätä sekä tukihoitona (yhdistelmähoitona) muulle epilepsialääkkeelle, kun se ei pysty hallitsemaan kohtauksia täysin, että ainoana hoitona (monoterapiana) aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille.
;
Joka tapauksessa varotoimenpiteenä, ennen gabapentiinipohjaisten lääkkeiden ottamista, on suositeltavaa ilmoittaa lääkärille terveydentilastasi ja saada hänet tietoiseksi mahdollisista vaivoista tai sairauksista.
Lisäksi, jos oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja jatkuvaa vatsakipua ilmenee gabapentiinihoidon aikana, ota välittömästi yhteys lääkäriisi, koska ne voivat viitata akuutin haimatulehduksen puhkeamiseen.
On myös tärkeää kertoa lääkärillesi välittömästi gabapentiinihoidon aikana, jos oireita ovat:
- Ajatuksia itsemurhasta ja itsensä vahingoittamisesta
- Lihas heikkous
- Arkuus ja kipu
- Huonovointisuus
- Kuume;
- Virtsan värimuutokset
- Epänormaalit verikokeet ja erityisesti veren kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu.
Huomaa
Gabapentiinia sisältävien lääkkeiden markkinoille tulon jälkeen on raportoitu väärinkäytöksiä ja riippuvuutta (markkinoille tulon jälkeen).
Huomaa lopuksi, että gababentiinin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka voivat muuttaa ajokykyä ja / tai koneiden käyttökykyä (esimerkiksi uneliaisuutta, huimausta ja väsymystä). Siksi on noudatettava erityistä varovaisuutta ja vältettävä sitä. vaikutuksia esiintyy.
;Ennen gabapentiinihoidon aloittamista sinun on kuitenkin kerrottava lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt mitä tahansa lääkkeitä tai tuotteita, mukaan lukien reseptilääkkeet (SOP), käsikauppalääkkeet, yrtti- ja kasviterapeuttiset tuotteet ja homeopaattiset tuotteet.
haittavaikutuksia, jotka ovat tyypiltään ja voimakkuudeltaan erilaisia tai eivät ilmene lainkaan.
Jotkut tärkeimmistä haittavaikutuksista, joita voi esiintyä gabapentiinihoidon aikana, on kuitenkin lueteltu alla.
Veren häiriöt
Gabapentiinihoito voi aiheuttaa leukopeniaa ja trombosytopeniaa.
Hermoston häiriöt
Gabapentiinin nauttiminen voi johtaa:
- Uneliaisuus
- Huimaus
- Päänsärky;
- Ataksia;
- Dysartria;
- Vapina
- Hypestesia;
- Koordinaatiohäiriöt;
- Refleksien muutokset;
- Kouristukset;
- Nystagmus;
- Kognitiivisten toimintojen muutokset.
Psyykkiset häiriöt
Gabapentiinihoito voi edistää:
- Sekava tilat;
- Hermosto ja levottomuus;
- Ahdistuneisuus
- Masennus;
- Emotionaalinen epävakaus;
- Itsemurha- ja itsetuhoisia ajatuksia.
Sydän- ja verisuonitaudit
Gabapentiinin antaminen voi johtaa vasodilataation, verenpaineen ja sydämentykytyksen alkamiseen.
Ruoansulatuselimistö
Gababentiinin käyttö voi aiheuttaa:
- Pahoinvointi ja / tai oksentelu
- Vatsakipu;
- Dyspepsia;
- Ripuli tai ummetus
- Ilmavaivat.
Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä myös haimatulehdusta.
Keuhkojen ja hengitysteiden häiriöt
Gabapentiinipohjainen hoito voi edistää:
- Yskä;
- Hengenahdistus;
- Keuhkoputkentulehdus;
- Nielutulehdus;
- Nuha;
- Hengityslama.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt
Gabapentiinihoito voi johtaa:
- Ihottumia;
- Akne;
- Kutina:
- Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
- Erythema multiforme;
- Hiustenlähtö;
- Ihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita.
Tuki- ja liikuntaelimistön ja sidekudoksen häiriöt
Gabapentiinin käyttö voi aiheuttaa:
- Nivelkipu;
- Lihaskipu;
- Lihasten nykiminen
- Myoklonus;
- Rabdomyolyysi.
Muut haittavaikutukset
Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä gabapentiinihoidon aikana, ovat:
- Allergiset reaktiot, jopa vakavat, herkillä henkilöillä;
- Ruokahaluttomuus;
- Lisääntynyt ruokahalu;
- Hypoglykemia tai hyperglykemia (sivuvaikutuksia, joita esiintyy pääasiassa diabetespotilailla);
- Infektiot (hengityselimet, korva, virtsa);
- Näköhäiriöt;
- Tinnitus;
- Huimaus;
- Kuiva suu
- Ientulehdus ja muut hammassairaudet
- Väsymys;
- Kuume;
- Perifeerinen tai yleistynyt turvotus;
- Maksa- ja / tai munuaissairaudet ja -häiriöt;
- Impotenssi ja seksuaaliset toimintahäiriöt.
Yliannostus
Välitön myrkyllisyys, jolle on tunnusomaista seuraavat oireet:
- Uneliaisuus
- Letargia
- Huimaus
- Puhehäiriöt;
- Tuplanäkö;
- Ripuli;
- Tajunnan menetys.
Liian suurten vaikuttavan aineen annosten hoito on yleensä oireenmukaista ja tukevaa. Hemodialyysi voi osoittautua hyödylliseksi potilaille, joilla on munuaisongelmia.
Joka tapauksessa, jos gabapentiini yliannostetaan - tiedetään tai epäillään - on suositeltavaa mennä välittömästi lähimpään päivystykseen huolehtimalla siitä, että otat käytetyn lääkkeen pakkauksen mukaasi.
perifeerisen neuropaattisen kivun osalta ei ole vielä täysin ymmärretty. Sen vaikutuspaikan uskotaan kuitenkin olevan jännitteellä varustetuissa kalsiumkanavissa. Tarkemmin sanottuna gababentiinin on osoitettu sitoutuvan suurella affiniteetilla edellä mainittujen kanavien alfa-2-delta (α-) -yksikköön. 2-δ) . Siksi on oletettu, että tämä linkki johtaa sarjaan vasteita, jotka voivat olla vastuussa sekä kouristustenvastaisesta aktiivisuudesta (vähentämällä kiihottavien välittäjäaineiden vapautumista joillakin aivoalueilla) että "kipua lievittävästä toiminnasta".Perifeerinen neuropaattinen aikuisilla, tavallisesti käytetty aloitusannos vaihtelee 300 mg: sta 1800 mg: aan gabapentiinia vuorokaudessa, ja se otetaan jaettuina annoksina lääketieteellisten indikaatioiden mukaan. Tämän jälkeen lääkäri voi vähitellen nostaa annetun lääkkeen määrää enintään 3600 mg: aan gabapentiinia vuorokaudessa.
Kuusivuotiaiden ja sitä vanhempien epilepsian hoitoon kuitenkin keskimääräinen gabapentiiniannos, joka tarvitaan kouristusten hallintaan, on 25--35 mg / kg / vrk.
Joka tapauksessa lääkärin on jokaisen potilaan yksilöllisesti määritettävä gabapentiinin tarkka annos (annos ja hoidon kesto) ja se voi vaihdella hoidettavan sairauden tyypin mukaan (epilepsia tai perifeerinen neuropaattinen kipu) ja funktiona potilaan vasteesta samaan hoitoon.
Huomaa
Potilaat, joilla on munuaissairaus ja -häiriöitä, hemodialyysipotilaat ja iäkkäät potilaat, saattavat joutua pienentämään tavallisesti annettuja annoksia.
?Gabapentiinin riskiä raskaana oleville naisille ei tunneta; eläinkokeet ovat kuitenkin osoittaneet lisääntymistoksisuutta.
Lisäksi muilla epilepsialääkkeillä tehdyt tutkimukset ovat korostaneet mahdollisuutta muuttaa sikiön kehitystä. Erityisesti useiden epilepsialääkkeiden yhdistelmä lisää synnynnäisten epämuodostumien (esimerkiksi huulihalkio, sydämen epämuodostumat, hermoputken viat) syntymisen riskiä.
Edellä esitetyn perusteella gabapentiinin käyttöä raskaana oleville naisille on siksi vältettävä, ellei äidille odotettavissa oleva hyöty ole suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. lääkäri.
Hedelmällisessä iässä olevien naisten, jotka joutuvat käyttämään gabapentiinihoitoa, on sen sijaan käytettävä ehkäisymenetelmiä mahdollisen raskauden välttämiseksi.
Imettäviltä äideiltä, koska gababentiini erittyy rintamaitoon eikä sen vaikutuksia vauvaan tunneta, on suositeltavaa välttää imettämistä hoidon aikana kyseisellä vaikuttavalla aineella.
