AZOPT - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Azopt - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Brinzolamide

AZOPT 10 mg / ml silmätipat, suspensio

Käyttöaiheet Miksi Azoptia käytetään? Mitä varten se on?

AZOPT sisältää brintsolamidia, joka kuuluu hiilihappoanhydraasin estäjiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään ja alentaa silmänpainetta.

AZOPT -silmätippoja käytetään silmän korkean paineen hoitoon, mikä voi johtaa glaukoomaan.

Jos silmän paine on liian korkea, se voi vahingoittaa näköä.

Vasta -aiheet Kun Azoptia ei tule käyttää

Älä käytä Azoptia

jos sinulla on vakavia munuaisongelmia
jos olet allerginen jollekin AZOPTin aineosalle.
jos olet allerginen lääkkeille, joita kutsutaan sulfonamideiksi. Esimerkkejä ovat lääkkeet, joita käytetään diabeteksen ja infektioiden hoitoon, sekä diureetit (tabletit). AZOPT voi aiheuttaa saman reaktion
jos veressäsi on liikaa happamuutta (tila, jota kutsutaan hyperkloreemiseksi asidoosiksi)

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin puoleen.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Azopt -valmistetta

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät AZOPTia

jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia
jos sinulla on kuivat silmät tai sarveiskalvon ongelmia
jos käytät muita sulfa -lääkkeitä
jos sinulla on tietty glaukooman muoto, jossa paine silmän sisällä kasvaa nesteen virtausta estävien kerrostumien (pseudoeksfoliatiivinen tai pigmentaalinen glaukooma) tai tietyn glaukooman muodon vuoksi, jossa paine silmän sisällä kasvaa (joskus nopeasti), koska silmä työnnetään eteenpäin ja estää nesteiden virtauksen (kapeakulmainen glaukooma)

Lapset ja nuoret

AZOPT -valmistetta ei saa käyttää imeväisille, lapsille tai alle 18 -vuotiaille nuorille, ellei lääkäri ole neuvonut.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Azoptin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Jos käytät toista hiilihappoanhydraasin estäjää, ota yhteys lääkäriisi.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia kehotetaan käyttämään tehokkaita ehkäisymenetelmiä AZOPT -hoidon aikana. AZOPTin käyttöä ei suositella raskauden tai imetyksen aikana. Älä käytä AZOPTia, ellei lääkäri ole selvästi määrännyt.

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Älä aja tai käytä koneita, ennen kuin näkösi on kirkas. Näkösi voi olla sumea jonkin aikaa heti AZOPTin käytön jälkeen.

AZOPT saattaa heikentää kykyä suorittaa toimintoja, jotka vaativat henkistä huomiota ja / tai fyysistä koordinaatiota. Jos koet tämän oireen, ole varovainen ajaessasi ajoneuvoja tai käyttäessäsi koneita.

AZOPT sisältää bentsalkoniumkloridia

AZOPT sisältää säilöntäainetta (bentsalkoniumkloridia), joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä ja jonka tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä. Kosketusta pehmeisiin piilolinsseihin tulee välttää. Jos käytät piilolinssejä, poista ne ennen käyttöä. AZOPTin käyttö ja odota vähintään 15 minuuttia annoksen asettamisen jälkeen ennen kuin asetat ne takaisin.

Annos, antotapa ja antamisaika Azoptin käyttö: Annostus

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Käytä AZOPTia vain silmillesi. Älä niele sitä äläkä pistä sitä.

Suositeltu annos on 1 tippa silmään, kahdesti päivässä - aamulla ja illalla. Käytä tätä määrää, ellei lääkäri toisin määrää. Käytä AZOPT -valmistetta molempiin silmiin vain, jos lääkäri niin määrää. Käytä lääkettä niin kauan kuin lääkäri suosittelee.

Hanki AZOPT ja peili
Pese kätesi
Ravista pulloa ja kierrä korkki auki. Jos suojarengas on löystynyt, poista korkin poistamisen jälkeen ennen tuotteen käyttöä.
Ota pullo käteen, peukalon ja keskisormen väliin, ja pidä sitä alaspäin osoittavana
Kallistat päätäsi taaksepäin. Vedä alaluomea puhtaalla sormella alas niin, että kannen ja silmän väliin muodostuu "tasku".
Pidä pullon kärkeä lähellä silmäsi. Voi olla hyödyllistä katsoa peiliin
Älä koske silmään tai silmäluomeen, ympäröiviin alueisiin tai muihin pintoihin pullon kärjellä, sillä se voi tartuttaa silmätipat
Kevyt paine pullon pohjassa vapauttaa yhden tipan AZOPTia kerrallaan.
Älä purista pulloa: se on suunniteltu erityisesti siten, että pieni paine pohjaan riittää
Paina AZOPTin käytön jälkeen sormellasi silmän kulmaa nenän lähellä (kuva 3) vähintään 1 minuutin ajan. Tämä estää AZOPTin leviämisen muuhun kehoon
Jos sinun täytyy laittaa tipat molempiin silmiin, toista vaiheet toiselle silmälle
Aseta korkki takaisin heti käytön jälkeen
Viimeistele yksi pullo ennen seuraavan avaamista.

Jos tippa puuttuu silmästäsi, yritä uudelleen.

Jos käytät muita silmätippoja tai silmävoiteita, AZOPTin ja muiden silmätippojen tiputuksen välillä on oltava vähintään 5 minuuttia.

Jos unohdat käyttää AZOPTia

Käytä yksi tippa heti kun muistat ja palaa sitten normaaliin tiputusaikaan. Älä käytä kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos lopetat AZOPTin käytön

Jos lopetat AZOPTin käytön neuvottelematta lääkärisi kanssa, silmäpaineesi ei ole hallinnassa ja voi johtaa näön menetykseen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Azoptia?

Jos olet tiputtanut liikaa silmätippoja, huuhtele silmäsi heti haalealla vedellä.Älä käytä tippaa ennen kuin on seuraavan annoksen aika.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Azoptin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu AZOPTin käytön yhteydessä

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)

Vaikutukset silmään: näön hämärtyminen; silmien ärsytys, silmäkipu, silmävuoto, silmien kutina, silmien kuivuminen, epänormaali tunne silmissä, punasilmäisyys.

Yleiset haittavaikutukset: huono maku.

Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)

Silmään kohdistuvat vaikutukset: valoherkkyys, sidekalvon tulehdus tai tulehdus, silmän turvotus, kutiava punainen tai turvonnut silmäluomet, kertymät silmään, häikäisy, polttava tunne, kasvu silmän pinnalla, lisääntynyt silmän pigmentti, silmien väsyminen, kuorinta silmäluomen reunalla, lisääntynyt repiminen.

Yleiset haittavaikutukset: heikentynyt sydämen toiminta, voimakas sydämen syke, joka voi olla nopea tai epäsäännöllinen, sydämen lyöntitiheys, hengitysvaikeudet, hengenahdistus, yskä, veren punasolujen vähentynyt määrä, kohonnut veren klooripitoisuus, huimaus, muistin vaikeus, masennus, hermostuneisuus, vähentynyt tunne, painajaiset, yleistynyt heikkous, epänormaali tunne, väsymys, epänormaali tunne, kipu, liikkumisvaikeudet, sukupuolivietin heikkeneminen, miesten seksuaalinen vaikeus, kylmäoireet, rintakehän tukkoisuus, ontelotulehdus nenän kautta, kurkun ärsytys, kipu kurkku, lisääntynyt tai vähentynyt herkkyys suussa, ruokatorven sisätulehdus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, vatsavaivat, usein ulostaminen, ripuli, suolikaasu, ruoansulatushäiriöt, munuaiskipu, lihaskipu, lihaskouristukset, selkäkipu , nenäverenvuoto, nenä vuotava, tukkoinen nenä, aivastelu, ihon punoitus, epänormaali ihon tunne, sileä ihottuma tai punoitus, johon liittyy kohoumia, ihon kireys, kutina, päänsärky, suun kuivuminen, roskat silmässä.

Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)

Vaikutukset silmään: sarveiskalvon turvotus, kaksinkertainen tai heikentynyt näkö, epänormaali näkö, valon välähdykset näkökentässä, heikentynyt silmän tunne, turvotus silmien ympärillä, kohonnut silmänpaine, näköhermon vaurio.

Yleiset haittavaikutukset: muistin heikkeneminen, uneliaisuus, rintakipu, ylempien hengitysteiden tukkoisuus, poskiontelon tukkoisuus, nenän tukkoisuus, nenän kuivuminen, korvien soiminen, hiustenlähtö, yleinen kutina, hermostuneisuus, ärtyneisyys, epäsäännöllinen syke, yleinen heikkous, vaikeus nukkuminen, hengenahdistus, kutiava ihottuma.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Vaikutukset silmään: silmäluomien poikkeavuudet, näköhäiriöt, sarveiskalvon epämukavuus, silmäallergia, kasvun hidastuminen tai silmäripsien lukumäärä, punainen silmäluomi.

Yleiset haittavaikutukset: lisääntynyt allergiaoireet, heikentynyt herkkyys, vapina, makuaistin menetys tai heikkeneminen, verenpaineen lasku, kohonnut verenpaine, sydämen sykkeen kiihtyminen, nivelkipu, astma, raajakipu, punoitus, ihon tulehdus tai kutina, maksan toiminta testin poikkeavuudet, raajojen turvotus, usein virtsaaminen, ruokahalun heikkeneminen, huonovointisuus.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pullossa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pullo on hävitettävä neljä viikkoa ensimmäisen avaamisen jälkeen infektioiden estämiseksi. Kirjoita kunkin pullon avaamispäivämäärä alla olevaan tilaan ja pullon etiketin ja laatikon kohtaan. 1 pullo pakkauksessa vain yksi päivämäärä.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Muita tietoja

Mitä AZOPT sisältää

Vaikuttava aine on brintsolamidi. Yksi millilitra sisältää 10 mg brintsolamidia.
Muut aineet ovat: bentsalkoniumkloridi, karbomeeri 974P, dinatriumedetaatti, mannitoli (E421), puhdistettu vesi, natriumkloridi ja tyloksapoli. Pieniä määriä suolahappoa tai natriumhydroksidia lisätään normaalien happamuusarvojen (pH -arvot) ylläpitämiseksi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

AZOPT on maitomainen silmätippa (suspensio), joka on pakattu 5 ml: n tai 10 ml: n kierrekorkilliseen muovipulloon (tippa) tai pakkaukseen, joka sisältää kolme 5 ml: n kierrekorkillista muovipulloa (tippa). Kaikki pakkaukset eivät välttämättä ole markkinoilla.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Azoptista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

AZOPT 10 MG / ML SILMÄDROPS, JOUSITUS

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi ml suspensiota sisältää 10 mg brintsolamidia.

Apuaineet:

Yksi ml suspensiota sisältää 0,1 mg bentsalkoniumkloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Silmätipat, suspensio.

Valkoinen tai luonnonvalkoinen suspensio.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

AZOPT on tarkoitettu korkean silmänpaineen alentamiseen seuraavissa tapauksissa:

• silmän hypertensio

• avokulmaglaukooma

monoterapiana aikuispotilaille, joilla beetasalpaajat ovat osoittautuneet tehottomiksi, tai aikuispotilaille, joilla beetasalpaajat ovat vasta-aiheisia, tai beetasalpaajien tai prostaglandiinianalogien lisähoitona (ks. myös kohta 5.1).

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus

Kun sitä käytetään yksinään tai täydentävänä hoitona, annos on yksi tippa AZOPTia sairaan silmän sidekalvopussiin kahdesti vuorokaudessa.Joillakin potilailla vaste voi parantua yhdellä tipalla kolme kertaa päivässä.

Erityisryhmät

Eläkeläiset

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan ja munuaisten vajaatoiminta

AZOPTia ei ole tutkittu maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joten sitä ei suositella tällaisille potilaille.

AZOPTia ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (hyperklooreeminen kreatiniinipuhdistuma. Koska brintsolamidi ja sen tärkein metaboliitti erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, AZOPT on vasta -aiheinen tällaisille potilaille (ks. Myös kohta 4.3).

Pediatriset potilaat

AZOPT-valmisteen turvallisuutta ja tehoa 0–17-vuotiaiden imeväisten, lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu. Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdissa 4.8 ja 5.1.

AZOPTin käyttöä ei suositella imeväisille, lapsille ja nuorille.

Antotapa

Silmäkäyttöön.

Suositellaan nenän tukkeutumista tai silmäluomen roikkumista tiputuksen jälkeen.Tämä voi vähentää silmälääkkeen systeemistä imeytymistä ja vähentää systeemisiä sivuvaikutuksia.

Pyydä potilasta ravistamaan pulloa hyvin ennen käyttöä.Korkin poistamisen jälkeen, jos suojarengas on löysä, poista se ennen tuotteen käyttöä.

Jotta tiputinpullon kärki ja suspensio eivät saastuisi, varo, ettet kosketa silmäluomia, ympäröiviä alueita tai muita pintoja pullon tiputuskärjellä. Kehota potilaita pitämään pullo tiiviisti suljettuna, kun sitä ei käytetä.

Kun AZOPTia käytetään toisen silmäsairauden glaukoomalääkkeen korvikkeena, lopeta toisen lääkkeen antaminen ja aloita AZOPT -hoito seuraavana päivänä.

Jos käytetään useampaa kuin yhtä paikallista silmälääkettä, lääkkeet on annettava yksitellen vähintään 5 minuutin välein. Silmävoiteet tulee antaa viimeisenä.

Jos unohdat annoksen, jatka hoitoa seuraavalla annoksella aikataulun mukaisesti. Annos ei saa ylittää yhtä tippaa kolme kertaa päivässä silmään.

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

• Tunnettu yliherkkyys sulfonamideille (ks. Myös kohta 4.4).

• Vaikea munuaisten vajaatoiminta.

• Hyperkloreeminen asidoosi (ks. Kohta 4.2).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Systeemiset vaikutukset

AZOPT on sulfonamidin hiilihappoanhydraasin estäjä, ja vaikka sitä annetaan paikallisesti, se imeytyy systeemisesti. Samanlaisia haittavaikutuksia, jotka johtuvat sulfonamideista, voi esiintyä paikallisesti. Jos vakavia reaktioita tai yliherkkyyttä ilmenee, lopeta tämän valmisteen käyttö.

Happo / emäs -häiriöitä on raportoitu käytettäessä suun kautta hiilihappoanhydraasin estäjiä.Käytä varovaisuutta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminnan riski mahdollisen metabolisen asidoosin riskin vuoksi (ks. Kohta 4.2).

Brintsolamidin vaikutuksia ei ole tutkittu ennenaikaisilla imeväisikäisillä (alle 36 raskausviikon ikäisillä) eikä alle 1 viikon ikäisillä lapsilla. Potilaille, joilla on kypsymättömyyttä tai merkittäviä munuaistiehyen poikkeavuuksia, brintsolamidia voidaan antaa vasta huolellisen riskinarvioinnin jälkeen mahdollisen metabolisen asidoosin riskin vuoksi.

Suun kautta otettavat hiilihappoanhydraasin estäjät voivat heikentää kykyä suorittaa tehtäviä, jotka vaativat henkistä huomiota ja / tai fyysistä koordinaatiota.

Samanaikainen hoito

Mahdollista additiivista vaikutusta hiilihappoanhydraasin estämisen tunnettuihin systeemisiin vaikutuksiin on potilailla, jotka saavat oraalista hiilihappoanhydraasin estäjää ja AZOPTia. AZOPTin ja suun kautta otettavien hiilihappoanhydraasin estäjien samanaikaista käyttöä ei ole tutkittu eikä suositella (ks. Myös kohta 4.5) ).

AZOPTia on arvioitu pääasiassa samanaikaisesti timololin kanssa glaukooman lisähoidossa. Tutkittiin myös AZOPTin silmänpainetta (IOP) alentavaa vaikutusta prostaglandiinianalogin travoprostin lisähoitona. AZOPTin käytöstä travoprostin lisähoitona ei ole pitkäaikaista tietoa (ks. Myös kohta 5.1).

AZOPTin käytöstä pseudoeksfoliatiivista tai pigmentaalista glaukoomaa sairastavien potilaiden hoidossa on vain vähän kokemusta. Näiden potilaiden hoidossa on oltava varovainen ja se on

Silmänpaineen (IOP) tarkka seuranta on suositeltavaa. AZOPTia ei ole tutkittu potilailla, joilla on kapeakulmainen glaukooma, eikä sen käyttöä suositella näille potilaille.

Brintsolamidin mahdollista roolia sarveiskalvon vajaatoiminnassa (etenkin potilailla, joilla endoteelisolujen määrä on pieni) ei ole tutkittu sarveiskalvon endoteelitoiminnoissa.

Potilaita, joilla on piilolinssejä, ei ole erityisesti tutkittu, ja näillä potilailla suositellaan huolellista seurantaa brintsolamidin käytön aikana, koska hiilihappoanhydraasin estäjät voivat muuttaa sarveiskalvon nesteytystä ja linssien kulumista. Kosketus voi lisätä sarveiskalvon riskiä. Sarveiskalvon vaarantuneiden potilaiden, kuten diabetes mellituksen tai sarveiskalvon dystrofioiden, seurantaa suositellaan.

Bentsalkoniumkloridin, jota käytetään yleisesti silmälääkkeiden säilöntäaineena, on raportoitu aiheuttavan täsmällistä keratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa. Koska AZOPT sisältää bentsalkoniumkloridia, huolellinen seuranta on tarpeen, jos sitä käytetään usein tai pitkään, potilailla, joilla on kuiva silmä tai sarveiskalvon vaurioituminen.

AZOPTia ei ole tutkittu piilolinssien käyttäjillä. AZOPT sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä ja jonka tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä. Kosketusta pehmeisiin piilolinsseihin on vältettävä. Potilasta on neuvottava poistamaan piilolinssit ennen leikkausta. annos ennen kuin asetat ne takaisin.

Mahdollisuutta rebound -vaikutukseen AZOPT -hoidon lopettamisen jälkeen ei ole tutkittu. silmänpainetta alentavan vaikutuksen pitäisi kestää 5-7 päivää.

Pediatriset potilaat

AZOPTin turvallisuutta ja tehoa 0-17-vuotiaiden imeväisten, lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu, eikä sen käyttöä suositella imeväisille, lapsille ja nuorille.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

AZOPT -valmisteella ei ole tehty erityisiä lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksia. Kliinisissä tutkimuksissa AZOPT -valmisteen ja prostaglandiinianalogien ja timololin perusteella valmistettujen silmälääkkeiden samanaikainen käyttö ei paljastanut haittavaikutuksia. AZOPTin ja mioottien tai adrenergisten agonistien välistä yhteyttä ei ole arvioitu glaukoomahoitojen aikana.

AZOPT on hiilihappoanhydraasin estäjä, ja vaikka se annetaan paikallisesti, se imeytyy systeemisesti. Yhteisvaikutusten mahdollisuus tulee ottaa huomioon AZOPT -hoitoa saavilla potilailla.

Sytokromi P-450 -isoentsyymit, jotka vastaavat brintsolamidin metaboliasta, ovat CYP3A4 (tärkein), CYP2A6, CYP2C8 ja CYP2C9. CYP3A4: n estäjät, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, klotrimatsoli, ritonaviiri ja troleandomysiini, voivat estää brintsolamidin metaboliaa CYP3A4: n kautta. Varovaisuutta on noudatettava, jos CYP3A4: n estäjiä käytetään samanaikaisesti. Koska eliminaatio tapahtuu kuitenkin pääasiassa munuaisten kautta, brintsolamidin kertyminen on epätodennäköistä. Brintsoliamidi ei ole sytokromi P-450 -isoentsyymien estäjä.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Tietoja brintsolamidin silmän käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tai on vain vähän Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta systeemisen annon jälkeen (ks. Myös kohta 5.3).

AZOPTia ei suositella raskauden aikana eikä hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä ehkäisyä.

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyvätkö brintsolamidi / metaboliitit äidinmaitoon paikallisen silmälääkkeen jälkeen. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että pieniä määriä brintsolamidia erittyy rintamaitoon oraalisen annon jälkeen.

Vastasyntyneille / imeväisille aiheutuvaa riskiä ei voida sulkea pois. Imetyksen tai AZOPT -hoidon lopettamisesta on päätettävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja hoidon hyödyt naiselle.

Hedelmällisyys

Eläintutkimukset brintsolamidilla eivät ole osoittaneet vaikutuksia hedelmällisyyteen. Tutkimuksia brintsolamidin paikallisen silmälääkkeen vaikutuksen arvioimiseksi ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

AZOPTilla on vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Väliaikainen näön hämärtyminen tai muut näköhäiriöt voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn (ks. Myös kohta 4.8 i) Jos näön hämärtyminen tapahtuu tiputuksen jälkeen, potilaan on odotettava näön palautumista.

Suun kautta otettavat hiilihappoanhydraasin estäjät voivat heikentää kykyä suorittaa toimintoja, jotka vaativat henkistä huomiota ja / tai fyysistä koordinaatiota (ks. Myös kohdat 4.4 ja 4.8).

04.8 Haittavaikutukset

Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui yli 2732 potilasta, jotka saivat AZOPT-valmistetta monoterapiana tai lisäaineena timololimaleaatille 5 mg / ml, yleisimmin raportoidut hoitoon liittyvät haittavaikutukset olivat: dysgeusia (6,0%) (katkera maku tai epätavallinen, ks. Kuvaus alla) ja väliaikainen sumeneminen tiputuksessa (5,4%), joka kestää muutamasta sekunnista muutamaan minuuttiin (ks. myös kohta 4.7).

Taulukko haittavaikutuksista

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu brintsolamidin 10 mg / ml silmätippojen, suspensioiden yhteydessä, ja ne on luokiteltu seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 -

Järjestelmän ja elinten luokitus MedDRA -suositeltava termi (v.15.1) Infektiot ja tartunnat Melko harvinainen: nenänielutulehdus, nielutulehdus, sinuiitti Ei tunnettu: nuha Veren ja imukudoksen häiriöt Melko harvinainen: punasolujen määrän lasku, veren kloridipitoisuuden suureneminen Immuunijärjestelmän häiriöt Ei tunnettu: yliherkkyys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Ei tunnettu: ruokahalun heikkeneminen Psyykkiset häiriöt Melko harvinainen: apatia, masennus, masentunut mieliala, heikentynyt libido, painajainen, hermostuneisuus Harvinainen: unettomuus Hermosto Melko harvinainen: motorinen toimintahäiriö, muistinmenetys, huimaus, parestesia, päänsärky Harvinainen: muistin heikkeneminen, uneliaisuus Älä Huomautus: vapina, hypestesia, ageusia Silmät yleinen: näön hämärtyminen, silmien ärsytys, silmäkipu, vieraan kehon tunne silmässä, silmän hyperemia Melko harvinainen: sarveiskalvon eroosio, sarveiskalvon tulehdus, punoitettu keratiitti, keratopatia, silmäkerros, sarveiskalvon värjäytyminen, sarveiskalvon epiteelin vika, sarveiskalvon epiteelisairaus, blefariitti, silmän kutina, sidekalvotulehdus, silmän turvotus, meibomianitis, häikäisy, valonarkuus, kuiva silmä, allerginen sidekalvotulehdus, pterygium, skleraali pigmentaatio, astenopia, silmän epämukavuus, epänormaali tunne silmissä, keratoconjunctivitis sicca, subkonjunktiivinen kysta, sidekalvon hyperemia, silmäluomien kutina, silmävuoto, silmäluomien reunojen kuorinta, lisääntynyt kyynel Harvinainen: sarveiskalvon turvotus, diplopia, näöntarkkuuden heikkeneminen, fotopsia, silmän hypoestesia, periorbitaalinen turvotus, kohonnut silmänpaine, lisääntynyt näköhermon kuppi / levy -suhde Ei tunnettu: sarveiskalvon häiriö, näköongelmat, silmäallergia, madaroosi, silmäluomen häiriö, silmäluomen punoitus Kuulo ja tasapainoelin Harvinainen: tinnitus Ei tunnettu: huimaus Sydämen patologiat Melko harvinainen: sydämen ja hengityksen häiriöt, bradykardia, sydämentykytys Harvinainen: angina pectoris, epäsäännöllinen syke Ei tunnettu: rytmihäiriöt, takykardia, kohonnut verenpaine, kohonnut verenpaine, verenpaineen lasku, sykkeen nousu Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen: hengenahdistus, nenäverenvuoto, nielun kipu, nielun ja kurkunpään kipu, kurkun ärsytys ylempien hengitysteiden oireyhtymä ja yskä, vuotava nenä, aivastelu Harvinainen: keuhkoputkien hyperreaktiivisuus, ylempien hengitysteiden tukkoisuus, nenän tukkoisuus, nenän tukkoisuus, yskä, nenän kuivuus Ei tunnettu: astma Ruoansulatuselimistö yleinen: dysgeusia Melko harvinainen: ruokatorvitulehdus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, ylävatsakipu, vatsavaivat, vatsavaivat, ilmavaivat, usein ulostaminen, ruoansulatuskanavan häiriöt, suun hypestesia, suun parestesia, suun kuivuminen Maksa ja sappi Ei tunnettu: epänormaali maksan toimintakoe Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen: ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, ihon kireys Harvinainen: nokkosihottuma, hiustenlähtö, yleinen kutina Ei tunnettu: ihottuma, punoitus Luusto, lihakset ja sidekudos Melko harvinainen: selkäkipu, lihaskouristukset, lihaskipu Ei tunnettu: nivelkipu, raajojen kipu Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen: munuaiskipu Ei tunnettu: pollakiuria Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Melko harvinainen: erektiohäiriö Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen: kipu, epämukava tunne rinnassa, väsymys, epänormaali tunne, Harvinainen: rintakipu, hermostuneisuus, voimattomuus, ärtyneisyys Ei tunnettu: perifeerinen turvotus, huonovointisuus Vammat, myrkytykset ja toimenpiteiden komplikaatiot Melko harvinainen: vieras ruumis silmään

Dysgeusia (katkera tai epätavallinen maku suussa tiputuksen jälkeen) oli yleisimmin raportoitu systeeminen haittavaikutus, joka liittyi AZOPTin käyttöön kliinisissä tutkimuksissa; tämä johtuu luultavasti siitä, että silmätipat kulkevat nenänielulle nenän ja nenän kautta. Nenänmurtuma tai silmäluomien lievä sulkeminen tiputuksen jälkeen voivat auttaa vähentämään tämän vaikutuksen ilmaantuvuutta (ks. Myös kohta 4.2).

AZOPT on hiilihappoanhydraasin sulfonamidi -inhibiittori, joka imeytyy systeemisesti.

Ruoansulatuskanavaan, hermostoon, hematologisiin vaikutuksiin, munuaisiin ja aineenvaihduntaan liittyvät vaikutukset liittyvät yleensä systeemisiin hiilihappoanhydraasin estäjiin.

AZOPTilla ei havaittu odottamattomia haittavaikutuksia käytettäessä travoprostin lisähoitona. Lisähoidon yhteydessä havaittuja haittavaikutuksia havaittiin kullakin yksittäisellä vaikuttavalla aineella.

Pediatriset potilaat

Pienissä, lyhytaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutuksia raportoitiin noin 12,5%: lla lapsipotilaista, joista suurin osa oli paikallisia, ei-vakavia silmäreaktioita, kuten sidekalvon hyperemia, silmien ärsytys, silmävuoto ja lisääntynyt kyynelvuoto (ks. myös kohta 5.1).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Liitteessä V.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukevaa. Elektrolyyttitasapainoa, asidoosin kehittymistä ja mahdollisia vaikutuksia hermostoon voi esiintyä. Seerumin elektrolyyttitasoja (erityisesti kaliumia) ja veren pH -tasoja on seurattava.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: glaukooman esto ja miotiset valmisteet, hiilihappoanhydraasin estäjät.

ATC -koodi: S01EC04.

Toimintamekanismi

Hiilihappoanhydraasi on entsyymi, jota esiintyy monissa kehon kudoksissa, myös silmässä. Hiilihappoanhydraasi katalysoi palautuvan reaktion, johon liittyy hiilidioksidin hydraatio ja hiilihapon dehydraatio.

Hiilihappoanhydraasin esto silmän silmänprosessien tasolla vähentää vesipitoisen huumorin eritystä, oletettavasti johtuen bikarbonaatti -ionien muodostumisen hidastumisesta, minkä seurauksena natriumin ja nesteen kuljetus vähenee. Tuloksena on silmänsisäisen paineen (IOP) lasku, mikä on merkittävä riskitekijä näköhermon vaurioiden ja glaukooman näkökentän menetyksen patogeneesissä. Brintsoliamidi, hiilihappoanhydraasi II: n (CA-II) estäjä, silmän hallitseva isoentsyymi, ja IC50 in vitro 3,2 nM ja Ki 0,13 nM kohti CA-II: ta.

Kliininen teho ja turvallisuus

AZOPTin silmänpainetta (IOP) alentavaa vaikutusta prostaglandiinianalogin travoprostin lisähoitona tutkittiin. Ensimmäisen 4 viikon travoprostihoidon jälkeen potilaat, joiden silmänpaine oli ≥ 19 mmHg, satunnaistettiin saamaan lisähoitoa brintsolamidilla tai timololilla. Keskimääräinen vuorokausinen silmänpaine laski edelleen brintsolamidiryhmässä 3,2-3,4 mmHg ja timololiryhmässä 3,2-4,2 mmHg. Ei-vakavien silmän haittavaikutusten esiintyvyys oli yleisesti suurempi, pääasiassa paikallinen ärsytys brintsolamidi / travoprosti -ryhmissä. Tapahtumat olivat lieviä eivätkä vaikuttaneet tutkimuksen keskeyttämisprosenttiin (ks. Myös kohta 4.8).

AZOPT-valmisteella tehtiin kliininen tutkimus 32 alle 6-vuotiaalla lapsipotilaalla, joilla todettiin glaukooma tai silmänpaine. Jotkut potilaat eivät olleet koskaan saaneet silmän hypotonisaatiohoitoa, kun taas toiset olivat jo saaneet muita. Silmänpainetta alentavat lääkkeet. hoitoa ei tarvitse lopettaa ennen kuin AZOPT -monoterapia on aloitettu.

Niiden potilaiden joukossa, jotka eivät olleet koskaan saaneet okulaarista hypotoniahoitoa (10 potilasta), AZOPTin teho oli samanlainen kuin aiemmin aikuisilla todettu, ja keskimääräinen silmänpaine laski jopa 5 mmHg lähtötasosta. (22 potilasta), keskimääräinen silmänpaine nousi hieman lähtötilanteesta AZOPT -ryhmässä.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Paikallisen antamisen jälkeen brintsolamidi imeytyy systeemiseen verenkiertoon. Suuren affiniteetinsa vuoksi hiilihappoanhydraasi II: een vuoksi brintsolamidi jakautuu laajasti punasoluihin ja sen puoliintumisaika kokoveressä on pitkä (eli noin 24 viikkoa). Ihmisissä muodostuu metaboliitti N-desetyylibratsoliamidi, joka myös sitoutuu. hiilihappoanhydraasiksi ja kertyy punasoluihin. Tämä metaboliitti sitoutuu ensisijaisesti hiilihappoanhydraasiin I. brintsolamidin läsnä ollessa. Plasmassa sekä brintsolamidin että N-desetyylibrintsolamidin pitoisuudet ovat alhaiset ja yleensä kvantitatiivisen analyysin rajojen alapuolella (

Sitoutuminen plasman proteiineihin ei ole suurta (noin 60%).Brinzolamide eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta (noin 60%). Noin 20% annoksesta erittyy virtsaan metaboliittina. Brinzolamide ja N-desethyl-brinzolamide ovat virtsan tärkeimmät komponentit yhdessä korkeampien pitoisuuksien kanssa. N-desmetoksipropyyli- ja O-desmetyylimetaboliitteja.

Suullisessa farmakokineettisessä tutkimuksessa terveet vapaaehtoiset saivat 1 mg brintsolamidikapseleita kahdesti vuorokaudessa 32 viikon ajan, ja hiilihappoanhydraasin aktiivisuus punasoluissa mitattiin hiilihappoanhydraasin systeemisen estoasteen arvioimiseksi.

Hiilihappoanhydraasin II punasolujen kyllästyminen brintsolamidilla saavutettiin neljän viikon kuluessa (punasolujen pitoisuudet noin 20 μM). Punasoluihin kerääntynyt N-desetyylibrintsolamidi saavutti vakaan tilan 20-28 viikon kuluessa ja pitoisuudet olivat 6-30 mcM. Hiilihappoanhydraasin kokonaisaktiivisuuden esto vakaan tilan punasoluissa oli noin 70-75%.

Potilaat, joilla oli kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / minuutti), saivat 1 mg brintsolamidia suun kautta kahdesti vuorokaudessa enintään 54 viikon ajan. Lääkkeen pitoisuus punasoluissa neljännellä hoitoviikolla vaihteli noin 20-40 mcM. Vakaassa tilassa brintsolamidin ja sen metaboliitin pitoisuudet punasoluissa vaihtelivat välillä 22,0 - 46,1 ja 17,1 - 88,6 mcM.

N-desetyylibrintsolamidin pitoisuus punasoluissa lisääntyy ja hiilihappoanhydraasin kokonaisaktiivisuus punasoluissa vähenee kreatiinin eliminaation vähenemisen myötä, mutta brintsolamidin pitoisuus punasoluissa ja CA-II-toiminta pysyy ennallaan. Koehenkilöillä, joilla oli korkein munuaisten toimintahäiriö, hiilihappoanhydraasin kokonaisaktiivisuuden esto oli suurempi, vaikkakin alle 90% vakaassa tilassa.

Paikallisessa silmätutkimuksessa brintsolamidin vakaan tilan pitoisuudet punasoluissa olivat samanlaiset kuin suullisessa tutkimuksessa, mutta N-desetyylibrintsolamidin pitoisuudet olivat pienemmät. Hiilihappoanhydraasiaktiivisuus oli noin 40-70% predoositasoista

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Kehitystoksisuustutkimukset kaneilla, jotka saivat brintsolamidiannoksia suun kautta enintään 6 mg / kg / vrk (125 kertaa suositeltu ihmisen oftalmologinen annos), eivät osoittaneet vaikutuksia sikiön kehitykseen merkitsevästä äidin myrkyllisyydestä huolimatta. ja rintalastan äideiltä, jotka antoivat brintsolamidia annoksella 18 mg / kg / vrk (375 kertaa suositeltu oftalmologinen annos ihmisille), mutta ei annoksilla 6 mg / kg / vrk. Nämä tulokset ilmenivät annoksilla, jotka aiheuttivat metabolista asidoosia ja vähensivät äidin ruumiinpainon kasvua ja sikiön painoa. Annosriippuvainen sikiön painon lasku havaittiin äitien jälkeläisillä, jotka saivat brintsolamidia suun kautta vaihtelevasti (noin 5-6%) 2 mg / kg / vrk ja noin 14% 18 mg / vrk. Kg / vrk. Imetyksen aikana jälkeläisillä ei ollut haitallisia vaikutuksia 5 mg / kg / vrk.