PRENT ® on acebutololihydrokloridiin perustuva lääke
TERAPEUTIC GROUP: Beetasalpaajat
Käyttöaiheet PRENT ® Acebutolol
PRENT ® on tarkoitettu välttämättömän valtimoverenpaineen, kroonisen sepelvaltimotaudin tai sydänkohtauksen (angina pectoris) aiheuttaman sepelvaltimotaudin ja sydämen rytmihäiriöiden (takykardia, ekstrasystoles, eteisvärinä) hoitoon.
Vaikutusmekanismi PRENT ® Acebutolol
PRENT ® -valmisteen kanssa otettu acebutololi imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta ja saavuttaa huippupitoisuutensa plasmassa noin 2 ja puolen tunnin kuluttua sen ottamisesta. Kun se on imeytynyt, 25% sitoutunut plasman proteiineihin, se kuljetetaan maksaan, jossa se ensikierron metabolia, joka on tarpeen diacetololin, farmakologisesti aktiivisen metaboliitin, saamiseksi. PRENT ®: n terapeuttinen vaikutus johtuu pääasiassa tämän molekyylin sydänselektiivisestä beetasalpaustoiminnasta, jonka avulla voidaan minimoida sellaisten sivuvaikutusten riski, kuten keuhkoputki ja verisuonten supistuminen, jotka ovat mahdollisia beeta 2 -reseptorien estämisen jälkeen.
Sydämen beeta 1 -reseptorien inaktivointi, joka ilmenee suurella selektiivisyydellä terapeuttisilla annoksilla, sallii hidastaa sykettä levossa ja harjoituksen aikana ("eteis-solmuautomaattisuuden modulointi") ja vähentää sydänlihaksen supistuvuutta suhteellisella tavalla sympaattisen aktivoituminen, mikä varmistaa sydänlihaksen hapen kulutuksen vähenemisen, ärsykkeen johtumisen hidastumisen eteis-kammiotasolla ja sydänlihaksen massan herkkyyden vähenemisen.
Nämä vaikutukset, joita tukee myös "luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus (tärkeä ilmeisen bradykardian välttämiseksi), oikeuttavat terapeuttiset käyttöaiheet, joihin PRENT ® -lääkettä annetaan.
Terapeuttisen vaikutuksensa päätyttyä, kun aseputololin puoliintumisaika on noin 4 tuntia ja diasetolin 7, lääke eliminoituu pääasiassa ulosteiden ja vain pienen osan virtsan kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
YHDISTETYT TERAPIAT HYPERTENSION HOIDOSSA
Olen J Cardiol. 1999 1. heinäkuuta; 84: 70-5.
Acebutololin vertailu hydroklooritiatsidin kanssa tai ilman sitä ja karvedilolia hydroklooritiatsidin kanssa tai ilman sitä mustilla potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen systeeminen
Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Kyseinen tutkimus osoittaa, että asebutololin käyttö monoterapiana verenpainetaudin hoitoon afrikkalaistaustaisilla henkilöillä ei voi taata riittävän verenpainetason saavuttamista.
2. ACEBUTOLOLIN VAIKUTUKSET Sydämenpaineeseen ja nopeuteen harjoituksen aikana
Bisoprololin ja asbutololin vaikutus lepoverenpaineeseen ja liikunnan verenpaineprofiiliin hypertensiopotilailla: vertaileva, yksittäissokkotutkimus.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Tutkimuksessa testattiin 8 viikon 400 mg acebutolol -hoidon vaikutuksia sydämen sykkeeseen ja diastoliseen verenpaineeseen potilailla, joilla oli kohtalainen hypertensio sekä levossa että fyysisessä rasituksessa. Tulokset osoittavat, että syke laskee noin 13% ja diastolinen paine laskee hieman harjoittelun aikana.
3. ACEBUTOLOLI JA DOPING
J Forensic Sci.2000 tammikuu; 45: 170-4.
Beeta-adrenergisten yhdisteiden dopingvalvonta hiusten analyysin avulla.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Beetasalpaajien käyttö ilman tehokasta terapeuttista käyttöaihetta on levinnyt urheilukäytännössä (ja erityisesti keskittymisurheilussa), jotta voidaan vähentää joitakin sympaattisen hyperaktiivisuuden sivuvaikutuksia, joita väistämättä esiintyy korkean tason kilpailuissa. käytäntöä pidetään dopingina, ja oikeus- ja urheiluviranomaiset torjuvat sitä kaikin voimin.
Klassisen ristianalyysin (veri, virtsa) lisäksi uudet molekyylitekniikat ovat mahdollistaneet doping-aineiden käytön tunnistamisen suoraan hiuksista, mikä helpottaa ja nopeuttaa näytteenottoa.
Käyttötapa ja annostus
PRENT ® acebutolol 200/400 mg päällystetyt tabletit: valtimoverenpaineen hoidossa käytetään 200 mg asesbutololiannoksia, jotka otetaan pienen veden kanssa ennen aamiaista. Tätä annosta voidaan nostaa 400 mg: aan vuorokaudessa, jolloin annoksella haluttu hypotensiivinen vaikutus kirjataan yleensä, tai 800 mg: aan, jos terapeuttinen vaste on riittämätön. lääkäri suorittaa sen jälkeen, kun hän on "arvioinut huolellisesti potilaan fyysiset patologiset tilat ja hänen herkkyytensä lääkkeelle.
Sama argumentti voidaan ulottaa koskemaan myös sepelvaltimotaudin ja sydämen rytmihäiriöiden hoitoa, joiden suositeltu vaihteluväli on 200–600 mg asesbutololia vuorokaudessa.
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN PRENT ® Acebutololin ottamista - LÄÄKÄRIEN KUVAUS JA VALVONTA TARVITSEVAT.
Varoitukset PRENT ® Acebutolol
PRENT ® -hoitoa on välttämättä edellettävä ja siihen on liitettävä tiukka ja huolellinen lääkärintarkastus. Munuaisten toiminnan seuranta on suoritettava erityisen huolellisesti potilailla, jotka kärsivät erilaisista sydänsairauksista, jotta terveydentila ei huonone. Toisaalta munuaisten verensokeritasapainoa on ylläpidettävä koko hoidon ajan, etenkin diabeetikoilla, jotta vältetään äkillinen glykeemisen tason lasku, joka on ascebutololin negatiivisen kronotrooppisen vaikutuksen peitossa.
Acebutololi saattaa lisätä herkkyyttä allergeeneille ja tehdä siihen liittyviä oireita kliinisesti merkityksellisemmiksi; siksi olisi suositeltavaa arvioida mahdollinen kustannus -hyötysuhde potilailla, joilla on allerginen taipumus. Askebutololihoitoa saavilla potilailla havaittu kyynelierityksen väheneminen voi vaikeuttaa piilolinssien käyttöä.
Jos hoito lopetetaan, on suositeltavaa pienentää annosta vähitellen, kuten minkä tahansa muun beetasalpaajan kohdalla, reaktiivisten sivuvaikutusten välttämiseksi.
Huimaus ja huimaus, jotka tuntuvat erityisesti hoidon alkuvaiheessa tai annoksen muuttamisen jälkeen, voivat heikentää potilaan havaintokykyä ja tehdä koneiden käytöstä ja ajoneuvojen ajamisesta vaarallista.
Raskaus ja imetys
Vaikka acebutololi ei näytä olevan myrkyllistä tai teratogeenista sikiölle, tämän vaikuttavan aineen käyttöä ei suositella raskauden aikana ja erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana. Jos hoitoa ei voida korjata, hoitavan lääkärin ja gynekologin on arvioitava saavutettavien hyötyjen ja sikiön terveydelle mahdollisesti aiheutuvien riskien välinen suhde. Joka tapauksessa, jos PRENT ® -valmistetta käytetään raskauden aikana, on tärkeää lopettaa hoito vähitellen neljännen viikon aikana ennen synnytystä hypotension, bradykardian, hypoglykemian ja hengitysvajauksen riskin pienentämiseksi vastasyntyneellä synnytyksen aikana.
Vaikuttavan aineosan vaatimattomat pitoisuudet äidinmaidossa viittaavat imetyksen keskeyttämiseen minkä tahansa PRENT ® -hoidon aikana
Vuorovaikutukset
Kun otetaan huomioon asesbutololin peitevaikutus, glykeemisten pitoisuuksien jatkuvaa seurantaa seuraten olisi suositeltavaa muuttaa kaikkien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta, jotta vältetään äkilliset glukoosipitoisuudet.
Acebutololi voi olla vuorovaikutuksessa eri lääkkeiden kanssa, mikä korostaa negatiivisia ja hypotensiivisiä inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia. Tarkemmin sanottuna samanaikainen diureettien, kalsiumantagonistien, verisuonia laajentavien aineiden, barbituraattien ja trisyklisten masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö voi voimistaa hypotensiota, kun taas rytmihäiriölääkkeiden samanaikainen käyttö voi olla perustuu "sydämen rytmin muuttuneeseen modulaatioon. Sydämen glykosidit, reserpiini, alfa -metyylidopa, klonidiini ja MAO: n estäjät voivat sen sijaan aiheuttaa verenpainetautia, mikä estää PRENT ®: n terapeuttisia vaikutuksia
Olisi myös suositeltavaa lopettaa PRENT ® -hoito vähitellen ennen leikkausta, jotta anestesia- tai lihasrelaksantit eivät vois tehostaa asesbutololin negatiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia.
Vasta -aiheet PRENT ® Acebutolol
PRENT ® on vasta -aiheinen, jos kyseessä on kardiogeeninen sokki, hypotensio, akuutti sydäninfarkti, kongestiivinen ja riittämättömästi hoidettu sydämen vajaatoiminta, asidoosi, merkittävä bradykardia, bronkopatiat, SLE ja yliherkkyys jollekin sen aineosista.
PRENT ® -valmistetta ei tule käyttää MAO -estäjien tai erilaisten rytmihäiriölääkkeiden käytön aikana.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
PRENT ®: n annon jälkeen havaitut haittavaikutukset ovat verrattavissa kardioselektiivisen beetasalpaajan luokkaan yleisesti kuvattuihin haittavaikutuksiin.
Yleisimpiä ovat väsymys, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, huimaus, kylmät raajat, joihin liittyy myös bradykardia ja hypotensio.
Kliinisesti merkittävämpiä haittavaikutuksia (lisääntynyt transaminaasiarvo, metaboliset / ravitsemushäiriöt, bronkopatiat) ja oireiden pahenemista potilailla, joilla on tiettyjä tiloja (Raynaudin oireyhtymä, maksa- ja munuaissairaudet), on harvoin havaittu acebutololin annon jälkeen.
Hyvin pienellä osalla potilaista, joilla on maksan vajaatoiminta, havaittiin myös samankaltaisten lupus-erythematosus -reaktioiden sarjaan osallistuneiden tuumorinvastaisten vasta-aineiden esiintymistä, jotka katosivat hoidon lopettamisen jälkeen.
Huomautus
PRENT ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
PRENT ®: n käyttö urheilijoilla ilman terapeuttista tarvetta vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyviin oireisiin (raajojen vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) On DOPANTE -käytäntö.
Tällä sivulla julkaistut tiedot PRENT ® Acebutololista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
