Vaikuttavat aineet: Venlafaksiini
Zarelis 37,5 mg Depottabletti
Zarelis 75 mg Depottabletti
Zarelis 150 mg Depottabletti
Zarelis 225 mg Depottabletti
Miksi Zarelisia käytetään? Mitä varten se on?
Zarelis on masennuslääke, joka kuuluu serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) lääkeryhmään. Tätä lääkeryhmää käytetään masennuksen ja muiden sairauksien, kuten ahdistuneisuushäiriöiden, hoitoon. Masentuneilla ja / tai ahdistuneilla ihmisillä uskotaan olevan alhaisemmat serotoniini- ja noradrenaliinipitoisuudet aivoissa. Masennuslääkkeiden toimintaa ei tiedetä täysin, mutta ne voivat auttaa nostamalla aivojen serotoniini- ja noradrenaliinipitoisuuksia.
Zarelis on tarkoitettu myös aikuisille, joilla on seuraavat ahdistuneisuushäiriöt: sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö (sosiaalisten tilanteiden pelko tai välttäminen). pois ja voi muuttua vakavammaksi ja vaikeammaksi hoitaa.
Zarelis -valmisteen sisältämä venlafaksiini on myös lupa hoitaa muita tiloja, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista, jos sinulla on kysyttävää.
Vasta -aiheet Milloin Zarelis -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Zarelis -valmistetta
- jos olet allerginen venlafaksiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- jos käytät jotain palautumattomien monoamiinioksidaasin estäjien (MAOI) lääkkeitä, joita käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon, milloin tahansa tai milloin tahansa viimeisten 14 päivän aikana. tai jopa hengenvaarallisia sivuvaikutuksia. Lisäksi sinun on odotettava vähintään 7 päivää Zarelis -hoidon lopettamisen jälkeen, ennen kuin otat peruuttamattomia MAO: n estäjiä (ks. Myös kohta "Zarelis -valmisteen ottaminen muiden lääkkeiden kanssa" ja kyseisen kohdan tiedot "Serotoniinioireyhtymästä").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Zarelis -valmistetta
Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Zarelis -valmistetta.
- Jos käytät muita lääkkeitä, jotka Zarelis -valmisteen kanssa samanaikaisesti otettuna voivat lisätä serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskiä (ks. Kohta "Zarelis -valmisteen käyttö muiden lääkkeiden kanssa").
- Jos sinulla on turvotus, vatsavaivat tai suolet, jotka heikentävät kykyäsi niellä tai ruoan kulkua ruoansulatuskanavassa
- Jos sinulla on silmäongelmia, kuten tietyntyyppinen glaukooma (kohonnut silmänpaine)
- Jos sinulla on ollut korkea verenpaine
- Jos sinulla on ollut sydänvaivoja
- Jos sinulla on ollut kohtauksia
- Jos sinulla on ollut alhainen veren natriumpitoisuus (hyponatremia)
- Jos sinulla on taipumus mustelmiin tai taipumus vuotaa helposti (verenvuotohäiriöt) tai jos käytät muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, esim. varfariini (käytetään tromboosin ehkäisyyn)
- Jos kolesterolitasosi nousee
- Jos sinulla on historia tai jollakin perheenjäsenelläsi on ollut mania tai kaksisuuntainen mielialahäiriö (yli-innostunut tai euforinen)
- Jos sinulla on ollut aggressiivista käyttäytymistä.
Zarelis voi aiheuttaa levottomuuden tunteen tai kyvyttömyyden istua tai seistä paikallaan ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Jos sinulla on näitä oireita, kerro niistä lääkärillesi.
Jos sinulla on jokin näistä tiloista, keskustele lääkärisi kanssa ennen Zarelis -valmisteen käyttöä.
Itsemurha -ajatukset ja masennuksen tai ahdistuneisuushäiriön paheneminen
Jos olet masentunut ja / tai sinulla on ahdistuneisuushäiriöitä, sinulla voi joskus olla ajatuksia vahingoittaa tai tappaa itsesi. Nämä voivat lisääntyä, kun aloitat masennuslääkkeiden käytön, koska tällaisten lääkkeiden vaikutuksen alkaminen kestää jonkin aikaa, yleensä noin kaksi viikkoa, mutta joskus pidempään.
Ajattelet todennäköisemmin näin:
- Jos sinulla on aiemmin ollut ajatuksia itsemurhasta tai itsesi vahingoittamisesta.
- Jos hän on nuori. Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot ovat osoittaneet lisääntynyttä itsemurhakäyttäytymisen riskiä nuorilla (alle 25 -vuotiailla), joilla on psyykkisiä häiriöitä ja jotka ovat saaneet masennuslääkettä.
Jos sinulla on ajatuksia itsesi vahingoittamisesta tai itsemurhasta, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene sairaalaan.
Voi auttaa kertomaan sukulaiselle tai läheiselle ystävälle, että olet masentunut tai sinulla on ahdistuneisuushäiriö, ja pyydä häntä lukemaan tämä pakkausseloste. Voit pyytää heitä kertomaan sinulle, jos epäilet masennuksesi tai sairautesi pahenevan, tai jos olet huolissasi käyttäytymisesi muutoksista.
Kuiva suu
Suun kuivumista esiintyy 10%: lla venlafaksiinilla hoidetuista potilaista. Tämä voi lisätä hampaiden reikiintymisen riskiä. Siksi sinun on kiinnitettävä erityistä huomiota suuhygieniaan.
Diabetes
Jos sinulla on diabetes tai sokerin (glukoosin) saamiseen liittyvä sairaus, joka edellyttää insuliinin tai muiden verensokeria alentavien lääkkeiden antamista, näiden lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Zarelis -valmistetta ei normaalisti saa käyttää lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille. Lisäksi sinun tulee olla tietoinen siitä, että alle 18 -vuotiailla potilailla on suurempi riski haittavaikutuksista, kuten itsemurhayrityksestä, itsemurha -ajatuksista ja vihamielisyydestä (lähinnä aggressio, vastustava käyttäytyminen ja viha), kun he käyttävät tällaisia lääkkeitä. Tästä huolimatta lääkärisi voi määrätä tämän lääkkeen alle 18 -vuotiaille potilaille, koska he uskovat tämän olevan heidän edun mukaista. Jos lääkärisi on määrännyt tämän lääkkeen alle 18 -vuotiaalle potilaalle ja haluat keskustella tästä, keskustele lääkärisi kanssa. Kerro lääkärillesi, jos jokin yllä luetelluista oireista kehittyy tai pahenee, kun alle 18 -vuotias potilas käyttää Zarelis -valmistetta. Lisäksi tämän lääkkeen pitkäaikaisia vaikutuksia kasvuun, kypsymiseen sekä henkiseen ja käyttäytymisen kehitykseen tässä ikäryhmässä ei ole osoitettu.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Zarelis -valmisteen vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Zarelis
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Lääkäri päättää, voitko käyttää Zarelisia muiden lääkkeiden kanssa.
Älä aloita tai lopeta hoitoa muilla lääkkeillä, mukaan lukien ilman reseptiä saatavilla lääkkeillä ja luonnollisilla tai yrttivalmisteilla, ennen kuin kysyt lääkäriltäsi tai apteekista.
- Monoamiinioksidaasin estäjiä, joita käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon, ei tule ottaa Zarelis -valmisteen kanssa. Kerro lääkärillesi, jos olet käyttänyt näitä lääkkeitä viimeisten 14 päivän aikana (MAO: n estäjät: katso "Ennen kuin otat Zarelis -valmistetta").
- Serotoniinioireyhtymä: Venlafaksiinihoidon aikana voi esiintyä serotoniinioireyhtymää, mahdollisesti hengenvaarallista tilaa tai pahanlaatuisen neuroleptin oireyhtymän tyyppisiä reaktioita (ks. Kohta "Mahdolliset haittavaikutukset"), erityisesti kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Esimerkkejä näistä lääkkeistä ovat:
- Triptaanit (käytetään migreeniin)
- Lääkkeet masennuksen hoitoon, esimerkiksi serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI, SSRI), trisykliset masennuslääkkeet tai litiumia sisältävät lääkkeet
- Lääkkeet, jotka sisältävät linetsolidia, antibioottia (käytetään infektioiden hoitoon)
- Lääkkeet, jotka sisältävät moklobemidia, palautuvaa MAO: n estäjää (käytetään masennuksen hoitoon)
- Sibutramiinia sisältävät lääkkeet (käytetään laihtumiseen)
- Tramadolia (kipulääke) sisältävät lääkkeet
- Metyleenisinistä sisältävät lääkkeet (käytetään veren korkean methemoglobiinipitoisuuden hoitoon)
- Mäkikuismaan perustuvat valmisteet (kutsutaan myös nimellä Hypericum Perforatum, lääke, joka perustuu lievän masennuksen hoitoon)
- Tryptofaania sisältävät tuotteet (käytetään unihäiriöiden ja masennuksen hoitoon).
- Psykoosilääkkeet (käytetään sellaisten oireiden hoitoon, kuten sellaisten asioiden kuulo, näkeminen tai havaitseminen, joita ei ole olemassa, väärinkäsitykset, epänormaali epäluottamus, epätavallinen epäluulo tai järkevä päättely tai vieraantuminen)
Merkkejä ja oireita serotoniinioireyhtymään voivat kuulua yhdistelmä: levottomuus, aistiharhat, koordinaation menetys, nopea syke, kohonnut kehon lämpötila, nopeat verenpaineen muutokset, yliaktiiviset refleksit, ripuli, kooma, pahoinvointi, oksentelu.
Vakavimmassa muodossaan serotoniinioireyhtymä voi ilmetä pahanlaatuisena neuroleptisenä oireyhtymänä (NMS). NMS -oireita voivat olla kuume, nopea syke, hikoilu, vaikea lihasjäykkyys, sekavuus ja lisääntynyt lihasentsyymi (verikokeella arvioitu). Kerro heti lääkärille tai mene lähimmän sairaalan päivystykseen, jos epäilet, että sinulla on serotoniinioireyhtymä.
Alla luetellut lääkkeet voivat myös vaikuttaa Zarelis -valmisteeseen ja niitä tulee käyttää varoen. On erityisen tärkeää, että kerrot lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät:
- ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli, posakonatsoli (sienilääkkeet)
- klaritromysiini, telitromysiini (infektioiden hoitoon käytettävät antibiootit)
- atatsanaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri (käytetään HIV -infektioiden hoitoon)
- haloperidoli tai risperidoni (psyykkisten häiriöiden hoitoon)
- metoprololia (beetasalpaaja korkean verenpaineen ja sydänvaivojen hoitoon).
Zarelis ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Sinun on otettava Zarelis ruoan kanssa (ks. Kohta "Miten Zarelisia otetaan"). Älä juo alkoholia Zarelis -hoidon aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Kerro lääkärillesi, jos huomaat olevasi raskaana tai jos yrität tulla raskaaksi. Käytä Zarelis -valmistetta vasta sen jälkeen, kun olet keskustellut lääkärisi kanssa mahdollisista eduista ja sikiölle aiheutuvista riskeistä.
Varmista, että kätilösi ja / tai lääkärisi tietävät, että käytät Zarelis -valmistetta. Raskauden aikana otetut SSRI -lääkkeet voivat lisätä vauvojen vakavan sairauden riskiä, jota kutsutaan vastasyntyneen pysyväksi keuhkoverenpainetaudiksi (PPHN), joka saa vauvan "nopeuttamaan hengitystä ja sinertävää väriä. Ne esiintyvät yleensä ensimmäisen 24 tunnin aikana Jos näin tapahtuu lapsellesi, ota välittömästi yhteyttä kätilöön ja / tai lääkäriin.
Jos käytät Zarelis -valmistetta raskauden aikana, kerro siitä kätilölle ja / tai lääkärille, sillä lapsellasi saattaa esiintyä oireita syntymän aikana.Nämä oireet alkavat yleensä ensimmäisen 24 tunnin aikana syntymän jälkeen.
Näitä oireita ovat ärtyneisyys, vapina, hypotonia, jatkuva itku, univaikeudet ja ruokinta. Jos lapsellasi on nämä oireet syntyessään ja olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi ja / tai kätilöön, joka voi auttaa sinua.
Zarelis erittyy äidinmaitoon. Rintaruokittuun vauvaan kohdistuu huumevaikutuksia, jotka voivat aiheuttaa itkua, ärtyneisyyttä ja unihäiriöitä. Imeväisillä on huumeiden vieroitusoireita havaittu imetyksen lopettamisen jälkeen. Siksi sinun on keskusteltava tästä lääkärisi kanssa, joka päättää, lopetatko imetyksen vai lopetatko tämän lääkkeen käytön.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita, ennen kuin ymmärrät, miten Zarelis vaikuttaa sinuun. Tärkeää tietoa Zarelis -valmisteen sisältämistä aineista Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, kerro siitä hänelle ennen Zarelis -valmisteen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Zarelis -valmisteen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Tavallinen suositeltu aloitusannos masennuksen ja sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon on 75 mg vuorokaudessa.Lääkärisi voi suurentaa annosta vähitellen ja tarvittaessa jopa 375 mg: n enimmäisannokseen masennuksen aikana. ahdistuneisuushäiriö on 225 mg päivässä.
Ota Zarelis noin samaan aikaan joka päivä, aamulla tai illalla. Tabletit on nieltävä kokonaisina nesteen kanssa, eikä niitä saa avata, rikkoa, pureskella tai liuottaa. Sinun on otettava Zarelis ruoan kanssa.
Jos sinulla on maksa- tai munuaisongelmia, keskustele lääkärisi kanssa, koska Zarelis -annostasi on ehkä muutettava.
Älä lopeta Zarelis -valmisteen käyttöä keskustelematta lääkärisi kanssa (ks. Kohta "Jos lopetat Zarelis -hoidon").
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Zarelis -valmistetta?
Jos otat enemmän Zarelis -valmistetta kuin sinun pitäisi
Ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin, jos otat enemmän kuin lääkäri on määrännyt.
Mahdollisen yliannostuksen oireita voivat olla nopea syke, tietoisuuden muutokset (uneliaisuudesta koomaan), näön hämärtyminen, kouristukset ja oksentelu.
Jos unohdat ottaa Zarelisia
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat sen. Jos kuitenkin aiot ottaa seuraavan annoksen, kun huomaat unohtuneen annoksen, jätä unohtunut annos väliin ja ota vain yksi annos tavalliseen tapaan. Älä ota enempää kuin sinulle on määrätty Zarelis -valmistetta päivässä.
Jos lopetat Zarelis -hoidon
Älä lopeta hoitoa tai pienennä annosta ilman lääkärisi neuvoa, vaikka olosi paranee. Jos lääkärisi mielestä et enää tarvitse Zarelisia, hän voi pyytää sinua pienentämään annosta vähitellen ennen hoidon lopettamista kokonaan. Haittavaikutuksia tiedetään esiintyvän, kun potilaat lopettavat Zarelis -hoidon, varsinkin kun Zarelis -hoito lopetetaan äkillisesti tai kun annosta pienennetään liian nopeasti. Joillakin potilailla voi esiintyä oireita, kuten väsymystä, huimausta, mielenhäiriötä, päänsärkyä, unettomuutta, tunne, että ympäröivä ympäristö pyörii ympärilläsi (huimaus), painajaisia, suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, ripulia, hermostuneisuutta, levottomuutta, sekavuutta , tinnitus (korvien soiminen), pistely tai harvoin sähköiskun tunne, heikkous, hikoilu, kohtaukset tai flunssan kaltaiset oireet.
Lääkärisi neuvoo sinua Zarelis -hoidon asteittaisessa lopettamisessa. Jos sinulla on jokin näistä tai muista sinua häiritsevistä oireista, kysy neuvoa lääkäriltäsi.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Zarelisin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Älä huolestu, jos huomaat tabletin ulosteessa Zarelis -hoidon jälkeen. Venlafaksiini vapautuu tabletista hitaasti, kun se kulkee koko ruoansulatuskanavan pituutta. Tabletin päällyste ei liukene ja erittyy ulosteeseen. Siksi, vaikka huomaat tabletin ulosteessa, venlafaksiiniannos oli imeytynyt.
Jos jokin seuraavista tapahtuu, älä ota enemmän Zarelis -valmistetta. Ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimmän sairaalan päivystykseen
- Puristava tunne rinnassa, hengityksen vinkuminen, nielemis- tai hengitysvaikeudet
- Kasvojen, kurkun, käsien tai jalkojen turvotus
- Hermostuneisuus tai ahdistuneisuus, huimaus, sykkivä tunne, äkillinen ihon punoitus ja / tai lämmön tunne
- Voimakas ihottuma, kutina tai nokkosihottuma (kohonneita punaisia tai vaaleita ihon laikkuja, jotka usein kutinaa).
- Serotoniinioireyhtymän merkit ja oireet, joita voivat olla levottomuus, aistiharhat, koordinaation menetys, nopea syke, kohonnut kehon lämpötila, nopeat verenpaineen muutokset, yliaktiiviset refleksit, ripuli, kooma, pahoinvointi, oksentelu.
Vakavimmassa muodossaan serotoniinioireyhtymä voi ilmetä pahanlaatuisena neuroleptisenä oireyhtymänä (NMS). NMS -oireita voivat olla kuume, nopea syke, hikoilu, vaikea lihasjäykkyys, sekavuus ja lisääntynyt lihasentsyymi (verikokeella arvioitu). Muita haittavaikutuksia, joista sinun tulee kertoa lääkärillesi, ovat:
- Yskä, hengityksen vinkuminen, hengitysvaikeudet ja kuume
- Musta (tervamainen) uloste tai verta ulosteessa
- Ihon tai silmien keltaisuus, kutiava, tumma virtsa, jotka voivat olla oireita maksatulehduksesta (hepatiitti)
- Sydänongelmat, kuten nopea tai epäsäännöllinen syke, kohonnut verenpaine.
- Silmäongelmat, kuten näön hämärtyminen, pupillien laajentuminen
- Hermosto -ongelmat, kuten huimaus, pistely, liikehäiriöt, kouristukset.
- Psyykkiset ongelmat, kuten hyperaktiivisuus ja euforia (epätavallisen ylikuormitettu olo)
- Vieroitusoireet (ks. Kohta "Miten Zarelis -valmistetta otetaan, jos lopetat Zarelis -hoidon")
- Pitkittynyt verenvuoto - jos leikkaat tai vahingoitat itseäsi, verenvuodon pysähtyminen voi kestää tavallista kauemmin.
Täydellinen luettelo haittavaikutuksista
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- Huimaus; päänsärky
- Pahoinvointi; kuiva suu
- Hikoilu (mukaan lukien yöhikoilu)
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Ruokahalun heikkeneminen
- Sekavuus tunne itsesi erilliseksi (tai irtautuneeksi); orgasmin puuttuminen; heikentynyt libido
- Hermostuneisuus; unettomuus; epänormaaleja unia
- Uneliaisuus vapina; pistely lisääntynyt lihasääni
- Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen; laajentuneet pupillit; silmän kyvyttömyys keskittyä esineisiin kaukaa läheltä
- Korvien soiminen (tinnitus)
- Sydämentykytys
- Kohonnut verenpaine kuumia aaltoja
- Haukottelu
- Hän vetäytyi; ummetus; ripuli
- Lisääntynyt virtsaamistarve virtsaamisvaikeudet
- Kuukautishäiriöt, kuten lisääntynyt verenvuoto tai lisääntynyt epäsäännöllinen verenvuoto; epänormaalia
- Epänormaali siemensyöksy / orgasmi (miehillä) erektiohäiriö (impotenssi)
- Heikkous (voimattomuus); väsymys; vilunväristykset
- Lisääntynyt kolesteroli
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Aistiharhat; vieraantumisen tunne todellisuudesta; levottomuus; epänormaali orgasmi (naisilla); tunteiden tai tunteiden puuttuminen; ylikuormituksen tunne; hampaiden kiristys
- Levottomuus tai kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan; pyörtyminen tahattomat lihasten liikkeet; koordinaation ja tasapainon muutokset, maun muutokset
- Sydämen sykkeen kiihtyminen; huimaus (varsinkin jos nouset liian nopeasti)
- Oksentava veri, musta tervainen uloste tai verta ulosteessa, mikä voi olla oire "suoliston verenvuodosta"
- Voi esiintyä yleistynyttä ihon turvotusta erityisesti kasvoissa, suussa, kielessä, kurkussa ja / tai käsissä ja jaloissa, kutiavaa ihottumaa (nokkosihottumaa); herkkyys auringonvalolle; mustelmia ihottumia; epänormaali hiustenlähtö
- Kyvyttömyys virtsata
- Painonnousu painonpudotus
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Kouristukset tai kohtaukset
- Virtsainkontinenssi
- Yliaktiivisuus, ajatukset ja unen tarve (mania)
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Verihiutaleiden määrän väheneminen, mikä lisää mustelmien tai verenvuodon riskiä; hematologiset muutokset, jotka voivat lisätä infektioriskiä
- Kasvojen tai kielen turvotus, hengenahdistus tai hengitysvaikeudet, usein ihottumaa (vaikea allerginen reaktio)
- Liiallinen vedenotto (tunnetaan nimellä SIADH)
- Veren natriumpitoisuuden lasku
- Itsemurha -ajatukset ja itsemurhakäyttäytyminen; itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu venlafaksiinihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. kohta 2, Ennen Zarelis -valmisteen ottamista)
- Sekavuus ja sekavuus, johon usein liittyy hallusinaatioita (delirium); aggressio
- Korkea kuume, johon liittyy lihasjäykkyyttä, sekavuutta tai levottomuutta ja hikoilua jos koet lihasten kouristavia liikkeitä, joita et voi hallita, tämä voi viitata vakavaan tilaan, joka tunnetaan nimellä pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä; euforinen tunne, uneliaisuus, jatkuva ja nopea silmänliike, hankalat liikkeet, levottomuus, humalassa olo, hikoilu tai lihasjäykkyys, jotka ovat merkkejä serotoniinioireyhtymästä; lihasten jäykkyys, kouristukset ja tahattomat liikkeet; .
- Voimakas silmäkipu ja heikentynyt tai näön hämärtyminen
- Huimaus
- Verenpaineen lasku; epänormaali, nopea tai epäsäännöllinen syke, joka voi johtaa pyörtymiseen; odottamaton verenvuoto, esim. verenvuoto ikenistä, veri virtsassa tai oksentelu, tai odottamattomat mustelmat tai verisuonten repeämät (kuperoosi)
- Yskä, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus ja kuume, jotka ovat oireita keuhkotulehduksesta, johon liittyy valkosolujen lisääntyminen (keuhkojen eosinofilia)
- Vaikea vatsa- tai selkäkipu (mikä voi olla merkki vakavasta suolen, maksan tai haiman ongelmasta)
- Kutina, ihon ja silmien keltaisuus, tumma virtsa tai flunssan kaltaiset oireet, jotka ovat maksatulehduksen oireita (hepatiitti); pienet muutokset maksaentsyymien pitoisuuksissa veressä
- Ihottuma, joka voi aiheuttaa rakkuloita ja ihon hilseilyä kutittaa; lievä ihottuma
- Selittämätön lihaskipu, jäykkyys tai heikkous (rabdomyolyysi)
- Epänormaali rintamaidon eritys
Joskus Zarelis aiheuttaa haittavaikutuksia, joita et ehkä huomaa, kuten verenpaineen nousua tai epänormaalia sydämen sykettä; vähäiset muutokset maksaentsyymien, natriumin tai kolesterolin pitoisuudessa veressä. Harvemmin Zarelis voi heikentää verihiutaleiden toimintaa veressä, mikä lisää mustelmien ja verenvuotojen riskiä. Siksi tietyissä tilanteissa lääkäri saattaa haluta tarkistaa veresi, varsinkin jos olet käyttänyt Zarelisia pitkään.
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää. Säilytä alle 30 ºC: n lämpötilassa.
Läpipainopakkaukset: Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
Muovipullo: Pidä pullo tiiviisti suljettuna lääkkeen suojaamiseksi kosteudelta.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Zarelis sisältää
Vaikuttava aine on venlafaksiini.
Jokainen Zarelis 37,5, 75, 150 tai 225 mg depottabletti sisältää venlafaksiinihydrokloridia, joka vastaa 37,5 mg, 75 mg, 150 mg tai 225 mg venlafaksiinia.
Muut aineet ovat:
Tabletin ydin: mannitoli (E421), povidoni K-90, makrogoli 400, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti. Tabletin päällyste: Selluloosa -asetaatti, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (hypromelloosin, laktoosimonohydraatin, titaanidioksidin (E171) ja triasetiinin seos).
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
37,5 mg depottabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoiset tabletit, joiden halkaisija on 7 mm
75 mg depottabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoiset tabletit, joiden halkaisija on 7,5 mm
150 mg depottabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoiset tabletit, joiden halkaisija on 9,5 mm
225 mg depottablettia: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tabletti, jonka halkaisija on 11 mm
Zarelis on saatavana 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ja 500 tabletin läpipainopakkauksissa; ja muovipulloissa, joissa on 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ja 500 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ZARELIS
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Zarelis 37,5 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää 37,5 mg venlafaksiinia (hydrokloridina)
Zarelis 75 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää 75 mg venlafaksiinia (hydrokloridina)
Zarelis 150 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää 150 mg venlafaksiinia (hydrokloridina)
Zarelis 225 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää 225 mg venlafaksiinia (hydrokloridina)
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosi 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 mg
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Depottabletit
37,5 mg depottabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoiset tabletit, joiden halkaisija on 7 mm
75 mg depottabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoiset tabletit, joiden halkaisija on 7,5 mm
150 mg depottablettia: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tabletti, jonka halkaisija on 9,5 mm
225 mg depottablettia: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tabletti, jonka halkaisija on 11 mm
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Vakavien masennusjaksojen hoito.
Vakavien masennusjaksojen toistumisen estäminen.
Sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Vakavat masennusjaksot
Pitkävaikutteisen venlafaksiinin suositeltu aloitusannos on 75 mg kerran vuorokaudessa. Potilaat, jotka eivät reagoi aloitusannokseen 75 mg / vrk, voivat hyötyä annoksen nostamisesta enintään 375 mg: aan vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein. Jos oireiden vakavuus sitä edellyttää, annosta voidaan suurentaa useammin, kuitenkin vähintään 4 päivän välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava säännöllisesti uudelleen yksilöllisesti. Pitkäaikaishoito voi myös olla tarkoituksenmukaista ehkäisemään vakavia masennusjaksoja (MDE). Useimmissa tapauksissa suositeltu annos MDE: n toistumisen estämiseksi on sama kuin jakson aikana käytetty annos.
Masennuslääkkeiden tulee kestää vähintään kuusi kuukautta taudin remission jälkeen.
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö
Suositeltu pitkävaikutteisen venlafaksiinin annos on 75 mg kerran vuorokaudessa. Ei ole näyttöä siitä, että suuremmilla annoksilla olisi enemmän hyötyä.
Kuitenkin yksittäisillä potilailla, jotka eivät reagoi aloitusannokseen 75 mg / vrk, voidaan harkita korottamista enimmäisannokseen 225 mg / vrk asti. Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava uudelleen säännöllisesti yksilöllisesti.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Venlafaksiinin annoksen erityistä muuttamista ei katsota tarpeelliseksi pelkästään iän perusteella.Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava iäkkäiden potilaiden hoidossa (esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan mahdollisuuden, herkkyyden ja affiniteetin heikentymisen vuoksi). neurotransmitterit, joita esiintyy iän myötä) Pienintä tehokasta annosta tulee aina käyttää ja potilaita on seurattava tarkasti, kun annosta on lisättävä.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Venlafaksiinin käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.
Kontrolloidut kliiniset tutkimukset lapsilla ja nuorilla, joilla on vakava masennushäiriö, eivät ole osoittaneet tehokkuutta eivätkä tue venlafaksiinin käyttöä näillä potilailla (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
Venlafaksiinin tehoa ja turvallisuutta muissa käyttöaiheissa lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei ole varmistettu.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on yleensä harkittava annoksen pienentämistä 50%. Kuitenkin puhdistuman yksilöllisen vaihtelun vuoksi annoksen yksilöinti olisi parempi.
Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista on vain vähän tietoja. Varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta; Annoksen pienentämistä yli 50% on harkittava ja mahdollisia hyötyjä on punnittava suhteessa riskeihin.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Vaikka annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilaille, joiden glomerulusten suodatusnopeus (GFR) on 30–70 ml / minuutti, varovaisuutta suositellaan. Potilaille, jotka tarvitsevat hemodialyysiä, ja potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR)
Vieroitusoireita havaittiin, kun venlafaksiinihoito lopetettiin
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Kun lopetat venlafaksiinin käytön, annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8). Tai hoidon lopettamisen jälkeen esiintyy sietämättömiä oireita ja jatketaan aiemmin määrättyjä annosta voidaan harkita. Tämän jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä, mutta vähitellen.
Suun kautta.
On suositeltavaa, että Venlafaxine Accord -tabletti otetaan ruoan kanssa, suunnilleen samaan aikaan joka päivä.Tabletit niellään kokonaisina nesteen kanssa, eikä niitä saa jakaa, rikkoa, pureskella tai liuottaa.
Venlafaksiinia välittömästi vapauttavia tabletteja käyttävät potilaat voidaan vaihtaa venlafaksiinin depottableteihin lähimmällä vastaavalla päiväannoksella. Esimerkiksi 37,5 mg: n venlafaksiinin välittömästi vapauttavien tablettien ottaminen kahdesti vuorokaudessa voidaan vaihtaa 75 mg: n venlafaksiinitabletin ottamiseen kerran vuorokaudessa. Yksilöllinen annosmuutos saattaa olla tarpeen.
Depottabletit vapauttavat vaikuttavan aineen ruoansulatuskanavaan säilyttäen tabletin ulkoisen muodon, joka poistuu muuttumattomana ulosteesta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Samanaikainen hoito peruuttamattomilla monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI) on vasta -aiheinen serotoniinioireyhtymän riskin vuoksi, johon liittyy oireita, kuten levottomuutta, vapinaa ja hypertermiaa. Venlafaksiinin käyttöä ei saa aloittaa ennen kuin vähintään 14 päivää on kulunut peruuttamattoman MAOI -hoidon lopettamisesta.
Venlafaksiinin anto on lopetettava vähintään 7 päivää ennen peruuttamattoman MAO -estäjän käytön aloittamista (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen
Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat). Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei ehkä tapahdu ensimmäisten tai välittömien hoitoviikkojen aikana, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen tapahtuu. Yleisesti ottaen on kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa.
Muut psykiatriset tilat, joihin venlafaksiini on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi nämä olosuhteet voivat liittyä vakavaan masennukseen. Samat varotoimet, joita noudatetaan hoidettaessa vakavaa masennusta sairastavia potilaita, on siksi noudatettava muiden psyykkisten sairauksien yhteydessä.
Potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha-ajatuksia ennen hoidon aloittamista, on suurempi itsemurha-ajatusten tai itsemurhayritysten riski, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana. verrattuna lumelääkkeeseen aikuispotilailla, joilla oli psyykkisiä häiriöitä, osoitti suurempaa itsemurhakäyttäytymisen riskiä alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.
Masennuslääkkeisiin liittyvän lääkehoidon tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskialttiiden, tarkkaan seurantaan erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen. Potilaita (ja hoitajia) tulee neuvoa tarpeesta seurata mahdollisen kliinisen pahenemisen, itsemurhakäyttäytymisen tai ajatuksien tai epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta ja hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon, jos näitä oireita ilmenee.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Zarelis -valmistetta ei pidä käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon.
Itsemurhaan liittyvää käyttäytymistä (itsemurhayritykset ja itsemurha-ajatukset) ja vihamielisyyttä (pääasiassa aggressiivisuutta, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin useammin kliinisissä tutkimuksissa masennuslääkkeillä hoidetuilla lapsilla ja nuorilla kuin lumelääkettä saaneilla. Jos lääketieteellisen tarpeen perusteella on tehtävä päätös hoidosta, potilasta on seurattava huolellisesti itsemurhaoireiden ilmaantumisen varalta. Lisäksi ei ole saatavilla pitkäaikaisia turvallisuustietoja lasten ja nuorten kasvusta, kypsymisestä sekä kognitiivisesta ja käyttäytymiskehityksestä.
Serotoniinioireyhtymä
Venlafaksiinin, kuten muidenkin serotonergisten lääkkeiden, kanssa voi kehittyä potentiaalisesti hengenvaarallinen serotoniinioireyhtymä, nimeltään pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (NMS), erityisesti käytettäessä samanaikaisesti muita serotonergisiä lääkkeitä (mukaan lukien SSRI-lääkkeet, SNRI-lääkkeet ja triptaanit) tai aineenvaihduntaa estäviä lääkkeitä. serotoniinin, kuten MAO: n estäjien (esim. metyleenisininen), tai psykoosilääkkeiden tai muiden dopamiiniantagonistien kanssa (ks. kohdat 4.3 ja 4.5).
Serotoniinioireyhtymän oireita voivat olla muutokset henkisessä tilassa (esim. Levottomuus, hallusinaatiot, kooma), autonominen epävakaus (esim. Takykardia, verenpaineen muutokset, hypertermia), neuromuskulaariset häiriöt (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli).
Vaikeimmassa muodossaan oleva serotoniinioireyhtymä voi muistuttaa NMS: n oireita, joihin kuuluvat hypertermia, lihasjäykkyys, autonominen epävakaus ja mahdolliset nopeat muutokset elintoiminnoissa ja henkisessä tilassa.
Jos hoito venlafaksiinilla yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa serotonergisiin ja / tai dopaminergisiin järjestelmiin, on kliinisesti perusteltua, suositellaan potilaan huolellista seurantaa erityisesti hoidon alussa ja annosta suurennettaessa.
Venlafaksiinin ja serotoniinin esiasteiden (kuten tryptofaanivalmisteiden) samanaikaista käyttöä ei suositella.
Kapeakulmainen glaukooma
Venlafaksiinin yhteydessä voi esiintyä mydriaasia. On suositeltavaa seurata huolellisesti potilaita, joilla on kohonnut silmänpaine, tai potilaita, joilla on kapea-kulma-glaukooman (kapeakulmaglaukooma) riski.
Verenpaine
Venlafaksiinin käytön yhteydessä on raportoitu yleisesti annoksesta riippuvaista verenpaineen nousua.Vakavia valtimoverenpainetautia, jotka vaativat välitöntä hoitoa, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen.
Kaikkia potilaita on seurattava huolellisesti valtimoverenpaineen ilmaantumisen varalta ennen venlafaksiinihoidon aloittamista. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on ennestään sairauksia, jotka voivat vaarantua verenpaineen noususta, kuten potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.
Syke
Sydämen syke voi nousta, erityisesti suuremmilla annoksilla. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on ennestään sairauksia, jotka voivat vaarantua sydämen sykkeen kiihtymisestä.
Sydänsairaus ja rytmihäiriöiden riski
Venlafaksiinin käyttöä ei ole arvioitu potilailla, joilla on aiemmin ollut sydäninfarkti tai epästabiili sydänsairaus, joten venlafaksiinia tulee käyttää varoen tällaisilla potilailla.
Markkinoille tulon jälkeen venlafaksiinin käytön yhteydessä on raportoitu kuolemaan johtavia sydämen rytmihäiriöitä, erityisesti yliannostustapauksissa. Hyöty- ja riskiarviointia on harkittava ennen venlafaksiinin määräämistä potilaille, joilla on suuri riski vakavaan sydämen rytmihäiriöön.
Kouristukset
Venlafaksiinihoidon aikana voi esiintyä kouristuksia. Kuten kaikkia masennuslääkkeitä, myös venlafaksiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt kouristuskohtauksia, ja potilaita on seurattava huolellisesti. Hoito on lopetettava, jos potilaalle kehittyy kohtauksia.
Hyponatremia
Venlafaksiinin käytön yhteydessä voi esiintyä hyponatremiaa ja / tai riittämättömän antidiureettisen hormonin erityksen (SIADH) oireyhtymää. Tätä on esiintynyt useammin neste- tai nestehukasta kärsivillä potilailla. syistä voi olla suurempi riski tälle tapahtumalle.
Epänormaali verenvuoto
Lääkkeet, jotka estävät serotoniinin takaisinottoa, voivat heikentää verihiutaleiden toimintaa. Venlafaksiinia käyttävillä potilailla ihon ja limakalvojen verenvuoto, mukaan lukien ruoansulatuskanavan verenvuoto, voi kasvaa. Kuten muidenkin serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa, venlafaksiinia tulee käyttää varoen potilaille, jotka ovat alttiita verenvuodolle, mukaan lukien potilaat, joita hoidetaan antikoagulantteilla ja verihiutaleiden estäjillä.
Seerumin kolesteroli
Lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kliinisesti merkittävää seerumin kolesterolipitoisuuden nousua havaittiin 5,3%: lla venlafaksiinihoitoa saaneista potilaista ja 0,0%: lla plasebohoitoa saaneista potilaista vähintään kolmen kuukauden hoidon jälkeen. Seerumin kolesterolipitoisuuden mittaamista tulee harkita pitkäaikaisen hoidon aikana.
Samanaikainen käyttö laihtumiseen tarkoitettujen lääkkeiden kanssa
Venlafaksiinihoidon turvallisuutta ja tehokkuutta yhdessä laihtumiseen tarkoitettujen lääkkeiden, kuten fentermiinin, kanssa ei ole osoitettu. Venlafaksiinin ja painonpudotukseen tarkoitettujen lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella. Venlafaksiinia ei suositella. menetys joko yksinään tai yhdessä muiden tuotteiden kanssa.
Mania / hypomania
Maniaa / hypomaniaa voi esiintyä pienellä osalla mielialahäiriöistä kärsiviä potilaita, jotka ovat käyttäneet masennuslääkkeitä, mukaan lukien venlafaksiini.
Aggressio
Aggressiota voi esiintyä pienellä osalla potilaista, jotka ovat käyttäneet masennuslääkkeitä, mukaan lukien venlafaksiini. Tämä raportoitiin hoidon aloittamisen, annoksen muuttamisen ja hoidon lopettamisen yhteydessä.
Kuten muidenkin masennuslääkkeiden, myös venlafaksiinin käytössä on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on ollut aggressiivisuutta.
Hoidon keskeyttäminen
Vieroitusoireet ovat yleisiä hoidon lopettamisen yhteydessä, erityisesti jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. Kohta 4.8). Kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutuksia, joita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen (annoksen pienentämisvaiheessa ja hoidon päätyttyä), esiintyi noin 31%: lla venlafaksiinilla hoidetuista potilaista ja 17%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.
Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoituja reaktioita ovat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina ja päänsärky. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita. Ne ilmenevät yleensä ensimmäisten päivien aikana hoidon lopettamisesta, mutta hyvin harvinaisia tapauksia tällaisista oireista on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen. Yleensä nämä oireet ovat itsestään ohimeneviä ja yleensä häviävät 2 viikon kuluessa se voi kestää kauemmin (2–3 kuukautta tai enemmän). Siksi on suositeltavaa pienentää venlafaksiinin annosta vähitellen ja lopettaa hoito useiden viikkojen tai kuukausien ajan kunkin potilaan tarpeiden mukaan (ks. kohta 4.2).
Akatisia / psykomotorinen levottomuus
Venlafaksiinin käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä ja stressaava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan. Potilailla, jotka raportoivat näistä oireista, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.
Kuiva suu
10% venlafaksiinilla hoidetuista potilaista ilmoittaa suun kuivumisesta. Tämä voi lisätä karieksen riskiä, ja potilaita tulee varoittaa suuhygienian tärkeydestä.
Diabetes:
Diabeetikoilla SSRI- tai venlafaksiinihoito voi heikentää verensokerin hallintaa. Insuliinin ja / tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Ruoansulatuskanavan tukkeutumisen riskit
Koska Zarelis-depottabletti ei ole muodonmuutos, eikä sen muoto muutu merkittävästi ruoansulatuskanavassa, sitä ei pitäisi yleisesti antaa potilaille, joilla on aiemmin ollut vaikea maha-suolikanavan ahtauma (patologinen tai iatrogeeninen) tai potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia tai jotka sinulla on merkittäviä vaikeuksia niellä tabletteja.
Harvoin on raportoitu obstruktiivisista oireista, jotka liittyvät lääkkeen ottamiseen epämuodostuvissa pitkävaikutteisissa formulaatioissa potilailla, joilla on aiemmin ollut vaikea ruoansulatuskanavan ahtauma.
Zarelis-depottabletteja tulee sen pitkävaikutteisen tekniikan vuoksi antaa vain potilaille, jotka kykenevät nielemään tabletin kokonaisena (ks. Kohta 4.2).
Zarelis-depottabletit sisältävät laktoosia.
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, Lapp -laktaasin puutos ja glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Monoamiinioksidaasin (I-MAO) estäjät
Peruuttamattomat ei-selektiiviset MAO: t
Venlafaksiinia ei tule käyttää yhdessä ei-selektiivisten palautumattomien MAO-estäjien kanssa. Venlafaksiinin käyttöä ei saa aloittaa vähintään 14 päivään peruuttamattoman ei-selektiivisen MAOI-hoidon lopettamisen jälkeen. Venlafaksiinihoito on lopetettava vähintään 7 vuorokautta ennen peruuttamattoman ei-selektiivisen MAOI-hoidon aloittamista (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Käänteinen selektiivinen MAO-A: n estäjä (moklobemidi)
Venlafaksiinin ja palautuvan ja selektiivisen MAOI: n, kuten moklobemidin, yhdistelmää ei suositella serotoniinioireyhtymän riskin vuoksi. Palautuvan MAO: n estäjän käytön jälkeen vähintään 14 päivän pesuaika ennen venlafaksiinihoidon aloittamista. lopeta venlafaksiinin käyttö vähintään 7 päivää ennen palautuvan MAOI -hoidon aloittamista (ks. kohta 4.4).
Käännettävät ei-selektiiviset MAOI: t (linetsolidi)
Linetsolidi-antibiootti on heikko palautuva ja ei-selektiivinen MAOI-estäjä, eikä sitä tule määrätä venlafaksiinilla hoidetuille potilaille (ks. Kohta 4.4).
Vakavia haittavaikutuksia on raportoitu potilailla, jotka olivat äskettäin lopettaneet MAOI -hoidon ja aloittaneet venlafaksiinihoidon tai jotka olivat äskettäin lopettaneet venlafaksiinihoidon ennen MAOI -hoidon aloittamista. Näitä reaktioita olivat vapina, myoklonia, pyörtyminen, pahoinvointi, oksentelu, punoitus, huimaus ja kuume, joiden ilmenemismuoto muistuttaa pahanlaatuista neuroleptistä oireyhtymää, kouristuksia ja kuolemaa.
Serotoniinioireyhtymä
Kuten muidenkin serotonergisten lääkkeiden kanssa, serotoniinioireyhtymä, mahdollisesti hengenvaarallinen tila, voi ilmetä venlafaksiinin kanssa, etenkin käytettäessä samanaikaisesti muita lääkkeitä, jotka voivat muuttaa serotonergistä neurotransmissiojärjestelmää (kuten triptaaneja, SSRI-lääkkeitä, SNRI-lääkkeitä)., Litium, sibutramiini , tramadolia tai "mäkikuismaa [Hypericum perforatum]), lääkkeiden kanssa, jotka häiritsevät serotoniinin aineenvaihduntaa (kuten MAO: n estäjät, esim. metyleenisininen), tai serotoniinin esiasteiden kanssa (kuten tryptofaanilisät). Jos venlafaksiinin ja SSRI-, SNRI- tai serotoniinireseptoriagonistin (triptaani) samanaikainen käyttö on tarpeen, potilaan tarkka tarkkailu on suositeltavaa, erityisesti hoidon alussa ja annosta suurennettaessa. Venlafaksiinin ja serotoniinin esiasteiden (kuten tryptofaanivalmisteiden) samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4).
Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet
Riskiä käyttää venlafaksiinia yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa ei ole arvioitu järjestelmällisesti, joten varovaisuutta on noudatettava, kun venlafaksiinia käytetään yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa.
Etanoli
Venlafaksiinin ei ole osoitettu lisäävän etanolin aiheuttamaa henkisten ja motoristen taitojen heikkenemistä.Potilaita tulee kuitenkin neuvoa välttämään alkoholin käyttöä venlafaksiinin käytön aikana, kuten kaikkia muita keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset venlafaksiiniin
Ketokonatsoli (CYP3A4: n estäjä)
Farmakokineettinen tutkimus ketokonatsolilla voimakkailla CYP2D6-metaboloijilla (MI) ja huonoilla metaboloijilla (MP) antoi korkeammat AUC-tulokset sekä venlafaksiinille (70% ja 21% CYP2D6: n MP- että MI-potilaille) ja O-desmetyylivenlafaksiinille (33% ja 23%) % CYP2D6: n MP- ja MI -potilailla) ketokonatsolin annon jälkeen. Venlafaksiinin ja CYP3A4: n estäjien (esim. Atatsanaviiri, klaritromysiini, indinaviiri, itrakonatsoli, vorikonatsoli, posakonatsoli, ketokonatsoli, nelfinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, telitromysiini) samanaikainen käyttö voi siten nostaa venlafaksyyli-desmetyylihoitoa ja siksi suositella sisältää venlafaksiinin ja CYP3A4 -estäjän samanaikaisen käytön.
Venlafaksiinin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Litium
Serotoniinioireyhtymää voi esiintyä samanaikaisesti venlafaksiinin ja litiumin kanssa (ks.Serotoniinioireyhtymä).
Diatsepaami
Venlafaksiini ei vaikuta diatsepaamin ja sen aktiivisen metaboliitin, desmetyylidiatsepaamin, farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan. Diatsepaami ei vaikuta venlafaksiinin tai sen aktiivisen metaboliitin O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaan. Ei tiedetä, onko farmakokineettisiä ja / tai farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia muiden bentsodiatsepiinien kanssa.
Imipramiini
Venlafaksiini ei vaikuta imipramiinin ja 2-OH-imipramiinin farmakokinetiikkaan. 2-OH-desipramiinin AUC-arvo suureni annoksesta riippuen 2,5-4,5-kertaiseksi, kun venlafaksiinia annettiin kerta-annoksina. 75 mg-150 mg / Imipramiini ei vaikuttanut venlafaksiinin ja O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaan. Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys on tuntematon. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti imipramiinia ja venlafaksiinia.
Haloperidoli
Haloperidolilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa kokonaispuhdistuma laski 42%, AUC nousi 70%, C-arvo nousi 88%, mutta haloperidolin puoliintumisaika ei muuttunut. Tämä on otettava huomioon potilailla, jotka saavat samanaikaisesti haloperidolia ja venlafaksiinia. Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
Risperidoni
Venlafaksiini lisäsi risperidonin AUC-arvoa 50%, mutta ei muuttanut merkittävästi aktiivisten molekyylien (risperidoni plus 9-hydroksirisperidoni) farmakokineettistä profiilia Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
Metoprololi
Venlafaksiinin ja metoprololin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille molempien lääkevalmisteiden farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa johti noin 30-40%: n metoprololipitoisuuden nousuun ilman, että sen aktiivisen metaboliitin, l "a-hydroksimetoprololin, pitoisuudet plasmassa muuttuivat. Tämän löydöksen kliinistä merkitystä hypertensiivisillä potilailla ei tunneta.Metoprololi ei muuttanut venlafaksiinin tai sen aktiivisen metaboliitin, O-desmetyylivenlafaksiinin, farmakokineettistä profiilia. Venlafaksiinin ja metoprololin samanaikainen käyttö on tehtävä varoen.
Indinaviiri
Indinaviirin farmakokineettinen tutkimus osoitti indinaviirin AUC: n pienenevän 28% ja C: n 36%: n. Indinaviiri ei muuttanut venlafaksiinin ja O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaa Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Venlafaksiinin antamisesta raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.
Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.Venlafaksiinia tulee antaa raskaana oleville naisille vain, jos odotetut hyödyt ovat mahdollisia riskejä suuremmat.
Kuten muidenkin serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI: t / SNRI: t) kohdalla, vastasyntyneillä voi esiintyä vieroitusoireita, jos venlafaksiinia käytetään syntymään asti tai vähän ennen sitä. Joillekin pikkulapsille, jotka ovat altistuneet venlafaksiinille kolmannen raskauskolmanneksen lopussa, on kehittynyt komplikaatioita, jotka vaativat keinotekoista ruokintaa, hengitystukea tai pitkittynyttä sairaalahoitoa. Tällaisia komplikaatioita voi syntyä heti synnytyksen jälkeen.
Epidemiologiset tiedot ovat viitanneet siihen, että SSRI -lääkkeiden käyttö raskauden aikana, erityisesti raskauden aikana, voi lisätä vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) riskiä.
Vaikka SSRI -lääkkeiden käytön ja vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) välistä suhdetta ei ole tutkittu missään tutkimuksessa, Zarelis -hoidon mahdollista riskiä ei voida sulkea pois, ottaen huomioon toimintamekanismi (serotoniinin takaisinoton estäminen).
Seuraavia oireita voi esiintyä vastasyntyneillä, jos äidit ovat ottaneet SSRI / SNRI -valmisteen raskauden aikana: ärtyneisyys, vapina, hypotonia, jatkuva itku ja vaikeudet imeä tai nukahtaa. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai altistusoireista. Useimmissa tapauksissa nämä komplikaatiot havaittiin välittömästi tai 24 tunnin kuluessa synnytyksestä.
Ruokinta-aika
Venlafaksiini ja sen aktiivinen metaboliitti O-desmetyylivenlafaksiini erittyvät äidinmaitoon.
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu rintaruokituista imeväisistä, jotka kokivat itkua, ärtyneisyyttä ja unihäiriöitä. Imeväisillä on huumeiden vieroitusoireita havaittu imetyksen lopettamisen jälkeen. Imettävälle lapselle aiheutuvaa riskiä ei voida sulkea pois. Siksi on tehtävä valinta, jatketaanko / lopetetaanko imetys vai jatketaanko / lopetetaanko Zarelis-hoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja Zarelis-hoidon hyödyt naiselle.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Mikä tahansa psykoaktiivinen lääke voi heikentää arvostelukykyä, ajattelua tai motorisia taitoja. Siksi venlafaksiinia käyttäviä potilaita on neuvottava noudattamaan varovaisuutta ajaessaan ja käyttäessään vaarallisia koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmät (> 1/10) kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset olivat pahoinvointi, suun kuivuminen, päänsärky ja hikoilu (mukaan lukien yöhikoilu).
Haittavaikutukset on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan.
Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 ja
* Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu venlafaksiinihoidon aikana tai heti hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).
** Katso kohta 4.4
*** Kliinisten tutkimusten tulosten kokonaisanalyysissä päänsärky ilmaantui venlafaksiinin ja lumelääkkeen käytön yhteydessä.
Venlafaksiinihoidon lopettaminen (erityisesti äkillinen) aiheuttaa yleensä vieroitusoireita.Yleisimmin raportoidut reaktiot ovat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, huimaus, päänsärky ja flunssan oireyhtymä. Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita ja / tai pitkittyneitä. , kun venlafaksiinihoitoa ei enää tarvita (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).
Pediatriset potilaat
Yleensä lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa lapsilla ja nuorilla (6-17-vuotiaat) havaittu venlafaksiinin haittavaikutusprofiili oli samanlainen kuin aikuisilla. Kuten aikuisillakin, ruokahalun heikkenemistä, laihtumista, valtimoverenpainetta ja kohonnutta seerumin kolesterolia on havaittu (ks. Kohta 4.4).
Itsemurha-ajatuksia havaittiin haittavaikutuksena lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa, myös vihamielisyyttä ja etenkin vakavan masennuksen yhteydessä itsetuhoisia tapauksia.
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu erityisesti lapsipotilailla: vatsakipu, levottomuus, dyspepsia, ekkytoosi, nenäverenvuoto ja lihaskipu.
04.9 Yliannostus
Markkinoille tulon jälkeen venlafaksiinin yliannostusta on raportoitu pääasiassa alkoholin ja / tai muiden lääkevalmisteiden yhteydessä.Yleisimmin raportoituja yliannostustapahtumia ovat takykardia, tietoisuuden muutokset (uneliaisuudesta koomaan), mydriaasi, kouristukset ja oksentelu tapahtumia, kuten muutoksia elektrokardiogrammissa (esim. QT -ajan piteneminen, nipun haaran lohko, QRS -ajan piteneminen), kammiotakykardiaa, bradykardiaa, hypotensiota, huimausta ja kuolemaa on raportoitu.
Julkaistut retrospektiiviset tutkimukset raportoivat, että venlafaksiinin yliannostukseen voi liittyä lisääntynyt kuolemaan johtavien riskien riski verrattuna SSRI -masennuslääkkeisiin raportoituun riskiin, mutta pienempi kuin trisyklisiin masennuslääkkeisiin raportoitu riski. Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että venlafaksiinilla hoidetuilla potilailla on suurempi määrä itsemurhariskejä kuin SSRI-hoitoa saaneilla potilailla. On epäselvää, missä määrin kuolemaan johtavien riskien lisääntynyt syy voidaan katsoa johtuvan yliannostuksen venlafaksiinin toksisuudesta joidenkin venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden ominaisuuksien suhteen. Yliannostusriskin vähentämiseksi on määrättävä vähimmäismäärä lääkettä, joka mahdollistaa hyvän potilaan hoidon.
Suositeltu hoito
Yleisiä tuki- ja oireenmukaista toimenpiteitä suositellaan; Sydämen rytmiä ja elintoimintoja on seurattava. Oksentamisen indusointia ei suositella aspiraatiovaaran sattuessa.Vatsan huuhtelu voi olla tarpeen, jos se suoritetaan välittömästi nielemisen jälkeen tai oireellisilla potilailla. Aktiivihiilen anto voi myös rajoittaa vaikuttavan aineen imeytymistä.Pakotetusta diureesista, dialyysistä, hemoperfuusiosta ja vaihtosiirrosta ei todennäköisesti ole hyötyä. Venlafaksiinille ei ole tunnettua spesifistä vastalääkettä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut masennuslääkkeet.
ATC -koodi: N06AX16.
Venlafaksiinin masennuslääkkeen mekanismin ihmisillä uskotaan liittyvän sen kykyyn parantaa neurotransmitteritoimintaa keskushermostossa. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että venlafaksiini ja sen tärkein metaboliitti, O-desmetyylivenlafaksiini (ODV), ovat serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiä. . Venlafaksiini estää myös heikosti dopamiinin imeytymistä. Venlafaksiini ja sen aktiivinen metaboliitti vähentävät beeta-adrenergistä vastetta sekä akuutin (kerta-annoksen) että kroonisen annon jälkeen. Mitä tulee kokonaisvaikutukseen välittäjäaineiden ottoon ja vuorovaikutukseen reseptorien kanssa, venlafaksiini ja ODV ovat hyvin samankaltaisia.
Venlafaksiinilla ei käytännössä ole affiniteettia in vitro rotan aivojen muskariini-, kolinergiset, H1-histaminergiset tai alfa1-adrenergiset reseptorit. Farmakologinen vaikutus näihin reseptoreihin voi liittyä erilaisiin sivuvaikutuksiin, joita on havaittu muiden masennuslääkkeiden yhteydessä, kuten antikolinergisiin, rauhoittaviin ja sydän- ja verisuonitauteihin liittyviin sivuvaikutuksiin.
Venlafaksiinilla ei ole monoamiinioksidaasia (MAO) estävää vaikutusta.
Koulutus in vitro osoitti, että venlafaksiinilla ei käytännössä ole affiniteettia opiaattireseptoreihin ja bentsodiatsepiineihin.
Vakavat masennusjaksot
Välittömästi vapauttavan venlafaksiinin teho vakavien masennusjaksojen hoidossa osoitettiin viidessä satunnaistetussa, lyhytaikaisessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kestivät 4--6 viikkoa ja jotka olivat enintään 375 mg: n annoksilla. -venlafaksiinin vapautuminen vakavien masennusjaksojen hoidossa osoitettiin kahdessa lyhytaikaisessa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kestivät 8 ja 12 viikkoa ja joissa arvioitiin annoksia välillä 75-225 mg / vrk.
Pidemmän aikavälin tutkimuksessa arvioitiin uusiutumista aikuisilla avohoitopotilailla, jotka vastasivat avoimeen pitkävaikutteiseen venlafaksiiniin (75, 150 tai 225 mg / vrk) 8 viikon ajan. Potilaat satunnaistettiin jatkamaan hoitoa pitkävaikutteisella venlafaksiiniannoksella tai lumelääkkeellä enintään 26 viikon ajan.
Toinen pitkäaikainen kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu tutkimus, joka suoritettiin 12 kuukauden aikana aikuispotilailla, joilla oli toistuvia vakavan masennuksen jaksoja ja jotka olivat vastanneet venlafaksiinihoitoon (100-200 mg / vrk, kahdesti vuorokaudessa) viimeisen masennusjakson aikana osoitti venlafaksiinin tehokkuuden toistuvien masennusjaksojen ehkäisyyn.
Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö
Venlafaksiinin pitkävaikutteisten tablettien teho yleistyneen ahdistuneisuushäiriön (GAD) hoitoon osoitettiin kahdessa 8 viikon pituisessa kiinteäannoksisessa (75 viikon pituisessa) lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa. 225 mg / vrk), kuukauden lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa (75--225 mg / vrk) ja 6 kuukauden vaihtelevan annoksen lumekontrolloidussa tutkimuksessa (37,5, 75 ja 150 mg / vrk).
Vaikka 37,5 mg: n vuorokausiannos oli myös suurempi kuin lumelääke, tämä annos ei ollut riittävän tehokas verrattuna suurempiin annoksiin.
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö
Venlafaksiinin pitkävaikutteisten tablettien teho sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon osoitettiin neljässä monikeskustutkimuksessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, rinnakkaisryhmän 12 viikon vaihtelevan annoksen tutkimuksessa ja 6 kuukauden kaksinkertaisessa sokea, rinnakkaisryhmäinen, lumekontrolloitu, kiinteä / muuttuvan annoksen tutkimus, joka suoritettiin aikuispotilailla. Potilaat saivat 75-225 mg: n vuorokausiannoksia. Kuuden kuukauden tutkimuksessa 150-225 mg / vrk -ryhmässä ei osoitettu suurempaa tehoa verrattuna 75 mg / vrk-ryhmään.
Paniikkihäiriö
Venlafaksiinin pitkävaikutteisten tablettien teho paniikkihäiriön hoitoon osoitettiin kahdessa 12 viikon kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, monikeskustutkimuksessa aikuispotilailla, joilla oli paniikkihäiriö, agorafobian kanssa tai ilman. Aloitusannos oli 37,5 mg / päivä 7 päivän ajan, minkä jälkeen yhdessä tutkimuksessa annettiin kiinteät annokset 75 tai 150 mg / vrk ja toisessa tutkimuksessa 75 tai 225 mg / vrk.
Teho osoitettiin myös kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa rinnakkaisryhmätutkimuksessa, jossa arvioitiin pitkäaikaista siedettävyyttä, tehoa ja uusiutumisen estämistä aikuispotilailla, jotka vastasivat avoimeen hoitoon. Potilaat saivat edelleen samaa depottablettia sisältävää venlafaksiiniannosta, jota he ottivat hoidon avoimen vaiheen lopussa (75, 150 tai 225 mg).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Venlafaksiini metaboloituu laajalti pääasiassa aktiiviseksi metaboliitiksi O-desmetyylivenlafaksiiniksi (ODV). Venlafaksiinin keskimääräinen ± SD-puoliintumisaika plasmassa on 5 ± 2 tuntia ja ODV: n 11 ± 2 tuntia. Venlafaksiinin ja ODV: n vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 3 päivän kuluessa suun kautta annettavasta moniannoksisesta hoidosta. annoksille 75 - 450 mg / vrk.
Imeytyminen
Välittömästi vapautuvan venlafaksiinin kerta-annoksen jälkeen vähintään 92% venlafaksiinista imeytyy. Maksan ensikierron vaikutuksesta johtuen absoluuttinen hyötyosuus on 40%-45%. Välittömästi vapauttavan venlafaksiinin annon jälkeen venlafaksiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2 ja 3 tunnin kuluessa. Venlafaksiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 5,5 tunnin kuluessa ja ODV: n 9 tunnin kuluessa. depottabletista vapautunut imeytyy hitaammin, mutta samalla nopeudella kuin välittömästi vapauttava tabletti. Ruoka ei muuta venlafaksiinin ja ODV.
Jakelu
Terapeuttisilla pitoisuuksilla venlafaksiini sitoutuu minimaalisesti ihmisen plasman proteiineihin (27% ja ODV 30%). Venlafaksiinin vakaan tilan jakautumistilavuus laskimonsisäisen annon jälkeen on 4,4 ± 1,6 l / kg.
Aineenvaihdunta
Venlafaksiini metaboloituu merkittävästi maksassa. Koulutus in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini muuttuu biotransformaation kautta tärkeimmäksi aktiiviseksi metaboliitiksi, ODV: ksi, CYP2D6: n vaikutuksesta. in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini metaboloituu CYP3A4: n vaikutuksesta vähemmän aktiiviseksi toissijaiseksi metaboliitiksi, N-desmetyylivenlafaksiiniksi. Koulutus in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini on heikko CYP2D6: n estäjä. Venlafaksiini ei estä CYP1A2-, CYP2C9- tai CYP3A4 -entsyymiä.
Erittyminen
Venlafaksiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 87%venlafaksiiniannoksesta erittyy virtsaan 48 tunnin kuluessa muuttumattomana venlafaksiinina (5%), konjugoimattomana ODV: nä (29%), konjugoituna ODV: nä (26%) tai muiden inaktiivisten metaboliittien muodossa (27) Venlafaksiinin ja ODV: n vakaan tilan plasmapuhdistuman (M ± SD) arvot ovat 1,3 ± 0,6 l / h / kg ja 0,4 ± 0,2 l / h / kg.
Erityiset potilasryhmät
Ikä ja sukupuoli
Ikä ja sukupuoli eivät vaikuta merkittävästi venlafaksiinin ja ODV: n farmakokinetiikkaan.
Vahvat / heikot CYP2D6 -metaboloijat
Venlafaksiinin pitoisuudet plasmassa ovat suurempia heikosti metaboloivilla CYP2D6 -metaboloijilla verrattuna voimakkaisiin metaboloijiin. Koska venlafaksiinin ja ODV: n kokonaisaltistus (AUC) on samanlainen heikoilla ja vahvoilla metaboloijilla, eri annostusta ei tarvita näille kahdelle ryhmälle.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokat A ja B), venlafaksiinin ja ODV: n puoliintumisajat ovat pitempiä kuin normaaleilla potilailla. Kohteiden välillä havaittiin suuri vaihtelu. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista on vain vähän tietoja (ks. Kohta 4.2).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Dialyysihoitoa saavilla potilailla venlafaksiinin eliminaation puoliintumisaika pidentyy noin 180% ja puhdistuma pienenee noin 57% verrattuna normaaleihin, kun taas ODV: n eliminaation puoliintumisaika pidentyy noin 142% ja puhdistuma pienenee noin 56%.
Annosta on muutettava vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja hemodialyysipotilailla (ks. Kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Rotilla ja hiirillä tehdyissä venlafaksiinitutkimuksissa ei saatu näyttöä karsinogeneesistä.
Venlafaksiini ei ollut mutageeninen monissa testeissä in vitro ja in vivo.
Lisääntymistoksisuustutkimukset eläimillä ovat osoittaneet rotan pentujen painon laskua, kuolleena syntyneiden poikasten lisääntymistä ja pennuiden kuolemien lisääntymistä imetyksen ensimmäisten 5 päivän aikana. Näiden kuolemien syy on tuntematon. Nämä vaikutukset ilmenivät annoksella 30 mg / kg / vrk, mikä vastaa 4 kertaa ihmisen 375 mg: n vuorokausiannosta. Annos ilman näitä vaikutuksia rotilla oli 1,3 kertaa annos / l. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Hedelmällisyyden heikkenemistä havaittiin tutkimuksessa, jossa sekä uros- että naarasrotat altistettiin ODV: lle.Tämä altistus vastasi noin 1-2 kertaa ihmisen annosta 375 mg / päivä venlafaksiinia. Näiden tietojen merkitystä ihmisille ei tunneta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tabletin ydin:
Mannitoli (E421)
Povidoni K-90
Makrogoli 400
Mikrokiteinen selluloosa
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
Pinnoite:
Selluloosa -asetaatti
Makrogoli 400
Opadry Y 30 18037 (hypromelloosin, laktoosimonohydraatin, titaanidioksidin (E172) ja triasetiinin seos)
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset: Säilytä alle 30 ° C. Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
HDPE -pullo: Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset: Pakkauskoot: Depottabletit, joissa on 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ja 500 tablettia (vain sairaalakäyttöön).
HDPE-pullo, jossa on kuivausainetta sisältävä silikageeli.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä hävitysohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Viale F.Testi, 330
20126 Milano
Italia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset
37,5 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316612 / M
37,5 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316624 / M
37,5 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316636 / M
37,5 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316648 / M
37,5 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316651 / M
37,5 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316663 / M
37,5 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316675 / M
37,5 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316687 / M
37,5 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316699 / M
37,5 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316701 / M (sairaalapakkaus)
HDPE -pullo
37,5 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316713 / M
37,5 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316725 / M
37,5 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316737 / M
37,5 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316749 / M
37,5 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316752 / M
37,5 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316764 / M
37,5 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316776 / M
37,5 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316788 / M
37,5 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316790 / M
37,5 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316802 / M (sairaalapakkaus)
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset
75 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316016 / M
75 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316028 / M
75 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316030 / M
75 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316042 / M
75 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316055 / M
75 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316067 / M
75 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316079 / M
75 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316081 / M
75 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316093 / M
75 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316105 / M (sairaalapakkaus)
HDPE -pullo
75 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316117 / M
75 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316129 / M
75 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316131 / M
75 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316143 / M
75 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316156 / M
75 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316168 / M
75 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316170 / M
75 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316182 / M
75 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316194 / M
75 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316206 / M (sairaalapakkaus)
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset
150 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316218 / M
150 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316220 / M
150 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316232 / M
150 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316244 / M
150 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316257 / M
150 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316269 / M
150 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316271 / M
150 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316283 / M
150 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316295 / M
150 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316307 / M (sairaalapakkaus)
HDPE -pullo
150 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316319 / M
150 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316321 / M
150 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316333 / M
150 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316345 / M
150 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316358 / M
150 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316360 / M
150 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316372 / M
150 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316384 / M
150 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316396 / M
150 mg depottabletit 500 tablettia AIC 038316408 / M (sairaalapakkaus)
PVC-polyklooritrifluorietyleeni / alumiiniläpipainopakkaukset
225 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316410 / M
225 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316422 / M
225 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316434 / M
225 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316446 / M
225 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316459 / M
225 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316461 / M
225 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316473 / M
225 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316485 / M
225 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316497 / M
225 mg depottablettia 500 tablettia AIC 038316509 / M (sairaalapakkaus)
HDPE -pullo
225 mg depottabletit 10 tablettia AIC 038316511 / M
225 mg depottabletit 14 tablettia AIC 038316523 / M
225 mg depottabletit 20 tablettia AIC 038316535 / M
225 mg depottabletit 28 tablettia AIC 038316547 / M
225 mg depottabletit 30 tablettia AIC 038316550 / M
225 mg depottabletit 50 tablettia AIC 038316562 / M
225 mg depottabletit 56 tablettia AIC 038316574 / M
225 mg depottabletit 60 tablettia AIC 038316586 / M
225 mg depottabletit 100 tablettia AIC 038316598 / M
225 mg depottablettia 500 tablettia AIC 038316600 / M (sairaalapakkaus)
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
6. syyskuuta 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Huhtikuu 2013
