Topiramaatti laihtumiseen

Topiramaatti on kouristuksia ehkäisevä lääke, joka on hyväksytty epilepsian hoitoon ja joidenkin migreenin muotojen ennaltaehkäisyyn. Se on neuromodulaattori, jonka kouristuksia ehkäisevä vaikutus johtuu oletettavasti "jänniteriippuvaisten natriumkanavien estämisestä" ja "lisääntyneisiin virtauksiin". GABA: n avulla, kainaatin aiheuttamien virtojen esto, kalsiumin aktivoimien korkeajännitekanavien esto ja hiilihappoanhydraasin esto.

Topiramaatin eri haittavaikutusten joukossa on painon ja ruokahalun menetys (anorektinen vaikutus), jotka voivat olla hyödyllisiä liikalihavuuden hoidossa. Tässä mielessä topiramaattia on "kokeiltu intensiivisesti sekä eläinmalleissa että kliininen, joka johti jopa tietyn lääkkeen suunnitteluun, ei koskaan tullut markkinoille FDA: n luvan puuttumisen vuoksi.Tämä on Qnexa, lääke, joka perustuu topiramaattiin ja fentermiiniin (toinen vaikuttava aine, jolla on anorektinen vaikutus) ja joka on suunniteltu liikalihavuuden ja siihen liittyvien tilojen (diabetes, hypertensio ja hyperkolesterolemia) hoitoon; markkinoille saattamisen epääminen johtui merkittävän sivuvaikutuksen riskistä vaikutukset, kuten sydämentykytys, itsemurha -ajatukset, muistihäiriöt ja synnynnäiset viat.

"Tarkkaa toimintamekanismia", jolla topiramaatti auttaa laihtumaan, ei ole vielä määritelty; joka tapauksessa on oletettu erilaisia mekanismeja: 1) energiankulutuksen kasvu, kun kalorien saanti vähenee, johtuen ruokahaluttomuudesta; 2) syljen entsyymien aktiivisuuden väheneminen, joka on tärkeää elintarvikkeiden maun havaitsemiselle; 3) leptiini- ja kortikosteroidipitoisuuksien pienentäminen; 4) glykemian ja insulemian väheneminen.

Topiramaatin on osoitettu olevan tehokas laihtumiseen myös monoterapiassa, mistä on osoituksena joidenkin kliinisten tutkimusten tulokset, jotka on tehty potilaille, jotka kärsivät lihavuudesta, joka ei liity komplikaatioihin, potilaille, joilla on psykotrooppisten lääkkeiden aiheuttama painonnousu, ja potilaille, jotka kärsivät ahmimishäiriöoireyhtymä. Näissä tutkimuksissa yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat parestesia, muistihäiriöt, maun vääristyminen, väsymys, uneliaisuus, unettomuus, keskittymisvaikeudet ja huimaus. Näiden sivuvaikutusten vähentämiseksi on yritetty kokeilla uusia hitaasti vapautuvan topiramaatin formulaatioita, jotka eivät kuitenkaan näytä tarjoavan merkittäviä etuja. Yleensä topiramaattimonoterapia on hyvin siedetty, ja vaikka parestesiat ovat yleisiä käytön aikana, niiden voimakkuus on yleensä lievä tai kohtalainen, harvoin niin voimakas, että hoidon lopettaminen on tarpeen.

Edellä mainituissa kliinisissä tutkimuksissa liikalihavuuden hoidossa testatut topiramaattimonoterapian annokset vaihtelivat välillä 32-384 mg vuorokaudessa laajemman hoidon yhteydessä, johon sisältyi painonpudotukseen liittyviä käyttäytymismuutoksia, mukaan lukien vähäkalorisen ruokavalion käyttöönotto. nämä annokset varmistivat keskimäärin 5-15% suuremman laihtumisen verrattuna kontrolliryhmään. Tehokkain topiramaattiannos liikalihavuuden hoidossa näyttää olevan 100–200 mg päivässä. hoidosta.

Katso myös: Topiramaatti tupakoinnin lopettamiseen