AULIN ® Nimesulide

AULIN ® on lääke, joka perustuu nimesulidiin

TERAPEUTIC GROUP: Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja reumalääkkeet

Käyttöaiheet AULIN ® Nimesulide

AULIN ® on tarkoitettu akuutin tulehduksellisen tai gynekologisen kivun, kuten dysmenorrean, lyhytaikaiseen oireenmukaiseen hoitoon.

Vaikutusmekanismi AULIN ® Nimesulide

Nimesulidi, AULIN ®: n vaikuttava aine, on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka erityisten kemiallisten ominaisuuksiensa ja erityisesti sulfoanilidifunktionaalisen ryhmän vuoksi edustaa sulfonamidien alaluokkaa.
Tämä ei-happo-aktiivinen ainesosa suun kautta otettuna saavuttaa mahalaukun ympäristön, jossa se muuttuu protonoituun muotoon, ja se muuttuu rasvaliukoiseksi läpäisemällä solukalvot erittäin helposti ja säilyttäen siten hyötyosuuden yli 50% otetusta kokonaisannoksesta.
Plasman huippu saavutettu noin 2 tunnin kuluttua ja sitoutunut plasman proteiineihin, nimesulidi jakautuu eri elimiin ja järjestelmiin, joissa se vaikuttaa terapeuttisesti
Itse asiassa eri tutkimukset ovat osoittaneet, kuinka tämä vaikuttava aine voi pääasiassa estää COX2: ta vastaan, mikä takaa:

• Prostaglandiinien, kuten PGE2: n, synteesin estäminen, jolla on tulehdusta edistävä, algogeeninen ja pyrogeeninen vaikutus;
• Herkkä antioksidanttivaikutus, joka estää neutrofiilien vapauttamasta hapettimia ja puhdistaa organismin superoksidianionin patogeeniseltä vaikutukselta;
• Ruston kudosten ja solunulkoisen matriisin suojaaminen estämällä joitain proteolyyttisesti aktiivisia entsyymejä, jotka tunnetaan metalloproteaaseina.

Kaikki edellä mainitut molekyylimekanismit mahdollistavat sen, että nimesulidi toimii tulehdusta ehkäisevänä ja kipulääkkeenä säilyttäen samalla joidenkin prostaglandiinien suojaavan vaikutuksen mahalaukun limakalvon terveyteen.

Aktiivisuuden päätyttyä, noin 3-5 tunnin kuluttua, se metaboloituu maksassa sytokromijärjestelmän CYP2C9 avulla ja eliminoituu myöhemmin inaktiivisen metaboliitin muodossa pääasiassa virtsaan.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. NIMESULIDE ANTIKANSSIAINEENA
Eur J Med Chem. 2012 tammikuu; 47: 432-44. Epub 2011 15. marraskuuta.

COX-2-estäjästä nimesulidista voimakkaaseen syöpälääkkeeseen: synteesi, in vitro, in vivo ja farmakokineettinen arviointi.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Kokeellinen tutkimus, jossa arvioidaan COX2 -estäjien, kuten nimesulidin, tehokkuutta kasvainsairauksien hoidossa.Tarkemmin sanottuna tämän vaikuttavan aineen on osoitettu pystyvän vähentämään rintasyöpäsolujen kasvua, mikä tekee siitä turvallisen ja siedettävän farmakokineettiseltä kannalta. .

2. NIMESULIDI NEURONAALISTEN VAHINGOIDEN SUOJAAMISESSA
J Neurotrauma. 2012 1. toukokuuta; 29: 1518-29. Epub 2012 maaliskuu 29.

Magnesiumsulfaatilla ja nimesulidilla on synergistisiä vaikutuksia aivovaurioiden pelastamiseen ohimenevän fokusoivan iskemian jälkeen.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Erittäin mielenkiintoinen kokeellinen tutkimus, joka osoittaa, kuinka nimesulidin ja magnesiumsulfaatin samanaikainen nauttiminen voi vähentää ohimenevien iskeemisten tapahtumien aiheuttamia hermovaurioita.

3. NIMESULIDIN KÄYTTÖÖN LIITTYVÄ VERI

J Med -raportit. 2011 9. joulukuuta; 5: 568.

Kahdenvälinen spontaani retroperitoneaalinen verenvuoto onnimesulidi -potilaalla: tapausraportti.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Tapaustapaus, jossa tuomitaan nimesulidihoitoon liittyvä tärkeä sivuvaikutus 50-vuotiaalla selkärankareumaa sairastavalla potilaalla. Tässä tapauksessa retroperitoneaalinen verenvuoto uhkasi vakavasti heikentää munuaisten toimintaa.

Käyttötapa ja annostus

AULIN ®
100 mg tabletit nimesulidia;
Rakeet 50 tai 100 mg nimesulidin oraalisuspensiota varten;
Peräpuikko 200 mg nimesulidin rektaaliseen käyttöön.
Akuutin kivun hoidossa aikuisia suositellaan yleensä ottamaan tabletti tai 100 mg: n pussi nimesulidia kahdesti päivässä, mieluiten aterian jälkeen, tai 200 mg: n peräpuikko, aina kahdesti päivässä.
Lääkäri voi tarkistaa annoksen patologian vakavuuden, terapeuttisen tehon ja ennen kaikkea maksaan ja munuaisiin vaikuttavien patologioiden kontekstin perusteella.

AULIN ® Nimesulide -varoitukset

AULIN ® -hoito on ymmärrettävä lyhytaikaiseksi oireenmukaiseksi terapiaksi, joka on hyödyllinen akuuttien kivuliaiden tilojen voittamisessa.
Tästä syystä ja koska sivuvaikutusten ilmaantuvuus on verrannollinen hoidon kestoon, on suositeltavaa rajoittaa nimesulidin saanti mahdollisimman lyhyeen aikaan.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on maksa-, munuais- tai ruoansulatuskanavan sairauksia ja joiden on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen AULIN -hoidon aloittamista ja sovittava hoidon tehon ja turvallisuuden säännöllisestä seurannasta.
Jos haittavaikutuksia ilmenee, potilaan on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin ja harkittava mahdollisuutta lopettaa nykyinen hoito välittömästi.
AULIN ® tabletteina sisältää laktoosia, joten sen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
AULIN ® -rakeet oraalisuspensiota varten puolestaan ​​sisältävät sakkaroosia, joten se ei sovellu potilaille, jotka kärsivät perinnöllisistä fruktoosi-intoleranssista, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriöistä ja sakkaroosi-isomaltaasin puutteesta.

Raskaus ja imetys

Koska nimesulidi pystyy vähentämään merkittävästi prostaglandiinien tuotantoa, molekyylejä, jotka ovat hyödyllisiä sikiön ja alkion oikean kehityksen varmistamiseksi, AULIN® -valmisteen käyttö on vasta -aiheista koko raskauden ajan.
Itse asiassa eri tutkimukset osoittavat, että tulehduskipulääkkeiden käyttö raskauden aikana voi merkittävästi lisätä syntymättömän lapsen hengitys- ja sydän- ja verisuonijärjestelmän epämuodostumien riskiä ja samalla lisätä verenvuodon ja komplikaatioiden riskiä synnytyksen aikana.

Vuorovaikutukset

Kuten muutkin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, nimesulidi voi myös olla vuorovaikutuksessa eri vaikuttavien aineiden kanssa, jotka voivat muuttaa sekä niiden farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia että turvallisuusprofiilia.
Tästä syystä potilaan on kiinnitettävä erityistä huomiota seuraavien aineiden saamiseen:

• Diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -antagonistit, metotreksaatti ja syklosporiini, jotka voivat lisätä nimesulidin munuaistoksisuutta;
• Valproiinihappo, fenofibraatit, salisylaatit, tolbutamidi, jotka kykenevät kilpailemaan nimesulidin kanssa sitoutumisesta aktiiviseen kohtaan, mikä vähentää sen terapeuttista tehoa;
• Vaikuttavat aineet, jotka kykenevät muuttamaan mahalaukun liikkuvuutta aiheuttaen siten merkittäviä muutoksia lääkkeen imeytymiseen;
• Antibiootit ja sytokromi -entsyymien substraatit johtuen farmakokineettisten ja farmakodynaamisten ominaisuuksien muutoksista;
• Tulehduskipulääkkeet ja opioidit, kun otetaan huomioon niiden vuorovaikutuksen kipua lievittävä vaikutus;
• Antikoagulantit, koska tulehduskipulääkkeiden samanaikaiseen käyttöön liittyy lisääntynyt verenvuotoriski.

Vasta -aiheet AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -valmisteen käyttö on vasta -aiheista, jos esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, maksa- ja munuaisten vajaatoimintaa, mahahaavaumia ja ruoansulatuskanavan patologioita ja vakavaa sydämen vajaatoimintaa.

Haittavaikutukset - sivuvaikutukset

Vaikka nimesulidi estää suoraan pääasiassa COX2: ta, mikä vähentää ruoansulatuskanavaan kohdistuvien haittavaikutusten riskiä, ​​on hyödyllistä muistaa, miten AULIN ® -hoito voi määrittää seuraavien ulkonäön:

• Allergiset dermatologiset reaktiot, kuten ihottuma, kutina, nokkosihottuma ja turvotus;
• Hematologiset reaktiot, kuten anemia, neutrofilia, trombosytopenia, sytopeniarakeet;
• Keskusreaktiot, kuten uneliaisuus, päänsärky, unettomuus ja huimaus;
• Sydän- ja verisuonireaktiot, kuten takykardia ja verenpaine;
• Ruoansulatuskanavan reaktiot, kuten epigastrinen kipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja gastralgia;
• Metaboliset reaktiot, kuten hyperkalemia;
• Allergiset hengitysreaktiot, kuten astma, hengenahdistus ja bronkospasmi;
• Urogenitaaliset häiriöt, kuten dysuria, oliguria ja eristetty hematuria;
• Muutokset maksan toiminnassa.

Useimmissa tapauksissa nämä haittavaikutukset ovat kuitenkin vaikuttaneet potilaisiin, jotka ovat alttiita tai joille on tehty riittämätön ja pitkäaikainen hoito ajan myötä.

Huomautus

AULIN ® on pakollinen lääkemääräys.

Tällä sivulla julkaistut AULIN ® Nimesulide -tiedot voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.