Vaikuttavat aineet: Pizotifen (pizotifen malate acid)
Sandomigran 0,5 mg päällystetyt tabletit
Käyttöaiheet Miksi Sandomigrania käytetään? Mitä varten se on?
Sandomigran sisältää vaikuttavana aineena pizotifeeniä, joka kuuluu migreenilääkkeiden ryhmään (migreeni).
Sandomigran on tarkoitettu verisuoniongelmien aiheuttamien toistuvien päänsärkyjen ehkäisyyn, kuten:
- tyypilliset tai epätyypilliset migreenit (kutsutaan myös toistuviksi migreeniksi auralla tai ilman)
- klusterin päänsärky
Sandomigrania ei ole tarkoitettu kivun pysäyttämiseen migreenikohtauksen aikana.
Vasta -aiheet Milloin Sandomigrania ei saa käyttää
Älä ota Sandomigrania
- jos olet allerginen pizotifeenille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- jos olet raskaana tai imetät (ks. kohta "Raskaus ja imetys")
Sandomigrania ei saa antaa alle 2 -vuotiaille lapsille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sandomigran -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Sandomigrania.
Kerro lääkärille ennen Sandomigranin ottamista:
- jos sinulla on maksavaivoja tai jos epäilet niitä. Lääkärisi käy säännöllisesti maksan toiminnan arvioinnissa
- jos sinulla on munuaisongelmia
- jos sinulla on kapeakulmainen glaukooma, jota ei ole hoidettu kirurgisesti
- jos sinulla on virtsaumpi, esim. eturauhasen liikakasvun tapauksessa
- jos sinulla on epilepsia
- jos sinulla on riski sairastua porfyria -nimiseen sairauteen, esimerkiksi jos sinulla on ollut tämä aiemmin muiden lääkkeiden kanssa
Ole erityisen varovainen ja kerro lääkärillesi:
- jos sinulla on merkkejä maksaongelmista Sandomigran -hoidon aikana. Lääkäri kehottaa sinua lopettamaan hoidon, kunnes maksavaivojen syy on selvitetty
- jos huomaat näköongelmia.
Vieroitusoireita, kuten masennusta, vapinaa, pahoinvointia, ahdistusta, huonovointisuutta, huimausta, unihäiriöitä ja laihtumista, on raportoitu pizotifeenin äkillisen lopettamisen jälkeen (ks. Kohta Mahdolliset haittavaikutukset); Siksi Sandomigran -hoidon asteittaista lopettamista suositellaan.
Lapset
Sandomigrania ei saa antaa alle 2 -vuotiaille lapsille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Sandomigranin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Kerro lääkärillesi, jos käytät:
- sisapridi (vatsavaivoihin käytettävä lääke)
- adrenergiset salpaajat (korkean verenpaineen lääkkeet)
- rauhoittavat ja unilääkkeet (ahdistusta vähentävät ja unta edistävät lääkkeet)
- antihistamiinit (allergioiden hoitoon käytettävät lääkkeet)
- monoamiinioksidaasin estäjät (masennuslääkkeet).
Sandomigran alkoholin kanssa
Sandomigran lisää alkoholin vaikutuksia, joten älä ota tätä lääkettä alkoholin kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Jos olet raskaana, lääke on määrätty sinulle vain todellisissa tarpeissa ja lääkärisi suorassa valvonnassa.
Ruokinta-aika
Älä käytä Sandomigrania imetyksen aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Tämä lääke vaikuttaa kykyysi ajaa ja käyttää koneita, koska se voi aiheuttaa uneliaisuutta, sedaatiota ja huimausta. Älä aja tai käytä koneita Sandomigran -hoidon aikana.
Sandomigran sisältää laktoosia, sakkaroosia ja maapähkinäöljyä
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia ja sakkaroosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista. Tämä lääke sisältää maapähkinäöljyä. Älä käytä sitä, jos olet allerginen maapähkinöille tai soijalle.
Annos, antotapa ja antotapa Sandomigranin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Aikuiset
Suositeltu aloitusannos on 0,5 mg vuorokaudessa. Lääkäri saattaa suurentaa annosta vähitellen.
Keskimääräinen ylläpitoannos on 1,5 mg vuorokaudessa jaettuna useina annoksina päivän aikana tai kerran illalla.
Jos Sandomigranilla ei ole vaikutusta näillä annoksilla, lääkäri voi vähitellen nostaa annoksen 3--4,5 mg: aan päivässä jaettuna kolmeen annokseen.
Käyttö yli kahden vuoden ikäisille lapsille ja nuorille
Suositeltu aloitusannos on 0,5 mg vuorokaudessa.
Lääkäri voi suurentaa annoksen 1,5 mg: aan, jotta se otetaan useina annoksina päivän aikana tai kerran illalla.
Sandomigrania ei saa antaa alle 2 -vuotiaille lapsille.
Käyttö potilailla, joilla on vaikeita munuais- tai maksavaivoja (munuaisten tai maksan vajaatoiminta)
Jos sinulla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, lääkäri on erityisen varovainen määrätessään Sandomigrania ja päättää, mikä annos on sinulle paras.
Jos unohdat ottaa Sandomigrania
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat Sandomigranin käytön
Älä lopeta Sandomigran -valmisteen käyttöä keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.
Sandomigran -hoidon asteittaista lopettamista suositellaan kuitenkin, koska pizotifeenin (Sandomigranin vaikuttava aine) äkillisen lopettamisen jälkeen on raportoitu masennusta, vapinaa, pahoinvointia, ahdistusta, huonovointisuutta, huimausta, unihäiriöitä, laihtumista ja tajunnan menetystä.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Sandomigrania
Jos olet vahingossa ottanut Sandomigran -yliannoksen, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos olet ottanut liikaa Sandomigrania, saatat kokea uneliaisuutta, pahoinvointia, oksentelua, suun kuivumista, nopeaa sykettä, kuumetta, matalaa verenpainetta, hengitysvaikeuksia, ihon ja limakalvojen värimuutoksia, huimausta, sekavuutta, sedaatio, keskushermoston toiminnan heikkeneminen, kiihottumistila (lapsilla), hengityselinten toiminnan heikkeneminen, kouristukset (erityisesti lapsilla), kooma.
Lapsilla voi esiintyä aistiharhoja, liikkeiden koordinointiongelmia, kiinteitä ja laajentuneita pupillia, kasvojen punoitusta ja kuumetta, jotka voivat edetä koomaan ja sydämen ja keuhkojen romahtamiseen.
Lääkärisi hoitaa Sandomigranin yliannostuksen ottamisen tilasi mukaan.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Sandomigranin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Hyvin yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- lisääntynyt ruokahalu
- kehon painonnousu
Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- sedaatio (mukaan lukien uneliaisuus)
- huimaus
- pahoinvointi
- kuiva suu
- väsymys
Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- ummetus
Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- allergiset reaktiot
- kasvojen turvotus nesteen kertymisen vuoksi (kasvojen turvotus)
- masennus
- keskushermoston stimulaatio (esim. aggressio, levottomuus)
- aistiharhat
- ahdistus
- pistely
- ihoreaktiot: nokkosihottuma ja ihottuma (ihottuma)
- lihaskipu (myalgia)
Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- kouristukset
Haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- joidenkin maksaentsyymien nousu, mikä viittaa maksaongelmiin
- ihon, limakalvojen ja silmien keltaisuus (keltaisuus)
- maksatulehdus (hepatiitti)
- lihaskrampit
Vieroitusoireet pizotifeenin äkillisen lopettamisen jälkeen
Masennusta, vapinaa, pahoinvointia, ahdistusta, huonovointisuutta, huimausta, unihäiriöitä, laihtumista ja tajunnan menetystä on raportoitu pizotifeenin äkillisen lopettamisen jälkeen.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Sandomigran sisältää
- Vaikuttava aine on pizotifeenimalaattihappo. Yksi päällystetty tabletti sisältää 0,73 mg pizotifeenimalaattihappoa (vastaa 0,50 mg pizotifeenia)
- Muut aineet ovat magnesiumstearaatti, talkki, povidoni, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, titaanidioksidi, hydrattu maapähkinäöljy, vedetön kolloidinen piidioksidi, makrogoli 6000, sakkaroosi, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, setyylialkoholi.
Kuvaus Sandomigranin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Yksi Sandomigran 0,5 mg päällystettyjen tablettien pakkaus sisältää 20 päällystettyä tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
SANDOMIGRAN 0,5 mg päällystetyt tabletit
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
1 päällystetty tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
Pizotifeenimalaattihappo ............................................... 0,730 mg
(vastaa 0,50 mg emästä).
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan : laktoosimonohydraatti, hydrattu maapähkinäöljy, sakkaroosi.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Päällystetyt tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Toistuvien verisuonipäänsärkyjen ennaltaehkäisevä hoito, kuten:
- Tyypilliset tai epätyypilliset migreenit
- klusterin päänsärky
Kansainvälinen päänsärkyluokituksen toinen painos (ICHD-II) on lääkäreiden käyttämä päänsärkyjen standardiluokitus, ja siinä kuvataan edellä mainitut häiriöt seuraavasti: toistuvan migreenin ennaltaehkäisevä hoito auran kanssa tai ilman ja klusteripäänsärky.
Sandomigrania ei ole tarkoitettu pysäyttämään käynnissä olevaa migreenikohtausta.
04.2 Annostus ja antotapa -
Yleinen väestö
Aloita 0,5 mg: lla päivässä; annosta voidaan lisätä asteittain. Keskimääräinen ylläpitoannos on 1,5 mg päivässä jaettuina annoksina tai yhtenä annoksena illalla. Erityisen vastustuskykyisissä tapauksissa lääkäri voi vähitellen saavuttaa jopa 3--4,5 mg: n vuorokausiannoksen, joka on jaettu kolmeen annokseen.
Pediatriset potilaat (lapset ja nuoret yli 2 -vuotiaat päällä)
Aloita 0,5 mg: lla; annosta voidaan suurentaa 1,5 mg: aan jaettuina annoksina tai 1 mg: aan yhtenä ilta -annoksena. Sandomigrania ei saa antaa vanhemmille lapsille alle 2 vuotta (ks. 4.3).
Erityisryhmät
Munuaisten ja maksan vajaatoiminta
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta, ja annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen (ks. Kohta 5.2 Kliininen farmakologia / Farmakokinetiikka / Erityisryhmät).
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille. Sandomigrania ei saa antaa vanhemmille lapsille alle 2 vuotta.
Vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Maksavaurioita on raportoitu vaihtelevasta transaminaasiarvojen noususta vaikeaan hepatiittiin. Pizotifeenihoito on lopetettava, jos maksan vajaatoiminnasta on kliinistä näyttöä hoidon aikana ja kunnes maksan poikkeavuuden syy on selvitetty. Pizotifeeniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla tiedetään tai epäillään olevan maksan vajaatoiminta ja joille on tehtävä asianmukaiset laboratoriokokeet säännöllisin väliajoin.
Pizotifeenilla on lievä antikolinerginen vaikutus, joten varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on hoitamaton kapeakulmainen glaukooma tai virtsaumpi (esim. Eturauhasen liikakasvu). Koska majoitushäiriöt ovat mahdollisia, on suositeltavaa kiinnittää huomiota näön muutoksiin.
Epilepsiapotilailla haittavaikutuksia, kuten kouristuksia, havaittiin useammin. Pizotifeeniä tulee käyttää varoen epilepsiapotilailla.
Pizotifeenillä on porfyrinogeeninen potentiaali, ja sitä tulee käyttää varoen haavoittuvassa asemassa oleville potilaille ja vain, jos turvallisempia vaihtoehtoja ei ole saatavilla.
Vieroitusoireita, kuten masennusta, vapinaa, pahoinvointia, ahdistusta, huonovointisuutta, huimausta, unihäiriöitä ja laihtumista, on raportoitu pizotifeenin äkillisen lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.8 Haittavaikutukset): hoidon lopettaminen on siksi suositeltavaa.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Pizotifen sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, Lapp -laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Pizotifen sisältää hydrattua maapähkinäöljyä. Puhdistettu maapähkinäöljy voi sisältää maapähkinäproteiineja. Euroopan farmakopean monografia ei sisällä jäännösproteiinien määritystä.
Pizotifen sisältää sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Seuraavilla lääkkeillä voi olla yhteisvaikutuksia, kun niitä annetaan yhdessä pizotifeenin kanssa.
Tunnetut yhteisvaikutukset, jotka on otettava huomioon
Pizotifeeni metaboloituu laajasti maksassa, pääasiassa N-glukuronidaation kautta. Pizotifeenin pitoisuuden nousua plasmassa yksinomaan glukuronoituneiden lääkkeiden samanaikaisen käytön jälkeen ei voida sulkea pois.
Sisapridi
Pizotifeenin ja sisapridin samanaikainen käyttö voi heikentää sisapridin tehoa.
Adrenergiset salpaajat
Pizotifeeni antagonisoi adrenergisten salpaajien hypotensiivisen vaikutuksen.
Keskushermoston aineet
Pizotifeeni voi voimistaa rauhoittavien aineiden, unilääkkeiden, antihistamiinien (mukaan lukien jotkut kylmävalmisteet) ja alkoholin keskeisiä vaikutuksia.
Pizotifeenin antikolinergisiä vaikutuksia voidaan pidentää ja tehostaa käyttämällä samanaikaisesti I-MAO: ta.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Pizotifeenin käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoja, joten Sandomigrania on suositeltavaa määrätä raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen (ks. Kohta 4.3).
Ruokinta-aika
Vaikka hoidettujen äitien maidosta löydetyt pizotifeenipitoisuudet eivät todennäköisesti vaikuta vastasyntyneeseen, Sandomigranin käyttöä imetyksen aikana ei suositella (ks. Kohta 4.3).
Hedelmällisyys
Uros- ja naarasrotilla tehdyissä tutkimuksissa, jopa suurimmilla arvioiduilla annoksilla, 30 mg / kg, ei havaittu vaikutusta hedelmällisyyteen, pentueen kokoon, eloonjäämisasteeseen, epämuodostumiin tai jälkeläisten painonnousuun.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Koneisto
Pizotifeenilla on suuri vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Pizotifeeni voi aiheuttaa sedaatiota, uneliaisuutta ja huimausta. Siksi on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja tai käyttäessään koneita.
Pizotifeenia saaneiden potilaiden, joilla on sedaatiota ja / tai uneliaisuutta, tulee herkistää pidättäytymään ajamisesta tai osallistumisesta sellaisiin toimintoihin, joissa heikentynyt huomio voi vaarantaa itsensä tai muut.
04.8 Haittavaikutukset -
Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100,
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat: ruokahalun stimulointi, painonnousu ja sedaatio (mukaan lukien uneliaisuus ja väsymys).
pöytä 1
Haittavaikutukset lääkkeen markkinoille tulon jälkeisistä spontaaneista raporteista
Seuraavia muita haittavaikutuksia, jotka perustuvat spontaaniin markkinoille tulon jälkeisiin raportteihin, on havaittu pizotifeenin käytön yhteydessä. Koska nämä reaktiot raportoitiin vapaaehtoisesti epävarman koon väestöstä, niiden esiintymistiheyttä ei ole aina mahdollista luotettavasti arvioida.
Maksa ja sappi
Lisääntyneet maksaentsyymit, keltaisuus, hepatiitti.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Lihaskrampit.
Vieroitusoireet
Vieroitusreaktioita on havaittu pizotifeenin äkillisen lopettamisen jälkeen, joten hoidon asteittaista lopettamista suositellaan (ks. Kohta 4.4). Vieroitusoireita voivat olla: masennus, vapina, pahoinvointi, ahdistuneisuus, huonovointisuus, huimaus, unihäiriöt, laihtuminen ja tajunnan menetys.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus -
Oireet: uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, takykardia, kuume, hypotensio, hengenahdistus, syanoosi, huimaus, sekavuus, ataksia, sedaatio, keskushermoston masennus, herätystila (lapsilla), hengityslama, kouristukset (erityisesti lapsilla), kooma .
Antihistamiinien aiheuttama myrkytys voi aiheuttaa lapsilla aistiharhoja, koordinaatiokyvyttömyyttä, kiinteiden ja laajentuneiden oppilaiden läsnäoloa, kasvojen punoitusta ja kuumetta ja mahdollisesti kehittyä koomaan ja sydän- ja hengityselinten romahtamiseen.
Hoito: aktiivihiilen antamista suositellaan; mahahuuhtelusta voi olla hyötyä vain, jos syöminen on tapahtunut hyvin lyhyen aikaa.Jos tarpeen, aloita oireenmukainen hoito ja seuraa sydän- ja verisuonitauteja ja hengityselinten oireita.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: migreenilääke / muu migreenilääke.
ATC -koodi: N02C X01.
Pizotifeenille on ominaista biogeenisten amiinien, kuten serotoniinin, histamiinin ja tryptamiinin, moniarvoinen estovaikutus. Sillä on myös antiradykiniini ja rauhoittava vaikutus ja heikkoja antikolinergisiä ominaisuuksia. Pizotifeeni on tarkoitettu migreenin ehkäisyyn vähentämällä hyökkäysten taajuutta.
Pizotifeenilla on myös ruokahalua stimuloivia ominaisuuksia.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Imeytyminen
Suun kautta annettuna lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annetun annoksen jälkeen on noin 80%. Kun pizotifeenia annettiin kerta -annoksena 2 mg, pizotifeenin ja sen metaboliitin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) oli noin 5 ng / ml (Tmax 5,5 h). toistuva 1 mg: n annos kolme kertaa päivässä kuuden päivän ajan, keskimääräinen suurin vakaan tilan pitoisuus plasmassa havaittiin 4 tuntia annoksen jälkeen (Cmax, ss: 14 ng / ml) ja keskimääräinen minimipitoisuus plasmassa oli noin 11 ng / ml (Cmin , ss).
Jakelu
Pizotifeeni jakautuu laajalti ja nopeasti koko kehoon, ja sen keskimääräinen jakautumistilavuus on 833 l kantalääkkeellä ja 70 l sen N-glukuronidimetaboliitilla. Noin 91% lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Jakautumis- ja eliminaatiokinetiikkaa on yleensä kuvattu bi-eksponentiaalisena hajoamisfunktiona, jossa on kaksiosastoinen malli.
Aineenvaihdunta
Pizotifeeni metaboloituu laajalti pääasiassa maksassa glukuronidaation kautta. Tärkein metaboliitti on konjugoitu N-glukuronidi, joka muodostaa vähintään 50% plasman altistuksesta.
Eliminaatio
Noin kolmasosa suun kautta annetusta annoksesta erittyy sappiteiden kautta. Merkittävä osa lääkkeestä, noin 18% annetusta annoksesta, löytyy ulosteesta. Loppuosa annetusta annoksesta (noin 55%) eliminoituu pääasiassa metaboliiteina virtsaan. Alle 1% annetusta pizotifeeniannoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
Erityisryhmät
Munuaisten vajaatoiminta
Erityisiä farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Koska pizotifeeni eliminoituu pääasiassa metaboliittien muodossa virtsaan, ei voida sulkea pois mahdollisuutta kertyä inaktiivisiin metaboliitteihin, mikä johtuu kantalääkkeen kertymisestä.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on noudatettava varovaisuutta ja annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Maksan vajaatoiminta
Vaikka maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty erityisiä farmakokineettisiä tutkimuksia, pizotifeeni metaboloituu laajasti maksassa ja eliminoituu pääasiassa glukuronidina virtsaan. Ole varovainen maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla annosta on ehkä muutettava.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Toistuvan annoksen toksisuus
Toistuvien annosten toksisuustutkimuksia, jotka kestivät enintään 2 vuotta, suoritettiin rotilla ja koirilla. Histopatologisista löydöksistä tunnistetut kohde -elimet olivat maksa, munuaiset ja joskus kilpirauhaset rotilla ja maksa, kilpirauhaset ja perna koirilla. Ei havaittua vaikutusta (NOEL) sekä rotilla että koirilla oli 3 mg / kg, mikä on 30 kertaa suurin suositeltu vuorokausiannos ihmisille.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Pytotsifeenivetymalaattia on arvioitu hedelmällisyyteen kohdistuvien vaikutusten sekä sikiötoksisen, sikiötoksisen, teratogeenisen ja kehitystoksisen potentiaalin osalta useissa lisääntymis- ja kehitystoksisuustutkimuksissa. Hiirillä, rotilla tai kaneilla ei havaittu erityisiä lisääntymis- tai kehitysvaikutuksia suurimpiin testattuihin 30 mg / kg annoksiin asti. Tämä annos on 300 kertaa suurempi kuin suurin suositeltu päivittäinen annos 0,09 mg / kg aikuisille.
Mutageenisuus
Mutageenisuustestit on suoritettu in vitro Ja in vivo ei osoittanut sairastuneen pizotifeenivedyn mutageenista potentiaalia.
Karsinogeenisuus
Rotilla tehdyt 2 vuoden toksisuustutkimukset eivät osoittaneet suuria leesioita tai massoja, jotka johtuisivat pizotifeenivetymalaatin antamisesta annoksilla enintään 27 mg / kg, joka on 300 kertaa suurempi kuin suositeltu päivittäinen ihmisannos (mg / kg) .
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Magnesiumstearaatti; talkki; povidoni; maissitärkkelys; laktoosimonohydraatti; titaanidioksidi; hydrattu maapähkinäöljy; vedetön kolloidinen piidioksidi; makrogoli 6000; sakkaroosi; steariinihappo; mikrokiteinen selluloosa; setyylialkoholi.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei mitään.
06.3 Voimassaoloaika "-
5 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Läpipainopakkaus, joka sisältää 20 päällystettyä tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Irlanti
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
A.I.C. n. 022437014
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Ensimmäinen valtuutus: 29.12.1971
Uusiminen: 01.06.2010
