Vaikuttavat aineet: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit
NOOTROPIL 3 g / 15 ml oraalinen ja injektoitava liuos laskimoon
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos
Miksi Nootropilia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Psykostimulantit ja nootrooppiset lääkkeet.
HOITO -OHJEET
Kortikaalisen myoklonuksen hoito yksin tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
Vasta -aiheet Kun Nootropilia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (pirasetaami) tai muille pyrrolidonin johdannaisille tai apuaineille.
Pirasetaami on vasta -aiheinen potilaille, joilla on aivoverenvuoto.
Pirasetaami on vasta-aiheinen potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus.
Pirasetaamia ei tule käyttää Huntingtonin tautia sairastaville potilaille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Nootropilia
Vaikutukset verihiutaleiden aggregaatioon
Koska pirasetaami vaikuttaa verihiutaleiden aggregaatioon, varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on vaikea verenvuoto, potilaille, joilla on verenvuotoriski, kuten maha -suolikanavan haavaumat, potilaille, joilla on taustalla hemostaasi, potilaille, joilla on aiemmin ollut aivoverenkiertohäiriöitä, potilaille, joilla on suuri verenvuoto leikkaus, mukaan lukien hammaskirurgia, ja potilaat, jotka käyttävät antikoagulantteja tai verihiutaleiden vastaisia lääkkeitä, mukaan lukien pieniannoksinen aspiriini.
Munuaisten vajaatoiminta
Pirasetaami eliminoituu munuaisten kautta, joten munuaisten vajaatoiminnassa on noudatettava varovaisuutta (ks. "Annostus, antotapa ja antamisaika").
Eläkeläiset
Jos ikääntyneitä hoidetaan pitkään, kreatiniinipuhdistuman säännöllinen arviointi on tarpeen, jotta annosta voidaan tarvittaessa muuttaa (ks. "Annos, antotapa ja -aika").
Keskeytys
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää potilailla, joilla on myoklonus, koska se voi aiheuttaa äkillisen uusiutumisen tai vieroituskohtauksen.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nootropilin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Koska noin 90% pirasetaamiannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan, alhaisen yhteisvaikutuksen odotetaan aiheuttavan muutoksia pirasetaamin farmakokinetiikassa.
In vitro pirasetaami ei estä ihmisen maksan sytokromi P450 -isomuotoja CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 4A9 / 11 pitoisuuksina 142, 426 ja 1422 μg / ml. Pitoisuudella 1422 μg / ml havaittiin vähäisiä estäviä vaikutuksia CYP 2A6: lle (21%) ja 3A4 / 5 (11%). Kuitenkin näiden kahden CYP -isoformin estoa koskevat Ki -arvot ylittävät todennäköisesti selvästi pitoisuuden 1422 μg / ml, joten pirasetaamin metaboliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä.
Kilpirauhashormonit
Sekavuutta, ärtyneisyyttä ja unihäiriöitä on raportoitu samanaikaisen hoidon aikana kilpirauhasuutteilla (T3 + T4).
Asenokumaroli
Yhdessä sokeassa, julkaistussa tutkimuksessa, joka tehtiin potilailla, joilla oli vaikea toistuva laskimotromboosi, 9,6 g: n vuorokausiannos pirasetaamia ei muuttanut tarvittavia asenokumaroliannoksia, jotta INR (International Normalized Ratio) -arvot saisivat 2, 5- 3,5; verrattuna pelkästään asenokumarolin vaikutuksiin, 9,6 g / vrk pirasetaamin lisäys kuitenkin vähensi merkittävästi verihiutaleiden aggregaatiota, β-tromboglobuliinin vapautumista, fibrinogeenipitoisuuksia ja vonWillebrandin tekijöitä (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ja veren ja plasman viskositeetti.
Epilepsialääkkeet
20 g: n vuorokausiannos pirasetaamia 4 viikon ajan ei muuttanut epilepsialääkkeiden (karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, valproaatti) seerumin huippu- ja minimipitoisuuksia epilepsiapotilailla, jotka saivat stabiileja annoksia.
Alkoholi
Alkoholin samanaikainen anto ei vaikuttanut pirasetaamin pitoisuuksiin seerumissa eikä 1,6 g: n pirasetaamiannos vaikuttanut alkoholipitoisuuksiin.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Apuaineita koskevat varoitukset
Nootropil 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit sisältävät noin 2 mmol (noin 46 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohti. Otettava huomioon ihmisillä, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota.
Nootropil 3 g / 15 ml oraalinen ja injektioneste, liuos laskimoon, sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohden.
Nootropil 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos sisältää noin 19 mmol (noin 445 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohti. Otettava huomioon ihmisillä, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota.
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ei ole olemassa riittävästi tietoa pirasetaamin käytöstä raskaana oleville naisille.
Pirasetaami läpäisee istukan.
Vastasyntyneen lääkeainepitoisuus on noin 70-90% äidin tasosta. Pirasetaamia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä, kun hyödyt ovat suuremmat kuin riskit ja äidin kliininen tila edellyttää pirasetaamihoitoa.
Pirasetaami erittyy äidinmaitoon, joten imetyksen aikana tätä lääkettä ei saa käyttää tai imetys on lopetettava. Päätös imetyksen lopettamisesta tai pirasetaamihoidon lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja pirasetaamihoidon hyödyt naiselle.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lääkkeen käytön yhteydessä havaittujen haittatapahtumien perusteella on otettava huomioon, että pirasetaami voi häiritä ajokykyä tai koneiden käyttökykyä.
Annostus ja käyttötapa Nootropilin käyttö: Annostus
Päivittäinen annos, joka on jaettu kahteen tai kolmeen annokseen, on aloitettava 7,2 g: lla, jota voidaan suurentaa 4,8 g: lla kolmen tai neljän päivän välein enintään 24 g: aan.
Hoito muilla myoklonilääkkeillä on jatkettava samalla annoksella. Muiden tämän tyyppisten lääkevalmisteiden annostusta on pienennettävä mahdollisuuksien mukaan saadun kliinisen hyödyn mukaan.
Aloitettuaan pirasetaamihoitoa tulee jatkaa niin kauan kuin alkuperäinen aivosairaus jatkuu.
Potilailla, joilla on akuutti episodi, voi tapahtua spontaania kehitystä ajan myötä, ja siksi joka kuudes kuukausi on yritettävä vähentää tai lopettaa lääkehoito. Tämä tulee tehdä pienentämällä pirasetaamiannosta 1,2 g: lla joka toinen päivä (Lance- ja Adams -oireyhtymän tapauksessa 3-4 päivän välein äkillisen uusiutumisen tai vieroituskohtauksen estämiseksi).
Annoksen säätäminen vanhuksilla
Annoksen säätämistä suositellaan iäkkäille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks. "Annoksen säätäminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla" alla).
Vanhusten pitkäaikaishoidossa kreatiniinipuhdistuman säännöllinen arviointi on tarpeen, jotta annosta voidaan tarvittaessa muuttaa.
Annoksen säätäminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla
Päivittäinen annos on yksilöitävä munuaisten toiminnan mukaan. Katso seuraava taulukko ja säädä annostusta ohjeiden mukaisesti. Tämän annostustaulukon käyttämiseen tarvitaan arvio potilaan kreatiniinipuhdistumasta (CLcr) ml / min.
CLcr ml / min voidaan arvioida määrittämällä seerumin kreatiniini (mg / dl) käyttämällä seuraavaa kaavaa:
Annoksen säätäminen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa pelkästään maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan annoksen muuttamista (ks. Yllä oleva kohta "Annoksen säätäminen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta").
Antotapa
Pirasetaami on annettava suun kautta ja se voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Tabletit on nieltävä nesteen kanssa.
On suositeltavaa ottaa vuorokausiannos jakamalla se yhtä suuriin osiin 2-4 kertaa päivässä.
Kun parenteraalinen anto on tarpeen (esim. Nielemisvaikeuksien tai tajuttomuuden sattuessa), Nootropilia voidaan antaa laskimoon samalla suositellulla vuorokausiannoksella.
- Injektioneste, liuos ampulleissa, on annettava laskimoon injektiona useiden minuuttien ajan.
- Infuusioneste on annettava jatkuvasti suositellulla vuorokausiannoksella 24 tunnin aikana.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannoksen Nootropilia
Jos vahingossa nautit / otat liiallisen Nootropil -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Oireet
Erityisiä pirasetaamin yliannostukseen liittyviä haittatapahtumia ei raportoitu. Suurin raportoitu pirasetaamin yliannostus sisälsi 75 g: n ottamisen suun kautta, ja siihen liittyi verenvuotoa aiheuttava ripuli ja vatsakipu, joka todennäköisesti johtui käytetyn formulaation erittäin suuresta sorbitoliannoksesta.
Hoito
Akuutin ja merkittävän yliannostuksen sattuessa vatsan tyhjennys voidaan suorittaa mahahuuhtelulla tai oksentelun indusoinnilla.Pirasetaamin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä.Hoito on siten oireista ja voi sisältää hemodialyysin.
Pirasetaamin dialysaattorin uuttotehokkuus on noin 50-60%.
Jos sinulla on kysyttävää Nootropilin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nootropilin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, Nootropilkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
kohteeseen. Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Kaksoissokkoutettuihin, lumekontrolloituihin kliinisiin tutkimuksiin tai kliinisiin farmakologisiin tutkimuksiin, joista on saatavilla turvallisuustietoja (otettu UCB: n dokumentaatiotietopankista kesäkuussa 1997), osallistui yli 3000 pikasetaamia saavaa potilasta käyttöaiheesta, lääkemuodosta, päivittäinen annos tai väestön ominaisuudet.
b. Taulukollinen luettelo haittavaikutuksista
Alla on lueteltu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheys määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥1 / 100,
Veren ja imukudoksen häiriöt:
Tuntematon: verenvuotohäiriö
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Tuntematon: anafylaktoidinen reaktio, yliherkkyys
Psyykkiset häiriöt:
Yleinen: hermostuneisuus
Melko harvinainen: masennus
Tuntematon: levottomuus, ahdistuneisuus, sekavuus, aistiharhat
Hermosto:
Yleinen: hyperkineesi
Melko harvinainen: uneliaisuus
Tuntematon: ataksia, tasapainon häiriö, epilepsian paheneminen, päänsärky, unettomuus
Kuulo ja tasapainoelin:
Tuntematon: huimaus
Verisuonisto:
Harvinainen: tromboflebiitti (vain pistoksena), hypotensio (vain pistosmuoto)
Ruoansulatuselimistö:
Tuntematon: vatsakipu, ylävatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu
Iho ja ihonalainen kudos:
Tuntematon: angioneuroottinen turvotus, ihottuma, kutina, nokkosihottuma
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Melko harvinainen: voimattomuus
Harvinainen: pistoskohdan kipu (vain injektoitavassa muodossa), kuume (vain pistosmuoto)
Diagnostiset testit:
Yleinen: painonnousu
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
VAROITUS: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Kalvopäällysteiset tabletit
1 tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: pirasetaami 1200 mg.
Apuaineet: ydin: makrogoli 6000, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium.
Pinnoite: Opadry Y-1-7000, joka koostuu seuraavista: Hypromelloosi, titaanidioksidi, makrogoli 400; Opadry OY-S-29019, joka koostuu seuraavista: Hypromelloosi ja makrogoli 6000.
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon
Yksi 15 ml: n ampulli sisältää:
Vaikuttava aine: pirasetaami 3 g.
Apuaineet: natriumasetaatti, jääetikkahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Infuusioneste, liuos
Jokainen 60 ml: n pullo sisältää:
Vaikuttava aine: pirasetaami 12 g.
Apuaineet: natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi, jääetikka, natriumkloridi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Kalvopäällysteiset tabletit. 40 laatikon läpipainopakkaus.
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon. 15 ml: n injektiopullot. Laatikko 12.
Infuusioneste, liuos. 60 ml pullo.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NOOTROPIL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Nootropil 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit
Yksi tabletti sisältää 1200 mg pirasetaamia.
Nootropil 3 g / 15 ml oraalinen ja injektoitava liuos laskimoon
Jokainen 15 ml: n injektiopullo sisältää 3 g pirasetaamia.
Nootropil 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos
Jokainen 60 ml: n pullo sisältää 12 g pirasetaamia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Nootropil 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit
Valkoisia, pitkänomaisia, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on jakouurre ja merkintä N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml oraalinen ja injektoitava liuos laskimoon
Kirkas ja väritön liuos.
Nootropil 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos
Kirkas ja väritön liuos.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Kortikaalisen myoklonuksen hoito yksin tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
04.2 Annostus ja antotapa
Päivittäinen annos, joka on jaettu kahteen tai kolmeen annokseen, on aloitettava 7,2 g: lla, jota voidaan suurentaa 4,8 g: lla kolmen tai neljän päivän välein enintään 24 g: aan.
Hoito muilla myoklonilääkkeillä on jatkettava samalla annoksella. Muiden tämän tyyppisten lääkevalmisteiden annostusta on pienennettävä mahdollisuuksien mukaan saadun kliinisen hyödyn mukaan.
Aloitettuaan pirasetaamihoitoa tulee jatkaa niin kauan kuin alkuperäinen aivosairaus jatkuu.
Potilailla, joilla on akuutti episodi, voi tapahtua spontaania kehitystä ajan myötä, ja siksi joka kuudes kuukausi on yritettävä vähentää tai lopettaa lääkehoito. Tämä tulee tehdä pienentämällä pirasetaamiannosta 1,2 g: lla joka toinen päivä (Lance- ja Adams -oireyhtymän tapauksessa 3-4 päivän välein äkillisen uusiutumisen tai vieroituskohtauksen estämiseksi).
Annoksen säätäminen vanhuksilla
Annoksen säätämistä suositellaan iäkkäille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks. "Annoksen säätäminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla" alla). Vanhusten pitkäaikaishoidossa kreatiniinipuhdistuman säännöllinen arviointi on tarpeen, jotta annosta voidaan tarvittaessa muuttaa.
Annoksen säätäminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla
Päivittäinen annos on yksilöitävä munuaisten toiminnan mukaan. Katso seuraava taulukko ja säädä annostusta ohjeiden mukaisesti. Tämän annostustaulukon käyttämiseen tarvitaan arvio potilaan kreatiniinipuhdistumasta (CLcr) ml / min.
CLcr ml / min voidaan arvioida määrittämällä seerumin kreatiniini (mg / dl) käyttämällä seuraavaa kaavaa:
Annoksen säätäminen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa pelkästään maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan annoksen muuttamista (ks. Yllä oleva kohta "Annoksen säätäminen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta").
Antotapa
Pirasetaami on annettava suun kautta ja se voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Tabletit on nieltävä nesteen kanssa.
On suositeltavaa ottaa vuorokausiannos jakamalla se yhtä suuriin osiin 2-4 kertaa päivässä.
Kun parenteraalista antoa tarvitaan (esim. Nielemisvaikeuksien tai tajuttomuuden sattuessa), pirasetaamia voidaan antaa laskimoon samalla suositellulla vuorokausiannoksella.
• Injektioneste, liuos ampulleissa, on annettava laskimoon injektiona useiden minuuttien ajan.
• Infuusioneste, liuos on annettava jatkuvasti suositellulla vuorokausiannoksella 24 tunnin aikana.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (pirasetaami) tai muille pyrrolidonin johdannaisille tai apuaineille.
Pirasetaami on vasta -aiheinen potilaille, joilla on aivoverenvuoto.
Pirasetaami on vasta-aiheinen potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus.
Pirasetaamia ei tule käyttää Huntingtonin tautia sairastaville potilaille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vaikutukset verihiutaleiden aggregaatioon
Koska pirasetaami vaikuttaa verihiutaleiden aggregaatioon, varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on vaikea verenvuoto, potilaille, joilla on verenvuotoriski, kuten maha -suolikanavan haavaumat, potilaille, joilla on taustalla hemostaasi, potilaille, joilla on aiemmin ollut aivoverenkiertohäiriöitä, potilaille, joilla on suuri verenvuoto leikkaus, mukaan lukien hammaskirurgia, ja potilaat, jotka käyttävät antikoagulantteja tai verihiutaleiden vastaisia lääkkeitä, mukaan lukien pieniannoksinen aspiriini.
Munuaisten vajaatoiminta
Pirasetaami eliminoituu munuaisten kautta, joten munuaisten vajaatoiminnassa on noudatettava varovaisuutta (ks. Kohta 4.2).
Eläkeläiset
Jos ikääntyneitä hoidetaan pitkään, kreatiniinipuhdistuman säännöllinen arviointi on tarpeen, jotta annosta voidaan tarvittaessa muuttaa (ks. Kohta 4.2).
Keskeytys
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää potilailla, joilla on myoklonus, koska se voi aiheuttaa äkillisen uusiutumisen tai vieroituskohtauksen.
Apuaineita koskevat varoitukset
Nootropil 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit sisältävät noin 2 mmol (noin 46 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohti. Otettava huomioon ihmisillä, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota.
Nootropil 3 g / 15 ml oraalinen ja injektioneste, liuos laskimoon, sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohden.
Nootropil 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos sisältää noin 19 mmol (noin 445 mg) natriumia 24 grammaa pirasetaamia kohti. Tämä on otettava huomioon potilailla, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Koska noin 90% pirasetaamiannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan, alhaisen yhteisvaikutuksen odotetaan aiheuttavan muutoksia pirasetaamin farmakokinetiikassa.
In vitro, pirasetaami ei estä ihmisen maksan sytokromi P450 -isomuotoja CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 4A9 / 11 pitoisuuksina 142, 426 ja 1422 mcg / ml.
Pitoisuudella 1422 mcg / ml havaittiin vähäisiä estäviä vaikutuksia CYP 2A6: lle (21%) ja 3A4 / 5 (11%).Kuitenkin näiden kahden CYP -isoformin estoa koskevat Ki -arvot ovat todennäköisesti selvästi yli pitoisuuden 1422 mcg / ml. Siksi pirasetaamin metaboliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä.
Kilpirauhashormonit
Sekavuutta, ärtyneisyyttä ja unihäiriöitä on raportoitu samanaikaisen hoidon aikana kilpirauhasuutteilla (T3 + T4).
Asenokumaroli
Yhdessä sokeassa, julkaistussa tutkimuksessa, joka tehtiin potilailla, joilla oli vaikea toistuva laskimotromboosi, 9,6 g: n vuorokausiannos pirasetaamia ei muuttanut tarvittavia asenokumaroliannoksia, jotta INR (International Normalized Ratio) -arvot saisivat 2, 5- 3,5; pelkästään asenokumarolin vaikutuksiin verrattuna 9,6 g / vrk pirasetaamia lisäsi kuitenkin merkittävästi verihiutaleiden aggregaatiota, b-tromboglobuliinin vapautumista, fibrinogeenitasoja ja vonWillebrandin tekijöitä (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ja veren ja plasman viskositeetti.
Epilepsialääkkeet
20 g: n vuorokausiannos pirasetaamia 4 viikon ajan ei muuttanut epilepsialääkkeiden (karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, valproaatti) seerumin huippu- ja minimipitoisuuksia epilepsiapotilailla, jotka saivat stabiileja annoksia.
Alkoholi
Alkoholin samanaikainen anto ei vaikuttanut pirasetaamin pitoisuuksiin seerumissa eikä 1,6 g: n pirasetaamiannos vaikuttanut alkoholipitoisuuksiin.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Pirasetaamin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa Eläinkokeissa ei ole saatu viitteitä suorista tai epäsuorista haitallisista vaikutuksista raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3).
Pirasetaami läpäisee istukan.
Vastasyntyneen lääkeainepitoisuus on noin 70-90% äidin tasosta. Pirasetaamia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä, kun hyödyt ovat suuremmat kuin riskit ja äidin kliininen tila edellyttää pirasetaamihoitoa.
Ruokinta-aika
Pirasetaami erittyy äidinmaitoon, joten imetyksen aikana tätä lääkettä ei saa käyttää tai imetys on lopetettava. Päätös imetyksen lopettamisesta tai pirasetaamihoidon lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja pirasetaamihoidon hyödyt naiselle.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lääkkeen käytön yhteydessä havaittujen haittatapahtumien perusteella on otettava huomioon, että pirasetaami voi häiritä ajokykyä tai koneiden käyttökykyä.
04.8 Haittavaikutukset
kohteeseen. Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Kaksoissokkoutettuihin, lumekontrolloituihin kliinisiin tutkimuksiin tai kliinisiin farmakologisiin tutkimuksiin, joista on saatavilla turvallisuustietoja (otettu UCB: n dokumentaatiotietopankista kesäkuussa 1997), osallistui yli 3000 pikasetaamia saavaa potilasta käyttöaiheesta, lääkemuodosta, päivittäinen annos tai väestön ominaisuudet.
b. Taulukollinen luettelo haittavaikutuksista
Alla on lueteltu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheys määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥1 / 100,
Veren ja imukudoksen häiriöt:
Tuntematon: verenvuotohäiriö
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Tuntematon: anafylaktoidinen reaktio, yliherkkyys
Psyykkiset häiriöt:
Yleinen: hermostuneisuus
Melko harvinainen: masennus
Tuntematon: levottomuus, ahdistuneisuus, sekavuus, aistiharhat
Hermosto:
Yleinen: hyperkineesi
Melko harvinainen: uneliaisuus
Tuntematon: ataksia, tasapainon häiriö, epilepsian paheneminen, päänsärky, unettomuus
Kuulo ja tasapainoelin:
Tuntematon: huimaus
Verisuonisto:
Harvinainen: tromboflebiitti (vain pistoksena), hypotensio (vain pistosmuoto)
Ruoansulatuselimistö:
Tuntematon: vatsakipu, ylävatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu
Iho ja ihonalainen kudos:
Tuntematon: angioneuroottinen turvotus, ihottuma, kutina, nokkosihottuma
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Melko harvinainen: voimattomuus
Harvinainen: pistoskohdan kipu (vain injektoitavassa muodossa), kuume (vain pistosmuoto)
Diagnostiset testit:
Yleinen: painonnousu
04.9 Yliannostus
Oireet
Erityisiä pirasetaamin yliannostukseen liittyviä haittatapahtumia ei raportoitu. Suurin raportoitu pirasetaamin yliannostus sisälsi 75 g: n ottamisen suun kautta, johon liittyi verenvuotoripuli ja vatsakipu, mikä todennäköisesti johtui käytetyn formulaation erittäin suuresta sorbitoliannoksesta.
Hoito
Akuutin ja merkittävän yliannostuksen sattuessa vatsan tyhjennys voidaan suorittaa mahahuuhtelulla tai oksentelun indusoinnilla.Pirasetaamin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä.Hoito on siten oireista ja voi sisältää hemodialyysin. Pirasetaamin dialysaattorin uuttotehokkuus on noin 50-60%.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: psykostimulantit ja nootrooppiset aineet, ATC -koodi: N06BX03
Vaikuttava aine, pirasetaami, on pyrrolidoni (2-okso-1-pyrrolidina-asetamidi), gamma-aminovoihapon (GABA) syklinen johdannainen.
Käytettävissä olevat tiedot viittaavat siihen, että pirasetaamin perusmekanismi ei ole solu- eikä elinspesifinen. ylläpitää tai palauttaa kolmiulotteisen rakenteen tai taittumisen, joka on välttämätöntä niiden tehtävien suorittamiseksi.
Pirasetaamilla on hermostoon ja verisuoniin kohdistuvia vaikutuksia.
Neuronitasolla pirasetaami vaikuttaa kalvoihin monin tavoin.
Eläimillä pirasetaami tehostaa erityyppisiä neurotransmissiota, pääasiassa reseptorien tiheyden ja aktiivisuuden jälkisynaptisen modulaation kautta. oppiminen, muisti, huomio ja tietoinen tila tehostuvat ilman rauhoittavia tai psykostimuloivia vaikutuksia. Pirasetaami suojaa ja palauttaa kognitiiviset kyvyt eläimillä ja ihmisillä erilaisten aivotraumojen, kuten hypoksian, myrkytyksen ja sähkökouristushoitojen, seurauksena. Se suojaa hypoksian aiheuttamista toimintojen ja suorituskyvyn muutoksista elektroenkefalografian (EEG) ja psykometristen arviointien perusteella.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Pirasetaami imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti suun kautta absoluuttisen hyötyosuuden ollessa lähes 100%. Paastoavilla potilailla huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1 tunti annon jälkeen. Ruoka ei vaikuta pirasetaamin imeytymiseen, mutta alentaa keskimääräistä Cmax -arvoa 17% ja nostaa keskimääräistä tmax -arvoa 1 tunnista 1,5 tuntiin. Yksittäisen 3,2 g: n annoksen oraalisen annon jälkeen huippupitoisuuden arvioitiin olevan 84 mcg / ml; 3,2 g: n annosten jälkeen, jotka toistettiin kolme kertaa päivässä, enimmäispitoisuuden arvioitiin olevan 115 mcg / ml.
Jakelu
Pirasetaami ei sitoudu plasman proteiineihin ja sen näennäisen jakautumistilavuuden on arvioitu olevan 0,6 l / kg. Pirasetaami läpäisee veri -aivoesteen ja sitä on mitattu aivo -selkäydinnesteessä yhden laskimonsisäisen annoksen jälkeen. Aivo-selkäydinnesteessä t saavutettiin noin 5 tuntia annon jälkeen ja puoliintumisaika oli noin 8,5 tuntia.Eläinten aivoissa suurimmat pirasetaamipitoisuudet havaittiin aivokuorella (etu-, parietaalinen ja niskakyhmy), pikkuaivoissa. aivokuoressa ja basaalisissa ganglioissa Piracetam diffundoituu kaikkiin kudoksiin paitsi rasvakudokseen, ylittää istukan ja läpäisee eristettyjen punasolujen kalvot.
Biotransformaatio
Pirasetaami erittyy lähes täysin muuttumattomana glomerulussuodatuksen kautta. Metaboliittien muodostumisen ilmeinen puuttuminen vahvistetaan myös plasman puoliintumisajan huomattavalla pidentymisellä anurisilla potilailla.
Eliminaatio
Laskimonsisäisen tai oraalisen annon jälkeen pirasetaamin puoliintumisaika plasmassa aikuisilla on noin 5 tuntia.Pirasetaamin näennäinen kokonaispuhdistuma kehosta on 80-90 ml / min.Suurin erittymisreitti on virtsan kautta 80-100% annoksesta. Pirasetaami eliminoituu glomerulussuodatuksella.
Lineaarisuus
Pirasetaamin farmakokinetiikka on lineaarinen annosvälillä 0,8 - 12 g.
Annos ja hoidon kesto eivät vaikuta farmakokineettisiin ominaisuuksiin, kuten puoliintumisaikaan ja puhdistumaan.
Potilaiden ominaisuudet
Tyyppi
Bioekvivalenssitutkimuksessa, jossa verrattiin valmisteita annoksilla 2,4 g, Cmax ja AUC olivat noin 30% korkeammat naisilla (N = 6) kuin miehillä (N = 6). Painoon korjattu puhdistuma oli kuitenkin vertailukelpoinen.
Eläkeläiset
Iäkkäillä pirasetaamin puoliintumisaika pitenee ja pitoisuus korreloi munuaistoiminnan heikkenemisen kanssa tässä populaatiossa (ks. Kohta 4.2 "Annostus").
Lapset
Muodollisia farmakokineettisiä tutkimuksia lapsilla ei ole tehty.
Munuaisten vajaatoiminta
Pirasetaamin puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa. Siksi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa säätää pirasetaamin vuorokausiannosta kreatiniinipuhdistuman perusteella (ks. Kohta 4.2 "Annostus").
Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, anuuria sairastavilla potilailla pirasetaamin puoliintumisaika pidentyy jopa 59 tuntiin.
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoiminnan vaikutusta pirasetaamin farmakokinetiikkaan ei ole arvioitu. Koska 80-100% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana lääkkeenä, pelkällä maksan vajaatoiminnalla ei odoteta olevan merkittäviä vaikutuksia pirasetaamin eliminaatioon.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Prekliiniset tiedot osoittavat, että pirasetaamilla on alhainen mahdollinen toksisuus. Kerta -annostutkimukset eivät ole osoittaneet peruuttamatonta toksisuutta suun kautta annetuilla 10 g / kg annoksilla hiirillä, rotilla ja koirilla. Kroonisissa toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa hiirillä (enintään 4,8 g / kg / vrk) ja rotilla (enintään 2,4 g / kg / vrk) ei havaittu kohde-elimiä.Lieviä ruoansulatuskanavan vaikutuksia (oksentelua, muutosta ulosteen koostumuksessa, lisääntynyt veden kulutus) havaittiin koirilla suun kautta annetun pirasetaamin yhden vuoden ajan annoksilla 1-10 g / kg / vrk. Samoin laskimonsisäinen anto enintään 1 g / kg / vrk 4-5 viikon ajan rotilla ja koirilla ei aiheuttanut toksisuutta. Koulutus in vivo ja in vitro he eivät osoittaneet geenitoksisuutta ja karsinogeenisuutta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Nootropil 1200 mg kalvopäällysteiset tabletit:
Ydin: Makrogoli 6000, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium.
Pinnoite: Opadry Y-1-7000, joka koostuu seuraavista: hypromelloosi, titaanidioksidi, makrogoli 400; Opadry OY-S-29019, joka koostuu hypromelloosista ja makrogoli 6000: sta.
Nootropil 3 g / 15 ml oraalinen ja injektioneste, liuos laskimoon:
Natriumasetaatti, jääetikkahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi
Nootropil 12 g / 60 ml infuusioneste, liuos:
Natriumasetaatti, jääetikkahappo, natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedossa.
06.3 Voimassaoloaika
Kalvopäällysteiset tabletit: 4 vuotta.
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon: 5 vuotta.
Infuusioneste, liuos: 5 vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Kalvopäällysteiset tabletit: läpipainopakkaus - laatikko 40
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon: kirkas lasiampulli - 12 kpl
Infuusioneste, liuos: kirkas lasipullo, joka on suljettu klorobutyylielastomeereistä koostuvalla kumitulpalla.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä varotoimia.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Kalvopäällysteiset tabletit: A.I.C. 022921098.
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon: A.I.C. 022921086.
Infuusioneste, liuos: A.I.C. 022921074.
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kalvopäällysteiset tabletit: 13.5.1985 - Uusiminen: kesäkuu 2010
Suun kautta annettava ja injektoitava liuos laskimoon: 06.10.1984 - Uusiminen: kesäkuu 2010
Infuusioneste, liuos: 06.10.1984 - Uusiminen: kesäkuu 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
4. helmikuuta 2014
---video.jpg)
