Vaikuttavat aineet: Spironolaktoni
ALDACTONE 25 mg kovat kapselit
ALDACTONE 100 mg päällystetyt tabletit
Miksi Aldactonea käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Diureetti, aldosteroniantagonisti.
HOITO -OHJEET
Primaarisen tai sekundaarisen aldosteronismin ja essentiaalisen valtimoverenpaineen hoito, jos muiden hoitojen ei ole osoitettu olevan riittävän tehokkaita tai siedettyjä.
Vasta -aiheet Milloin Aldactonea ei tule käyttää
Aldactonea ei saa käyttää:
- potilaat, jotka ovat yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille;
- potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min 1,73 m2 kehon pinta -alaa kohti, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai anuria;
- potilaat, joilla on hyperkalemia;
- potilaat, joilla on vaikea hyponatremia;
- potilaat, joilla on hypovolemia tai nestehukka;
- raskauden aikana;
- naisilla imetyksen aikana
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Aldactonea
Aldactonihoito tulee suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa.
Erityisen huolellinen seuranta on tarpeen seuraavissa tapauksissa:
- potilaat, joilla on vaikea hypotensio;
- munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat (hyperkalemian lisääntyneen riskin vuoksi);
Aldaktonihoito edellyttää seerumin natrium-, kalium-, kreatiniini- ja glukoosipitoisuuksien säännöllistä seurantaa.
Kaliumia on seurattava säännöllisesti potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min / 1,73 m2 kehon pinta -alaa, sekä potilailla, joilla Aldactonea annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä kaliumpitoisuutta
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Aldactonin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä
Spironolaktonin imeytyminen lisääntyy merkittävästi ruoan kanssa.
Yhdistyksiä ei suositella
Jos Aldactonea annetaan yhdessä kaliumsuolojen, kaliumin erittymistä hidastavien lääkkeiden, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tai ACE: n estäjien kanssa, voi esiintyä vakavaa hyperkalemiaa tai kaliumpitoisuuden suurenemista.
Harkita
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi heikentää Aldactonin vaikutusta.
Spironolaktoni ja karbenoksoloni voivat heikentää vastavuoroisesti niiden farmakologista aktiivisuutta. Lakritsi suurina määrinä toimii samalla tavalla kuin karbenoksoloni.
Litiumsuolat: On olemassa vaara, että sen munuaispuhdistuma pienenee, mikä johtaa litiumtoksisuuteen.
Norepinefriini: Paikallisen tai yleisanestesian aikana verisuonten vasteen heikkenemisen vaara on olemassa.
Spironolaktoni voi lisätä seerumin digoksiinipitoisuuksia.
Voimakkaampaa verenpaineen laskua voidaan odottaa, kun Aldactonea ja verenpainelääkkeitä annetaan samanaikaisesti.
Kolestyramiini: Hyperkalemiaa hyperkloreemisen metabolisen asidoosin yhteydessä on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet Aldactone -valmistetta samanaikaisesti kolestyramiinin kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Tabletit sisältävät sakkaroosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Spironolaktoni voi aiheuttaa äänimuutoksia. Tämä edellyttää huolellisuutta sen määrittämisessä, aloitetaanko Aldactone -hoito potilailla, joiden äänellä on tärkeä rooli työssä (esim. Näyttelijät, laulajat, opettajat).
Se voidaan esittää:
- hyponatremia, joka ilmenee suun kuivana, janoina, uneliaisuutena jne., varsinkin jos lääke on yhdistetty muihin diureetteihin,
- atsotemia -arvojen nousu, erityisesti munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä
- hyperkloorinen asidoosi, johon liittyy yleensä hyperkalemia, erityisesti potilailla, joilla on maksakirroosi dekompensaatiossa.
Urheilijoille:
Lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Raskaus ja imetys
Aldactonia ei tule käyttää raskauden aikana. Eläinkokeet ovat osoittaneet sukupuolielinten feminisaatiota miespuolisilla jälkeläisillä. Androgeenisia vaikutuksia on raportoitu ihmisillä.
Imetystä tulee välttää Aldactone -hoidon aikana.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Erilaisten haittavaikutusten vuoksi Aldactone -hoidon aikana keskittymis- ja reaktiokyky voivat heikentyä, mikä vaikuttaa potilaan ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Tämä tapahtuu erityisesti hoidon alkuvaiheessa tai alkoholin käytön jälkeen.
Annostus ja käyttötapa Aldactonin käyttö: Annostus
Ensisijaisessa ja toissijaisessa aldosteronismissa hoidossa yleisimmin käytetty vuorokausiannos on 100--300 mg jaettuna 24 tunniksi; lapsilla tätä annosta on pienennettävä suhteessa ruumiinpainoon.Potilaan tilasta ja diureettivasteesta riippuen annosta voidaan pienentää tai lisääntynyt merkittävästi, myös ottaen huomioon lääkkeen hyvä siedettävyys ja suuri turvamarginaali.
Keskeisessä valtimoverenpainetaudissa vuorokausiannos, joka on jaettu 24 tunniksi, vaihtelee 200-400 mg ensimmäisten 2-3 viikon aikana; tämä annos voidaan myöhemmin korvata ylläpitoannoksella, joka mukautetaan kliiniseen vasteeseen, mutta sisältyy yleensä 25-100 mg päivässä.
Hallinto
Aldactone tulee niellä ilman pureskelua ja riittävän määrän nestettä (noin 1/2 lasia).
On suositeltavaa ottaa lääke aamiaisen ja / tai aamiaisen kanssa.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Aldactonea?
Jos olet vahingossa nauttinut / ottanut liiallisen ALDACTONE -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Mahdollisia yliannostuksen tai myrkytyksen merkkejä ovat elektrolyyttitasapainon muutokset ja oireet, kuten uneliaisuus ja sekavuus.
Spironolaktonille ei ole tunnettuja spesifisiä vastalääkkeitä. Jos nauttiminen on tapahtunut äskettäin, imeytymistä voidaan yrittää rajoittaa poistamalla vaikuttava aine (esim. Mahahuuhtelu) tai menetelmiä sen imeytymisen vähentämiseksi (esim. Aktiivihiili).
Kliinisesti merkitsevät muutokset veden ja elektrolyyttitasapainossa on korjattava. Korjaavat toimenpiteet, joiden tarkoituksena on näiden muutosten (esim. Hyperkalemia) ja muiden vaikutusten aiheuttamien vakavien komplikaatioiden ehkäisy ja hoito, voivat edellyttää huolellisten yleisten ja erityisten seuranta- ja hoitotoimenpiteiden tarvetta (esim. Edistää "kaliumin poistumista").
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Aldactonin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavien haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei tunneta (yleisyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella)
Veren ja imukudoksen häiriöt
Muutokset verikuvassa (eosinofilia, agranulosytoosi).
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Hyperkalemia voi kehittyä Aldactone -hoidon aikana, ja riski on erityisen suuri potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Jos sydämen syke on epäsäännöllinen, lihakset väsyvät tai heikko (esim. Jaloissa), hyperkalemian mahdollisuus on otettava huomioon.
Aldaktoni voi johtaa hyponatremiaan (erityisesti silloin, kun se liittyy suurten nesteiden nauttimiseen), hypovolemiaan ja nestehukkaan, ja se voi edistää hyperklooreemisen metabolisen asidoosin puhkeamista tai pahenemista.
Huimausta ja kouristuksia voi esiintyä myös hypovolemian, nestehukan tai hyperkalemian yhteydessä.
Eri patologioilla, muilla samanaikaisilla lääkkeillä ja ruokavaliolla voi olla tärkeä rooli elektrolyyttitasapainon häiriöiden mahdollisessa kehittymisessä.
Elektrolyyttitasapainon muutokset on korjattava, varsinkin jos ne ovat merkittäviä.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Spironolaktoni voi aiheuttaa äänimuutoksia käheyden ja äänen heikentymisen muodossa naisilla tai lisääntynyttä äänenvoimakkuutta miehillä.Joillakin potilailla äänimuutokset jatkuvat myös lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Ruoansulatuselimistö
Ruoansulatuskanavan oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu tai ripuli. Yksittäistapauksissa voi kehittyä maksaentsyymiarvojen kohoaminen sekä mahahaava (mukaan lukien verenvuoto).
Iho ja ihonalainen kudos
Aldaktoni voi aiheuttaa allergisia tai allergisia ihoreaktioita (mukaan lukien nokkosihottuma, kutina). rakkulainen pemfigoidi, hirsutismi.
Munuaiset ja virtsatiet
Lisääntynyt virtsaneritys voi aiheuttaa tai pahentaa valituksia potilailla, joilla on virtsateiden tukos.
Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet
Koska kemiallinen samankaltaisuutensa sukupuolihormonien kanssa, spironolaktoni voi tehdä nänneistä herkempiä kosketukselle ja aiheuttaa mastodyniaa ja rintojen suurenemista. Tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen ja esiintyy sekä miehillä että naisilla. Kuukautishäiriöitä (annoksesta riippuvaisia) saattaa satunnaisesti esiintyä naisilla.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa sivuvaikutuksista myös suoraan Italian lääkeviraston kautta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä.
VAROITUS: ÄLÄ KÄYTÄ TÄTÄ LÄÄKEVALMISTEEN KÄYTTÖPÄIVÄMÄÄRÄN jälkeen. VIIMEINEN KÄYTTÖPÄIVÄMÄÄRÄ TÄMÄ KUUKAUDEN VIIMEINEN PÄIVÄ.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varastointi:
Aldactone 25 mg kovat kapselit: Säilytä alle 30 ° C
Aldactone 100 mg päällystetyt tabletit: ei erityisiä säilytysohjeita
SÄILYTÄ LÄÄKE VALMIS LASTEN ULOTTUVILLE JA NÄKYVILLE.
SÄVELLYS
Yksi kova kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate: spironolaktoni 25 mg.
Apuaineet: polyoksietyleenietyleeniglykoli, maissitärkkelys, talkki, gelatiini, erytrosiini (E 127), indigokarmiini (E 132), titaanidioksidi (E 171).
Yksi päällystetty tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: spironolaktoni 100 mg.
Apuaineet: karmelloosinatrium, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, polyoksietyleenietyleeniglykoli, gelatiini, natriumdioktyylisulfosukkinaatti, talkki, kevyt magnesiumkarbonaatti, titaanidioksidi (E 171), kaoliini, sakkaroosi.
LÄÄKEMUOTOT JA SISÄLTÖ
"25 mg kovat kapselit": 16 kapselin laatikko läpipainopakkauksissa.
"100 mg päällystetyt tabletit": 10 tabletin laatikko läpipainopakkauksessa
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ALDACTONE
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kova kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate: spironolaktoni 25 mg.
Yksi päällystetty tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: spironolaktoni 100 mg.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kovat kapselit - päällystetyt tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Primaarisen tai sekundaarisen aldosteronismin ja essentiaalisen valtimoverenpaineen hoito, jos muiden hoitojen ei ole osoitettu olevan riittävän tehokkaita tai siedettyjä.
04.2 Annostus ja antotapa
Primaarisessa tai sekundaarisessa aldosteronismissa hoidossa yleisimmin käytetty vuorokausiannos on 100-300 mg jaettuna 24 tunniin; lapsilla tätä annosta on pienennettävä suhteessa ruumiinpainoon.Potilaan tilasta ja diureettivasteesta riippuen sitä voidaan pienentää tai lisääntynyt huomattavasti myös ottaen huomioon lääkkeen hyvän siedettävyyden ja suuren turvamarginaalin.
"Essentiaalisessa valtimoverenpainetaudissa vuorokausiannos 24 tunniksi jaettuna vaihtelee 200 mg: sta 400 mg: aan ensimmäisten 2-3 viikon aikana; tämä annos voidaan myöhemmin korvata ylläpitoannoksella, joka mukautetaan kliiniseen vasteeseen, mutta yleensä 25 -100 mg päivässä.
Hallinto
Aldactone on nieltävä pureskelematta ja riittävän määrän nestettä (noin ½ lasia).
On suositeltavaa ottaa lääke aamiaisen ja / tai aamiaisen kanssa.
04.3 Vasta -aiheet
Aldactonea ei saa käyttää:
• potilaat, jotka ovat yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille
• potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min 1,73 m2 kehon pinta -alaa kohti, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai anuria
• potilaat, joilla on hyperkalemia
• potilaat, joilla on vaikea hyponatremia
• potilaat, joilla on hypovolemia tai nestehukka
• raskauden aikana
• imettävillä naisilla
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Spironolaktoni voi aiheuttaa äänimuutoksia. Tämä edellyttää huolellisuutta sen määrittämisessä, aloitetaanko Aldactone -hoito potilailla, joiden äänellä on tärkeä rooli työssä (esim. Näyttelijät, laulajat, opettajat).
Aldactonihoito tulee suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa.
Erityisen huolellinen seuranta on tarpeen seuraavissa tapauksissa:
• potilaat, joilla on vaikea hypotensio
• potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (hyperkalemian riskin vuoksi)
Aldaktonihoito edellyttää seerumin natrium-, kalium-, kreatiniini- ja glukoosipitoisuuksien säännöllistä seurantaa.
Kaliumia on seurattava säännöllisesti potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min / 1,73 m2 kehon pinta -alaa, sekä potilailla, joilla Aldactonea annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä kaliumpitoisuutta.
Se voidaan esittää:
- hyposodiema, joka ilmenee suun kuivana, janoina, uneliaisuutena jne., varsinkin jos lääkettä käytetään yhdessä muiden diureettien kanssa
- atsotemia -arvojen nousu, erityisesti munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä
- hyperkloorinen asidoosi, johon yleensä liittyy hyperkalemia, erityisesti potilailla, joilla on maksakirroosi dekompensaatiossa.
Tabletit sisältävät sakkaroosia, joten ne eivät sovellu henkilöille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasipuutos.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Spironolaktonin imeytyminen lisääntyy merkittävästi ruoan kanssa.
Yhdistyksiä ei suositella
Jos Aldactonea annetaan yhdessä kaliumsuolojen, kaliumin erittymistä hidastavien lääkkeiden, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tai ACE: n estäjien kanssa, voi esiintyä vakavaa hyperkalemiaa tai kaliumpitoisuuden suurenemista.
Harkita
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi heikentää Aldactonin vaikutusta.
Spironolaktoni ja karbenoksoloni voivat heikentää vastavuoroisesti niiden farmakologista aktiivisuutta. Lakritsi suurina määrinä toimii samalla tavalla kuin karbenoksoloni.
Litiumsuolat: On olemassa vaara, että sen munuaispuhdistuma pienenee, mikä johtaa litiumtoksisuuteen
Norepinefriini: Paikallisen tai yleisanestesian aikana verisuonten vasteen heikkenemisen vaara on olemassa.
Spironolaktoni voi lisätä seerumin digoksiinipitoisuuksia.
Voimakkaampaa verenpaineen laskua voidaan odottaa, kun Aldactonea ja verenpainelääkkeitä annetaan samanaikaisesti.
04.6 Raskaus ja imetys
Aldactonia ei tule käyttää raskauden aikana.
Imetystä tulee välttää Aldactone -hoidon aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Erilaisten haittavaikutusten vuoksi Aldactone -hoidon aikana keskittymis- ja reaktiokyky voivat heikentyä, mikä muuttaa potilaan kykyä ajaa autoa tai käyttää koneita. Tämä tapahtuu erityisesti hoidon alkuvaiheessa tai alkoholin käytön jälkeen.
04.8 Haittavaikutukset
Hyperkalemia voi kehittyä Aldactone -hoidon aikana, ja riski on erityisen suuri potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Jos sydämen syke on epäsäännöllinen, lihakset väsyvät tai heikko (esim. Jaloissa), hyperkalemian mahdollisuus on otettava huomioon.
Aldaktoni voi johtaa hyponatremiaan (erityisesti silloin, kun se liittyy suurten nesteiden nauttimiseen), hypovolemiaan ja nestehukkaan, ja se voi edistää hyperklooreemisen metabolisen asidoosin puhkeamista tai pahenemista.
Eri patologioilla, muilla samanaikaisilla lääkkeillä ja ruokavaliolla voi olla tärkeä rooli elektrolyyttitasapainon häiriöiden mahdollisessa kehittymisessä.
Elektrolyyttitasapainon muutokset on korjattava, varsinkin jos ne ovat merkittäviä.
Lisääntynyt virtsaneritys voi aiheuttaa tai pahentaa valituksia potilailla, joilla on virtsateiden tukos.
Koska kemiallinen samankaltaisuutensa sukupuolihormonien kanssa, spironolaktoni voi tehdä nänneistä herkempiä kosketukselle ja aiheuttaa mastodyniaa ja rintojen suurenemista. Tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen ja esiintyy sekä miehillä että naisilla.Naisilla voi joskus esiintyä kuukautishäiriöitä (annoksesta riippuvaisia) ja hirsutismi. Harvoin spironolaktoni voi aiheuttaa äänimuutoksia käheyden ja äänen heikentymisen muodossa naisilla tai lisääntynyttä sävyä miehillä. Joillakin potilailla äänimuutokset jatkuvat myös lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua tai ripulia, voi esiintyä. Yksittäistapauksissa voi kehittyä maksaentsyymiarvojen kohoaminen sekä mahahaava (mukaan lukien verenvuoto).
Aldaktoni voi laukaista allergisia tai allergisia ihoreaktioita (mukaan lukien nokkosihottuma) ja muutoksia verikuvassa (eosinofilia, agranulosytoosi).
04.9 Yliannostus
Mahdollisia yliannostuksen tai myrkytyksen merkkejä ovat elektrolyyttitasapainon muutokset ja oireet, kuten uneliaisuus ja sekavuus.
Spironolaktonille ei ole tunnettuja spesifisiä vastalääkkeitä. Jos nauttiminen on tapahtunut äskettäin, imeytymistä voidaan yrittää rajoittaa poistamalla vaikuttava aine (esim. Mahahuuhtelu) tai menetelmiä sen imeytymisen vähentämiseksi (esim. Aktiivihiili).
Kliinisesti merkittävät muutokset veden ja elektrolyyttitasapainossa on korjattava. Korjaavat toimenpiteet, joiden tarkoituksena on näiden muutosten (esim. Hyperkalemia) ja muiden vaikutusten aiheuttamien vakavien komplikaatioiden ehkäisy ja hoito, voivat edellyttää huolellisten yleisten ja erityisten seuranta- ja hoitotoimenpiteiden tarvetta (esim. Edistää "kaliumin poistumista").
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: diureetit, aldosteroniantagonistit.
ATC -koodi: C03DA01.
Spironolaktoni, aldosteronin spesifinen antagonisti, toimii distaalisen munuaistiehyen tasolla ja estää siten natriumin ja kloorin reabsorption lisääntymisen ja kaliumin erittymisen lisääntymisen, jota normaalisti aiheuttavat mineralokortikoidit. Tällä mekanismilla spironolaktonilla on diureettinen vaikutus hyperaldosteronismin ylläpitämiin turvotusvaiheisiin, jolloin aldosteronin ylimäärän muuttama natrium-kalium-vaihto palautetaan normaaliksi.
Aldaktonia on siksi pidettävä tehokkaana lääkkeenä ensisijaisen tai toissijaisen aldosteronismin (kuten sydän- ja verenkierron vajaatoiminnan, maksakirroosin, nefroottisen oireyhtymän) aiheuttaman turvotuksen hallintaan, varsinkin jos se on resistentti tavallisille diureeteille. "Aldaktonia voidaan yhdistää kun halutaan parantaa vaikutusta, joka johtuu erilaisista hyökkäyskohdista ja lääkkeiden erilaisista toimintatavoista, ja etu siitä, että perinteisten diureettien aiheuttama vaihtelevassa määrin aiheuttama kaliumin menetys vähenee. Aldactonin ominaisuus välttää kaliumhukkaa on erityisen tärkeä ascites -kirroosin hoidossa, koska hypokalemia voi helpottaa kooman alkamista ja digitalishoidossa, kun tiedetään lisääntyneen digitalis -toksisuus hypokalemian läsnä ollessa.
"Essentiaalisessa valtimoverenpaineessa" Aldactonilla on "antagonistisen vaikutuksen" kautta aldosteronia tai muuta mineralokortikoidia vastaan merkittävä verenpainetta alentava vaikutus, erityisesti sellaisissa muodoissa, joissa plasman reniinipitoisuus on alhainen. Tapauksissa, joissa on välttämätöntä valtimoverenpainetautia, joka liittyy samanaikaisesti diabeettiseen tai ennaltaehkäisevään tilaan sekä uraattiseen diateesiin, Aldactone on myös edullinen vaihtoehto tavallisille diureeteille.Spironolaktonin diureettinen vaikutus alkaa yleensä vähitellen. Vaikutuksen huippu saavutetaan noin 2-3 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta ja vaikutus säilyy suunnilleen saman ajan hoidon lopettamisen jälkeen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Spironolaktoni imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen (tmax 1-2 tuntia). Suun kautta annetun spironolaktonin metabolia on ensikierros ja se metaboloituu 7-alfa-tio-spironolaktoniksi, kanrenoniksi ja kanrenoaatiksi, 7-alfa-tiometyylispironolaktoniksi ja 6-beeta-hydroksi-7-alfa-tiometyylispironolaktoniksi. Näiden metaboliittien maksimipitoisuudet saavutetaan noin 2 - 4 tunnin kuluttua. Kanononin absoluuttinen hyötyosuus spironolaktonin oraalisen annon jälkeen on keskimäärin noin 25% annetusta annoksesta.
Edellä mainituilla kolmella ensimmäisellä metaboliitilla on mineralokortikoidiaktiivisuus, joka vastaa 26%, 68% ja 33% vastaavasti muuttumattoman lääkkeen aktiivisuudesta.
Annoksilla 25 mg - 200 mg spironolaktonin kerta -annoksen ja plasman kanrenonipitoisuuden välillä on suunnilleen lineaarinen korrelaatio, kun taas suuremmilla annoksilla saadaan suhteellisen pienempiä pitoisuuksia.
Spironolaktonin puoliintumisaika plasmassa on noin 1,5 tuntia ja kanrenonin puoliintumisaika 9-24 tuntia.
Spironolaktoni eliminoituu nopeasti ja sen metaboliitit hitaammin. Eliminaatio tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta ja vähemmässä määrin sapen kautta.
Sekä spironolaktoni että kanrenoni sitoutuvat 90% ja enemmän plasman proteiineihin (90% ja 98%).
Ruoan läsnäolo parantaa spironolaktonin imeytymistä, mikä johtaa kantalääkkeen ja sen metaboliittien pitoisuuksiin plasmassa noin 50-100%.
Spironolaktoni ja sen metaboliitit läpäisevät istukan.
Canrenone erittyy äidinmaitoon.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Krooninen myrkyllisyys
Spironolaktonin kroonista ja subkroonista toksisuutta on tutkittu eri eläinlajeilla. Vain rotatutkimuksessa havaittiin merkkejä "hyvänlaatuisten kilpirauhasen ja kivesten adenoomien lisääntymisestä suurilla annoksilla".
Mutageneesi ja karsinogeneesi
Eläinkokeissa ei havaittu syöpää aiheuttavia tai perimää vaurioittavia vaikutuksia edes erittäin suurilla spironolaktoniannoksilla.Tämä havainto voidaan selittää sen aineenvaihdunnalla, joka on erilainen kuin kaliumkanrenoaatti.Spironolaktoni ja sen rikkiä sisältävät metaboliitit estävät kanrenonin biotransformaation välituotteeksi epoksideja, joiden uskotaan aiheuttavan kaliumkanrenoaatin tuumorigeenisen vaikutuksen.
Lisääntymistoksikologia
Rotilla spironolaktoni aiheuttaa urospuolisten sikiöiden feminisaatiota ja tämä havainto johtuu lääkkeen antiandrogeenisestä vaikutuksesta.Rottia ja hiiriä koskevat tutkimukset eivät ole osoittaneet merkkejä teratogeenisista vaikutuksista.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kovat kapselit
Polyoksietyleeniglykoli, talkki, maissitärkkelys, erytrosiini (E127), indigokarmiini (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini.
Päällystetyt tabletit
magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, karmelloosinatrium, gelatiini, polyoksietyleenietyleeniglykoli, kevyt magnesiumkarbonaatti, kaoliini, talkki, natriumdioctyylisulfosukkinaatti, titaanidioksidi (E171), sakkaroosi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Aldactone -hoidon aikana on suositeltavaa välttää kaliumin antamista joko lääkkeen muodossa tai runsaasti kaliumia sisältävässä ruokavaliossa, ellei samanaikaisesti suoriteta kortisonihoitoa.
06.3 Voimassaoloaika
Aldactone 25 mg kovat kapselit: 5 vuotta.
Aldactone 100 mg päällystetyt tabletit: 3 vuotta.
06.4 Säilytys
Aldactone 25 mg kovat kapselit: Säilytä alle 30 ° C
Aldactone 100 mg päällystetyt tabletit: ei erityisiä säilytysohjeita
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
"25 mg kovat kapselit ja 16 kapselia läpipainopakkauksissa.
"100 mg päällystetyt tabletit 10 tablettia läpipainopakkauksissa.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L.Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
"25 mg kovat kapselit 16 kapselia A.I.C.n. 019822028
"100 mg päällystetyt tabletit 10 tablettia A.I.C. nro 019822030
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuu 1962 / Kesäkuu 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
helmikuu 2014
.jpg)
