Vaikuttavat aineet: klotsapiini
Leponex 25 mg tabletit
Leponex -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- Leponex 25 mg tabletit
- Leponex 100 mg tabletit
Miksi Leponexia käytetään? Mitä varten se on?
Leponexin vaikuttava aine on klotsapiini, joka kuuluu psykoosilääkkeiksi (lääkkeisiin, joita käytetään tiettyjen mielenterveyshäiriöiden, kuten psykoosin) hoitoon.
Leponexia käytetään sellaisten skitsofreniapotilaiden hoitoon, jotka eivät ole hyötyneet muista lääkkeistä. Skitsofrenia on mielisairaus, joka vaikuttaa ajattelutapaan, tunteisiin ja käyttäytymiseen. Käytä tätä lääkettä vasta sen jälkeen, kun olet kokeillut vähintään kahta muuta psykoosilääkettä skitsofrenian hoitoon, mukaan lukien yksi uusimmista epätyypillisistä psykoosilääkkeistä, ja vain, jos nämä lääkkeet eivät ole tehonneet tai aiheuttaneet vakavia sivuvaikutuksia, joita ei voida hoitaa.
Leponexia käytetään myös vaikeiden ajatus-, tunne- ja käyttäytymishäiriöiden hoitoon Parkinsonin tautia sairastavilla henkilöillä, jotka eivät ole hyötyneet muista lääkkeistä.
Vasta -aiheet Kun Leponexia ei tule käyttää
Älä ota Leponexia
- jos olet allerginen (yliherkkä) klotsapiinille tai Leponexin jollekin muulle aineelle
- jos et voi tehdä säännöllisiä verikokeita
- jos sinulla on aiemmin ollut alhainen valkosolujen määrä (esimerkiksi leukopenia tai agranulosytoosi), varsinkin jos se johtuu lääkkeistä. Tämä ei koske sinua, jos alhainen valkosolujen määrä johtuu aiemmasta kemoterapiahoidosta.
- jos sinulla on tai on ollut luuydinsairaus.
- jos käytät lääkkeitä, jotka estävät luuytimen toimintaa kunnolla.
- jos käytät jotain lääkettä, joka vähentää veren valkosolujen määrää
- jos olet joutunut lopettamaan Leponexin käytön aiemmin vakavien haittavaikutusten (esim. agranulosytoosi tai sydänvaivat) vuoksi.
- jos sinulla on hallitsematon epilepsia (kohtauksia tai kouristuksia).
- jos sinulla on alkoholin tai huumeiden (esim. huumeiden) aiheuttama akuutti mielisairaus.
- jos sinulla on sydänlihastulehdus ("sydänlihaksen tulehdus").
- jos sinulla on jokin muu vakava sydänsairaus.
- jos sinulla on jokin vaikea munuaissairaus.
- jos sinulla on akuutin maksasairauden oireita, kuten keltaisuutta (ihon ja silmien kellastuminen, pahoinvointi ja ruokahaluttomuus).
- jos sinulla on jokin muu vaikea maksasairaus.
- jos kärsit tajunnan heikkenemisestä ja voimakkaasta uneliaisuudesta.
- jos kärsit verenkierron romahtamisesta, joka voi ilmetä vakavan sokin jälkeen.
- jos sinulla on halvaantunut ileus (suolistosi ei toimi kunnolla aiheuttaen vakavaa ummetusta).
- jos saat tai olet saanut pitkävaikutteisia depotinjektioita psykoosilääkkeistä.
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi äläkä ota Leponexia.
Leponexia ei saa antaa tajuttomille tai koomassa oleville.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Leponexia
Tässä osassa kuvatut varotoimenpiteet ovat erittäin tärkeitä ja niitä on noudatettava, jotta minimoidaan vakavien sivuvaikutusten riski, jotka voivat olla hengenvaarallisia.
Kerro lääkärillesi ennen Leponex -hoitoa, jos sinulla on tai on ollut:
- verihyytymän muodostumista tai veritulpan muodostumista suvussa, koska tällaiset lääkkeet ovat liittyneet veritulpan muodostumiseen.
- glaukooma (kohonnut silmänpaine).
- diabetes. Kohonnut (joskus jopa merkittävästi) verensokeri on todettu potilailla, joilla on tai ei ole ollut diabetes mellitusta.
- eturauhasvaivat tai virtsaamisvaikeudet.
- sydämen, munuaisten tai maksan toimintahäiriöt.
- krooninen ummetus tai jos käytät ummetusta aiheuttavia lääkkeitä (kuten antikolinergisiä lääkkeitä).
- galaktoosi -intoleranssi, laktaasin puute tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö.
- kontrolloitu epilepsia
- paksusuolen häiriöt.
- kerro lääkärillesi, jos sinulla on aiemmin ollut vatsan leikkaus.
- jos sinulla on joskus ollut sydänsairaus tai suvussa on ollut sydämen johtumishäiriö, joka tunnetaan nimellä "QT -ajan piteneminen".
- jos sinulla on aivohalvauksen riski, esimerkiksi jos sinulla on korkea verenpaine, sydän- ja verisuonisairaus tai jos sinulla on ongelmia aivojen verisuonissa.
Kerro lääkärille välittömästi ennen seuraavan Leponex -tabletin ottamista:
- jos sinulla on merkkejä vilustumisesta, kuumeesta, flunssan kaltaisista oireista, kurkkukipuista tai kaikenlaisista infektioista. Sinun on otettava verikoke kiireesti nähdäksesi, liittyvätkö oireesi lääkkeeseen.
- jos koet äkillisen ja nopean ruumiinlämmön nousun, lihasjäykkyyden, joka voi johtaa tajunnan menetykseen (pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä): tässä tapauksessa on mahdollista, että ilmaantuu vakava haittavaikutus, joka vaatii välitöntä hoitoa.
- jos sinulla on nopea ja epäsäännöllinen syke myös levossa, sydämentykytys, hengitysvaikeudet, rintakipu tai selittämätön väsymys. Lääkärisi on tarkistettava sydämesi ja tarvittaessa ohjaa sinut välittömästi kardiologille.
- jos sinulla on pahoinvointia, oksentelua ja / tai ruokahaluttomuutta. Lääkärisi on tarkistettava maksasi.
- jos sinulla on vaikea ummetus. Lääkärisi on hoidettava tämä, jotta vältytään komplikaatioilta.
Kliiniset tarkastukset ja hematologiset testit
Ennen Leponex -hoidon aloittamista lääkäri kysyy sairaushistoriaasi ja tekee verikokeen varmistaaksesi, että valkosolujen määrä on normaali. Tämä on tärkeää tietää, koska keho tarvitsee valkosoluja infektioiden torjumiseksi.
Varmista säännöllinen verikokeesi ennen hoidon aloittamista, hoidon aikana ja Leponex -hoidon lopettamisen jälkeen.
- Lääkäri kertoo tarkalleen milloin ja missä testit tehdään. Leponexia voidaan ottaa vain, jos verisolujen määrä on normaali.
- Leponex voi aiheuttaa vakavan veren valkosolujen määrän pienenemisen (agranulosytoosi). Vain säännölliset verikokeet voivat kertoa lääkärillesi, jos sinulla on riski sairastua agranulosytoosiin.
- Ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana verikokeet on suoritettava kerran viikossa. Tämän jälkeen verikokeet on tehtävä vähintään kerran kuukaudessa.
- Jos valkosolujen määrä vähenee, sinun on lopetettava Leponex -hoito välittömästi ja sen jälkeen valkosolujen määrän pitäisi normalisoitua.
- Leponex -hoidon lopettamisen jälkeen sinun on otettava verikokeita vielä 4 viikon ajan.
Lääkäri tekee myös yleisen tutkimuksen ennen hoidon aloittamista. Lääkärisi voi myös tehdä EKG -tutkimuksen sydämesi tarkistamiseksi, mutta vain tarvittaessa tai jos sinulla on tästä erityisiä huolenaiheita.
Jos sinulla on maksavaivoja, sinun tulee käydä säännöllisesti maksan toimintakokeissa niin kauan kuin saat Leponex -hoitoa.
Jos sinulla on korkea verensokeri (diabetes), lääkärisi on ehkä tarkistettava verensokerisi säännöllisesti. Leponex voi aiheuttaa muutoksia veren rasvoissa.
Leponex voi aiheuttaa painonnousua. Lääkärisi saattaa joutua tarkistamaan painosi ja veren rasvapitoisuutesi.
Jos Leponex saa sinut tuntemaan olosi pyörryttäväksi, rypistyneeksi tai pyörtyneeksi, ole varovainen noustessasi seisomaan tai makuulle.
Jos joudut leikkaukseen tai jos jostain syystä et pysty kävelemään pitkään aikaan, kerro lääkärillesi, että käytät Leponexia. Näissä tapauksissa sinulla voi olla riski saada tromboosi (verihyytymien muodostuminen suonissa).
Lapset ja alle 16 -vuotiaat nuoret
Jos olet alle 16 -vuotias, älä käytä Leponexia, koska sen käytöstä tässä ikäryhmässä ei ole riittävästi tietoa.
- Iäkkäät (60 -vuotiaat tai sitä vanhemmat)
Iäkkäät potilaat (yli 60-vuotiaat) voivat todennäköisemmin kokea seuraavia haittavaikutuksia Leponex-hoidon aikana: heikkous tai pyörrytys asennonvaihdon jälkeen, huimaus, nopea syke, virtsaamisvaikeudet ja ummetus.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos sinulla on dementia.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Leponexin vaikutusta
Ennen kuin aloitat Leponex -hoidon, kerro lääkärillesi, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt tai yrttilääkkeitä. Sinun on ehkä muutettava näiden lääkkeiden annosta tai otettava erilaisia lääkkeitä.
Älä ota Leponexia yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka estävät luuytimen toiminnan kunnolla ja / tai vähentävät kehon tuottamia verisoluja, kuten:
- karbamatsepiini, epilepsialääke.
- jotkin antibiootit: kloramfenikoli, sulfonamidit, kuten ko-trimoksatsoli.
- jotkut kipulääkkeet: pyratsolonikipulääkkeet, kuten fenyylibutatsoni.
- penisillamiini, lääke, jota käytetään nivelreuman tulehduksen hoitoon.
- sytotoksiset lääkkeet, kemoterapiaan käytettävät lääkkeet.
- Nämä lääkkeet lisäävät agranulosytoosin (valkosolujen puutos) kehittymisen riskiä.
Leponexin käyttö voi vaikuttaa muiden lääkkeiden vaikutukseen tai käyttämäsi lääkkeet voivat vaikuttaa Leponexin vaikutukseen.Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- masennuksen hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten litium, fluvoksamiini, trisykliset masennuslääkkeet, MAO -estäjät, sitalopraami, paroksetiini, fluoksetiini ja sertraliini.
- muut psykoosilääkkeet, joita käytetään mielenterveyden häiriöiden hoitoon.
- bentsodiatsepiineja ja muita lääkkeitä, joita käytetään ahdistuneisuuden tai unihäiriöiden hoitoon.
- huumeita ja muita lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa hengitykseesi.
- epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten fenytoiini ja valproiinihappo.
- lääkkeet, joita käytetään korkean tai matalan verenpaineen hoitoon, kuten adrenaliini ja noradrenaliini.
- varfariini, lääke, jota käytetään verihyytymien estämiseen.
- antihistamiinit, vilustumis- tai allergialääkkeet, kuten heinänuha.
- antikolinergiset lääkkeet, joita käytetään lievittämään vatsakramppeja, kouristuksia ja matkapahoinvointia.
- lääkkeitä, joita käytetään Parkinsonin taudin hoitoon.
- digoksiini, lääke, jota käytetään sydänongelmien hoitoon.
- lääkkeet, joita käytetään nopean tai epäsäännöllisen sydämenlyönnin hoitoon.
- jotkut mahahaavan hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten omepratsoli tai simetidiini.
- jotkin antibiootit, kuten erytromysiini ja rifampisiini.
- jotkut sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet (kuten ketokonatsoli) tai virusinfektiot (kuten proteaasinestäjät, joita käytetään HIV -infektioiden hoitoon).
- atropiini, lääke, jota voi esiintyä joissakin silmätipoissa tai yskän- ja kylmävalmisteissa.
- adrenaliinia, lääkettä hätätilanteissa.
Luettelo ei ole tyhjentävä. Lääkärilläsi ja apteekista on enemmän tietoa lääkkeistä, joita sinun tulee ottaa huolellisesti tai joita sinun tulee välttää Leponex -hoidon aikana, ja he tietävät myös, kuuluuko käyttämäsi lääke luetteloon. Keskustele asiasta heidän kanssaan.
Leponexin käyttö ruuan ja juoman kanssa
Älä juo alkoholia Leponex -hoidon aikana.
Kerro lääkärillesi, jos tupakoit ja kuinka usein käytät kofeiinia sisältäviä juomia (kahvi, tee, Coca-Cola). Äkilliset muutokset tupakoinnissa ja kofeiinitottumuksissa voivat myös muuttaa Leponexin vaikutuksia.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta, kerro siitä lääkärillesi ennen Leponex -hoidon aloittamista.Lääkärisi keskustelee kanssasi tämän lääkkeen hyödyistä ja mahdollisista riskeistä raskauden aikana. Kerro lääkärillesi heti, jos tulet raskaaksi Leponex -hoidon aikana.
Seuraavia oireita on havaittu vastasyntyneillä äideillä, jotka ovat käyttäneet Leponexia viimeisen kolmanneksen aikana (raskauden kolmen viimeisen kuukauden aikana): vapina, lihasjäykkyys ja / tai heikkous, uneliaisuus, levottomuus, hengitysvaikeudet ja ruokailuvaikeudet. Jos lapsellasi ilmenee jokin näistä oireista, ota yhteys lääkäriisi.
Jotkut naiset, jotka käyttävät tiettyjä lääkkeitä mielenterveyden häiriöihin, eivät ole kuukautisia tai kuukautiset ovat epäsäännölliset. Jos näin on, kuukautisesi voivat palata, kun vaihdat käyttämäsi lääkkeen Leponex -hoitoon. Tämä tarkoittaa, että sinun on ryhdyttävä asianmukaisiin ehkäisymenetelmiin.
Älä imetä, jos käytät Leponexia. Leponexin vaikuttava aine klotsapiini voi erittyä rintamaitoon ja vaikuttaa lapseen.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Leponex voi aiheuttaa väsymystä, uneliaisuutta ja kouristuksia etenkin hoidon alussa.Älä aja autoa tai käytä koneita, kun koet näitä oireita.
Tärkeää tietoa Leponexin sisältämistä aineista
Leponex sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Leponexia.
Annostus ja käyttötapa Leponexin käyttö: Annostus
Alhaisen verenpaineen, kohtausten ja uneliaisuuden riskin minimoimiseksi lääkärisi on nostettava annosta vähitellen. Ota Leponexia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
On tärkeää, että et muuta annostasi tai lopeta Leponexin käyttöä keskustelematta ensin lääkärisi kanssa. Jatka tablettien ottamista, kunnes lääkäri toisin määrää. Jos olet 60 -vuotias tai yli 60 -vuotias, lääkäri saattaa aloittaa hoidon pienemmällä annoksella ja suurentaa sitä asteittain, koska saatat kokea joitakin haittavaikutuksia todennäköisemmin (ks. Kohta "Ennen kuin otat Leponexia").
Jos sinulle määrättyä annosta ei saada tällä tabletilla, muita lääkkeen annoksia on saatavana.
Skitsofrenian hoito
Aloitusannos on yleensä 12,5 mg (puolet 25 mg: n tabletista) kerran tai kahdesti päivässä ensimmäisenä päivänä ja sen jälkeen 25 mg kerran tai kahdesti päivässä toisena päivänä. Niele tabletti veden kanssa. Jos lääkäri sietää hyvin, lääkäri suurentaa annosta vähitellen 25-50 mg seuraavien 2-3 viikon aikana, kunnes saavutetaan 300 mg: n vuorokausiannos. Tämän jälkeen päivittäistä annosta voidaan tarvittaessa nostaa 50-100 mg: lla 3-4 päivän välein tai mieluiten viikoittain.
Tehokas vuorokausiannos on yleensä 200-450 mg jaettuna useisiin kerta -annoksiin päivässä. Jotkut ihmiset saattavat tarvita suuremman annoksen. Päivittäinen annos on enintään 900 mg. Lisää haittavaikutuksia (erityisesti kohtauksia) on mahdollista, kun vuorokausiannos on yli 450 mg. Ota aina pienin tehokas annos.Useimmat ihmiset ottavat yhden annoksen aamulla ja yhden annoksen illalla. Lääkärisi kertoo sinulle tarkasti, miten vuorokausiannos jaetaan. Jos vuorokausiannos on vain 200 mg, voit ottaa sen yhtenä annoksena illalla. Kun olet ottanut Leponexia jonkin aikaa hyvillä tuloksilla, lääkäri saattaa yrittää pienentää annostasi. Sinun on otettava Leponexia vähintään 6 kuukautta.
Vakavien ajatushäiriöiden hoito Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla
Aloitusannos on yleensä 12,5 mg (puolet 25 mg: n tabletista) illalla. Niele tabletti veden kanssa. Lääkäri nostaa annosta vähitellen 12,5 mg: lla kerrallaan, enintään 2 kertaa viikossa, enintään 50 mg: n annokseen toisen viikon lopussa. Annoksen suurentaminen on lopetettava tai sitä on lykättävä, jos sinusta tuntuu heikolta, sekavalta tai pyörryttävältä. Näiden oireiden välttämiseksi sinun on mitattava verenpaineesi hoidon ensimmäisten viikkojen aikana.
Tehokas vuorokausiannos on yleensä 25--37,5 mg kerta -annoksena illalla. Vain poikkeustapauksissa 50 mg: n vuorokausiannos tulee ylittää. Suurin päivittäinen annos on 100 mg. Ota aina pienin tehokas annos sinulle.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Leponexia?
Jos otat enemmän Leponexia kuin sinun pitäisi
Ota heti yhteys lääkäriisi tai kutsu kiireellistä lääketieteellistä apua, jos epäilet, että olet ottanut liian monta tablettia tai jos joku muu on ottanut tabletteja. Yliannostuksen oireita ovat: Uneliaisuus, väsymys, energian puute, tajunnan menetys, kooma, sekavuus, aistiharhat, levottomuus, epäselvä puhe, nivelten jäykkyys, käden vapina, kouristukset, lisääntynyt syljeneritys, suurentunut silmän musta osa, näköhäiriöt, matala verenpaine, romahtaminen, nopea tai epäsäännöllinen syke, vaikea tai pinnallinen hengitys.
Jos unohdat ottaa Leponexia
Jos olet unohtanut ottaa annoksen, ota se heti kun muistat. Jos on jo melkein seuraavan annoksen aika, jätä unohtunut annos väliin ja ota seuraava annos oikeaan aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Ota yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian, jos et ole ottanut Leponexia yli 48 tuntiin.
Jos lopetat Leponexin käytön
Älä lopeta Leponexin ottamista keskustelematta lääkärisi kanssa, sillä saatat saada vieroitusreaktioita. Näitä reaktioita ovat hikoilu, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Jos jokin näistä oireista ilmenee, ota välittömästi yhteys lääkäriisi. Näitä oireita voi seurata vakavampia sivuvaikutuksia, jos et saa riittävää hoitoa heti. Alkuperäiset oireet voivat ilmaantua uudelleen. Jos sinun on lopetettava hoito, suositellaan annoksen pienentämistä asteittain 12,5 mg: n murto -osissa yhden tai kahden viikon aikana. Leponex -hoidosta ja on kulunut yli kaksi päivää viimeisestä Leponex -annoksesta, sinun on aloitettava uudelleen 12,5 mg: n annoksella.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Leponexin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Leponexkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jotkut haittavaikutukset voivat olla vakavia ja vaatia välitöntä lääkärinhoitoa. Ota yhteys lääkäriisi välittömästi ennen seuraavan Leponex -tabletin ottamista:
- jos sinulla on merkkejä vilustumisesta, kuumeesta, flunssan kaltaisista oireista, kurkkukipuista tai kaikenlaisista infektioista. Sinun on otettava verikokeita kiireellisesti sen varmistamiseksi, että oireesi liittyvät lääkkeeseen.
- jos koet äkillisen ja nopean ruumiinlämmön nousun, lihasjäykkyyden, joka voi johtaa tajunnan menetykseen (pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä): tässä tapauksessa on mahdollista, että ilmaantuu vakava haittavaikutus, joka vaatii välitöntä hoitoa.
- jos koet sietämätöntä rintakipua, puristusta, painetta tai ahdistusta rinnassa (rintakipu voi säteillä vasempaan käsivarteen, leuan, kaulan ja ylävatsan alueelle), hengenahdistusta, hikoilua, heikkoutta, pyörrytystä, pahoinvointi, oksentelu ja sydämentykytys (sydänkohtauksen oireet): kutsu tässä tapauksessa kiireellistä lääkärin apua.
- jos sinulla on nopea ja epäsäännöllinen syke myös levossa, sydämentykytys, hengitysvaikeudet, rintakipu tai selittämätön väsymys. Lääkärisi on tarkistettava sydämesi ja tarvittaessa ohjaa sinut välittömästi kardiologille.
- jos tunnet rintapainetta, raskautta, puristusta, kireyttä, polttavaa tai tukehtumista (merkkejä riittämättömästä veren ja hapen saannista sydänlihakseen): tässä tapauksessa lääkärisi on tarkistettava sydämesi.
- jos sinulla on pahoinvointia, oksentelua ja / tai ruokahaluttomuutta. Lääkärisi on tarkistettava maksasi.
- jos sinulla on vaikea ummetus. Lääkärisi on hoidettava tämä, jotta vältytään komplikaatioilta.
- jos sinulla on merkkejä hengitystieinfektiosta tai keuhkokuumeesta, kuten kuume, yskä, hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen.
- jos sinulla on merkkejä veren hyytymisestä suonissa, erityisesti jaloissa (oireita ovat turvotus, kipu ja punoitus jaloissa): hyytymät voivat kulkeutua verisuonten kautta keuhkoihin ja aiheuttaa rintakipua ja hengitysvaikeuksia.
- jos sinulla on runsasta hikoilua, päänsärkyä, pahoinvointia, oksentelua ja ripulia (kolinergisen oireyhtymän oireita).
- jos virtsamäärä vähenee voimakkaasti (merkki munuaisten vajaatoiminnasta).
- jos kohtauksia ilmenee.
- jos olet mies ja kärsit tuskallisesta ja jatkuvasta peniksen erektiosta: tämä on priapismiksi kutsuttu tila. Jos sinulla on erektio, joka kestää yli 4 tuntia, saatat tarvita välitöntä lääketieteellistä hoitoa välttääksesi muita komplikaatioita.
Kaikki mahdolliset haittavaikutukset on lueteltu esiintyvyys alenevassa järjestyksessä:
Erittäin yleinen (esiintyy useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä):
Uneliaisuus, huimaus, nopea syke, ummetus, lisääntynyt syljeneritys
Yleinen (esiintyy enintään 1 potilaalla 10: stä):
Alhainen veren valkosolujen määrä (leukopenia), korkea veren valkosolujen määrä (leukosytoosi), korkeat tietyntyyppiset valkosolut (eosinofilia), painonnousu, näön hämärtyminen, päänsärky, vapina, jäykkyys , levottomuus, kouristuskohtaukset, kohtaukset, kouristukset, epänormaalit liikkeet, kyvyttömyys aloittaa liikkeitä, kyvyttömyys pysyä paikallaan, korkea verenpaine, heikkous tai pyörrytys asennonvaihdon jälkeen, äkillinen tajunnan menetys, pahoinvointi, oksentelu, menetys ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, hieman muuttuneet maksan toimintakokeet, virtsarakon hallinnan menetys, virtsaamisvaikeudet, väsymys, kuume, lisääntynyt hikoilu, kohonnut kehon lämpötila, puhehäiriöt (esim. epäselvä puhe Melko harvinainen (enintään 1 potilaalla 100: sta): valkosolut (agranulosytoosi), neurolektin oireyhtymä pahanlaatuinen sairaus (sairaus, jolle on ominaista korkea kuume, tajunnan heikkeneminen ja lihasjäykkyys), puhehäiriöt (esim. änkyttäminen).
Harvinainen (esiintyy enintään yhdellä potilaalla tuhannesta):
Alhaiset punasolut (anemia), kyvyttömyys levätä, levottomuus, sekavuus, delirium, verenkierron romahtaminen, epäsäännöllinen syke, sydänlihaksen tulehdus (sydänlihastulehdus) tai sydänlihaksen ympäröivä kalvo (perikardiitti), nesteen pysähtyminen sydän (perikardiaalinen effuusio), nielemisvaikeudet (esimerkiksi ruoka menee väärään suuntaan), hengitystieinfektio ja keuhkokuume, korkea verensokeri, diabetes, verihyytymät (tromboembolia), maksatulehdus (hepatiitti), maksasairaus, joka aiheuttaa ihon keltaisuutta / tummaa virtsaa / kutinaa, haiman tulehdus, joka aiheuttaa voimakasta ylävatsakipua, kreatiinikinaasiksi kutsutun entsyymin pitoisuuden suureneminen veressä.
Erittäin harvinainen (esiintyy enintään 1 potilaalla 10000: sta):
Verihiutaleiden määrän lisääntyminen ja mahdollinen verihyytymien muodostuminen verisuonissa, verihiutaleiden määrän väheneminen, suun, kielen ja huulten hallitsemattomat liikkeet, pakko -ajatukset ja toistuva kompulsiivinen käyttäytyminen (pakko -oireiset oireet) ), ihoreaktiot, korvien etupuolen turvotus (turvonneet sylkirauhaset), hengitysvaikeudet, hallitsemattomasta verensokeritasosta johtuvat komplikaatiot (esimerkiksi kooma tai ketoasidoosi), erittäin korkeat veren kolesteroli- ja triglyseridipitoisuudet, sydänlihas sairaus (kardiomyopatia), sydämenlyönti (sydämenpysähdys), vaikea ummetus, johon liittyy vatsakipua ja vatsakramppeja, jotka johtuvat suolen tukkeutumisesta (halvaantunut ileus), vatsan turvotus, vatsakipu, vaikea maksavaurio (fulminantti maksanekroosi), munuaistulehdus, jatkuva ja kivulias peniksen erektio (priapismi), epäasianmukainen kuolema on käsittämätön. Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin) Veritulpat laskimossa, runsas hikoilu, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli (kolinergisen oireyhtymän oireet), sietämätön rintakipu, hengenahdistus (sydänkohtauksen oireet), rintakehä tai raskaus (merkkejä riittämättömästä veren ja hapen saannista sydänlihakseen), voimakas virtsanerityksen väheneminen (merkki munuaisten vajaatoiminnasta), maksasairaudet, mukaan lukien: rasvasairaus, maksasolujen kuolema, maksatoksisuus / -vaurio, maksan toimintahäiriöt normaalin maksakudoksen korvaaminen arpikudoksella, joka johtaa toiminnan heikkenemiseen: näitä ovat maksatapahtumat, jotka voivat johtaa hengenvaarallisiin seurauksiin, kuten maksan vajaatoiminta (joka voi johtaa kuolemaan), maksavaurio maksa (maksasolujen, sappitiehyen vaurio) maksassa tai molemmissa) ja maksansiirrossa, muutokset maksassa ontrate EEG, ripuli, vatsavaivat, närästys, vatsavaivat syömisen jälkeen, lihasheikkous, lihaskouristukset, lihaskipu, nenän tukkoisuus, yökastelu yöllä, äkillinen ja hallitsematon verenpaineen nousu (pseudofeokromosytooma).
Dementiaa sairastavilla iäkkäillä potilailla on raportoitu vähäistä kuolleiden määrän lisääntymistä antipsykoottisia lääkkeitä käyttäneillä potilailla verrattuna potilaisiin, jotka eivät ole ottaneet niitä.
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
- Älä käytä Leponexia pullossa tai läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
- Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä Leponex sisältää
- Leponexin vaikuttava aine on klotsapiini. Yksi tabletti sisältää 25 mg klotsapiinia.
- Muut aineet ovat magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, povidoni (K 30), talkki, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Leponex -tabletteja on saatavana PVC / PVDC / alumiini- tai PVC / PE / PVDC / alumiiniläpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100, 500 (10x50) tai 5000 (100x50) ) ja keltaisissa lasipulloissa (luokka III), jotka sisältävät 100 tai 500 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
LEPONEX 25 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 25 mg klotsapiinia.
Apuaineet: Yksi tabletti sisältää myös 48,0 mg laktoosimonohydraattia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletti.
Keltainen, pyöreä, litteä tabletti, jossa viistetyt reunat. Kirjaimet "L / O" erotettu toisella puolella kulmamurtoviivalla ja kirjain "S" kolmion sisällä vastakkaisella puolella.
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hoitoa kestävä skitsofrenia
Leponex-hoito on tarkoitettu hoitoresistentille skitsofreniapotilaille ja skitsofreniapotilaille, joilla on vakavia neurologisia haittavaikutuksia, joita ei voida hoitaa muilla psykoosilääkkeillä, mukaan lukien epätyypilliset psykoosilääkkeet.
Hoitoresistenssi määritellään tyydyttävän kliinisen paranemisen puutteeksi huolimatta siitä, että on käytetty sopivia annoksia vähintään kahta erilaista psykoosilääkettä, mukaan lukien yksi epätyypillinen, määrätyksi ajaksi.
Psykoosi Parkinsonin taudissa
Leponex -hoito on indikoitu myös Parkinsonin taudin psykoottisissa häiriöissä, kun klassinen hoito ei ole onnistunut.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostustiedot
Annostus on määritettävä yksilöllisesti. Pienintä tehokasta annosta tulee käyttää jokaiselle potilaalle.
Annoksille, joita ei voida saavuttaa tällä vahvuudella, on saatavana myös muita tämän lääkkeen vahvuuksia.
Huolellinen titraus ja annoksen jakaminen on tarpeen hypotension, kohtausten ja sedaation riskien minimoimiseksi.
Leponex -hoito tulee aloittaa vain potilaille, joiden valkosolujen määrä on ≥ 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) ja absoluuttiset neutrofiilien granulosyytit ≥ 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l) normaalista.
Annosta on muutettava potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti farmakodynaamisia ja farmakokineettisiä vuorovaikutuksessa olevia lääkkeitä Leponexin kanssa, kuten bentsodiatsepiineja tai selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (ks. Kohta 4.5).
Antotapa
Leponex annetaan suun kautta.
Siirtyminen aiemmasta psykoosilääkityksestä Leponexiin
Yleensä on suositeltavaa olla antamatta Leponexia yhdessä muiden psykoosilääkkeiden kanssa.
Jos Leponex -hoito on aloitettava potilaalla, joka on jo saanut suun kautta otettavaa psykoosilääkettä, on suositeltavaa lopettaa se ensin pienentämällä annosta vähitellen.
Seuraavia annoksia suositellaan:
Hoitoa kestävät skitsofreniapotilaat
Aloitusannos
Ensimmäisenä päivänä annos 12,5 mg kerran tai kahdesti päivässä, toisena päivänä 25 mg kerran tai kahdesti päivässä. Hyvin siedettyä vuorokausiannosta voidaan nostaa vähitellen 25-50 mg: lla 300 mg: n vuorokausitasolle 2-3 viikon kuluessa. Myöhemmin, tarvittaessa, päivittäistä annosta voidaan nostaa edelleen 50-100 mg: lla 3-4 päivän välein tai mieluiten viikoittain.
Terapeuttinen alue
Useimmilla potilailla antipsykoottinen vaikutus tulee saavuttaa annoksilla 200-450 mg / vrk ja vuorokausiannos voidaan jakaa epäsäännöllisesti, ja suurempi annos annetaan illalla.
Suurin annos
Maksimaalisen terapeuttisen hyödyn saavuttamiseksi jotkut potilaat saattavat tarvita suurempia annoksia; tässä tapauksessa varovaisia lisäyksiä (enintään 100 mg) sallitaan enintään 900 mg / vrk.
On kuitenkin otettava huomioon, että haittavaikutusten (erityisesti kouristusten) mahdollisuus lisääntyy annoksilla yli 450 mg / vrk.
Ylläpitoannos
Suurimman terapeuttisen hyödyn saavuttamisen jälkeen monet potilaat voidaan hallita tehokkaasti pienemmillä annoksilla. Siksi suositellaan annoksen varovaista pienentämistä pienimpään tehokkaaseen annokseen. Hoitoa tulee jatkaa vähintään 6 kuukautta. Jos vuorokausiannos ei ylitä 200 mg, voidaan käyttää yhtä iltatapausta.
Hoidon lopettaminen
Jos Leponex-hoito aiotaan keskeyttää, on suositeltavaa pienentää annosta vähitellen 1-2 viikon kuluessa. Jos hoito on lopetettava äkillisesti, potilasta on seurattava huolellisesti, koska " (ks. kohta 4.4).
Hoidon jatkaminen
Jos hoito keskeytetään yli 2 päiväksi, hoito on aloitettava uudelleen antamalla 12,5 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa ensimmäisenä päivänä. Jos tämä annos on hyvin siedetty, optimaalinen annostus on mahdollista saavuttaa lyhyemmässä ajassa kuin ensimmäinen hoito. Kuitenkin niillä potilailla, joilla on aiemmin ollut sydän- tai hengityspysähdysvaiheita aloitusannoksen yhteydessä (ks. Kohta 4.4), mutta jotka myöhemmin pystyivät saavuttamaan optimaalisen annostuksen, uudelleen titraaminen on tehtävä äärimmäisen varovasti.
Psykoottiset häiriöt Parkinsonin taudissa klassisen hoidon epäonnistumisen jälkeen
Aloitusannos
Aloitusannos ei saa ylittää 12,5 mg / vrk illalla. Annosta voidaan sitten suurentaa 12,5 mg: n lisäyksin, enintään 2 kertaa viikossa 50 mg: n enimmäisannokseen asti, jota ei voida saavuttaa ennen toisen hoitoviikon loppua. & EGRAVE; On suositeltavaa antaa kokonaisvuorokausiannos yhtenä ilta -annoksena.
Terapeuttinen alue
Keskimääräinen tehokas annos on yleensä 25-37,5 mg / vrk. Jos vähintään yhden viikon ajan annettu 50 mg: n annos ei anna tyydyttävää hoitotulosta, annosta voidaan yrittää nostaa varovasti 12,5 mg: n viikoittain.
Suurin annos
Annos 50 mg / vrk voidaan ylittää vain poikkeustapauksissa, kuitenkaan koskaan ylittämättä 100 mg / vrk.
Annoksen nostamista tulee rajoittaa tai lykätä, jos ilmenee ortostaattista hypotensiota, liiallista rauhoittavaa vaikutusta tai henkistä sekavuutta.Verenpainetta on seurattava hoidon ensimmäisten viikkojen aikana.
Ylläpitoannos
Kun psykoottisten oireiden täydellinen lievitys on saavutettu ja ylläpidetty vähintään 2 viikon ajan, Parkinsonin vastaisten lääkkeiden antamista voidaan lisätä, jos liikuntaolosuhteet sitä edellyttävät. Jos tämä aiheuttaa psykoottisten oireiden uusiutumisen, Leponex -annosta voidaan yrittää nostaa 12,5 mg: n lisäyksillä viikossa enintään 100 mg: aan vuorokaudessa yhtenä tai kahdena annoksena päivässä (ks. Edellä).
Hoidon lopettaminen
Annosta on suositeltavaa pienentää asteittain 12,5 mg: lla kerrallaan vähintään viikon (mieluiten kahden) ajanjakson aikana.
Hoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee neutropeniaa tai agranulosytoosia (ks. Kohta 4.4). Tällöin potilaan tarkka psykiatrinen seuranta on välttämätöntä, koska psykoottisten oireiden äkillinen uusiutuminen on vaarassa.
Erityisryhmät
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee ottaa Leponexia varoen ja heidän tulee seurata säännöllisesti maksan toiminta -arvoja (ks. Kohta 4.4).
Pediatriset potilaat
Pediatrisia tutkimuksia ei ole tehty. Leponexin turvallisuutta ja tehoa lapsilla tai alle 16 -vuotiailla nuorilla ei ole vielä varmistettu, joten lääkettä ei tule käyttää tässä potilasryhmässä ennen kuin uusia tietoja on saatavilla.
60 -vuotiaat tai sitä vanhemmat potilaat
On suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä suositellulla annoksella (12,5 mg kerran päivässä ensimmäisenä päivänä) ja rajoittaa myöhemmät korotukset 25 mg: aan vuorokaudessa.
04.3 Vasta -aiheet
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
• Potilaat, joille ei voida tehdä säännöllisiä verikokeita.
• Aiempi myrkyllinen tai omituinen granulosytopenia / agranulosytoosi (paitsi granulosytopenia / agranulosytoosi aiemmasta solunsalpaajahoidosta).
• Aiempi Leponex -hoidon aiheuttama agranulosytoosi.
• Luuytimen toiminnan muutokset.
• Hallitsematon epilepsia.
• Alkoholipsykoosi ja muut myrkylliset psykoosit, huumeiden myrkytys, kooma.
• Verenkierron romahtaminen ja / tai keskushermoston masennus mistä tahansa syystä.
• Vaikea munuais- tai sydänsairaus (esim. Sydänlihastulehdus).
• Jatkuva maksasairaus, johon liittyy pahoinvointia, ruokahaluttomuutta tai keltaisuutta; etenevä maksasairaus; maksan vajaatoiminta.
• Paralyyttinen ileus.
• Leponexia ei saa antaa samanaikaisesti muiden aineiden kanssa, joiden tiedetään mahdollisesti aiheuttavan agranulosytoosia; depo -psykoosilääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Leponex voi aiheuttaa agranulosytoosia. Siksi se on tarkoitettu vain potilaille:
• jos sinulla on skitsofrenia, joka ei reagoi tai siedä psykoosilääkkeitä tai jolla on psykoottisia häiriöitä Parkinsonin taudin aikana muiden hoitostrategioiden epäonnistumisen jälkeen (ks. Kohta 4.1)
• joiden valkosolujen kuva oli alun perin normaali (valkosolujen määrä ≥ 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) ja neutrofiilien granulosyyttien absoluuttinen arvo ≥ 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l)) ja
• joissa leukosyyttien ja neutrofiilien granulosyyttimäärät voidaan laskea säännöllisesti seuraavasti: viikoittain ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana ja sen jälkeen vähintään joka 4. viikko hoidon aikana. Seurantaa on jatkettava koko hoidon ajan ja 4 viikon ajan Leponex -hoidon lopullisen lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Lääkkeen määräävän lääkärin on noudatettava täysin määrättyjä varotoimia. Jokaisen käynnin yhteydessä Leponex -hoitoa saavaa potilasta on muistutettava ottamaan välittömästi yhteyttä hoitavaan lääkäriin, jos infektio kehittyy. Erityistä huomiota on kiinnitettävä flunssan kaltaisiin oireisiin, kuten kuumeeseen tai kurkkukipuun, sekä muihin infektio-oireisiin, koska ne voivat viitata neutropeniaan (ks. Kohta 4.4).
Leponex tulee antaa lääkärin tarkassa valvonnassa virallisten suositusten mukaisesti (ks. Kohta 4.4).
Sydänlihastulehdus
Klotsapiiniin liittyy lisääntynyt riski sairastua sydänlihastulehdukseen, joka on harvinaisissa tapauksissa johtanut kuolemaan. Sydänlihastulehduksen riski on yleisempi kahden ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Lisäksi harvinaisia kuolemaan johtaneita kardiomyopatiatapauksia on raportoitu (ks. Kohta 4.4). Sydänlihastulehduksen tai kardiomyopatian epäilyä on harkittava potilailla, joilla on jatkuva takykardia levossa, erityisesti kahden ensimmäisen hoitokuukauden aikana ja / tai sydämentykytys, rytmihäiriöt, rintakipu ja muut sydämen vajaatoiminnan merkit ja oireet (esim. Selittämätön väsymys, hengenahdistus, takypnea) tai samankaltaisia oireita kuin sydäninfarkti (ks. kohta 4.4).
Jos epäillään sydänlihastulehdusta tai kardiomyopatiaa, Leponex -hoito on lopetettava välittömästi ja potilas lähetettävä välittömästi kardiologille (ks. Kohta 4.4).
Potilaita, joilla on klotsapiinin aiheuttama sydänlihastulehdus tai kardiomyopatia, ei saa altistaa uudelleen klotsapiinihoidolle (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Agranulosytoosi
Leponex voi aiheuttaa agranulosytoosia. Agranulosytoosin ilmaantuvuus ja kuolleisuus potilailla, joille kehittyy agranulosytoosi, väheni merkittävästi sen jälkeen, kun valkosolujen määrä (WBC) ja neutrofiilien granulosyytti (ANC) on otettu käyttöön. Alla luetellut varotoimenpiteet ovat siksi pakollisia ja ne on suoritettava virallisten suositusten mukaisesti.
Leponex -hoitoon liittyvien riskien vuoksi käyttö tulee rajoittaa potilaisiin, joille hoito on osoitettu kohdassa 4.1 kuvatulla tavalla ja
• potilaille, joiden leukosyytit ovat normaalit (valkosolujen määrä ≥ 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) ja neutrofiilien granulosyyttien absoluuttinen arvo ≥ 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l), ja
• potilaille, joille valkosolujen ja neutrofiilien granulosyyttien määrä voidaan tehdä säännöllisesti joka viikko ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana ja vähintään 4 viikon välein sen jälkeen. Valvontaa on jatkettava koko hoidon ajan ja 4 viikon ajan Leponex -hoidon lopettamisen jälkeen.
Ennen Leponex -hoidon aloittamista potilaille on tehtävä hematologinen tutkimus (ks. "Agranulosytoosi") ja lääkärintarkastus, jolla on sairaushistoria. Potilaat, joilla on aiemmin ollut sydänsairauksia tai joilla on sydämen poikkeavuuksia vierailun aikana, on lähetettävä erikoislääkärille lisätutkimuksia varten, joihin voi kuulua EKG -tutkimus. Näitä potilaita saa hoitaa vain, jos odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin riskit (ks. kohta 4.3) Potilasta hoitavan lääkärin tulee harkita EKG: n suorittamista ennen hoidon aloittamista.
Lääkkeen määräävän lääkärin on noudatettava täysin määrättyjä varotoimia.
Ennen hoidon aloittamista lääkärin on parhaan tietämyksensä mukaan varmistettava, ettei potilaalle ole aiemmin kehittynyt klotsapiinille haitallisia hematologisia reaktioita, jotka vaatisivat hoidon lopettamisen. Reseptit eivät saisi kattaa pitempiä aikoja kuin kahden valkosolumäärän välinen aika.
Jos valkosolujen määrä on alle 3000 / mm3 (3,0x109 / l) tai neutrofiilien granulosyyttien absoluuttinen arvo alle 1500 / mm3 (1,5x109 / l), löytyy milloin tahansa Leponex -hoidon aikana, hoito on pakollista. Potilaita, joille Leponex-hoito on keskeytetty valkosolujen tai neutrofiilien granulosyyttien vähenemisen vuoksi, ei tule hoitaa uudelleen.
Jokaisella käynnillä Leponex -hoitoa saavaa potilasta on muistutettava ottamaan välittömästi yhteyttä hoitavaan lääkäriin, jos kehittyy jokin infektio.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä flunssan kaltaisiin oireisiin, kuten kuumeeseen tai kurkkukipuun, sekä muihin infektio-oireisiin, koska ne voivat viitata neutropeniaan. Potilaiden ja heidän "hoitajiensa" (niiden, jotka säännöllisesti hoitavat potilasta) tulee olla tietoisia siitä, että jos jokin näistä oireista kehittyy, valkosolujen määrä on tehtävä välittömästi. Lääkäreitä kehotetaan pitämään kirjaa potilaidensa suorittamien verikokeiden tuloksista ja ryhtymään tarvittaviin toimenpiteisiin estääkseen näitä potilaita altistumasta vahingossa lääkkeelle tulevaisuudessa.
Potilaita, joilla on aiemmin ollut luuytimen toimintahäiriöitä, voidaan hoitaa vain, jos hyöty on suurempi kuin riski. Ennen Leponex -hoidon aloittamista hematologin on tutkittava heidät perusteellisesti.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaisiin, joiden valkosolujen määrä on alhainen hyvänlaatuisen etnisen neutropenian vuoksi ja joita voidaan hoitaa Leponexilla vain hematologin luvalla.
Valkosolujen määrän (WBC) ja neutrofiilien granulosyyttien (ANC) seuranta
Valkosolujen ja valkosolujen määrä on mitattava 10 päivän kuluessa ennen Leponex -hoidon aloittamista sen varmistamiseksi, että vain potilaat, joiden valkosolujen ja neutrofiilien granulosyyttimäärä on normaali (valkosolujen määrä ≥ 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) ja neutrofiilien granulosyytit ≥ 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l)) saavat Leponexia. Leponex -hoidon aloittamisen jälkeen valkosolujen ja neutrofiilien granulosyyttien määrä on tarkistettava säännöllisesti ja seurattava viikoittain ensimmäisten 18 viikon aikana ja sen jälkeen vähintään 4 viikon välein.
Seurantaa on jatkettava Leponex -hoidon ajan ja 4 viikon ajan hoidon lopettamisen jälkeen tai kunnes hematologinen toipuminen on täydellinen (ks. Kohta "Valkosolujen ja neutrofiilien granulosyyttien lasku"). Potilasta on muistutettava jokaisen käynnin yhteydessä ota heti yhteys Leponex-hoitoon hoitavaan lääkäriin, jos kehittyy jokin infektio, kuumetta, kurkkukipua tai muita flunssan kaltaisia oireita.Jos jokin näistä oireista kehittyy, on suoritettava valkosolujen määrä ja valkosolujen kaava heti.
Alhainen valkosolujen ja neutrofiilien granulosyyttimäärä
Jos leukosyyttimäärä laskee Leponex -hoidon aikana arvoihin 3500 / mm3 (3,5 x 109 / l) - 3000 / mm3 (3,0 x 109 / l) tai neutrofiilien granulosyyttien absoluuttiseen arvoon 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l) ja 1500 / mm3 (1,5x109 / l), hematologiset tarkastukset on suoritettava vähintään kaksi kertaa viikossa, kunnes leukosyyttimäärä ja neutrofiilien granulosyyttien absoluuttinen arvo vakautuvat välillä 3000-3500 / mm3 (3,0-3,5x109 / l) ja 1500-2000 / mm3 (1,5-2,0x109 / l) tai eivät saavuta korkeampia arvoja.
Jos valkosolujen määrä on alle 3000 / mm3 (3,0 x 109 / l) tai neutrofiilien granulosyyttien absoluuttinen arvo alle 1500 / mm3 (1,5 x 109 / l), Leponex -hoito on lopetettava välittömästi.Valkosolujen määrä ja valkosolujen testaus on siksi suoritettava päivittäin, ja flunssan kaltaisten oireiden tai muiden infektioon viittaavien oireiden ilmaantumista on seurattava huolellisesti. Leponex -hoito on joka tapauksessa lopetettava ensimmäisen tarkastuksen jälkeen.
Leponex -hoidon lopettamisen jälkeen hematologinen arviointi on tarpeen, kunnes hematologinen toipuminen on täydellinen.
pöytä 1
Jos leukosyyttimäärä laskee Leponex -hoidon lopettamisen jälkeen alle 2000 / mm3 (2,0 x 109 / l) tai neutrofiilien granulosyyttien absoluuttisen arvon alle 1000 / mm3 (1,0 x 109 / l), potilas on lähetettävä välittömästi hematologille asiantuntija.
Hoidon lopettaminen hematologisista syistä
Potilaiden, joilla Leponex -hoito on lopetettu valkosolujen tai neutrofiilien granulosyyttien vähenemisen vuoksi, ei tule enää käyttää Leponexia (ks. Edellä).
On suositeltavaa, että lääkärit säilyttävät potilaidensa kaikki verikokeiden tulokset ja ryhtyvät tarvittaviin toimenpiteisiin, jotta potilas ei altistu vahingossa uudelleen klotsapiinihoidolle.
Hoidon lopettaminen muista syistä
Potilailla, jotka ovat saaneet Leponexia yli 18 viikon ajan ja joiden hoito on keskeytetty yli 3 vuorokautta mutta alle 4 viikkoa, on suositeltavaa seurata leukosyyttien ja neutrofiilien granulosyyttien määrää viikoittain vielä 6 viikon ajan. Jos hematologisia poikkeavuuksia ei havaita, tarkastukset voidaan suorittaa uudelleen enintään 4 viikon välein. Jos hoito on keskeytetty vähintään 4 viikon ajaksi, seuraavaa 18 hoitoviikon ajan on seurattava viikoittain ja annos on titrattava uudelleen (ks. Kohta 4.2).
Muut varotoimet
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosimonohydraattia.
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Eosinofilia
Eosinofiliatapauksissa on suositeltavaa lopettaa Leponex -hoito, jos eosinofiilien määrä ylittää 3000 / mm3 (3,0 x 109 / l), ja jatkaa hoitoa vasta sen jälkeen, kun eosinofiilien määrä on laskenut alle 1000 / mm3 (1,0 x 109 / l) .
Trombosytopenia
Trombosytopenian ilmetessä on suositeltavaa lopettaa Leponex -hoito, jos verihiutaleiden määrä laskee alle 50 000 / mm3 (50 x 109 / l).
Sydän- ja verisuonitaudit
Leponex -hoidon aikana voi esiintyä ortostaattista hypotensiota pyörtymisen kanssa tai ilman. Harvoin voi esiintyä vakavaa romahtamista sydämen ja / tai hengityksen pysähtymisen kanssa tai ilman. Näitä tapahtumia esiintyy yleensä pääasiassa bentsodiatsepiinin tai muiden psykotrooppisten aineiden samanaikaisen käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.5) ja hoidon alkuvaiheessa liian nopean annoksen suurentamisen yhteydessä; hyvin harvoin näitä tapahtumia voi esiintyä myös ensimmäisen annoksen jälkeen Siksi potilaat, jotka aloittavat Leponex -hoidon, tarvitsevat tarkkaa lääkärin valvontaa, ja Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on seurattava makuulla ja seisovassa verenpaineessa ensimmäisten hoitoviikkojen aikana.
Käytettävissä olevien turvallisuustietojen analyysi viittaa siihen, että Leponexin käyttöön liittyy lisääntynyt sydänlihastulehduksen riski, erityisesti (mutta ei rajoittuen) kahden ensimmäisen hoitokuukauden aikana, joissakin tapauksissa kuolemaan johtavilla tuloksilla. Leponexin käytön yhteydessä on myös raportoitu perikardiittia / perikardiaalista effuusiota ja kardiomyopatiaa, joista osa on johtanut kuolemaan. Sydänlihastulehduksen tai kardiomyopatian epäilyjä on harkittava potilailla, joilla on jatkuva takykardia levossa, erityisesti kahden ensimmäisen kuukauden aikana. hoitoa ja / tai sydämentykytystä, rytmihäiriöitä, rintakipuja ja muita sydämen vajaatoiminnan oireita (esim. selittämätön väsymyksen tunne, hengenahdistus, takypnea) tai samankaltaisia oireita kuin sydäninfarkti. Jos epäillään sydänlihastulehdusta tai kardiomyopatiaa, Leponex -hoito on lopetettava välittömästi ja potilas lähetettävä välittömästi kardiologille.
Potilaat, joilla on klotsapiinin aiheuttama sydänlihastulehdus tai kardiomyopatia, eivät saa enää saada Leponexia.
Sydäninfarkti
Markkinoille tulon jälkeen on myös raportoitu sydäninfarktista, ja joissakin tapauksissa se on johtanut kuolemaan. Syy-yhteyden arviointi oli useimmissa tapauksissa vaikeaa jo olemassa olevan vakavan sydänsairauden ja todennäköisten vaihtoehtoisten syiden vuoksi.
QT -ajan pidentyminen
Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, erityistä varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla tiedetään olevan sydän- ja verisuonitauti tai joiden suvussa on QT -ajan piteneminen.
Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, klotsapiinia määrättäessä on oltava erityisen varovainen lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QTc -aikaa.
Aivoverenkierron haittavaikutukset
Aivoverenkiertoon liittyvien haittatapahtumien riski havaittiin noin kolminkertaiseksi satunnaistetuissa lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin joitain epätyypillisiä psykoosilääkkeitä dementiaa sairastavilla potilailla. Tämän lisääntyneen riskin mekanismia ei tunneta. Ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että riski kasvaa myös muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien kanssa. Klotsapiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.
Tromboembolian riski
Koska Leponex voi liittyä tromboemboliaan, potilaiden immobilisaatiota on vältettävä. laskimotromboembolian tekijöistä ennen Leponex -hoitoa ja sen aikana ja ryhdy ennaltaehkäiseviin toimenpiteisiin.
Kouristukset
Potilaita, joilla on ollut epilepsia, on seurattava tarkasti Leponex-hoidon aikana, koska annosriippuvaisia kohtauksia on havaittu.Tässä tapauksessa annosta on pienennettävä (ks. Kohta 4.2) ja tarvittaessa on aloitettava epilepsialääkitys. aloitettu.
Antikolinergiset vaikutukset
Leponexilla on antikolinerginen vaikutus, joka voi aiheuttaa koko organismiin kohdistuvia haittavaikutuksia. Eturauhasen liikakasvun ja suljetun kulman glaukooman läsnä ollessa on seurattava huolellisesti. Luultavasti antikolinergisten ominaisuuksiensa vuoksi Leponex on yhdistetty vaihtelevien voimakkuuden muutoksiin suoliston peristaltiikassa, joka vaihtelee ummetuksesta suolitukokseen, ulosteen vaikutukseen ja halvaantuneeseen ileukseen (ks. Kohta 4.8). Harvinaisissa tapauksissa nämä jaksot ovat olleet kuolemaan johtavia. Erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaisiin, jotka saavat samanaikaisesti ummetusta aiheuttavia hoitoja (erityisesti lääkkeitä, joilla on antikolinergisiä ominaisuuksia, kuten jotkin psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet ja parkinsonismilääkkeet), sekä potilaita, jotka ovat kärsineet paksusuolen ja paksusuolen sairaudesta ovat joutuneet leikkaamaan alavatsan, koska tällaisissa tapauksissa tilanne voi pahentua.On tärkeää, että ummetus diagnosoidaan oikein ja hoidetaan asianmukaisesti.
Kuume
Leponex -hoidon aikana saattaa esiintyä ohimenevää lämpötilan nousua yli 38 ° C, ja esiintyvyys on huippu kolmen ensimmäisen hoitoviikon aikana. Tämä kuume on yleensä hyvänlaatuinen. Joskus se voi liittyä valkosolujen määrän kasvuun tai laskuun. Potilaat, joilla on kuume, on tutkittava huolellisesti samanaikaisen infektion tai agranulosytoosin kehittymisen varalta.Kun on korkea kuume, on otettava huomioon pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (NMS) mahdollisuus. Jos NMS -diagnoosi vahvistuu, Leponex -hoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen lääketieteellinen hoito.
Aineenvaihdunnan muutokset
Epätyypillisiin psykoosilääkkeisiin, mukaan lukien Leponex, on liittynyt metabolisia muutoksia, jotka voivat lisätä kardiovaskulaarista / aivoverenkierron riskiä. Näitä metabolisia muutoksia voivat olla hyperglykemia, dyslipidemia ja painonnousu. Koska epätyypilliset psykoosilääkkeet voivat aiheuttaa metabolisia muutoksia, jokaisella luokan lääkkeellä on oma erityinen profiilinsa.
Hyperglykemia
Harvoin glukoosinsietokyvyn heikkenemistä ja / tai diabetes mellituksen kehittymistä tai pahenemista on raportoitu klotsapiinihoidon aikana. Mekanismia tämän mahdollisen korrelaation selittämiseksi ei ole vielä tunnistettu. Hyvin harvoin vaikeaa hyperglykemiaa, johon liittyy ketoasidoosi tai hyperosmolaarinen kooma, joissakin tapauksissa kuolemaan johtava, on raportoitu potilailla, joilla ei ole aiemmin ollut hyperglykemiajaksoa. Kun tiedot lähteestä seurantahavaittiin, että klotsapiinihoidon lopettaminen yleensä ratkaisi glukoositoleranssiin liittyvät häiriöt, ja klotsapiinihoidon jatkaminen johti ongelman palaamiseen. Potilaita, joilla on tietty diabetesdiagnoosi ja jotka aloittavat hoidon epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, on seurattava säännöllisesti Potilaat, joilla on diabetes mellituksen riskitekijöitä (esim. liikalihavuus, diabeteshistoria) ja jotka ovat aloittamassa epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, on testattava paastoveren glukoosipitoisuuksista hoidon alussa ja säännöllisesti hoidon aikana. Potilaille, joilla esiintyy hyperglykemian oireita epätyypillisten psykoosilääkkeiden käytön aikana, on tehtävä paastoveren glukoositesti. Joissakin tapauksissa hyperglykemia laantui, kun hoito epätyypillisillä psykoosilääkkeillä lopetettiin; joillekin potilaille oli kuitenkin tarpeen jatkaa diabeteslääkitystä huolimatta epäillyn lääkkeen lopettamisesta. Potilailla, joiden aktiivinen hyperglykemian hoito ei ole tuottanut positiivisia tuloksia, klotsapiinin käytön lopettamista on harkittava.
Dyslipidemia
Epätoivottuja muutoksia lipiditasoissa on havaittu potilailla, joita hoidetaan epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien Leponex. Kliinistä seurantaa suositellaan klotsapiinia saaville potilaille, ja siihen on sisällyttävä lipidiarvot lähtötilanteessa ja säännöllisesti seurannassa.
Painonnousu
Painon nousua on havaittu potilailla, joita on hoidettu epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, mukaan lukien Leponex. Kliinistä painon seurantaa suositellaan.
Hoidon lopettamisen vaikutukset
Akuutteja reaktioita on raportoitu klotsapiinin käytön äkillisen lopettamisen jälkeen: siksi hoidon asteittaista lopettamista suositellaan. Jos hoito on tarpeen keskeyttää äkillisesti (esim. Leukopenian yhteydessä), potilasta on seurattava huolellisesti, koska psykoottisten oireiden ja kolinergisiin rebound -vaikutuksiin liittyvien oireiden, kuten voimakkaan hikoilun, päänsärkyä, pahoinvointia, uusiutumisen riski on olemassa. oksentelu ja ripuli.
Erityisryhmät
Maksan vajaatoiminta
Potilaille, joilla on jo vakaa maksasairaus, Leponexia voidaan antaa, mutta maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti. Potilaille, joilla ilmenee mahdollisen maksan vajaatoiminnan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja / tai ruokahaluttomuutta Leponex -hoidon aikana, on suoritettava maksan toimintakokeet. Jos arvojen nousu on kliinisesti merkittävä (yli kolme kertaa normaaliarvo) tai jos ilmenee keltaisuuden oireita, Leponex -hoito on lopetettava. Hoitoa voidaan jatkaa (ks. Kohta "Hoidon jatkaminen" kohdassa 4.2.) kun maksan toimintaparametrit ovat normalisoituneet, näissä tapauksissa maksan toimintaa on seurattava erittäin tarkasti Leponex -hoidon aloittamisen jälkeen.
60 -vuotiaat tai sitä vanhemmat potilaat
60 -vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä suositellulla annoksella (ks. Kohta 4.2).
Ortostaattinen hypotensio voi ilmetä Leponex -hoidon aikana; takykardiaa, jopa pitkittynyttä, on myös raportoitu. 60 -vuotiaat tai sitä vanhemmat potilaat, erityisesti potilaat, joilla on heikentynyt sydän- ja verisuonitoiminta, voivat olla herkempiä näille vaikutuksille.
60 -vuotiaat ja sitä vanhemmat potilaat voivat myös olla erityisen herkkiä Leponexin antikolinergisille vaikutuksille, kuten virtsanpidätykselle ja ummetukselle.
Lisääntynyt kuolleisuus dementiaa sairastavilla vanhuksilla
Kahdesta suuresta havaintotutkimuksesta saadut tiedot osoittivat, että psykoosilääkkeillä hoidetuilla iäkkäillä dementiaa sairastavilla ihmisillä on pieni lisääntynyt kuolemanriski verrattuna niihin, joita ei ole hoidettu. Käytettävissä olevat tiedot eivät riitä antamaan tarkkaa riskiarviota, ja lisääntyneen riskin syy on tuntematon.
Leponexia ei ole hyväksytty dementiaan liittyvien käyttäytymishäiriöiden hoitoon.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Vasta -aiheet Leponexin ja muiden lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön
Aineita, joiden tiedetään heikentävän luuytimen toimintaa, ei tule käyttää samanaikaisesti Leponexin kanssa (ks. Kohta 4.3).
Leponexia ei saa antaa samanaikaisesti pitkävaikutteisten depo-psykoosilääkkeiden kanssa (joilla voi olla myelosuppressiivinen vaikutus), koska niitä ei voida poistaa nopeasti kehosta tarvittaessa, esimerkiksi neutropenian tapauksessa (ks. Kohta 4.3).
On suositeltavaa olla käyttämättä alkoholia samanaikaisesti Leponexin kanssa, koska se voi parantaa rauhoittavaa vaikutusta.
Varotoimet (mukaan lukien annoksen muuttaminen)
Leponex voi tehostaa keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, kuten huumeiden, antihistamiinien ja bentsodiatsepiinien, keskusvaikutuksia. Erityistä varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa Leponex -hoitoa potilailla, jotka ovat jo saaneet bentsodiatsepiineja tai muita psykotrooppisia aineita, koska heillä saattaa olla lisääntynyt verenkierron romahtamisen riski, joka voi harvinaisissa tapauksissa olla vakava ja johtaa sydämenpysähdykseen ja / tai hengitysvaikeuksiin . On epäselvää, voidaanko verenkiertoa tai hengityksen romahtamista estää annosta muuttamalla.
Lisävaikutusten mahdollisuuden vuoksi on noudatettava varovaisuutta käytettäessä samanaikaisesti aineita, joilla on antikolinergisiä, verenpainetta alentavia tai hengitystä lamaavia vaikutuksia.
Anti-alfa-adrenergisten ominaisuuksiensa vuoksi Leponex voi vähentää norepinefriinin tai muiden pääasiassa alfa-adrenergisten aineiden verenpainetta kohottavaa vaikutusta ja kääntää (paradoksaalinen vaikutus) epinefriinin painevaikutuksen.
Joidenkin sytokromi P450 -isoentsyymien toimintaa estävien aineiden samanaikainen käyttö voi lisätä klotsapiinipitoisuuksia; klotsapiiniannoksia on ehkä pienennettävä haittavaikutusten välttämiseksi.Tämä on tärkeämpää CYP 1A2: n estäjille, kuten kofeiinille. selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä, fluvoksamiini.
Muut serotoniinin takaisinoton estäjät, kuten fluoksetiini, paroksetiini ja vähäisemmässä määrin sertraliini, estävät CYP 2D6: ta ja siten suuret farmakokineettiset yhteisvaikutukset klotsapiinin kanssa ovat epätodennäköisempää. Samoin farmakokineettiset yhteisvaikutukset CYP 3A4: n estäjien, kuten atsoli -sienilääkkeiden, simetidiinin, erytromysiinin ja proteaasin estäjien, kanssa ovat epätodennäköisempiä, vaikka joitakin raportteja on saatu. Kofeiini ja vähenee lähes 50% 5 päivän kuluttua ilman kofeiinia, jos Tämän aineen saantitottumukset muuttuvat, klotsapiiniannosta on muutettava. Jos nikotiinin käyttö lopetetaan äkillisesti, klotsapiinin pitoisuus plasmassa voi nousta, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
Sitalopraamin ja klotsapiinin välisiä yhteisvaikutuksia on raportoitu, mikä voi lisätä klotsapiiniin liittyvien haittavaikutusten riskiä. Tämän vuorovaikutuksen luonnetta ei ole täysin ymmärretty.
Sytokromi P450 -entsyymejä indusoivien aineiden samanaikainen anto voi johtaa klotsapiinipitoisuuden laskuun plasmassa, mikä johtaa tehon heikkenemiseen.
Aineita, jotka indusoivat sytokromi P450 -entsyymien aktiivisuutta ja joille on raportoitu yhteisvaikutuksia klotsapiinin kanssa, ovat esimerkiksi karbamatsepiini (ei tule käyttää samanaikaisesti klotsapiinin kanssa mahdollisen myelosuppressiivisen vaikutuksen vuoksi), fenytoiini ja rifampisiini Tunnetut CYP 1A2 -induktorit, kuten omepratsolina, voi johtaa klotsapiinipitoisuuksien laskuun. Mahdollinen heikentynyt klotsapiinin teho on otettava huomioon, kun sitä käytetään yhdessä tällaisten aineiden kanssa.
Muut vuorovaikutukset
Litiumin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien aineiden samanaikainen käyttö voi lisätä pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (NMS) kehittymisen riskiä.
Leponexia ja valproiinihappoa samanaikaisesti saaneilla potilailla on raportoitu harvinaisia, mutta vakavia kohtauksia, myös ei-epilepsiapotilailla, ja yksittäistapauksia deliriumista. Nämä vaikutukset johtuvat todennäköisesti farmakodynaamisista yhteisvaikutuksista, joiden mekanismia ei ole vielä määritetty.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä myös potilaisiin, joita hoidetaan samanaikaisesti muiden aineiden kanssa, jotka kykenevät estämään tai indusoimaan sytokromi P450 -isoentsyymejä. Trisyklisten masennuslääkkeiden, fenotiatsiinien ja tyypin 1C rytmihäiriölääkkeiden osalta, joiden tiedetään sitoutuvan sytokromi P450 2D6: een, ei ole toistaiseksi havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kohdalla, on oltava erityisen varovainen, kun klotsapiinia määrätään lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QTc -aikaa tai aiheuttavan elektrolyyttitasapainoa. Taulukossa 2 on luettelo tärkeimmistä yhteisvaikutuksista Leponexin ja muiden lääkevalmisteiden välillä. se ei ole tyhjentävä.
Taulukko 2: Yleisimmät yhteisvaikutukset Leponexin ja muiden lääkevalmisteiden välillä
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
On vain vähän kliinistä tietoa raskaana olevista naisista, jotka ovat altistuneet klotsapiinihoidolle. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauden kulkuun, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Varovaisuutta suositellaan annettaessa lääkettä raskauden aikana.
Imeväisillä, jotka ovat altistuneet psykoosilääkkeille (mukaan lukien Leponex) raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on riski sivuvaikutuksista, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset tai vieroitusoireet, jotka voivat vaihdella vaikeusasteeltaan ja kestoltaan syntymän jälkeen. On raportoitu levottomuutta, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia, ruokahäiriöitä, joten lapsia on seurattava tarkasti.
Ruokinta-aika
Eläinkokeet osoittavat, että klotsapiini erittyy äidinmaitoon ja vaikuttaa imeväisiin; Leponexilla hoidettujen äitien ei siksi pitäisi imettää.
Hedelmällisessä iässä olevat naiset
Muiden psykoosilääkkeiden vaihtaminen Leponexiin voi johtaa normaaliin kuukautiskiertoon. Asianmukaisten ehkäisymenetelmien käyttöä suositellaan siksi kaikille hedelmällisessä iässä oleville naisille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Koska Leponex kykenee aiheuttamaan sedaatiota ja alentamaan kouristuskynnystä, on suositeltavaa välttää toimintaa, kuten ajamista tai koneiden käyttöä, etenkin ensimmäisten hoitoviikkojen aikana.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Klotsapiinin haittavaikutusten profiili voidaan pitkälti päätellä sen farmakologisista ominaisuuksista. Tärkeä poikkeus on taipumus aiheuttaa agranulosytoosia (ks. Kohta 4.4), minkä vuoksi lääkkeen käyttö rajoittuu hoitoresistenttiin skitsofreniaan ja Parkinsonin taudin psykoosiin, kun klassinen hoito ei ole onnistunut. Vaikka hematologinen seuranta on välttämätöntä klotsapiinilla hoidettujen potilaiden hoidossa, lääkärin on oltava tietoinen muista harvinaisista mutta vakavista haittavaikutuksista, jotka voidaan diagnosoida vasta varhaisessa vaiheessa potilaan "huolellisen tarkkailun ja historian avulla". estää patologisia tiloja ja kuolemaan johtavia seurauksia.
Vakavimmat klotsapiinin käytön yhteydessä raportoidut haittavaikutukset ovat agranulosytoosi, kohtaukset, sydän- ja verisuonivaikutukset ja kuume (ks. Kohta 4.4). Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat uneliaisuus / sedaatio, huimaus, takykardia, ummetus ja ylirasitus.
Kliiniset tutkimustulokset osoittavat, että vaihteleva osa klotsapiinilla hoidetuista potilaista (7,1-15,6%) lopetti hoidon haittatapahtuman vuoksi, mukaan lukien vain ne, jotka voidaan kohtuudella katsoa johtuvan klotsapiinista. Yleisimmät hoidon lopettamisesta vastuussa olevat tapahtumat olivat leukopenia, uneliaisuus, huimaus (pois lukien huimaus) ja psykoottiset häiriöt.
Veren ja imukudoksen häiriöt:
Granulosytopenian ja agranulosytoosin esiintyminen on Leponex -hoitoon liittyvä riski. Vaikka nämä reaktiot ovat yleensä palautuvia lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen, agranulosytoosi voi joissakin tapauksissa johtaa sepsikseen ja johtaa kuolemaan. 4.4). Taulukossa 3 esitetään agranulosytoosin arvioitu ilmaantuvuus kullakin Leponex -hoitojaksolla.
Taulukko 3: Arvioitu agranulosytoosin ilmaantuvuus 1
1 Tiedot Clozaril Patient Monitoring Service -palvelusta, Yhdistynyt kuningaskunta, 1989-2001.
2 Henkilökohtainen arvo on niiden yksittäisten aikayksiköiden summa, joiden aikana rekisterissä olevat potilaat altistettiin Leponexille ennen agranulosytoosin kehittymistä. Esimerkiksi 100 000 henkilöviikkoa voidaan havaita 1000 potilaalla rekisterissä 100 viikon ajan (100 * 1000 = 100 000),
tai 200 potilaalla rekisterissä 500 viikon ajan (200 * 500 = 100 000) ennen agranulosytoosin kehittymistä.
Agranulosytoosin kumulatiivinen ilmaantuvuus perustuu Yhdistyneen kuningaskunnan Clozaril Patient Monitoring Service -yksikön (0-11,6 vuotta ajanjaksolla 1989-2001) raporteihin kertyneistä kokemuksista 0,78 prosenttiin. Useimmat tapaukset (noin 70%) ilmenevät ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana.
Aineenvaihdunta ja ravitsemus:
Harvoin glukoosinsietokyvyn heikkenemistä ja / tai diabetes mellituksen kehittymistä tai pahenemista on raportoitu klotsapiinihoidon aikana. Vaikeaa hyperglykemiaa, joka joskus johtaa hyperosmolaariseen ketoasidoosiin / koomaan, on havaittu hyvin harvoin potilailla, joilla ei ole aiemmin ollut hyperglykemiaa ja joita on hoidettu Leponexilla. Hoidon lopettamisen jälkeen glukoosipitoisuus normalisoitui lähes kaikilla potilailla, ja joissakin tapauksissa hyperglykemia palasi, kun hoito aloitettiin uudelleen. riskitekijöistä (ks. kohta 4.4).
Hermosto:
Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat uneliaisuus / sedaatio ja huimaus.
Leponex voi aiheuttaa elektroenkefalografisia muutoksia, mukaan lukien kärki-aaltokompleksien esiintymisen; se alentaa kohtausrajaa annoksesta riippuvaisella tavalla ja voi aiheuttaa myoklonisia kouristuksia tai yleistyneitä kohtauksia. Nämä oireet ilmenevät yleensä, kun annosta suurennetaan nopeasti ja potilailla, joilla on aiemmin ollut epilepsia. Tässä tapauksessa annosta on pienennettävä ja tarvittaessa aloitettava kouristuksia ehkäisevä hoito. Karbamatsepiinin käyttöä tulee välttää sen mahdollisen myelosuppressiivisen vaikutuksen vuoksi, kun taas muiden kouristuslääkkeiden farmakokineettisen yhteisvaikutuksen mahdollisuus on otettava huomioon. Harvoin deliriumia voi esiintyä Leponex -hoitoa saavilla potilailla.
Tardiivista dyskinesiaa on raportoitu hyvin harvoin potilailla, jotka ovat saaneet Leponexia ja muita psykoosilääkkeitä. Potilailla, jotka olivat kokeneet tardiivin dyskinesian muiden psykoosilääkkeiden kanssa, Leponex -hoito parani.
Sydän:
Takykardiaa ja posturaalista hypotensiota voi esiintyä pyörtymisen kanssa tai ilman, etenkin ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Hypotension esiintyvyys ja vakavuus riippuvat annoksen suurentamisen nopeudesta ja laajuudesta.Verenkierron romahtamista on raportoitu vaikean hypotension jälkeen, joka liittyy erityisesti aggressiiviseen titraukseen ja jolla voi olla vakavia seurauksia sydämen tai keuhkojen pysähtymisestä.
Elektrokardiografisia muutoksia, jotka ovat samanlaisia kuin muiden psykoosilääkkeiden yhteydessä raportoituja muutoksia (mukaan lukien S-T-segmentin masennus ja T-aaltojen murskaus tai kääntyminen), on havaittu pienellä osalla Leponex-hoitoa saaneista potilaista ja ne ovat normalisoituneet hoidon lopettamisen jälkeen. Näiden muutosten kliininen merkitys on epäselvä. Näitä poikkeavuuksia on kuitenkin havaittu potilailla, joilla on sydänlihastulehdus, mikä on siksi otettava huomioon.
Yksittäisiä raportteja sydämen rytmihäiriöistä, perikardiitista / perikardiaalisesta effuusiosta ja sydänlihastulehduksesta on joissakin tapauksissa johtanut kuolemaan. Useimmat sydänlihastulehdustapaukset ilmenivät kahden ensimmäisen kuukauden aikana Leponex -hoidon aloittamisesta, ja kardiomyopatiat ilmenivät yleensä pitkälle edenneessä hoidossa.
Joissakin tapauksissa sydänlihastulehdukseen (noin 14%) ja perikardiittiin / perikardiaaliseen effuusioon liittyi eosinofilia; ei kuitenkaan tiedetä, onko eosinofilia luotettava sydäntulehduksen ennustaja.
Merkkejä ja oireita sydänlihastulehduksesta tai kardiomyopatiasta ovat jatkuva lepotahykardia, sydämentykytys, rytmihäiriöt, rintakipu ja muut sydämen vajaatoiminnan merkit ja oireet (esim. Selittämätön väsymys, hengenahdistus, takypnea) tai sydäninfarktin kaltaiset oireet. Muita mahdollisia oireita ovat flunssan kaltaiset.
Psykiatrisilla potilailla voi tapahtua äkillisiä selittämättömiä kuolemia riippumatta siitä, käyttävätkö he psykoosilääkkeitä vai eivät. Tällaisia kuolemia on havaittu hyvin harvoin Leponexilla hoidetuilla potilailla.
Verisuonisto:
Harvinaisia tromboemboliatapauksia on raportoitu.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:
Hyvin harvoin on raportoitu hengityslaman tai -pysähdyksen tapauksia, verenkierron romahtamisen kanssa tai ilman (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
Ruoansulatuselimistö:
Ummetusta ja yliherkkyyttä on havaittu hyvin usein, pahoinvointia ja oksentelua usein.
Paralyyttistä ileusta voi esiintyä hyvin harvoin (ks. Kohta 4.4). Leponexiin on harvoin liittynyt dysfagiaa. Nieltyä ruokaa voi imeä potilaille, joilla on dysfagia tai akuutin yliannostuksen jälkeen.
Maksa ja sappi:
Ohimenevää ja oireetonta maksaentsyymiarvojen nousua ja harvoin hepatiittia ja kolestaattista keltaisuutta on raportoitu. Fulminanttia maksanekroosia on raportoitu hyvin harvoin. Jos ilmenee keltaisuutta, Leponex -hoito on lopetettava (ks. Kohta 4.4). Akuuttia haimatulehdustapauksia on esiintynyt harvoin.
Munuaiset ja virtsatiet:
Yksittäisiä akuutin interstitiaalisen nefriitin tapauksia on havaittu Leponexin yhteydessä.
Sukupuolielimet ja rinnat:
Priapismitapauksia on raportoitu hyvin harvoin.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Malignin neuroleptisen oireyhtymän (NMS) tapauksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet Leponexia yksinään tai yhdessä litiumin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien aineiden kanssa.
Hoidon lopettamisesta johtuvia akuutteja reaktioita on raportoitu (ks. Kohta 4.4).
Luettelo haittavaikutuksista
Alla olevassa taulukossa (taulukko 4) on yhteenveto spontaaneista raporteista ja kliinisistä tutkimuksista johtuvista haittavaikutuksista.
Taulukko 4: Arvioitu hoitoon liittyvien haittatapahtumien esiintyvyys spontaanista raportoinnista ja kliinisistä tutkimuksista
Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan käyttäen seuraavia parametreja: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
* Haittavaikutukset, jotka johtuvat markkinoille tulon jälkeisestä kokemuksesta spontaanien raporttien ja kirjallisuudessa julkaistujen tapausten kautta
Hyvin harvoin on havaittu kammiotakykardiaa ja QT -ajan pitenemistä, jotka voivat liittyä torsade de pointes -rytmihäiriöihin, vaikka tämän lääkkeen käyttöön ei ole varmaa syy -yhteyttä.
04.9 Yliannostus
Leponexin tahallinen tai tahaton akuutti yliannostus, jonka tulos on tiedossa, johti noin 12%: n kuolleisuuteen.Useimmat kuolemantapaukset liittyivät sydämen vajaatoimintaan tai aspiraatiokeuhkokuumeeseen ja tapahtuivat yli 2000 mg: n annoksilla.
On raportoitu potilaista, jotka ovat toipuneet yli 10000 mg: n yliannostuksesta.
Kuitenkin joillakin aikuisilla, etenkin niillä, jotka eivät olleet aiemmin saaneet Leponexia, pienten 400 mg -annosten nauttiminen johti hengenvaarallisiin kooma-tilanteisiin ja yhdessä tapauksessa kuolemaan. Pienillä lapsilla 50-200 mg: n vaikeaan sedaatioon tai koomaan ilman kuolemaan johtavia seurauksia.
Merkit ja oireet
Uneliaisuus, letargia, arefleksia, kooma, sekavuus, aistiharhat, levottomuus, delirium, ekstrapyramidaalioireet, hyperrefleksia, kouristukset; ylikuoritus, mydriaasi, näön hämärtyminen, lämpösäteily; hypotensio, romahtaminen, takykardia, sydämen rytmihäiriöt; aspiraatiokeuhkokuume, hengenahdistus, masennus tai hengitysvajaus.
Hoito
Leponexille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä.
Mahahuuhtelu ja / tai aktiivihiilen antaminen ensimmäisen 6 tunnin aikana lääkkeen ottamisesta Peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät ole osoittautuneet tehokkaiksi. Oireenmukainen hoito, jossa seurataan jatkuvasti sydämen toimintaa, hengitystä, elektrolyyttejä ja happo-emästasapainoa. Adrenaliinin käyttöä tulee välttää hypotension hoidossa, koska adrenaliinin paradoksaalinen vaikutus on mahdollinen.
Lääkärin tarkka valvonta on tarpeen vähintään 5 päivän ajan, koska reaktiot voivat viivästyä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: psykoosilääkkeet; diatsepiinit, oksatsepiinit ja tiatsepiinit, ATC -koodi: N05A H02
Leponexin on osoitettu olevan erilainen psykoosilääke kuin klassiset psykoosilääkkeet.
Farmakologisissa kokeissa yhdiste ei aiheuta katalepsiaa eikä estä apomorfiinin tai amfetamiinin aiheuttamaa stereotyyppistä käyttäytymistä. Sillä on vain heikko dopaminergisiä reseptoreita estävä aktiivisuus D1, D2, D3 ja D5, mutta sillä on suuri affiniteetti D4-reseptoriin voimakkaiden anti-a-adrenergisten, antikolinergisten, antihistamiinisten ja kiihottavia reaktioita estävien vaikutusten lisäksi. Yhdisteellä on myös osoitettu olevan antiserotonergisiä ominaisuuksia.
Kliinisesti Leponexilla on nopea ja voimakas rauhoittava vaikutus ja psykoosilääkkeitä skitsofreniapotilailla, jotka ovat vastustuskykyisiä muille farmakologisille hoidoille. Näissä tapauksissa Leponexin on osoitettu tehokkaasti vähentävän sekä positiivisia että negatiivisia skitsofreenisen sairauden oireita pääasiassa lyhytaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa. Avoimessa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 319 hoitoa kestävää potilasta 12 kuukauden ajan, merkittävää kliinistä paranemista havaittiin 37%: lla potilaista ensimmäisen hoitoviikon aikana ja 44%: ssa 12 kuukauden loppuun mennessä. Parannus määriteltiin arviointiasteikolla noin 20%: n vähenemiseksi lähtötilanteesta Lyhyt psykiatrinen luokitusasteikko. Kuvataan myös parannusta joissakin kognitiivisten toimintahäiriöiden näkökohdissa.
Perinteisiin psykoosilääkkeisiin verrattuna Leponex aiheuttaa vähemmän merkittäviä ekstrapyramidaalisia reaktioita, kuten akuuttia dystoniaa, parkinsonismin haittavaikutuksia ja akatisiaa. Toisin kuin klassiset psykoosilääkkeet, Leponex aiheuttaa vain vähän tai ei lainkaan prolaktiinipitoisuuden kasvua, jolloin vältetään haittavaikutukset, kuten gynekomastia, amenorrea, galaktorrea ja impotenssi.
Mahdollisesti vakava Leponex -hoidon aiheuttama haittavaikutus on granulosytopenian ja agranulosytoosin puhkeaminen, joiden esiintymistiheyden arvioidaan olevan noin 3% ja 0,7%.
Siksi Leponexin käyttö tulee rajoittaa hoitoon vastustuskykyisiin skitsofreniapotilaisiin tai potilaisiin, joilla on psykoottisia häiriöitä Parkinsonin taudissa muiden hoitostrategioiden epäonnistumisen jälkeen (ks. Kohta 4.1) ja joille voidaan suorittaa säännöllisiä hematologisia testejä. (Ks. Kohdat 4.4 ja 4.4) 4.8).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Suun kautta annetun Leponexin imeytyminen on 90-95%; ruoka ei vaikuta imeytymisnopeuteen ja -asteeseen.
Leponexin ensikierron metabolia on kohtalainen, mikä johtaa absoluuttiseen hyötyosuuteen 50-60%.
Jakelu
Vakaan tilan, kun sitä annetaan kaksi kertaa päivässä, veren huippu saavutetaan keskimäärin 2,1 tunnin kuluttua (vaihteluväli: 0,4-4,2 tuntia) ja jakautumistilavuus on 1,6 l / kg. Leponex sitoutuu noin 95% plasman proteiineihin.
Biotransformaatio / aineenvaihdunta
Leponex metaboloituu lähes kokonaan ennen erittymistä.Sen tärkeimmistä metaboliiteista vain yhden, demetyylimetaboliitin, on osoitettu olevan aktiivinen.
Eliminaatio
Sen eliminaatio on kaksivaiheinen, keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika on 12 tuntia (vaihteluväli: 6-26 tuntia). se kasvaa 14,2 tuntiin, kun vakaa tila saavutetaan päivittäisellä 75 mg: n annoksella vähintään 7 päivän ajan. Vain muuttumattomasta lääkkeestä löytyy jälkiä virtsasta ja ulosteesta, koska noin 50% annetusta annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja 30% ulosteeseen.
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Suurentavat 37,5, 75 ja 150 mg: n annokset kahdessa päivittäisessä annoksessa johtavat annosriippuvaiseen lineaariseen nousuun plasman pitoisuus / aika-käyrän alla (AUC), huippu- ja minimipitoisuuksissa plasmassa vakaassa tilassa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viitanneet erityiseen vaaraan ihmisille (lisääntymistoksisuus, ks. Kohta 4.6).
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Magnesiumstearaatti
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Povidoni (K 30)
Talkki
Maissitärkkelys
Laktoosimonohydraatti
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkaukset
Pakkauskoot: 7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 84, 98, 100 tablettia.
Sairaalapakkaukset: 500 (10x50) ja 5000 (100x50) tablettia.
Meripihkalasipullot (luokka III), joissa on väärennössuojattu polyeteenisuljin (PE)
Pakkaus: 100 tablettia.
Sairaalapakkaus: 500 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1-21040 Origgio (VA)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Leponex 25 mg tabletit 28 tablettia 25 mg A.I.C. n. 028824011
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: 07.03.1995
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 09.07.2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös 02.05.2013