NEXIUM ® on esomepratsolipohjainen lääke.
TERAPEUTTINEN RYHMÄ: Antireflux - protonipumpun haavaumia estävät aineet
Käyttöaiheet NEXIUM ® Esomepratsoli
NEXIUM ® -valmistetta käytetään kliinisessä käytännössä kaikkien mahalaukun ylikuumenemiseen liittyvien maha-suolikanavan patologisten ilmenemismuotojen, kuten pohjukaissuolihaavan, mahahaavan, mahahaavan, gastroesofageaalisen refluksitaudin ja ruokatorvitulehduksen, hoidossa.
Yhdessä antibioottien kanssa NEXIUM®-valmistetta voidaan käyttää myös Helicobacter Pylorin hävittämisessä samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa näiden lääkkeiden pitkäaikaiseen käyttöön liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen kehittymisen vähentämiseksi.
Vaikutusmekanismi NEXIUM ® Esomepratsoli
NEXIUM ® on lääke, joka perustuu esomepratsoliin, joka on aktiivinen ainesosa, joka kuuluu protonipumpun estäjien luokkaan ja joka toimii H + / K + ATPaasipumpussa.
Suun kautta otettuna, gastroresistentin formulaation ansiosta se kulkee mahalaukun esteen muuttumattomana imeytyäkseen pohjukaissuolen tasolle ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa kahden tunnin kuluessa suun kautta annosta.
Sitoutuneena plasman proteiineihin se jakautuu verenkiertoon, missä se muuttuu aktiiviseksi muotoksi sen jälkeen, kun protonaatio on aiheuttanut mahalaukun parietaalisten solujen solunsisäisten kanavien happaman ympäristön.
Tässä esomepratsolin aktiivinen muoto voi sitoa selektiivisesti happoprotonipumpun Cys-jäännöksen, estäen sen peruuttamattomasti ja takaamalla mahalaukun happopitoisuuksien pienenemisen noin 80%, ja terapeuttinen vaikutus saavutetaan 2-3 päivän kuluessa ensimmäisestä palkkaamisesta.
Vaikutuksensa päätyttyä parietaalinen solu synteesii uudelleen toimivat proteiinit, kun taas esomepratsoli metaboloituu maksassa sytokromi p450 -entsyymien välityksellä ja erittyy sen jälkeen munuaisten kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
ESOMEPRAZOLE PEDIATRIC AGE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 marraskuu; 51: 593-8.
Eroosisen ruokatorvitulehduksen paraneminen ja gastroesofageaalisen refluksitaudin oireiden paraneminen esomepratsolihoidon jälkeen 12-36 kuukauden ikäisillä lapsilla.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Ruoansulatuskanavan refluksi ja siihen liittyvät oireet ovat yksi yleisimmistä patologisista sairauksista lapsipotilailla. Tässä tutkimuksessa arvioitiin esomepratsolihoidon tehokkuutta 8 viikon ajan pienillä 12--36 kuukauden ikäisillä potilailla, jotka kärsivät eroosiosta ruokatorvitulehduksesta.Jopa 84%: lla hoidetuista potilaista oireet paranivat merkittävästi ilman kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia.
2. EXOMEPRAZOLE JA HOSPITAL HOITO
Expert Rev Pharmacoecon Results Res. 2010 elokuu; 10: 371-4.
Suuriannoksisen laskimonsisäisen esomepratsolin kustannustehokkuus potilailla, joilla on mahahaava verenvuoto Yhdysvalloissa ja Euroopassa.
Brown RE, Nandi J.
Esomepratsoli on yksi harvoista protonipumpun estäjistä, joita on saatavana myös ampullina suonensisäistä infuusiota varten.Tämä tutkimus osoittaa, kuinka tämän antotavan käyttö voi olla erityisen turvallista ja tehokasta sairaalahoidossa oleville potilaille, joilla on verenvuotoinen peptinen haava, mikä vähentää potilaan oireita omat hallintokulut.
3. VERTAILU PROTONIUMPUMPUN ESTÄJIEN VÄLILLÄ
Olen J Gastroenterol. 2002 maaliskuu; 97: 575-83.
Esomepratsoli (40 mg) verrattuna lansopratsoliin (30 mg) eroosioesofagiitin hoidossa.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Tämä tutkimus, johon osallistui noin 5000 eroosioesofagiitista kärsivää potilasta, on osoittanut, että päivittäinen 40 mg: n esomepratsoliannos voi olla tehokkaampi kuin lansopratsoli eroosioesofagiitin ja närästyksen poistamisessa.
Käyttötapa ja annostus
NEXIUM ® gastroresistentit päällystetyt tabletit, joissa on 20-40 mg esomepratsolia tai NEXIUM ® Injektoitavat 40 mg: n pullot:
huolimatta siitä, että annos on muotoiltu oikein, lääkärin on kehitettävä se, "kun potilaan fysiologiset patologiset olosuhteet ja hänen terapeuttiset tavoitteensa on arvioitu huolellisesti, on mahdollista kuvata yleisesti joitain yleisesti käytettävissä annoksia harjoitella.
Tarkemmin sanottuna 20-40 mg: n päivittäinen annos vaikuttaa riittävältä eroosiivisen refluksiesofagiitin, gastroesofageaalisen refluksitaudin, H. ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa, kun taas Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoitoon annos voidaan jopa kaksinkertaistaa.
Injektoitavissa injektiopulloissa oleva formulaatio on toisaalta yksinomaan sairaalassa.
NEXIUM ® Esomepratsolin varoitukset
NEXIUM ® -valmisteen ottamisen jälkeen potilaan kliinistä kuvaa on arvioitava huolellisesti, jotta ruoansulatuskanavan patologioiden pahanlaatuinen alkuperä voidaan sulkea pois.
Tämä tarve on erityisen tärkeä, kun otetaan huomioon esomepratsolin kyky peittää joitakin tärkeitä merkkejä ja oireita, jotka voivat viivyttää diagnoosin tekemistä, helpottaa taudin etenemistä ja hoidon epäonnistumista.
Esomepratsolin anto on lisäksi suoritettava erityisen huolellisesti potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta, ja joilla on kuvattu merkittävä lisääntyminen vaikuttavalle aineelle altistumisessa.
NEXIUM ®: n aiheuttama antasidilääke voi määrittää sekä salmonella- ja kampylobakteeri -infektioiden lisääntyneen riskin että muut muutokset muiden lääkkeiden imeytymisessä.
Esomepratsolin ottamisen jälkeen esiintyvät uneliaisuudet, henkinen sekavuus ja huimaus voivat tehdä koneiden ja ajoneuvojen ajamisen vaaralliseksi.
Raskaus ja imetys
NEXIUM ® ja muut esomepratsolipohjaiset valmisteet ovat vasta-aiheisia raskauden ja imetyksen aikana, koska ei ole olemassa tutkimuksia ja kokeellisia malleja, jotka osoittavat vaikuttavan aineen täydellisen turvallisuuden näinä hetkinä otettuna sikiön ja imeväisen terveydelle. .
Vuorovaikutukset
Tiedetään, miten esomepratsoli metaboloituu sytokromi p450: n ja tarkemmin isoformien CYP2C19 ja CYP3A4 kautta, ja miten sen metaboliitit voivat vähentää näiden entsyymien aktiivisuutta.
Näiden tietojen perusteella näyttää siis ilmeiseltä, että samanaikaisesti annettujen entsymaattisten järjestelmien kautta metaboloituvien aktiivisten ainesosien samanaikainen anto voi johtaa niiden farmakokineettisten ominaisuuksien merkittävään vaihteluun.
Siksi näissä tapauksissa olisi välttämätöntä välttää tämä vuorovaikutus tai säätää annosta siten, että terapeuttinen vaikutus voidaan säilyttää samalla, kun sivuvaikutusten riski on minimoitu.
Lisäksi NEXIUM ®: n indusoima mahalaukun sisäisen happamuuden väheneminen voi heikentää erityisesti happaman pH: n imeytymistä edellyttävien lääkkeiden, kuten joidenkin sienilääkkeiden, imeytymistä.
Vasta -aiheet NEXIUM ® Esomepratsoli
Koska eri protonipumpun estäjien välillä on dokumentoitu ristireaktiivisuus, NEXIUM ® on vasta-aiheinen, jos tiedetään olevan yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille bentsimidatsolijohdannaisille.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Kliiniset tutkimukset ja markkinoille tulon jälkeinen seuranta ovat korostaneet useita sivuvaikutuksia, jotka ovat onneksi helposti siedettyjä ja kliinisesti ei kovin merkityksellisiä, kuten päänsärky, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ilmavaivat, huimaus ja unettomuus.
Kliinisesti tärkeämpiä haittatapahtumia, kuten maksan ja munuaisten vajaatoiminta, muutokset hematologisessa ja immuunikuvassa, havaittiin harvemmin ja yksinomaan tietyillä riskiryhmillä.
Huomautus
NEXIUM ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä
Tällä sivulla julkaistut tiedot NEXIUM ® Esomeprazolista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
