BLOPRESS ® on kandesartaanisileksitiiliin perustuva lääke.
HOIDONRYHMÄ: Verenpainelääkkeet - angiotensiini II -reseptorin antagonistit
Käyttöaiheet BLOPRESS ® Candesartan Cilexetil
BLOPRESS® -valmistetta käytetään potilailla, joilla on essentiaalinen hypertensio, sydämen vajaatoiminta ja vasemman kammion systolinen toimintahäiriö. Näissä jälkimmäisissä olosuhteissa sitä voidaan käyttää ACE: n estäjien intoleranssin sattuessa tai, jos sitä siedetään, synergiaan niiden kanssa parantamaan niiden terapeuttisia ominaisuuksia.
Vaikutusmekanismi BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Suun kautta annettava BLOPRESS ® imeytyy vain pienessä osassa, mikä takaa biologisen hyötyosuuden arvot, jotka harvoin ylittävät 14%, määrittävät terapeuttisen toiminnan alkamisen 2 tuntia myöhemmin ja saavuttavat huippuplasman huippun 3 ja puolen tunnin kuluttua oletuksesta. Jotta BLOPRESS ® voisi käyttää terapeuttista vaikutustaan, sen vaikuttava aine, kandesartaanisileksetiili, on muutettava aktiiviseksi metaboliitiksi kandesartaaniksi ("hydrolyysin kautta, joka tapahtuu nopeasti maha-suolikanavassa"). Kun se on imeytynyt ja sitoutunut suureen osaan plasman proteiineista Näin ollen kandesartaani voi päästä eri kohde -elimiin ja suorittaa terapeuttisen vaikutuksensa Tämän molekyylin biologinen aktiivisuus ilmenee AT1 -reseptoreihin kohdistuvassa antagonistivaikutuksessa angiotensiini II: ta vastaan. Itse asiassa angiotensiini II -AT1 -reseptorin sitoutuminen määrää useita vaikutuksia - kuten verisuonten supistumista, aldosteronin stimulaatiota, solujen kasvun induktioa ja hydrokloridihapon homeostaasin säätelyä - jotka muun muassa tukevat verenpainetta. sitomalla AT1 -reseptorin melko vakaalla tavalla, estää sen aktivoitumisen angiotensiini II: n vaikutuksesta, vähentää merkittävästi verisuonten supistumista ja varmistaa verenpaineen merkittävän alenemisen ilman mahdollisesti vaarallisia refleksimekanismeja potilaan terveydelle.
Vaikutuksen lopussa noin 9 tunnin puoliintumisajan jälkeen vaikuttava aine eliminoituu suurelta osin virtsateitse ja vähäisessä määrin myös sapen kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. CANDESARTAN HYPERTENSION HOIDOSSA
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 elokuu; 100: 679-82.
[Kandesartaanisileksetiilin teho verenpainepotilailla, joilla on diabetes tai ei]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Tässä tutkimuksessa, johon osallistui yli 700 potilasta, jotka kärsivät verenpaineesta (verenpainetasot yli 140/90 mmHg) ja joissakin tapauksissa diabeteksesta, 8 mg: n kandesartaanisileksetiilin antaminen 4/6 viikon ajan takaa verenpaineen alenemisen noin 20 mmHg, jolloin nämä potilaat palautuvat normaalille verenpainealueelle
2. CANDESARTAN JA HYPERTENSIAN HOITO POTILASSA SYDÄMÄN VAARALLA.
J -aivohalvaus 2010 10. elokuuta. [Epub ennen tulostusta]
Reniini-angiotensiinijärjestelmän esto alentaa turvallisesti verenpainetta potilailla, joilla on lievä iskeeminen aivohalvaus akuutin vaiheen aikana.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Kandesartaanihoito iskemian akuutin vaiheen aikana, mutta ei määritä välitöntä "verenpainetta alentavaa vaikutusta", takaa lyhyellä aikavälillä (tarkemmin sanottuna vain 14 hoitopäivän aikana) verenpaineen laskun noin 25 mmHg, mikä vähentää riskiä tulevaisuudessa akuutista iskeemisestä aivohalvauksesta.
3. CANDESARTAN, TEHOKKAIN SARTAN
Curr Med Res. Lausunto. 2007 heinäkuu; 23: 1693-705.
Candesartan Cilexetil - katsaus vaikutuksista sydän- ja verisuonitaudin komplikaatioihin hypertensiossa ja kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa.
Meredith PA.
Kansainvälisen tieteellisen asiakirjan huolellinen uudelleen lukeminen on osoittanut, kuinka kandesartaani kuuluu angiotensiini II -reseptorin antagonisteihin, yksi niistä, joilla on suurempi affiniteetti ja suurempi terapeuttinen vaikutus. Tämän lääkkeen antamisesta saatavien eri etujen joukkoon on mahdollista sisällyttää erityinen verenpainetta alentava teho yhdessä diureettien tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa, kun otetaan huomioon sarja vaatimattomia kliinisiä kokonaisuuksia.
Käyttötapa ja annostus
BLOPRESS ® Candesartan Cilexetil 8/16/32 mg tabletit: verenpainetaudin hoitoon tarkoitetut annokset sisältävät normaalisti annoksia 8–16 mg vuorokaudessa (1/2 tablettia päivässä). Tapauksissa, joissa potilas ei reagoi tähän annokseen, se voi saavuttaa enintään 32 mg / vrk, tai valitse vaihtoehtoinen verenpainelääkitys.
Sydämen vajaatoiminnan hoidossa suositellaan kuitenkin 4 mg: n kandesartaanisineksididi -annoksia.
Terapeuttista tehoa havaitaan yleensä pitkäaikaisella annostelulla vähintään 4 viikon ajan.
Annosta on muutettava tietyissä riskiryhmissä, joiden osalta lääkärin on arvioitava huolellisesti fysiologiset patologiset olosuhteet ja valittava annos, joka voi minimoida mahdolliset sivuvaikutukset säilyttäen samalla terapeuttisen toiminnallisuuden.
Varoitukset BLOPRESS ® Candesartan Cilexetil
BLOPRESS ® -hoito erityisesti sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi johtaa munuaisten toiminnan merkittävään heikkenemiseen; Siksi on suositeltavaa seurata jatkuvasti kalium- ja kreatiniinipitoisuuksia plasmassa.
On tärkeää ottaa huomioon, että reniini-angiotensiinijärjestelmään häiritsevien lääkkeiden tai erilaisten verenpainelääkkeiden samanaikainen anto voi johtaa jopa vakaviin hypotensiotapauksiin.Erityistä huomiota on kiinnitettävä, jos samanaikaisesti annetaan kaliumia säästäviä lääkkeitä diureetit, hyperkalemian riskin ja siitä johtuvan normaalin sydämen rytmin muutoksen vuoksi.
Aivohalvaus ja sydänkohtaus voivat olla yleisempiä potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai iskeeminen sydän- ja verisuonisairaus, johtuen lääkkeen vakavasta hypotensiivisestä vaikutuksesta.
Laktoosin esiintyminen voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia potilailla, jotka eivät siedä galaktoosia, laktoosia tai kärsivät laktaasin puutteesta ja glukoosin ja / tai galaktoosin imeytymishäiriöstä.
Vaikka BLOPRESS ® -valmisteen antamisen välillä ei ole suoraa korrelaatiota potilaan havainto- ja reaktiivisen potentiaalin vähentämisen välillä, mahdolliset hypotensiotapaukset tai erilaiset sivuvaikutukset voivat heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.
Raskaus ja imetys
BLOPRESS ® -valmisteen käyttöä raskauden aikana ei ehdottomasti suositella, koska kandesartaani saattaa muuttaa sikiön veren perfuusiota ja vaarantaa vakavasti sen kasvun ja kehityksen. Toisaalta eläimillä tehdyt prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet syy -yhteyden BLOPRESS® -sikiön ja vastasyntyneen epämuodostumien välillä.
Imetyksen aikana, vaikka sitä ei vielä olekaan todettu äidinmaitoon, BLOPRESS ®: n vaikuttava aine voi erittyä rintamaitoon, joten sen käyttöä ei suositella edes tänä aikana.
Vuorovaikutukset
Tutkimusten määrä, joissa arvioidaan BLOPRESS ®: n samanaikaista antamista muiden lääkkeiden kanssa, näyttää olevan rajallinen; on kuitenkin mahdollista kuvata joitain yhdistelmiä, jotka muuttavat kandesartaanin normaalia toimintaa. Tarkemmin sanottuna muiden verenpainetta alentavaa vaikutusta omaavien tai reniini-angiontensiinijärjestelmään kykenevien lääkkeiden samanaikainen nauttiminen voisi määrittää verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymisen ja siitä aiheutuvan riskin potilaan terveydelle.
Kaliumia säästävät tai kaliumia säästävät diureetit voivat lisätä hyperkalemian riskiä. Toisaalta ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet voivat vastustaa BLOPRESS ®: n verenpainetta alentavaa vaikutusta
Vasta -aiheet BLOPRESS ® Candesartan Cilexetil
Emme suosittele BLOPRESS ® -valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana, jos kolestaasi, vaikea maksan vajaatoiminta tai yliherkkyys jollekin sen aineosista.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
BLOPRESS ®: n haittavaikutukset ovat useimmissa tapauksissa lieviä kliinisiä vaikeusasteita ja ohimeneviä, ja niihin liittyy keskushermosto (päänsärky ja huimaus), sydän- ja verisuonitauti (hypotensio), virtsa (munuaisten vajaatoiminta) ja veri (transaminaasiarvojen muutokset plasmassa) (kreatiniini, kalium ja urea).
Kuitenkin vain harvoissa tapauksissa oli tarpeen lopettaa hoito.
Yliherkkyydestä jollekin BLOPRESS ®: n aineosalle havaittiin pääasiassa dermatologisia reaktioita (ihottumaa, kiirettä) ja kuumeisia reaktioita.
Huomautus
BLOPRESS ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä
Tällä sivulla julkaistut tiedot BLOPRESS ® -kandesartaanisileksetiilistä voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.