Vaikuttavat aineet: meflokiini (meflokiinihydrokloridi)
Lariam 250 mg tabletit
Käyttöaiheet Miksi Lariamia käytetään? Mitä varten se on?
Lariam sisältää vaikuttavana aineena meflokiinihydrokloridia, lääkettä, joka kuuluu malarialääkkeisiin.
Malaria on sairaus, joka leviää tartunnan saaneen hyttynen pureman kautta, joka välittää malarialoisen verenkiertoon.
Lariam on tarkoitettu:
- ihmisten tartunnan saaneiden P. falciparum -kantojen aiheuttaman malarian ehkäisyyn ja hoitoon, mukaan lukien muille malarialääkkeille resistentit malariatapaukset. P. falciparum- ja P. vivax -kantojen samanaikaisesti aiheuttaman malarian tapauksessa Lariam -hoidon poistamaan myös P. WHO: n toimesta (Maailman terveysjärjestö);
- malarian itsehoitoa varten lääkäri voi määrätä Lariamia, jos on kyse riskialueille suuntautuvista matkoista, jotka on otettava hätätoimenpiteenä malarian epäillessä, jos nopeaa lääkärin lausuntoa ei ole saatavilla.
Vasta -aiheet Lariamia ei saa käyttää
Älä ota Lariamia
- jos olet allerginen meflokiinille, kemiallisesti läheisille aineille (esim. kiniini, kinidiini) tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- malarian ehkäisyyn, jos kärsit masennuksesta (tai olet kärsinyt siitä aiemmin) tai muista mielenterveyden häiriöistä ja sairauksista, kuten yleistyneestä ahdistuksesta, psykoosista, itsemurha-aikomuksista tai -yrityksistä, itsetuhoisesta käyttäytymisestä, skitsofreniasta tai muista häiriöistä psykiatrinen
- jos sinulla on tai on aiemmin ollut kouristuskohtauksia, joille on tunnusomaista mistä tahansa syystä johtuvat hallitsemattomat kehonliikkeet (kouristukset) (ks. kohdat "Varoitukset ja varotoimet" ja "Muut lääkevalmisteet ja Lariam")
- jos sinulla on aiemmin ollut hemoglobinurinen kuume, tietyn loislajin (Plasmodium falcifarum) aiheuttama malarian komplikaatio, jolle on tunnusomaista punasolujen massiivinen hajoaminen (intravaskulaarinen hemolyysi), joka aiheuttaa hemoglobiinin, proteiinin, joka kuljettaa happea, menetyksen vereen virtsan kautta (hemoglobinuria)
- jos sinulla on vaikea maksasairaus (ks. kohdat "Varoitukset ja varotoimet" ja "Mahdolliset haittavaikutukset")
- raskauden ja imetyksen aikana (ks. "Raskaus ja imetys").
Toista halofantriiniksi kutsuttua lääkettä ei tule käyttää Lariam-hoidon aikana tai malarian hoidon aikana tai 15 viikon kuluessa viimeisen Lariam-annoksen ottamisesta hengenvaarallisten sydänvaikutusten riskin vuoksi (ts. QTc -aika "(ks. Kohdat" Varoitukset ja varotoimet "ja" Muut lääkevalmisteet ja Lariam ").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Lariamia
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Lariamia.
Lapset ja nuoret
Kokemusta Lariamin käytöstä alle 5 kg painavilla tai alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla on rajallisesti.
Lääkärisi on erityisen varovainen, jos sinulla on:
- epilepsia, koska tällä lääkkeellä saatat lisätä kouristusten riskiä (ks. "Mahdolliset haittavaikutukset" ja "Muut lääkkeet ja Lariam"). Lääkärisi määrää Lariamia vain hoitoon (ei itsehoitoon) ja vain, jos on päteviä lääketieteellisiä syitä lääkkeen käyttöön;
- maksasairaus, koska sillä on suurempi riski saada sivuvaikutuksia;
- munuaissairaudet;
- synnynnäinen hyperinsulineminen hypoglykemia, perinnöllinen sairaus, joka aiheuttaa alhaisen verensokeripitoisuuden johtuen suuresta insuliinin tuotannosta, koska sinulla on riski kehittää hypoglykemia tämän lääkkeen kanssa;
- diabetes ja muiden lääkkeiden (veren ohennusaineiden) käyttö;
- vereen ja imukudokseen liittyvät sairaudet (elimet ja kudokset, joissa esiintyy veren solujen muodostumista: punasolut, valkosolut ja verihiutaleet).
Sivuvaikutukset
Tämän lääkkeen käytön aikana saatat kokea haittavaikutuksia, jotka saattavat edellyttää hoidon lopettamista (ks. Kohta 4 "Mahdolliset haittavaikutukset").
Pitkäaikainen käyttö
Jos sinua on hoidettava Lariamilla pitkään (yli 1 vuosi), lääkärisi on seurattava terveyttäsi tarkasti ja pyydettävä sinua tekemään laboratoriokokeita, mukaan lukien maksan toimintakokeet ja verikokeet.
Maantieteellinen vastustuskyky huumeille
Jotkut maantieteelliset alueet, erityisesti Kaakkois -Aasian alueet, ovat alttiimpia malarialääkkeille vastustuskykyisten loisten esiintymiselle. Tämä voi edellyttää erilaista malarian ehkäisyä sen maantieteellisen alueen perusteella, johon aiot mennä. Saat ajantasaista tietoa resistenssistä eri maantieteellisillä alueilla ottamalla yhteyttä toimivaltaisiin keskuksiin kansallisten asiantuntijoiden kanssa. Lisäksi joillakin maantieteellisillä alueilla voi esiintyä malarian sekalaisia muotoja, tässä tapauksessa lääkäri määrää muita malarialääkkeitä (esim. Primachine) yhdessä Lariam -hoidon kanssa.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lariamin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, erityisesti:
- halofantriini (toinen malarialääke): halofantriinin käyttö meflokiinihoidon aikana malarian ehkäisyyn tai hoitoon tai 15 viikon kuluessa viimeisen Lariam -annoksen jälkeen aiheuttaa haittavaikutuksia sydämeen (QTc -ajan pidentyminen) (ks. kohta " Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Lariamia ");
- muut lääkkeet, jotka voivat muuttaa sydämen johtumista (esim. rytmihäiriölääkkeet, beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, antihistamiinit tai H1-antagonistit, trisykliset masennuslääkkeet ja fenotiatsiinit): näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi vaikuttaa sydämeen;
- ketokonatsoli (sienilääke) sydänvaikutusten riskin (QTc -ajan piteneminen) vuoksi, jos sitä käytetään Lariam -hoidon aikana tai 15 viikon kuluessa viimeisen Lariam -annoksen jälkeen (ks. kohta "Varoitukset ja varotoimet");
- kouristuslääkkeet ja lääkkeet, jotka alentavat kohtauksia aiheuttavaa kynnystä (esim. valproiinihappo, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai fenytoiini): Lariam -valmisteen samanaikainen käyttö vähentää kohtausten hallintaa, joten joissakin tapauksissa lääkäri voi pitää tarpeellisena muuttaa epilepsialääkkeiden annoksia ;
Meflokiinin ja lääkkeiden, jotka vaikuttavat alentamalla kouristuskohtauksia, samanaikainen käyttö (kuten trisykliset masennuslääkkeet tai selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI -lääkkeet), bupropioni, psykoosilääkkeet, tramadoli, klorokiini tai jotkut antibiootit) voi lisätä kohtausten riskiä (ks. "Varoitukset ja varotoimet");
- rokotteet: kun Lariam otetaan samanaikaisesti tai juuri ennen suun kautta otettavia lavantautirokotteita, on mahdollista, että näiden rokotteiden aiheuttama immuunivaste voi heikentyä. Lariam -annos mielessä, että ennaltaehkäisy Lariamilla on aloitettava 10 päivää ennen saapumista malarialle;
- muut yhteisvaikutukset / CYP3A4: n estäjät ja induktorit: Meflokiini ei todennäköisesti muuta samanaikaisesti annettujen lääkkeiden metaboliaa. Jotkut lääkkeet, joita kutsutaan indusoijiksi (rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, efavirentsi) tai CYP3A4 -isoentsyymin estäjät (ketokonatsoli), voivat kuitenkin vähentää tai lisätä meflokiinipitoisuutta veressä. on varmistettava (katso kohta "Varotoimet käyttöön");
- antikoagulantit: jos käytät antikoagulantteja, sinun on tarkistettava ennen malarialle lähtöä.
Älä ota Lariamia, jos käytät jo kiniiniä tai kemiallisesti samankaltaisia aineita (esim. Kinidiiniä, klorokiinia, kinoloneja), jotka voivat aiheuttaa muutoksia EKG: ssä ja lisätä kohtausten riskiä (ks. "Miten Lariamia otetaan").
Lariam ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Ota Lariam mieluiten aterian jälkeen (ks. Kohta 3 "Miten Lariamia otetaan").
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Älä käytä Lariamia raskauden aikana (ks. Kohta "Älä käytä Lariamia"), ellei lääkäri päätä, että sairautesi vaatii meflokiinihoitoa. Odottamattoman raskauden sattuessa Lariamin ottaminen malarian kemoprofylaksiaan ei ole "osoitus raskauden keskeyttämisestä".
Ruokinta-aika
Älä käytä Lariamia, jos imetät (ks. Kohta "Älä käytä Lariamia").
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jotkut haittavaikutukset, kuten epävakauden tunne, tasapainon muutokset tai keskus- tai ääreishermostoon vaikuttavat häiriöt, voivat heikentää keskittymis- ja reagointikykyä ja siten muodostaa riskin, jos ajat autoa (polkupyörä mukaan lukien), käytä koneita tai muuta toimintaa, joka vaatii hyvää valppautta ja motorisen toiminnan koordinointia.
Joillakin potilailla on mahdollista, että huimaus tai huimaus ja tasapainon menetys voivat jatkua muutaman kuukauden ajan tai kauemmin jopa lääkkeen lopettamisen jälkeen (ks. Kohta "Mahdolliset haittavaikutukset").
Lariam sisältää laktoosia (maitosokeria)
Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Lariam -valmisteen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Ota Lariam -tabletit kokonaisina vähintään yhden lasillisen nesteen kanssa ja mieluiten aterian jälkeen. Voit rikkoa ja / tai liuottaa tabletit veteen, maitoon tai muuhun juomaan pienille lapsille tai jos sinulla on nielemisvaikeuksia.
Malariahoito
Suositeltu annos vaihtelee painon ja immuunijärjestelmän mukaan (jos sinulla on jo malaria -vasta -aineita).
Lääkärisi voi neuvoa sinua jakamaan annoksen 2-3 annokseen 6-8 tunnin välein mahdollisten haittavaikutusten vähentämiseksi.
Alle 20 kg painavat:
Annoksen jakaminen 2–3 annokseen 6–8 tunnin välein (esim. 3 + 1 tai 3 + 2 tai 3 + 2 + 1 tablettia) voi vähentää haittavaikutusten esiintymistiheyttä tai vakavuutta.
Yli 60 kg: n painolle:
Ei ole erityistä kokemusta yli 6 tabletin kokonaisannoksista erittäin painavilla potilailla.
Jos oksennat:
- ota toinen täysi annos 30 minuutin kuluessa lääkkeen ottamisesta;
- Ota puolet annoksesta 30-60 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta.
Malarian ehkäisy
Suositeltu annos vaihtelee painon mukaan ja on noin 5 mg / kg kerran viikossa.
Aloitusannos
Lääkäri suosittelee, että otat ensimmäisen annoksen 10 päivää ennen lähtöä ja toisen annoksen 3 päivää ennen lähtöä.
Seuraavat annokset
Ota seuraavat annokset kerran viikossa samana päivänä koko ajan.
Jos tämä ei ole mahdollista, on annettava kyllästysannos: yli 45 kg painavilla aikuisilla tämä vastaa yhtä Lariam -tablettia päivässä (250 mg meflokiinia) 3 päivän ajan ja sen jälkeen 1 tabletti viikossa.
Malariariskin vähentämiseksi ennaltaehkäisyä on jatkettava vielä 4 viikkoa sen jälkeen, kun on poistunut endeemiseltä alueelta.
Malarian itsehoito
Suositeltu aloitusannos vaihtelee painon mukaan ja on noin 15 mg / kg (esim. Potilailla, joiden paino on 45 kg tai enemmän, aloitusannos on 3 Lariam -tablettia).
Seuraavat annokset
Jos sinulla ei ole lääketieteellistä apua 24 tunnin kuluessa tai jos vakavia sivuvaikutuksia ei ole ilmennyt, toinen osa kokonaisannoksesta (2 tablettia potilailla, joiden paino on 45 kg tai enemmän) voidaan ottaa 6-8 tunnin kuluttua.
Yli 60 kg painavien potilaiden on otettava toinen tabletti 6-8 tuntia toisen annoksen jälkeen (ks. Aiemmin suositeltu hoito-ohjelma malarian hoitoon).
Käyttö lapsille ja nuorille
Kokemusta Lariamin käytöstä alle 5 kg painavilla tai alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla on rajallisesti.
Jos unohdat ottaa Lariamia
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Lariam -valmisteen käytön
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Lariamia?
Jos Lariam yliannostus niellään tai otetaan vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Oireet
Jos otat enemmän Lariamia kuin sinun pitäisi, saattaa esiintyä "kohdassa" Mahdolliset haittavaikutukset "kuvattujen sivuvaikutusten voimakkuutta".
Hoito
Lääkäri määrää riittävän hoidon oireiden hoitoon. Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole, esimerkiksi aktiivihiiltä voidaan käyttää suun kautta, mikä vähentää meflokiinin imeytymistä.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Lariamin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos sinulla ilmenee haittavaikutuksia Lariam -hoidon aikana, kerro siitä heti lääkärillesi, joka päättää lopettaa hoidon ja määrätä vaihtoehtoisen lääkkeen.
Meflokiini voi aiheuttaa:
- mielenterveyteen vaikuttavat oireet, kuten epänormaalit unet, unettomuus, masennus, ahdistuneisuus, itsemurha, itsemurha-aikomus ja -yritys, itsetuhoinen käyttäytyminen, vaihteleva masentunut ja euforinen mieliala (kaksisuuntainen mielialahäiriö), erityyppiset psyykkiset häiriöt, mukaan lukien delirium, depersonalisaatio, mania ja skitsofrenia / skitsofreniforminen häiriö, vainoharhaisuus, paniikkikohtaukset, sekavuus, hallusinaatiot, aggressio, levottomuus, levottomuus, mielialan vaihtelut, huomion häiriöt. Nämä haittavaikutukset ilmenevät erityisesti Lariamin ennaltaehkäisevän käytön aikana.
- hermokivun oireet, kuten huimaus, päänsärky, hermokivun oireet, kuten aivosairaus (enkefalopatia), kallon hermovaurio, hallitsematon kehon liike (kouristuskohtaukset), muistinmenetys (joskus pitkä jopa yli 3 kuukautta), pyörtyminen, puhehäiriöt, muistin menetys, tasapainohäiriöt, kävelyhäiriöt, uneliaisuus. Nämä haittavaikutukset ilmenevät erityisesti Lariamin ennaltaehkäisevän käytön aikana.
- perifeerisestä herkkyydestä (neuropatiasta) vastuussa olevien hermojen kärsimys, mukaan lukien kipu, polttaminen, pistely, tunnottomuus ja / tai heikkous; liikkumisesta vastaavien hermojen kärsimys, mukaan lukien raajojen tai muiden kehon osien heikentynyt tunne (parestesia), vapina ja vaikeudet tiettyjen liikkeiden suorittamisessa (ataksia).
- silmäsairaus, näköhermon kipu ja verkkokalvon häiriöt (voi esiintyä Lariam -hoidon aikana tai sen jälkeen).
- allergisia reaktioita, raportoitu useammin alttiilla henkilöillä, jotka voivat ilmetä eri tavoin, esim. lievät tai vaikeat ihoreaktiot, jotka alkavat nopeasti (anafylaktiset reaktiot ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä).
- sydänoireet, kuten sydämen rytmin muutokset (mukaan lukien takykardia tai bradykardia) tai sydämenlyönnin havaitseminen (sydämentykytys), epäsäännöllinen syke, ekstrasistolit, koska nämä oireet voivat edeltää sivuvaikutuksia, jopa vakavia, sydämen tasolla ohimenevät häiriöt sydämen sähköisessä johtamisjärjestelmässä, kuten eteis -kammiokatkos.
- keuhkokuumeen oireet, kuten hengitysvaikeudet (hengenahdistus), kuiva yskä tai kuume, jotka voivat olla merkki keuhkokuumeesta, joka voi olla sinulle allerginen.
Mahdolliset haittavaikutukset, joita havaittiin Lariam -valmisteen markkinoille tulon jälkeen ja tutkimuksessa, johon osallistui useita potilaita, on lueteltu alla esiintymistiheyden mukaan:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
- epänormaalit unet, unettomuus.
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä)
- masennus, ahdistus;
- huimaus, päänsärky;
- näön heikkeneminen (näkövamma);
- pahoinvointi oksentelu. Nämä haittavaikutukset ilmenevät erityisesti Lariamin ennaltaehkäisevän käytön aikana. Ne ovat yleensä lieviä ja voivat vähentyä lääkkeen pitkäaikaisen käytön aikana.
- ripuli, vatsakipu, suun vauriot;
- kutittaa.
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- veren valkosolujen määrän väheneminen (leukopenia), erityisesti granulosyytit (agranulosytoosi), verisolujen riittämätön tuotanto luuytimessä (aplastinen anemia), veren valkosolujen määrän lisääntyminen (leukosytoosi), verihiutaleiden määrän väheneminen veressä (trombosytopenia);
- vähentynyt ruokahalu;
- hermostohäiriön oireet, kuten aivosairaus (enkefalopatia), kallon hermojen halvaus, hallitsemattomat kehonliikkeet (kohtaukset), muistin menetys (joskus yli 3 kuukautta), pyörtyminen, puhehäiriöt, muistin puute, tasapainohäiriöt , kävelyn häiriöt, uneliaisuus
- perifeerisestä herkkyydestä vastaavien hermojen kärsimys (perifeerinen sensorinen neuropatia), liikkeestä vastaavien hermojen kärsimys (perifeerinen motorinen neuropatia);
- silmän luonnollisen linssin läpinäkyvyyden menetys (kaihi) ja näön hämärtyminen Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä Lariam -hoidon aikana tai sen jälkeen;
- tasapainon häiriöt, korvien soiminen (tinnitus), osittainen (joskus pitkittynyt) kuurous, kuulo -ongelmat, lisääntynyt ääniherkkyys (hyperakusis);
- verenpaineen lasku (hypotensio) tai nousu (hypertensio), kuumia aaltoja
- haimatulehdus (haimatulehdus), epämukavuus ylävatsassa (dyspepsia);
- maksan vajaatoiminta, maksatulehdus (hepatiitti), ihon keltaisuus (keltaisuus), ohimenevä maksan tuottamien entsyymien (transaminaasien) lisääntyminen verikokeissa (ALAT, ASAT, GGT)
- keuhkokuume keuhkokuume mahdollisesti allerginen, hengitysvaikeudet (hengenahdistus);
- vaikea ihottuma (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), punaiset vauriot (erythema multiforme), ihottuma (ihottuma), ihon ärsytys (punoitus), erikokoiset punaiset tai valkoiset nokkosihottumat (nokkosihottuma) hiusten ja hiustenlähtö (hiustenlähtö), liiallinen hikoilu (liikahikoilu);
- lihasheikkous, lihaskrampit, lihas- ja nivelkipu;
- turvotus, rintakipu, voimattomuus (voimattomuus), huonovointisuus, väsymys, vilunväristykset, kuume;
- munuaisten vajaatoiminta (akuutti munuaisten vajaatoiminta), munuaistulehdus (nefriitti), kohonnut veren kreatiniinipitoisuus;
- sydänoireet, kuten sydämen rytmin muutokset (mukaan lukien takykardia tai bradykardia) tai sydämenlyönnin havaitseminen (sydämentykytys), epäsäännöllinen sydämenlyönti, ekstrasystolit
- mielenterveyteen vaikuttavat oireet, kuten itsemurha, itsemurha-aikomus ja -yritys, itsensä vahingoittava käyttäytyminen, vaihtelevat masentuneet ja euforiset mielialat (kaksisuuntainen mielialahäiriö), erityyppiset (psykoottiset) mielenterveyshäiriöt, mukaan lukien delirium, depersonalisaatio, mania ja skitsofrenia / skitsofreniforminen häiriö , vainoharhaisuus, paniikkikohtaukset, sekavuus, aggressio, levottomuus, levottomuus, mielialan vaihtelut, tarkkaavaisuushäiriöt.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Lariam sisältää
Yksi tabletti sisältää:
- Vaikuttava aine on meflokiinihydrokloridi 274,09 mg (vastaa meflokiiniemästä 250 mg).
- Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa, laktoosi (ks. Kohta "Lariam sisältää laktoosia"), krospovidoni, maissitärkkelys, ammonium-kalsiumalginaatti, poloksameeri, talkki, magnesiumstearaatti.
Miltä Lariam näyttää ja pakkauksen sisältö
Lariam tulee valkoisina tabletteina läpipainopakkauksissa.
Lariam on saatavana 8 250 mg: n tabletin pakkauksissa.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
LARIAM 250 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi tabletti sisältää:
vaikuttava aine: meflokiinihydrokloridi 274,09 mg (vastaa meflokiiniemästä 250 mg).
Täydellinen apuaineluettelo, katso 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Malariahoito ja ennaltaehkäisy
Meflokiini on tarkoitettu erityisesti muiden malarialääkkeiden vastustuskykyisten P. falciparum -kantojen aiheuttaman malarian hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.
P. falciparum- ja P. vivax-kantojen samanaikaisen aiheuttaman malarian tapauksessa Lariam-hoidon jälkeen P. vivaxin maksamuotojen poistamiseksi on harkittava hoitoa 8-aminokinoliinijohdannaisella, kuten primachine.
Malarialääkkeitä määrättäessä on suositeltavaa ottaa huomioon terveysministeriön antamat ohjeet "O.M.S.
Varaa hoito
Lariamia voidaan määrätä myös matkustajille itsehoitona, joka on otettava hätätoimenpiteenä malaria-epäilyn sattuessa, jos nopeaa lääkärin apua ei ole saatavilla.
04.2 Annostus ja antotapa -
Tabletit niellään kokonaisina vähintään yhden lasillisen nesteen kanssa ja mieluiten aterian jälkeen. Tabletit voidaan jakaa ja liuottaa pieneen veteen, maitoon tai muuhun juomaan pienille lapsille tai nielemisvaikeuksille.
Kyllästysannoksen käyttö voi liittyä haittavaikutusten lisääntymiseen.
Kun meflokiinin kemoprofylaksia epäonnistuu, lääkärin on harkittava huolellisesti, mitä malarialääkettä käytetään hoitoon. Katso halofantriinin käyttö kohdista 4.3, 4.4 ja 4.5.
Malariahoito
Suositeltu terapeuttinen kokonaisannos ei-immuunipotilaille on 20-25 mg / kg. 15 mg / kg: n annos voi riittää osittain immuuneille. Siksi meflokiinin kokonaisannos aikuisille ja ei-immuuneille lapsille, jotka painavat yli 45 kg, on 1250-1500 mg (esim. 5-6 Lariam-tablettia). Pienempi 750-1000 mg: n kokonaisannos riittää saman painoisille potilaille, jotka asuvat malaria-alueilla, koska he ovat osittain immuuneja.
Suositeltu Lariam -annos painon ja immuunijärjestelmän mukaan: kokonaisterapeuttinen annos *.
* Jos terapeuttinen kokonaisannos jaetaan 2-3 annokseen 6-8 tunnin välein (esim. 3 + 1 tai 3 + 2 tai 3 + 2 + 1 tablettia), on mahdollista vähentää vaikutusten vakuudeksi.
** Kokemusta Lariamista alle 3 kuukauden ikäisillä tai alle 5 kg painavilla lapsilla on rajoitetusti.
*** Ei ole erityistä kokemusta yli 6 tabletin kokonaisannoksista erittäin raskailla potilailla.
Potilaille, jotka oksentavat 30 minuutin kuluessa lääkkeen antamisesta, on annettava toinen täysi annos. Jos oksentelua esiintyy 30-60 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen, puolet annoksesta on annettava.
Jos koko Lariam-hoito ei ole parantunut 48-72 tunnin kuluessa, on käytettävä muuta hoitoa.
Samoin, jos aiempi meflokiiniprofylaksia ei ole osoittautunut tehokkaaksi, Lariamia ei tule käyttää hoitoon. Katso muiden malarialääkkeiden käytöstä kohdat "Yhteisvaikutukset" ja "Varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöön".
Alueilla, joille on tunnusomaista monilääkeresistentti malaria, on mahdollista turvautua, jos mahdollista, alkuvaiheeseen artemisiinilla tai sen johdannaisella, minkä jälkeen annetaan Lariam.
Potilaiden ei pitäisi olla tietoisia siitä, että uudelleeninfektio tai uusiutuminen voi tapahtua tehokkaasta malarialääkityksestä huolimatta.
Malaria -ennaltaehkäisy
Suositeltu profylaktinen Lariam -annos on noin 5 mg / kg kerran viikossa.
Sen varmistamiseksi, että Lariam -hoito on hyvin siedetty ennen endeemiselle alueelle saapumista, on suositeltavaa aloittaa kemoprofylaksia Lariamilla 10 päivää ennen lähtöä (eli ottaa ensimmäinen annos 10 päivää ennen lähtöä ja toinen 3 päivää ennen Seuraavat annokset on otettava kerran viikossa (kiinteänä päivänä) .Jos tämä ei ole mahdollista, on annettava kyllästysannos: yli 45 kg painavilla aikuisilla tämä vastaa yhtä Lariam -tablettia päivässä ( 250 mg meflokiinia) kolmen päivän ajan, jota seuraa viikoittainen tabletti. (ks. kohta 4.5). Malariariskin vähentämiseksi ennaltaehkäisyä on jatkettava vielä neljä viikkoa sen jälkeen, kun on poistunut endeemiseltä alueelta.
1. Aikuiset ja yli 45 kg painavat lapset
Aikuisilla ja yli 45 kg painavilla lapsilla meflokiinin ennaltaehkäisevä annos on 250 mg (1 tabletti Lariamia) kerran viikossa.
2. Aikuiset ja alle 45 kg painavat lapset
Viikoittainen annos pienenee suhteessa kehon painoon:
alle 20 kg: ¼ tabletti
20-30 kg: ½ tablettia
yli 30-45 kg: ¾ tabletti
Kokemusta Lariamista alle 5 kg painavilla tai alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla on rajoitetusti.
3. Iäkkäät
Iäkkäiden potilaiden erityisiä annosmuutoksia ei tarvita. Katso kohdat "Vasta -aiheet", "Yhteisvaikutukset" ja "Varoitukset ja asianmukaiset varotoimet" käyttöä varten.
Varaa hoito
Lariamia voidaan määrätä itsehoitoa varten tapauksissa, joissa ei ole mahdollista ottaa heti yhteyttä lääkäriin .. Itsehoito on aloitettava noin 15 mg / kg annoksella. potilailla, joiden paino on 45 kg tai enemmän, aloitusannos on siksi kolme Lariam -tablettia. Jos ammattiapua ei saada 24 tunnin kuluessa tai jos vakavia haittavaikutuksia ei ole ilmennyt, toinen osa kokonaisannoksesta (2 tablettia potilailla, joiden paino on 45 kg tai enemmän) voidaan ottaa 6-8 tuntia myöhemmin. Yli 60 kg painavien potilaiden on otettava toinen tabletti 6-8 tuntia toisen annoksen jälkeen (ks. Aiemmin suositeltu hoito-ohjelma).
04.3 Vasta -aiheet -
• Tunnettu yliherkkyys meflokiinille tai sen kaltaisille yhdisteille (esim. Kiniini, kinidiini) tai jollekin valmisteen sisältämälle apuaineelle, jotka on lueteltu kohdassa 6.1.
• Kemoprofylaksia potilailla, joilla on aktiivinen masennus, masennus, yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, psykoosi, itsemurhayritykset, itsemurha-ajatukset ja itsetuhoinen käyttäytyminen, skitsofrenia tai muut psyykkiset häiriöt tai joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
• Halofantriinia ei saa käyttää Lariam -kemoprofylaksian aikana tai malarian hoidon aikana tai 15 viikon kuluessa viimeisen Lariam -annoksen ottamisesta, koska riski QTc -ajan pitenemisestä voi olla hengenvaarallinen (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
• Potilailla, joilla on ollut hemoglobinurinen kuume, P. falciparum -malarian komplikaatio ja massiivinen intravaskulaarinen hemolyysi, joka aiheuttaa hemoglobinuriaa.
• Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
• Yleensä vasta -aiheinen raskauden aikana.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Neuropsykiatriset haittavaikutukset
Meflokiini voi aiheuttaa psyykkisiä oireita, kuten ahdistuneisuushäiriötä, vainoharhaisuutta, masennusta, hallusinaatioita ja psykoosia. Psykiatrisia oireita, kuten epänormaaleja unia / painajaisia, akuuttia ahdistusta, masennusta, levottomuutta tai sekavuutta, on pidettävä ahdistuneempina vakavampien tapahtumien varalta (ks. Kohta 4.8). itsemurhasta, itsemurha-ajatuksista, itsetuhoisista käytöksistä ja itsemurhayrityksistä on raportoitu (ks. kohta 4.8).
Potilaita, joita hoidetaan meflokiinilla malarian vastaisen kemoprofylaksian vuoksi, tulee neuvoa, että jos nämä reaktiot tai muutokset mielentilassa ilmenevät meflokiinin käytön aikana, heidän on lopetettava lääkkeen käyttö ja hakeuduttava välittömästi lääkärin hoitoon, jotta meflokiini korvataan toisella malarian ehkäisylääkkeellä.
Jos ennaltaehkäisyn aikana ilmenee akuutteja ahdistuneisuus-, masennus-, levottomuus- tai sekavuuskohtauksia, Lariam -hoito on lopetettava ja hänelle on määrättävä vaihtoehtoinen lääke. Haittavaikutuksia Lariamille voi esiintyä myös lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Neuropsykiatrisia reaktioita (esim. Masennusta, huimausta tai huimausta ja tasapainon menetystä) on raportoitu pienellä määrällä potilaita, ja ne voivat jatkua kuukausia tai pidempään, jopa lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Näiden haittavaikutusten riskin minimoimiseksi meflokiinia ei tule käyttää kemoprofylaksiaan potilaille, joilla on aktiivinen psykiatrinen sairaus tai joilla on ollut psyykkisiä häiriöitä, kuten masennusta, ahdistuneisuushäiriöitä, skitsofreniaa tai psyykkisiä häiriöitä (ks. Kohta 4.3).
Yliherkkyys :
Yliherkkyysreaktioita, jotka vaihtelevat lievistä iho -oireista anafylaksiaan, voi esiintyä (ks. Kohta 4.8).
Sydäntoksisuus
Meflokiinin ja siihen liittyvien yhdisteiden (esim. Kiniini, kinidiini ja klorokiini) samanaikainen anto voi aiheuttaa sähkökardiografisia poikkeavuuksia.
Koska QTc -ajan piteneminen voi olla hengenvaarallista, halofantriinia ei saa antaa Lariam -hoidon aikana malarian ehkäisyyn tai hoitoon eikä 15 viikon ajan viimeisen Lariam -annoksen ottamisen jälkeen (ks. Kohta 5.2).
Suurentuneen plasmakonsentraation ja meflokiinin eliminaation puoliintumisajan vuoksi, kun sitä annetaan samanaikaisesti ketokonatsolin kanssa, QTc-ajan pitenemisen riski voidaan myös ennakoida, jos ketokonatsolia otetaan Lariam-hoidon aikana malarian ehkäisyyn tai hoitoon tai 15 viikon kuluessa viimeinen Lariam -annos (ks. kohdat 4.5 ja 5.2).
Jos rytmihäiriöitä tai sydämentykytyksiä esiintyy Lariam -kemoprofylaksian aikana, potilaiden tulee kääntyä lääkärin puoleen. Nämä oireet voivat harvinaisissa tapauksissa edeltää vakavia kardiologisia sivuvaikutuksia.
Kouristushäiriöt
Epilepsiapotilailla meflokiini voi lisätä kohtausten riskiä, joten näille potilaille on suositeltavaa määrätä meflokiini vain hoitoon (ei oletettuun itsehoitoon) ja vain jos on olemassa päteviä lääketieteellisiä syitä. (ks. kohdat 4.3 ja 4.5).
Meflokiinin ja kouristuksia ehkäisevien lääkkeiden (esim. Valproiinihapon, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin tai fenytoiinin) samanaikainen käyttö voi heikentää kouristusten hallintaa, koska antikonvulsanttien pitoisuudet plasmassa pienenevät. Siksi potilaiden, jotka käyttävät samanaikaisesti epilepsialääkkeitä, kuten valproiinihappoa, karbamatsepiinia, fenobarbitaalia ja fenytoiinia yhdessä meflokiinin kanssa, tulee seurata epilepsialääkkeiden pitoisuuksia plasmassa ja harkita tarvittaessa annoksen muuttamista.
Lariam -valmisteen ja kouristuskynnystä alentavien lääkkeiden (kuten trisyklisten masennuslääkkeiden tai selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI), bupropionin, psykoosilääkkeiden, tramadolin, klorokiinin tai joidenkin antibioottien) samanaikainen käyttö voi lisätä kohtausten riskiä (ks. Kohta 4.5).
Neuropatia
Polyneuropatiaa on raportoitu Lariamilla hoidetuilla potilailla (perustuen neurologisiin oireisiin, kuten kipuun, polttamiseen, aistihäiriöihin tai lihasheikkouteen yksin tai yhdessä).
Lariam -hoito on lopetettava, jos potilaalla ilmenee neuropatian oireita, kuten kipua, polttamista, pistelyä, tunnottomuutta ja / tai heikkoutta, jotta vältetään peruuttamattoman tilan kehittyminen (ks. Kohta 4.8).
Silmät
Tiettyjä silmäsairauksia, mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, optiseen neuropatiaan ja verkkokalvon häiriöihin, on raportoitu meflokiinihoidon aikana (ks. Kohta 4.8) .Kaiken näkövammaisen potilaan on hakeuduttava lääkärin hoitoon, koska jotkut ilmenemismuodot (kuten verkkokalvon häiriöt tai optinen neuropatia) voivat vaatii Lariam -hoidon lopettamista.
Maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, meflokiinin eliminaatioaika voi pidentyä, joten lääkkeen pitoisuus plasmassa voi olla korkeampi ja haittavaikutusten riski suurempi.
Munuaisten vajaatoiminta
Rajoitetun tiedon vuoksi Lariamia tulee antaa varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.
Keuhkokuume
Mahdollisen allergisen etiologian keuhkokuumetta on raportoitu Lariamilla hoidetuilla potilailla (ks. Kohta 4.8). Potilaiden, joille ilmenee hengenahdistuksen, kuivan yskän tai kuumeen oireita Lariam -hoidon aikana, on otettava yhteyttä lääkäriin kliinistä arviointia varten.
Veren ja imukudoksen häiriöt
Aplastista anemiaa ja agranulosytoosia on raportoitu meflokiinihoidon aikana (ks. Kohta 4.8).
CYP3A4: n estäjät ja indusorit
CYP3A4 -isoentsyymin estäjät ja induktorit voivat muuttaa meflokiinin farmakokinetiikkaa / aineenvaihduntaa, mikä voi suurentaa tai laskea sen pitoisuutta plasmassa (ks. Kohta 4.5).
P-glykoproteiinisubstraatit ja estäjät
Meflokiinin on osoitettu in vitro olevan P-glykoproteiinin substraatti ja estäjä. Siksi on mahdollista, että lääkeinteraktioita voi esiintyä myös sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka ovat substraatteja tai joiden kyky muuttaa tämän kuljettajan ilmentymistä tunnetaan.Näiden yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ei tunneta.
Yhteisvaikutukset rokotteiden kanssa
Kun meflokiinia käytetään yhdessä elävien suun kautta otettavien lavantautirokotteiden kanssa, "rokotuksen heikentymistä" ei voida sulkea pois.
Rokotukset suun kautta annettavilla elävillä bakteereilla on suoritettava vähintään 3 päivää ennen ensimmäistä Lariam -annosta (ks. Kohta 4.5).
Pitkäaikainen käyttö
Kliinisissä tutkimuksissa tätä lääkettä ei annettu yli vuoteen.
Jos lääkettä annetaan pitkään, on suoritettava säännölliset arvioinnit, mukaan lukien maksan toimintakokeet ja silmälääkkeet.
Galaktoosi -intoleranssi
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Maantieteellinen vastustuskyky huumeille
Maantieteellisesti jakautunut resistenssi voi esiintyä P. Falciparum -kannoilla, ja sopiva malarialääkityksen valinta voi vaihdella alueittain. P. Falciparum -resistenssi meflokiinille on raportoitu pääasiassa Kaakkois-Aasian moniresistenssialueilla.
Joillakin alueilla on havaittu ristiresistenssiä meflokiinin ja halofantriinin sekä meflokiinin ja kiniinin välillä.
Maantieteellisesti hajautetuista vastuksista saat ajantasaista tietoa toimivaltaisten kansallisten asiantuntijoiden kanssa.
Malarian sekalaisten muotojen läsnä ollessa, alkaen P. falciparum / P. vivax, Lariam-hoitoon on liitettävä uusiutumisen esto 8-aminokinoliinijohdannaisella (esim. primachine) P. vivaxin intrahepaattisten muotojen poistamiseksi.
Hypoglykemia
Hypoglykemian mahdollisuus on otettava huomioon potilailla, joilla on synnynnäinen hyperinsulineminen hypoglykemia.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Lariamia ei saa antaa samanaikaisesti kiniinin tai siihen liittyvien yhdisteiden (esim. Kinidiinin,
klorokiini, kinolonit), jotka voivat aiheuttaa elektrokardiografisia muutoksia ja lisätä kouristusten riskiä (ks. kohta 4.2).
Halofantriini
Havaittiin, että halofantriinin käyttö meflokiinihoidon aikana malarian ehkäisyyn tai hoitoon tai viimeisen meflokiini -annoksen jälkeiseen 15 viikkoon pidentää QT -aikaa merkittävästi (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4). QT -aika todettiin pelkällä meflokiinilla.
Muut lääkkeet, jotka johtavat QTc -ajan pitenemiseen
Samanaikainen lääkitys, joka voi muuttaa sydämen johtumista (esim. Rytmihäiriölääkkeet, beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, antihistamiinit tai H1-antagonistit, trisykliset masennuslääkkeet ja fenotiatsiinit), voi osaltaan pidentää QT-aikaa.
Ei ole tietoja, jotka lopullisesti osoittavat, vaikuttaako meflokiinin ja edellä mainittujen lääkkeiden samanaikainen käyttö sydämen toimintaan.
Suurentuneen plasmakonsentraation ja meflokiinin eliminaation puoliintumisajan vuoksi, kun sitä annetaan samanaikaisesti ketokonatsolin kanssa, QTc-ajan pitenemisen riski voi olla odotettavissa, jos ketokonatsolia käytetään Lariam-hoidon aikana malarian ehkäisyyn tai hoitoon tai 15 viikon kuluessa viimeisestä annosta (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).
Kouristuslääkkeet ja lääkkeet, jotka alentavat kohtausrajaa
Potilailla, jotka käyttävät kouristuksia ehkäiseviä lääkkeitä (valproiinihappoa, karbamatsepiinia, fenobarbitaalia tai fenytoiinia), meflokiinin samanaikainen käyttö vähentää kouristusten hallintaa, koska antikonvulsanttien pitoisuudet plasmassa vähenevät.Siksi joissakin tapauksissa pitoisuuksien säätäminen on tarpeen.
Meflokiinin ja kouristuskynnystä alentavien lääkkeiden (kuten trisyklisten masennuslääkkeiden tai selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI), bupropionin, psykoosilääkkeiden, tramadolin, klorokiinin tai joidenkin antibioottien) samanaikainen käyttö voi lisätä kohtausten riskiä (ks. Kohta 4.4).
Muut vuorovaikutukset / CYP3A4: n estäjät ja indusorit
Meflokiini ei estä tai indusoi sytokromi P450 -entsyymijärjestelmää. Siksi meflokiinin kanssa samanaikaisesti annettujen lääkkeiden aineenvaihdunta ei todennäköisesti vaikuta. Kuitenkin CYP3A4 -isoentsyymin induktorit (rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, efavirentsi) tai estäjät (ketokonatsoli) voivat muuttaa meflokiinin farmakokinetiikkaa / aineenvaihduntaa, mikä voi johtaa sen pitoisuuksien laskuun tai nousuun. Ovat tunnettuja ja huolellinen kliininen seuranta on tarpeen (ks. kohta 4.4).
Vuorovaikutus rokotteiden kanssa
Kun meflokiini otetaan samanaikaisesti tai juuri ennen suun kautta otettavia lavantautirokotteita, näiden rokotteiden aiheuttaman immunisoinnin "heikentymistä" ei voida sulkea pois. Siksi lavantautirokotus on saatettava päätökseen vähintään 3 päivää ennen meflokiinin antamisen aloittamista, kun otetaan huomioon, että meflokiinin ehkäisy tulee aloittaa 10 päivää ennen saapumista malarialle (ks. Kohta 4.4).
P-glykoproteiinisubstraatit ja estäjät
Meflokiinin on osoitettu in vitro olevan P-glykoproteiinin substraatti ja estäjä. Siksi on mahdollista, että lääkkeiden yhteisvaikutuksia voi esiintyä myös sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka ovat substraatteja tai joiden tiedetään muokkaavan tämän kuljettajan ilmentymistä.Näiden vuorovaikutusten kliinistä merkitystä ei tunneta.
Muita yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei tunneta. Joka tapauksessa Lariamin vaikutukset potilaisiin, jotka käyttävät muita lääkkeitä, erityisesti diabeetikoita tai antikoagulantteja käyttäviä potilaita, on tarkistettava ennen lähtöä.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Hiirillä ja rotilla havaittiin teratogeeninen vaikutus ja kaneilla alkiotoksinen vaikutus; Laaja kliininen kokemus ennaltaehkäisevistä Lariam -valmisteista ei kuitenkaan paljastanut teratogeenisiä tai alkioita aiheuttavia vaikutuksia.
Siksi:
- raskauden aikana esiintyvän malarian vakavuuden vuoksi raskaana olevia tai raskaana olevia naisia on estettävä matkustamasta endeemisille alueille. Ennaltaehkäisevää meflokiinihoitoa voidaan harkita raskauden kestosta riippumatta, mutta käyttöaiheita noudattaen.
- Meflokiinin käyttö parantavana hoitona raskaana oleville naisille rajoittuu yksinkertaisen akuutin malarian hoitoon, kun kiniini on vasta -aiheista tai jos kyseessä on P. falciparum, joka on resistentti kiniinille.
Odottamattoman raskauden sattuessa Lariamin ottaminen malarian kemoprofylaksiaan ei ole osoitus raskauden keskeyttämisestä.
Meflokiinin käytöstä raskauden aikana tulee noudattaa kansallisia ja kansainvälisiä ohjeita.
Ruokinta-aika
Meflokiini erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä, joiden toimintaa ei tunneta.Varmuuden vuoksi meflokiinia tulee välttää imettävillä naisilla.
Meflokiinin käyttöä imettäville naisille on noudatettava kansallisia ja kansainvälisiä ohjeita.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Ihmisten, jotka kokevat Lariamia ottaessaan epävakauden tunteita, tasapainon muutoksia tai keskus- tai ääreishermostoon vaikuttavia häiriöitä, on oltava erityisen varovaisia ajaessaan ajoneuvoja, ohjaamalla lentokoneita, käyttäessään koneita. toiminta, joka vaatii hyvää valppautta ja motorisen toiminnan koordinaatiota.Rajatuilla potilailla on raportoitu, että huimaus tai huimaus ja tasapainon menetys voivat jatkua muutaman kuukauden ajan tai kauemmin jopa lääkkeen annon lopettamisen jälkeen (ks. kohta 4.8).
04.8 Haittavaikutukset -
Yliherkkyysreaktioita voi esiintyä alttiilla henkilöillä.
Malarian hoitoon käytetyillä annoksilla Lariamin haittavaikutukset eivät välttämättä voi erota itse taudin oireista.
Kemoprofylaksiassa meflokiinin siedettävyysprofiilille on ominaista neuropsykiatristen haittavaikutusten hallitsevuus (ks. Kohta 4.4). Haittavaikutuksia Lariamille voi esiintyä myös lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Lariamin kemoprofylaksian aikana yleisimmin havaittuja reaktioita ovat pahoinvointi, oksentelu ja huimaus. Pahoinvointi ja oksentelu ovat yleensä lieviä ja voivat vähentyä pitkäaikaisessa käytössä huolimatta lääkkeen pitoisuuden kasvusta plasmassa. huume.
Koulutus in vitro ja in vivo ei osoittanut hemolyysiä potilailla, joilla oli glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos.
Markkinoinnin jälkeinen kokemus
Seuraavassa taulukossa esitetään haittavaikutukset, joita havaittiin markkinoille tulon jälkeen ja satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa, johon osallistui 976 potilasta (483 potilasta, jotka saivat meflokiinia, 493 potilasta, jotka saivat atovakonia / proguaniilia) ja joissa esiintyi hoitoon liittyviä neuropsykiatrisia haittavaikutuksia 483 (28,8%) meflokiinilla hoidettua potilasta verrattuna 69/493 (14%) potilaaseen, jotka saivat atovakonia / proguaniilia. Kummassakaan ryhmässä ei esiintynyt vakavia huumeisiin liittyviä haittavaikutuksia.
a) Joskus näiden oireiden on raportoitu jatkuvan pitkään Lariam -hoidon lopettamisen jälkeen
b) Valittujen haittavaikutusten kuvaus:
Neuropsykiatriset haittavaikutukset
Jos neuropsykiatrisia reaktioita tai mielenterveyden muutoksia ilmenee Lariam -kemoprofylaksian aikana, potilaan on lopetettava Lariam -valmisteen käyttö ja otettava välittömästi yhteys lääkäriin, jotta meflokiini voidaan korvata malarian ehkäisyyn tarkoitetulla vaihtoehtoisella lääkkeellä (ks. Kohta 4.4).
Epänormaaleja unia / painajaisia
Epänormaalien unien esiintyminen on hyvin yleinen meflokiinin haittavaikutus, joten niiden merkitys tulee ottaa huomioon niiden potilaiden kokonaisarvioinnissa, jotka raportoivat reaktioista tai mielentilan muutoksista meflokiinin kanssa (ks. Kohta 4.4).
c) Katso kohta 4.4
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Yliannostus -
Oireet
Lariam -valmisteen yliannostuksen yhteydessä kohdassa 4.8 kuvatut haittavaikutukset voivat voimistua.
Hoito
Jos Lariam yliannostetaan, potilaita on hoidettava oireenmukaisella ja tukihoidolla. Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole. Suun kautta otetun aktiivihiilen käyttöä meflokiinin imeytymisen rajoittamiseksi voidaan harkita tunnin kuluessa yliannostuksena otetun lääkkeen ottamisesta. Seuraa huolellisesti sydämen toimintaa (jos mahdollista EKG: llä) ja neuropsykiatrista tilaa vähintään 24 tunnin ajan.
Riittävä tukihoito on myös tarpeen, etenkin sydän- ja verisuonitautien yhteydessä.
Hemodialyysi rajoittaa meflokiinin ja sen metaboliittien eliminaatiota.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: malarialääke.
ATC -koodi: P01BC02.
Lariamin tehokkuus malarian hoidossa ja ennaltaehkäisyssä johtuu pääasiassa ihmisten saastuttamien malariapatogeenien (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale) aseksuaalisten punasolujen sisäisten muotojen tuhoutumisesta.
Lariam on tehokas myös muita malarialääkkeitä, kuten klorokiinia ja muita 4-aminokinoliinijohdannaisia, proguaniilia, pyrimetamiinia ja pyrimetamiini-sulfonamidiyhdistelmiä, vastustavia malarialoisia vastaan.
Satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa ei-immuuni matkustajat, jotka matkustivat malarian endeemiselle alueelle, saivat malarian ennaltaehkäisyn meflokiinilla (483 potilasta) tai proguaniililla ja atovakonilla. Kemoprofylaksian teho arvioitiin toissijaisena päätetapahtumana. Keskimääräinen matka -aika oli 52,5 viikkoa, ja 79% tutkittavista meni Afrikkaan. 1013 potilasta satunnaistettiin aluksi saamaan meflokiinia (n = 505) tai atovakoni-proguaniilia (n = 508). 37 tutkittavaa luovutti eri syistä. Niistä 976 potilaasta, jotka saivat useamman kuin yhden annoksen tutkittua lääkettä, 966 (99%) sai tutkimuksen päätökseen ja 963 seuranta-ajan 60 päivää keräten tehokkuustiedot. Tutkimuksessa) tunnistettiin sirkosporoosiittivasta-aineita, joista yhdestäkään ei tullut malariaa (vähimmäisteho meflokiinille ja atovakoni-proguaniilille oli 100%). Yleensä tässä tutkimuksessa ei todettu malariatapauksia (meflokiinin ja atovakoni-proguaniilin suurin teho oli 100%). Tulokset osoittavat, että meflokiinilla ja atovakoniprogeniililla on samanlainen teho malaria-ennaltaehkäisyyn ei-immuunimatkustajille (ks. Taulukko 3).
Taulukko 3 Arvioita malarian ennaltaehkäisyn vähimmäis- ja enimmäistehosta
vähimmäistehokkuus = 100 x [1 - (malarian osalta vahvistettujen potilaiden määrä ei ole / potilaita, joilla on kiertosporozoite -vasta -aineita)]
b suurin tehokkuus = 100 x [1 - (malariaa vahvistettujen henkilöiden määrä / tutkittavien määrä 60 päivää tehokkuustietoja)]
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Imeytyminen :
Meflokiinin absoluuttista suun kautta otettavaa biologista hyötyosuutta ei ole määritetty, koska suonensisäistä injektoitavaa formulaatiota ei ole saatavilla. Tablettien hyötyosuus on yli 85% oraaliliuoksen.Ruoan läsnäolo lisää merkittävästi sekä imeytymisen nopeutta että laajuutta, mikä johtaa biologiseen hyötyosuuteen noin 40%.
Suurin plasmakonsentraatio Lariam-kerta-annoksen jälkeen saavutetaan 6-24 tunnissa (mediaani noin 17 tuntia). Huippupitoisuudet plasmassa, ilmaistuna mcg / l, vastaavat suunnilleen annosta, joka ilmaistaan milligrammoina (esim. 1000 mg: n kerta -annoksella saadaan suurin sallittu pitoisuus noin 1000 mcg / l).
Kun annetaan 250 mg kerran viikossa, huippupitoisuus plasmassa vakaan tilan aikana (1000-2000 mcg / l) saavutetaan 7-10 viikossa.
Jakelu :
Terveillä aikuisilla näennäinen jakautumistilavuus on noin 20 l / kg, mikä viittaa laajaan kudosjakaumaan. Meflokiinin pitoisuus veressä 620 ng / ml katsotaan tarpeelliseksi "95%: n ennaltaehkäisevän tehon" saavuttamiseksi. Meflokiini läpäisee istukan; erittyminen äidinmaitoon näyttää olevan vähäistä (ks. kohta 4.6).
Aineenvaihdunta :
Meflokiini metaboloituu laajasti maksassa sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän kautta. Opinnot in vitro Ja in vivo ovat osoittaneet selvästi, että CYP34A -isoentsyymi on tärkein isoformi, johon liittyy kaksi meflokiinin metaboliittia. Tärkein metaboliitti, 2,8 bis (trifluorimetyyli) 4-kinoliinikarboksyylihappo, on inaktiivinen P. falciparumille.Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa tämä metaboliitti esiintyi plasmassa 2--4 tuntia annoksen antamisen jälkeen. Kerta-annos suun kautta. metaboliitin pitoisuus, noin 50% korkeampi kuin meflokiini, saavutettiin kahden viikon kuluttua; sen jälkeen plasman meflokiinin ja päämetaboliitin pitoisuudet pienenevät samaan aikaan. Käyrän alla oleva pinta -ala Päämetaboliitti on 3-5 kertaa suurempi kuin kantalääkkeellä. Toinen metaboliitti, alkoholi, löytyy vain vähäisistä määristä.
Eliminaatio :
Useissa terveillä aikuisilla tehdyissä tutkimuksissa meflokiinin keskimääräinen puoliintumisaika on 2–4 viikkoa (keskimäärin 3 viikkoa). Kokonaispuhdistuma, pääasiassa maksa, on luokkaa 30 ml / min. Suurin osa meflokiinista erittyy sapen ja ulosteiden mukana; vapaaehtoisilla muuttumattoman meflokiinin erittyminen virtsaan ja sen päämetaboliitti muodostivat 9% ja 4% annoksesta. Muiden metaboliittien pitoisuuksia virtsassa ei ollut mahdollista mitata.
Farmakokinetiikka tietyissä kliinisissä tilanteissa :
Lapsilla ja vanhuksilla meflokiinin farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä ikään liittyviä muutoksia, joten pediatrinen annostus on ekstrapoloitu suositellusta aikuisannoksesta.
Koska munuaisten kautta tapahtuva eliminaatio vaikuttaa vain pieneen määrään lääkettä, ei ole tehty farmakokineettisiä tutkimuksia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Meflokiini ja sen tärkein metaboliitti eivät eliminoidu merkittävästi hemodialyysin avulla, joten kemoprofylaksiaan osoitettua annosta ei tarvitse muuttaa, jotta saadaan plasman pitoisuudet, jotka ovat samanlaisia kuin terveillä koehenkilöillä dialyysipotilailla.
Siellä raskaus ei muuta merkittävästi meflokiinin farmakokinetiikkaa.
Meflokiinin imeytyminen voi heikentyä akuutissa malariassa.
Farmakokineettisiä eroja on havaittu eri etnisten ryhmien välillä. Käytännössä näillä on kuitenkin vähäinen merkitys isännän immuunitilaan ja loisen herkkyyteen verrattuna.
Pitkäaikaisen ennaltaehkäisyn aikana meflokiinin eliminaation puoliintumisaika pysyy muuttumattomana.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Teratogeeninen vaikutus havaittiin suurten meflokiiniannosten antamisen jälkeen hiirillä ja rotilla ja alkiotoksinen vaikutus kaneilla sen jälkeen, kun meflokiiniannokset olivat 5-20 kertaa suurempia kuin ihmisillä terapeuttisiin tarkoituksiin käytetyt annokset, mutta kliiniset tutkimukset eivät paljastaneet teratogeenisia tai alkiotoksisia vaikutuksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, krospovidoni, maissitärkkelys, ammonium-kalsiumalginaatti, poloksameeri, talkki, magnesiumstearaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Läpipainopakkaukset, jotka on valmistettu lämpömuovatusta muovimateriaalista ja joissa on alumiiniteippi molemmin puolin, pakattu pahvilaatikkoon pakkausselosteen kanssa.
Pakkaus sisältää 8 250 mg: n tablettia
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110-20900 Monza (Mt)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
"250 mg tabletit" 8 tablettia AIC nro 027250024
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: kesäkuu 1992
Valtuutuksen uusiminen: kesäkuu 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Lokakuuta 2016