Vaikuttavat aineet: Bupropion (bupropionihydrokloridi)
ELONTRIL 150 mg säädellysti vapauttavat tabletit
ELONTRIL 300 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Käyttöaiheet Miksi Elontriliä käytetään? Mitä varten se on?
Elontril on lääkärisi määräämä lääke masennuksesi hoitoon. Sen uskotaan vaikuttavan aivojen kemikaaleihin, joita kutsutaan norepinefriiniksi ja dopamiiniksi ja jotka liittyvät masennukseen.
Vasta -aiheet Milloin Elontril -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Elontril -valmistetta
- Jos olet allerginen bupropionille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- Jos käytät muita bupropionia sisältäviä lääkkeitä
- Jos sinulla on diagnosoitu epilepsia tai sinulla on aiemmin ollut kohtauksia
- Jos sinulla on tai on koskaan ollut syömishäiriöitä (esimerkiksi bulimia tai anorexia nervosa)
- Jos sinulla on aivokasvain
- Jos olet runsas juomari, joka on juuri lopettanut tai aikoo lopettaa juomisen
- Jos sinulla on vakavia maksavaivoja
- Jos olet äskettäin lopettanut rauhoittavien lääkkeiden käytön tai aiot lopettaa niiden käytön Elontril -hoidon aikana
- Jos käytät tai olet käyttänyt muita masennuslääkkeitä, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI) viimeisten 14 päivän aikana
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, keskustele lääkärisi kanssa välittömästi ottamatta Elontril -valmistetta.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Elontril -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Elontril -valmistetta
Lapset ja nuoret
Elontril -valmistetta ei suositella alle 18 -vuotiaiden potilaiden hoitoon.
Itsemurhaan liittyvien ajatusten ja käyttäytymisen riski kasvaa, jos alle 18-vuotiaita potilaita hoidetaan masennuslääkkeillä.
Aikuiset
Ennen Elontril -hoidon aloittamista lääkärisi on tiedettävä:
- Jos juot säännöllisesti paljon alkoholia
- Jos sinulla on diabetes, johon käytät insuliinia tai tabletteja
- Jos sinulla on ollut vakava päävamma tai päävamma aiemmin, Elontrilin on osoitettu aiheuttavan kohtauksia noin yhdellä ihmisellä tuhannesta. Tämä sivuvaikutus esiintyy todennäköisemmin edellä kuvatuilla henkilöillä. Jos sinulla on kohtaus hoidon aikana, sinun on lopetettava Elontril -valmisteen käyttö, lopeta sen käyttö välittömästi ja ota yhteys lääkäriisi.
- Jos sinulla on kaksisuuntainen mielialahäiriö (äärimmäiset mielialan muutokset), koska Elontril voi aiheuttaa tämän taudin
- Jos sinulla on maksa- tai munuaisongelmia, sinulla on todennäköisemmin sivuvaikutuksia.
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, keskustele lääkärisi kanssa uudelleen ennen Elontril -hoidon aloittamista. Lääkärisi saattaa haluta kiinnittää erityistä huomiota hoitoosi tai suositella toista hoitoa.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Elontril -valmisteen vaikutusta?
Jos käytät tai olet käyttänyt muita masennuslääkkeitä, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI) viimeisten 14 päivän aikana, kerro asiasta lääkärillesi ottamatta Elontril -valmistetta (ks. Myös kohta 2 "Älä ota Elontril -tabletteja").
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, kasviperäisiä tuotteita tai vitamiineja, myös ilman reseptiä saatavia lääkkeitä. Lääkäri saattaa muuttaa Elontril -annosta tai neuvoa sinua vaihtamaan muita lääkkeitä.
Joitakin lääkkeitä ei tule ottaa yhdessä Elontril -valmisteen kanssa. Jotkut voivat lisätä kohtausten tai kohtausten riskiä. Muut lääkkeet voivat lisätä muiden haittavaikutusten riskiä. Joitakin esimerkkejä on lueteltu alla, mutta luettelo ei ole täydellinen.
Kohtausten mahdollisuus voi olla tavallista suurempi ...
- Jos käytät muita lääkkeitä masennukseen tai muihin mielisairauksiin
- Jos käytät teofylliiniä astman tai keuhkosairauden hoitoon
- Jos otat tramadolia, voimakasta kipulääkettä
- Jos olet ottanut rauhoittavia lääkkeitä tai jos lopetat niiden käytön Elontril -hoidon aikana (katso myös kohta 2 "Älä ota Elontril -valmistetta")
- Jos käytät malarialääkkeitä (kuten meflokiini tai klorokiini)
- Jos käytät piristeitä tai muita lääkkeitä painosi tai ruokahalusi hallitsemiseksi
- Jos käytät steroideja (suun kautta tai injektiona)
- Jos käytät kinoloneiksi kutsuttuja antibiootteja
- Jos otat tietyntyyppisiä antihistamiineja, jotka voivat saada sinut uneliaaksi
- Jos käytät diabeteslääkkeitä Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, keskustele lääkärisi kanssa välittömästi ennen Elontril -hoidon aloittamista. Lääkäri arvioi Elontril -hoidon hyödyt ja riskit.
Muiden haittavaikutusten mahdollisuus voi olla tavallista suurempi ...
- Jos käytät muita masennuslääkkeitä (kuten amitriptyliini, fluoksetiini, paroksetiini, dosulepiini, desipramiini tai imipramiini) tai muita mielisairauksia (kuten klotsapiini, risperidoni, tioridatsiini tai olantsapiini)
- Jos käytät Parkinsonin taudin lääkkeitä (levodopa, amantadiini tai orfenadriini)
- Jos käytät lääkkeitä, jotka vaikuttavat elimistön kykyyn poistaa Elontril (karbamatsepiini, fenytoiini, valproaatti)
- Jos käytät tiettyjä syövän hoitoon käytettäviä lääkkeitä (kuten syklofosfamidia, ifosfamidia)
- Jos käytät tiklopidiinia tai klopidogreelia, joita käytetään pääasiassa aivohalvauksen ehkäisyyn
- Jos käytät tiettyjä beetasalpaajia (kuten metoprololia)
- Jos käytät tiettyjä sydämen rytmihäiriölääkkeitä (propafenoni tai flekainidi)
- Jos käytät nikotiinilaastareita tupakoinnin lopettamiseen.
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, keskustele lääkärisi kanssa välittömästi ennen Elontril -hoidon aloittamista.
Elontril saattaa olla vähemmän tehokas
- Jos käytät ritonaviiria tai efavirentsia, lääkkeitä HIV -infektion hoitoon.
Jos tämä koskee sinua, keskustele lääkärisi kanssa. Lääkäri tarkistaa, miten Elontril vaikuttaa sinuun. Annos saattaa olla tarpeen suurentaa tai vaihtaa toiseen masennuslääkkeeseen. Älä suurenna Elontril -annosta ilman lääkärisi neuvoa, sillä se voi lisätä sivuvaikutusten, mukaan lukien kouristuskohtausten, riskiä.
Elontril saattaa heikentää muiden lääkkeiden tehoa
- Jos käytät tamoksifeenia rintasyövän hoitoon
Jos tämä koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi. Voi olla tarpeen käyttää toista masennushoitoa.
- Jos käytät digoksiinia sydämeen
Jos tämä koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi. Lääkäri saattaa harkita digoksiiniannoksen muuttamista.
Elontril ja alkoholi
Alkoholi voi muuttaa Elontril -valmisteen toimintaa, ja yhdessä sitä käytettäessä se voi harvoin muuttaa hermojasi ja mielenterveyttäsi.Jotkut ihmiset huomaavat olevansa herkempiä alkoholille, kun he käyttävät Elontril -valmistetta. Lääkärisi voi neuvoa sinua olemaan käyttämättä alkoholia (olutta, viiniä tai väkeviä alkoholijuomia) Elontril -hoidon aikana tai yritä juoda pieniä määriä. Mutta jos juot tällä hetkellä paljon, älä lopeta äkillisesti: se voi asettaa sinut kohtausten vaaraan.
Keskustele lääkärisi kanssa alkoholin käytöstä ennen Elontril -hoidon aloittamista.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Itsemurhaan ja masennuksen pahenemiseen liittyviä ajatuksia
Jos olet masentunut, sinulla voi joskus olla ajatuksia vahingoittaa tai tappaa itsesi. Nämä ajatukset voivat esiintyä useammin, kun aloitat masennuslääkkeiden käytön, koska kaikkien näiden lääkkeiden vaikutus kestää jonkin aikaa, yleensä noin kaksi viikkoa, mutta joskus kauemmin.
Sinulla voi olla todennäköisemmin näitä ajatuksia:
- jos sinulla on aiemmin ollut ajatuksia itsemurhasta tai itsesi vahingoittamisesta
- jos olet nuori aikuinen. Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot ovat osoittaneet lisääntynyttä itsemurhakäyttäytymisen riskiä alle 25 -vuotiailla aikuisilla, joilla on psyykkisiä häiriöitä ja joita on hoidettu masennuslääkkeellä.
Jos sinulla on ajatuksia itsesi vahingoittamisesta tai itsemurhasta milloin tahansa, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene sairaalaan. Saatat olla hyödyllistä kertoa sukulaiselle tai ystävälle, että sinulla on masennus, ja pyytää häntä lukemaan tämä seloste. Voit kysyä heiltä, luulevatko he, että masennuksesi pahenee, vai ovatko he huolissaan käyttäytymisesi muutoksista.
Vaikutukset virtsan analyysiin
Elontril voi häiritä joitakin virtsakokeita, joita käytetään muiden lääkkeiden havaitsemiseen. Jos virtsa -analyysi on tarpeen, kerro lääkärillesi tai sairaalallesi, että käytät Elontril -valmistetta.
Raskaus ja imetys
Älä käytä Elontril -valmistetta, jos olet raskaana, epäilet tai suunnittelet raskautta, ellei lääkäri suosittele sitä. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä. Joissakin tutkimuksissa, mutta ei kaikissa, on raportoitu lisääntynyttä synnynnäisten epämuodostumien, etenkin sydänvaurioiden, riskiä vauvoilla, joiden äidit käyttivät Elontril -valmistetta. Ei tiedetä, johtuvatko nämä Elontril -valmisteen käytöstä.
Elontril -valmisteen komponentit erittyvät äidinmaitoon. Kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista ennen Elontril -hoidon aloittamista.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jos Elontril aiheuttaa sinulle huimausta tai pyörrytystä, älä aja äläkä käytä mitään työkaluja tai koneita.
Annos, antotapa ja antotapa Elontril -valmisteen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Nämä ovat tavanomaisia annoksia, mutta lääkärisi ohjeet ovat sinulle henkilökohtaisesti. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Voi kestää jonkin aikaa, ennen kuin voit paremmin. Lääkkeen täysi vaikutus kestää jonkin aikaa, joskus viikkoja tai kuukausia. Kun tunnet olosi paremmaksi, lääkäri voi neuvoa sinua jatkamaan Elontril -valmisteen käyttöä masennuksen uusiutumisen estämiseksi.
Kuinka paljon sinun pitäisi ottaa
Tavallinen suositeltu annos on yksi 150 mg: n tabletti päivässä vain aikuisille.
Lääkärisi voi nostaa annoksesi 300 mg: aan vuorokaudessa, jos masennuksesi ei parane useiden viikkojen jälkeen.
Ota annos Elontril -tabletteja aamulla. Älä ota Elontril -valmistetta useammin kuin kerran päivässä.
Tabletti on päällystetty pinnoitteella, joka vapauttaa lääkkeen hitaasti kehoon. Saatat huomata ulosteessasi jotain, joka näyttää tabletilta. Tämä ontto vuori on kulkenut kehon läpi.
- Niele tabletit kokonaisina. Älä pureskele, murskaa tai jaa niitä - jos näin on, on olemassa yliannostuksen vaara, koska lääke vapautuu elimistöösi liian nopeasti. Tämä tekee todennäköisemmäksi, että saat sivuvaikutuksia, mukaan lukien kouristukset.
Jotkut ihmiset ottavat edelleen yhden 150 mg: n tabletin päivässä koko hoidon ajan.
Lääkärisi on ehkä määrännyt tämän annoksen sinulle, jos sinulla on maksa- tai munuaisongelmia.
Kuinka kauan se tulisi ottaa
Vain sinä ja lääkärisi voitte päättää, kuinka kauan Elontril -valmistetta otetaan. Hoito voi kestää viikkoja tai kuukausia, ennen kuin näet parannuksen. Keskustele lääkärisi kanssa oireistasi säännöllisesti päättääksesi, kuinka kauan sinun pitäisi ottaa se. Kun tunnet olosi paremmaksi, lääkäri voi neuvoa sinua jatkamaan Elontril -valmisteen käyttöä masennuksen uusiutumisen estämiseksi.
Jos unohdat ottaa Elontril -tabletteja
Jos unohdat annoksen, odota ja ota seuraava tabletti tavalliseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat Elontril -hoidon
Älä lopeta Elontril -valmisteen käyttöä tai pienennä annostasi keskustelematta ensin lääkärin kanssa. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Elontril -valmistetta?
Jos otat liian monta tablettia, se voi lisätä kohtausten tai kohtausten riskiä. Älä tuhlaa aikaa. Kysy lääkäriltäsi, mitä tehdä, tai mene heti lähimmän sairaalan päivystykseen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Elontrilin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kouristukset tai kohtaukset
Noin yhdellä tuhannesta Elontril -valmistetta käyttävästä ihmisestä on kouristusriski (kohtauksia tai kohtauksia). Mahdollisuus tällaiseen tapahtumaan on suurempi, jos otat liikaa sitä, käytät tiettyjä lääkkeitä tai jos sinulla on tavallista suurempi kohtausten riski. Jos olet huolissasi, keskustele lääkärisi kanssa.
Jos sinulla on kouristus, kerro siitä lääkärillesi heti, kun tunnet olosi paremmaksi. Älä ota muita tabletteja.
Allergiset reaktiot
Joillakin ihmisillä voi olla allergisia reaktioita Elontrilille. Nämä sisältävät
- Punainen iho tai ihottuma (samanlainen kuin nokkosihottuma), kutiavat rakkulat tai rakkulat (nokkosihottuma) iholla Jotkut ihottumat saattavat vaatia sairaalahoitoa, varsinkin jos sinulla on kipua suussa tai silmissä.
- Epätavallinen hengityksen vinkuminen ja hengitysvaikeudet
- Silmäluomien, huulten tai kielen turvotus
- Kipu lihaksissa tai nivelissä
- Romahtaminen tai tajunnan menetys
Jos sinulla on merkkejä allergisesta reaktiosta, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Älä ota muita tabletteja.
Allergiset reaktiot voivat kestää pitkään. Jos lääkäri määrää jotain, joka lievittää allergiaoireitasi, muista lopettaa hoito.
Muut haittavaikutukset
Hyvin yleiset haittavaikutukset: voi esiintyä useammalla kuin yhdellä ihmisellä kymmenestä
- Nukkumisvaikeudet. Muista ottaa Elontril aamulla
- Päänsärky
- Kuiva suu
- Pahoinvointi oksentelu
Yleiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään yhdellä ihmisellä kymmenestä
- Kuume, huimaus, kutina, hikoilu ja ihottuma (joskus allergisen reaktion vuoksi)
- Tärinä, vapina, heikkous, väsymys, rintakipu
- Ahdistuneisuus tai levottomuus
- Vatsakipu tai muut valitukset (ummetus), ruoan maun muutokset, ruokahaluttomuus (anoreksia)
- Joskus voimakas verenpaineen nousu, punoitus (äkillinen punoitus)
- Korvien soiminen, näköhäiriöt
Melko harvinaisia haittavaikutuksia voi esiintyä enintään yhdellä ihmisellä sadasta
- Masentuneisuus (ks. Myös kohta 2 "Ole erityisen varovainen Elontrilin suhteen", kohdassa "Itsemurha -ajatukset ja masennuksen paheneminen")
- Hämmentynyt
- Keskittymisvaikeudet
- Lisääntynyt syke
- Painonpudotus.
Harvinaiset haittavaikutukset voivat esiintyä enintään yhdellä ihmisellä tuhannesta
- Kouristukset.
Hyvin harvinaisia haittavaikutuksia voi esiintyä enintään yhdellä ihmisellä 10000: sta
- Sydämentykytys, pyörtyminen
- Lihasten nykiminen, lihasjäykkyys, hallitsemattomat liikkeet, kävely- tai koordinaatio -ongelmat
- Levottomuus, ärtyneisyys, vihamielinen, aggressiivinen, outoja unia, pistelyä tai tunnottomuutta, muistin menetys
- Ihon tai silmänvalkuaisten keltainen väri (keltaisuus), joka voi johtua maksaentsyymiarvojen suurenemisesta, hepatiitista
- Vaikeat allergiset reaktiot; ihottuma, johon liittyy nivelten ja lihasten kipuja
- Muutokset verensokerissa
- Virtsaaminen enemmän tai vähemmän kuin normaalisti
- Vaikeat ihottumat, jotka voivat vaikuttaa suuhun tai muihin kehon osiin ja voivat olla hengenvaarallisia
- Psoriaasin paheneminen (ihon punaiset läiskät)
- Epätodellisuuden tai vieraantumisen tunne (depersonalisaatio); sellaisten asioiden näkeminen tai kuuleminen, joita ei ole olemassa (hallusinaatiot) tunne tai usko asioihin, joita ei ole olemassa (harhaluulo); vakava epäluuloisuus (vainoharhaisuus).
Muut haittavaikutukset
Muita haittavaikutuksia on esiintynyt pienellä määrällä ihmisiä, mutta niiden tarkkaa esiintymistiheyttä ei tiedetä:
- ajatuksia itsesi vahingoittamisesta tai itsemurhasta Elontril -hoidon aikana tai heti hoidon lopettamisen jälkeen (ks. kohta 2 "Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Elontril -valmistetta"). Jos sinulla on näitä ajatuksia, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene sairaalaan.
- yhteyden menettäminen todellisuuteen ja kyvyttömyys ajatella tai arvioida selvästi (psykoosi); muita oireita voivat olla aistiharhat ja / tai delirium.
- Punasolujen määrän väheneminen (anemia), valkosolujen määrän väheneminen (leukopenia) ja verihiutaleiden määrän väheneminen (trombosytopenia).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Elontril sisältää
Vaikuttava aine on bupropionihydrokloridi. Yksi tabletti sisältää 150 mg tai 300 mg bupropionihydrokloridia.
Muut aineet ovat: tabletin ydin: polyvinyylialkoholi, glyseryylidibeenaatti, tabletin päällyste: etyyliselluloosa, povidoni K-90, makrogoli 1450, metakryylihappokopolymeeridispersioetyyliakrylaatti, piidioksidi, trietyylisitraatti.
Muste: sellakkakiinnike, musta rautaoksidi (E172) ja ammoniumhydroksidi.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Elontril 150 mg tabletit ovat kermanvalkoisia tai vaaleankeltaisia, pyöreitä, toisella puolella mustalla musteella merkitty "GS5FV" ja toisella puolella painatus. Ne ovat saatavana valkoisina polyeteenipulloina, joissa on 7, 30 tai 90 (3x30) tablettia.
Elontril 300 mg tabletit ovat kermanvalkoisia tai vaaleankeltaisia pyöreitä, toisella puolella mustalla musteella merkitty "GS5YZ" ja toisella puolella painatus. Ne ovat saatavana valkoisina polyeteenipulloina, joissa on 7, 30 tai 90 (3x30) tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
ELONTRIL MUUTETUT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi tabletti sisältää 150 mg tai 300 mg bupropionihydrokloridia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Modifioidusti vapauttavat tabletit.
150 mg tabletit: Kermaisen valkoiset tai vaaleankeltaiset pyöreät tabletit, joiden toiselle puolelle on painettu mustalla musteella merkintä "GS5FV" ja ilman painatusta toiselle puolelle.
300 mg tabletit: kermanvalkoiset tai vaaleankeltaiset pyöreät tabletit, joiden toiselle puolelle on painettu mustalla musteella merkintä "GS5YZ" ja ilman painatusta toiselle puolelle.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
ELONTRIL on tarkoitettu vakavien masennusjaksojen hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa -
Käyttö aikuisilla
Suositeltu aloitusannos on 150 mg kerran vuorokaudessa. Optimaalista annosta ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa. Jos parannusta ei havaita 4 viikon 150 mg -hoidon jälkeen, annosta voidaan suurentaa 300 mg: aan kerran vuorokaudessa. Seuraavien annosten välillä on oltava vähintään 24 tunnin tauko.
Bupropionilla terapeuttinen vaikutus havaittiin 14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen.Kuten kaikkien muidenkin masennuslääkkeiden kohdalla, ELONTRILin täydellinen masennuslääkevaikutus voi näkyä vasta useiden hoitoviikkojen jälkeen.
Masennusta sairastavia potilaita tulee hoitaa vähintään vähintään 6 kuukauden ajan, jotta he voivat olla oireettomia.
Unettomuus on hyvin yleinen haittavaikutus ja se on usein ohimenevää. Unettomuutta voidaan vähentää välttämällä annoksen ottamista nukkumaan mennessä (jos annosten välillä on vähintään 24 tuntia).
• Potilaat, jotka ovat aiemmin saaneet WELLBUTRIN-depottabletteja:
Kun potilaat siirtyvät pitkävaikutteisesta bupropionitablettihoidosta kahdesti päivässä
hoidettaessa ELONTRIL-säädellysti vapauttavilla tableteilla, anna sama päivittäinen kokonaisannos aina kun mahdollista.
Pediatriset potilaat
ELONTRILin käyttöä ei ole tarkoitettu lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille (ks. Kohta 4.4) ELONTRILin turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla potilailla ei ole varmistettu.
Eläkeläiset
Tehoa vanhuksilla ei ole osoitettu selvästi.Kliinisessä tutkimuksessa iäkkäät potilaat noudattivat samaa annostusohjelmaa kuin aikuiset (ks.Käyttö aikuisille).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
ELONTRILia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4). Koska farmakokinetiikan vaihtelu on lievää tai kohtalaista vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lisääntynyt, suositeltu annos tällaisille potilaille on 150 mg kerran vuorokaudessa.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Suositeltu annos näille potilaille on 150 mg kerran vuorokaudessa, koska bupropioni ja sen aktiiviset metaboliitit voivat kertyä tavallista suuremmassa määrin tällaisille potilaille (ks. Kohta 4.4).
Antotapa
ELONTRIL -tabletit on nieltävä kokonaisina. Tabletteja ei saa leikata, murskata tai pureskella, koska tämä voi lisätä haittavaikutusten, mukaan lukien kouristusten, riskiä.
ELONTRIL -tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Hoidon lopettaminen
Vaikka ELONTRILilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu vieroitusreaktioita (mitattuna spontaanina raporttina pikemminkin kuin arviointiasteikolla), on harkittava kapenevaa ajanjaksoa. Bupropioni on selektiivinen katekoliamiinien takaisinoton estäjä, eikä vaikutusta voida sulkea pois rebound tai vieroitusreaktioita.
04.3 Vasta -aiheet -
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä bupropionille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, jotka käyttävät muita bupropionia sisältäviä lääkevalmisteita, koska kohtausten ilmaantuvuus riippuu annoksesta ja yliannostuksen välttämiseksi.
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, joilla on kouristuskohtauksia tai joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia.
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, joilla on keskushermoston kasvain.
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, jotka lopettavat hoidon milloin tahansa hoidon aikana
äkillinen alkoholin tai minkä tahansa lääkkeen, jonka tiedetään liittyvän kohtausten riskiin, käytön lopettamisen jälkeen (erityisesti bentsodiatsepiinit ja bentsodiatsepiinien kaltaiset aineet).
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksakirroosi.
ELONTRIL on vasta -aiheinen potilaille, joilla on tai on aiemmin diagnosoitu bulimia tai anoreksia nervosa.
ELONTRILin ja monoamiinioksidaasin estäjien (MAO: n estäjien) samanaikainen käyttö on vasta -aiheista. Peruuttamattomien MAO -estäjien lopettamisen ja ELONTRIL -hoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 14 päivää. Käänteisten MAO -estäjien kohdalla riittää. 24 tunnin jakso.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Kouristukset
Bupropionitablettien suositeltua annosta ei saa ylittää, koska bupropioniin liittyy annoksesta riippuvainen kohtausten riski. Kohtausten yleisyys ilmaantuvilla bupropionitabletteilla kliinisissä tutkimuksissa, joissa annokset olivat enintään 450 mg vuorokaudessa, oli noin 0,1%.
ELONTRIL -valmisteen käytön yhteydessä kouristusten riski kasvaa, jos läsnä on altistavia riskitekijöitä, jotka alentavat kouristuskynnystä. Siksi ELONTRIL -valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on yksi tai useampi sairaus, joka altistaa kouristuskynnyksen alentamiselle. .
Kaikki potilaat on arvioitava alttiiden riskitekijöiden varalta, mukaan lukien
§ Samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden, joiden tiedetään alentavan kohtausrajaa (esim. Psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet, malarialääkkeet, tramadoli, teofylliini, systeemiset steroidit, kinolonit ja rauhoittavat antihistamiinit)
§ Alkoholin väärinkäyttö (katso myös kohta 4.3)
§ Päävamman historia
§ Diabetes, jota on hoidettu hypoglykeemisilla aineilla tai insuliinilla
§ Piristävien tai ruokahaluttomien tuotteiden käyttö
ELONTRIL -hoito on lopetettava eikä sitä suositella potilaille, joilla esiintyy kohtauksia hoidon aikana.
Yhteisvaikutukset (ks. Kohta 4.5)
Farmakokineettisten yhteisvaikutusten vuoksi bupropionin tai sen metaboliittien pitoisuudet plasmassa voivat muuttua, mikä lisää haittavaikutusten (esim. Kserostomia, unettomuus, kouristukset) esiintymisen riskiä. Siksi varovaisuutta on noudatettava, kun bupropionia annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka voivat indusoida tai estää sen aineenvaihduntaa.
Bupropioni estää sytokromi P450 2D6: n aineenvaihduntaa. Varovaisuutta on noudatettava, jos tämän entsyymin metaboloimia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti.
Kirjallisuudessa on osoitettu, että CYP2D6: ta estävät lääkkeet voivat vähentää endoksifeenin, joka on tamoksifeenin aktiivinen metaboliitti, pitoisuuksia. Siksi bupropionin, joka on CYP2D6: n estäjä, käyttöä tulee välttää aina, kun mahdollista tamoksifeenihoidon aikana (ks. Kohta 4.5).
Neuropsykiatria
Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen
Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat).
Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei välttämättä tapahdu ensimmäisten tai välittömästi seuraavien hoitoviikkojen aikana, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen ilmenee. On yleistä kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa.
Potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha-ajatuksia ennen hoidon aloittamista, tiedetään olevan suurentunut itsemurha-ajatusten tai itsemurhayritysten riski, ja heitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana.
Meta-analyysi kliinisistä tutkimuksista, jotka tehtiin masennuslääkkeillä lumelääkkeeseen verrattuna aikuispotilailla, joilla oli psyykkisiä häiriöitä, osoitti lisääntyneen itsemurhakäyttäytymisen riskin alle 25-vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.
Lääkehoitoon tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkka seuranta, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen. Potilaille (ja hoitajille) on kerrottava tarpeesta seurata kliinistä pahenemista, itsemurhakäyttäytymistä tai -ajatuksia ja epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä, ja heidän on otettava välittömästi yhteys lääkäriin, jos tällaisia oireita ilmenee. On huomattava, että joidenkin neuropsykiatristen oireiden puhkeaminen voi liittyä joko perussairauteen tai lääkehoitoon (ks. Alla Neuropsykiatriset oireet, mukaan lukien mania ja kaksisuuntainen mielialahäiriö; ks. Kohta 4.8).
Hoidon muuttamista, mukaan lukien mahdollisen hoidon lopettamista, on harkittava potilailla, joilla on itsemurha -ajatuksia / -käyttäytymistä, varsinkin jos oireet ovat vakavia, äkillisiä tai eivät sisälly oireiden alkamiseen.
Neuropsykiatriset oireet, mukaan lukien mania ja kaksisuuntainen mielialahäiriö
Neuropsykiatrisia oireita on raportoitu (ks. Kohta 4.8). Erityisesti psykoottisia ja maanisia oireita on havaittu pääasiassa potilailla, joilla on ollut psykiatrinen sairaus. Lisäksi vakavat masennusjaksot voivat olla kaksisuuntaisen mielialahäiriön lähtökohta. Yleisesti uskotaan (vaikka sitä ei ole vahvistettu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa), että tämän jakson hoitaminen pelkällä masennuslääkkeellä voi lisätä todennäköisyyttä saada sekamuotoinen / maaninen jakso potilailla, joilla on kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski. Rajoitetut kliiniset tiedot bupropionin käytöstä yhdessä mielialan stabilointiaineiden kanssa potilailla, joilla on aiemmin ollut kaksisuuntainen mielialahäiriö, osoittavat, että siirtyminen maniaan on vähäistä. Ennen masennuslääkkeen käytön aloittamista potilaat on tarkastettava asianmukaisesti sen määrittämiseksi, onko heillä kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski. tähän valintaan tulisi sisältyä yksityiskohtainen psykiatrinen historia, mukaan lukien suvussa tehty itsemurha, kaksisuuntainen mielialahäiriö ja masennus.
Eläinkokeet osoittavat väärinkäytön mahdollisuutta, mutta tutkimukset ihmisten väärinkäytön mahdollisuudesta ja laaja kliininen kokemus osoittavat, että bupropionilla on vähäinen väärinkäytön mahdollisuus.
Kliininen kokemus bupropionista potilailla, jotka saavat sähkökonvulsiivista hoitoa (ECT), on rajallinen.Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka saavat sähkökonvulsiivista hoitoa samanaikaisesti bupropionihoidon kanssa.
Yliherkkyys
ELONTRIL -hoito on lopetettava välittömästi, jos potilailla ilmenee yliherkkyysreaktioita hoidon aikana. Lääkärille on kerrottava, että oireet voivat edetä tai uusiutua ELONTRIL -hoidon lopettamisen jälkeen, ja varmistettava, että oireenmukaista hoitoa annetaan riittävän kauan (vähintään yksi viikko). Oireita ovat tyypillisesti ihottuma, kutina, nokkosihottuma tai rintakipu, mutta vakavampia reaktioita voivat olla angioedeema, hengenahdistus / bronkospasmi, anafylaktinen sokki, erythema multiforme tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä.Nivelkipua, lihaskipua ja kuumetta on raportoitu myös ihottuman tai muiden viivästyneeseen yliherkkyyteen viittaavien oireiden yhteydessä (ks. Kohta 4.8). Oireet paranivat useimmilla potilailla bupropionihoidon lopettamisen ja antihistamiinien ja kortikosteroidien käytön aloittamisen jälkeen.
Sydän-ja verisuonitaudit
Kliininen kokemus bupropionin käytöstä masennuksen hoitoon potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus. Varovaisuutta on noudatettava, jos bupropionia käytetään tällaisille potilaille. Bupropioni oli kuitenkin yleensä hyvin siedetty tupakoinnin lopettamistutkimuksissa potilailla, joilla oli iskeeminen sydän- ja verisuonisairaus (ks. Kohta 5.1).
Verenpaine
Bupropionin ei ole osoitettu aiheuttavan merkittävää verenpaineen nousua potilailla, joilla ei ole masennusta ja joilla on vaiheen I hypertensio, mutta kliinisessä käytännössä bupropionia käyttävillä potilailla on raportoitu kohonnutta verenpainetta, joka joissakin tapauksissa oli vaikeaa (ks. Kohta 4.8). ja vaati akuuttia hoitoa. Tämä on havaittu potilailla, joilla on verenpainetauti tai ilman sitä.
Lähtötilanteen verenpaine on mitattava hoidon alussa ja seuranta on tehtävä erityisesti potilailla, joilla on jo korkea verenpaine.Elinontil-hoidon lopettamisessa on noudatettava varovaisuutta, jos havaitaan kliinisesti merkittävä verenpaineen nousu.
Bupropionin ja transdermaalisen nikotiinin annostelujärjestelmän samanaikainen käyttö voi nostaa verenpainetta.
Tietyt potilasryhmät
Pediatriset potilaat - Masennuslääkkeisiin liittyy lisääntynyt itsemurha -ajatusten ja -käyttäytymisen riski lapsilla ja nuorilla, joilla on vakava masennus ja muut psyykkiset häiriöt.
Maksan vajaatoimintapotilaat - Bupropioni metaboloituu laajasti maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi; nämä metaboliitit metaboloituvat edelleen. Bupropionin farmakokinetiikassa ei havaittu tilastollisesti merkitseviä eroja potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksakirroosi verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, mutta bupropionipitoisuudet plasmassa osoittivat suurempaa vaihtelua yksittäisten potilaiden välillä. Siksi ELONTRILia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2).
Kaikkia maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita on seurattava huolellisesti mahdollisten haittavaikutusten (esim. Unettomuus, kserostomia, kouristukset) varalta, jotka voivat osoittaa kohonneita lääke- tai metaboliittitasoja.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta - Bupropioni erittyy pääasiassa virtsaan metaboliitteina. Siksi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, bupropioni ja sen aktiiviset metaboliitit voivat kerääntyä tavallista laajemmin. Potilaita on seurattava huolellisesti mahdollisten haittavaikutusten (esim. Unettomuus, kserostomia, kohtaukset) varalta, jotka voivat osoittaa kohonneita lääke- tai metaboliittitasoja (ks. Kohta 4.2). ).
Iäkkäät - Tehoa ei ole osoitettu yksiselitteisesti vanhuksilla. Kliinisessä tutkimuksessa vanhukset noudattivat samaa annostusohjelmaa kuin aikuiset (ks. Kohdat 4.2 Käyttö aikuisille ja 5.2). .
Häiriö virtsa -analyysiin
Koska bupropionilla on amfetamiinin kaltainen kemiallinen rakenne, se häiritsee testejä, joita käytettiin joissakin pikatesteissä lääkkeiden esiintymisen virtsassa, mikä johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin, erityisesti amfetamiinien osalta. Positiivinen tulos on yleensä vahvistettava tarkemmalla menetelmällä.
Virheelliset antoreitit
ELONTRIL on tarkoitettu vain suun kautta. Murskattujen tablettien hengittämistä tai bupropionin injektiota on raportoitu ja se voi johtaa nopeaan vapautumiseen, nopeampaan imeytymiseen ja mahdolliseen yliannostukseen. Kouristuksia ja / tai kuolemantapauksia on raportoitu annettaessa nenän kautta tai bupropionin parenteraalista injektiota.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Koska monoamiinioksidaasi A- ja B -estäjät lisäävät myös katekolaminergistä reittiä, eri mekanismilla kuin bupropioni, ELONTRILin ja monoamiinioksidaasin estäjien (MAO -estäjät) samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3), koska haittavaikutusten mahdollisuus kasvaa palautumattomien MAO-estäjien lopettamisen ja ELONTRIL-hoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 14 vuorokautta.
Bupropionin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin
Vaikka bupropioni ja sen tärkein metaboliitti hydroksibupropioni eivät metaboloi CYP2D6-isoentsyymiä, ne estävät CYP2D6-reittiä. Bupropionin ja desipramiinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille, joiden tiedetään olevan voimakkaita CYP2D6-metaboloijia, johti suureen (2-5-kertaiseen) Cmax-arvoon ja desipramiinin AUC. CYP2D6: n esto säilyi vähintään 7 päivän ajan viimeisen bupropioniannoksen jälkeen.
Samanaikainen hoito lääkkeillä, joiden terapeuttinen indeksi on alentunut ja jotka pääasiassa metaboloituvat CYP2D6: n kautta, on aloitettava pienimmillä annoksilla samanaikaisen lääkevalmisteen annosalueella. Tällaisia lääkkeitä ovat jotkut masennuslääkkeet (esim. Desipramiini, imipramiini), psykoosilääkkeet ( esim. risperidoni, tioridatsiini), beetasalpaajat (esim. metoprololi), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI-lääkkeet) ja tyypin 1C rytmihäiriölääkkeet (esim. propafenoni, flekainidi). tällaisissa tapauksissa ELONTRIL -hoidon odotettua hyötyä tulee verrata huolellisesti mahdollisiin riskeihin.
Lääkkeet, jotka vaativat CYP2D6: n metabolista aktivaatiota ollakseen tehokkaita (esim. Tamoksifeeni), voivat olla heikentyneitä, kun niitä annetaan samanaikaisesti CYP2D6: n estäjien, kuten bupropionin, kanssa (ks. Kohta 4.4).
Vaikka sitalopraami (SSRI) ei metaboloidu ensisijaisesti CYP2D6: n kautta, yhdessä tutkimuksessa bupropioni nosti sitalopraamin C- ja AUC -arvoja 30% ja 40%.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset bupropioniin
Bupropioni metaboloituu pääasiassa tärkeimmäksi aktiiviseksi metaboliitiksi, hydroksibupropioniksi, sytokromi P450 CYP2B6: n kautta (ks. Kohta 5.2).
Lääkkeiden, jotka voivat vaikuttaa CYP2B6-isoentsyymin aiheuttamaan bupropionin metaboliaan, samanaikainen käyttö (esim. CYP2B6-substraatit: syklofosfamidi, ifosfamidi ja CYP2B6: n estäjät: orfenadriini, tiklopidiini, klopidogreeli) voi lisätä bupropionipitoisuuksia plasmassa ja laskea aktiivisen metaboliitin pitoisuuksia Kliiniset seuraukset CYP2B6-entsyymin indusoiman bupropionin metabolian estämisestä ja siitä johtuvat muutokset bupropioni-hydroksibupropionisuhteessa ovat tällä hetkellä tuntemattomia.
Koska bupropioni metaboloituu pääasiassa, varovaisuutta on noudatettava, kun bupropionia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään aiheuttavan aineenvaihduntaa (esim. Karbamatsepiini, fenytoiini, ritonaviiri, efavirentsi) tai estävän aineenvaihduntaa (esim. Valproaatti), koska ne voivat vaikuttaa kliiniseen tehoon ja siedettävyyteen .
Terveissä vapaaehtoisissa tehdyissä tutkimuksissa ritonaviiri (100 mg kahdesti vuorokaudessa tai 600 mg kahdesti vuorokaudessa) tai ritonaviiri yhdessä lopinaviirin kanssa 400 mg kahdesti vuorokaudessa vähensi bupropionin ja sen tärkeimpien metaboliittien altistusta annoksella. Riippuvainen 20%: sta noin 80%: iin ( ks. kohta 5.2). Samoin efavirentsi 600 mg kerran vuorokaudessa kahden viikon ajan vähensi bupropionialtistusta noin 55%: lla terveillä vapaaehtoisilla. Vähentyneen altistuksen kliiniset seuraukset ovat epäselviä, mutta niihin voi kuulua tehon heikkeneminen vakavan masennuksen hoidossa Potilaat, jotka saavat yhtä näistä lääkkeistä yhdessä bupropioni saattaa vaatia suurempia bupropioniannoksia, mutta bupropionin suositeltua enimmäisannosta ei saa ylittää.
Lue lisää vuorovaikutuksesta
ELONTRIL -valmistetta on annettava varoen potilaille, jotka saavat samanaikaisesti joko levodopaa tai amantadiinia. Rajoitetut kliiniset tiedot osoittavat, että haittavaikutuksia (esim. Pahoinvointia, oksentelua ja neuropsykiatrisia tapahtumia - ks. Kohta 4.8) esiintyy enemmän potilailla, joita hoidetaan bupropionilla samanaikaisesti levodopan tai amantadiinin kanssa.
Vaikka kliiniset tiedot eivät viittaa bupropionin ja alkoholin väliseen farmakokineettiseen vuorovaikutukseen, on harvoin raportoitu neuropsykiatrisista haittatapahtumista tai heikentyneestä alkoholinsietokyvystä potilailla, jotka nauttivat alkoholia bupropionihoidon aikana. Alkoholin käyttö ELONTRIL -hoidon aikana tulee minimoida tai välttää.
Farmakokineettisiä tutkimuksia bupropionin ja bentsodiatsepiinien samanaikaisesta käytöstä ei ole. Ottaen huomioon aineenvaihduntareitit in vitro, ei ole perusteita perustella tätä vuorovaikutusta. Kun bupropionia annettiin yhdessä diatsepaamin kanssa terveille vapaaehtoisille, sedaatio oli vähemmän kuin pelkällä diatsepaamilla.
Bupropionin ja masennuslääkkeiden (paitsi desipramiini ja sitalopraami), bentsodiatsepiinien (muu kuin diatsepaami) tai neuroleptien yhdistelmää ei ole arvioitu systemaattisesti. Myös mäkikuisman käytöstä on vain vähän kliinistä kokemusta.
ELONTRILin ja transdermaalisten nikotiinijärjestelmien samanaikainen käyttö voi nostaa verenpainetta.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Jotkut epidemiologiset tutkimukset raskauden lopputuloksista äidin bupropionille altistumisen jälkeen ensimmäisen kolmanneksen aikana ovat raportoineet "yhdistymisestä tiettyjen synnynnäisten kardiovaskulaaristen epämuodostumien, erityisesti kammioiden väliseinän vikojen ja vasemman kammion ulosvirtauskanavaan liittyvien sydänvikaantumien riskin lisääntymiseen. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuteen (ks. kohta 5.3). ELONTRIL -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Bupropioni ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Päätös siitä, pidättäydytäänkö imettämisestä vai pidättäydytäänkö ELONTRIL -hoidosta, on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja ELONTRIL -hoidon hyödyt äidille.
Hedelmällisyys
Bupropionin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoja.Rottien lisääntymistutkimus ei osoittanut merkkejä hedelmällisyyden heikkenemisestä (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Kuten muutkin keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, bupropioni voi vaikuttaa kykyyn suorittaa tehtäviä, jotka vaativat huomiota tai motorisia ja kognitiivisia taitoja. Potilaiden on siksi noudatettava varovaisuutta ennen ajamista tai koneiden käyttöä, kunnes he ovat kohtuullisen varmoja siitä, että ELONTRIL ei vaikuta haitallisesti heidän suorituskykyynsä.
04.8 Haittavaikutukset -
Alla olevassa luettelossa on tietoja kliinisestä kokemuksesta havaituista haittavaikutuksista esiintyvyyden ja elinjärjestelmän mukaan eriteltynä.
Haittavaikutukset on lajiteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti; hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
* Yliherkkyys voi ilmetä ihoreaktioina, katso "Immuunijärjestelmän häiriöt" ja "Iho ja ihonalainen kudos".
** Kouristusten ilmaantuvuus on noin 0,1% (1/1 000). Yleisimmät kohtaukset ovat yleistyneet tooniset-klooniset kohtaukset. 4.4).
*** Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu bupropionihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Raportointi epäillyistä haittavaikutuksista, joita ilmenee lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on
on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus -
Akuutteja nielemisiä on raportoitu yli 10 -kertaisia enimmäisannoksia. Haittavaikutuksissa raportoitujen tapahtumien lisäksi yliannostus aiheutti oireita, kuten uneliaisuutta, tajunnan menetystä ja / tai EKG -muutoksia, kuten häiriöitä, johtumista (mukaan lukien QRS -ajan piteneminen) ), rytmihäiriöt ja takykardia. Myös QTc -ajan pitenemistä on raportoitu, mutta tämä on yleensä havaittu QRS -ajan pitenemisen ja sydämen sykkeen lisääntymisen yhteydessä.Vaikka useimmat potilaat toipuvat ilman seurauksia, kuolemaa on raportoitu harvoin. lääke yliannostuksessa.
Hoito: Yliannostustapauksessa suositellaan sairaalahoitoa. EKG: tä ja elintoimintoja on seurattava.
Huolehdittava riittävästä hengitysteiden välyksestä, hapettumisesta ja tuuletuksesta. Aktiivihiilen käyttöä suositellaan. Bupropionille ei ole tunnettua spesifistä vastalääkettä. Jatkohoitoja tehdään kliinisen kuvan perusteella.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut masennuslääkkeet - ATC -koodi N06AX12
Toimintamekanismi
Bupropioni on selektiivinen katekoliamiinien (noradrenaliinin ja dopamiinin) hermosolujen takaisinoton estäjä, jolla on minimaalinen vaikutus indolamiinien (serotoniinin) takaisinottoon, eikä se estä monoamiinioksidaasia.
Masennuslääkkeenä toimivan bupropionin vaikutusmekanismia ei tunneta, mutta sen vaikutuksen oletetaan välittävän noradrenergisten ja / tai dopaminergisten mekanismien välityksellä.
Kliininen teho
Bupropionin masennuslääkkeitä tutkittiin kliinisessä ohjelmassa, joka suoritettiin potilailla, joilla oli vakava masennushäiriö (MDD) ja johon osallistui yhteensä 1155 ELONTRIL-hoitoa saavaa potilasta ja 1868 WELLBUTRIN-depottablettia saavaa potilasta. Seitsemässä tutkimuksessa tutkittiin ELONTRILin : 3 tehtiin Euroopan unionissa enintään 300 mg: n vuorokausiannoksina ja 4 suoritettiin Yhdysvalloissa osana valikoima joustavat annokset jopa 450 mg päivässä. Lisäksi yhdeksän tutkimusta, joissa käytettiin WELLBUTRIN-depottabletteja vakavassa masennuksessa, pidettiin tukena ELONTRIL-valmisteen (kerran vuorokaudessa) ja WELLBUTRIN-depottabletin (kahdesti vuorokaudessa) biologisen samanarvoisuuden perusteella.
ELONTRILin osoitettiin olevan tilastollisesti parempaa kuin lumelääke arvioinnin perusteella kokonaispistemäärän paranemisesta Montgomery-Asbergin masennusasteikko (MADRS) yhdessä kahdesta identtisestä tutkimuksesta, joissa käytettiin annoksia välillä valikoima 150-300 mg.Vaste- ja remissioasteet olivat myös tilastollisesti merkitsevästi korkeampia ELONTRIL -hoidolla kuin lumelääkkeellä. Kolmannessa ikääntyneitä potilaita koskevassa tutkimuksessa tilastollista paremmuutta lumelääkkeeseen verrattuna ei saavutettu ensisijaisessa parametrissa, MADRS: n lähtöarvojen keskimääräisessä laskussa ("analyysin" sisällä) Viimeinen havainto siirretty eteenpäin), vaikka tilastollisesti merkittäviä vaikutuksia havaittiin "toissijaisessa analyysissä (havaittujen tapausten analyysi, Havaitut tapaukset).
Merkittävää hyötyä havaittiin "päätepiste ensisijainen kahdessa neljästä tutkimuksesta, jotka tehtiin Yhdysvalloissa ELONTRILilla (300-450 mg). Kahdesta positiivisesta tutkimuksesta yksi oli lumekontrolloitu tutkimus potilailla, joilla oli vakava masennushäiriö, ja toinen aktiivinen vertailukontrolloitu tutkimus potilailla, joilla oli vakava masennus.
Uusiutumisen ehkäisytutkimuksessa potilaat, jotka vastasivat 8 viikon akuuttiin hoitoon avoimilla WELLBUTRIN-depottableteilla (300 mg vuorokaudessa), satunnaistettiin joko WELLBUTRIN-depottableteihin tai lumelääkkeeseen vielä 44 viikon ajan. WELLBUTRIN-depottabletit osoittivat tilastollisesti merkitsevää paremmuutta lumelääkkeeseen verrattuna (ensisijainen tulos. Vaikutuksen säilymisen ilmaantuvuus seuranta 44 viikkoa kestäneessä kaksoissokkotutkimuksessa WELLBUTRIN-depottabletteja oli 64% ja lumelääkettä 48%.
Kliininen turvallisuus
Synnynnäisten sydämen vajaatoimintojen osuus raskausaikana, jotka havaittiin ennakoivasti synnytyksen aikana bupropionialtistuksella ensimmäisen kolmanneksen aikana, oli 9/675 (1,3%) kansainvälisessä raskausrekisterissä. yli tuhat ensimmäistä raskauskolmannesta altistumisesta bupropionille verrattuna muiden masennuslääkkeiden käyttöön.
Retrospektiivisessä analyysissä, jossa käytettiin kansallisen syntymävaurioiden ehkäisytutkimuksen tietoja, havaittiin tilastollisesti merkitsevä yhteys vastasyntyneen vasemman ulosvirtauskanavan sydänvian esiintymisen ja itse ilmoitetun äidin bupropionin käytön välillä imeväisillä. : Ei havaittu yhteyttä bupropionin äidin käytön ja minkään muun tyyppisen sydänvian välillä tai kaikkien sydänvika -luokkien yhdistelmän välillä.
Slone Epidemiology Centerin synnynnäisten vikojen tutkimuksen tietojen lisäanalyysi ei osoittanut tilastollisesti merkitsevää lisääntymistä vasemman kammion ulosvirtauskanavan sydämen vajaatoiminnassa, kun äiti käytti bupropionia. Kuitenkin tilastollisesti merkitsevä yhteys havaittiin kammioiden väliseinävikaan pelkän bupropionin käytön jälkeen ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa modifioidusti vapauttavien bupropionitablettien (450 mg / vrk) kliinisesti merkittävää vaikutusta QTcF-aikaan ei havaittu lumelääkkeeseen verrattuna 14 päivän vakaan tilan annostelun jälkeen.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Imeytyminen
Kun terveille vapaaehtoisille on annettu suun kautta kerran vuorokaudessa suun kautta 300 mg bupropionihydrokloridia, säädellysti vapauttavia tabletteja, plasman huippupitoisuus (Cmax) on noin 160 ng / ml noin 5 tunnin kuluttua. Klo vakaa tila hydroksibupropionin Cmax- ja AUC -arvot ovat noin 3 ja 14 kertaa bupropionin vastaavat. Trehydrobupropionin Cmax at vakaa tila on samanlainen kuin bupropionilla ja AUC on noin 5 kertaa suurempi, kun taas erytrohydrobupropionin pitoisuudet plasmassa ovat verrattavissa bupropionin pitoisuuksiin. Hydroksibupropionin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 7 tunnin kuluttua, kun taas treohydrobupropionilla ja erytrohydrobupropionilla saavutetaan 8 tunnin kuluttua. Bupropionin ja sen aktiivisten metaboliittien hydroksibupropionin ja treohydrobupropionin AUC ja Cmax suurentavat annosta suhteessa valikoima 50-200 mg kerta-annosten jälkeen ja a valikoima annos 300-450 mg päivässä kroonisen annon jälkeen.
Bupropionin absoluuttista hyötyosuutta ei tunneta; virtsan erittymiseen liittyvät tiedot osoittavat kuitenkin, että vähintään 87% bupropioniannoksesta imeytyy.
Bupropionin säädellysti vapauttavien tablettien imeytyminen ei vaikuta merkittävästi, kun ne otetaan ruoan kanssa.
Jakelu
Bupropioni on laajalti jakautunut, ja sen näennäinen jakautumistilavuus on noin 2000 litraa.
Bupropioni, hydroksibupropioni ja treohydrobupropioni sitoutuvat kohtalaisesti plasman proteiineihin (84%, 77%ja 42%).
Bupropioni ja sen aktiiviset metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Eläinkokeet osoittavat, että bupropioni ja sen aktiiviset metaboliitit läpäisevät veri-aivoesteen ja istukan.
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt positroniemissiotomografia (PET) -tutkimukset osoittavat, että bupropioni tunkeutuu keskushermostoon ja sitoutuu striatiaaliseen kuljettajaan dopamiinin takaisinottoa varten (noin 25% annoksella 150 mg kahdesti vuorokaudessa).
Biotransformaatio
Bupropioni metaboloituu laajalti ihmisillä.Plasmasta on tunnistettu kolme farmakologisesti aktiivista metaboliittia: hydroksibupropioni ja aminoalkoholi-isomeerit, treohydrobupropion ja erytrohydrobupropioni.Näillä voi olla kliinistä merkitystä, koska niiden pitoisuudet plasmassa ovat yhtä suuret kuin bupropionipitoisuudet. Aktiiviset metaboliitit metaboloituvat edelleen inaktiivisiksi metaboliiteiksi (joista osa ei ole täysin karakterisoitu, mutta voivat sisältää konjugaatteja) ja erittyvät virtsaan.
Koulutus in vitro osoittavat, että bupropioni metaboloituu pääasialliseksi aktiiviseksi metaboliitiksi hydroksibupropioniksi pääasiassa CYP2B6: n vaikutuksesta, kun taas CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 ja 2E1 ovat vähemmän mukana. Sitä vastoin treohydrobupropionin muodostuminen sisältää karbonyylipelkistyksen, mutta ei sytokromi P450 -isoentsyymejä (ks. Kohta 4.5).
Treohydrobupropionin ja erytrohydrobupropionin estämistä sytokromi P450: n suhteen ei ole tutkittu.
Bupropioni ja hydroksibupropioni ovat molemmat CYP2D6 -isoentsyymin estäjiä, joiden Ki -arvot ovat vastaavasti 21 ja 13,3 mikroM (ks. Kohta 4.5).
Eläimillä bupropionin on osoitettu indusoivan sen aineenvaihduntaa subkroonisen annon jälkeen Ihmisillä ei ole todisteita bupropionin tai hydroksibupropionin entsyymi-induktiosta vapaaehtoisilla tai potilailla, jotka saavat suositeltuja bupropionihydrokloridiannoksia 10-45 päivän ajan.
Eliminaatio
Kun ihmisille annettiin 200 mg 14C-bupropionia suun kautta, 87% radioaktiivisesta annoksesta erittyi virtsaan ja 10% ulosteeseen. Muuttumattomana erittynyt bupropioniannoksen osuus oli vain 0,5%, mikä on yhdenmukaista bupropionin laajan metabolian kanssa.Alle 10% tästä 14C -annoksesta mitattiin virtsassa aktiivisina metaboliitteina.
Siellä puhdistuma bupropionihydrokloridin oraalisen annon jälkeen näennäinen keskiarvo on noin 200 litraa / tunti ja bupropionin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on noin 20 tuntia.
Hydroksibupropionin eliminaation puoliintumisaika on noin 20 tuntia. Treohydrobupropionin ja erytrohydrobupropionin eliminaation puoliintumisajat ovat pidempiä (37 ja 33 tuntia) ja AUC-arvot vakaa tila ne ovat 8 ja 1,6 kertaa korkeammat kuin bupropionilla. The vakaa tila bupropionilla ja sen metaboliiteilla se saavutetaan 8 päivän kuluessa.
Modifioidusti vapauttavan tabletin liukenematon pinnoite voi pysyä ehjänä maha -suolikanavan kautta ja erittyä ulosteeseen.
Erityiset potilasryhmät:
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Bupropionin ja sen tärkeimpien aktiivisten metaboliittien eliminaatio saattaa heikentyä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.Rajalliset tiedot potilaista, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, osoittavat, että altistus bupropionille ja / tai sen metaboliiteille lisääntyy (ks. Kohta 4.4) .
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Bupropionin ja sen aktiivisten metaboliittien farmakokinetiikka ei eronnut tilastollisesti merkitsevästi lievää tai kohtalaista kirroosia sairastavilla potilailla verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, vaikka havaittiin suurempaa vaihtelua potilaiden välillä (ks. Kohta 4.4). Potilailla, joilla oli vaikea maksakirroosi, bupropionin Cmax- ja AUC-arvot nousivat merkittävästi (keskimääräinen ero noin 70% ja kolminkertainen) ja olivat vaihtelevampia verrattuna terveiden vapaaehtoisten arvoihin. Keskimääräinen puoliintumisaika oli myös pidempi (noin 40%). Hydroksibupropionin keskimääräinen Cmax oli pienempi (noin 70%), keskimääräinen AUC oli yleensä korkeampi (noin 30%) ja keskimääräinen T viivästyi ( noin 20 tuntia), ja keskimääräinen puoliintumisaika oli pidempi (noin 4 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Trehydrobupropionilla ja erytrohydrobupropionilla keskimääräinen Cmax oli yleensä pienempi (noin 30%), keskimääräinen AUC korkeampi (noin 50%), keskimääräinen Tmax viivästyi (noin 20 tuntia) ja "keskimääräinen puoliintumisaika oli pidempi (noin 2 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla (ks. kohta 4.3).
Eläkeläiset
Vanhusten farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet vaihtelevia tuloksia. Kerta -annostutkimus osoitti, että bupropionin ja sen metaboliittien farmakokinetiikka iäkkäillä ei eronnut nuorten aikuisten farmakokinetiikasta. Toinen farmakokineettinen kerta- ja moniannostutkimus osoitti, että bupropionin ja sen metaboliittien kertyminen voi tapahtua laajemmin iäkkäillä potilailla. Kliininen kokemus ei ole havainnut eroja siedettävyydessä iäkkäiden ja nuorempien potilaiden välillä. 4.4).
Vapauta in vitro bupropioni alkoholin kanssa
Testata in vitro osoittavat, että korkeilla alkoholipitoisuuksilla (jopa 40%) bupropioni vapautuu nopeammin modifioidusti vapauttavasta formulaatiosta (jopa 20% liukenee 2 tunnin kuluttua) (ks. kohta 4.5).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Lisääntymistoksisuustutkimukset, jotka tehtiin rotilla altistustasoilla, jotka olivat samanlaiset kuin suurimmalla ihmiselle suositellulla annoksella (systeemisen altistuksen tietojen perusteella), eivät paljastaneet haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen, raskauteen ja sikiön kehitykseen.
Lisääntymistoksisuustutkimukset, jotka tehtiin kaneilla, jotka saivat annoksia, jotka olivat enintään 7 -kertaisia suositeltuun ihmisen enimmäisannokseen mg / m kylkiluut ja falangeenien viivästynyt luutuminen). Lisäksi kanien sikiön painon laskua havaittiin emolle toksisilla annoksilla.
Eläinkokeissa paljon suurempia bupropioniannoksia kuin ihmisillä käytetyt terapeuttiset annokset aiheuttivat muun muassa seuraavat annoksesta riippuvat oireet: ataksia ja kouristukset rotilla, yleinen heikkous, vapina ja oksentelu koirilla ja kohonnut verenpaine. lajia. Entsyymi -induktion vuoksi eläimillä, mutta ei ihmisillä, systeemiset altistukset eläimillä olivat samanlaisia kuin systeemiset altistukset, joita havaittiin ihmisillä suurimmalla suositellulla annoksella.
Eläinkokeissa on havaittu maksamuutoksia, mutta ne heijastavat maksan entsyymiä indusoivan aineen vaikutusta. Tämä viittaa siihen, että koe -eläinten maksan löydöksillä on vain rajallinen merkitys bupropioniin liittyvän riskin arvioinnissa ja määrittelyssä.
Genotoksisuustiedot osoittavat, että bupropioni on heikko bakteerimutageeni, mutta ei mutageeni nisäkkäillä, eikä siksi ole kiinnostava genotoksisena aineena ihmisillä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Tabletin ydin:
Polyvinyylialkoholi
Glyseryylidibeenaatti
Tabletin päällyste:
Muste:
Musta painoväri (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823, joka sisältää ≈45% sellakkafiksaattoria (20% esteröityä), mustaa rautaoksidia (E172) ja 28% ammoniumhydroksidia.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
18 kuukautta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle ja valolle.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Läpinäkymätön valkoinen tiheäpolyeteeninen (HDPE) pullo, joka sisältää metallipäällysteisen kuivausaineen, jossa on hiili / silikageeliyhdistelmä ja jossa on kuumasaumattu kalvo, joka on lapsiturvallinen.
150 mg: 7, 30 ja 90 (3x30) tablettia.
300 mg: 7, 30 ja 90 (3x30) tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä hävitysohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A.Fleming, 2 - Verona
Jälleenmyyjä myytävänä:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare, 47 - Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
150 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 7 A.I.C. n: 037697012
150 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 30 A.I.C. n: 037697024
150 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 90 A.I.C. n: 037697036
300 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 7 A.I.C. n: 037697048
300 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 30 A.I.C. n: 037697051
300 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 90 tablettia A.I.C. n: 037697063
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
22. tammikuuta 2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
02/2015
