Vaikuttavat aineet: Chlorthalidone
IGROTON 25 mg tabletit
Miksi Igrotonia käytetään? Mitä varten se on?
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Diureetti - liittämättömät sulfonamidit.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Verenpainetauti, monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Turvotus lievän tai kohtalaisen sydämen, munuaisten tai maksan vajaatoiminnan jälkeen; premenstruaalinen turvotus ja idiopaattiset muodot.
Vasta -aiheet Milloin Igrotonia ei tule käyttää
Anuria; vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) ja vaikea maksan vajaatoiminta; yksilöllinen yliherkkyys kloortalidonille ja muille sulfonamidijohdannaisille tai jollekin muulle apuaineelle; tulenkestävä hypokalemia tai tilat, joihin liittyy lisääntynyt kaliumhäviö, hypoatremia; oireinen hyperkalsemia ja hyperurikemia (kihti tai virtsahappokivet). Vasta -aiheinen raskauden aikana.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Igroton -valmistetta
Igrotonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai etenevä maksasairaus, koska tiatsididiureettien aiheuttamat pienet neste- ja elektrolyyttitasapainon muutokset voivat aiheuttaa maksakooman, erityisesti potilailla, joilla on maksakirroosi (ks. Vasta -aiheet).
Igrotonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaissairaus. Tällaisilla potilailla tiatsididiureetit voivat aiheuttaa atsotemiaa ja vaikutukset toistuvaan antoon voivat olla kumulatiivisia.
Elektrolyytit
Tiatsididiureettihoitoon on liittynyt elektrolyyttihäiriöitä, kuten hypokalemiaa, hypomagnesemiaa, hyperkalsemiaa ja hyponatremiaa. Hypokalemia voi herkistää sydämen tai lisätä dramaattisesti sen vastetta digitaliksen myrkyllisiin vaikutuksiin. Kuten kaikki tiatsididiureetit, Igrotonin aiheuttama kaliumin erittyminen virtsaan on annoksesta riippuvainen ja vaihtelee suuresti eri potilaista. 25-50 mg / vrk seerumin kaliumpitoisuuksien lasku keskimäärin 0,5 mmol / l. Kroonisen hoidon yhteydessä seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava hoidon alussa ja sen jälkeen 3-4 viikon kuluttua. Tämän jälkeen tarkastukset on tehtävä 4-6 kuukauden välein - jos lisätekijät (esim. Oksentelu, ripuli, muutokset munuaisten toiminnassa jne.) Eivät vaikuta kaliumin elektrolyyttitasapainoon.Tarvittaessa Igroton voidaan yhdistää oraaliseen kaliumlisähoitoon tai kaliumia säästävään diureettiin (esim. Triamtereeni). Jos yhdistelmiä käytetään, seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava. Jos hypokalemiaan liittyy kliinisiä oireita (esim. Lihasheikkous, pareesi ja EKG -muutokset), Igroton -hoito on lopetettava.
Potilailla, jotka jo saavat ACE: n estäjiä, Igrotonin käyttöä kaliumsuolojen tai kaliumia säästävien diureettien kanssa tulee välttää.
Seerumin elektrolyyttien seuranta on erityisen suositeltavaa iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on maksakirroosin aiheuttama askites ja potilailla, joilla on nefroottisesta oireyhtymästä johtuva turvotus. Tässä jälkimmäisessä tilanteessa Igroton -valmistetta tulee käyttää vain tarkassa seurannassa potilailla, joiden kaliumpitoisuus veressä on normaali ja joilla ei ole merkkejä tyhjenemisestä.
Metaboliset vaikutukset
Igroton voi lisätä seerumin virtsahappotasoja, mutta kihtihyökkäyksiä esiintyy harvoin kroonisen hoidon aikana. Vaikka glukoosinsieto voi vaikuttaa haitallisesti, diabetes mellitus esiintyy hyvin harvoin hoidon aikana. Kokonaiskolesterolin, triglyseridien tai pienitiheyksisen lipoproteiinin pitoisuuksien pieniä ja osittain palautuvia pitoisuuksia plasmassa on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaista hoitoa tiatsidilla tai tiatsidin kaltaisilla diureeteilla. Näiden havaintojen kliinisestä merkityksestä keskustellaan
. Igrotonia ei tule käyttää ensisijaisena lääkkeenä pitkäaikaishoidossa potilailla, joilla on selkeä diabetes, tai potilailla, joita hoidetaan hyperkolesterolemiasta (ruokavalio tai yhdistelmähoito).
Muut vaikutukset
ACE: n estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta tehostavat aineet, jotka lisäävät kiertävän reniinin aktiivisuutta (diureetit). On suositeltavaa pienentää diureetin annosta tai lopettaa se 2–3 päiväksi ja / tai aloittaa hoito ACE: n estäjillä pienellä aloitusannoksella.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Igrotonin vaikutusta
Koska diureetit lisäävät veren litiumtasoja, niitä on seurattava litiumia ja kloortalidonia saavilla potilailla. Kun litium on aiheuttanut polyuriaa, diureeteilla voi olla paradoksaalinen antidiureettinen vaikutus.
Diureetit lisäävät kurareijohdannaisten ja verenpainelääkkeiden (esim. Guanetidiini, metyylidopa, beetasalpaajat, vasodilataattorit, kalsiumkanavan salpaajat, ACE: n estäjät) vaikutusta.
Diureettien hypokalemista vaikutusta voidaan parantaa kortikosteroideilla, ACTH: lla, β2 -agonisteilla, amfoterisiinilla ja karbenoksolonilla.
Insuliinin ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Tiatsididiureettien aiheuttama hypokalemia tai hypomagnesemia voi suosia digitaliksen aiheuttamia sydämen rytmihäiriöitä (ks. Varotoimet).
Joidenkin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (esim. Indometasiinin) samanaikainen käyttö voi heikentää diureettien diureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta; yksittäistapauksia munuaisten toiminnan heikkenemiseen on ollut alttiilla potilailla.
Tiatsididiureettien samanaikainen käyttö voi lisätä yliherkkyysreaktioiden esiintyvyyttä allopurinolille, lisätä amantadiinin aiheuttamien haittavaikutusten riskiä, lisätä diatsoksidin hyperglykeemistä vaikutusta ja vähentää sytotoksisten aineiden (esim. Syklofosfamidi, metotreksaatti) erittymistä munuaisten kautta ja voimistaa niiden myelosuppressiivisia vaikutuksia. .
Antikolinergiset aineet (esim. Atropiini, biperideeni) voivat lisätä tiatsidityyppisten diureettien hyötyosuutta, mikä johtuu ilmeisesti ruoansulatuskanavan liikkuvuuden ja mahalaukun tyhjenemisnopeuden vähenemisestä.
Tiatsididiureettien imeytyminen voi heikentyä, kun läsnä on anioninvaihtohartseja, kuten kolestyramiinia, ja farmakologisen vaikutuksen odotetaan vähenevän.
Tiatsididiureettien antaminen D -vitamiinin tai kalsiumsuolojen kanssa voi tehostaa seerumin kalsiumpitoisuuden nousua.
Samanaikainen siklosporiinihoito voi lisätä hyperurikemian ja kihdin kaltaisten komplikaatioiden riskiä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Igroton voi erityisesti hoidon alussa hidastaa potilaan refleksejä, esimerkiksi ajaessaan autoa tai käyttäessään koneita.
Raskaus ja imetys
Igroton, kuten muutkin diureetit, voi heikentää istukan verenkiertoa. Tiatsidi ja siihen liittyvät diureetit pääsevät sikiön verenkiertoon ja voivat aiheuttaa häiriöitä plasman elektrolyyttikuvassa. Tiatsidin ja siihen liittyvien diureettien antamisen jälkeen on raportoitu. Vastasyntyneen trombosytopenia ei saa käyttää raskauden aikana, ellei ole vaihtoehtoisesti turvallisempia hoitoja.
Koska klortalidoni erittyy rintamaitoon, hoitoa tulee välttää imetyksen aikana.
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Annostus ja käyttötapa Igrotonin käyttö: Annostus
Kuten kaikki diureetit, hoito on aloitettava pienimmällä mahdollisella annoksella. Annostus on yksilöitävä kliinisen kuvan ja potilaan vasteen perusteella.
Kun yksi annos on määrätty sekä päivittäin että joka toinen päivä, se on mieluiten otettava aamulla, aamiaisen aikana. Hypertensio Kliinisesti hyödyllinen annosalue on 12,5-50 mg / vrk. Suositellut aloitusannokset ovat 12,5 tai 25 mg / vrk, joista jälkimmäinen riittää tuottamaan suurimman verenpainetta alentavan vaikutuksen useimmilla potilailla. 3-4 viikon kuluttua. Jos verenpaineen lasku ei ole riittävä annoksella 25 tai 50 mg / vrk, suositellaan yhdistelmähoitoa muiden verenpainelääkkeiden (esim. Beetasalpaajat, ACE: n estäjät, reserpiini) kanssa (ks. Varotoimet).
Tietyn alkuperän turvotus (ks. Käyttöaiheet)
Pienin tehokas annos tulee yksilöidä ja antaa vain rajoitetun ajan. On suositeltavaa, että annos ei ylitä 50 mg / vrk.
Iäkkäät potilaat ja munuaisten vajaatoimintapotilaat
Pienintä tehokasta Igroton -annosta suositellaan myös lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja iäkkäille potilaille. Kloortalidonin eliminaatio tapahtuu hitaammin iäkkäillä potilailla kuin terveillä nuorilla aikuisilla, vaikka imeytyminen on sama. Siksi klooritalidonilla hoidettuja iäkkäitä potilaita on seurattava tarkasti.
Igroton- ja tiatsididiureetit menettävät diureettisen vaikutuksensa, jos kreatiniinipuhdistuma on <30 ml / min.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Igrotonia?
Yliannostuksen aiheuttamassa myrkytyksessä voi esiintyä seuraavia: epävakauden tunne, pahoinvointi, uneliaisuus, hypovolemia, hypotensio, sydämen rytmihäiriöt ja lihaskouristukset.
Odottaessasi lääkäriä oksennuta.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Igrotonin sivuvaikutukset
Elektrolyyttiset ja aineenvaihduntahäiriöt:
Erittäin yleinen:erityisesti suurilla annoksilla hypokalemia, hyperurikemia ja kohonneet plasman lipidit.
Yleinen: hyponatremia, hypomagnesemia ja hyperglykemia.
Harvinainen: glykosuria, metabolisen diabeteksen paheneminen ja kihti.
Erittäin harvinainen: hypokloreeminen alkaloosi.
Iho:
Yleinen: nokkosihottuma ja muut ihottumat.
Harvinainen: valoherkkyys.
Maksa:
Harvinainen: intrahepaattinen kolostaasi, keltaisuus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä
Yleinen: ortostaattinen hypotensio, jota alkoholi, anestesia tai rauhoittavat lääkkeet voivat pahentaa.
Harvinainen: sydämen rytmihäiriöt.
Keskushermosto:
Yleinen: huimaus;
Harvinainen: päänsärky.
Ruoansulatuskanava:
Yleinen: ruokahaluttomuus ja lievä ruoansulatuskanavan kipu.
Harvinainen: lievä pahoinvointi ja oksentelu, vatsakipu, ripuli, mahdollinen ummetus.
Erittäin harvinainen: haimatulehdus.
Veri:
Harvinainen: trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia.
Muut:
Yleinen: impotenssi.
Harvinainen: näköhäiriöt.
Erittäin harvinainen: idiosynkraattinen keuhkoödeema (hengitysvaikeudet). Allerginen suoliston nefriitti ja vaskuliitti.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
On tärkeää ilmoittaa lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle kaikista haittavaikutuksista, vaikka niitä ei olisi kuvattu pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso viimeinen käyttöpäivä. Tämä päivämäärä viittaa ehjään, asianmukaisesti säilytettyyn pakkaukseen.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA.
Sävellys
Yksi tabletti sisältää: 25 mg klortalidonia. Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa; magnesiumstearaatti; vedetön kolloidinen piidioksidi; karmelloosinatrium; punainen rautaoksidi; keltainen rautaoksidi.
Farmaseuttinen muoto ja sisältö
Laatikko, jossa 30 tablettia 25 mg
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
IGROTON 25 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää: 25 mg klortalidonia.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit (esileikattu merkki toisella puolella).
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Verenpainetauti: monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.
Turvotus sydämen vajaatoiminnan, lievän tai kohtalaisen munuaisten tai maksan vajaatoiminnan jälkeen; premenstruaalinen turvotus ja idiopaattiset muodot.
04.2 Annostus ja antotapa
Kuten kaikki diureetit, hoito on aloitettava pienimmällä mahdollisella annoksella. Annostus on yksilöitävä kliinisen kuvan ja potilaan vasteen perusteella.
Kun yksi annos on määrätty sekä päivittäin että joka toinen päivä, se on mieluiten otettava aamulla, aamiaisen aikana.
Hypertensio
Kliinisesti hyödyllinen annosalue on 12,5-50 mg / vrk.Suositeltu aloitusannos on 12,5 tai 25 mg / vrk, jälkimmäinen riittää tuottamaan suurimman verenpainetta alentavan vaikutuksen useimmilla potilailla.Tietyllä annoksella täysi vaikutus saavutetaan 3-4 viikkoa. Jos verenpaineen lasku ei ole riittävä annoksella 25 tai 50 mg / vrk, suositellaan yhdistelmähoitoa muiden verenpainelääkkeiden (esim. Beetasalpaajat, ACE: n estäjät, reserpiini) kanssa (ks. Varotoimet).
Tietyn alkuperän turvotus (ks. Käyttöaiheet)
Pienin tehokas annos tulee yksilöidä ja antaa vain rajoitetun ajan. On suositeltavaa, että annos ei ylitä 50 mg / vrk.
Iäkkäät potilaat ja munuaisten vajaatoimintapotilaat
Pienintä tehokasta Igroton -annosta suositellaan myös potilaille, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta ja iäkkäät potilaat (ks.Farmakokineettiset ominaisuudet).
Kloortalidonin eliminaatio tapahtuu hitaammin iäkkäillä potilailla kuin terveillä nuorilla aikuisilla, vaikka imeytyminen on sama. Siksi klooritalidonilla hoidettuja iäkkäitä potilaita on seurattava tarkasti.
Igroton- ja tiatsididiureetit menettävät diureettisen vaikutuksensa, jos kreatiniinipuhdistuma on
04.3 Vasta -aiheet
Anuria; vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) ja vaikea maksan vajaatoiminta; yksilöllinen yliherkkyys kloortalidonille ja muille sulfonamidijohdannaisille tai jollekin muulle apuaineelle.
Tulenkestävä hypokalemia tai tilat, joihin liittyy lisääntynyt kaliumhäviö, hyponatremia ja hyperkalsemia Oireinen hyperurikemia (kihti tai virtsahappokivet). Vasta -aiheinen raskauden aikana.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Varoitukset
Igrotonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai etenevä maksasairaus, koska tiatsididiureettien aiheuttamat pienet neste- ja elektrolyyttitasapainon muutokset voivat aiheuttaa maksakooman, erityisesti potilailla, joilla on maksakirroosi (ks. Vasta -aiheet).
Igrotonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaissairaus. Tällaisilla potilailla tiatsididiureetit voivat aiheuttaa atsotemiaa ja vaikutukset toistuvaan antoon voivat olla kumulatiivisia.
Varotoimenpiteet
Elektrolyytit
Tiatsididiureettihoitoon on liittynyt elektrolyyttihäiriöitä, kuten hypokalemiaa, hypomagnesemiaa, hyperkalsemiaa ja hyponatremiaa.
Hypokalemia voi herkistää sydämen tai lisätä dramaattisesti sen vastetta digitaliksen myrkyllisiin vaikutuksiin.
Kuten kaikki tiatsididiureetit, Igrotonin indusoima kaliumin erittyminen on annoksesta riippuvainen ja vaihtelee laajuudeltaan henkilöstä toiseen. 25-50 mg / vrk seerumin kaliumpitoisuuksien lasku on keskimäärin 0,5 mmol / l. Kroonisen hoidon tapauksessa seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava hoidon alussa ja sen jälkeen 3-4 viikon kuluttua.Sen jälkeen tarkistukset on tehtävä 4-6 kuukauden välein-jos lisätekijät eivät vaikuta kaliumin elektrolyyttitasapainoon (esim. oksentelu, ripuli, munuaisten toiminnan muutokset jne.). Tarvittaessa Igroton voidaan yhdistää suun kautta annettavaan kaliumlisähoitoon tai kaliumia säästävään diureettiin (esim. triamtereeni) .Yhdistelmien tapauksessa seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava Jos hypokalemiaan liittyy kliinisiä oireita (esim. Lihasheikkous, pareesi ja EKG -muutokset), Igroton -hoito on lopetettava.
Potilailla, jotka jo saavat ACE: n estäjiä, Igrotonin käyttöä kaliumsuolojen tai kaliumia säästävien diureettien kanssa tulee välttää.
Seerumin elektrolyyttien seuranta on erityisen suositeltavaa iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on maksakirroosin aiheuttama askites ja potilailla, joilla on nefroottisesta oireyhtymästä johtuva turvotus. Tässä jälkimmäisessä tapauksessa Igroton -valmistetta tulee käyttää vain tarkassa seurannassa normokalemiapotilailla, joilla ei ole merkkejä tilavuuden vähenemisestä.
Metaboliset vaikutukset
Igroton voi lisätä seerumin virtsahappotasoja, mutta kihtihyökkäyksiä esiintyy harvoin kroonisen hoidon aikana.
Vaikka glukoosinsieto voi vaikuttaa haitallisesti, diabetes mellitus esiintyy hyvin harvoin hoidon aikana.
Kokonaiskolesterolin, triglyseridien tai pienitiheyksisen lipoproteiinin pitoisuuksien pieniä ja osittain palautuvia pitoisuuksia plasmassa on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaista hoitoa tiatsidilla tai simyylitiatsidi-diureeteilla. Näiden havaintojen kliinisestä merkityksestä keskustellaan.
Igrotonia ei tule käyttää ensisijaisena lääkkeenä pitkäaikaishoidossa potilailla, joilla on selkeä diabetes, tai potilailla, joita hoidetaan hyperkolesterolemiasta (ruokavalio tai yhdistelmähoito).
Muut vaikutukset
ACE: n estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta tehostavat aineet, jotka lisäävät kiertävän reniinin aktiivisuutta (diureetit). On suositeltavaa pienentää diureetin annosta tai lopettaa se 2–3 päiväksi ja / tai aloittaa hoito ACE: n estäjillä pienellä aloitusannoksella.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Koska diureetit lisäävät veren litiumtasoja, niitä on seurattava litium- ja kloortalidonihoitoa saavilla potilailla. Kun litium on aiheuttanut polyuriaa, diureeteilla voi olla paradoksaalinen antidiureettinen vaikutus.
Diureetit lisäävät kurareijohdannaisten ja verenpainelääkkeiden (esim. Guanetidiini, metyylidopa, beetasalpaajat, vasodilataattorit, kalsiumkanavan salpaajat, ACE: n estäjät) vaikutusta.
Diureettien hypokalemista vaikutusta voidaan parantaa kortikosteroideilla, ACTH: lla, β2 -agonisteilla, amfoterisiinilla ja karbenoksolonilla.
Insuliinin ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Tiatsididiureettien aiheuttama hypokalemia tai hypomagnesemia voi suosia digitaliksen aiheuttamia sydämen rytmihäiriöitä (ks. "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet").
Joidenkin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (esim. Indometasiinin) samanaikainen käyttö voi heikentää diureettien diureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta; yksittäistapauksia munuaisten toiminnan heikkenemiseen on ollut alttiilla potilailla.
Tiatsididiureettien samanaikainen käyttö voi lisätä yliherkkyysreaktioiden esiintyvyyttä allopurinolille, lisätä amantadiinin aiheuttamien haittavaikutusten riskiä, lisätä diatsoksidin hyperglykeemistä vaikutusta ja vähentää sytotoksisten aineiden (esim. Syklofosfamidi, metotreksaatti) erittymistä munuaisten kautta ja voimistaa niiden myelosuppressiivisia vaikutuksia. .
Antikolinergiset aineet (esim. Atropiini, biperideeni) voivat lisätä tiatsidityyppisten diureettien hyötyosuutta, mikä johtuu ilmeisesti ruoansulatuskanavan liikkuvuuden ja mahalaukun tyhjenemisnopeuden vähenemisestä.
Tiatsididiureettien imeytyminen voi heikentyä, kun läsnä on anioninvaihtohartseja, kuten kolestyramiinia, ja farmakologisen vaikutuksen odotetaan vähenevän.
Tiatsididiureettien antaminen D -vitamiinin tai kalsiumsuolojen kanssa voi tehostaa seerumin kalsiumpitoisuuden nousua.
Samanaikainen siklosporiinihoito voi lisätä hyperurikemian ja kihdin kaltaisten komplikaatioiden riskiä.
04.6 Raskaus ja imetys
Igroton, kuten muutkin diureetit, voi heikentää istukan verenkiertoa.
Tiatsidit ja niihin liittyvät diureetit pääsevät sikiön verenkiertoon ja voivat aiheuttaa häiriöitä plasman elektrolyyttikuvassa. Vastasyntyneen trombosytopeniatapauksia on raportoitu tiatsididiureettien ja niihin liittyvien diureettien antamisen jälkeen. Siksi Igrotonia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei ole olemassa muita turvallisempia hoitoja.
Koska klortalidoni erittyy rintamaitoon, hoitoa tulee välttää imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Igroton voi erityisesti hoidon alussa saada potilaan reagoimaan esimerkiksi ajaessaan tai käyttäessään koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Esiintymistiheys: hyvin harvinainen ≥0,01% a harvinaista alkaen ≥0,1% ≥1% ≥10%
Elektrolyytti- ja aineenvaihduntahäiriöt
Erittäin yleinen: erityisesti suurilla annoksilla hypokalemia, hyperurikemia ja kohonneet plasman lipidit.
Yleinen: hyponatremia, hypomagnesemia ja hyperglykemia.
Harvinainen: hyperkalsemia, glykosuria, metabolisen diabeteksen paheneminen ja kihti.
Erittäin harvinainen: hypokloreeminen alkaloosi.
Iho
Yleinen: nokkosihottuma ja muut ihottumat.
Harvinainen: valoherkkyys.
Maksa
Harvinainen: intrahepaattinen kolostaasi, keltaisuus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä
Yleinen: ortostaattinen hypotensio, jota alkoholi, anestesia tai rauhoittavat lääkkeet voivat pahentaa.
Harvinainen: sydämen rytmihäiriöt
Keskushermosto
Yleinen: huimaus.
Harvinainen: parestesia, päänsärky.
Ruoansulatuskanava
Yleinen: ruokahaluttomuus ja pienet ruoansulatuskanavan kipu.
Harvinainen. lievä pahoinvointi ja oksentelu, vatsakipu, ripuli, ummetus.
Erittäin harvinainen: haimatulehdus.
Veri
Harvinainen: trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia.
Muut
Yleinen: impotenssi.
Harvinainen: näköhäiriöt.
Erittäin harvinainen: idiosynkraattinen keuhkoödeema (hengitysvaikeudet). Allerginen suoliston nefriitti ja vaskuliitti.
04.9 Yliannostus
Ilmenemismuotoja ja oireita
Huimausta, pahoinvointia, uneliaisuutta, hypovolemiaa, hypotensiota ja sydämen rytmihäiriöihin ja lihaskouristuksiin liittyviä elektrolyyttihäiriöitä voi esiintyä myrkytyksessä yliannostuksen vuoksi.
Hoito
Oksentelun tai mahahuuhtelun induktio ja aktiivihiilen antaminen, jos potilas on tajuissaan. Keinotekoista plasman lisäystä voidaan tarvita.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: diureetit - assosioitumattomat sulfonamidit.
ATC -koodi: C03BA04.
Igrotonin vaikuttava aine klooritalidoni on bentsotiatsididiureetti, joka on kemiallisesti ja farmakologisesti sukua tiatsididiureeteille ja jolla on pitkä vaikutusaika. Na + -Cl- rinnakkaiskuljetuksen antagonisointi ja Ca ++: n uudelleen imeytymisen edistäminen (tuntemattoman mekanismin kautta). eritystä ja K +: n ja H +: n erittymistä. Ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta, diureesi indusoidaan 12,5 mg Igroton -annoksen jälkeen. Natriumin ja kloridin virtsaan erittymisen suhteellinen lisääntyminen ja kaliumin vähemmän merkittävä nousu virtsassa ovat annoksesta riippuvaisia ja esiintyvät sekä normaaleilla että turvotusta sairastavilla potilailla.Diureettinen vaikutus ilmenee 2–3 tunnissa, saavuttaa maksiminsa 4–24 tunnin kuluttua ja voi kestää 2-3 päivää.
Tiatsididiureettien aiheuttama diureesi johtaa aluksi plasman tilavuuden, sydämen tehon ja systeemisen paineen laskuun. Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä voi aktivoitua.
Hypertensiivisillä potilailla klortalidoni voi alentaa kohtuullisesti verenpainetta. Jatkuvassa käytössä verenpainetta alentava vaikutus säilyy, oletettavasti perifeerisen resistenssin laskun vuoksi; sydämen tila palautuu ennen hoitoa oleviin arvoihin, plasman tilavuus pysyy jonkin verran pienempänä ja kiertävä reniiniaktiivisuus voi lisääntyä.
Kroonisen annon jälkeen Igrotonin verenpainetta alentava vaikutus on annoksesta riippuvainen annoksille 12,5 - 50 mg / vrk. Annoksen nostaminen yli 50 mg lisää metabolisia komplikaatioita ja harvoin on hyödyllistä terapeuttista vaikutusta.
Muiden diureettien tapaan, kun Igrotonia annetaan yksinään, paineenhallinta saavutetaan puolessa potilaista, joilla on lievä tai kohtalainen hypertensio. Yleensä vanhukset ja mustat potilaat reagoivat hyvin diureetteihin, joita annetaan pääasiallisena hoitona. Vanhuksilla tehdyt satunnaistetut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että verenpaineen tai systolisen verenpaineen hoito vanhuksilla, joilla on pieniä annoksia tiatsididiureetteja, mukaan lukien kloortalidoni, vähentää aivoverenkiertohäiriöitä (sydänkohtauksia), sepelvaltimotauteja ja kokonaissairauksia sekä kuolleisuutta.
Hoito yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa tehostaa verenpainetta alentavia vaikutuksia. Suurella osalla potilaista, jotka eivät reagoi riittävästi monoterapiaan, "verenpaine voi edelleen laskea".
Koska tiatsididiureetit, mukaan lukien Igroton, vähentävät Ca ++: n erittymistä, niitä on käytetty estämään kalsiumoksalaatin toistuvien munuaiskivien muodostuminen.Lisäksi on havaittu luukadon vähenemistä iäkkäillä naisilla. Että tiatsididiureetit ovat hyödyllisiä nefrogeeninen diabetes insipidus. Toimintamekanismia ei ole selvitetty.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen ja pitoisuus plasmassa
Suun kautta annettavan 50 mg: n hyötyosuus on 64%.
Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 8-12 tuntia annon jälkeen. Annoksilla 25 ja 50 mg Cmax -arvot ovat keskimäärin 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) ja 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). Enintään 100 mg: n annoksille c "on AUC: n suhteellinen nousu. Toistuvan 50 mg: n päivittäisen annostelun jälkeen keskimääräiset vakaan tilan pitoisuudet plasmassa 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l) mitattuna 24 tunnin annostelun jälkeen saavutetaan 1-2 viikon kuluttua.
Jakelu
Koska erytrosyyteihin kertyy runsaasti ja ne sitoutuvat plasman proteiineihin, veressä on vain pieni osa vapaasta kloortalidonista.
Koska sitoutumisaffiniteetti erytrosyyttien hiilihappoanhydraasiin on korkea, vain noin 1,4% klooritalidonin kokonaismäärästä erittyy plasmasta vakaan tilan aikana 50 mg: n annoksilla hoidon aikana. In vitro klooritalidonin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 76% ja suurin osa siitä liittyy albumiiniin.
Kloortalidoni läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Äideillä, joille annettiin 50 mg kloortalidonia päivittäin ennen synnytystä ja sen jälkeen, sikiön kokoveren kloortalidonipitoisuudet olivat noin 15% äidin veressä olevista. äidin veressä.
Aineenvaihdunta
Metabolia ja maksan kautta erittyminen sappeen ovat vähäinen eliminaatioreitti. 120 tunnin kuluessa noin 70% annoksesta erittyy virtsaan ja ulosteeseen, enimmäkseen muuttumattomana.
Eliminaatio
Kloortalidoni eliminoituu koko verestä ja plasmasta, ja sen puoliintumisaika on noin 50 tuntia. Eliminaation puoliintumisaika ei muutu kroonisen annon jälkeen: Suurin osa imeytyneestä klortalidoniannoksesta erittyy munuaisten kautta, ja keskimääräinen munuaispuhdistuma plasmassa on 60 ml / min.
Erityiset potilasryhmät
Muutokset munuaisten toiminnassa eivät muuta klortalidonin farmakokinetiikkaa, koska lääkkeen affiniteetti punasolujen hiilihappoanhydraasiin rajoittaa lääkkeen poistumista verestä tai plasmasta. Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kloortalidonin eliminaatio tapahtuu hitaammin iäkkäillä potilailla kuin terveillä nuorilla aikuisilla, vaikka imeytyminen on sama.
Siksi on suositeltavaa, että klooritalidonilla hoidettuja iäkkäitä potilaita valvotaan tiiviisti.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kokeet geenimutaatioiden indusoimisesta bakteereissa tai viljellyissä nisäkässoluissa ovat tuottaneet negatiivisia tuloksia. Erittäin sytotoksisissa määrityksissä hamsterin munasarjasoluviljelmissä indusoidaan kromosomaalisia poikkeavuuksia. tai hiiren luuytimen mikrotumissa tai rotan maksassa ei paljastanut mitään todisteita kromosomaalisten vaurioiden aiheuttamisesta. Siksi uskotaan, että hamsterin munasarjasolutestien tulokset ovat peräisin sytotoksisuuteen liittyvistä näkökohdista eikä genotoksisuudesta. Voidaan päätellä, että kloortalidoni ei aiheuta mutageneesiriskiä ihmisillä.
Kloortalidonilla ei ole tehty pitkäaikaisia karsinogeenisuustutkimuksia.
Teratogeeniset tutkimukset rotilla ja kaneilla eivät paljastaneet teratogeenistä potentiaalia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa; magnesiumstearaatti; vedetön kolloidinen piidioksidi; karmelloosinatrium; punainen rautaoksidi; keltainen rautaoksidi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedossa.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Ei mitään.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Myrkytön PVC-läpipainopakkaus
Laatikko, jossa 30 tablettia 25 mg
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei mitään.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Amdipharm Ltd
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Irlanti
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
A.I.C. n. 016861015
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Valtuutus: 29.7.1981; uusiminen: 30.11.2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuuta 2009
