TARGOSID - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Targosid - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: teikoplaniini

TARGOSID 200 mg injektiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten, tai infuusioliuos tai oraaliliuos
TARGOSID 400 mg injektiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten, tai infuusioliuos tai oraaliliuos

Käyttöaiheet Miksi Targosidia käytetään? Mitä varten se on?

Targosid on antibiootti, joka sisältää vaikuttavana aineena "teikoplaniinia". Se toimii tappamalla bakteerit, jotka ovat vastuussa kehon infektioista.

Targosidia käytetään aikuisille ja lapsille (mukaan lukien imeväiset) seuraavien bakteeri -infektioiden hoitoon:

iho ja sen alla olevat kudokset (joskus kutsutaan "pehmytkudoksiksi")
luut ja nivelet
keuhkot
virtsateiden
sydän (endokardiitti)
vatsan alue (peritoniitti)
veri, jos se johtuu jostakin yllä luetellusta tilasta.

Targosidia voidaan käyttää tiettyjen Clostridium difficile -bakteerien aiheuttamien suoliston infektioiden hoitoon, tätä varten liuos otetaan suun kautta.

Vasta -aiheet Kun Targosidia ei tule käyttää

Älä käytä Targosidia, jos:

olet allerginen teikoplaniinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Targosidin ottamista

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan Targocid -valmistetta, jos:

olet allerginen antibiootille, jota kutsutaan "vankomysiiniksi"
sinulla on ylävartalon punoitus (punaisen kaulan oireyhtymä)
sinulla on verihiutaleiden määrän väheneminen (trombosytopenia)
sinulla on munuaisongelmia
käytät muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia. Saatat joutua käymään säännöllisissä testeissä veri-, munuais- ja maksatoimintasi tarkistamiseksi (ks. "Muut lääkkeet ja Targosid")

Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai jos olet epävarma), keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen Targosidin saamista.

Tentit

Saatat joutua käymään testeissä munuaisten ja / tai kuulosi tarkistamiseksi hoidon aikana.Tämä on todennäköisempää, jos:

hoito kestää pitkään
sinulla on munuaisongelmia
käytät tai saatat ottaa muita lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa hermostoon, munuaisiin tai kuuloon.

Potilailla, joille annetaan Targosidia pitkään, bakteerit, joihin antibiootti ei vaikuta, voivat kasvaa normaalia enemmän - lääkäri tarkistaa tämän.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Targosidin vaikutusta

Kerro lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, koska Targosid voi vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden toimintaan. Myös jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Targosidin toimintaan.

Kerro erityisesti lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

aminoglykosideja, joita ei saa sekoittaa Targosidin kanssa samassa injektiossa. Ne voivat myös aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia.
amfoterisiini B - lääke sieni -infektioiden hoitoon, jotka voivat aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia
syklosporiini - immuunijärjestelmään vaikuttava lääke, joka voi aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia
sisplatiini - lääke pahanlaatuisten kasvainten hoitoon, jotka voivat aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia
diureettitabletit (kuten furosemidi), jotka voivat aiheuttaa kuulo- ja / tai munuaisongelmia

Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai jos olet epävarma), keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan Targosidia.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä, apteekista tai sairaanhoitajalta neuvoa ennen tämän lääkkeen antamista.

He päättävät, annetaanko sinulle tätä lääkettä raskauden aikana. Sisäkorva- ja munuaisvaivojen riski saattaa olla olemassa.

Kerro lääkärille, jos imetät, ennen kuin sinulle annetaan tätä lääkettä. Sinä päätät, voitko jatkaa imettämistä Targosid -hoidon aikana. Eläimillä tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole osoittaneet merkkejä hedelmällisyysongelmista.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Sinulla voi olla päänsärkyä tai huimausta Targosid -hoidon aikana. Jos näin käy, älä aja autoa tai käytä koneita.

Targosid sisältää natriumia

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per injektiopullo, eli se on käytännössä natriumiton.

Annos, antotapa ja antamisaika Targosidin käyttö: Annostus

Suositeltu annos on

Aikuiset ja lapset (12 -vuotiaat ja sitä vanhemmat), joilla ei ole munuaisongelmia

Ihon ja ihonalaisen kudoksen, keuhkojen ja virtsateiden infektiot

Aloitusannos (3 ensimmäistä annosta): 400 mg (vastaa 6 mg painokiloa kohden) 12 tunnin välein laskimoon tai lihakseen
Ylläpitoannos: 400 mg (vastaa 6 mg painokiloa kohden) kerran vuorokaudessa injektiona laskimoon tai lihakseen

Luiden ja nivelten sekä sydämen infektiot

Aloitusannos (ensimmäiset 3-5 annosta): 800 mg (vastaa 12 mg painokiloa kohden) 12 tunnin välein laskimoon tai lihakseen
Ylläpitoannos: 800 mg (vastaa 12 mg painokiloa kohden) kerran vuorokaudessa injektiona laskimoon tai lihakseen

Clostridium difficile -bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon

Suositeltu annos on 100-200 mg suun kautta kahdesti päivässä 7-14 päivän ajan

Aikuiset ja iäkkäät potilaat, joilla on munuaisongelmia

Jos sinulla on munuaisongelmia, annostasi pienennetään yleensä neljännen hoitopäivän jälkeen:

Ihmisille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisongelma, ylläpitoannos annetaan kahden päivän välein tai puolet ylläpitoannoksesta annetaan joka päivä.
Ihmiset, joilla on vakavia munuaisongelmia tai jotka saavat hemodialyysihoitoa: ylläpitoannos annetaan 3 päivän välein tai kolmasosa ylläpitoannoksesta annetaan joka päivä.

Peritoniitti peritoneaalidialyysipotilailla

Aloitusannos on 6 mg painokiloa kohden kerta -annoksena laskimoon ja sen jälkeen:

viikko 1: 20 mg / l kussakin dialyysipussissa
viikko 2: 20 mg / l vaihtoehtoisissa pusseissa
viikko 3: 20 mg / l yön pussissa.

Vauvat (syntymästä 2 kuukauteen)

Aloitusannos (ensimmäisenä päivänä): 16 mg painokiloa kohden infuusiona tippoina laskimoon
Ylläpitoannos: 8 mg painokiloa kohden infuusiona laskimoon kerran päivässä.

Lapset (2 kk - 12 v)

Aloitusannos (kolme ensimmäistä annosta): 10 mg painokiloa kohden, joka 12 tunnin välein injektiona laskimoon
Ylläpitoannos: 6-10 mg painokiloa kohden kerran vuorokaudessa injektiona laskimoon

Miten Targosid annetaan

Tämän lääkkeen antaa yleensä lääkäri tai sairaanhoitaja

se annetaan injektiona laskimoon (laskimonsisäisesti) tai lihakseen (lihakseen)
se voidaan antaa myös infuusiona tippoina laskimoon.

Imeväiset syntymästä 2 kuukauden ikään tulee antaa vain infuusiona.

Joidenkin infektioiden hoitoon liuos voidaan ottaa suun kautta (suun kautta).

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Targosidia?

Jos saat enemmän Targosidia kuin sinun pitäisi

On epätodennäköistä, että lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle liikaa lääkettä, mutta jos luulet, että sinulle on annettu liikaa Targosidia tai jos tunnet olosi levottomaksi, kerro siitä heti lääkärille tai sairaanhoitajalle.

Jos unohdat ottaa Targosidin

Lääkärilläsi tai sairaanhoitajallasi on ohjeet siitä, milloin Targosidia annetaan. On epätodennäköistä, että he eivät anna sinulle lääkettä määrätyllä tavalla. Kerro kuitenkin lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos olet huolissasi.

Jos lopetat Targosidin käytön

Älä lopeta tämän lääkkeen käyttöä keskustelematta ensin lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Targosidin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Vakavia haittavaikutuksia

Lopeta hoito ja kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin seuraavista vakavista haittavaikutuksista - saatat tarvita kiireellistä lääketieteellistä hoitoa:

Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta)

äkillinen allerginen reaktio, joka voi olla hengenvaarallinen - oireita voivat olla: hengitysvaikeudet tai hengityksen vinkuminen, hikoilu, ihottuma, kutina, kuume, vilunväristykset

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 potilaalla tuhannesta)

huuhtelu ylävartalossa Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
ihon, suun, silmien tai sukupuolielinten vauriot - nämä voivat olla merkkejä tilasta, jota kutsutaan "toksiseksi epidermaaliseksi nekrolyysiksi" tai "Stevens -Johnsonin oireyhtymäksi"

Kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin yllä luetelluista haittavaikutuksista.

Kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin seuraavista vakavista haittavaikutuksista - saatat tarvita kiireellistä lääketieteellistä hoitoa:

Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta)

turvotus ja hyytyminen laskimossa
hengitysvaikeudet tai hengityksen vinkuminen (bronkospasmi)
lisääntynyt infektioiden määrä - nämä voivat olla merkkejä verisolujen määrän vähenemisestä

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

valkosolujen puute - oireita voivat olla: kuume, voimakas vilunväristykset, kurkkukipu tai suun haavaumat (agranulosytoosi)
munuaisongelmat tai muutokset munuaisten toiminnassa - näkyy testeissä
Kouristukset

Kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin yllä luetelluista haittavaikutuksista.

Muut haittavaikutukset

Kerro lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin seuraavista:

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä)

Ihottuma, punoitus, kutina
Särky
Kuume

Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta)

verihiutaleiden määrän väheneminen
kohonneet maksaentsyymiarvot veressä
kohonnut veren kreatiniinipitoisuus (munuaisten tarkistamiseksi)
kuulon heikkeneminen, korvien soiminen tai tunne, että sinä tai ympärilläsi olevat asiat liikkuvat
pahoinvointi tai oksentelu, ripuli
huimaus tai päänsärky

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 potilaalla tuhannesta)

infektio (paise)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

pistoskohdan ongelmat - kuten ihon punoitus, kipu tai turvotus

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja injektiopullon etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP / EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä on kuukauden viimeinen päivä.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Tietoja Targosidin varastoinnista ja käyttöajasta käyttövalmiiksi saattamisen ja käyttövalmiuden jälkeen on kuvattu "Käytännön tiedot terveydenhuollon ammattilaisille Targosidin valmistamisesta ja käsittelystä"

Mitä Targosid sisältää

Vaikuttava aine on teikoplaniini. Yksi injektiopullo sisältää 200 mg tai 400 mg teikoplaniinia.
Muut aineet ovat natriumkloridi ja natriumhydroksidi jauheessa ja injektionesteisiin käytettävä vesi liuottimessa.

Kuvaus Targosidin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Targosid on injektiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten tai infuusioliuosta tai oraaliliuosta varten. Jauhe on sienimäinen homogeeninen norsunluun massa. Liuotin on kirkas, väritön neste.

Jauhe on pakattu:

väritön tyypin I lasinen injektiopullo, jonka käyttötilavuus on 10 ml 200 mg: aa ja joka on suljettu bromobutyylikumitulpalla, keltaisella alumiinikorkilla ja muovisella irrotettavalla kielekkeellä.
väritön tyypin I lasinen injektiopullo, jonka käyttötilavuus on 22 ml, 400 mg, suljettuna bromobutyylikumitulpalla, vihreällä alumiinikorkilla ja muovisella irrotettavalla kielekkeellä.

Liuotin on pakattu värittömään tyypin I lasipulloon.

Pakkaus:

- 1 injektiopullo jauhetta ja 1 liuotinpullo

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä

Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain lääketieteen tai terveydenhuollon ammattilaisille:

Käytännön tietoa terveydenhuollon ammattilaisille Targosidin valmistamisesta ja käsittelystä.

Tämä lääke on tarkoitettu vain kertakäyttöön.

Antotapa

Käyttövalmis liuos voidaan pistää suoraan tai vaihtoehtoisesti edelleen laimentaa.

Injektio voidaan antaa 3-5 minuutin boluksena tai 30 minuutin infuusiona.

Imeväiset syntymästä 2 kuukauden ikään tulee antaa vain infuusiona.

Käyttövalmis liuos voidaan antaa myös suun kautta (suun kautta).

Käyttövalmiiksi saatetun liuoksen valmistaminen

Ruiskuta liuotinpullon koko sisältö hitaasti jauhepulloon
pyörittele injektiopulloa varovasti käsiesi välissä, kunnes jauhe on täysin liuennut. Jos liuos muuttuu vaahtoavaksi, anna sen seistä noin 15 minuuttia.

Käyttövalmiiksi saatetut liuokset sisältävät 200 mg teikoplaniinia 3,0 ml: ssa ja 400 mg 3,0 ml: ssa.

Vain kirkkaita ja kellertäviä liuoksia tulee käyttää.

Lopullinen liuos on isotoninen plasman kanssa ja sen pH on 7,2-7,8.

Teikoplaniinipullon nimellinen sisältö 200 mg 400 mg Jauhepullon tilavuus 10 ml 22 ml Uutettavissa oleva määrä liuotinpullosta liuotusta varten 3,14 ml 3,14 ml Tilavuus, joka sisältää teikoplaniinin nimellisannoksen (uutettu 5 ml: n ruiskulla ja 23 G: n neulalla) 3,0 ml 3,0 ml

Laimennetun liuoksen valmistaminen ennen infuusiota

Targosid voidaan antaa seuraavissa infuusioliuoksissa:

natriumkloridiliuos 9 mg / ml (0,9%)
Ringerin ratkaisu
Ringerin laktaattiliuos
5% dekstroosiliuos
10% dekstroosiliuos
liuos, joka sisältää 0,18% natriumkloridia ja 4% glukoosia
liuos, joka sisältää 0,45% natriumkloridia ja 5% glukoosia
peritoneaalidialyysiliuos, joka sisältää 1,36% tai 3,86% glukoosiliuosta.

Käyttökuntoon saatetun liuoksen kestoaika

Suositusten mukaisesti valmistetun käyttökuntoon saatetun liuoksen kemiallinen-fysikaalinen stabiilisuus on osoitettu 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.

Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos näin ei tapahdu, käyttäjä on vastuussa tuotteen säilytysajasta ja olosuhteista, jotka eivät normaalisti saa ylittää 24 tuntia 2–8 ° C: n lämpötilassa, ellei käyttövalmiiksi saattamista suoriteta kontrolloiduissa ja validoiduissa aseptisissa olosuhteissa.

Laimennetun lääkevalmisteen kestoaika

Suositusten mukaisesti valmistetun käyttökuntoon saatetun liuoksen kemiallinen-fysikaalinen stabiilius on osoitettu 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa. Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos näin ei ole, käyttäjä on vastuussa tuotteen säilytysajasta ja olosuhteista, eikä sen pitäisi normaalisti ylittää 24 tuntia 2-8 ° C: n lämpötilassa, ellei käyttövalmiiksi saattamista / laimentamista suoriteta valvotuissa olosuhteissa. Ja valvoo aseptisesti.

Hävittäminen

Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Targosidista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa Raskaus ja imetys04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset0.04 Yliannostus Säilytystä koskevat erityiset varotoimenpiteet 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 KAIKKI MYYNTILUVANUMERO MARKKINOILLE 09.0 PÄIVÄMÄÄRÄ ENSIMMÄINEN MYYNTILUPA tai LUVAN UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOFARMASEUATTEILLE, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIOSTA 12.0 RADIOHUOLTEIDEN KANSSA, LISÄTIETOJA OHJEISTA JA KÄYTTÖOHJEISTA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

TARGOSIDINEN JAUHE JA LIUOTIN INJEKTIOIMATTOMAAN LIUOSTEESEEN / INFUUSIOON TAI SUULLISEEN LiuOON

▼ Lääkevalvontaa. Tämä mahdollistaa uusien turvallisuustietojen nopean tunnistamisen. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista. Katso kohdasta 4.8 lisätietoja haittavaikutusten ilmoittamisesta.

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi injektiopullo sisältää 200 mg teikoplaniinia, joka vastaa vähintään 200 000 IU.

Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen liuos sisältää 200 mg teikoplaniinia 3,0 ml: ssa.

Yksi injektiopullo sisältää 400 mg teikoplaniinia, joka vastaa vähintään 400 000 IU.

Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen liuos sisältää 400 mg teikoplaniinia 3,0 ml: ssa.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Injektiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten tai oraaliliuos.

Injektio- / infuusiokuiva-aine, liuosta varten tai oraaliliuos: norsunluunvärinen sieninen homogeeninen massa.

Liuotin: kirkas, väritön neste.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Targosid on tarkoitettu aikuisille ja lapsille syntymästä alkaen seuraavien infektioiden parenteraaliseen hoitoon (ks. Kohdat 4.2, 4.4 ja 5.1):

• monimutkaiset iho- ja pehmytkudosinfektiot,

• luu- ja niveltulehdukset,

• sairaalassa hankittu keuhkokuume,

• yhteisössä hankittu keuhkokuume,

• monimutkaiset virtsatieinfektiot,

• tarttuva endokardiitti

• peritoniitti, joka liittyy jatkuvaan ambulatoriseen peritoneaalidialyysiin (CAPD),

• bakteeria, joka ilmenee jonkin edellä mainitun käyttöaiheen yhteydessä.

Targosid on myös tarkoitettu vaihtoehtoiseksi suun kautta annettavaksi lääkkeeksi infektioon liittyvän ripulin ja paksusuolentulehduksen hoidossa Clostridium difficile.

Tarvittaessa teikoplaniinia voidaan antaa yhdessä muiden antibakteeristen lääkkeiden kanssa.

Antibakteeristen lääkkeiden asianmukaista käyttöä koskevia virallisia ohjeita on harkittava.

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus

Annos ja hoidon kesto on säädettävä yksilöllisesti infektion tyypin ja vakavuuden, potilaan kliinisen vasteen ja potilaaseen liittyvien parametrien, kuten iän ja munuaisten toiminnan, mukaan.

Seerumin pitoisuuksien mittaus

Hoidon optimoimiseksi vakaan tilan seerumin teikoplaniinipitoisuuksia on seurattava latausohjelman päätyttyä sen varmistamiseksi, että vaaditut vähimmäispitoisuudet on saavutettu:

• Useimpien grampositiivisten infektioiden kohdalla teikoplaniinin minimipitoisuudet ovat vähintään 10 mg / l, joka on mitattu korkean nesteen suorituskykykromatografialla (HPLC), tai 15 mg / l mitattuna fluoresenssipolarisaation immunomääritysmenetelmällä (FPIA).

• Endokardiitin ja muiden vakavien infektioiden tapauksessa teikoplaniinin minimipitoisuudet ovat 15-30 mg / l HPLC: llä mitattuna tai 30-40 mg / l mitattuna FPIA-menetelmällä.

Ylläpitohoidon aikana vaadittuja minimipitoisuuksia voidaan seurata vähintään kerran viikossa sen varmistamiseksi, että nämä pitoisuudet ovat vakaat.

Aikuiset ja vanhukset, joilla on normaali munuaisten toiminta

Käyttöaiheet Latausannos Ylläpitoannos Latausannosohjelma Seerumin vähimmäispitoisuudet saavutetaan päivinä 3-5 Ylläpitoannos Vähimmäispitoisuudet, jotka on saavutettava ylläpidon aikana - monimutkaiset ihon ja pehmytkudoksen infektiot - keuhkokuume - monimutkaiset virtsatieinfektiot 400 mg laskimoon tai lihakseen (vastaa noin 6 mg / kg) 12 tunnin välein 3 annosta > 15 mg / l 1 6 mg / painokilo laskimoon tai lihakseen kerran vuorokaudessa > 15 mg / L1 kerran viikossa - Luu- ja niveltulehdukset 800 mg laskimoon (vastaa noin 12 mg / kg) 12 tunnin välein 3-5 annosta > 20 mg / l 1 12 mg / painokilo laskimoon tai lihakseen kerran vuorokaudessa > 20 mg / l 1 - Tarttuva endokardiitti 800 mg laskimoon (vastaa noin 12 mg / kg) 12 tunnin välein 3-5 annosta 30-40 mg / L1 12 mg / painokilo laskimoon tai lihakseen kerran vuorokaudessa > 30 mg / l 1

1 Mitattu FPIA: lla

Hoidon kesto

Hoidon keston tulee perustua kliiniseen vasteeseen. Vähintään 21 päivää pidetään yleensä sopivana tarttuvalle endokardiitille.Hoito saa kestää enintään 4 kuukautta.

Yhdistelmähoito

Teikoplaniinilla on rajallinen antibakteerinen vaikutus (grampositiivinen). Se ei sovellu käytettäväksi yksittäisenä aineena tietyntyyppisten infektioiden hoitoon, paitsi jos taudinaiheuttaja on jo tunnettu ja herkkä tai jos on suuri epäilys siitä, että todennäköisin taudinaiheuttaja (t) on (ei) herkkä hoidolle teikoplaniinin kanssa.

Clostridium difficile -infektioon liittyvä ripuli ja paksusuolitulehdus

Suositeltu annos on 100-200 mg suun kautta kahdesti päivässä 7-14 päivän ajan.

Iäkkäät potilaat

Annosta ei tarvitse muuttaa, ellei munuaisten vajaatoimintaa ole (ks. Alla).

Aikuiset ja iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa ennen neljättä hoitopäivää, josta lähtien annosta on muutettava siten, että seerumin minimipitoisuudet ovat vähintään 10 mg / l.

Neljännen hoitopäivän jälkeen:

• lievä ja keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30–80 ml / min): ylläpitoannos tulee puolittaa antamalla annos joka toinen päivä tai antamalla puolet annoksesta kerran päivässä.

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) ja hemodialyysipotilaat: annoksen tulee olla kolmannes normaaliannoksesta, kun annos on 3 päivän välein tai kolmasosa annoksesta kerran päivässä.

Teikoplaniini ei poistu hemodialyysillä.

Jatkuva avohoidon peritoneaalidialyysipotilaat (CAPD)

Yhden laskimonsisäisen latausannoksen 6 mg / painokilo jälkeen 20 mg / l annetaan kaikkiin dialyysiliuospusseihin ensimmäisen viikon aikana, 20 mg / l vaihtoehtoisiin pusseihin toisella viikolla ja 20 mg / l sen jälkeen. yöpussi kolmannen viikon aikana.

Pediatriset potilaat

Suositellut annokset ovat samat aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille.

Vauvat ja lapset syntymästä 2 kuukauteen :

Latausannos

Kerta -annos 16 mg painokiloa kohden laskimoinfuusiona ensimmäisenä päivänä

Ylläpitoannos

Kerta -annos 8 mg painokiloa kohti laskimoinfuusiona kerran vuorokaudessa.

Lapset (2 kk - 12 v) :

Latausannos

Kerta -annos 10 mg / kg, laskimonsisäisesti 12 tunnin välein, toistettuna 3 kertaa

Ylläpitoannos

Kerta-annos 6-10 mg / kg ruumiinpainoa laskimoon kerran vuorokaudessa

Antotapa

Teikoplaniini on annettava laskimoon tai lihakseen.

Laskimonsisäinen injektio voidaan antaa joko 3-5 minuutin boluksena tai 30 minuutin infuusiona.

Vastasyntyneille saa käyttää vain infuusiota.

Ohjeet lääkkeen käyttövalmiiksi saattamisesta ja laimentamisesta ennen antamista, ks. Kohta 6.6.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys teikoplaniinille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yliherkkyysreaktiot

Vakavia, hengenvaarallisia ja joskus kuolemaan johtavia yliherkkyysreaktioita on raportoitu teikoplaniinilla (esim. Anafylaktinen sokki). Jos allerginen reaktio teikoplaniinille ilmenee, hoito on lopetettava välittömästi ja toteutettava asianmukaiset hätätoimenpiteet.

Teikoplaniinia on annettava varoen potilaille, joilla tiedetään olevan yliherkkyys vankomysiinille, koska ristiin yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien kuolemaan johtava anafylaktinen sokki, voi esiintyä.

Kuitenkin historia "punaisen miehen oireyhtymästä" vankomysiinin kanssa ei ole vasta -aihe teikoplaniinin käytölle.

Infuusioon liittyvät reaktiot

Harvinaisissa tapauksissa (jopa ensimmäisellä annoksella) on havaittu "punaisen miehen oireyhtymää" (oireyhtymä, johon kuuluu kutinaa, nokkosihottumaa, punoitusta, angioneuroottista turvotusta, takykardiaa, hypotensiota, hengenahdistusta).

Infuusion pysäyttäminen tai hidastaminen voi lopettaa nämä reaktiot. Infuusioon liittyvät reaktiot voivat olla rajallisia, jos vuorokausiannosta ei anneta bolusinjektiona vaan 30 minuutin infuusiona.

Vaikeat rakkulareaktiot

Teicoplaniinin käytön yhteydessä on raportoitu ihoreaktioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymää (SJS) ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (TEN), jotka ovat altistaneet potilaan hengenvaarallisille tai osoittautuneet kuolemaan johtaviksi. esim. etenevä ihottuma, johon liittyy usein haavaumia tai limakalvovaurioita) teikoplaniinihoito on lopetettava välittömästi.

Antibakteerisen aktiivisuuden spektri

Teikoplaniinilla on laaja valikoima antibakteerisia vaikutuksia (Gram positiivinen) rajoitettu. Se ei sovellu käytettäväksi yksittäisenä aineena tietyntyyppisten infektioiden hoitoon, paitsi jos taudinaiheuttaja on jo tunnettu ja herkkä tai jos on suuri epäilys siitä, että todennäköisin taudinaiheuttaja (t) on (ei) herkkä hoidolle teikoplaniinin kanssa.

Teikoplaniinin järkevässä käytössä on otettava huomioon antibakteerinen vaikutus, turvallisuusprofiili ja tavanomaisen antibakteerisen hoidon riittävyys yksittäisen potilaan hoitoon. Tämän perusteella oletetaan, että monissa tapauksissa teikoplaniinia käytetään vaikeiden infektioiden hoitoon potilailla, joille tavanomaista antibakteerista hoitoa ei pidetä sopivana.

Latausannosohjelma

Koska turvallisuustiedot ovat rajalliset, potilaita on seurattava tarkasti haittavaikutusten varalta, kun teikoplaniiniannoksia 12 mg / kg annetaan kaksi kertaa vuorokaudessa. Tällä hoidolla suositellun säännöllisen hematologisen seurannan lisäksi veren kreatiniiniarvoja on seurattava.

Teikoplaniinia ei saa antaa intraventrikulaarisesti.

Trombosytopenia

Trombosytopeniaa on raportoitu teikoplaniinin käytön yhteydessä. Hoidon aikana suositellaan säännöllisiä hematologisia arviointeja, mukaan lukien täydellinen verenkuva.

Nefrotoksisuus

Munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu teikoplaniinilla hoidetuilla potilailla (ks. Kohta 4.8). Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja / tai jotka saavat teikoplaniinia yhdessä tai peräkkäin muiden sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, joiden tiedetään mahdollisesti aiheuttavan munuaistoksisuutta (aminoglykosidit, kolistiini, amfoterisiini B, syklosporiini ja sisplatiini), tulee seurata tarkasti ja kuulotestit on otettava mukaan.

Koska teikoplaniini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, teikoplaniiniannosta on muutettava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (ks. Kohta 4.2).

Ototoksisuus

Kuten muiden glykopeptidien kohdalla, teikoplaniinilla hoidetuilla potilailla on raportoitu ototoksisuutta (kuurous ja tinnitus) (ks. Kohta 4.8). Potilaita, joille kehittyy kuulon heikkenemisen tai sisäkorvan häiriöiden merkkejä ja oireita teikoplaniinihoidon aikana, on seurattava ja arvioitava huolellisesti, erityisesti pitkäaikaisen hoidon ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.Potilaita, jotka saavat teikoplaniinia yhdessä tai peräkkäin muiden sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, joilla tiedetään olevan potentiaalinen neurotoksisuus / ototoksisuus (aminoglykosidit, syklosporiini, sisplatiini, furosemidi ja etakryynihappo), on seurattava tarkasti, ja jos kuulo heikkenee, teikoplaniinin hyöty on arvioitava.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun teikoplaniinia annetaan potilaille, jotka tarvitsevat samanaikaista ototoksisten ja / tai munuaistoksisten lääkkeiden käyttöä ja joille suositellaan säännöllisiä hematologisia tutkimuksia sekä maksan ja munuaisten toiminnan arviointia.

Superinfektio

Kuten muutkin antibiootit, teikoplaniinin käyttö voi aiheuttaa ei-herkkien organismien kasvua, erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa.Jos superinfektio ilmenee hoidon aikana, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Teikoplaniinin ja aminoglykosidien liuokset eivät ole yhteensopivia, eikä niitä pidä sekoittaa injektionesteisiin, mutta ne ovat yhteensopivia dialyysinesteiden kanssa ja niitä voidaan käyttää vapaasti CAPD: hen liittyvän peritoniitin hoidossa.

Teikoplaniinia tulee käyttää varoen samanaikaisen tai myöhemmän hoidon aikana lääkkeiden kanssa, joilla tiedetään olevan nefrotoksinen tai ototoksinen vaikutus. Näitä ovat aminoglykosidit, kolistiini, amfoterisiini B, syklosporiini, sisplatiini, furosemidi ja etakryynihappo (ks. Kohta 4.4). Ei kuitenkaan ole näyttöä synergistisestä toksisuudesta yhdistelmänä teikoplaniinin kanssa.

Kliinisissä tutkimuksissa teikoplaniinia on annettu monille potilaille, jotka ovat jo saaneet erilaisia lääkkeitä, mukaan lukien muut antibiootit, verenpainelääkkeet, nukutus-, sydän- ja diabeteslääkkeet ilman todisteita haittavaikutuksista.

Pediatriset potilaat

Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Tietoa teikoplaniinin käytöstä raskaana oleville naisille on rajallisesti Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta suurina annoksina (ks. Kohta 5.3): rotilla kuolleena syntyneiden ja vastasyntyneiden kuolleisuus lisääntyi. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta, joten teikoplaniinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä. Mahdollista sikiön munuaisten ja sisäkorvan vaurioitumisen riskiä ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö teikoplaniini äidinmaitoon. Teikoplaniinin erittymisestä maitoon eläimillä ei ole tietoa. Päätös imetyksen jatkamisesta / lopettamisesta tai teikoplaniinihoidon jatkamisesta / lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja teikoplaniinihoidon hyödyt äiti.

Hedelmällisyys

Eläimillä tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole osoittaneet viitteitä hedelmällisyyden heikkenemisestä.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Targosid vaikuttaa hieman ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Teikoplaniini voi aiheuttaa huimausta ja päänsärkyä. Tämän vuoksi kyky ajaa autoa tai käyttää koneita voi olla heikentynyt. Potilaiden, jotka ovat kokeneet tällaisia haittavaikutuksia, ei tule ajaa autoa tai käyttää koneita.

04.8 Haittavaikutukset

Taulukko haittavaikutuksista

Seuraavassa taulukossa on lueteltu kaikki haittavaikutukset, joita esiintyi enemmän kuin lumelääkettä ja useammalla kuin yhdellä potilaalla seuraavan tavan mukaisesti:

hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100,

Eri esiintymistiheysryhmissä haittavaikutukset raportoidaan vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Haittavaikutuksia on seurattava, kun teikoplaniiniannoksia 12 mg / kg annetaan kaksi kertaa vuorokaudessa (ks. Kohta 4.4).

Orgaanisen järjestelmän luokitus Yleinen (≥ 1/100 v Melko harvinainen (≥1 / 1000 v Harvinainen (≥ 1/10 000 v Erittäin harvinainen ( Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin) Infektiot ja tartunnat Paise Superinfektio (ei-herkkien organismien lisääntyminen) Veren ja imukudoksen häiriöt Leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia Agranulosytoosi, neutropenia Immuunijärjestelmän häiriöt Anafylaktiset reaktiot (anafylaksia) (ks. Kohta 4.4) Anafylaktinen sokki (ks. Kohta 4.4) Hermosto Huimaus, päänsärky Kouristukset Kuulo ja tasapainoelin Kuurous, kuulon heikkeneminen (ks. Kohta 4.4), tinnitus, vestibulaariset häiriöt Verisuonipatologiat Flebiitti Tromboflebiitti Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Bronkospasmi Ruoansulatuselimistö Ripuli, oksentelu, pahoinvointi Iho ja ihonalainen kudos Ihottuma, punoitus, kutina Punaisen miehen oireyhtymä (esim. Ylävartalon punoitus) (ks. Kohta 4.4) Myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, angioedeema, eksfoliatiivinen dermatiitti, nokkosihottuma (ks. Kohta 4.4) Munuaiset ja virtsatiet Lisääntynyt veren kreatiniini Munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Kipu, kuume (kuume) Paise pistoskohdassa, vilunväristykset (jäykkyys) Diagnostiset testit Transaminaasiarvojen suureneminen (transaminaasien ohimenevä poikkeavuus), veren alkalisen fosfataasin nousu (ohimenevä alkalisen fosfataasin poikkeavuus), seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu (seerumin kreatiniinipitoisuuden ohimenevä nousu)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Yliannostus

Oireet

On raportoitu yliannostuksista, jotka on annettu vahingossa lapsipotilaille. Yhdessä tapauksessa levottomuutta raportoitiin 29 päivän ikäisellä lapsella, joka sai 400 mg suonensisäisesti (95 mg / kg).

Hoito

Jos teikoplaniini yliannostetaan, hoidon tulee olla oireenmukaista.

Teikoplaniini ei poistu verenkierrosta hemodialyysillä ja vain hitaasti peritoneaalidialyysillä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: glykopeptidiantibakteerit. A.T.C -koodi: J01XA02.

Toimintamekanismi

Teikoplaniini estää herkkien mikro-organismien kasvua häiritsemällä soluseinän biosynteesiä muualla kuin beetalaktaamien kohdepaikassa.

Peptidoglykaanien synteesi estyy spesifisellä sitoutumisella D-alanyyli-D-alaniinitähteisiin.

Vastusmekanismi

Teikoplaniiniresistenssi voi perustua seuraaviin mekanismeihin:

• muutettu kohderakenne: tämä vastustusmuoto esiintyi erityisesti "Enterococcus faecium. Muutos perustuu aminohappoketjun terminaaliryhmän D-alaniini-D-alaniini korvaamiseen mureiinin esiasteessa D-ala-D-laktaattiin, mikä vähentää affiniteettia vankomysiiniin. D-laktaattidehydrogenaasi tai vasta syntetisoidut ligaasit.

• Stafylokokkien heikentynyt herkkyys tai resistenssi teikoplaniinille perustuu mureiinin esiasteiden ylituotantoon, johon teikoplaniini sitoutuu.

Teikoplaniinin ja glykoproteiini-vankomysiinin välinen ristiresistenssi voi ilmetä. Useat vankomysiiniresistentit enterokokit ovat alttiita teikoplaniinille (Van-B-fenotyyppi).

Herkkyys - raja -arvot

Seuraavassa taulukossa esitetään MIC (Minimum Inhibitory Concentration) -rajapistearvot, jotka jakavat herkät resistentteistä organismeista EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) -version 3.1, 11. helmikuuta 2013 mukaisesti:

Patogeeni Herkkä Kestävä Staphylococcus aureusa ≤ 2 mg / l > 2 mg / l Koagulaasinegatiiviset stafylokokit kohteeseen ≤ 4 mg / l > 4 mg / l Enterookokki spp. ≤ 2 mg / l > 2 mg / l Streptokokki spp. (ryhmät A, B, C, G) b ≤ 2 mg / l > 2 mg / l Streptokokki. keuhkokuume b ≤ 2 mg / l > 2 mg / l Viridans -ryhmän streptokokit b ≤ 2 mg / l > 2 mg / l Gram-positiiviset anaerobit, pois lukien Clostridium difficile EI EI PK / PD-raja-arvot (ei lajeihin liittyviä) CD EI EI

kohteeseen Glykopeptidien MIC-arvot ovat menetelmästä riippuvaisia, ja ne on määritettävä liemen mikrolaimennuksella (viite ISO 20776). S. aureus kun vankomysiinin MIC-arvo on 2 mg / l, se on villityypin MIC-jakauman ääripäässä ja kliininen vaste voi olla heikentynyt. S. aureus Vähennettiin arvoon 2 mg / l, jotta vältettäisiin GISA -isolaattien raportointi, koska vakavia GISA -isolaatteja aiheuttavia infektioita ei voida hoitaa suuremmilla vankomysiini- tai teikoplaniiniannoksilla.

b Isolaatit, joiden MIC -arvot ovat yli herkkyyden raja -arvon, ovat hyvin harvinaisia tai niitä ei ole vielä raportoitu. Tällaisen isolaatin tunnistamis- ja mikrobilääkeherkkyystestit on toistettava, ja jos tulos vahvistetaan, isolaatti lähetetään vertailulaboratorioon. Niin kauan kuin ei ole näyttöä kliinisestä vasteesta vahvistetuille isolaateille, joiden MIC -arvot ovat nykyisten raja -arvojen yläpuolella, tällaisten isolaattien on ilmoitettava olevan resistenttejä.

c EI osoittaa, että ei ole riittävästi näyttöä siitä, että kohdelaji olisi hyvä lääkehoidon kohde.

d MIC voidaan ilmoittaa kommentilla, mutta siihen ei liity S-, I- tai R -luokitusta

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen suhde

Teikoplaniinin antimikrobinen aktiivisuus riippuu olennaisesti ajasta, jolloin ainepitoisuudet ovat patogeenin MIC -arvon yläpuolella.

Herkkyys

Hankittujen resistanssien esiintyvyys voi vaihdella maantieteellisesti ja ajan funktiona valituille lajeille, joten paikallinen tieto resistensseistä on toivottavaa erityisesti vaikeiden infektioiden hoidossa.

Tarvittaessa on kuultava asiantuntijaa, kun resistenssi -ilmiöiden paikallinen esiintyvyys, ainakin joissakin infektiotyypeissä, on sellainen, että teikoplaniinin käyttökelpoisuus kyseenalaistetaan.

Yleisesti herkkiä lajeja

Aerobiset grampositiiviset bakteerit

Corynebacterium jeikeima

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalaktiat subsp. equisimilisa

(Ryhmän C ja G streptokokit)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans -ryhmän streptokokit a b

Gram-positiiviset anaerobiset bakteerit

Clostridium difficile

Peptostreptococcus sppa.

Lajit, joille vastustuskyky voi olla ongelma

Aerobiset grampositiiviset bakteerit

Enterococcus faecium

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Luontaisesti vastustuskykyiset kannat

Kaikki gramnegatiiviset bakteerit

Muut bakteerit

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

kohteeseen Taulukon julkaisuhetkellä ei ollut saatavilla päivitettyjä tietoja. Pääkirjallisuus, vakiotekstit ja hoitosuositukset pitävät sitä herkkänä.

b Yhteinen termi heterogeeniselle Streptococcus -lajien ryhmälle. Resistenssi voi vaihdella Streptococcus -lajin mukaan

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen

Teikoplaniini annetaan parenteraalisesti (laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti). Lihakseen annetun teikoplaniinin biologinen hyötyosuus (laskimonsisäiseen antamiseen verrattuna) on lähes täydellinen (90%). Kuuden päivittäisen 200 mg: n lihaksensisäisen annon jälkeen teikoplaniinin keskimääräinen (SD) maksimipitoisuus (Cmax) on 12,1 mg / l ja se saavutetaan 2 tuntia annon jälkeen.

Kun 6 mg / kg: n kyllästysannos on annettu laskimonsisäisesti 12 tunnin välein 3-5 kertaa, Cmax-arvot ovat välillä 60-70 mg / l ja Cmin-arvot ovat yleensä yli 10 mg / l.

Kun kyllästysannos 12 mg / kg on annettu laskimoon 12 tunnin välein 3 annon ajan, Cmax- ja Cmin -arvojen arvioidaan olevan noin 100 mg / l ja 20 mg / l.

Kerran vuorokaudessa annetun ylläpitoannoksen 6 mg / kg jälkeen Cmax- ja Cmin -arvot ovat vastaavasti noin 70 mg / l ja 15 mg / l.

Ylläpitoannoksen 12 mg / kg kerran vuorokaudessa jälkeen Cmin -arvot ovat 18-30 mg / l.

Teikoplaniini ei imeydy ruoansulatuskanavasta suun kautta annettuna. Kun terveille tutkittaville annettiin suun kautta 250 tai 500 mg kerta -annos, teikoplaniinia ei erittynyt seerumista tai virtsasta, vaan vain ulosteesta (noin 45% annetusta annoksesta) muuttumattomana lääkkeenä.

Jakelu

Proteiinin sitoutuminen ihmisen seerumiin vaihtelee 87,6-90,8% ilman vaihtelua teikoplaniinipitoisuuksien funktiona. Teikoplaniini sitoutuu pääasiassa seerumin albumiiniin, eikä teikoplaniini jakaudu punasoluihin.

Vakaan tilan jakautumistilavuus (Vss) vaihtelee välillä 0,7-1,4 ml / kg. Suurimmat Vss -arvot havaittiin viimeaikaisissa tutkimuksissa, joissa näytteenottoaika oli yli 8 päivää.

Lääke jakautuu pääasiassa keuhkoihin, sydänlihakseen ja luukudokseen, ja kudos / seerumisuhde on yli 1. Läpipainopakkauksessa, nivelnesteessä ja vatsakalvonesteessä kudoksen ja seerumin suhde vaihtelee välillä 0,5 - 1. Teopoplaniinin eliminaatio peritoneaalinesteestä tapahtuu samalla nopeudella kuin seerumista Keuhkopussin nesteessä ja ihonalaisessa rasvakudoksessa kudoksen / seerumin suhde on 0,2 - 0,5. Teikoplaniini ei läpäise aivo -selkäydinnestettä (CSF).

Biotransformaatio

Tärkein plasmassa ja virtsassa tunnistettu yhdiste on teikoplaniinin muuttumaton muoto, mikä osoittaa vähäistä aineenvaihduntaa. Hydroksyloimalla muodostuu todennäköisesti kaksi metaboliittia, joiden osuus on 2-3% annetusta annoksesta.

Eliminaatio

Muuttumaton teikoplaniini erittyy pääasiassa virtsan kautta (80% 16 päivän kuluessa), kun taas 2,7% annetusta annoksesta erittyy ulosteeseen (erittymällä sappeen) 8 päivän kuluessa annostelusta. teikoplaniinin eliminaation puoliintumisaika on 100-170 tuntia.

Teikoplaniinin kokonais eliminaatio on vähäistä luokkaan 10-14 ml / h / kg ja eliminaatio munuaisten kautta noin 8-12 ml / h / kg, mikä osoittaa, että teikoplaniini erittyy pääasiassa munuaisten kautta.

Lineaarisuus

Teikoplaniinin farmakokinetiikka on lineaarinen annosvälillä 2-25 mg / kg.

Erityisryhmät

• Munuaisten vajaatoiminta

Koska teikoplaniini eliminoituu munuaisten kautta, teikoplaniinin eliminaatio pienenee munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan, ja teikoplaniinin kokonais- ja munuaispuhdistuma riippuvat kreatiniinipuhdistumasta.

• Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla teikoplaniinin farmakokinetiikka on muuttumaton, paitsi munuaisten vajaatoiminta.

• Pediatriset potilaat

Aikuispotilaisiin verrattuna kokonaispuhdistuma on suurempi (vastasyntyneillä 15,8 ml / h / kg, keskimäärin 8 vuoden iässä 14,8 ml / h / kg) ja lyhyempi eliminaation puoliintumisaika (40 tuntia imeväisikäisille, 58 tuntia) 8 vuoteen).

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Toistuvan parenteraalisen annon jälkeen rotilla ja koirilla havaittiin vaikutuksia munuaisiin, joiden osoitettiin olevan annoksesta riippuvaisia ja palautuvia. Marsun mahdollisen ototoksisuuden selvittämiseksi tehdyt tutkimukset osoittavat, että sisäkorva- ja vestibulaaritoiminnassa voi esiintyä lievää vajaatoimintaa ilman morfologisia vaurioita.

Teikoplaniini, joka annettiin ihon alle enintään 40 mg / kg / vrk, ei muuttanut urosten ja naaraiden hedelmällisyyttä rotilla.

Alkion ja sikiön kehitystutkimuksissa ei havaittu epämuodostumia rotille annetun ihonalaisen annoksen (enintään 200 mg / kg / vrk) ja kaniinien (enintään 15 mg / kg / vrk) lihaksensisäisen annon jälkeen. Rotilla kuolleiden syntymien ilmaantuvuus lisääntyi kuitenkin annoksilla, jotka alkoivat 100 mg / kg / vrk ja sitä suuremmilla annoksilla, ja vastasyntyneiden kuolleisuus 200 mg / kg / vrk. Tätä vaikutusta ei havaittu annoksella 50 mg / vrk. Kg / vrk .

Rotilla tehdyssä peri- ja postnataalisuustutkimuksessa ei havaittu vaikutuksia F1 -sukupolven hedelmällisyyteen eikä F2 -sukupolven kehitykseen ja eloonjäämiseen ihonalaisen annostelun jälkeen aina 40 mg / kg / vrk asti.

Teikoplaniini ei osoittanut potentiaalia aiheuttaa antigeenisyyttä (hiirillä, marsuilla tai kaneilla), genotoksisuutta tai paikallista ärsytystä.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Injektio- / infuusiokuiva -aine, liuosta varten tai oraaliliuos

natriumkloridia

natriumhydroksidi (pH: n säätöön)

Liuotin

injektionesteisiin käytettävä vesi.

06.2 Yhteensopimattomuus

Teikoplaniinin ja aminoglykosidien liuokset eivät ole yhteensopivia, kun niitä sekoitetaan suoraan, eikä niitä saa sekoittaa ennen injektiota.

Jos teikoplaniinia annetaan yhdistelmähoidossa muiden antibioottien kanssa, valmisteet on annettava erikseen.

Tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa, lukuun ottamatta niitä, jotka on lueteltu kohdassa 6.6.

06.3 Voimassaoloaika

Jauheen voimassaolo myyntipakkauksessa

3 vuotta.

Käyttökuntoon saatetun liuoksen kestoaika

Suositusten mukaisesti valmistetun käyttökuntoon saatetun liuoksen kemiallinen-fysikaalinen stabiilius on osoitettu 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.

Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos tuotetta ei käytetä välittömästi, käyttäjä on vastuussa tuotteen säilyvyysajasta ja olosuhteista, jotka eivät normaalisti saa ylittää 24 tuntia 2–8 ° C: ssa, ellei käyttövalmiiksi saattamista tehdä kontrolloiduissa olosuhteissa ja validoidaan aseptisesti.

Laimennetun lääkevalmisteen kestoaika

Suositusten mukaisesti valmistetun käyttökuntoon saatetun liuoksen kemiallinen-fysikaalinen stabiilius on osoitettu 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.

06.4 Säilytys

Jauhe vähittäismyyntipakkauksessa

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Käyttökuntoon saatetun / laimennetun lääkevalmisteen säilytysolosuhteet, ks. Kohta 6.3.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Ensisijainen pakkaus:

Kylmäkuivattu lääkevalmiste on pakattu seuraaviin:

Värittömät tyypin I lasiset injektiopullot, joiden käyttötilavuus on 10 ml 200 mg: aa varten.

Värittömät tyypin I lasiset injektiopullot, joiden käyttötilavuus on 22 ml 400 mg: aa ja jotka on suljettu bromobutyylikumitulpalla, vihreällä alumiinikorkilla ja muovisella repäisyliuskalla.

Injektionesteisiin käytettävä vesi on pakattu väritöntä tyypin I lasiampullia.

Pakkaukset:

• 1 injektiopullo jauhetta ja 1 liuotinpullo

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet

Tämä lääke on tarkoitettu vain kertakäyttöön.

Käyttövalmiiksi saatetun liuoksen valmistaminen:

• Ruiskuta liuotinpullon koko sisältö hitaasti jauhepulloon

• Pyörittele injektiopulloa varovasti käsiesi välissä, kunnes jauhe on täysin liuennut. Jos liuos muuttuu vaahtoavaksi, anna sen seistä noin 15 minuuttia. Vain kirkkaita ja kellertäviä liuoksia tulee käyttää.

Käyttövalmiiksi saatetut liuokset sisältävät 200 mg teikoplaniinia 3,0 ml: ssa ja 400 mg 3,0 ml: ssa.

Injektiopullon nimellinen teikoplaniinipitoisuus 200 mg 400 mg Jauhepullon tilavuus 10 ml 22 ml Uutettava määrä liuotinpullosta liuotusta varten 3,14 ml 3,14 ml Tilavuus, joka sisältää teikoplaniinin nimellisannoksen (uutettu 5 ml: n ruiskulla ja 23 G: n neulalla) 3,0 ml 3,0 ml

Käyttövalmis liuos voidaan pistää suoraan tai vaihtoehtoisesti edelleen laimennettuna tai antaa suun kautta.

Laimennetun liuoksen valmistaminen ennen infuusiota:

Targocid voidaan antaa seuraavissa infuusioliuoksissa:

- natriumkloridiliuos 9 mg / ml (0,9%)

- Ringerin ratkaisu

- Ringerin laktaattiliuos

• 5% dekstroosiliuos

• 10% dekstroosiliuos

• liuos, joka sisältää 0,18% natriumkloridia ja 4% glukoosia

• liuos, joka sisältää 0,45% natriumkloridia ja 5% glukoosia

• peritoneaalidialyysiliuos, joka sisältää 1,36% tai 3,86% glukoosiliuosta.

Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.