SOLIAN - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Solian - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Amisulpride

SOLIAN 100 mg tabletit
SOLIAN 200 mg tabletit
SOLIAN 400 mg päällystetyt tabletit

Miksi Soliania käytetään? Mitä varten se on?

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Psykolektiiviset, bentsamidit.

Terapeuttiset käyttöaiheet

Solian on tarkoitettu akuuttien ja kroonisten psykoottisten häiriöiden hoitoon, joissa esiintyy positiivisia oireita (kuten deliriumia, hallusinaatioita, ajatushäiriöitä) ja / tai negatiivisia oireita (kuten vaikutuksen litistyminen, emotionaalinen ja sosiaalinen vetäytyminen), mukaan lukien potilaat, joilla on vallitsevat negatiiviset oireet.

Vasta -aiheet Milloin Soliania ei tule käyttää

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille ja lähisukulaisille.

Prolaktiiniriippuvaisten kasvainten, kuten aivolisäkkeen prolaktinoomien ja rintasyöpien, samanaikainen käyttö.

Feokromosytooma.

Lapset murrosikään asti.

Raskaus ja imetys. Naiset, jotka voivat tulla raskaaksi ja jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä (ks. "Varoitukset").

Yhdistäminen seuraaviin lääkkeisiin, torsades de pointesin mahdollinen puhkeaminen:

luokan Ia rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, disopyramidi;
luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, sotaloli;
muut lääkkeet, kuten bepridiili, sisapridi, sultopridi, tioridatsiini, i.v. metadoni, i.v. erytromysiini, iv -vinkamiini, halofantriini, pentamidiini, sparfloksasiini (ks. "Yhteisvaikutukset").

Yhdistelmä levodopan kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Soliania

Kuten muidenkin dopamiiniantagonistien tapauksessa, erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä amisulpridia Parkinsonin potilaille, koska lääke voi pahentaa tautia. Amisulpridiä tulee käyttää vain, jos neuroleptinen hoito ei ole vältettävissä.

Hyperglykemiaa on havaittu potilailla, joita on hoidettu joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien amisulpridi. Siksi potilaille, joilla on tietty diabetesdiagnoosi tai joilla on diabeteksen riskitekijöitä, tulee seurata asianmukaista verensokeria amisulpridihoidon aikana.

Amisulpride voi alentaa kohtausrajaa. Siksi potilaita, joilla on ollut epileptisiä kohtauksia, tulee seurata tarkasti amisulpridihoidon aikana.

Amisulpridi eliminoituu munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta on pienennettävä tai määrätty ajoittainen hoito (ks. "Annos, antotapa ja -aika").

Kuten kaikkia neuroleptilääkkeitä, myös amisulpridia on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla hypotension tai sedaation mahdollisen riskin vuoksi. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Leukopeniaa, neutropeniaa ja agranulosytoosia on raportoitu psykoosilääkkeiden, myös Solianin, käytön yhteydessä. Selittämättömät infektiot tai kuume voivat viitata veren dyskrasiaan (ks. "Sivuvaikutukset"), mikä edellyttää välitöntä hematologista tutkimusta.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Solianin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.

Kun neuroleptejä annetaan samanaikaisesti QT -aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, riski sydämen rytmihäiriöiden kehittymisestä kasvaa.

Vasta -aiheiset yhdistykset

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa: - luokan Ia rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, disopyramidi; - luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, sotaloli; - muut lääkkeet, kuten bepridiili, sisapridi, sultopridi, tioridatsiini, i.v. metadoni, i.v. erytromysiini, iv -vinkamiini, halofantriini, pentamidiini, sparfloksasiini.
Levodopa: Keskinäinen antagonismi levodopan ja neuroleptien välillä. Amisulpridi voi torjua dopamiiniagonistien, kuten bromokriptiinin ja ropinirolin, vaikutusta.
Älä anna samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat muutoksia elektrolyytteihin, kuten lääkkeisiin, jotka aiheuttavat hypokalemiaa, kuten hypokalemiset diureetit, stimuloivat laksatiivit, amfoterisiini B i.v., glukokortikoidit, tetrakosaktidit. Hypokalemia on korjattava.

Yhdistyksiä ei suositella

Amisulpridi voi lisätä alkoholin keskusvaikutuksia.
Lääkkeet, jotka lisäävät kääntyvien kärkien takykardian riskiä tai voivat pidentää QT -aikaa: - bradykardiaa indusoivat lääkkeet: beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, kuten diltiatseemi ja verapamiili, klonidiini, guanfasiini, digitalis - neuroleptit, kuten pimotsidi, haloperidoli, imipramiinilääkkeet, litium - jotkut antihistamiinit - jotkut malarialääkkeet (esimerkiksi meflokiini)

Yhdistykset on harkittava huolellisesti

Keskushermostoa lamaavat aineet, mukaan lukien huumausaineet, nukutusaineet, kipulääkkeet, H1 -antihistamiinilääkkeet, barbituraatit, bentsodiatsepiinit ja muut ahdistusta lievittävät lääkkeet, klonidiini ja johdannaiset;
Verenpainelääkkeet ja muut verenpainetta alentavat valmisteet.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Kuten muidenkin neuroleptisten lääkkeiden kohdalla, voi ilmetä joukko oireita, joita kutsutaan pahanlaatuiseksi neuroleptioireyhtymäksi. Jos ilmenee hypertermiaa, varsinkin kun päivittäiset annokset ovat suuria, kaikki psykoosilääkkeet, mukaan lukien amisulpridi, on lopetettava.

QT -ajan pidentyminen

Käytä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai joilla on suvussa QT -ajan piteneminen. Vältä samanaikaista hoitoa muiden neuroleptien kanssa. Amisulpridi aiheuttaa annosriippuvaista QT-ajan pitenemistä.Tämän vaikutuksen tiedetään lisäävän vakavien kammioarytmioiden, kuten torsades de pointesin, riskiä.

Ennen lääkkeen antoa ja mahdollisuuksien mukaan potilaan kliinisestä tilasta riippuen on suositeltavaa seurata tekijöitä, jotka voivat edistää tämän rytmihäiriön ilmaantumista, kuten:

bradykardia alle 55 lyöntiä minuutissa;
elektrolyyttitasapaino, erityisesti hypokalemia;
synnynnäinen tai hankittu pitkittynyt QT -aika;
jatkuva hoito lääkkeillä, jotka voivat aiheuttaa merkittävää bradykardiaa (

Aivoverisuonitapahtumat

Aivoverisuonitapahtumien riskin havaittiin noin kolminkertaistuneen satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa verrattuna lumelääkkeeseen iäkkäillä dementiaa sairastavilla potilailla, joita hoidettiin joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä. Tämän lisääntyneen riskin mekanismi on tuntematon. Muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien lisääntynyttä riskiä ei voida sulkea pois. Soliania tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.

Dementiaa sairastavat iäkkäät potilaat

Lisääntynyt kuolemanriski iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi ja joita hoidetaan psykoosilääkkeillä.Analyysit seitsemästätoista lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (10 viikon modaalinen kesto) potilailla, jotka käyttivät suurelta osin epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljastivat 1,6-1 kuoleman riskin lääkkeellä hoidetuilla potilailla. 7 kertaa lumehoitoa saaneilla potilailla. Kymmenen viikon kontrolloidussa tutkimuksessa lääkkeellä hoidettujen potilaiden kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna lumelääkeryhmän 2,6%: iin.

Vaikka kuolinsyyt epätyypillisillä psykoosilääkkeillä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa olivat erilaisia, useimmat näyttivät olevan joko sydän- ja verisuonitauteja (esim. Sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai tarttuvia (esim. Keuhkokuume).

Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että kuten epätyypillisten psykoosilääkkeiden kohdalla, hoito tavanomaisilla psykoosilääkkeillä voi myös lisätä kuolleisuutta. On epäselvää, missä määrin havaittujen tutkimusten havaittu lisääntynyt kuolleisuus voidaan katsoa johtuvan psykoosilääkkeistä eikä joistakin potilaan erityisominaisuuksista.

Laskimotromboembolia

Laskimotromboemboliatapauksia (VTE) on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä. Koska psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla on usein hankittuja laskimotromboembolian riskitekijöitä, kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ennen amisulpridihoitoa ja sen aikana sekä toteutettava ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä.

Rintasyöpä

Amisulpridi voi nostaa prolaktiinipitoisuuksia Potilaita, joilla on rintasyöpä tai sukututkimus, on varoitettava ja seurattava amisulpridihoidon aikana.

Vieroitusoireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja unettomuutta, on kuvattu psykoosilääkkeiden suurten terapeuttisten annosten äkillisen lopettamisen jälkeen. Psykoottiset oireet voivat myös uusiutua ja tahattomien liikehäiriöiden (kuten akatisia, dystonia ja dyskinesia) kehittymistä on raportoitu amisulpridin käytön yhteydessä, joten amisulpridin käytön lopettaminen on suositeltavaa.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys:

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Raskaus Eläimillä amisulpridi ei osoittanut suoraa toksisuutta lisääntymistoiminnassa.Hedelmällisyyden heikkenemistä, joka liittyi lääkkeen farmakologisiin vaikutuksiin (prolaktiinivälitteinen vaikutus), havaittiin.Teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu.

Kliinisiä tietoja lääkkeiden altistumisesta raskauden aikana on hyvin vähän. Siksi amisulpridin vaarattomuutta raskauden aikana ei ole osoitettu ihmisillä.Käyttöä raskauden aikana ei suositella, ellei odotettu hyöty oikeuta mahdollisia riskejä. Jos amisulpridia annetaan raskauden aikana, vastasyntyneellä voi esiintyä haittavaikutuksia; asianmukaista seurantaa on siksi harkittava.

Seuraavia oireita on havaittu vastasyntyneillä äideillä, jotka ovat käyttäneet tavanomaisia tai epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, mukaan lukien Solian, viimeisen kolmanneksen aikana (raskauden viimeiset kolme kuukautta): vapina, lihasjäykkyys ja / tai heikkous, uneliaisuus, levottomuus, hengitysvaikeudet ja ruoan saannin vaikeus (ks. "Sivuvaikutukset"). Jos lapsellasi ilmenee jokin näistä oireista, ota yhteys lääkäriisi. Imetys Ei tiedetä, erittyykö amisulpridi äidinmaitoon. siksi imetys on vasta -aiheista.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn:

Jopa suositellulla käytöllä amisulpridi voi aiheuttaa uneliaisuutta ja siten heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä (ks. "Sivuvaikutukset").

Tärkeää tietoa joistakin aineista:

SOLIAN -tabletit ja SOLIAN -päällystetyt tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia: jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Annostus ja käyttötapa Solianin käyttö: Annostus

Akuutissa psykoottisissa jaksoissa suositellaan annoksia 400-800 mg / vrk. Joillakin potilailla vuorokausiannosta voidaan nostaa 1200 mg: aan vuorokaudessa. Yli 1200 mg: n vuorokausiannosten käytön turvallisuutta ei ole arvioitu lopullisesti, joten näitä annoksia ei suositella. Annokset on säädettävä yksilöllisen vasteen mukaan.

Potilailla, joilla on sekavia positiivisia ja negatiivisia oireita, annoksia on säädettävä positiivisten oireiden optimaalisen hallinnan saavuttamiseksi. Ylläpitohoito on määritettävä yksilöllisesti pienimmän tehokkaan annoksen perusteella.

Potilaille, joilla on pääasiassa negatiivisia oireita, suositellaan annoksia 50-300 mg / vrk. Annokset on säädettävä yksilöllisen vasteen mukaan. Amisulpridiä voidaan antaa kerran päivässä enintään 400 mg: n annoksina; Jos amisulpridiannos on yli 400 mg, annos on jaettava kahteen päivittäiseen annokseen.

Iäkkäät potilaat: Amisulpridin turvallisuutta on arvioitu rajallisella määrällä iäkkäitä potilaita. Amisulpridea tulee käyttää erityisen huolellisesti hypotension ja sedaation mahdollisen riskin vuoksi. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Lapset: Amisulpridin tehoa ja turvallisuutta murrosiästä 18 vuoden ikään ei ole varmistettu. Amisulpridin käytöstä skitsofreniaa sairastavilla nuorilla on vain vähän tietoja. Siksi amisulpridin käyttöä murrosiästä 18 vuoden ikään ei suositella. Amisulpridi on vasta -aiheinen alle murrosikään asti, koska sen turvallisuutta ei ole vielä varmistettu. ").

Munuaisten vajaatoiminta: amisulpridi eliminoituu munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annos on pienennettävä puoleen potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30--60 ml / min, ja kolmannekseen potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10--30 ml / min. On kokemusta vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista ( kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), erityistä varovaisuutta suositellaan näille potilaille (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").

Maksan vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse pienentää, koska lääke metaboloituu huonosti.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Soliania?

Kokemusta amisulpridin yliannostuksesta on vähän.Lääkkeen tunnettujen farmakologisten vaikutusten korostukseen liittyviä oireita, kuten uneliaisuutta tai sedaatiota, hypotensiota, ekstrapyramidaalioireita ja koomaa, on raportoitu. .

Akuutin yliannostuksen yhteydessä on harkittava mahdollisuutta ottaa useita lääkkeitä.

Koska amisulpridi on huonosti dialysoitavissa, hemodialyysi ei ole hyödyllinen lääkkeen eliminoimiseksi. Amisulpridille ei ole spesifistä vastalääkettä; siksi on aloitettava riittävät tukitoimenpiteet ja suositeltava elintoimintojen tarkka valvonta: jatkuva sydämen seuranta (QT -ajan piteneminen) kunnes potilas on vakiintunut.

Jos esiintyy vakavia ekstrapyramidaalioireita, anna antikolinergisiä lääkkeitä. Jos olet vahingossa ottanut tai nauttinut liiallisen SOLIAN -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos sinulla on kysyttävää SOLIANin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Solianin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Soliankin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Haittavaikutukset on lajiteltu yleisyysluokkiin seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥1 / 100,110); melko harvinainen (≥ 1/1000;

Tiedot kliinisistä tutkimuksista

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. On huomattava, että joissakin tapauksissa voi olla vaikeaa erottaa haittavaikutukset perussairauden oireista.

Hermosto:

Hyvin yleinen: Ekstrapramidaalisia oireita saattaa ilmetä: vapina, jäykkyys, hypokineesi, yliherkkyys, akatisia, dyskinesia. Nämä oireet ovat yleensä lieviä optimaalisilla annoksilla ja korjautuvat osittain parkinsonismilääkkeiden annon aikana, jopa ilman amisulpridihoidon lopettamista. Annoksesta riippuvaisten ekstrapyramidaalisten oireiden ilmaantuvuus on edelleen erittäin alhainen hoidettaessa potilaita, joilla on pääasiassa negatiivisia oireita annoksilla 50-300 mg / vrk.

Yleinen: Akuuttia dystoniaa (kouristuksia aiheuttava tortikollis, silmäsairaus, trismus) voi ilmetä, mikä korjaantuu parkinsonismilääkkeen annolla, vaikka amisulpridihoitoa ei lopetettaisikaan. Uneliaisuus

Melko harvinainen: Tardiivista dyskinesiaa, jolle on tunnusomaista rytmiset tahattomat liikkeet, jotka liittyvät pääasiassa kieleen ja / tai kasvoihin, on raportoitu yleensä amisulpridin pitkäaikaisen käytön jälkeen.Hoito parkinsonismilääkkeillä on tehotonta tai voi pahentaa oireita.

Psyykkiset häiriöt:

Yleiset: Unettomuus, ahdistuneisuus, levottomuus, psykomotorinen hermostuneisuus, orgasmin häiriöt.

Esiintymistiheys tuntematon: sekavuus.

Ruoansulatuselimistö:

Yleinen: Ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, dyspepsia.

Endokriiniset häiriöt:

Yleinen: Amisulpridi aiheuttaa plasman prolaktiinipitoisuuksien palautuvan nousun lääkkeen lopettamisen jälkeen. Tämä lisääntyminen voi liittyä galaktorrean, amenorrean, gynekomastian, mastodynian ja erektiohäiriöiden puhkeamiseen.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus:

Melko harvinainen: Hyperglykemia (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").

Esiintymistiheys tuntematon: Hypertriglyseridemia ja hyperkolesterolemia.

Sydän:

Yleinen: Hypotensio

Melko harvinainen: Bradykardia ja sydämentykytys

Diagnostiset testit:

Yleinen: Painonnousu

Melko harvinainen: Maksaentsyymien, erityisesti transaminaasien, kohoaminen

Immuunijärjestelmän häiriöt:

Melko harvinainen: Allergiset reaktiot

Havaittiin myös: taipumus vähäisen voimakkuuden vilunväristyksiin, heikko hengenahdistus, lihaskivut.

Markkinoinnin jälkeiset tiedot

Seuraavia haittavaikutuksia raportoitiin vain spontaaneina raportteina:

Veren ja imukudoksen häiriöt:

Esiintymistiheys tuntematon: leukopenia, neutropenia ja agranulosytoosi (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").

Hermosto:

Esiintymistiheys tuntematon: Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka on hengenvaarallinen komplikaatio (ks. Kohta "Varoitukset").

Sydän:

Esiintymistiheys tuntematon: QT -ajan piteneminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, kuten kääntyvien kärkien takykardia, kammiotakykardia, joka voi johtaa kammiovärinään tai sydämenpysähdykseen, äkillinen kuolema (ks. Kohta "Varoitukset").

Verisuonisto:

Esiintymistiheys tuntematon: Laskimotromboembolia, mukaan lukien keuhkoembolia, joskus kuolemaan johtava, ja syvä laskimotukos (ks. Kohta "Varoitukset").

Iho ja ihonalainen kudos:

Esiintymistiheys tuntematon: angioedeema, nokkosihottuma.

Raskauden, synnytyksen ja perinataalitilanteet:

Esiintymistiheys tuntematon: vastasyntyneen vieroitusoireyhtymä, ekstrapyramidaalioireet (ks. Kohta Raskaus ja imetys)

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan Italian lääkeviraston kautta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.

Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.

Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Säilytys:

Tabletit ja päällystetyt tabletit: tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA

Koostumus ja lääkemuoto

Sävellys

Jokainen tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate:

SOLIAN 100 mg tabletit: amisulpridi 100 mg

SOLIAN 200 mg tabletit: amisulpridi 200 mg

Apuaineet: natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi, magnesiumstearaatti.

SOLIAN 400 mg päällystetyt tabletit:

Jokainen päällystetty tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: amisulpridi 400 mg

Apuaineet: natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi, magnesiumstearaatti.

Tabletin päällyste: hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, polyoksyylistearaatti 40, titaanidioksidi (E171).

Lääkemuoto ja pakkaus:

SOLIAN 100 mg tabletit: 30 jaettavaa tablettia

SOLIAN 200 mg tabletit: 30 jaettavaa tablettia

SOLIAN 400 mg päällystetyt tabletit: 30 jakouurrettua päällystettyä tablettia

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Solianista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09 .0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOHUOLTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

SOLIAN TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Jokainen tabletti sisältää:

SOLIAN 100 mg TABLETIT

Aktiivinen periaate: amisulpridi 100 mg

Apuaineet: laktoosimonohydraatti 69,6 mg

SOLIAN 200 mg TABLETIT

Aktiivinen periaate: amisulpridi 200 mg

Apuaineet: laktoosimonohydraatti 139,2 mg

Yksi päällystetty tabletti sisältää:

SOLIAN 400 mg päällystetyt tabletit

Aktiivinen periaate: amisulpridi 400 mg

Apuaineet: laktoosimonohydraatti 130,25 mg

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Jaettavat tabletit

Jaettavat päällystetyt tabletit

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

• Solian on tarkoitettu akuuttien ja kroonisten psykoottisten häiriöiden hoitoon, joissa esiintyy positiivisia oireita (kuten deliriumia, hallusinaatioita, ajatushäiriöitä) ja / tai negatiivisia oireita (kuten vaikutelman litistyminen, emotionaalinen ja sosiaalinen vetäytyminen), mukaan lukien potilaat, joilla on vallitsevien negatiivisten oireiden perusteella.

04.2 Annostus ja antotapa

• Akuutissa psykoottisissa jaksoissa suositellaan annoksia 400-800 mg / vrk. Joillakin potilailla vuorokausiannosta voidaan nostaa 1200 mg: aan vuorokaudessa.

Yli 1200 mg: n vuorokausiannosten käytön turvallisuutta ei ole lopullisesti arvioitu, joten tällaisia annoksia ei suositella. Annokset on säädettävä yksilöllisen vasteen mukaan.

Potilailla, joilla on sekavia positiivisia ja negatiivisia oireita, annoksia on säädettävä positiivisten oireiden optimaalisen hallinnan saavuttamiseksi.

Ylläpitohoito on määritettävä yksilöllisesti pienimmän tehokkaan annoksen perusteella.

• Potilaille, joilla on pääasiassa negatiivisia oireita (alijäämäoireyhtymä), suositellaan annoksia 50–300 mg / vrk. Annokset on säädettävä yksilöllisen vasteen mukaan.

• Amisulpridi voidaan antaa kerran päivässä enintään 400 mg: n annoksina; Jos amisulpridiannos on yli 400 mg, annos on jaettava kahteen päivittäiseen annokseen.

• Iäkkäät potilaat: Amisulpridin turvallisuutta on arvioitu rajallisella määrällä iäkkäitä potilaita. Amisulpridea tulee käyttää erityisen huolellisesti hypotension ja sedaation mahdollisen riskin vuoksi. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

• Lapset: Amisulpridin tehoa ja turvallisuutta murrosiästä 18 vuoden ikään asti ei ole osoitettu. Amisulpridin käytöstä skitsofreniaa sairastavilla nuorilla on vain vähän tietoja. Siksi amisulpridin käyttöä murrosiästä 18 vuoden ikään ei suositella. kohta 4.3).

• Munuaisten vajaatoiminta: amisulpridi eliminoituu munuaisten kautta.Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annos on pienennettävä puoleen potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30--60 ml / min, ja kolmannekseen potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10--30 ml / min.Koska kokemusta vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min) näille potilaille suositellaan erityistä varovaisuutta (ks. kohta 4.4).

• Maksan vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse pienentää, koska lääke metaboloituu huonosti.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, apuaineille tai lähisukulaisille.

Prolaktiiniriippuvaisten kasvainten, kuten aivolisäkkeen prolaktinoomien ja rintasyöpien, samanaikainen käyttö (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).

Feokromosytooma.

Lapset murrosikään asti.

Raskaus ja imetys. Hedelmällisessä iässä olevilla naisilla, jotka eivät käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä. (ks. kohta 4.6).

Yhdistäminen seuraaviin lääkkeisiin, torsades de pointesin mahdollinen puhkeaminen:

- luokan Ia rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, disopyramidi;

- luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, sotaloli;

- muut lääkkeet, kuten bepridiili, sisapridi, sultopridi, tioridatsiini, i.v. metadoni, i.v. erytromysiini, iv -vinkamiini, halofantriini, pentamidiini, sparfloksasiini (ks. kohta 4.5).

Yhdistelmä levodopan kanssa (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

• Kuten muidenkin neuroleptisten lääkkeiden kohdalla, voi ilmetä joukko oireita, joita kutsutaan pahanlaatuiseksi neuroleptiseksi oireyhtymäksi, mahdollisesti kuolemaan johtavaan komplikaatioon, jolle on ominaista hypertermia, lihasjäykkyys, autonominen epävakaus ja kohonnut CPK. Jos ilmenee hypertermiaa, varsinkin kun päivittäiset annokset ovat suuria, kaikki psykoosilääkkeet, mukaan lukien amisulpridi, on lopetettava.

• Kuten muidenkin dopamiiniantagonistien tapauksessa, erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä amisulpridia parkinsonin potilaille, koska lääke voi aiheuttaa sairauden pahenemisen. Amisulpridiä tulee käyttää vain, jos neuroleptinen hoito ei ole vältettävissä.

• QT -ajan pidentyminen

Käytä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai joilla on suvussa QT -ajan piteneminen.

Vältä samanaikaista hoitoa muiden neuroleptien kanssa.

Amisulpridi aiheuttaa annosriippuvaista QT-ajan pitenemistä (ks. Kohta 4.8) Tämän vaikutuksen tiedetään lisäävän vakavien kammiorytmioiden, kuten torsades de pointesin, riskiä.

Ennen lääkkeen antoa ja mahdollisuuksien mukaan potilaan kliinisestä tilasta riippuen on suositeltavaa seurata tekijöitä, jotka voivat edistää tämän rytmihäiriön ilmaantumista, kuten:

• bradykardia alle 55 lyöntiä minuutissa;

• elektrolyyttitasapaino, erityisesti hypokalemia

• synnynnäinen tai hankittu QT -ajan piteneminen;

• jatkuva hoito lääkkeillä, jotka voivat aiheuttaa merkittävää bradykardiaa (

• Aivoverisuonitapahtumat

Satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa vastaan Aivoverisuonitapahtumien riskin havaittiin noin kolminkertaistuneen iäkkäiden dementiapotilaiden populaatiossa, jota hoidettiin joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä. Tämän lisääntyneen riskin mekanismi on tuntematon. Muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien lisääntynyttä riskiä ei voida sulkea pois. Amisulpridea tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.

• Iäkkäät dementiaa sairastavat potilaat

Iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi ja joita hoidetaan psykoosilääkkeillä, on suurempi kuolemanriski.

Analyysit seitsemästätoista lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (10 viikon modaalinen kesto) potilailla, jotka käyttivät suurelta osin epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljastivat 1,6-1 kuoleman riskin lääkkeellä hoidetuilla potilailla. 7 kertaa lumehoitoa saaneilla potilailla. Kymmenen viikon kontrolloidussa tutkimuksessa lääkkeellä hoidettujen potilaiden kuolleisuus oli noin 4,5% verrattuna lumelääkeryhmän 2,6%: iin.

• Laskimotromboembolia

Laskimotromboemboliatapauksia (VTE) on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä.

Koska psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla on usein hankittuja laskimotromboembolian riskitekijöitä, kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ennen amisulpridihoitoa ja sen aikana sekä toteutettava ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä (ks. Kohta 4.8).

• Hyperglykemiaa on havaittu potilailla, joita on hoidettu joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien amisulpridi. Siksi potilaille, joilla on tietty diabetesdiagnoosi tai joilla on diabeteksen riskitekijöitä, tulee seurata asianmukaista verensokeria amisulpridihoidon aikana.

• Amisulpride voi alentaa kohtausrajaa. Siksi potilaita, joilla on ollut epileptisiä kohtauksia, tulee seurata tarkasti amisulpridihoidon aikana.

• Amisulpridi eliminoituu munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta on pienennettävä tai määrätty ajoittainen hoito (ks. Kohta 4.2).

• Kuten kaikkien neuroleptisten lääkkeiden, myös amisulpridin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta iäkkäillä potilailla hypotension tai sedaation mahdollisen riskin vuoksi. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

• Vieroitusoireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja unettomuutta, on kuvattu psykoosilääkkeiden suurten terapeuttisten annosten äkillisen lopettamisen jälkeen. Psykoottiset oireet voivat myös uusiutua ja tahattomien liikehäiriöiden (kuten akatisia, dystonia ja dyskinesia) kehittymistä on raportoitu amisulpridin käytön yhteydessä, joten amisulpridin käytön lopettaminen on suositeltavaa.

• Leukopeniaa, neutropeniaa ja agranulosytoosia on raportoitu psykoosilääkkeiden, myös Solianin, käytön yhteydessä. Selittämättömät infektiot tai kuume voivat viitata veren dyskrasiaan (ks. Kohta 4.8), joka edellyttää välitöntä hematologista tutkimusta.

• Rintasyöpä

Amisulpridi voi nostaa prolaktiinipitoisuuksia Potilaita, joilla on rintasyöpä tai sukututkimus, tulee varoittaa ja seurata amisulpridihoidon aikana.

• Hyvänlaatuinen aivolisäkekasvain

Amisulpridi voi nostaa prolaktiinipitoisuuksia. Aivolisäkkeen hyvänlaatuisia kasvaimia, kuten prolaktinoomaa, on havaittu amisulpridihoidon aikana (ks. Kohta 4.8). aivolisäkkeen testit tulisi tehdä. Jos aivolisäkkeen kasvaimen diagnoosi vahvistuu, amisulpridihoito on lopetettava.

SOLIAN -tabletit ja SOLIAN -päällystetyt tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia; Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Kun neuroleptejä annetaan samanaikaisesti QT -aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, riski sydämen rytmihäiriöiden kehittymisestä kasvaa.

Vasta -aiheiset yhdistykset

• Huumeet, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa:

• luokan Ia rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, disopyramidi;

• luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, sotaloli;

• muut lääkkeet, kuten bepridiili, sisapridi, sultopridi, tioridatsiini, i.v. metadoni ja i.v. erytromysiini. vinkamiini i.v., halofantriini, pentamidiini, sparfloksasiini.

• Levodopa: vastavuoroinen antagonismi vaikutusten välillä levodopan ja neuroleptien välillä. Amisulpridi voi torjua dopamiiniagonistien, kuten bromokriptiinin ja ropinirolin, vaikutusta.

• Älä anna samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat muutoksia elektrolyytteihin, kuten lääkkeisiin, jotka aiheuttavat hypokalemiaa, kuten hypokalemiset diureetit, piristävät laksatiivit, amfoterisiini B i.v., glukokortikoidit, tetrakosaktidit. Hypokalemia on korjattava.

Yhdistyksiä ei suositella

• Amisulpridi voi lisätä alkoholin keskusvaikutuksia.

• Lääkkeet, jotka lisäävät torsades de pointes -riskiä tai voivat pidentää QT -aikaa:

• bradykardiaa indusoivat lääkkeet: beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, kuten diltiatseemi ja verapamiili, klonidiini, guanfasiini; digitalis

• neuroleptit, kuten pimotsidi, haloperidoli, imipramiinilääkkeet, litium

• jotkut antihistamiinit

• jotkut malarialääkkeet (esimerkiksi meflokiini)

Yhdistykset on harkittava huolellisesti

• keskushermostoa lamaavat aineet, mukaan lukien huumausaineet, anestesia-aineet, kipulääkkeet, H1-antihistamiinilääkkeet, barbituraatit, bentsodiatsepiinit ja muut anksiolyyttiset lääkkeet, klonidiini ja johdannaiset;

• verenpainelääkkeet ja muut verenpainetta alentavat valmisteet.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Eläimillä amisulpridi ei osoittanut suoraa toksisuutta lisääntymistoiminnalle.Hedelmällisyyden heikkenemistä, joka liittyi lääkkeen farmakologisiin vaikutuksiin (prolaktiinivälitteinen vaikutus), havaittiin.Teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu.

Kliinisiä tietoja lääkkeiden altistumisesta raskauden aikana on hyvin vähän. Siksi amisulpridin turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu ihmisillä.Käyttöä raskauden aikana ei suositella, ellei odotettu hyöty oikeuta mahdollisia riskejä.

Jos amisulpridia annetaan raskauden aikana, vastasyntyneellä voi esiintyä haittavaikutuksia; asianmukaista seurantaa on siksi harkittava.

Vastasyntyneillä, jotka ovat altistuneet tavanomaisille tai epätyypillisille psykoosilääkkeille, mukaan lukien Solian raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on riski haittavaikutuksista, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset tai vieroitusoireet, jotka voivat vaihdella vaikeusasteeltaan ja kestoltaan syntymän jälkeen (ks. Kohta 4.8). On raportoitu levottomuutta, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia, ruokahäiriöitä, joten imeväisiä on seurattava tarkasti.

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö amisulpridi äidinmaitoon. siksi imetys on vasta -aiheista.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Jopa suositellulla käytöllä amisulpridi voi aiheuttaa uneliaisuutta ja siten heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä (ks. Kohta 4.8).

04.8 Haittavaikutukset

Haittavaikutukset on lajiteltu taajuusluokkiin seuraavan tavan mukaisesti :

hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100;

Tiedot kliinisistä tutkimuksista

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. On huomattava, että joissakin tapauksissa voi olla vaikeaa erottaa haittavaikutukset perussairauden oireista.

• Hermosto:

Yleinen: Akuuttia dystoniaa (kouristuksia aiheuttava tortikollis, silmäsairaus, trismus) voi ilmetä, mikä korjaantuu parkinsonismilääkkeen annolla, vaikka amisulpridihoitoa ei lopetettaisikaan.

Uneliaisuus

Melko harvinainen: Tardiivista dyskinesiaa, jolle on tunnusomaista rytmiset tahattomat liikkeet, jotka liittyvät pääasiassa kieleen ja / tai kasvoihin, on raportoitu yleensä amisulpridin pitkäaikaisen käytön jälkeen. Hoito parkinsonismilääkkeillä on tehotonta tai voi pahentaa oireita.

Kouristukset.

• Psyykkiset häiriöt:

Yleiset: Unettomuus, ahdistuneisuus, levottomuus, psykomotorinen hermostuneisuus, orgasmin häiriöt.

Esiintymistiheys tuntematon: sekavuus.

• Ruoansulatuselimistö:

Yleinen: Ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, dyspepsia.

• Endokriiniset häiriöt:

• Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt:

Melko harvinainen: Hyperglykemia (ks. Kohta 4.4)

Esiintymistiheys tuntematon: Hypertriglyseridemia ja hyperkolesterolemia

• Sydän:

Yleinen: Hypotensio

Melko harvinainen: Bradykardia ja sydämentykytys

• Diagnostiset testit:

Yleinen: Painonnousu

Melko harvinainen: Maksaentsyymien, erityisesti transaminaasien, kohoaminen

• Immuunijärjestelmän häiriöt:

Melko harvinainen: Allergiset reaktiot

Havaittiin myös: taipumus vähäisen voimakkuuden vilunväristyksiin, heikko hengenahdistus, lihaskivut.

Markkinoinnin jälkeiset tiedot

Seuraavia haittavaikutuksia raportoitiin vain spontaaneina raportteina:

• Veren ja imukudoksen häiriöt

Esiintymistiheys tuntematon: leukopenia, neutropenia ja agranulosytoosi (ks. Kohta 4.4).

• Hermosto:

Esiintymistiheys tuntematon: Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka on hengenvaarallinen komplikaatio (ks. Kohta 4.4).

• Endokriiniset häiriöt:

Esiintymistiheys tuntematon: aivolisäkkeen hyvänlaatuinen kasvain, kuten prolaktinooma (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4)

• Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt:

Esiintymistiheys tuntematon: hyponatremia, epäsopivan antidiureettisen hormonin erityksen oireyhtymä (SIADH).

• Sydän:

• Verisuonipatologiat:

Esiintymistiheys tuntematon: Laskimotromboembolia, mukaan lukien keuhkoembolia, joskus kuolemaan johtava, ja syvä laskimotukos (ks. Kohta 4.4).

• Iho ja ihonalainen kudos:

Esiintymistiheys tuntematon: angioedeema, nokkosihottuma.

• Raskaus-, synnytys- ja perinataalitilat

Esiintymistiheys tuntematon: vastasyntyneen vieroitusoireyhtymä, ekstrapyramidaalioireet (ks. Kohta 4.6).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista Italian lääkeviraston kautta. Verkkosivusto: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus

Akuutin yliannostuksen yhteydessä on harkittava mahdollisuutta ottaa useita lääkkeitä. Koska amisulpridi on huonosti dialysoitavissa, hemodialyysi ei auta lääkkeen poistamisessa.

Amisulpridille ei ole spesifistä vastalääkettä; siksi on aloitettava riittävät tukitoimenpiteet ja suositeltava elintoimintojen huolellinen valvonta: jatkuva sydämen seuranta (QT -ajan pitenemisen riski), kunnes potilas on vakiintunut.

Jos esiintyy vakavia ekstrapyramidaalioireita, anna antikolinergisiä lääkkeitä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Psykooleptit, bentsamidit ATC -koodi: N05AL05

Amisulpridi sitoutuu selektiivisesti suurella affiniteetilla ihmisen dopamiinireseptorin alatyyppeihin D2 / D3, kun taas sillä ei ole affiniteettia reseptorin alatyyppeihin D1, D4 ja D5.

Toisin kuin klassiset ja epätyypilliset neuroleptit, amisulpridillä ei ole affiniteettia serotonergisiin, alfa-adrenergisiin, H1-histaminergisiin ja kolinergisiin reseptoreihin, eikä se myöskään sitoudu sigma-kohtiin.

Eläimillä suurina annoksina amisulpridi salpaa ensisijaisesti limakalvojen rakenteissa sijaitsevat synaptiset post-synaptiset reseptorit kuin jänteessä. Toisin kuin klassiset neuroleptit, se ei aiheuta katalepsiaa eikä määritä D2 -reseptorien yliherkkyyttä edes toistuvien hoitojen jälkeen.

Pienillä annoksilla se estää ensisijaisesti esisynaptiset D2 / D3-reseptorit aiheuttaen dopamiinin vapautumisen, joka on vastuussa lääkkeen estävistä vaikutuksista.

Tämä epätyypillinen farmakologinen profiili voi selittää amisulpridin antipsykoottisen vaikutuksen suuremmilla annoksilla, synaptisten jälkeisten dopaminergisten reseptorien salpaamisen ja sen tehokkuuden negatiivisia oireita vastaan pienemmillä annoksilla esisynaptisten dopaminergisten reseptorien estämisen kautta.

Lisäksi amisulpridin vähentynyt taipumus aiheuttaa ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia voi liittyä sen etuoikeutettuun limbiseen aktiivisuuteen.

Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui skitsofreniaa sairastavia potilaita, joilla oli akuutteja pahenemisvaiheita, SOLIAN paransi merkittävästi toissijaisia negatiivisia oireita sekä affektiivisia oireita, kuten masentunutta mielialaa ja hidastumista.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Ihmisillä amisulpridilla on kaksi imeytymispiikkiä: ensimmäinen saavutetaan nopeasti tunnin kuluttua annoksen ottamisesta ja toinen 3-4 tunnin kuluessa annostelusta.Plasmakonsentraatiot ovat vastaavasti 39 ± 3 ja 54 ± 4 ng / ml 50 annoksen jälkeen. mg.

Jakautumistilavuus on 5,8 l / kg; koska sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (16%), yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä.

Absoluuttinen hyötyosuus on 48%. Amisulpridi metaboloituu heikosti; on tunnistettu kaksi inaktiivista metaboliittia, jotka vastaavat noin 4% annoksesta. Toistuvan annostelun jälkeen amisulpridi ei keräänny ja valmisteen farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät muuttumattomina. Amisulpridi suun kautta annettuna on noin 12 tuntia .

Amisulpridi erittyy munuaisten kautta muuttumattomana lääkkeenä. 50% suonensisäisestä annoksesta erittyy virtsaan; 90% tästä eliminoituu ensimmäisten 24 tunnin aikana. Munuaispuhdistuma on luokkaa 20 l / I, 330 ml / min.

Runsaasti hiilihydraatteja sisältävä ateria (jonka nestemäinen osuus on 68%) pienentää merkittävästi amisulpridin AUC-, Tmax- ja Cmax-arvoja, kun taas rasvaisen aterian jälkeen ei havaittu muutoksia edellä kuvatuissa kineettisissä parametreissa.

Näiden löydösten merkitystä rutiininomaisessa kliinisessä käytössä ei kuitenkaan tunneta.

Maksan vajaatoiminta: Koska lääke metaboloituu huonosti, annoksen pienentäminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Munuaisten vajaatoiminta: Eliminaation puoliintumisaika ei muutu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, mutta systeeminen puhdistuma pienenee 2,5-3-kertaiseksi.Lievässä munuaisten vajaatoiminnassa amisulpridin AUC-arvo kasvaa kaksinkertaiseksi, kun taas havaitaan 10-kertainen nousu. kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (ks. kohta 4.2) Kokemus on kuitenkin rajallinen eikä tietoja ole yli 50 mg: n annoksista.

Amisulpride dialysoidaan huonosti.

Jotkut farmakokineettiset tiedot iäkkäistä (> 65-vuotiaista) potilaista osoittavat Cmax: n, T½: n ja AUC: n 10-30%: n nousun 50 mg: n kerta-annoksen jälkeen.Tietoja ei ole saatavilla toistuvien annosten jälkeen.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Siedettävyystutkimusten kokonaisarviointi osoittaa, että amisulpridillä ei ole yleisiä, elinkohtaisia, teratogeenisiä, perimää vaurioittavia tai karsinogeenisiä riskejä. Rotilla ja koirilla havaitut muutokset suurinta sallittua annosta pienemmillä annoksilla ovat seurausta farmakologisista vaikutuksista tai ei lainkaan merkityksellinen toksikologinen merkitys testatuissa olosuhteissa.

Suurimmat siedetyt annokset rotalla (200 mg / kg / vrk) ja koiralla (120 mg / kg / vrk) ilmaistaan AUC -arvona, joka on 2 ja 7 kertaa suurempi kuin suositeltu enimmäisannos ihmisellä.

Ihmiseen liittyvää karsinogeenista riskiä ei ole havaittu hiirillä (enintään 120 mg / kg / vrk) ja rotilla (enintään 240 mg / kg / vrk), kun otetaan huomioon, että rotalle annettu annos vastaa 1,5 - 4. , 5 kertaa AUC odottaa miestä.

Rotilla, kaneilla ja hiirillä tehdyt lisääntymistutkimukset eivät osoita teratogeenistä potentiaalia.