Vaikuttavat aineet: Montelukast
MONTEGEN 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Montegen -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauksiin:- MONTEGEN 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
- MONTEGEN 5 mg purutabletit
- MONTEGEN 4 mg purutabletit
- MONTEGEN 4 mg rakeet
Käyttöaiheet Miksi Montegenia käytetään? Mitä varten se on?
MONTEGEN on leukotrieenireseptorin antagonisti, joka estää leukotrieeneiksi kutsuttuja aineita. Leukotrieenit aiheuttavat keuhkojen hengitysteiden kaventumista ja turpoamista ja aiheuttavat myös allergisia oireita. Leukotrieeniesto parantaa astman oireita ja auttaa hallitsemaan astmaa ja parantaa kausiallergioiden oireita (tunnetaan myös nimellä heinänuha ja kausiluonteinen allerginen nuha).
Lääkäri määräsi MONTEGENin astman hoitoon astman oireiden estämiseksi sekä päivällä että yöllä.
- MONTEGENiä käytetään sellaisten potilaiden hoitoon, joiden lääkkeet eivät ole riittävästi hallinnassa ja jotka tarvitsevat lisälääkkeitä.
- MONTEGEN estää myös liikunnan aiheuttaman hengitysteiden kaventumisen.
- Astmapotilailla, joilla MONTEGEN on tarkoitettu astman hoitoon, MONTEGEN voi lievittää kausiluonteisen allergisen nuhan oireita.
Lääkärisi päättää, miten MONTEGENia käytetään astman oireiden ja vaikeusasteen mukaan.
Mikä on astma?
Astma on pitkäaikainen sairaus.
Astma sisältää:
- Hengitysvaikeudet hengitysteiden kaventumisen vuoksi. Hengitysteiden kaventuminen pahenee ja paranee eri olosuhteissa.
- Hengitystiet, jotka reagoivat moniin ärsyttäviin ärsykkeisiin, kuten tupakansavuun, siitepölyyn, kylmään ilmaan tai liikuntaan.
- Hengitysteiden turvotus (tulehdus).
Astman oireita ovat: yskä, hengenahdistus ja puristava tunne rinnassa.
Mitä ovat kausiallergiat?
Kausiallergiat (kutsutaan myös heinänuhaksi tai kausiluonteiseksi allergiseksi nuhaksi) ovat allergisia reaktioita, jotka johtuvat usein puiden, ruohon ja siementen siitepölystä. Tyypillisiä kausiallergioiden oireita voivat olla: tukkoinen nenä, kylmä, kutiava nenä; aivastelu punaiset, turvonneet, kutiavat ja vetiset silmät.
Vasta -aiheet Milloin Montegenia ei tule käyttää
Kerro lääkärillesi kaikista nykyisistä tai aiemmista sairauksista ja kaikista allergioista.
Älä ota MONTEGENia
- jos olet allerginen (yliherkkä) montelukastille tai MONTEGENin jollekin muulle aineelle (ks. 6. MUUTA TIETOA).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Montegenia
Ole erityisen varovainen MONTEGENin suhteen
- jos astma tai hengitys pahenee, ota heti yhteys lääkäriisi.
- MONTEGENia suun kautta ei tule käyttää akuuttien astmakohtausten hoitoon. Jos kohtauksia ilmenee, noudata lääkärisi ohjeita. Pidä astmahyökkäysten hoitoon käytettävät hätälääkkeet aina mukanasi.
- On tärkeää, että sinä tai lapsesi otatte kaikki lääkärin määräämät astmalääkkeet MONTEGENiä ei tule käyttää muiden lääkärin määräämien astmalääkkeiden tilalle.
- Potilaiden, jotka käyttävät astmalääkkeitä, tulee olla tietoisia siitä, että jos he kokevat yhdistelmän oireita, kuten flunssan kaltaista oireyhtymää, pistelyä tai heikentynyttä tunnetta käsissä tai jaloissa, pahenevat keuhko-oireet ja / tai ihon punoitus, heidän on otettava yhteys lääkäriin.
- Älä ota asetyylisalisyylihappoa (aspiriinia) tai tulehduskipulääkkeitä (kutsutaan myös ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi tai tulehduskipulääkkeiksi), jos ne pahentavat astmaa.
Käyttö lapsille
2–5 -vuotiaille lapsille on saatavana MONTEGEN 4 mg purutabletit ja 4 mg rakeet.
6-14 -vuotiaille lapsille on saatavana MONTEGEN 5 mg purutabletit.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Montegenin vaikutusta
MONTEGENin käyttö muiden lääkkeiden kanssa
Jotkut lääkkeet voivat häiritä MONTEGENin toimintaa tai MONTEGEN voi häiritä muiden lääkkeiden vaikutusta.
Kerro lääkärille, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Kerro lääkärillesi, jos käytät seuraavia lääkkeitä, ennen kuin aloitat MONTEGENin käytön:
- Fenobarbitaali (käytetään epilepsian hoitoon)
- Fenytoiini (käytetään epilepsian hoitoon)
- Rifampisiini (käytetään tuberkuloosin ja joidenkin muiden infektioiden hoitoon)
- Gemfibrotsiili (käytetään korkeiden plasman lipiditasojen hoitoon).
MONTEGENin käyttö ruuan ja juoman kanssa
MONTEGEN 10 mg voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai niiden välillä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Käyttö raskauden aikana
Jos olet raskaana tai haluat tulla raskaaksi, keskustele lääkärisi kanssa ennen MONTEGENin ottamista. Lääkärisi päättää, voitko tai et voi ottaa MONTEGENia näissä olosuhteissa.
Käytä imetyksen aikana
Ei tiedetä, voiko MONTEGEN erittyä äidinmaitoon. Jos imetät tai suunnittelet imettämistä, keskustele lääkärisi kanssa ennen MONTEGENin ottamista.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole odotettavissa. Yksilölliset reaktiot lääkkeisiin voivat kuitenkin vaihdella. Jotkut haittavaikutukset (kuten huimaus ja uneliaisuus), joita on raportoitu hyvin harvoin MONTEGENin käytön yhteydessä, voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Tärkeää tietoa joistakin MONTEGENin aineista
MONTEGEN 10 mg kalvopäällysteiset tabletit sisältävät laktoosia. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antamisaika Miten Montegenia käytetään: Annostus
- Sinun tarvitsee vain ottaa yksi MONTEGEN -tabletti päivässä lääkärisi määräämällä tavalla.
- Tabletti tulee myös ottaa, jos sinulla ei ole oireita tai sinulla on akuutti astmakohtaus.
- Ota MONTEGENia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
- Ota tabletti suun kautta.
Aikuisille 15 vuotta täyttäneille:
Yksi 10 mg: n tabletti otetaan joka päivä illalla. MONTEGEN 10 mg voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai niiden välillä.
Jos käytät MONTEGENia, varmista, ettet käytä muita tuotteita, jotka sisältävät samaa vaikuttavaa ainetta, montelukastia.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Montegenia?
Jos otat enemmän MONTEGENia kuin sinun pitäisi
Ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
Suurimmassa osassa yliannostusraporteista ei ollut haittavaikutuksia. Aikuisten ja lasten yliannostuksen yhteydessä yleisimmin raportoituja oireita ovat vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja hyperaktiivisuus.
Jos unohdat ottaa MONTEGENin
Yritä ottaa MONTEGENia määräyksen mukaisesti. Jos kuitenkin unohdat ottaa tabletin, jatka lääkkeen ottamista tavanomaisella annoksella. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat MONTEGENin käytön
MONTEGEN -hoito voi olla tehokas astmaa vastaan vain, jos jatkat sen ottamista.On tärkeää jatkaa MONTEGEN -valmisteen käyttöä niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Tämä auttaa hallitsemaan astmaa.
Jos sinulla on kysyttävää MONTEGENin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Montegenin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös MONTEGEN voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
MONTEGEN 10 mg kalvopäällysteisillä tableteilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia, joiden uskotaan liittyvän MONTEGENiin (esiintyi vähintään yhdellä potilaasta sadasta ja alle yhdestä kymmenestä), olivat:
- Vatsakipu
- Päänsärky
Nämä haittavaikutukset olivat yleensä lieviä ja ilmenivät useammin MONTEGEN -hoitoa saaneilla potilailla kuin lumelääkettä (tabletti, joka ei sisällä lääkeaineita) saaneilla potilailla.
Alla lueteltujen mahdollisten haittavaikutusten esiintymistiheys on määritelty seuraavan tavan mukaisesti:
Hyvin yleinen (esiintyy vähintään yhdellä käyttäjällä 10: stä)
Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
Melko harvinainen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta)
Harvinaiset (esiintyy 1--10 käyttäjällä 10000: sta)
Hyvin harvinainen (alle yhdellä käyttäjällä 10000: sta)
Lisäksi seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu lääkkeen kaupallisessa käytössä:
- ylähengitystieinfektio (hyvin yleinen)
- lisääntynyt verenvuototaipumus (harvinainen)
- allergiset reaktiot, mukaan lukien kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus, joka voi aiheuttaa hengitys- tai nielemisvaikeuksia (melko harvinainen)
- käyttäytymisen ja mielialan muutokset [muuttuneet unet, mukaan lukien painajaiset, unettomuus, unissakävely, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys, masennus (melko harvinainen); vapina, muuttunut huomio, muistin heikkeneminen (harvinainen) hallusinaatiot, sekavuus, itsemurha -ajatukset ja toimet (hyvin harvinainen)]
- huimaus, uneliaisuus, pistely, kouristukset (melko harvinainen)
- sydämentykytys (harvinainen)
- nenäverenvuoto (melko harvinainen)
- ripuli, pahoinvointi, oksentelu (yleinen); suun kuivuminen, ruoansulatushäiriöt (melko harvinainen)
- hepatiitti (maksatulehdus) (hyvin harvinainen)
- ihottuma (yleinen); mustelmat, kutina, nokkosihottuma (melko harvinainen), ihonalaisen kudoksen punainen, tuskallinen turvotus, joka sijaitsee useimmiten jalkojen etupinnalla (erythema nodosum), vaikeat ihoreaktiot (erythema multiforme), joita voi ilmetä ilman varoitusta (hyvin harvinainen)
- nivel- tai lihaskipu, lihaskrampit (melko harvinainen)
- kuume (yleinen); heikkous / väsymys, huonovointisuus, turvotus (melko harvinainen)
Monia oireita, kuten flunssan kaltainen muoto, pistely tai tunnottomuus käsivarsissa tai jaloissa, keuhko-oireiden paheneminen ja / tai ihottuma on raportoitu hyvin harvinaisissa tapauksissa astmapotilaiden Montelukast-hoidon aikana. Churg-Strauss) . Potilaan tulee ilmoittaa lääkärille viipymättä, jos yksi tai useampi näistä oireista ilmenee.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista lisätietoja sivuvaikutuksista. Ilmoita lääkärillesi tai apteekkiin kaikista muista kuin yllä luetelluista haittavaikutuksista tai jos oireet pahenevat.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Pidä MONTEGEN poissa lasten ulottuvilta.
- Älä käytä MONTEGENia viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu etiketissä ja kuusi numeroa sanan EXP jälkeen. Kaksi ensimmäistä numeroa osoittavat kuukauden; neljä viimeistä numeroa osoittavat vuotta. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
- Säilytä alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojattuna.
- Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä MONTEGEN sisältää
- Vaikuttava aine on montelukasti. Yksi tabletti sisältää montelukastinatriumia, joka vastaa 10 mg montelukastia.
- Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti (89,3 mg), kroskarmelloosinatrium, hyproloosi (E463) ja magnesiumstearaatti. Pinnoite: hypromelloosi, hyproloosi (E463), titaanidioksidi (E171), punainen ja keltainen rautaoksidi (E172), karnaubavaha.
Kuvaus MONTEGENin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Väriltään beige, neliömäinen, pyöristetyt reunat, kalvopäällysteinen, 117 kohokuvioitu toisella puolella.
Läpipainopakkaukset: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tablettia.
Läpipainopakkaukset (kerta-annos), 49, 50 ja 56 tabletin pakkauksissa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
MONTEGEN 10 MG TABLETTI, PÄÄLLYTETTY KALVOLLA
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää: montelukastinatriumia, joka vastaa 10 mg montelukastia.
Apuaine, jonka vaikutukset tunnetaanTämä lääkevalmiste sisältää 89,3 mg laktoosimonohydraattia per tabletti.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteinen tabletti.
Väriltään beige, neliömäinen, pyöristetyt reunat, kalvopäällysteinen, koko 7,9 mm x 7,9 mm, toisella puolella kohokuvioitu 117 kohtaa.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Montegen on tarkoitettu astman hoitoon täydentävänä hoitona potilaille, joilla on jatkuva lievä / kohtalainen astma ja joita ei saada riittävästi hallintaan inhaloitavilla kortikosteroideilla ja joille käytetään samanaikaisesti lyhytvaikutteisia b-adrenergisia agonisteja. Montegenia voidaan käyttää myös kausiluonteisen allergisen nuhan oireenmukaiseen hoitoon potilailla, joilla Montegen on tarkoitettu astman hoitoon.
Montegen on tarkoitettu myös astman ehkäisyyn, kun hallitseva komponentti on liikunnan aiheuttama keuhkoputkien supistuminen.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu annos aikuisille ja 15 -vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille, joilla on astma tai astma ja samanaikainen kausiluonteinen allerginen nuha, on yksi 10 mg: n tabletti päivässä illalla.
Yleiset suositukset
Montegenin terapeuttinen vaikutus astman kontrolliparametreihin ilmenee yhden päivän kuluessa. Montegen voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Neuvoa potilasta jatkamaan Montegenin käyttöä myös silloin, kun astma on hallinnassa, sekä astman pahenemisvaiheissa. Montegenia ei saa käyttää samanaikaisesti muiden samaa vaikuttavaa ainetta, montelukastia, sisältävien tuotteiden kanssa.
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla tai potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole tietoja. Annos on sama molempien sukupuolten potilaille.
Montegen -hoito suhteessa muihin astmahoitoihin
Montegen voidaan lisätä potilaan nykyiseen hoito -ohjelmaan.
Hengitettävät kortikosteroidit
Montegenia voidaan käyttää lisähoitona, kun muut aineet, kuten inhaloitavat kortikosteroidit ja "tarvittaessa" käytettävät nopeasti vaikuttavat beeta-agonistit, tarjoavat riittämättömän kliinisen kontrollin. Montegen ei ole inhaloitavien kortikosteroidien korvaushoito (ks. Kohta 4.4).
Pediatriset potilaat
Älä anna Montegen 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja alle 15-vuotiaille lapsille. Montegen 10 mg kalvopäällysteisten tablettien turvallisuutta ja tehoa alle 15-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.
5 mg purutabletteja on saatavana 6–14 -vuotiaille lapsipotilaille.
2 mg: n lapsipotilaille on saatavana 4 mg purutabletteja.
Sitä on saatavana 4 mg: n rakeina 6 kuukauden - 5 vuoden ikäisille lapsipotilaille.
Antotapa
Suun kautta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Neuvoa potilasta olemaan käyttämättä suun kautta otettavaa montelukastia akuuttien astmakohtausten hoitoon ja pitämään käsillä sopivia hätälääkkeitä, joita yleensä käytetään tällaisissa olosuhteissa. Jos kyseessä on akuutti kohtaus, tulee käyttää lyhytvaikutteista inhaloitavaa b-adrenergista agonistia hoitavalle lääkärille mahdollisimman pian.
Montelukastia ei saa korvata äkillisesti inhaloitavilla tai suun kautta otettavilla kortikosteroideilla.
Ei ole tietoja, jotka osoittavat, että suun kautta otettavaa kortikosteroidiannosta voidaan pienentää antamalla samanaikaisesti montelukastia.
Harvoissa tapauksissa potilailla, jotka käyttävät astmalääkkeitä, mukaan lukien montelukasti, voi esiintyä systeemistä eosinofiliaa, joka joskus ilmenee vaskuliitin kliinisinä piirteinä, jotka ovat samanlaisia kuin Churg-Straussin oireyhtymä, sairaus, jota hoidetaan usein systeemisellä hoidolla. Näihin tapauksiin on joskus liittynyt suun kautta otettavan kortikosteroidihoidon vähentämistä tai lopettamista. Vaikka syy -yhteyttä leukotrieenireseptorin antagonismiin ei ole osoitettu, lääkäreiden on seurattava potilaita eosinofilian, vaskuliittisen ihottuman, keuhko -oireiden pahenemisen, sydämen komplikaatioiden ja / tai tai neuropatia. Potilaat, joille kehittyy näitä oireita, on arvioitava ja heidän hoito -ohjelmiaan on harkittava uudelleen.
Aspiriinille herkillä astmapotilailla montelukastihoito ei muuta tarvetta välttää aspiriinia tai muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä.
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Montelukastia voidaan antaa muiden astman ehkäisyyn ja krooniseen hoitoon yleisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa.Lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksissa suositeltu kliininen montelukastiannos ei vaikuttanut kliinisesti merkittävästi seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisoni, prednisoloni, ehkäisyvalmisteet suun kautta (etinyyliestradioli / noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.
Montelukastin plasmakonsentraatiokäyrän alla oleva alue (AUC) pieneni noin 40% potilailla, joita annettiin samanaikaisesti fenobarbitaalin kanssa. CYP 3A4-, 2C8- ja 2C9 -induktorien, kuten fenytoiinin, fenobarbitaalin ja rifampisiinin, kanssa.
Koulutus in vitro osoitti, että montelukasti on voimakas CYP 2C8: n estäjä. Kuitenkin tiedot kliinisestä yhteisvaikutustutkimuksesta, jossa käytettiin montelukastia ja rosiglitatsonia (substraatti, jota käytettiin edustavana testinä lääkkeille, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP 2C8: n kautta), ovat kuitenkin osoittaneet, että montelukasti ei estä CYP 2C8: ta. in vivo. Montelukastin ei siis odoteta muuttavan merkittävästi tämän entsyymin metaboloimien lääkkeiden (esim. Paklitakselin, rosiglitatsonin ja repaglinidin) metaboliaa.
Koulutus in vitro osoitti, että montelukasti on CYP 2C8: n ja vähemmässä määrin 2C9: n ja 3A4: n substraatti. Montelukastin ja gemfibrotsiilin (sekä CYP 2C8: n että 2C9: n estäjä) yhteisvaikutustutkimuksessa gemfibrotsiili lisäsi montelukastin systeemistä altistusta 4,4-kertaiseksi. Rutiiniannosta ei tarvitse muuttaa. 2C8 -estäjiä, mutta lääkärin tulee olla tietoinen haittavaikutusten lisääntymisen mahdollisuudesta.
Tietojen perusteella in vitrokliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia vähemmän voimakkaiden CYP 2C8: n estäjien (esim. trimetopriimin) kanssa. Montelukastin ja itrakonatsolin, voimakkaan CYP 3A4: n estäjän, samanaikainen anto ei johtanut merkittävään lisääntymiseen montelukastin systeemisessä altistuksessa.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Eläinkokeet eivät osoita haitallisia vaikutuksia raskauteen tai alkion ja sikiön kehitykseen.
Raskaustietokannoissa saatavilla olevat rajalliset tiedot eivät viittaa siihen, että Montegenin ja epämuodostumien (raajaviat) välillä olisi syy-yhteys, jota markkinoille tulon jälkeen on raportoitu harvoin maailmanlaajuisesti.
Montegenia voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos sitä pidetään selvästi välttämättömänä.
Ruokinta-aika
Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti erittyy rintamaitoon (ks. Kohta 5.3). Ei tiedetä, erittyvätkö montelukasti / metaboliitit äidinmaitoon.
Montegenia voidaan käyttää imetyksen aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Montegenilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jotkut potilaat ovat kuitenkin ilmoittaneet uneliaisuudesta tai huimauksesta.
04.8 Haittavaikutukset
Montelukastia on arvioitu kliinisissä tutkimuksissa seuraavasti:
• 10 mg kalvopäällysteiset tabletit noin 4000 aikuiselle ja nuorelle ≥ 15-vuotiaalle astmapotilaalle.
• 10 mg kalvopäällysteiset tabletit noin 400 aikuiselle ja nuorelle astmapotilaalle, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha ≥ 15 vuotta.
• 5 mg purutabletit noin 1750 astmapotilaalle 6-14 -vuotiaille.
Seuraavia lääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia raportoitiin yleisesti (≥ 1/100
Turvallisuusprofiili ei muuttunut, kun hoitoa jatkettiin kliinisissä tutkimuksissa enintään 2 vuoden ajan rajallisella määrällä aikuispotilaita ja enintään 12 kuukautta 6–14-vuotiailla lapsipotilailla.
Taulukko haittavaikutuksista
Markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset on lueteltu alla olevassa taulukossa elinjärjestelmän ja erityisten haittavaikutusten mukaan.Esiintymistiheydet arvioitiin asiaankuuluvien kliinisten tutkimusten perusteella.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Kroonista astmatutkimusta varten montelukastia on annettu aikuispotilaille enintään 200 mg / vrk 22 viikon ajan ja lyhytaikaisissa tutkimuksissa enintään 900 mg / vrk noin viikon ajan ilman kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia.
Markkinoille tulon jälkeen ja montelukastilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu akuutista yliannostuksesta. Näitä ovat raportit aikuisilla ja lapsilla, joiden annokset ovat enintään 1000 mg (noin 61 mg / kg 42 kuukauden ikäisellä lapsella). yhdenmukainen turvallisuusprofiilin kanssa aikuisilla ja lapsipotilailla Useimmista yliannostustapauksista ei ollut haittavaikutuksia.
Yliannostuksen oireet
Yleisimmin havaitut haittavaikutukset olivat yhdenmukaisia montelukastin turvallisuusprofiilin kanssa ja niihin sisältyi vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja psykomotorinen yliaktiivisuus.
Yliannostuksen hoito
Montelukastin yliannostuksen hoidosta ei ole tarkkaa tietoa. Ei tiedetä, voidaanko montelukasti dialysoida peritoneaalidialyysillä vai hemodialyysillä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: leukotrieenireseptorin salpaajat, ATC -koodi: R03D C03
Toimintamekanismi
Kysteinyyli-leukotrieenit (LTC4, LTD4, LTE4) ovat voimakkaita tulehduksellisia eikosanoideja, joita vapauttavat erilaiset solut, mukaan lukien syöttösolut ja eosinofiilit. Nämä tärkeät astman välittäjät sitoutuvat kysteinyyli-leukotrieeni (CysLT) -reseptoreihin. myelooinen sarja). CysLT: t ovat liittyneet astman ja allergisen nuhan patofysiologiaan: astmassa leukotrieenivälitteisiä vaikutuksia ovat keuhkoputkien supistuminen, limakalvon eritys, verisuonten läpäisevyys ja eosinofiilien rekrytointi. Allergisessa nuhassa CysLT: t vapautuvat nenän limakalvosta sen jälkeen, kun ne ovat altistuneet allergeeneille sekä varhaisen että myöhäisen reaktion aikana, ja niihin liittyy allergisen nuhan oireita. Intranasaalisen stimulaation CysLT: llä on osoitettu lisäävän nenän hengitysteiden vastustuskykyä ja nenän tukkeutumisen oireita.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Montelukasti on oraalisesti aktiivinen yhdiste, jolla on suuri affiniteetti ja selektiivisyys CysLT1 -reseptoriin. Kliinisissä tutkimuksissa montelukasti pienillä annoksilla, kuten 5 mg, estää LTD4: n hengittämisen aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista. Keuhkoputkien laajenemista havaittiin kahden tunnin kuluessa suun kautta annetusta. Montelukastihoito esti sekä antigeenille altistumisen aiheuttaman keuhkoputkien supistumisen varhaisen että myöhäisen vaiheen. Montelukasti laski plaseboon verrattuna perifeerisen veren eosinofiilien määrää sekä aikuisilla että lapsilla. Erillisessä tutkimuksessa montelukastihoito vähensi merkittävästi eosinofiilien määrää hengitysteissä (ysköstutkimuksen seurauksena) ja perifeeristä verta ja paransi samalla astman kliinistä hallintaa.
Kliininen teho ja turvallisuus
Aikuisopinnoissa vs lumelääkkeen, montelukastin, 10 mg kerran vuorokaudessa, on osoitettu parantavan FEV1 -arvoa aamulla (muutokset lähtötilanteesta 10,4% vs 2,7%), antimeridian uloshengityksen huippuvirtaus (PEFR) (muutokset lähtötilanteesta 24,5 l / min vs 3,3 l / min) ja vähentää merkittävästi b -adrenergisten agonistien kokonaiskäyttöä (muutokset lähtötilanteesta -26,1% vs -4,6%). Potilaiden ilmoittama parannus päivä- ja yöoireiden pisteissä oli merkittävästi parempi kuin lumeryhmässä.
Aikuistutkimuksissa montelukastin on osoitettu lisäävän kliinistä vaikutusta inhaloitavan kortikosteroidin aiheuttamaan vaikutukseen (prosentuaaliset muutokset lähtötasosta inhaloitavan beklometasonin ja montelukastin välillä) vs beklometasoni FEV1: 5,43% vs 1,04% ja b -adrenergisten agonistien käyttö: -8,70% vs -2,64%). Alkuperäisen vasteen montelukastille osoitettiin olevan nopeampi kuin inhaloitavan beklometasonin (200 mg kahdesti vuorokaudessa, välikelaitteen kautta), vaikka beklometasonilla oli koko 12 viikon tutkimusjakso. Jos keskimääräinen vaikutus oli suurempi montelukast vs beklometasoni FEV1: 7,49% vs 13,3% ja b -adrenergisten agonistien käyttö: -28,28% vs -43,89%). Kuitenkin "suuri osa montelukastihoitoa saaneista potilaista saavutti samanlaisen kliinisen vasteen kuin beklometasonilla (esim. 50% beklometasonia saaneista potilaista saavutti FEV1 -arvon paranemisen noin 11% tai enemmän kuin lähtötilanteessa, kun taas noin 42% Montelukastilla hoidetuista potilaista saavutti saman vasteen).
Kliinisessä tutkimuksessa arvioitiin montelukastin käyttöä kausiluonteisen allergisen nuhan oireenmukaiseen hoitoon aikuisilla ja nuorilla vähintään 15 -vuotiailla astmapotilailla, joilla on samanaikainen kausiluonteinen allerginen nuha. päivittäinen nuha -oirepisteytys on parantunut lumelääkkeeseen verrattuna. herääminen, nukahtamisvaikeudet ja yöllisen heräämisen pisteet.) Potilaiden ja lääkäreiden allergisen nuhan kokonaisarvio parani myös merkittävästi lumelääkkeeseen verrattuna. "teho astmaan ei ollut tavoite." tai tämän tutkimuksen ensisijainen.
8 viikkoa kestäneessä 6-14-vuotiaiden potilaiden tutkimuksessa montelukasti, 5 mg kerran vuorokaudessa, paransi merkittävästi hengityselinten toimintaa lumelääkkeeseen verrattuna (FEV1: n prosentuaaliset muutokset lähtötilanteesta: 8,71% vs 4,16%; prosentuaaliset muutokset lähtötilanteesta aamulla PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ja vähensi "tarpeen mukaan" b -adrenergisten agonistien käyttöä (muutokset lähtötasosta -11,7% vs +8,2%).
Harjoituksen aiheuttama keuhkoputkien supistuminen (BIE) väheni merkittävästi 12 viikkoa kestäneessä aikuistutkimuksessa (FEV1: n enimmäisväheneminen 22,33% montelukastilla) vs 32,40% lumelääkettä varten; 5%: n toipumisaika lähtötason FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Tämä vaikutus oli johdonmukainen koko tutkimuksen 12 viikon ajan. BIE: n lasku osoitettiin myös lapsipotilailla tehdyssä lyhytaikaisessa tutkimuksessa (FEV1: n maksimi väheneminen: 18,27% vs 26,11%; 5%: n toipumisaika lähtötason FEV1: 17,76 minuuttia vs 27,98 min). Molemmissa tutkimuksissa vaikutus osoitettiin kerran vuorokaudessa annosteluvälin lopussa.
Aspiriiniherkillä astmapotilailla, jotka saivat samanaikaisesti inhalaatio- ja / tai suun kautta otettavia kortikosteroideja, montelukastihoito paransi merkittävästi astman hallintaa lumelääkkeeseen verrattuna (FEV1: n prosentuaaliset muutokset lähtötilanteesta: 8,55% vs -1,74%; b -adrenergisten agonistien kokonaiskäytön väheneminen lähtötasoon verrattuna: -27,78% vs 2,09%).
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Montelukasti imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. 10 mg: n kalvopäällysteisten tablettien maksimipitoisuuden (Cmax) keskiarvo aikuisilla saavutetaan 3 tuntia (Tmax) paastotilassa.Keskimääräinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 64%. tavanomainen ateria ei vaikuta niihin. Turvallisuus ja teho on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa, joissa 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja annettiin ruoan saannin ajoituksesta riippumatta.
5 mg: n purutabletteja käytettäessä aikuisten Cmax saavutetaan 2 tunnin kuluttua paastotusta annoksesta. Keskimääräinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 73% ja laskee 63%: iin tavanomaisen aterian yhteydessä.
Jakelu
Yli 99% montelukastista sitoutuu plasman proteiineihin. Montelukastin vakaan tilan jakautumistilavuus on keskimäärin 8-11 litraa. Rottitutkimukset radioleimatulla montelukastilla osoittavat vähäistä jakautumista veri -aivoesteen läpi. Lisäksi 24 tuntia annoksen antamisen jälkeen radioleimatun aineen pitoisuudet olivat minimaaliset kaikissa muissa kudoksissa.
Biotransformaatio
Montelukasti metaboloituu laajalti. Terapeuttisilla annoksilla tehdyissä tutkimuksissa montelukastin metaboliittien pitoisuutta plasmassa ei havaittu vakaassa tilassa sekä aikuisilla että lapsilla.
Sytokromi P450 2C8 on tärkein entsyymi montelukastin metaboliassa.Lisäksi CYP 3A4: llä ja 2C9: llä voi olla vähäinen vaikutus, vaikka itrakonatsolin, CYP 3A4: n estäjän, ei ole osoitettu muuttavan montelukastin farmakokineettisiä muuttujia terveillä koehenkilöillä. jotka saivat 10 mg montelukastia vuorokaudessa. Tulosten perusteella in vitro ihmisen maksan mikrosomeissa montelukasti terapeuttisilla plasmakonsentraatioilla ei estä sytokromia P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 tai 2D6. Metaboliittien vaikutus montelukastin terapeuttiseen vaikutukseen on minimaalinen.
Eliminaatio
Terveellä aikuisella montelukastin plasmapuhdistuma on keskimäärin 45 ml / min. Radioleimatun montelukastiannoksen oraalisen annon jälkeen 86% radioaktiivisuudesta havaittiin ulosteesta tehdyssä tutkimuksessa, joka suoritettiin viisi päivää, ja alle 0,2% havaittiin virtsa Nämä tiedot yhdessä montelukastin biologiseen hyötyosuuteen liittyvien tietojen kanssa osoittavat, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes yksinomaan sapen kautta.
Potilaiden ominaisuudet
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla tai potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Tutkimuksia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty. Koska montelukasti ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa sapen kautta, annoksen muuttamista ei odoteta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Farmakokineettisiä tietoja montelukastin käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet> 9), ei ole.
Suurilla montelukastiannoksilla (20 ja 60 kertaa suositeltu ihmisannos) havaittiin teofylliinipitoisuuden laskua plasmassa, mutta tätä vaikutusta ei havaittu suositellulla annoksella 10 mg kerran vuorokaudessa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Eläintoksikologisissa tutkimuksissa havaittiin lieviä ja ohimeneviä muutoksia seerumin SGPT -arvossa (ALT), glukoosissa, fosforissa ja triglyserideissä. Nämä ilmenivät annoksilla, jotka olivat> 17 -kertaisia systeemiseen altistukseen verrattuna kliinisellä annoksella.Apinoilla haittavaikutuksia ilmeni alkaen annoksista 150 mg / kg / vrk (> 232 kertaa kliinisen annoksen yhteydessä havaittu systeeminen altistus). Eläinkokeissa montelukasti ei muuttanut hedelmällisyyttä ja lisääntymiskykyä systeemisellä altistuksella, joka oli 24 kertaa suurempi kuin kliinisen annoksen yhteydessä havaittu. vastasyntyneiden painossa havaittiin lievää laskua. Kani -tutkimuksissa "epätäydellisen luutumisen ilmaantuvuutta havaittiin enemmän kuin kontrolliryhmässä" 24 kertaa systeemistä altistusta, joka havaittiin kliinisellä annoksella. Rotalla ei havaittu poikkeavuuksia. Montelukastin on osoitettu läpäisevän istukan ja se erittyy rintamaitoon eläimillä.
Kuolleita ei tapahtunut hiirillä eikä rotilla, kun montelukastinatriumia annettiin kerta -annoksena enintään 5000 mg / kg, suurin testattu annos (15 000 mg / m2 ja 30000 mg / m2 hiirillä ja rotilla). Annos vastaa 25 000 kertaa suositeltua ihmisannosta aikuisille (perustuu aikuisen potilaan 50 kg: n painoon).
Montelukastilla ei havaittu olevan UVA-, UVB- tai näkyvän spektrin fototoksisuutta annoksilla 500 mg / kg / vrk (noin> 200 kertaa systeeminen altistus, joka havaittiin kliinisellä annoksella) hiirillä.
Montelukasti ei ollut mutageeninen eikä mutageeninen jyrsijälle in vitro ja in vivo eikä onkogeeni.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa
Laktoosimonohydraatti
Kroskarmelloosinatrium
Hyproloosi (E 463)
Magnesiumstearaatti
Pinnoite:
Hypromelloosi
Hyproloosi (E 463)
Titaanidioksidi (E 171)
Punainen ja keltainen rautaoksidi (E 172)
Carnauba -vaha
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojattuna.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pakattu polyamidi / PVC / alumiiniläpipainopakkauksiin:
Läpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 ja 200 tablettia.
Läpipainopakkaukset (kerta -annos), 49x1, 50x1 ja 56x1 tabletin pakkauksissa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
28 kalvopäällysteistä 10 mg: n tablettia 034003018
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 20. elokuuta 1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 21. heinäkuuta 2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Helmikuu 2016
