Vaikuttavat aineet: Piroksikaami (Piroksikaami -? - syklodekstriini)
BREXIN 20 mg tabletit
BREXIN 20 mg poretabletit
BREXIN 20 mg rakeet oraaliliuosta varten
BREXIN 20 mg peräpuikot
Miksi Brexiniä käytetään? Mitä varten se on?
Ennen BREXINin määräämistä lääkäri arvioi tämän lääkkeen hyödyt ja sivuvaikutusten riskin. Lääkärisi saattaa joutua tarkistamaan sinut säännöllisesti ja kertomaan sinulle, kuinka usein sinut on tarkastettava BREXIN -hoidon aikana.
BREXIN on tulehdusta ja kipua lievittävä lääke, jota käytetään lievittämään tiettyjä nivelrikon (nivelrikko: rappeuttava nivelsairaus), nivelreuman ja selkärankareuman aiheuttamia oireita, kuten turvotusta, jäykkyyttä ja nivelkipua . BREXIN ei paranna niveltulehdusta ja lievittää sinua vain niin kauan kuin jatkat sen käyttöä.
Lääkärisi määrää BREXINiä vain silloin, kun muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) eivät enää auta oireiden lievittämisessä.
Vasta -aiheet Milloin Brexin -valmistetta ei tule käyttää
ÄLÄ ota BREXINiä
- Jos olet allerginen (yliherkkä) piroksikaamille tai BREXINin jollekin muulle aineelle
- Jos sinulla on joskus ollut haavauma tai verenvuoto tai perforaatio mahalaukussa tai suolistossa,
- Jos sinulla on haavauma tai verenvuoto tai perforaatio mahalaukussa tai suolistossa
- Jos sinulla on tai on ollut aiempia ruoansulatuskanavan häiriöitä (maha- tai suolitulehdus), jotka altistavat verenvuotohäiriöille, kuten haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, ruoansulatuskanavan syöpä, divertikuliitti (paksusuolen tulehtuneet tai tartunnan saaneet taskut / ontelot).
- Jos käytät muita tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät ja asetyylisalisyylihappo (löytyy monista lääkkeistä, joita käytetään kivun lievittämiseen ja kuumeen alentamiseen). Muista, että monia tulehduskipulääkkeitä on saatavana myös ilman reseptiä.
- Jos käytät verenohennuslääkkeitä, kuten varfariinia, verihyytymien estämiseksi.
- Jos sinulla on koskaan ollut vaikea allerginen reaktio piroksikaamille, muille tulehduskipulääkkeille ja muille lääkkeille, erityisesti vakavat ihoreaktiot (riippumatta niiden voimakkuudesta), kuten erythema multiforme, exfoliatiivinen dermatiitti (voimakas ihon punoitus, hilseilevä tai kerrostunut kuorinta), vesiculo-bullous -reaktiot: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, jolle on tunnusomaista rakkulainen, punainen, syöpynyt, verinen tai kuorittu iho, ja nekroottinen epidermolyysi, jolle on tunnusomaista rakkuloiden muodostuminen ja ihon pintakerroksen kuoriminen.
- Jos sinulla on ollut astman, nuhan, nenän polypoosin, angioedeeman tai nokkosihottuman oireita asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden käytön aikana
- Jos olet raskaana tai epäilet olevasi raskaana.
- Jos imetät.
- Jos olet alle 18 -vuotias.
- Jos sinulla on vaikea maksasairaus.
- Jos sinulla on vaikea munuaissairaus.
- Jos sinulla on kohtalainen tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
- Jos sinulla on vaikea verenpaine.
- Jos sinulla on vakavia verisairauksia.
- Jos sinulla on verenvuoto diateesi (taipumus verenvuotoon usein).
Jos jokin näistä tiloista on olemassa, BREXINiä ei pitäisi määrätä sinulle. Kerro heti lääkärille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Brexinin ottamista
Ole erityisen varovainen BREXINin suhteen ja kerro siitä aina lääkärillesi ennen BREXINin käyttöä; kuten kaikki ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, BREXIN voi aiheuttaa vakavia maha- ja suolireaktioita, kuten kipua, verenvuotoa ja haavaumia.
Lopeta BREXINin käyttö välittömästi ja ota yhteys lääkäriisi, jos sinulla on vatsakipua tai jos sinulla on vatsan tai suolen verenvuodon merkkejä, kuten musta tai verinen uloste tai veren oksentelu.
Sinun on lopetettava BREXINin käyttö välittömästi ja otettava yhteys lääkäriisi, jos sinulla on allerginen reaktio, kuten ihottuma, kasvojen turvotus, hengityksen vinkuminen tai hengitysvaikeudet.
Jos olet yli 70 -vuotias, lääkäri saattaa haluta minimoida hoidon keston ja käydä useammin BREXIN -hoidon aikana.
Jos olet yli 70 -vuotias tai käytät muita lääkkeitä, kuten kortikosteroideja tai tiettyjä masennuslääkkeitä, joita kutsutaan selektiivisiksi serotoniinin takaisinoton estäjiksi (SSRI -lääkkeiksi) tai asetyylisalisyylihappoa verihyytymien estämiseksi, lääkäri voi määrätä ne yhdessä BREXIN -lääkkeen kanssa vatsaan ja suolistoon.
Älä käytä tätä lääkettä, jos olet yli 80 -vuotias.
Jos sinulla on tai on ollut lääketieteellisiä ongelmia tai allergioita tai jos et ole varma, voitko ottaa BREXIN -valmistetta, kerro siitä lääkärillesi ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Kerro lääkärillesi, jos käytät muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Lääkkeet, kuten BREXIN, voivat liittyä suurentuneeseen sydänkohtauksen ("sydäninfarkti") tai aivohalvauksen riskiin. Kaikki riskit ovat todennäköisempiä suurilla annoksilla ja pitkillä hoidoilla. Älä ylitä suositeltua annosta tai hoidon kestoa.
Jos sinulla on sydänvaivoja, sinulla on ollut aivohalvaus tai luulet olevasi näiden sairauksien vaarassa (esimerkiksi jos sinulla on korkea verenpaine, diabetes tai korkea kolesteroli tai savu), keskustele hoidostasi lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa.
BREXIN, kuten muutkin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, vähentää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää hyytymisaikaa; tämä mahdollisuus on muistettava suoritettaessa hematologisia testejä ja vaatii valppautta hoidettaessa samanaikaisesti verihiutaleiden aggregaatiota estävillä lääkkeillä.
Varovaisuutta on noudatettava, jos sinulla on aiemmin ollut kohonnut verenpaine ja / tai sydämen vajaatoiminta, koska NSAID -hoidon yhteydessä on raportoitu nesteen kertymistä ja turvotusta.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava, jos sinulla on kardiovaskulaarinen vajaatoiminta, valtimoverenpaine, heikentynyt maksan tai munuaisten toiminta, munuaisten hypoperfuusio, nykyiset tai aiemmat verenmuutokset ja jos saat diureettihoitoa.
Jos olet astmaatikko, lääkkeen ja arakidonihapon aineenvaihdunnan välisen vuorovaikutuksen vuoksi voi esiintyä bronkospasmikriisejä ja mahdollisesti sokkia ja muita allergisia ilmiöitä.
Koska NSAID -hoidon aikana on havaittu silmämuutoksia, pitkäaikaishoidon yhteydessä on suositeltavaa suorittaa säännölliset silmälääkärintarkastukset.
Kuten muidenkin samankaltaisen vaikutuksen omaavien aineiden kohdalla, on havaittu atsotemian (veren typpipitoisuuksien) lisääntymistä, joka ei edisty tietyn tason yli annettaessa jatkuvaa annosta ja palaa normaaliarvoihin hoidon lopettamisen jälkeen.
Jos sinulla on diabetes, on suositeltavaa käydä säännöllisesti verikokeissa.
Hengenvaarallisia ihottumia (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi) on raportoitu BREXINin käytön yhteydessä.Näitä esiintyy aluksi pyöreinä punaisina täpliksi tai pyöreinä laikkuina, joihin liittyy usein rakkuloita rungon keskiosassa.
Muita huomioitavia merkkejä ovat haavaumat suussa, kurkussa, nenässä, sukupuolielimissä ja sidekalvotulehdus (punaiset ja turvonnut silmät).
Näihin hengenvaarallisiin ihottumiin liittyy usein flunssan kaltaisia oireita. Ihottuma voi edetä laajojen rakkuloiden tai ihon kuorinnan kehittymiseen.
Suurin riski vakavista ihoreaktioista ilmenee ensimmäisten hoitoviikkojen aikana.
Jos sinulle on kehittynyt Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi, BREXINiä ei saa enää käyttää BREXINin kanssa.
Jos sinulle kehittyy ihottuma tai nämä iho -oireet, lopeta BREXINin käyttö, ota välittömästi yhteys lääkäriin ja kerro hänelle, että käytät tätä lääkettä.
Jos suunnittelet raskautta, sinulla on hedelmällisyysongelmia tai tutkit hedelmällisyyttä, keskustele hoidostasi lääkärisi kanssa.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Brexinin vaikutusta
Kerro lääkärillesi kaikista muista lääkkeistä, joita parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt (viimeisen viikon aikana) - myös ilman reseptiä ostetuista lääkkeistä.Lääkkeet voivat joskus häiritä toisiaan. Lääkärisi voi rajoittaa BREXINin tai muiden lääkkeiden käyttöä tai sinun on ehkä otettava jokin muu lääke. On erityisen tärkeää ilmoittaa seuraavista tapauksista:
- jos käytät kipua lievittävää aspiriinia tai muita tulehduskipulääkkeitä
- jos käytät kortikosteroideja, lääkkeitä, joita käytetään erilaisten tilojen, kuten allergioiden ja hormonaalisen epätasapainon, hoitoon
- jos käytät verenohennuslääkkeitä, kuten varfariinia verihyytymien estämiseksi
- jos käytät tiettyjä masennuslääkkeitä, joita kutsutaan selektiivisiksi serotoniinin takaisinoton estäjiksi (SSRI)
- jos käytät lääkkeitä, kuten aspiriinia, verihyytymien estämiseksi
- jos käytät diureetteja, ACE: n estäjiä ja angiotensiini II -reseptorin salpaajia
- käytetään korkean verenpaineen ja sydänsairauksien hoitoon
- jos käytät litiumia
- käytetään masennuksen hoitoon
- jos käytät kinoloni -antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon
- jos käytät kohdunsisäisiä laitteita
Jos sinulla on jokin näistä tiloista, kerro siitä heti lääkärille.
BREXININ KÄYTTÖ RUOKAN JA JUOMIEN KANSSA
On suositeltavaa olla juomatta alkoholia BREXIN -hoidon aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
- Jos olet raskaana tai et ole varma, oletko raskaana, kerro siitä lääkärillesi, koska BREXIN ei sovi sinulle. Jos suunnittelet raskautta, sinulla on hedelmällisyysongelmia tai tutkit hedelmällisyyttä, kerro siitä lääkärillesi joka tapauksessa, sillä BREXIN ei ehkä sovi sinulle.
- Jos imetät, älä käytä BREXINiä. Kysy neuvoa lääkäriltäsi: saattaa olla parempi lopettaa imetys.
AJO -AJONEUVOT JA KONEIDEN KÄYTTÖ
Jos tunnet huimausta tai epätavallisen väsynyttä, ole erityisen varovainen ajaessasi tai käyttäessäsi koneita.
TÄRKEITÄ TIETOJA BREXININ JOISTA APUAINEESTA
Poretablettien ja -pussien formulaatiot sisältävät aspartaamia makeutusaineena, joten sen käyttö on vasta -aiheista fenyyliketonuriatapauksissa.
Tabletti ja poretabletit sisältävät laktoosia ja pussivalmiste sisältää sorbitolia: jos sinulla on diagnosoitu "intoleranssi joillekin sokereille", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Brexinin käyttö: Annostus
Ota BREXINia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Lääkärisi tarkistaa sinut säännöllisesti varmistaaksesi, että käytät optimaalista BREXIN -annosta. Lääkärisi säätää hoidon pienimmäksi annokseksi, joka hallitsee parhaiten oireitasi. Älä missään tapauksessa muuta annostasi ilmoittamatta asiasta ensin lääkärillesi.
Aikuiset ja vanhukset:
BREXINin enimmäisvuorokausiannos on 20 milligrammaa kerta -annoksena.
Jos olet yli 70 -vuotias, lääkäri voi määrätä pienemmän vuorokausiannoksen ja lyhentää hoidon kestoa.
Lääkärisi voi määrätä BREXINiä yhdessä toisen lääkkeen kanssa suojaamaan vatsaa ja suolia mahdollisilta sivuvaikutuksilta.
Älä lisää annosta:
Jos sinusta tuntuu, että lääke ei ole kovin tehokas, keskustele aina lääkärisi kanssa.
Jos unohdat ottaa BREXINiä:
Ota lääke heti kun muistat. Jos on jo melkein seuraavan annoksen aika, älä ota unohtunutta annosta, vaan ota seuraava annos oikeaan aikaan.
Käyttöohjeet
Tabletit:
Tabletin jakamiseksi se on asetettava tasaiselle pinnalle siten, että keskilohko on ylöspäin. Pienellä peukalon painalluksella tabletti jakautuu kahteen yhtä suureen osaan.
Poretabletit: liuotetaan poretabletti kokonaan lasilliseen vettä.
Pussit: avaamalla pussin "puoliannos" osoitettua viivaa pitkin saadaan 10 mg: n annos. Pussin avaaminen "täydellä annoksella" merkittyä viivaa pitkin antaa 20 mg: n annoksen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet yliannostanut Brexin -valmistetta
Jos otat enemmän BREXINiä kuin määrätty:
Oireet: Suurimmat yliannostuksen oireet ovat päänsärky, oksentelu, uneliaisuus, huimaus ja pyörtyminen.
Jos otat vahingossa BREXIN -yliannoksen, ilmoita siitä heti lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän tuotteen käytöstä, kysy lääkäriltäsi.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Brexinin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, BREXIN voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
On olemassa edellytyksiä sille, että BREXIN siedetään paremmin ruoansulatuskanavan tasolla kuin kompleksoimaton piroksikaami; vaikuttavan aineen alhaisempi pysyvyys ruoansulatuskanavan luumenissa vähentää itse asiassa kosketusärsytyksen riskiä.
Lopeta BREXINin käyttö välittömästi ja ota yhteys lääkäriisi:
- jos sinulle kehittyy rakkuloita, ihon punoitus tai kuorinta (ihottuma), "haavauma missä tahansa kehon osassa (esim. iho, suu, silmät, huulet tai kieli) tai muut allergisen reaktion merkit, kuten ihottuma, kasvojen, huulten tai kielen turvotus, joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai hengityksen vinkumista
- jos iho tai silmänvalkuaiset ovat keltaisia (keltaisuus)
- jos sinulla on vatsan tai suoliston verenvuodon merkkejä, kuten musta tai verinen uloste tai veren oksentelu
Kaikki BREXINiin liittyvät haittavaikutukset on lueteltu alla.
Yleisimmät vaikutukset
- Ruoansulatuskanavan haavaumat ja ruoansulatuskanavan verenvuoto
- pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, ummetus, mahahappo, vatsakipu, haavainen stomatiitti, tulehduksellinen suolistosairaus (koliitti ja Crohnin tauti)
- Nilkkojen, jalkojen ja jalkojen turvotus (nesteen kertyminen)
- Kohonnut verenpaine
- Sydämen vajaatoiminta (hengitysvaikeudet ja väsymys)
Vähemmän yleisiä vaikutuksia
- Sydänkohtaus (sydäninfarkti)
- Aivohalvaus
- Anoreksia
- Väsymys
- Anemia
- Rakkulat, ihon punoitus tai kuorinta (ihottuma) tai haavaumat missä tahansa kehon osassa (esim. Iho, suu, silmät, huulet tai kieli) tai muut allergisten reaktioiden merkit, kuten ihottuma, kasvojen, huulten, kielen turvotus , hengityksen vinkuminen
- Ihon ja silmien keltainen värjäytyminen (keltaisuus)
- Normaalien maksan toiminta -arvojen nousu
- Haimatulehdus
- Akuutti munuaisten vajaatoiminta, verta virtsassa, virtsaamisvaikeuksia
- Ei-proteiinitypen lisääntyminen veressä (lisääntynyt veren ureatyppi)
- Nilkkojen, jalkojen ja jalkojen turvotus (nesteen kertyminen)
- Kohonnut verenpaine (hypertensio)
- Nenäverenvuoto
- Päänsärky
- Uneliaisuus
- Kuurous tai soiminen korvassa
- Huimaus
- Näköhäiriöt
- Huonovointisuus
- Muutokset veressä ja imukudoksessa
- Gastriitti
Harvinaisia vaikutuksia
- Mustelmien ulkonäkö
- Verensokeriarvojen muutokset (hypoglykemia ja hyperglykemia)
- Hikoilu
- Kehon painon muutos
- Unettomuus
- Masennus
- Ihon turvotus, rakkulat tai kuorinta
- Ihon valoherkkyys
- Kuiva suu
- Eretismi
- Virtsarakon toiminnan muutokset
- Shokki
- Hiustenlähtö
- Kynsien kasvun muutokset
- Tappava hepatiitti
Hyvin harvinaisia vaikutuksia
Henkeä uhkaavia ihottumia (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi) on raportoitu
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Pidä BREXIN poissa lasten ulottuvilta.
Älä käytä BREXINiä ulkopakkauksessa ja etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä BREXIN sisältää
BREXIN sisältää vaikuttavana aineena piroksikaami-β-syklodekstriiniä
Yksi tabletti sisältää: Piroksikaami-β-syklodekstriiniä 191,2 mg, mikä vastaa 20 mg piroksikaamia.
Muut aineet ovat: laktoosi, krospovidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hydratoitu kolloidinen piidioksidi, modifioitu tärkkelys, magnesiumstearaatti.
Jokainen poretabletti sisältää: Piroksikaami-β-syklodekstriiniä 191,2 mg, mikä vastaa 20 mg piroksikaamia.
Muut aineet ovat: laktoosimonohydraatti, glysiininatriumkarbonaatti, fumaarihappo, aspartaami, makrogoli 6000, sitruuna -aromi.
Jokainen rakeinen annospussi sisältää: Piroksikaami-ß-syklodekstriiniä 191,2 mg, mikä vastaa 20 mg piroksikaamia.
Muut aineet ovat: sorbitoli, sitrushedelmien aromi, aspartaami, piidioksidi, vedetön kolloidinen.
Jokainen peräpuikko sisältää: Piroksikaami-ß-syklodekstriiniä 191,2 mg, joka vastaa 20 mg piroksikaamia.
Muut aineet ovat: Vedetön kolloidinen piidioksidi, kiinteät puolisynteettiset glyseridit.
Kuvaus BREXIN -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
BREXIN -tabletit: vaaleankeltaiset, kuusikulmaiset tabletit, joissa on jakouurre; 6, 10 ja 30 tablettia.
BREXIN -poretabletit: vaaleankeltaiset pyöreät tabletit; 6, 10, 20 ja 30 poretabletin pahvipakkauksessa
BREXIN -rakeet oraaliliuosta varten: vaaleankeltainen jauhe ulkokäyttöön tarkoitettua liuosta varten, joka on kaksiosaisissa pusseissa; 20 pussin laatikko.
BREXIN-peräpuikot: peräpuikot, joiden muoto on lieriömäinen-kartiomainen ja sitriininkeltainen; 10 peräpuikon laatikko.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
BREXIN
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Piroksikaami-β-syklodekstriini 191,2 mg (vastaa piroksikaamia 20 mg).
Poretabletit
Yksi poretabletti sisältää:
Piroksikaami-β-syklodekstriini 191,2 mg (vastaa piroksikaamia 20 mg).
Rakeet oraaliliuosta varten
Kaksiosainen rakeinen pussi sisältää:
Piroksikaami-β-syklodekstriini 191,2 mg (vastaa piroksikaamia 20 mg).
Peräpuikot
Yksi peräpuikko sisältää:
Piroksikaami-β-syklodekstriini 191,2 mg (vastaa piroksikaamia 20 mg).
Apuaineet, ks. Kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit, poretabletit, rakeet oraaliliuosta varten, peräpuikot.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Piroksikaami on tarkoitettu nivelrikon, nivelreuman tai selkärankareuman oireenmukaiseen hoitoon. Turvallisuusprofiilinsa vuoksi piroksikaami ei ole ensisijainen tulehduskipulääke (ks. Kohdat 4.2, 4.3 ja 4.4). Päätös piroksikaamin määräämisestä tulee perustua yksittäisen potilaan kokonaisriskien arviointiin (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
04.2 Annostus ja antotapa
Piroksikaamin määräämisen saa aloittaa lääkäri, jolla on kokemusta tulehduksellisia tai rappeuttavia reumasairauksia sairastavien potilaiden diagnosoinnista ja hoidosta.
Suurin suositeltu vuorokausiannos on 20 mg.
Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyessä hoidon kestossa, joka tarvitaan oireiden hallintaan. Hoidon hyöty ja siedettävyys on arvioitava uudelleen 14 päivän kuluessa. Jos hoidon jatkaminen on tarpeen, jälkimmäiseen on liitettävä usein uudelleenarviointi.
Koska piroksikaamin käyttöön on osoitettu liittyvän lisääntynyt ruoansulatuskanavaan liittyvien komplikaatioiden riski, mahdollinen yhdistelmähoidon tarve ruoansulatuskanavan (esim. Misoprostolin tai protonipumpun estäjien) kanssa on arvioitava huolellisesti, erityisesti iäkkäillä potilailla .
Annostusta ja käyttöaiheita lapsille ei ole vielä varmistettu.
Iäkkäiden potilaiden hoidossa annoksen on oltava huolellisesti lääkäri, jonka on arvioitava edellä mainittujen annosten mahdollinen pienentäminen.
Tabletit ja pussit: 1 tabletti tai 1 poretabletti tai 1 täysannospussi (20 mg) päivässä.
Peräpuikot: yksi peräpuikko 20 mg päivässä.
Käyttöohjeet:
Tabletit - Jos haluat jakaa tabletin, aseta se tasaiselle pinnalle keskimmäinen lovi ylöspäin. Pienellä peukalon painalluksella tabletti jakautuu kahteen yhtä suureen osaan.
Poretabletit - Liuota poretabletti kokonaan lasilliseen vettä.
Pussit - Pussin avaaminen "puoli annosta" osoittavaa viivaa pitkin antaa 10 mg: n annoksen. Pussin avaaminen "täydellä annoksella" merkittyä viivaa pitkin antaa 20 mg: n annoksen.
04.3 Vasta -aiheet
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
• Aiempi ruoansulatuskanavan haavauma, verenvuoto tai perforaatio.
• Aiemmat ruoansulatuskanavan häiriöt, jotka altistavat verenvuotohäiriöille, kuten haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, ruoansulatuskanavan syöpä tai divertikuliitti.
• Potilaat, joilla on aktiivinen peptinen haava, maha -suolikanavan tulehdukselliset häiriöt tai maha -suolikanavan verenvuoto.
• Potilaat, joilla on gastriitti, dyspepsia, vaikea maksa- ja munuaissairaus, kohtalainen tai vaikea sydämen vajaatoiminta, vaikea verenpaine, vaikeat verisairaudet, verenvuototaipumus
• Muiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät ja asetyylisalisyylihappo, jotka annetaan kipulääkkeinä.
• Antikoagulanttien samanaikainen käyttö.
• Anamneesissa on esiintynyt kaikenlaisia vakavia lääkeallergisia reaktioita, erityisesti ihoreaktioita, kuten erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, nekroottinen epidermolyysi.
• Aiemmat ihoreaktiot (vakavuudesta riippumatta) piroksikaamille, muille tulehduskipulääkkeille ja muille lääkkeille.
• Tiedetty tai epäilty raskaus, imetyksen aikana ja lapsilla (ks. 4.6).
Ristiinherkkyys on mahdollista asetyylisalisyylihapon tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa. Valmistetta ei saa antaa potilaille, joilla asetyylisalisyylihappo tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet aiheuttavat astman, nuhan, nenän polypoosin, angioedeeman, nokkosihottuman oireita.
Poretablettien ja pussien formulaatiot sisältävät aspartaamia makeutusaineena, joten sen käyttö fenyyliketonuriatapauksissa on vasta -aiheista.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Haittavaikutuksia voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen hoidon ajan, joka tarvitaan oireiden hallintaan.
Hoidon kliinistä hyötyä ja siedettävyyttä on arvioitava uudelleen säännöllisesti ja hoito on lopetettava heti, kun ilmenee ensimmäisiä ihoreaktioiden merkkejä tai suuria ruoansulatuskanavan tapahtumia.
Ruoansulatuskanavan (GI) vaikutukset, ruoansulatuskanavan haavaumien riski, verenvuoto ja perforaatio
Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien piroksikaami, voivat aiheuttaa vakavia ruoansulatuskanavan tapahtumia, kuten verenvuotoa, haavaumia ja mahalaukun, ohutsuolen tai paksusuolen perforaatiota, jotka voivat olla hengenvaarallisia. tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Sekä lyhyellä että pitkäaikaisella altistumisella tulehduskipulääkkeille on lisääntynyt vakavien ruoansulatuskanavan tapahtumien riski.Havainnointitutkimuksista saadut todisteet viittaavat siihen, että piroksikaamiin voi verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin liittyä lisääntynyt vakavan ruoansulatuskanavan toksisuuden riski.
Potilaita, joilla on merkittäviä vakavien ruoansulatuskanavan riskitekijöitä, saa hoitaa piroksikaamilla vain huolellisen harkinnan jälkeen (ks. Kohta 4.3 ja kohta alla).
Mahdollista yhdistelmähoidon tarvetta ruoansulatuskanavan estäjien (esim. Misoprostolin tai protonipumpun estäjien) kanssa on harkittava huolellisesti (ks. Kohta 4.2).
Vakavat ruoansulatuskanavan komplikaatiot
Riskiryhmien tunnistaminen
Vakavien ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski kasvaa iän myötä. Yli 70 -vuotiailla on suurempi komplikaatioiden riski. Antamista yli 80 -vuotiaille potilaille tulee välttää.
Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti suun kautta otettavia kortikosteroideja, selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI), antikoagulantteja, kuten varfariinia tai verihiutaleita estäviä aineita, kuten pieniannoksista asetyylisalisyylihappoa, on lisääntynyt vakavien ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski (ks. Alla ja kohta 4.5). Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden kanssa, piroksikaamin käyttöä yhdessä ruoansulatuskanavan estäjien (esim. Misoprostolin tai protonipumpun estäjien) kanssa tulee harkita näillä riskipotilailla.
Potilaiden ja lääkäreiden tulee kiinnittää huomiota ruoansulatuskanavan haavaumien ja / tai verenvuotojen oireisiin ja oireisiin piroksikaamihoidon aikana. Potilaita tulee pyytää ilmoittamaan kaikista uusista tai epätavallisista vatsan oireista, joita ilmenee hoidon aikana. Jos ruoansulatuskanavan komplikaatiota epäillään hoidon aikana, piroksikaamin käyttö on lopetettava välittömästi ja harkittava kliinistä arviointia ja vaihtoehtoista hoitoa.
Sydän- ja aivoverisuonivaikutukset
Asianmukaista seurantaa ja opastusta tarvitaan potilailla, joilla on aiemmin ollut kohonnut verenpaine ja / tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska NSAID -hoidon yhteydessä on raportoitu nesteen kertymistä ja turvotusta.
Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden (etenkin suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) käyttö voi liittyä jonkin verran suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin. poissulkea samanlainen riski piroksikaamille.
Potilaita, joilla on hallitsematon hypertensio, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, todettu iskeeminen sydänsairaus, perifeerinen valtimotauti ja / tai aivoverisuonisairaus, saa hoitaa piroksikaamilla vain huolellisen harkinnan jälkeen. Samanlaisia näkökohtia on harkittava ennen pitkäaikaishoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä (esim. Kohonnut verenpaine, hyperlipidemia, diabetes mellitus, tupakointi).
Piroksikaami vähentää verihiutaleiden aggregaatiovoimaa ja pidentää hyytymisaikaa; tämä ominaisuus on otettava huomioon, kun suoritetaan hematologisia testejä ja kun potilasta hoidetaan muilla verihiutaleiden aggregaatiota estävillä aineilla.
Potilaita, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, on seurattava säännöllisesti, koska piroksikaamin aiheuttama prostaglandiinisynteesin esto näillä potilailla voi johtaa munuaisten perfuusion vakavaan heikkenemiseen, mikä voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan. hoidon katsotaan olevan vaarassa.
Varovaisuutta on noudatettava myös hoidettaessa potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta. Myös näiden osalta on suositeltavaa turvautua kliinisten ja laboratorioparametrien säännölliseen seurantaan, etenkin jos hoito on pitkäaikaista.
Lääkkeen vuorovaikutuksessa arakidonihapon metabolian kanssa astmaatikoilla ja alttiilla henkilöillä voi esiintyä bronkospasmikriisejä ja mahdollisesti sokkia ja muita allergisia ilmiöitä.
Koska silmämuutoksia on havaittu tulehduskipulääkkeiden hoidon aikana, on suositeltavaa suorittaa säännölliset silmälääkkeet pitkäaikaishoidon yhteydessä. On myös suositeltavaa tarkistaa usein diabetespotilaiden glukoositaso ja protrombiiniaika potilailla, jotka saavat samanaikaisesti antikoagulanttihoitoa dikumarolijohdannaisilla.
Ihon reaktiot
Havainnointitutkimuksista saadut todisteet viittaavat siihen, että piroksikaamiin verrattuna muihin ei-oksikaamisiin tulehduskipulääkkeisiin voi liittyä suurempi vakavien ihoreaktioiden riski.
Seuraavia hengenvaarallisia ihoreaktioita on raportoitu BREXINin käytön yhteydessä: Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN).
Potilaille on ilmoitettava oireista ja heitä on seurattava tarkasti ihoreaktioiden varalta. Suurin riski SJS: n ja TEN: n kehittymiselle esiintyy hoidon ensimmäisten viikkojen aikana.
Jos SJS: n tai TEN: n oireita tai merkkejä ilmenee (esim. Etenevä ihottuma, johon usein liittyy rakkuloita tai limakalvovaurioita), BREXIN -hoito on lopetettava.
Parhaat tulokset SJS: n ja TEN: n hoidossa saadaan varhaisella diagnoosilla ja hoidon välittömällä lopettamisella minkä tahansa epäillyn lääkkeen kanssa.
Jos potilaalle on kehittynyt SJS tai TEN BREXINin käytön aikana, BREXINiä ei saa enää käyttää tällä potilaalla.
Piroksikaamin, kuten kaikkien lääkkeiden, jotka estävät prostaglandiinisynteesiä ja syklo -oksigenaasia, käyttöä ei suositella naisille, jotka aikovat tulla raskaaksi.
Piroksikaamin anto on lopetettava naisilla, joilla on hedelmällisyysongelmia tai joille tehdään hedelmällisyystutkimuksia.
Tabletti ja poretabletit sisältävät laktoosia: potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Pussipakkaus sisältää sorbitolia: potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi -intoleranssi, eivät saa käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Asetyylisalisyylihappo tai muut tulehduskipulääkkeet . Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden kanssa, piroksikaamin käyttöä yhdessä asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien muut piroksikaamiformulaatiot, tulee välttää, koska saatavilla olevat tiedot eivät osoita, että nämä yhdistelmät saisivat paremman parannuksen kuin pelkkä piroksikaami. Lisäksi haittavaikutusten mahdollisuus kasvaa (ks. kohta 4.4). Ihmisillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että piroksikaamin ja asetyylisalisyylihapon samanaikainen käyttö pienentää piroksikaamin pitoisuutta plasmassa noin 80% tavanomaisesta arvosta.
Piroksikaami on vuorovaikutuksessa asetyylisalisyylihapon, muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ja verihiutaleiden aggregaatiota estävien aineiden kanssa (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Kortikosteroidit : lisääntynyt ruoansulatuskanavan haavauman tai verenvuodon riski (ks. kohta 4.4).
Antikoagulantit Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien piroksikaami, voivat tehostaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutuksia. Siksi piroksikaamin käyttöä yhdessä antikoagulanttien, kuten varfariinin, kanssa tulee välttää (ks. Kohta 4.3).
Verihiutaleita estävät aineet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) : lisääntynyt ruoansulatuskanavan verenvuodon riski (ks. kohta 4.4).
Diureetit, ACE: n estäjät ja angiotensiini II -antagonistit: Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta.Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta), ACE: n estäjän tai angiotensiini II -reseptorin ja sykli -oksigenaasijärjestelmä voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen edelleen, mukaan lukien mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta, yleensä palautuva. Nämä yhteisvaikutukset on otettava huomioon potilailla, jotka käyttävät piroksikaamia samanaikaisesti ACE: n estäjien tai angiotensiini II -antagonistien kanssa.
Siksi yhdistelmää on käytettävä varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla.
Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaisten toimintaa on seurattava samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen.
Jos samanaikaisesti käytetään kaliumia sisältäviä lääkkeitä tai kaliumretentiota aiheuttavia diureetteja, seerumin kaliumpitoisuuden kohoamisen (hyperkalemia) riski on suurempi.
Litium : Litiumin ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö lisää plasman litiumtasoja.
Piroksikaami sitoutuu paljon proteiineihin ja syrjäyttää todennäköisesti muita proteiineihin sitoutuneita lääkkeitä. Lääkärien on seurattava potilaita, jotka käyttävät piroksikaamia ja runsaasti proteiineja sitovia lääkkeitä annoksen muuttamiseksi. Simetidiinin antamisen jälkeen piroksikaamin imeytyminen osoittaa lievää nousua, mutta tämän lisääntymisen ei kuitenkaan ole osoitettu olevan kliinisesti merkittävä.
Vältä alkoholin nauttimista.
Piroksikaami voi "heikentää" kohdunsisäisten laitteiden tehokkuutta.
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöä samanaikaisesti kinolonilääkkeiden kanssa ei suositella.
04.6 Raskaus ja imetys
Piroksikaami on vasta -aiheinen raskauden, vakiintuneen tai epäillyn raskauden ja imetyksen aikana.
Raskaus
Prostaglandiinisynteesin estäminen voi vaikuttaa haitallisesti raskauteen ja / tai alkion / sikiön kehitykseen.
Epidemiologisten tutkimusten tulokset osoittavat, että keskenmenon ja sydämen epämuodostumien ja mahalaukun riski kasvaa, kun prostaglandiinisynteesin estäjää on käytetty raskauden alkuvaiheessa. Sydämen epämuodostumien absoluuttinen riski kasvoi alle 1 prosentista noin 1,5 prosenttiin. Riskiä on pidetty eläimillä prostaglandiinisynteesin estäjien antamisen on osoitettu aiheuttavan lisääntyneitä menetyksiä ennen ja jälkeen istutuksen sekä alkion ja sikiön kuolleisuutta.
Lisäksi eri epämuodostumien, myös sydän- ja verisuonitautien, esiintyvyyttä on raportoitu eläimillä, joille on annettu prostaglandiinisynteesin estäjiä organogeenisen jakson aikana.
Raskauden kolmannen kolmanneksen aikana kaikki prostaglandiinisynteesin estäjät voivat altistaa sikiön:
- sydän- ja keuhkotoksisuus (valtimokanavan ennenaikainen sulkeminen ja keuhkoverenpainetauti);
- munuaisten vajaatoiminta, joka voi edetä munuaisten vajaatoimintaan ja oligo-hydroamnioosiin;
äiti ja vastasyntynyt raskauden lopussa:
- mahdollinen verenvuodon pidentyminen ja verihiutaleiden vastainen vaikutus, joka voi ilmetä jopa hyvin pienillä annoksilla;
- kohdun supistusten esto, joka johtaa synnytyksen viivästymiseen tai pitkittymiseen.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Piroksikaami voi muuttaa valppautta siten, että se vaarantaa moottoriajoneuvojen ajamisen ja osallistumisen valppautta vaativiin toimintoihin.
04.8 Haittavaikutukset
Ruoansulatuskanava: yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanavaa. Erityisesti iäkkäillä potilailla voi esiintyä mahahaava, ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto, joskus kuolemaan johtava (ks. Kohta 4.4).
Piroksikaamin annon jälkeen on raportoitu pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ilmavaivoja, ummetusta, dyspepsiaa, vatsakipua, melaenaa, veriokseemia, haavaista stomatiittia, koliitin ja Crohnin taudin pahenemista (ks. Kohta 4.4).
Gastriittia on havaittu harvemmin.
BREXINin on siedettävä paremmin ruoansulatuskanavassa kuin kompleksoimatonta piroksikaamia; vaikuttavan aineen alhaisempi pysyvyys ruoansulatuskanavan luumenissa vähentää itse asiassa kosketusärsytyksen riskiä.
Turvotusta, kohonnutta verenpainetta ja sydämen vajaatoimintaa on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.
Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden (erityisesti suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) käyttö saattaa liittyä lievästi suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin (ks. Kohta 4.4).
Muut raportoidut haittavaikutukset: ruokahaluttomuus, yliherkkyysilmiöt, kuten ihottuma, päänsärky, huimaus, uneliaisuus, huonovointisuus, tinnitus, kuurous, astenia, muutokset hematologisissa parametreissa, alentunut hemoglobiini ja hematokriitti, anemia.
Kuten muidenkin samankaltaisen vaikutuksen omaavien aineiden kohdalla, atsotemian lisääntymistä on havaittu joillakin potilailla, jotka eivät edisty tietyn tason yli jatkaessaan antamista; ne palaavat normaaliarvoihin hoidon lopettamisen jälkeen.
Harvoin voi esiintyä kasvojen ja käsien allergista turvotusta, lisääntynyttä ihon valoherkkyyttä, näköhäiriöitä, aplastista anemiaa, hemolyyttistä anemiaa, pansytopeniaa, trombosytopeniaa, Scholeinin-Henochin purppuraa, eosinofiliaa, kohonneita maksan toimintaindikaatteja, keltaisuutta, harvinaisia kuolemaan johtavia hepatiitteja.
Piroksikaamihoito on kuitenkin lopetettava, jos ilmenee maksasairauksien kliinisiä oireita.
Harvinaisia haimatulehdustapauksia on raportoitu. Joissakin tapauksissa on raportoitu hematuriaa, dysuriaa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, nesteen kertymistä, joka voi ilmetä turvotuksena, erityisesti alaraajojen kaltevilla alueilla, tai sydän- ja verenkiertohäiriöitä (hypertensio, dekompensaatio).
Vakavia ihon haittavaikutuksia, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymää (SJS) ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (TEN), on raportoitu hyvin harvoin (ks. Kohta 4.4).
Satunnaisissa tapauksissa: nenäverenvuoto, suun kuivuminen, erythema multiforme, ihottuma, ihon kuorinta, hikoilu, hypoglykemia, hyperglykemia, kehon painon muutokset, erektio, unettomuus, masennus ja hyvin harvoin virtsarakon toimintahäiriö, sokki ja varoitusoireita, alopesiaa kynsien kasvun häiriöt.
04.9 Yliannostus
Oireet: Suurimmat yliannostuksen oireet ovat päänsärky, oksentelu, uneliaisuus, huimaus ja pyörtyminen.
Yliannostustapauksessa oireenmukainen tukihoito on aiheellista.
Vaikka tutkimuksia ei ole toistaiseksi tehty, hemodialyysi ei todennäköisesti ole hyödyllinen piroksikaamin eliminaation helpottamisessa, koska lääkkeelle on ominaista korkea sitoutuminen plasman proteiineihin.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: ei-steroidiset tulehdus- ja reumalääkkeet.
ATC -koodi: M01AC01.
Piroksikaami, joka kuuluu bentsotiatsiinikarboksiamidien-N-heterosyklien ryhmään, on uuden yhdisteen tulehduskipulääkkeiden, oksikaamien, ensimmäinen yhdiste. Piroksikaamilla on anti-inflammatorinen, analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus, farmakologiset vaikutukset ovat samanlaiset kuin muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että piroksikaami vaikuttaa solujen siirtymiseen tulehduskohtiin. Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, piroksikaami häiritsee prostaglandiinisynteesiä estämällä syklo -oksigenaasia. Toisin kuin indometasiini, piroksikaami on palautuva prostaglandiinisynteesin estäjä. Tutkimuksessa, johon osallistui 9 aktiivista nivelreumaa sairastavaa potilasta, piroksikaamin (20 mg / vrk 15 päivän ajan) osoitettiin alentavan merkittävästi polymorfonukleaaristen solujen toimintaa (PMN), superoksidianioneja perifeerisessä veressä ja nivelnesteessä sekä PMN- ja PMN-elastaasin pitoisuuksia nivelnesteessä PMN-vasteiden modulaatio voi edistää piroksikaamin tulehdusta estävää vaikutusta.
BREXIN on uusi piroksikaamin formulaatio, jossa aktiivinen yhdiste on kompleksoitu β-syklodekstriinin kanssa.
P-syklodekstriini, syklinen oligosakkaridi, joka on peräisin tavallisen tärkkelyksen entsymaattisesta hydrolyysistä, voi erityisen kemiallisen rakenteensa ansiosta "muodostaa inkluusiokomplekseja (" molekyylikapselointi ") eri lääkkeiden kanssa, mikä parantaa liukoisuuden, stabiilisuuden ja biologisen hyötyosuuden ominaisuuksia.
Piroksikaami-β-syklodekstriinillä havaittiin olevan suuri vesiliukoisuus ja nopeampi imeytyminen kuin piroksikaamilla suun ja peräsuolen kautta annon jälkeen.
Parempi liukoisuus johtaa piroksikaamin pitoisuuksien nopeaan nousuun plasmassa ja huippuarvon saavuttamiseen varhain, mikä ilmenee kliinisesti nopeammin ja kipua lievittävän ja tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen nopeammin.
Toisaalta BREXINin pitkä puoliintumisaika plasmassa on muuttumaton verrattuna piroksikaamiin, mikä mahdollistaa yhden vuorokausiannoksen antamisen.
BREXIN soveltuu farmakodynaamisten ja farmakokineettisten ominaisuuksiensa ansiosta reumaattisten ja / tai tulehduksellisten sairauksien hoitoon, joilla on merkittävä kivulias komponentti, esimerkiksi vakavaan yleiseen tilaan ja potilaiden normaaliin toimintaan kohdistuvaan vaaraan ja joissa hoito on tarpeen. tehokasta ja nopeaa.
Karrageenanin aiheuttamassa istukan turvotustestissä BREXIN osoitti aiempaa tulehdusta ehkäisevää vaikutusta kuin piroksikaami; ensimmäisinä tunteina annon jälkeen BREXIN oli itse asiassa 2-3 kertaa aktiivisempi kuin piroksikaami sekä suun kautta että peräsuolen kautta.
Analgeettista aktiivisuutta tutkittiin hiirillä, suun kautta, fenyylikinonikouristuskokeessa; 5 minuutin hoidon jälkeen 99% suurimmasta estävästä vaikutuksesta saavutettiin BREXINillä ja 78% maksimaalisesta estävästä vaikutuksesta piroksikaamilla. Se pidetään vakiona molemmilla kahden tunnin kuluessa hoidosta.
BREXINin ja piroksikaamin terapeuttiset indeksiarvot laskettiin vertaamalla tulehdusta ehkäiseviä vaikutuksia, jotka oli arvioitu rotilla karrageenanin aiheuttaman istukan turvotustestin avulla, ja samoilla eläinlajeilla havaittujen mahalaukun vaurioiden välillä.
BREXINin suun kautta havaittiin olevan terapeuttinen indeksi 2,65 kertaa korkeampi kuin oraalisen piroksikaamin; BREXINin terapeuttinen indeksi peräsuolen kautta oli 2,31 kertaa korkeampi kuin sama BREXIN suun kautta.
BREXINin ruoansulatuskanavan siedettävyyden paraneminen vahvistettiin ihmisillä kolmella kaksoissokkoutetulla kontrolloidulla tutkimuksella, joissa veren läsnäolo ulosteessa arvioitiin 51Cr-leimatulla punasolutekniikalla.Kaikki tutkimukset hoidon kesto oli 28 päivääKaksi tutkimusta osoitti merkittävästi vähemmän verenhukkaa ulosteessa BREXINillä 4 viikon tutkimusjakson lopussa, kun taas sama suuntaus havaittiin kolmannessa tutkimuksessa.
Toisessa tutkimuksessa verrattiin BREXINin, piroksikaamin, indometasiinin ja lumelääkkeen mahalaukun siedettävyyttä 14 päivän ajan annetun annon jälkeen: arvioitiin myös mahalaukun seinämän mahdollinen ero (GPD max). BREXIN vaikutti tähän parametriin vähemmän kuin piroksikaami ja indometasiini, ja korrelaatio GPD max: n ja endoskooppisten tutkimustulosten välillä oli positiivinen.
Siksi BREXINillä on edullisempi suhde farmakodynaamisen aktiivisuuden ja maha -toksisuuden välillä verrattuna piroksikaamiin.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
BREXINin suun kautta tai peräsuoleen annettuna vain vaikuttava aine (piroksikaami) imeytyy verenkiertoon eikä kompleksi sellaisenaan.
Terveillä vapaaehtoisilla BREXIN-valmisteella verrattuna piroksikaamin (20 mg) hevosannokseen piroksikaamin huippupitoisuuden alkaminen plasmassa saavutti merkittävän edistysaskeleen (30 "-60": n sisällä verrattuna kompleksoimattomalla piroksikaamilla havaittuun 2 tunnin keskimääräiseen aikaan) suun kautta ja 2 tunnin kuluessa verrattuna piroksikaamin 6-7 tuntiin peräsuolen kautta). Eliminaatioparametrit, Kel ja puoliintumisaika, eivät osoita vaihtelua piroksikaamin arvoihin nähden, koska kompleksoituminen β-syklodekstriinin kanssa vaikuttaa vain imeytymiskinetiikkaan mutta ei eliminaatiokinetiikkaan.
Vaikuttavan aineen erittyminen virtsaan 72 tunnin aikana oli noin 10% annetusta annoksesta kaikille BREXIN -formulaatioille ja piroksikaamille sellaisenaan.
Β-syklodekstriiniä sellaisenaan kompleksin oraalisen annon jälkeen ei löydetty "plasmasta tai" virtsasta. B-syklodekstriini metaboloituu paksusuolessa bakteerien mikroflooran avulla lineaarisiksi dekstriineiksi, maltoosiksi ja glukoosiksi.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
Kuten muutkin prostaglandiinisynteesiä estävät aineet, piroksikaami lisää myös dystocian ja synnytyksen jälkeisten eläinten ilmaantuvuutta eläimillä, kun lääke jatkuu tiineyden aikana. raskauden viimeisen kolmanneksen aikana mahalaukun ja pohjukaissuolen toksisuus lisääntyy.
Ei-kliinisissä tutkimuksissa havaittiin joitakin vaikutuksia, kuten maha-suolikanavan vaurioita ja munuaisten papillaarista nekroosia, jotka havaittiin käytetyllä enimmäisannoksella, joka on noin 60 kertaa suurempi kuin ihmisille ilmoitettu annos.
Tämän vuoksi altistumista piroksikaamille pidetään riittävän suurena ihmisten enimmäisaltistusta suurempana, mikä osoittaa näiden vaikutusten vähäistä merkitystä lääkkeen kliinisessä käytössä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tabletit: laktoosi, krospovidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen hydratoitu piidioksidi, modifioitu tärkkelys, magnesiumstearaatti.
Poretabletit: laktoosimonohydraatti, natriumkarbonaattiglysiini, fumaarihappo, aspartaami, makrogoli 6000, sitruuna -aromi.
Rakeet oraaliliuosta varten: sorbitoli, sitrushedelmien aromi, aspartaami, vedetön kolloidinen piidioksidi.
Peräpuikot: vedetön kolloidinen piidioksidi, kiinteät puolisynteettiset glyseridit.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tunnettu.
06.3 Voimassaoloaika
Tabletit, pussit, peräpuikot: 3 vuotta.
Poretabletit: 2 vuotta.
Ilmoitettu voimassaoloaika viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
06.4 Säilytys
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Tabletit - Sisäpakkaus: tabletit PVC / PVDC -läpipainopakkauksissa, jotka on liitetty kiinni Al / PVDC: hen. Ulkopakkaus: painettu pahvilaatikko.
Poretabletit - Sisäpakkaus: Al / PE -liuska. Ulkopakkaus: painettu pahvilaatikko.
Pussit-Sisäpakkaus: kuumasaumautuvat pussit Al-kokoisessa paperissa yhdistettynä pienitiheyksiseen polyeteeniin (LDPE), jossa on erotus ja esileikattu väliseinä. Ulkopakkaus: painettu pahvilaatikko.
Peräpuikot - Sisäpakkaus: peräpuikot PVC / PE -läpipainopakkauksissa. Ulkopakkaus: painettu pahvilaatikko.
Laatikko, jossa 6 tablettia 20 mg
Laatikko, jossa 10 tablettia 20 mg
Laatikko, jossa 30 tablettia 20 mg
Laatikko, jossa on 6 poretablettia 20 mg
Laatikko, jossa on 10 poretablettia 20 mg
20 poretabletin laatikko 20 mg
Laatikko, jossa on 30 poretablettia 20 mg
Laatikko, jossa on 20 kahdenosaista pussia 20 mg
Laatikko 10 peräpuikkoa 20 mg
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
BREXIN 20 mg tabletit - 6 tablettia: 026446118
BREXIN 20 mg tabletit - 10 tablettia: 026446120
BREXIN 20 mg tabletit - 30 tablettia: 026446056
BREXIN 20 mg poretabletit - 6 poretablettia: 026446070
BREXIN 20 mg poretabletit - 10 poretablettia: 026446082
BREXIN 20 mg poretabletit - 20 poretablettia: 026446094
BREXIN 20 mg poretabletit - 30 poretablettia: 026446106
brexin 20 mg rakeet oraaliliuosta varten - 20 kaksipuolista pussia: 026446031
brexin 20 mg peräpuikot - 10 peräpuikkoa: 026446043
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
30 tablettia - kaksipuoliset annospussit - peräpuikot: 27.07.1987
6 ja 10 tablettia: 2.7.1999
Poretabletit: 22.12.1999
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Tammikuu 2012
