SALISYLAATIT: ne on löydetty empiirisesti arvostamalla joistakin kasveista ja erityisesti pajuista saatujen kuorenpurun kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia. Näiden haukkojen sisällä on itse asiassa aine, nimeltään salisiini, joka pureskelun jälkeen hydrolysoituu hitaasti glukoosiksi ja salisyylihapoksi. Tämä reaktio tapahtuu nopeammin suolahapon läsnä ollessa, kuten tapahtuu mahalaukussa.
Salisyylihapolla on lievä kuumetta alentava vaikutus ja vaatimaton tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Hoidossa sitä ei enää käytetä sen huomattavien happamien ominaisuuksien vuoksi, joten se ärsyttää mahalaukun ja ruokatorven limakalvoja. Toisaalta ulkoinen käyttö säilyy esim. syyliä tai keratoosia (ihon kuitumuodostumia), joissa hyödynnetään sen keratolyyttistä vaikutusta.
Yksinkertaisella kemiallisella muutoksella, jota kutsutaan asetyloimiseksi, salisyylialkoholi synnyttää erittäin kuuluisan asetyylisalisyylihapon, joka tunnetaan paremmin nimellä Aspirin ®. Tätä lääkettä, joka aloitettiin terapiassa vuonna 1898, käytetään edelleen sen huomattavan tulehdusta estävän vaikutuksen ja kohtalaisen antifebriilin vuoksi Aspiriinia otetaan 300-500 mg: n annoksina neljä kertaa päivässä, koska vaikutuksen kesto on noin 5/6 tuntia.
Hyödyllisin aspiriinin vaikutus on kuitenkin verihiutaleiden vastainen vaikutus, joka ilmenee, kun sitä otetaan pieninä annoksina (Cardioaspirina ®). Tätä lääkettä käytetään laajalti tromboottisten sairauksien, sydänkohtauksen ja aivohalvauksen, ehkäisyyn (annos: yksi tabletti 24 tunnin kuluessa). Kardioaspiriini toimii estämällä pysyvästi verihiutaleissa olevia COX1-entsyymejä, minkä seurauksena verihiutaleiden aggregaatio estyy 7-8 päivän ajan (mikä on verihiutaleiden keskimääräinen elinikä); tämä selittää sen käytön tromboosin ennaltaehkäisyyn.
Kuten kaikki ensimmäisen sukupolven tulehduskipulääkkeet, aspiriinin tärkein sivuvaikutus on sen mahavaurio.
Formulaatioita on monia, ja ne vaihtelevat perinteisistä tableteista poreileviin tabletteihin, joihin lisätään natriumbikarbonaattia ja sitruunahappoa niiden liukenemisen helpottamiseksi.
Aspiriinin liukoisuuden lisäämiseksi suola valmistetaan lysiini -aminohaposta, jolloin syntyy lysiiniasetyylisalisylaattia (välitön liukoisuus, sopii myös injektiona tai välittömästi kielenalaisena rakeena).
.jpg)
