Vaikuttavat aineet: Metyylidopa
ALDOMET 250 mg kalvopäällysteiset tabletit
ALDOMET 500 mg kalvopäällysteiset tabletit
Miksi Aldometia käytetään? Mitä varten se on?
ALDOMET on verenpainetta alentava lääke, joka on tarkoitettu kohtalaisen tai vaikean valtimotaudin hoitoon ja vaikuttaa keskushermostoon sympatomimeettisesti.
Vasta -aiheet Milloin Aldometia ei tule käyttää
Älä ota ALDOMETia
- jos olet allerginen (yliherkkä) metyylidopalle tai ALDOMETin jollekin muulle aineelle.
- jos sinulla on tai on ollut maksasairaus, kuten akuutti hepatiitti ja maksakirroosi, ja / tai vaikea munuaissairaus, jossa veren ureapitoisuus on erittäin korkea.
- jos käytät monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiä.
- jos sinulla on feokromosytooman aiheuttama korkea verenpaine.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Aldometin ottamista
Ole erityisen varovainen ALDOMETin suhteen
- jos esiintyy anemiaa: tässä tapauksessa on suoritettava asianmukaiset laboratoriokokeet hemolyysin mahdollisen esiintymisen varmistamiseksi. Hemolyyttisen anemian tapauksessa hoito on lopetettava. Lopettamalla metyylidopan antaminen tai aloittamalla kortikosteroidihoito yleensä yleensä saavutettu. Kuolemantapauksia on kuitenkin tapahtunut harvoin.
- Ennen ALDOMET -hoitoa lääkärisi on arvioitava huolellisesti hyöty -riskisuhde, ja sinun on harkittava ALDOMET -hoidon aloittamista vain, jos muut verenpainelääkkeet ovat osoittautuneet tehottomiksi tai ne ovat vasta -aiheisia.
- 10-20%: lla potilaista, jotka saivat pitkäaikaista metyylidopahoitoa, positiivinen tulos havaittiin suorassa Coombs-testissä. Positiivinen Coombs -testi todetaan harvoin kuuden ensimmäisen metyylidopa -hoidon kuukauden aikana; jos tämä ei tapahdu 12 kuukauden kuluessa, on epätodennäköistä, että positiivisuus ilmenee pitkäaikaisessa hoidossa. Tämä ilmiö on annoksesta riippuvainen, joten sitä esiintyy hyvin vähän potilailla, joita hoidetaan 1 g metyylidopaa päivässä tai pienemmällä annoksella. Muutaman viikon tai muutaman kuukauden kuluttua hoidon keskeytyksestä Coombs-testi on jälleen negatiivinen.Jos verensiirtotarve on tarpeen, tieto Coombs-testin positiivisesta reaktiosta on hyödyllistä ristiinsoveltuvuustestien arvioinnissa. . Potilaat, joilla Coombs-testi on positiivinen ristikokeiden aikana, voivat olla yhteensopimattomia vähäisessä ristikokeessa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suorittaa epäsuora Coombs -testi.Jos tämä on negatiivinen, verensiirto tutkittavan veren kanssa - joka toisaalta on yhteensopiva suuressa ristikokeessa - voidaan varmasti suorittaa. Jos tämä on kuitenkin positiivinen, hematologin tai verensiirtoasiantuntijan on päätettävä, siirretäänkö verensiirto yhteensopivan veren kanssa suuressa ristikokeessa.
- Leukosyyttien (valkosolujen) määrän palautuvaa vähenemistä on harvoin havaittu, pääasiassa granulosyyteillä. Kun hoito lopetetaan, granulosyyttien määrä normalisoituu nopeasti, ja harvinaisia tapauksia agranulosytoosista on raportoitu.
- Kuumetta on joskus esiintynyt metyylidopa -hoidon ensimmäisten viikkojen aikana; joissakin tapauksissa tämä liittyi eosinofiliaan tai muutoksiin yhdessä tai useammassa maksan toimintakokeessa, kuten: seerumin alkalinen fosfataasi, seerumin transaminaasiarvot (SGOT, SGPT), bilirubiini, kefaliini-kolesterolihiutaleet, protrombiiniaika ja bromosulfontiftaleiinin retentio. Keltaisuutta voi esiintyä myös kuumeen kanssa tai ilman sitä yleensä kahden tai kolmen ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Merkkejä sapen pidätyksestä on havaittu joillakin potilailla. Kuolemaan johtavaa maksanekroosia on raportoitu harvoin. Maksan biopsia, joka suoritettiin useille potilaille, joilla oli maksan vajaatoiminta, osoitti mikroskooppisen polttovälikroosin, joka voi viitata lääkeyliherkkyyteen. Jos kuumetta tai epänormaaleja maksan toimintakokeita tai keltaisuutta havaitaan, metyylidopahoito on lopetettava. Jos lämpötila tai muutokset maksan toiminnassa liittyivät metyylidopaan, ne palasivat tyypillisesti normaaliksi lääkkeen lopettamisen jälkeen. Potilaita on seurattava tarkasti, jotta voidaan havaita lääkkeen idiosynkraasin haittavaikutukset tai epätavalliset ilmenemismuodot.
- Dialyysin jälkeen saattaa joskus esiintyä verenpainetta ALDOMET -hoitoa saavilla potilailla, koska lääke poistetaan tällä toimenpiteellä.
- Tahattomia koreo-atetoottisia liikkeitä on harvoin havaittu metyylidopahoidon aikana potilailla, joilla on vaikea kahdenvälinen aivoverisuonisairaus. Jos näitä liikkeitä esiintyy, lopeta hoito.
- Metyylidopa määrittää virtsanäytteissä fluoresenssin samalla aallonpituudella kuin katekoliamiinit: siksi virtsan katekoliamiinien määritys voi antaa väärin kohonneita arvoja, mikä voi häiritä feokromosytooman diagnostisia testejä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Aldometin vaikutusta
ALDOMETin käyttö muiden lääkkeiden kanssa
Kerro lääkärille, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Litium
Metyylidopan ja litiumin samanaikaisen hoidon aikana on seurattava tarkasti litiumtoksisuuden oireita.
Muut verenpainelääkkeet
Kun metyylidopaa käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, verenpainetta alentava vaikutus (hypotensio) voi lisääntyä.
Rauta
Useat tutkimukset osoittavat, että metyylidopan hyötyosuus laskee, kun sitä nautitaan rautasulfaatin ja rautaglukonaatin kanssa. Tällä voi olla kielteinen vaikutus verenpaineen hallintaan potilailla, joita hoidetaan metyylidopalla.
Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät
Katso "Älä käytä ALDOMETia".
Muut
ALDOMET -hoidon aikana saatat tarvita pienempiä anestesia -annoksia. Jos hypotensiota esiintyy anestesian aikana, sitä voidaan yleensä hallita vasopressorilääkkeillä. (katso "Ole erityisen varovainen ALDOMETin suhteen").
ALDOMETin käyttö ruuan ja juoman kanssa
Aldomet ei vaikuta ruokaan ja juomaan.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltä neuvoa ennen minkään lääkkeen ottamista. Koska kliininen kokemus ja tutkimukset metyylidopan käytöstä raskauden aikana ovat toistaiseksi olleet rajalliset, lääkkeen antamista raskauden aikana ei suositella. Metyylidopa erittyy äidinmaitoon. Siksi lääkkeen käyttö imettäville naisille edellyttää, että hyödyt on punnittava mahdollisia riskejä vastaan.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä käytä työkaluja tai koneita, jos hoidon aikana ilmenee haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti, kuten heikentynyt mielenterveys ja muut.
Tärkeää tietoa ALDOMET -valmisteen sisältämistä aineista
Ei mitään.
Annostus ja käyttötapa Aldometin käyttö: Annostus
Ota ALDOMETia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Tavallinen aloitusannos ensimmäisten 48 tunnin aikana on 250 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä. Tämän jälkeen vuorokausiannosta voidaan muuttaa, mieluiten vähintään kahden päivän välein, kunnes riittävä vaste saavutetaan. Kun tehokas annos on saavutettu, asteittainen verenpainevaste havaitaan useimmilla potilailla jo 12-24 tunnin kuluttua. Suositeltu ALDOMET -annos päivässä vaihtelee 500 mg: sta 2 g: aan jaettuina annoksina. Vaikka jotkut potilaat vastasivat suurempiin annoksiin, enimmäisvuorokausiannoksen 3 g ylittäminen ei ollut hyödyllistä. 500 mg: n tabletit on suunniteltu potilaiden hoitoon, jotka tarvitsevat kaksi 250 mg: n tablettia kutakin annosta kohti. Tämän tyyppistä annostusta ei ole tutkittu aikaisemmin hoitamattomien hypertensiivisten potilaiden hoidossa.
Käytä tiatsididiureettien kanssa
Jos tehokasta verenpaineen hallintaa ei voida ylläpitää päivittäisellä 2 g: n metyylidopan annoksella, suositellaan käytettäväksi yhdistelmää tiatsididiureetin kanssa. . Verenpaineen liiallisen laskun estämiseksi lääkäri voi heti, kun tiatsidi on liitetty, pienentää ALDOMET -annosta 50% tai jatkaa haluttaessa koko ALDOMET -annoksen yhdistämällä tiatsidi pieniin Annostusta lisätään asteittain potentiaalisen vaikutuksen määrittämiseksi. ALDOMET voidaan ottaa tiatsideilla hoidettujen potilaiden verenpainetta alentavaan hoitoon. ALDOMET -annos on aluksi rajoitettava enintään 375 mg: aan vuorokaudessa ensimmäisten 48 tunnin aikana ja sitä on lisättävä vähitellen. vähintään kahden päivän välein, kunnes riittävä vaste saavutetaan.
Siirto muista verenpainelääkkeistä
ALDOMET -hoito voidaan aloittaa potilailla, jotka ovat jo saaneet ganglionplegisia lääkkeitä tai guanetidiinia. Vähentämällä näiden lääkkeiden annostusta vähitellen ja lisäämällä ALDOMETia voidaan saavuttaa hoidon asteittainen korvaaminen optimaalisella paineen säätelyllä.
ALDOMET -hoito voidaan aloittaa useimmilla potilailla, jotka ovat jo saaneet muita verenpainelääkkeitä (esim. Reserpiiniä, muita rauwolfia -johdannaisia, hydralatsiinia, monoamiinioksidaasin estäjiä) lopettamalla näiden verenpainelääkkeiden antamisen. ALDOMET, joka annetaan myöhemmin potilaille, jotka ovat jo saaneet aikaisempia verenpainelääkkeitä, tulee rajoittaa aloitusannokseen, joka on enintään 375 mg vuorokaudessa, ja sitä on lisättävä tarpeen mukaan vähintään kahden päivän välein.
Yleistä tietoa
Metyylidopa eliminoituu laajasti munuaisten kautta. Siksi potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voivat reagoida pienempiin lääkeannoksiin kuin potilaille, joilla on ehjä munuaisten toiminta. Ikääntyneillä potilailla esiintyneet pyörtymistapaukset on yhdistetty pitkälle edennyttä ateroskleroottista verisuonitautia sairastavien potilaiden suurempaan herkkyyteen: tämä voidaan välttää pienentämällä ALDOMET -annosta. Rauhoittava vaikutus ilmenee monilla potilailla kahden tai kolmen päivän ajan ALDOMET -hoidon aloittamisen jälkeen tai kun annosta suurennetaan.Sedatiivinen vaikutus yleensä häviää, kun saavutetaan tehokas ylläpitoannos. Kun annosta nostetaan, on suositeltavaa aloittaa lisäämällä illan annosta; tällä tavoin rauhoittava vaikutus minimoidaan ilman, että aamulla esiintyvä posturaalinen hypotensio korostuu. Joskus sekä hoidon alkuvaiheessa että edistyneessä vaiheessa voi esiintyä riippuvuutta; tämä tapahtuu kuitenkin todennäköisemmin toisen ja kolmannen hoitokuukauden välillä. ALDOMET -annoksen suurentaminen tai siihen liittyvä hoito tiatsidien kanssa palauttaa usein tehokkaan verenpaineen hallinnan. Koska metyylidopan vaikutusaika on suhteellisen lyhyt, hoidon lopettamisen jälkeen verenpaine palaa asteittain aikaisemmalle tasolle yleensä 48 tunnin kuluessa.
Käyttö lapsille
ALDOMETia ei ole tarkoitettu lapsille.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Aldometia?
Jos otat enemmän ALDOMETia kuin sinun pitäisi
Akuutti yliannostus voi aiheuttaa akuuttia hypotensiota ja muita aivojen ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöihin liittyviä reaktioita (liiallinen sedaatio, heikkous, bradykardia, huimaus, pyörrytys, ummetus, turvotus, ilmavaivat, ripuli, pahoinvointi, oksentelu). Spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksessa on käytettävä oireenmukaisia ja tukitoimenpiteitä. Jos nieleminen on äskettäin, mahahuuhtelu tai oksentelu voi heikentää imeytymistä; kun nielemisestä on kulunut enemmän aikaa, infuusioilla voidaan edistää virtsan erittymistä, virtsateiden toimintaa ja aivotoimintaa. Sympatomimeettisten lääkkeiden antaminen voi olla tarpeen. Metyylidopa on dialysoitavissa.
Jos unohdat ottaa ALDOMETin
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat ALDOMETin käytön
Jos sinulla on kysyttävää ALDOMETin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Aldometin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös ALDOMET voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Hoidon alussa tai kun annosta suurennetaan, voi esiintyä rauhoittavaa, yleensä ohimenevää vaikutusta Hoidon alkuvaiheessa saattaa ilmetä ohimeneviä vaikutuksia, kuten päänsärkyä, voimattomuutta ja heikkoutta.
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu ALDOMET -hoidon aikana:
Hermosto: sedaatio (yleensä ohimenevä), päänsärky, voimattomuus tai heikkous, parestesia, parkinsonismi, Bellin halvaus, tahattomat koreoottiset liikkeet, mielenterveyshäiriöt, mukaan lukien painajaiset, heikentynyt mielenterveys ja lievä palautuva psykoosi tai masennus. Huimaus, pyörrytys ja aivoverenkierron vajaatoiminnan oireet (voi johtua alhaisesta verenpaineesta).
Sydän ja verisuonisto: Bradykardia, pitkittynyt kaulavaltimon yliherkkyys, "angina pectoriksen" paheneminen. Jos epäonnistuminen ilmenee, lääkkeen antaminen on keskeytettävä.
Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, oksentelu, turvotus, ummetus, ilmavaivat, ripuli, paksusuolitulehdus, lievä suun kuivuminen, glossodynia tai glossophyteia, haimatulehdus, sialadeniitti.
Maksa ja sappi: maksasairaus, mukaan lukien hepatiitti, keltaisuus, epänormaalit maksan toimintakokeet.
Veri ja imukudos: positiivinen Coombs -testi, hemolyyttinen anemia, luuytimen masennus, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia, eosinofilia. Positiiviset testit ydinvastaisille vasta -aineille, LE -soluille ja nivelreumalle.
Allergiset häiriöt: lääkekuume ja lupuksen kaltainen oireyhtymä, sydänlihastulehdus, perikardiitti.
Iho ja ihonalainen kudos: ihottuma kuten ekseema ja jäkälänpurkaukset, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Endokriiniset häiriöt: rintojen suureneminen, gynekomastia, imetys, hyperprolaktinemia, amenorrea, impotenssi, heikentynyt libido.
Luusto, lihakset ja sidekudos: lievä nivelkipu, johon voi liittyä nivelten turvotusta tai ilman sitä, myalgia.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: nenän tukkeutumisen tunne.
Diagnostiset testit: lisääntynyt atsotemia.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä alkuperäispakkauksessa. Älä käytä ALDOMETia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä ALDOMET sisältää
- Vaikuttava aine on: metyylidopa
- Apuaineet ovat:
Tabletin apuaineet: natriumkalsiumedetaatti; etyyliselluloosa; guarkumi; jauhettu selluloosa; kolloidinen hydratoitu piidioksidi; magnesiumstearaatti; karnaubavaha.
Kalvon apuaineet: Opadry 03H38061 keltainen (vedetön sitruunahappo, hypromelloosi 2910, E172 punainen rautaoksidi, propyleeniglykoli, E 104 kinoliinikeltainen, talkki, E171 titaanidioksidi). -
Kuvaus ALDOMET -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
ALDOMET 250: litografinen pahvilaatikko, joka sisältää 30 kalvopäällysteistä 250 mg: n tablettia läpipainopakkauksissa.
ALDOMET 500: litografinen pahvilaatikko, joka sisältää 30 kalvopäällysteistä 500 mg: n tablettia läpipainopakkauksessa.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ALDOMET
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi 250 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää: 250 mg metyylidopaa.
Yksi 500 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää: 500 mg metyylidopaa.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
ALDOMET on tarkoitettu kohtalaisen tai vaikean verenpaineen hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa
ALDOMET on saatavana 250 ja 500 mg metyylidopan tabletteina suun kautta.
Hoito aloitetaan yleensä antamalla 250 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä ensimmäisten 48 tunnin aikana.
Tämän jälkeen vuorokausiannosta voidaan muuttaa, mieluiten vähintään kahden päivän välein, kunnes riittävä vaste saavutetaan. Kun tehokas annos on saavutettu, asteittainen verenpainevaste havaitaan useimmilla potilailla jo 12-24 tunnin kuluttua.
Suositeltu ALDOMET -annos päivässä vaihtelee 500 mg: sta 2 g: aan jaettuina annoksina. Vaikka jotkut potilaat vastasivat suurempiin annoksiin, enimmäisvuorokausiannoksen 3 g ylittäminen ei ollut hyödyllistä.
500 mg: n tabletit on suunniteltu potilaiden hoitoon, jotka tarvitsevat kaksi 250 mg: n tablettia kutakin annosta kohti. Tämän tyyppistä annostusta ei ole tutkittu aikaisemmin hoitamattomien hypertensiivisten potilaiden hoidossa.
Käytä tiatsidien kanssa
Jos verenpaineen tehokasta hallintaa ei voida ylläpitää päivittäisellä 2 g metyylidopan annoksella, suositellaan yhdistelmää tiatsididiureetin kanssa.
Koska tiatsidien on osoitettu täydentävän metyylidopan tehokkuutta, potilaita on seurattava tarkasti verenpaineen muutosten havaitsemiseksi. Verenpaineen liiallisen laskun estämiseksi lääkäri voi valita heti, kun tiatsidi yhdistetään, vähentämään 50% ALDOMET -annoksella tai jatkaa haluttaessa koko ALDOMET -annoksen yhdistämällä tiatsidi pieneen annoksen asteittaiseen lisäämiseen tehostavan vaikutuksen määrittämiseksi. ALDOMET voidaan ottaa tiatsideilla hoidettujen potilaiden verenpainelääkitykseen. Aldomet -annos tulee aluksi rajoittaa enintään 375 mg: aan vuorokaudessa ensimmäisten 48 tunnin aikana ja sitä on lisättävä vähitellen vähintään kahden päivän välein, kunnes riittävä vaste saavutetaan.
Siirto muista verenpainelääkkeistä.
ALDOMET -hoito voidaan aloittaa useimmilla potilailla, jotka ovat jo saaneet muita verenpainelääkkeitä, lopettamalla näiden verenpainelääkkeiden antamisen vähitellen tarvittaessa (lue tekniset tiedot ennen näiden lääkkeiden lopettamista).
ALDOMET, joka annetaan myöhemmin potilaille, jotka ovat jo saaneet aikaisempia verenpainelääkkeitä, tulee rajoittaa aloitusannokseen, joka on enintään 375 mg vuorokaudessa, ja sitä on lisättävä tarpeen mukaan vähintään kahden päivän välein.
Yleistä tietoa
Metyylidopa eliminoituu laajasti munuaisten kautta. Siksi potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voivat reagoida pienempiin lääkeannoksiin kuin potilaille, joilla on ehjä munuaisten toiminta. Ikääntyneillä potilailla esiintyneet pyörtymistapaukset on yhdistetty pitkälle edennyttä ateroskleroottista verisuonitautia sairastavien potilaiden suurempaan herkkyyteen: tämä voidaan välttää pienentämällä ALDOMET -annosta.
Rauhoittava vaikutus ilmenee monilla potilailla kahden tai kolmen päivän ajan ALDOMET -hoidon aloittamisen jälkeen tai kun annosta suurennetaan.
Kun annosta nostetaan, on suositeltavaa aloittaa lisäämällä illan annosta; tällä tavoin rauhoittava vaikutus minimoidaan ilman, että aamulla esiintyvä posturaalinen hypotensio korostuu.
Joskus sekä hoidon alkuvaiheessa että edistyneessä vaiheessa voi esiintyä riippuvuutta; tämä tapahtuu kuitenkin todennäköisemmin toisen ja kolmannen hoitokuukauden välillä. ALDOMET -annoksen suurentaminen tai siihen liittyvä hoito tiatsidien kanssa palauttaa usein tehokkaan verenpaineen hallinnan. Koska metyylidopan vaikutusaika on suhteellisen lyhyt, hoidon lopettamisen jälkeen verenpaine palaa asteittain aiempaan, yleensä 48 tunnin kuluessa.
Tämä ei ole monimutkaista paineen palautumisella.
04.3 Vasta -aiheet
Aktiivinen maksasairaus, kuten akuutti hepatiitti ja aktiivinen kirroosi; vaikeat munuaissairaudet, joilla on erittäin korkeat atsotemia -arvot, yliherkkyys (mukaan lukien aiempaan metyylidopahoitoon liittyvät maksasairaudet).
Metyylidopan käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on ollut maksasairaus tai maksan vajaatoiminta (ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Metyylidopaa ei suositella potilaille, joilla on feokromosytooma.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Metyylidopa -hoidon aikana on harvoin ilmennyt hankittua hemolyyttistä anemiaa. Kun otetaan huomioon tämä riski, tuotteen käyttö rajoittuu, kun lääkäri on arvioinut huolellisesti riski-hyötysuhteen, tapauksiin, joissa muiden tavanomaiseen käyttöön tarkoitettujen verenpainelääkkeiden on todettu olevan tehottomia tai vasta-aiheisia.
Jos esiintyy anemian mahdollisuuteen viittaavia kliinisiä oireita, hemoglobiini ja / tai hematokriitti on määritettävä.
Anemian tapauksessa on suoritettava asianmukaiset laboratoriokokeet hemolyysin mahdollisen esiintymisen varmistamiseksi.Vahvistetun hemolyyttisen anemian tapauksessa hoito on keskeytettävä. Kuolemantapauksia on kuitenkin tapahtunut harvoin.
Joillakin potilailla, jotka saivat pitkäaikaista metyylidopahoitoa, todettiin positiivinen suora Coombs -testi. Useat tutkijat ovat raportoineet, että Coombs -testin positiivisuuden ilmaantuvuus vaihteli kymmenestä kahteenkymmeneen prosenttiin. Tämä ilmiö on annoksesta riippuvainen, joten sitä esiintyy hyvin vähän potilailla, joita hoidetaan 1 g metyylidopaa päivässä tai pienemmällä annoksella.
Muutaman viikon tai muutaman kuukauden kuluttua hoidon keskeyttämisestä Coombsin testi on jälleen negatiivinen.Jos tarvitaan verensiirtoja, tieto Coombs-testin positiivisesta reaktiosta on hyödyllistä arvioitaessa ristiinsopivuuskokeita. Potilaat, joilta löydetään positiivinen Coombs-testi ristikokeiden aikana, voivat olla yhteensopimattomia vähäisessä ristitestissä. Tässä tapauksessa se on suositeltavaa suorittaa epäsuora Coombs -testi. , hematologi tai verensiirtoasiantuntija päättää, siirretäänkö verensiirto yhteensopivan veren kanssa suuressa ristikokeessa.
Hoidon lopettamisen jälkeen granulosyyttien määrä palautui nopeasti normaaliksi, ja harvinaisia tapauksia on ollut palautuvaa trombosytopeniaa.
Kuumetta on joskus esiintynyt metyylidopa -hoidon kolmen ensimmäisen viikon aikana; joissakin tapauksissa tämä liittyi eosinofiliaan tai muutoksiin yhdessä tai useammassa maksan toimintakokeessa, kuten: seerumin alkalinen fosfataasi, seerumin transaminaasiarvot (SGOT, SGPT), bilirubiini, kefaliini-kolesterolihiutaleet, protrombiiniaika ja bromosulfontiftaleiinin retentio.
Keltaisuutta voi esiintyä myös kuumeen kanssa tai ilman sitä yleensä kahden tai kolmen ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Joillakin potilailla on havaittu merkkejä kolostaasista.
Kuolemaan johtavaa maksanekroosia on raportoitu harvoin. Maksan biopsia, joka suoritettiin useille potilaille, joilla oli maksan vajaatoiminta, osoitti mikroskooppisen polttovälikroosin, joka voi viitata lääkeyliherkkyyteen.
Maksan toiminta ja valkosolumäärät on määritettävä kaavalla ensimmäisten 6-12 hoitoviikon aikana tai jos kehittyy selittämätöntä kuumetta.
Jos kuumetta tai epänormaaleja maksan toimintakokeita tai keltaisuutta havaitaan, metyylidopahoito on lopetettava. Jos lämpötila tai muutokset maksan toiminnassa liittyivät metyylidopaan, ne palasivat tyypillisesti normaaliksi lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Metyylidopaa ei saa antaa uudelleen näille potilaille. Metyylidopaa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus tai toimintahäiriö.
Potilaita on seurattava tarkasti, jotta voidaan havaita lääkkeen idiosynkraasin sivuvaikutukset tai epätavalliset ilmenemismuodot.
Hypertensiota voi esiintyä dialyysin jälkeen ALDOMET -hoitoa saavilla potilailla, koska lääke poistetaan tällä toimenpiteellä.
Tahattomia koreo-atetoottisia liikkeitä on harvoin havaittu metyylidopahoidon aikana potilailla, joilla on vaikea kahdenvälinen aivoverisuonisairaus. Jos näitä liikkeitä esiintyy, lopeta hoito.
Metyylidopa voi häiritä virtsahapon määrittämistä fosfotungstaattimenetelmällä, seerumin kreatiniinin määrittämistä alkalipikraattimenetelmällä ja SGOT: ta kolorimetrisellä menetelmällä.
Metyylidopa määrittää virtsanäytteissä fluoresenssin samalla aallonpituudella kuin katekoliamiinit: siksi virtsan katekoliamiinien määritys voi antaa väärin kohonneita arvoja, mikä voi häiritä feokromosytooman diagnostisia testejä.
On tärkeää tunnistaa tämä ilmiö ennen kuin potilaalle, jolla on mahdollinen feokromosytooma, tehdään leikkaus.
Harvoin, kun virtsa altistuu ilmalle virtsaamisen jälkeen, se voi tummua metyylidopan tai sen metaboliittien hajoamisen vuoksi.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Kun metyylidopaa käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua.
ALDOMET -hoitoa saavat potilaat saattavat tarvita pienempiä anestesia -annoksia. Jos hypotensiota esiintyy anestesian aikana, sitä voidaan yleensä hallita vasopressorilääkkeillä.
Adrenergiset reseptorit pysyvät herkkiä metyylidopahoidon aikana.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
ALDOMETia on käytetty verenpaineen hoitoon raskauden aikana tiiviissä lääkärin valvonnassa ja synnytysvalvonnassa Ei ole näyttöä siitä, että ALDOMET aiheuttaisi sikiön poikkeavuuksia tai vahingoittaisi vastasyntynyttä.
Ruokinta-aika
Metyylidopa läpäisee istukan ja esiintyy napanuoran veressä ja rintamaidossa.
Vaikka tiettyjä teratogeenisiä vaikutuksia ei ole raportoitu, sikiövaurioiden mahdollisuutta ei voida sulkea pois, ja lääkkeen käyttö raskaana oleville tai hedelmällisille tai imettäville naisille edellyttää, että hyödyt on punnittava mahdollisten riskien kanssa.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Jos hoidon aikana ilmenee haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa kielteisesti, kuten heikentynyt mielenterveys ja muut, vältä ajamista tai koneiden käyttöä tai muuta toimintaa, joka vaatii nopeaa valppautta.
04.8 Haittavaikutukset
ALDOMETin merkittävät sivuvaikutukset olivat harvinaisia.
Hoidon alussa tai kun annosta suurennetaan, voidaan havaita yleensä ohimenevä rauhoittava vaikutus.
Hoidon alkuvaiheessa saattaa ilmetä ohimeneviä vaikutuksia, kuten päänsärkyä, voimattomuutta ja heikkoutta.
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu ALDOMET -hoidon aikana:
Keskushermosto: sedaatio (yleensä ohimenevä), päänsärky, voimattomuus tai heikkous, parestesia, parkinsonismi, Bellin halvaus, tahattomat koreoottiset liikkeet, mielenterveyshäiriöt, mukaan lukien painajaiset, heikentynyt mielenterveys ja lievä palautuva psykoosi tai masennus. Huimaus, pyörrytys ja aivoverenkierron vajaatoiminnan oireet (voi johtua alhaisesta verenpaineesta).
Sydän- ja verisuonitauti: bradykardia, pitkittynyt kaulavaltimon yliherkkyys, angina pectoriksen paheneminen. keskeyttää.
Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, turvotus, ummetus, ilmavaivat, ripuli, paksusuolitulehdus, lievä suun kuivuminen, glossodynia tai glossophyteia, haimatulehdus, sialadeniitti.
Maksa: maksan häiriöt, mukaan lukien hepatiitti, keltaisuus, epänormaalit maksan toimintakokeet.
Hematologinen: positiivinen Coombs -testi, hemolyyttinen anemia, luuytimen masennus, leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia. Positiiviset testit ydinvastaisille vasta -aineille, LE -soluille ja nivelreumalle.
Allerginen: lääkkeisiin liittyvä kuume ja lupuksen kaltainen oireyhtymä, sydänlihastulehdus, perikardiitti.
Dermatologinen: ihottuma kuten ekseema ja jäkälänpurkaukset, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Muut: nenän tukkeutumisen tunne, lisääntynyt atsotemia, rintojen suureneminen, gynekomastia, imetys, hyperprolaktinemia, amenorrea, impotenssi, libidon heikkeneminen, lievä nivelkipu, johon liittyy nivelturvotus tai ilman sitä, myalgia.
04.9 Yliannostus
Akuutti yliannostus voi aiheuttaa akuuttia hypotensiota ja muita aivojen ja ruoansulatuskanavan toimintahäiriöihin liittyviä reaktioita (liiallinen sedaatio, heikkous, bradykardia, huimaus, pyörrytys, ummetus, turvotus, ilmavaivat, ripuli, pahoinvointi, oksentelu).
Spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksessa on käytettävä oireenmukaisia ja tukitoimenpiteitä. Jos nieleminen on äskettäin, mahahuuhtelu tai oksentelu voi heikentää imeytymistä; kun nielemisestä on kulunut enemmän aikaa, infuusioilla voidaan edistää virtsan erittymistä, virtsateiden toimintaa ja aivotoimintaa. Sympatomimeettisten lääkkeiden antaminen voi olla tarpeen. Metyylidopa on dialysoitavissa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
ALDOMET on verenpainelääke, joka alentaa verenpainetta sekä makuuasennossa että ortostaattisessa asennossa.
Verenpainetta alentava vaikutus johtuu todennäköisesti sen metaboliasta alfa-metyylinnoradrenaliiniksi, joka alentaa verenpainetta stimuloimalla keskushermostoon kohdistuvia alfa-adrenergisiä reseptoreita toimimalla vääränä välittäjäaineena ja / tai vähentämällä plasman reniiniaktiivisuutta.
Oireista posturaalista hypotensiota, rasituksellista hypotensiota ja päivittäisiä verenpaineen muutoksia esiintyy harvoin ALDOMET -hoidon aikana.
Sillä ei ole suoraa vaikutusta sydämen toimintaan, eikä se yleensä vähennä glomerulusten suodatusnopeutta, munuaisten verenkiertoa tai suodatusfraktiota.
Sydämen tilavuus pysyy yleensä ennallaan, eikä sykettä esiinny; joillakin potilailla syke laski. Koska metyylidopaa ei ole suhteellisen haitallisia vaikutuksia munuaisten toimintaan, sitä voidaan käyttää edullisesti verenpaineen hallintaan myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. ALDOMET voi auttaa pysäyttämään tai viivästyttämään munuaisten vajaatoiminnan etenemistä ja vaurioita, jotka johtuvat pitkäaikaisesta lisääntymisestä verenpaine.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Metyylidopan imeytyminen osoittaa suuria yksilöllisiä vaihteluja, ja kahdessa tutkimuksessa sen hyötyosuus oli 8-62%.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Metyylidopaa koskevat farmakologiset ja toksikologiset laboratoriokokeet ovat erittäin mielenkiintoisia, kun otetaan huomioon sen läheinen rakenteellinen samankaltaisuus aminohappojen kanssa, jotka ovat autonomisen järjestelmän adrenergisen välityksen luonnollisia esiasteita. Esimerkiksi akuutti laskimonsisäinen LD50 on 1900 mg / kg hiirillä: eli lääke on vähemmän myrkyllinen kuin dopa. Välitön myrkyllisyys suun kautta annettuna vaihtelee 5300 mg / kg - yli 15000 mg / kg ajoneuvosta riippuen. Koirilla suoritetussa subakuutissa suun kautta tapahtuvassa toksisuudessa tehdyt tutkimukset, jotka tehtiin annoksilla enintään 2000 mg / kg vuorokaudessa neljän viikon ajan, eivät paljastaneet metyylidopan antamiseen liittyviä histopatologisia muutoksia, vaikka inanitionia havaittiin suurimmilla annoksilla.
Krooniset suun kautta tehdyt toksisuustutkimukset, jotka tehtiin pitkiä aikoja annoksilla jopa 1800 mg / kg / vrk rotilla ja 1350 mg / kg / vrk koirilla ja 1000 mg / kg / vrk apinoilla, eivät paljastaneet kliinisesti tärkeitä histopatologisia ja kemiallisia muutoksia.
Metyylidopalla tehdyt lisääntymistutkimukset kolmessa peräkkäisessä hiirisukupolvessa ja kahdessa peräkkäisessä rotan sukupolvessa sekä teratogeeniset tutkimukset kaneilla eivät paljastaneet mitään sivuvaikutuksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Jokainen kalvopäällysteinen tabletti sisältää seuraavat apuaineet: vedetön sitruunahappo; natriumkalsiumedetaatti; etyyliselluloosa; guarkumi; jauhettu selluloosa; kolloidinen hydratoitu piidioksidi; magnesiumstearaatti; hypromelloosi; propyleeniglykoli; titaanidioksidi; talkki; punainen rautaoksidi; E 104 kinoliininkeltainen hydratoidulla alumiinilla; karnaubavaha.
06.2 Yhteensopimattomuus
Yhteensopimattomuuksia muiden lääkkeiden kanssa ei tunneta.
06.3 Voimassaoloaika
36 kuukautta
06.4 Säilytys
Ei erityisiä säilytysohjeita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Kalvopäällysteiset tabletit ovat PVC- ja alumiiniläpipainopakkauksessa
30 tablettia 250 mg
30 tablettia 500 mg
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - Englanti
Tytäryhtiö MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., USA
Ainutlaatuinen edustaja Italialle
MERCK SHARP & DOHME (Italia) S.p.A.
Via G.Fabbroni, 6 - 00191 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
30 välilehti 250 mg 019954039
30 tablettia 500 mg 019954015
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kesäkuuta 2000
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuu 2000