VIAGRA - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Viagra - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Sildenafiili

VIAGRA 25 mg kalvopäällysteiset tabletit

Viagra -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauksille:

VIAGRA 25 mg kalvopäällysteiset tabletit
VIAGRA 50 mg kalvopäällysteiset tabletit
VIAGRA 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
VIAGRA 50 mg suussa hajoavat tabletit

Miksi Viagraa käytetään? Mitä varten se on?

VIAGRA sisältää vaikuttavana aineena sildenafiilia, joka kuuluu fosfodiesteraasin tyypin 5 (PDE5) estäjien lääkeryhmään. Se auttaa rentouttamaan peniksen verisuonia, jolloin veri virtaa penikseen, kun se on seksuaalisesti stimuloitu.

VIAGRA on hoito aikuisille miehille, joilla on erektiohäiriö, jota joskus kutsutaan impotenssiksi. Tämä tila ilmenee, kun mies ei pysty saavuttamaan tai ylläpitämään "yhdyntää varten sopivaa erektiota".

Vasta -aiheet Milloin Viagraa ei tule käyttää

Älä ota VIAGRAa

jos olet allerginen sildenafiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle.
jos käytät lääkkeitä, joita kutsutaan nitraateiksi, koska tämä yhdistelmä voi johtaa vaaralliseen verenpaineen laskuun. Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin näistä lääkkeistä, joita käytetään usein angina pectoriksen (tai "rintakivun") lievittämiseen. Jos olet epävarma, kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista.
jos käytät jotakin typpioksidin luovuttajaksi kutsuttuja lääkkeitä, kuten amyylinitriittiä ("poppers"), koska tämä yhdistelmä voi myös aiheuttaa vaarallisen verenpaineen alenemisen.
jos sinulla on vaikea sydän- tai maksaongelma.
jos sinulla on äskettäin ollut aivohalvaus tai sydänkohtaus tai jos sinulla on alhainen verenpaine.
jos sinulla on harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).
jos sinulla on koskaan ollut näköhäviö, joka johtuu ei-arteriittisesta etu-iskeemisestä optisesta neuropatiasta (NAION).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Viagraa

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin otat VIAGRAa

jos sinulla on sirppisoluanemia (punasolujen poikkeavuus), leukemia (verisolusyöpä), multippeli myelooma (luuydinsyöpä).

jos sinulla on peniksen epämuodostuma tai Peyronien tauti.

jos sinulla on sydänvaivoja. Lääkärin on tarkistettava huolellisesti, että sydämen tila sallii hänen selviytyä yhdynnän rasituksesta.

jos sinulla on mahahaava tai verenvuotohäiriöitä (kuten hemofilia).

jos sinulla on äkillinen näön heikkeneminen tai menetys, lopeta VIAGRA -valmisteen käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi.

Älä käytä VIAGRAa yhdessä muiden suun kautta annettavien tai paikallisten erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa.

Älä käytä VIAGRAa yhdessä keuhkoverenpainetaudin (PAH) hoitoon, joka sisältää sildenafiilia tai muita tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjiä (PDE5).

Älä ota VIAGRAa, jos sinulla ei ole erektiohäiriöitä. Älä ota VIAGRAa, jos olet nainen.

Erityiset varotoimet potilaille, joilla on munuais- tai maksaongelmia

Jos sinulla on munuais- tai maksavaivoja, kerro siitä lääkärillesi. Lääkäri voi päättää antaa sinulle pienemmän annoksen.

Lapset ja nuoret

VIAGRAa ei saa antaa alle 18 -vuotiaille.

Vuorovaikutukset Mitä lääkkeitä tai elintarvikkeita voi muuttaa Viagra

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

VIAGRA -tabletit voivat vaikuttaa joidenkin lääkkeiden, erityisesti rintakipujen hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa. Jos ilmenee hätätilanne, kerro lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, että olet ottanut VIAGRAa ja milloin olet käyttänyt sitä. Älä ota VIAGRAa muiden lääkkeiden kanssa, ellei lääkäri niin määrää.

Älä ota VIAGRAa, jos käytät lääkkeitä, joita kutsutaan nitraateiksi, koska näiden lääkkeiden yhdistelmä voi aiheuttaa vaarallisen verenpaineen laskun. Kerro lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, jos käytät jotakin näistä lääkkeistä, joita käytetään usein angina pectoris (tai "rintakipu") -hyökkäysten lievittämiseen.

Älä ota VIAGRAa, jos käytät jotakin typpioksidin luovuttajana tunnettua lääkettä, kuten amyylinitriittiä ("poppers"), koska tämä yhdistelmä voi myös aiheuttaa vaarallisen verenpaineen laskun.

Jos käytät proteaasinestäjiksi kutsuttuja lääkkeitä, esimerkiksi HIV -lääkkeitä, lääkäri voi aluksi määrätä VIAGRAa pienimmällä annoksella (25 mg).

Jotkut potilaat, jotka saavat alfa-salpaajahoitoa korkean verenpaineen tai eturauhasen suurentumisen hoitoon, voivat kokea huimausta tai mielenhäiriöitä, jotka voivat johtua alhaisesta verenpaineesta istuessaan tai noustessaan nopeasti.Jotkut potilaat ovat ilmoittaneet näistä oireista, kun he ovat ottaneet VIAGRA yhdessä alfa -salpaajien kanssa.Tämä tapahtuu todennäköisesti 4 tunnin kuluessa VIAGRAn ottamisesta. Näiden oireiden todennäköisyyden vähentämiseksi sinun on saatava säännöllinen annos alfa -salpaajia ennen VIAGRA -hoidon aloittamista.Lääkärisi voi aloittaa hoidon pienemmällä vahvuudella (25 mg).

VIAGRA ruuan, juoman ja alkoholin kanssa

VIAGRA voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Saatat kuitenkin huomata, että VIAGRAn vaikutus alkaa hitaammin, jos otat sen suuren aterian jälkeen.

Alkoholijuomien käyttö voi tilapäisesti heikentää erektiokykyä.Saadaksesi parhaan hyödyn tästä lääkkeestä on suositeltavaa välttää suurten alkoholimäärien käyttöä ennen VIAGRA -valmisteen käyttöä.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

VIAGRAa ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

Ajaminen ja koneiden käyttö

VIAGRA voi aiheuttaa huimausta ja vaikuttaa näkökykyyn. Ennen ajamista ja koneiden käyttöä sinun tulee olla tietoinen siitä, miten reagoit VIAGRAan.

VIAGRA sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, kuten laktoosi, ota yhteys lääkäriisi ennen kuin otat VIAGRAa.

Annos, antotapa ja antotapa Viagran käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Suositeltu aloitusannos on 50 mg.

VIAGRAa ei saa ottaa useammin kuin kerran päivässä.

Älä ota VIAGRA-kalvopäällysteisiä tabletteja yhdessä VIAGRA-suussa hajoavien tablettien kanssa.

Ota VIAGRA noin tunti ennen odotettua seksuaalista kanssakäymistä Niele tabletti kokonaisena vesilasillisen kanssa.

Jos sinusta tuntuu, että VIAGRAn vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa.

VIAGRA auttaa sinua saamaan erektion vain, jos olet seksuaalisesti stimuloitu. VIAGRAn voimaantulon kesto vaihtelee henkilöittäin, mutta yleensä se vaihtelee puolesta tunnista tuntiin. VIAGRAn vaikutus voi ilmetä pidemmän ajan kuluttua, jos olet juuri syönyt runsaasti ruokaa.

Jos VIAGRA ei auta sinua saamaan erektiota tai jos erektio ei kestä tarpeeksi kauan yhdynnän loppuun saattamiseksi, kerro siitä lääkärillesi.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Viagraa?

Saatat huomata sivuvaikutusten lisääntymisen ja näiden vaikutusten vakavuuden. Yli 100 mg: n annokset eivät lisää tehoa.

Älä ota enemmän tabletteja kuin lääkäri on määrännyt.

Jos otat enemmän tabletteja kuin on määrätty, ota yhteys lääkäriisi.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Viagran sivuvaikutukset?

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. VIAGRAn käytön yhteydessä raportoidut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja lyhytaikaisia.

Jos sinulla ilmenee jokin seuraavista vakavista haittavaikutuksista, lopeta VIAGRA -valmisteen käyttö ja ota heti yhteys lääkäriisi:

Allerginen reaktio - tätä esiintyy melko harvoin (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta). Oireita ovat äkillinen hengityksen vinkuminen, hengitysvaikeudet tai huimaus, silmäluomien, kasvojen, huulten tai kurkun turpoaminen.
Rintakipu - esiintyy melko harvoin: Jos sitä esiintyy yhdynnän aikana tai sen jälkeen:
- Ota puoliksi istuva asento ja yritä rentoutua.
- Älä käytä nitraatteja rintakipujen hoitoon.
Pitkittynyt ja joskus kivulias erektio - tätä esiintyy harvoin (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta). Jos tämäntyyppinen erektio jatkuu jatkuvasti yli 4 tuntia, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
Äkillinen näön heikkeneminen tai menetys - esiintyy harvoin.
Vakavat ihoreaktiot - tätä esiintyy harvoin Oireita voivat olla vaikea kuorinta ja ihon turvotus, rakkulat suussa, sukupuolielimissä ja silmien ympärillä, kuume.
Kouristukset tai kohtaukset - tämä tapahtuu harvoin.

Muut haittavaikutukset:

Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä): päänsärky. Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä): pahoinvointi, kasvojen punoitus, punoitus (oireita ovat äkillinen kuumotus alemmassa ylävartalossa), ruoansulatushäiriöt, lisääntynyt näön värin voimakkuus, näön hämärtyminen, näköhäiriöt, nenän tukkoisuus ja huimausta. Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta): oksentelu, ihottuma, silmien ärsytys, punasilmäisyys, silmäkipu, valon välähdykset, lisääntynyt valon havaitseminen, valoherkkyys, kyynelvuoto, sydämentykytys, nopea sydän, korkea verenpaine , matala verenpaine, lihaskipu, uneliaisuus, heikentynyt kosketusherkkyys, huimaus, korvien soiminen, suun kuivuminen, poskiontelotukos tai tukkoisuus, nenän limakalvon tulehdus (oireita ovat vuotava nenä, aivastelu ja nenän tukkoisuus), ylävatsakipu , gastroesofageaalinen refluksitauti (oireita ovat närästys), veri virtsassa, käsivarsien tai jalkojen kipu, nenäverenvuoto, kuume ja väsymys Harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta): pyörtyminen, aivohalvaus, sydänkohtaus, epäsäännöllinen syke , väliaikainen verenkierron heikkeneminen tietyille aivoalueille, tunne kurkun supistuminen, suun tunnottomuus, verenvuoto silmän takaosasta, kaksoisnäkö, heikentynyt näöntarkkuus, epänormaali silmän herkkyys, silmien tai silmäluomien turvotus, pisteiden tai hiukkasten esiintyminen näkökentässä, halojen näkö valojen ympärillä, pupillien laajentuminen, kallon (silmän osan) valkoisen värin muutos, peniksen verenvuoto, siemennesteen veri, nenäkuiva, nenän limakalvon turvotus, ärtyneisyys ja äkillinen kuulon heikkeneminen tai menetys. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu harvinaisia epävakaita angina pectorista (sydänsairauksia) ja äkillistä kuolemaa. On huomattava, että useimmilla, mutta ei kaikilla, näitä haittavaikutuksia kokeneista miehistä oli sydänvaivoja ennen käyttöä. on mahdollista määrittää, liittyvätkö nämä tapahtumat suoraan VIAGRAn käyttöön.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. antaa lisätietoja tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville. Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle. Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Viagrasta löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

VIAGRA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

VIAGRA 25 mg: jokainen tabletti sisältää 25 mg sildenafiilia sitraatin muodossa.

VIAGRA 50 mg: Yksi tabletti sisältää 50 mg sildenafiilia sitraatin muodossa.

VIAGRA 100 mg: Yksi tabletti sisältää 100 mg sildenafiilia sitraatin muodossa.

Apuaineet, ks. Kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteiset tabletit.

25 mg tabletit ovat kalvopäällysteisiä ja sinisiä, pyöristettyjä timantteja ja niiden toisella puolella on merkintä "PFIZER" ja toisella puolella "VGR 25".

50 mg: n tabletit ovat kalvopäällysteisiä ja sinisiä, pyöristettyjä timantteja ja niiden toisella puolella on merkintä "PFIZER" ja toisella puolella "VGR 50".

100 mg: n tabletit ovat kalvopäällysteisiä ja sinisiä, pyöristettyjä timantteja ja niiden toisella puolella on merkintä "PFIZER" ja toisella puolella "VGR 100".

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Hoito potilaille, joilla on erektiohäiriö tai kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää erektiota, joka sopii tyydyttävään seksuaaliseen toimintaan. Seksuaalista stimulaatiota tarvitaan, jotta VIAGRA olisi tehokas.

04.2 Annostus ja antotapa

Suun kautta.

Käyttö aikuisille:

Suositeltu annos on 50 mg tarpeen mukaan noin tunti ennen seksuaalista kanssakäymistä.

Tehon ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan nostaa 100 mg: aan tai pienentää 25 mg: aan.

Suurin suositeltu annos on 100 mg. Valmistetta ei saa antaa useammin kuin kerran päivässä. Jos VIAGRA otetaan aterian yhteydessä, vaikutuksen alkaminen voi viivästyä verrattuna paastoannokseen (ks. Kohta 5.2).

Käyttö iäkkäillä potilailla:

Koska sildenafiilin puhdistuma on vähentynyt iäkkäillä potilailla (ks. Kohta 5.2), on käytettävä 25 mg: n aloitusannosta. Tehon ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan nostaa 50 mg: aan ja 100 mg: aan.

Käyttö munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille:

Kohdassa "Käyttö aikuisilla" kuvatut annostussuositukset koskevat myös potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma = 30-80 ml / min).

Koska sildenafiilin puhdistuma on pienentynyt potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma)

Käyttö potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta:

Koska sildenafiilin puhdistuma on pienentynyt potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (esim. Kirroosi), 25 mg: n annosta on harkittava. Tehon ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan nostaa 50 mg: aan ja 100 mg: aan.

Käyttö lapsipotilailla:

VIAGRAa ei ole tarkoitettu alle 18 -vuotiaille.

Käyttö potilailla, joita hoidetaan muilla lääkkeillä:

Lukuun ottamatta ritonaviiria, jonka samanaikaista käyttöä sildenafiilin kanssa ei suositella (ks. Kohta 4.4), 25 mg: n aloitusannosta on harkittava potilailla, jotka saavat samanaikaisesti CYP3A4-estäjiä (ks. Kohta 4.5).

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Kuten typpioksidin / syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) reitillä todetut vaikutukset (ks. Kohta 5.1), sildenafiilin havaittiin tehostavan nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia ja siksi samanaikaista käyttöä typpioksidin luovuttajien (kuten amyylinitriitin) tai nitraatit missään muodossa ovat vasta -aiheisia.

Erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettuja tuotteita, mukaan lukien sildenafiili, ei tule käyttää henkilöille, joille ei suositella seksuaalista toimintaa (esim. Potilailla, joilla on vakavia sydän- ja verisuonitauteja, kuten epävakaa angina pectoris tai vaikea sydämen vajaatoiminta).

Sildenafiilin käytön turvallisuutta ei ole tutkittu seuraavissa potilasryhmissä, ja siksi valmisteen käyttö on vasta -aiheista näille potilaille: vaikea maksan vajaatoiminta, hypotensio (verenpainehalvaus tai sydäninfarkti ja tunnetut perinnölliset verkkokalvon rappeutumishäiriöt, esim. kuten retinitis pigmentosa (pienellä osalla näistä potilaista on verkkokalvon fosfodiesteraasien geneettisiä häiriöitä).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ennen lääkehoidon harkitsemista on tehtävä sairaushistoria ja fyysinen tutkimus erektiohäiriön diagnosoimiseksi ja taudin taustalla olevien syiden selvittämiseksi.

Koska seksuaaliseen toimintaan liittyy tietty prosentti sydänriskeistä, lääkäreiden on tutkittava potilaiden sydän- ja verisuonitila ennen kuin aloitetaan erektiohäiriöiden hoito. Sildenafiililla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia, jotka johtavat lievään ja ohimenevään verenpaineen laskuun (ks. Kohta 5.1). Ennen sildenafiilin määräämistä lääkäreiden on harkittava huolellisesti, voiko näillä verisuonia laajentavilla vaikutuksilla olla haitallisia seurauksia potilailla, joilla on tiettyjä perussairauksia, erityisesti seksuaalisen toiminnan yhteydessä. Potilaita, jotka ovat herkimpiä verisuonia laajentaville vaikutuksille, ovat potilaat, joilla on estynyt systolinen ulosvirtaus (esim. Aortan ahtauma, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia) tai potilaat, joilla on monisysteemiatrofia, harvinainen oireyhtymä, joka ilmenee vakavasti heikentyneen autonomisen verenpaineen hallinnan muodossa.

VIAGRA tehostaa nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.3).

Vakavia sydän- ja verisuonitapahtumia, mukaan lukien sydäninfarkti, angina pectoris intermedia, äkillinen sydämen kuolema, kammioiden rytmihäiriöt, aivoverenkierron verenvuoto, ohimenevä aivoverenkiertohäiriö, verenpaine ja hypotensio, on raportoitu tuotteen markkinointivaiheessa, väliaikaisesti VIAGRAn käytön yhteydessä. , mutta ei kaikilla näistä potilaista oli sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä.Monien tapahtumien on raportoitu esiintyneen yhdynnän aikana tai pian sen jälkeen ja joitakin pian VIAGRA-hoidon jälkeen ilman seksuaalista toimintaa. Ei ole mahdollista määrittää, liittyvätkö nämä tapahtumat suoraan näihin tai muihin tekijöihin.

Erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettuja tuotteita, mukaan lukien sildenafiili, tulee käyttää varoen potilailla, joilla on peniksen anatomisia muodonmuutoksia (esim. Kulma, kavernoosifibroosi tai Peyronien tauti) tai potilailla, joilla on priapismille alttiita tiloja (esim. Sirppisoluanemia) , multippeli myelooma tai leukemia).

Sildenafiilin ja muiden erektiohäiriöhoitojen yhdistelmän turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole tutkittu, joten näiden yhdistelmien käyttöä ei suositella.

Sildenafiilin ja ritonaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.5).

Sildenafiilia on käytettävä varoen potilailla, jotka käyttävät alfa-salpaajia, koska samanaikainen anto voi aiheuttaa joillekin potilaille oireista hypotensiota (ks. Kohta 4.5). Sildenafiilia (> 25 mg) ei tule käyttää 4 tunnin kuluessa alfa -salpaajan ottamisesta.

Ihmisen verihiutaleilla tehdyt tutkimukset osoittavat, että sildenafiili tehostaa natriumnitroprussidin verihiutaleiden vastaista vaikutusta in vitro.Sildenafiilin turvallisuudesta potilailla, joilla on verenvuotohäiriöitä tai aktiivinen peptinen haava, ei ole tietoa.Sildenafiili tulee siksi antaa näille potilaille vasta sen jälkeen, kun "riski-hyötysuhteen huolellinen arviointi.

VIAGRAa ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset sildenafiiliin

In vitro -tutkimukset:

Sildenafiili metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 (CYP) -isoentsyymien 3A4 (pääreitti) ja 2C9 (toissijainen reitti) kautta. Siksi näiden isoentsyymien estäjät voivat vähentää sildenafiilin puhdistumaa.

In vivo -tutkimukset:

Kliinisissä tutkimuksissa tehdyn farmakokineettisen analyysin mukaan sildenafiilin puhdistuma on vähentynyt, kun sitä annetaan samanaikaisesti CYP3A4: n estäjien (esim. Ketokonatsoli, erytromysiini, simetidiini) kanssa. estäjiä, 25 mg: n aloitusannosta on harkittava.

Kun ritonaviiria, HIV-proteaasin estäjää ja erittäin spesifistä sytokromi P450: n estäjää, annettiin samanaikaisesti sildenafiilin (100 mg: n kerta-annos) kanssa, sildenafiilin Cmax- ja 1000% (11-kertainen) plasman sildenafiilin AUC-arvon nousu. 24 tunnin kuluttua sildenafiilin pitoisuudet plasmassa olivat edelleen noin 200 ng / ml verrattuna noin 5 ng / ml, joka havaittiin, kun sildenafiilia annettiin yksin. Tämä havainto on yhdenmukainen ritonaviirin vaikutuksia moniin sytokromi P450 -alustoihin. Sildenafiili ei muuttanut ritonaviirin farmakokinetiikkaa. Näiden perusteella. farmakokineettisten tulosten perusteella sildenafiilin ja ritonaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. kohta 4.4.), ja joka tapauksessa Sildenafiilin enimmäisannos ei saa ylittää 25 mg 48 tunnin aikana.

Kun sakinaviiria, joka on HIV-proteaasin estäjä ja CYP3A4-estäjä, annettiin samanaikaisesti sildenafiilin (100 mg kerta-annos) kanssa, sildenafiilin Cmax-arvo nousi 140% vakaan tilan (1200 mg x 3) ja sildenafiilin AUC-arvon 210%. Sildenafiili ei muuttanut sakinaviirin farmakokinetiikkaa (ks. Kohta 4.2) Vahvempien CYP3A4 -estäjien, kuten ketokonatsolin ja itrakonatsolin, odotetaan vaikuttavan enemmän.

Kun 100 mg: n kerta-annos sildenafiilia annettiin samanaikaisesti CYP3A4-spesifisen estäjän erytromysiinin kanssa, vakaan tilan (500 mg kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan) systeeminen sildenafiilialtistus (AUC) kasvoi 182%. Terveillä vapaaehtoisilla miehillä atsitromysiinillä (500 mg / vrk 3 päivän ajan) ei ollut vaikutusta sildenafiilin tai sen tärkeimmän verenkierron metaboliitin AUC-, Cmax-, tmax-, eliminaatiovakioon tai puoliintumisaikaan. Simetidiinin (800 mg) samanaikainen käyttö sytokromi P450: n estäjä ja epäspesifinen CYP3A4: n estäjä ja sildenafiili (50 mg) terveillä vapaaehtoisilla lisäävät sildenafiilipitoisuuksia plasmassa 56%.

Greippimehu on heikko suoliston seinämän aineenvaihdunnan CYP3A4: n estäjä, ja siksi se voi johtaa pieneen sildenafiilipitoisuuden nousuun plasmassa.

Antasidin (magnesiumhydroksidi / alumiinihydroksidi) kerta -annos ei muuttanut sildenafiilin hyötyosuutta.

Vaikka erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty kaikkien lääkevalmisteiden kanssa, populaatiofarmakokineettinen analyysi ei paljastanut mitään vaikutuksia sildenafiilin farmakokinetiikkaan, kun sitä annettiin samanaikaisesti CYP2C9: n estäjien (esim. Tolbutamidi, varfariini, fenytoiini) kanssa. CYP2D6: n estäjät (esim. Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät) (trisykliset masennuslääkkeet), tiatsidit ja vastaavat diureetit, loop-diureetit ja kaliumia säästävät diureetit, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät, kalsiumkanavasalpaajat, beeta-adrenergiset reseptoriantagonistit tai CYP450-metabolian indusoijat (esim. rifampisiini ja barbituraatit).

Sildenafiilin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin

In vitro -tutkimukset:

Sildenafiili on heikko sytokromi P450 -isoentsyymien estäjä: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 (IC50> 150 mikroM). Koska suositeltuilla annoksilla saavutetaan noin 1 mikroM: n huippupitoisuus plasmassa, VIAGRA ei todennäköisesti muuta näiden isoentsyymien substraattien puhdistumaa.

Sildenafiilin ja ei-spesifisten fosfodiesteraasin estäjien, kuten teofylliinin tai dipyridamolin, yhteisvaikutuksista ei ole tietoja.

In vivo -tutkimukset:

Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun sildenafiilia (50 mg) annettiin samanaikaisesti tolbutamidin (250 mg) tai varfariinin (40 mg) kanssa, jotka molemmat metaboloituvat CYP2C9: n kautta. Sildenafiili (50 mg) ei voimistanut asetyylisalisyylihapon (150 mg) aiheuttamaa verenvuotoajan pitenemistä.

Sildenafiili (50 mg) ei vahvistanut alkoholin verenpainetta alentavia vaikutuksia terveillä vapaaehtoisilla, joiden korkein veren alkoholipitoisuus oli keskimäärin 80 mg / dl.

Seuraavien verenpainelääkkeiden luokkien tietojen analyysi ei osoittanut eroa sildenafiilia käyttäneiden ja lumelääkettä saaneiden potilaiden siedettävyysprofiilissa: diureetit, beetasalpaajat, ACE: n estäjät, angiotensiini II -antagonistit, verenpainelääkkeet (vasodilataattorit ja keskushermostoon vaikuttavat), neuroadrenergiset salpaajat, kalsiumkanavasalpaajat ja alfa-adrenoreseptorisalpaajat. Eräässä yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa sildenafiilia (100 mg) annettiin samanaikaisesti amlodipiinin kanssa verenpainepotilailla, systolisen verenpaineen lasku makuulla oli 8 mmHg. Vastaava diastolisen verenpaineen lisäalennus oli 8 mmHg Asema oli 7 mmHg. Nämä verenpaineen lisäalennukset olivat verrattavissa niihin, joita havaittiin, kun sildenafiilia annettiin yksinään terveille vapaaehtoisille (ks. kohta 5.1).

Sildenafiilin samanaikainen anto alfa-salpaajahoitoa saaville potilaille voi aiheuttaa joillekin potilaille oireista hypotensiota, etenkin suuremmilla sildenafiiliannoksilla (> 25 mg).

Tämä tapahtuu todennäköisimmin 4 tunnin kuluessa sildenafiilin ottamisesta (ks. Kohta 4.4 varotoimenpiteistä).

Sildenafiili (100 mg) ei muuttanut HIV-proteaasinestäjien, sakinaviirin ja ritonaviirin, jotka ovat CYP3A4: n substraatteja, vakaan tilan farmakokinetiikkaa.

Typpioksidin / cGMP-reitin vakiintuneiden vaikutusten mukaisesti (ks. Kohta 5.1) sildenafiilin on havaittu tehostavan nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia, ja siksi samanaikainen käyttö typpioksidin luovuttajien tai nitraattien kanssa on vasta-aiheista (ks. Kohta 4.3) .

04.6 Raskaus ja imetys

VIAGRAa ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

Rotilla ja kaneilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa ei havaittu merkittäviä haittatapahtumia sildenafiilin oraalisen annon jälkeen.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Koska sildenafiililla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu huimausta ja näköhäiriöitä, potilaiden tulee olla tietoisia siitä, miten he reagoivat VIAGRAan ennen ajamista tai koneiden käyttöä.

04.8 Haittavaikutukset

Haittavaikutuksia on raportoitu potilailla, joita hoidettiin suositellulla annostusohjelmalla lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa (ilmaantuvuus = 1%). Haittavaikutukset olivat lieviä tai kohtalaisia ja ilmaantuvuus ja vakavuus lisääntyivät annoksen myötä. Kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin kiinteitä annoksia, dyspepsiaa (12%) ja näköhäiriöitä (11%) esiintyi useammin annoksella. haittavaikutuksia olivat päänsärky ja kuumat aallot: ks. taulukko 1.

Erittäin yleinen: > 1/10

Yleinen: > 1/100 ja

Melko harvinainen: > 1/1000 ja

Harvinainen: > 1/10 000 ja

Erittäin harvinainen:

pöytä 1

MedDRA -elinluokitus Haittavaikutus Sildenafiili (%) N = 3350 Lumelääke (%) N = 2995 Hermosto Hyvin yleinen Yleinen Päänsärky Huimaus 10,8 2,9 2,8 1,0 Yleiset silmäsairaudet Näköhäiriöt (lisääntynyt valon kirkkaus, näön hämärtyminen) Kromatopsia (lievä ja ohimenevä, lähinnä lisääntynyt silmän värin voimakkuus) 2,5 1,1 0,4 0,03 Sydänhäiriöt Yleinen Sydämentykytys 1,0 0,2 Verisuonisto Hyvin yleinen Kuumia aaltoja 10,9 1,4 Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Yleiset Nenän tukkoisuus 2,1 0,3 Ruoansulatuselimistö Yleinen Dyspepsia 3,0 0,4

Lihaskipuja on raportoitu, kun sildenafiilia annettiin suositettua useammin.

Seuraavia harvinaisia tai harvinaisia haittatapahtumia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen:

Taulukko 2 osoittaa esiintymistiheydet eikä todellisia ilmaantuvuuslukuja, koska niitä ei voida laskea tarkasti kliinisissä tutkimuksissa, joissa hoidettujen potilaiden todellinen määrä tiedetään.

Taulukko 2

Immuunijärjestelmä Hyvin harvinainen yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien ihottuma) Silmät Melko harvinaiset silmäkipu silmien punoitus / tulehdus Sydän Melko harvinainen takykardia Erittäin harvinainen sydäninfarkti, angina pectoris intermedia, äkillinen sydämen kuolema, kammioperäiset rytmihäiriöt Verisuonisto Harvinainen nenäverenvuoto, hypotensiiviset jaksot sildenafiilin ja alfa-salpaajien yhdistelmän käytön jälkeen (ks. kohdat 4.4 ja 4.5) Erittäin harvinainen pyörtyminen, aivoverenvuoto, verenpaine, hypotensio (ks. kohta 4.4), ohimenevä iskeeminen kohtaus (ks. kohta 4.4). Ruoansulatuselimistö Melko harvinainen Hän vetäytyi Sukupuolielinten ja rintojen häiriöt Hyvin harvinaisia pitkittynyt erektio, priapismi

04.9 Yliannostus

Vapaaehtoisten tutkimuksissa, joissa annettiin yksittäisiä annoksia enintään 800 mg, haittavaikutukset olivat samanlaisia kuin pienemmillä annoksilla, mutta tapahtumien esiintyvyys ja vakavuus lisääntyivät. 200 mg: n annosten antaminen ei lisännyt tehoa, mutta haittavaikutusten (päänsärky, punoitus, huimaus, dyspepsia, nenän tukkoisuus, näköhäiriöt) ilmaantuvuus lisääntyi.

Yliannostustapauksessa on toteutettava tarvittavat tavanomaiset tukitoimenpiteet.

Hemodialyysi ei nopeuta munuaispuhdistumaa, koska sildenafiili sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin eikä eliminoidu virtsaan.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Erektiohäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet. ATC -koodi G04B E03

Sildenafiili edustaa erektiohäiriöiden suun kautta annettavaa hoitoa. Normaaleissa olosuhteissa, esimerkiksi seksuaalisen stimulaation läsnä ollessa, sildenafiili palauttaa erektiohäiriön lisäämällä veren virtausta penikseen.

Peniksen erektiosta vastaava fysiologinen mekanismi liittyy typpioksidin (NO) vapautumiseen solukuoressa seksuaalisen stimulaation aikana.Typpioksidi puolestaan aktivoi guanyylisyklaasientsyymin, joka lisää guanosiinitasoja. Syklinen monofosfaatti (cGMP), joka aiheuttaa sileitä lihaksia rentoutuminen corpus cavernosumissa ja siten veren virtaaminen.

Sildenafiili on tehokas selektiivinen cGMP-spesifisen tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) estäjä corpus cavernosumissa, jossa PDE5 on vastuussa cGMP: n hajoamisesta. Sildenafiili vaikuttaa perifeerisesti erektioon. Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta ihmiskehoon erittyvään kavernoosiin, mutta se lisää tehokkaasti typpioksidin (NO) rentouttavaa vaikutusta tähän kudokseen. PDE5: n esto sildenafiililla aiheuttaa cGMP -tasojen nousua corpus cavernosumissa. Siksi seksuaalista stimulaatiota tarvitaan, jotta sildenafiili tuottaa odotetut hyödylliset farmakologiset vaikutuksensa.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sildenafiililla on selektiivisyys erektioprosessiin osallistuvaan PDE5: een. Sen vaikutus on suurempi PDE5: llä kuin muilla fosfodiesteraaseilla. Sillä on 10 kertaa suurempi selektiivisyys PDE6: lle, joka osallistuu verkkokalvon valonsiirtoon. Suurimmilla suositeltuilla annoksilla se on 80 kertaa selektiivisempi PDE1: lle ja yli 700 kertaa PDE2: lle, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ja 11. Erityisesti sildenafiilin selektiivisyys PDE5: lle on 4000 kertaa suurempi kuin PDE3, spesifinen cAMP -fosfodiesteraasi -isoentsyymi, joka osallistuu sydämen supistuvuuden säätelyyn.

Kahdessa kliinisessä tutkimuksessa arvioitiin erityisesti lääkkeen ottamisen jälkeistä aikaväliä, jonka kuluessa sildenafiili voi saada aikaan erektion vastauksena seksuaaliseen stimulaatioon. sildenafiililla hoidetut potilaat, joilla oli erektio 60%: n jäykkyydellä (riittävä yhdynnälle), olivat 25 minuuttia (vaihteluväli 12-37 minuuttia). Toisessa RigiScan-tutkimuksessa, vielä 4-5 tuntia annon jälkeen, sildenafiili aiheutti erektion vastauksena seksuaaliseen stimulaatioon .

Sildenafiili aiheuttaa lievää ja ohimenevää verenpaineen laskua, joka useimmissa tapauksissa ei muutu kliinisiksi vaikutuksiksi. Keskimääräinen systolisen verenpaineen lasku makuulla 100 mg: n sildenafiilin oraalisen annon jälkeen oli 8,4 mmHg. Vastaava diastolisen verenpaineen muutos makuulla oli 5,5 mmHg. Nämä verenpaineen lasku ovat osa sildenafiilin verisuonia laajentavia vaikutuksia, mahdollisesti johtuen sileän verisuonilihaksen cGMP -tasojen noususta.

Yksittäisten oraalisten sildenafiiliannosten (enintään 100 mg) antaminen terveille vapaaehtoisille ei tuottanut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia EKG: hen. ainakin yhden "sepelvaltimon ahtauma> 70%), keskimääräiset lepäävät systoliset ja diastoliset verenpainearvot laskivat 7% ja 6% vastaavasti lähtötilanteesta. Keskimääräinen systolinen keuhkopaine laski 9%. Sildenafiili ei muuttanut sydämen tilavuutta eikä heikentänyt verenkiertoa stenoottisten sepelvaltimoiden kautta.

Kliinisesti merkittäviä eroja angina pectoriksen alkamisajoissa ei havaittu sildenafiilin ja lumelääkkeen välillä kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 144 potilasta, joilla oli erektiohäiriö ja krooninen vakaa angina pectoris, ja joille tehtiin stressitestit, jotka käyttivät yleensä anginaalisia lääkkeitä (lukuun ottamatta nitraatteja).

Joillakin koehenkilöillä havaittiin Farnsworth-Munsell 100 HUE -testin avulla yksi tunti 100 mg: n annoksen antamisen jälkeen pieniä ja ohimeneviä muutoksia värin havaitsemisessa (sininen / vihreä) ilman ilmeisiä vaikutuksia. hallinto. Oletetaan, että mekanismi, jonka taustalla tämä värinkäsityksen muutos on, liittyy PDE6: n estämiseen, joka liittyy verkkokalvon kaskadivalotransduktioon. Sildenafiili ei muuta näöntarkkuutta tai värin aistia.Lumekontrolloidussa tutkimuksessa, jossa oli pieni määrä potilaita (n = 9) ja joilla oli dokumentoitu varhaiseen ikään liittyvä silmänpohjan rappeuma, sildenafiilin (kerta-annos 100 mg) käyttö ei osoittanut kliinisesti merkittävää muutokset näkökokeissa (näöntarkkuus, Amsler -verkkokalvo, kyky havaita värejä liikennevalojen simuloinnilla, Humpreyn ympärysmitta ja valostressi).

Vaikutusta siittiöiden liikkuvuuteen tai morfologiaan ei havaittu, kun terveille vapaaehtoisille annettiin kerta -annoksena 100 mg sildenafiilia.

Lisätietoja kliinisistä tutkimuksista

Kliinisissä tutkimuksissa sildenafiilia annettiin yli 3000 potilaalle iältään 19-87 vuotta. Seuraavat potilasryhmät sisällytettiin: vanhukset (21%), potilaat, joilla oli hypertensio (24%), diabetes mellitus (16%), iskeeminen sydänsairaus ja muut sydän- ja verisuonitaudit (14%), hyperlipidemia (14%), selkäydinvamma (6%), masennus (5%), eturauhasen transuretraalinen resektio (5%), radikaali prostatektomia (4%). Seuraavat potilasryhmät eivät olleet merkittävästi edustettuina tai ne jätettiin pois kliinisistä tutkimuksista: potilaat, joille tehtiin lantion leikkaus, sädehoito, potilaat, joilla oli vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ja potilaat, joilla oli erityisiä sydän- ja verisuonitauteja (ks. Kohta 4.3).

Kiinteillä annoksilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa potilaiden prosenttiosuus, jotka ilmoittivat paranemisesta, oli 62% (25 mg), 74% (50 mg) ja 82% (100 mg) verrattuna 25%: iin lumelääkettä saaneista. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa sildenafiilin käytön lopettamisprosentti oli alhainen ja samanlainen kuin lumelääkkeellä raportoitu.

Kaikissa kliinisissä tutkimuksissa potilaiden prosenttiosuus, jotka ilmoittivat paranemisesta sildenafiilihoidon aikana, oli seuraava: psykogeeninen erektiohäiriö (84%), sekava erektiohäiriö (77%), orgaaninen erektiohäiriö (68%), iäkäs (67%), diabetes diabetes (59%), iskeeminen sydänsairaus (69%), kohonnut verenpaine (68%), TURP (61%), radikaali prostatektomia (43%), selkäydinvamma (83%), masennus (75%).Sildenafiilin turvallisuus ja teho säilyivät pitkäaikaisissa tutkimuksissa.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen:

Sildenafiili imeytyy nopeasti. Maksimipitoisuudet plasmassa saavutetaan 30-120 minuutin kuluessa (keskimäärin 60 minuuttia) suun kautta annettuna paastotilassa. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 41% (vaihteluväli 25-63%). Kun sildenafiilia annetaan suun kautta ja kun lääkettä käytetään suositellulla annosalueella (25-100 mg), AUC ja Cmax suurenevat suhteessa annokseen.

Kun sildenafiili otetaan aterian yhteydessä, imeytymisnopeus hidastuu keskimäärin 60 minuutin T -viiveellä ja C -arvon pienenemisellä 29%.

Jakelu:

Sildenafiilin (Vd) keskimääräinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa eli jakautuminen kudoksiin on 105 l. Yksittäisen 100 mg: n suun kautta otetun annoksen käytön jälkeen sildenafiilin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa on noin 440 ng / ml (CV 40%). Koska sildenafiili (ja sen tärkein kiertävä metaboliitti N-desmetyyli) sitoutuu 96% plasman proteiineihin, Tämän seurauksena vapaan sildenafiilin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa on 18 ng / ml (38 nM).

Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat sildenafiilia (100 mg kerta -annos), alle 0,0002% (keskimäärin 188 ng) annetusta annoksesta havaittiin ejakulaatissa, joka oli saatu 90 minuuttia annon jälkeen.

Aineenvaihdunta:

Sildenafiili metaboloituu pääasiassa maksan mikrosomaalisten isoentsyymien CYP3A4 (pääreitti) ja CYP2C9 (toissijainen reitti) kautta. Tärkein metaboliitti on peräisin sildenafiilin N-demetylaatiosta. Tällä metaboliitilla on fosfodiesteraasin selektiivisyysprofiili, joka on samanlainen kuin sildenafiililla, ja PDE5: n teho in vitro on noin 50% kantalääkkeen tehosta.

Tämän metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat noin 40% sildenafiilin pitoisuuksista. N-desmetyylimetaboliitti metaboloituu edelleen, ja sen terminaalinen puoliintumisaika on noin 4 tuntia.

Eliminaatio:

Sildenafiilin kokonaispuhdistuma elimistöstä on 41 l / h ja terminaalinen puoliintumisaika 3-5 tuntia. Suun kautta tai laskimoon annetun annon jälkeen sildenafiili eliminoituu metaboliiteina pääasiassa ulosteessa (noin 80% annetusta oraalisesta annoksesta). pienemmässä määrin virtsaan (noin 13% annetusta oraalisesta annoksesta).

Farmakokinetiikka tietyillä potilasryhmillä

Eläkeläiset:

Iäkkäillä terveillä vapaaehtoisilla (= 65-vuotiailla) havaittiin sildenafiilin puhdistuman vähenemistä, kun sildenafiilin ja aktiivisen metaboliitin N-desmetyylin pitoisuudet plasmassa olivat noin 90% korkeammat kuin nuoremmilla terveillä vapaaehtoisilla (18-45-vuotiaat). Koska ikään liittyvät erot plasman proteiineihin sitoutumisessa, vastaava vapaan sildenafiilin pitoisuuden nousu plasmassa oli noin 40%.

Munuaisten vajaatoiminta:

Vapaaehtoisilla, joilla oli lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma = 30-80 ml / min), sildenafiilin farmakokinetiikassa ei havaittu muutoksia 50 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Ndesmetyylimetaboliitin keskimääräinen AUC kasvoi 126% ja Cmax 73% verrattuna ikäryhmään kuuluviin vapaaehtoisiin, joilla ei ollut munuaisten vajaatoimintaa. Kuitenkin suuren yksilöiden välisen vaihtelun vuoksi nämä erot eivät olleet tilastollisesti merkitseviä Vapaaehtoisilla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma)

Maksan vajaatoiminta:

Vapaaehtoisilla, joilla oli lievä tai keskivaikea maksakirroosi (Child-Pugh A ja B), havaittiin sildenafiilin puhdistuman pienenemistä, mikä johti AUC: n (84%) ja Cmax: n (47%) nousuun samanikäisiin vapaaehtoisiin verrattuna joilla ei ollut maksan vajaatoimintaa. Sildenafiilin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät paljasta riskiä ihmisille.