Yleisyys
- Jotkut antimetaboliittiaineet voivat estää nukleotidien (DNA: n muodostavat perusyksiköt) synteesiin osallistuvia entsyymejä; tällä tavalla - jos nukleotidivälituotteita ei syntetisoida - DNA: n synteesi keskeytyy ja kasvaimen kasvu pysähtyy.
-
DNA koostuu kahdesta juosteesta, jotka on liitetty toisiinsa muodostaen kaksoiskierre. DNA koostuu monomeereistä, joita kutsutaan nukleotideiksi. Nukleotideja on 4 tyyppiä: adeniini (A), guaniini (G), sytosiini (C) ja tymiini (T), jotka yhdistyvät ainutlaatuisiin AT (adeniini-tymiini)-ja CG (sytosiini-guaniini) -pareihin, joita pitävät yhdessä vetysidokset . DNA -molekyylissä läsnä olevien emästen sekvenssi kuljettaa geneettistä tietoa. Muilla antimetaboliiteilla on sen sijaan rakenne, joka on hyvin samankaltainen kuin endogeenisten nukleotidien (nukleotidit, joita normaalisti on solussa), ja ne voivat korvata ne uuden DNA -juosteen synteesin aikana, mikä estää sen oikean muodostumisen ja estää solujen replikaation.
Antimetaboliittien tyypit
DNA koostuu neljästä nukleotidista, jotka muodostavat siteet niiden välille muodostaen sille ominaisen klassisen kaksoiskierrerakenteen. Nämä nukleotidit ovat adeniini, sytosiini, guaniini ja tymiini, ja niihin viitataan muuten "typpipitoiset emäkset'.
Typpiemäkset - rakenteesta riippuen - jaetaan kahteen osaan puriinit, jotka sisältävät adeniini ja guaniini, ja pyrimidiinit, joka sisältää sytosiinia ja tymiiniä.
Puriinin ja pyrimidiinin estäjät
Antimetaboliittiaineet voidaan luokitella niiden typpiemästyyppien mukaan, joita ne voivat estää:
- Puriinin estäjät: kuten nimestä voi päätellä, nämä antimetaboliitit kykenevät estämään puriinityppisten emästen synteesiä. Tämä luokka sisältää merkaptopuriinikäytetään akuutin lymfaattisen leukemian ja myeloblastisen leukemian ja sen johdannaisen, "atsatiopriini, joilla on immunosuppressiivinen vaikutus ja joita käytetään erilaisten sairauksien, kuten systeemisen lupus erythematosuksen, trombosytopenian, autoimmuunisen hepatiitin, pemphigus vulgariksen, sarkoidoosin ja autoimmuunisen hemolyyttisen anemian, hoitoon. The tioguaniini, annetaan suun kautta ei-lymfosyyttisten leukemioiden hoidossa.
- Pyrimidiinin estäjät: nämä antimetaboliitit estävät pyrimidiiniemästen synteesiä. Näistä löydämme 5-fluorourasiili, käytetään paksusuolen-, rinta-, maha- ja haimasyövän hoitoon; siellä floksuridiinikäytetään maha -suolikanavan adenokarsinooman lievittävässä hoidossa, jossa on metastaaseja maksassa ja jota ei voida poistaa kirurgisesti. kapesitabiini, käytetään yksin tai yhdessä dosetakseli rintasyövän, peräsuolen syövän ja pitkälle edenneen mahasyövän hoitoon.
DNA -polymeraasin estäjät
Toinen antimetaboliittilääkeryhmä muodostuu DNA -polymeraasin estäjät, yksi entsyymeistä, jotka osallistuvat DNA: n kaksois juosteen synteesiin. Näistä huumeista löydämme sytarabiini Ja gemsitabiini.
Sytarabiinia käytetään rintojen, haiman, ei-pienisoluisen keuhkosyövän sekä Hodgkin- ja non-Hodgkin-leukemian ja lymfoomien hoitoon.
Gemsitabiini voidaan antaa ihon alle, intratekaalisesti (selkäydinnesteessä) ja suonensisäisesti; sitä käytetään erilaisten leukemioiden hoitoon.
FOLIC ACID -estäjät
Foolihapon estäjiä pidetään myös antimetabolisina aineina, ja itse asiassa foolihappo on olennainen osa DNA: n synteesin vaiheita.
Heti kun foolihapon roolin merkitys uuden DNA: n synteesissä havaittiin, tutkijat ymmärsivät sen estäjien tärkeyden mahdollisina lääkkeinä kasvainten hoidossa.Siksi foolihapon estäjät ovat olleet ja ovat edelleen opintojen ja tutkimuksen aihe.
He ovat osa tätä luokkaa l "aminopteriini ja metotreksaatti, jälkimmäistä käytetään rintojen, pään, kaulan ja joidenkin keuhkosyöpien ja ei-Hodgkin-lymfooman hoitoon.
