Vaikuttavat aineet: Levodropropitsina
FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml suun tipat, liuos
Fluibron -kuivan yskän pakkausselosteita on saatavana pakkauskokoja varten:- FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml suun tipat, liuos
- FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml siirappi
Miksi Fluibron -kuivaa yskää käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Yskänlääke.
HOITO -OHJEET
Oireinen yskähoito
Vasta -aiheet Kun Fluibronia ei saa käyttää kuiva yskä
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Lääkkeen antamista tulee välttää potilailla, joilla on keuhkoputkien liikaeritys ja heikentynyt mukokiliaarinen toiminta (Kartagenerin oireyhtymä, silmän dyskinesia).
Raskaus ja imetys (ks. Kohta "Varoitukset").
Käytön varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Fluibron -kuivan yskän ottamista
Erikoishoidon vaikutusta alle 24 kuukauden ikäisille lapsille ei ole täysin tutkittu, ja joka tapauksessa lääkettä tulee käyttää varoen tämän ikäisille potilaille.
Sitä suositellaan käytettäväksi varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 35 ml / min).
Koska on näyttöä siitä, että herkkyys eri lääkkeille on muuttunut iäkkäillä potilailla, levodropropitsiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta.
On suositeltavaa noudattaa varovaisuutta myös silloin, kun rauhoittavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti erityisen herkillä henkilöillä (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Fluibron -kuivan yskän vaikutusta
Eläimillä tehdyt farmakologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että levodropropitsiini ei voimista vaikuttavien aineiden vaikutusta hermostoon (esim. Bentsodiatsepiinit, alkoholi, fenytoiini, imipramiini) .Levodropropitsiini ei muuta eläimillä oraalisten antikoagulanttien, kuten varfariinin, toimintaa tai edes häiritsee sitä Kliinisissä farmakologisissa tutkimuksissa yhdistelmä bentsodiatsepiinin kanssa ei muuta EEG -kuvaa. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, jos rauhoittavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti erityisen herkillä henkilöillä (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").
Kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet yhteisvaikutusta keuhkoputkien ja keuhkosairauksien hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa, kuten β2 -agonistit, metyyliksantiinit ja johdannaiset, kortikosteroidit, antibiootit, mucoregulaattorit ja antihistamiinit
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Yskänlääkkeet ovat oireisia, ja niitä tulee käyttää vain odottaessamme taustalla olevan sairauden laukaisevan syyn ja / tai vaikutuksen diagnoosia. Siksi älä käytä pitkäaikaisia hoitoja. Lyhyen hoidon jälkeen ilman huomattavia tuloksia, ota yhteys lääkäriisi.
Lääke sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia, jonka tiedetään aiheuttavan nokkosihottumaa. Yleensä parahydroksibentsoaatit voivat aiheuttaa viivästyneitä reaktioita, kuten kosketusihottumaa ja harvoin välittömiä reaktioita, joihin liittyy nokkosihottumaa ja bronkospasmia.
FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml oraalipisarat, liuos ei vaikuta vähäkaloriseen tai kontrolloituun ruokavalioon, ja sitä voidaan antaa myös diabeetikoille
FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml suun tipat, liuos ei sisällä gluteenia; siksi lääke ei ole vasta -aiheinen keliakiasta kärsiville.
Raskaus ja imetys.
Koska vaikuttava aine eläimillä läpäisee istukan ja on äidinmaidossa, lääkkeen käyttö on vasta -aiheista naisille, joiden oletetaan tai vahvistetaan olevan raskaana ja imetyksen aikana.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja / tai koneiden käyttökyvystä ei ole tehty.Koska tuote kuitenkin voi, vaikkakin harvoin, aiheuttaa uneliaisuutta (ks. Kohta "Haittavaikutukset"), käytä varoen potilaita, jotka aikovat ajaa autoa tai käyttää koneita. ilmoittamalla heille tästä mahdollisuudesta
Annostus ja käyttötapa Fluibronin kuiva yskä: Annostus
Aikuiset: 20 tippaa (vastaa 60 mg) enintään 3 kertaa päivässä vähintään 6 tunnin välein. Lapset: enintään 3 päivittäistä annostelua vähintään 6 tunnin välein seuraavan kaavion mukaisesti
Lääkärin mielestä edellä mainitut annokset voidaan kaksinkertaistaa enintään 20 tippaan kolme kertaa päivässä.
Pisarat tulisi mieluiten laimentaa puoleen lasilliseen vettä.Jos ruoan vaikutuksesta imeytymiseen ei ole tietoa, on suositeltavaa ottaa lääke aterioiden välillä.
Hoidon kesto
Hoitoa on jatkettava, kunnes yskä lakkaa tai lääkärin ohjeiden mukaan. Jos yskä on kuitenkin edelleen läsnä kahden viikon hoidon jälkeen, on suositeltavaa lopettaa hoito ja kysyä neuvoa lääkäriltäsi. Itse asiassa yskä on oire ja syy -patologiaa on tutkittava ja hoidettava.
Käyttöohjeet
Injektiopullossa on lapsiturvallinen suljin. Avaa korkki painamalla korkkia ja kääntämällä samalla vastapäivään, kunnes se aukeaa.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Fluibron -kuivaa yskää?
Jos yliannostus ilmenee kliinisesti, aloita välittömästi oireenmukainen hoito ja käytä tavanomaisia hätätoimenpiteitä (mahahuuhtelu, aktiivihiiliruoka, nesteen parenteraalinen anto jne.).
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Fluibron -kuivan yskän sivuvaikutukset
Kokemus levodropropitsiinia sisältävien tuotteiden markkinoinnista yli 30 maassa ympäri maailmaa osoittaa, että haittavaikutusten esiintyminen on hyvin harvinaista. Perustuu levodropropitsiinille altistuneiden potilaiden arvioon, joka perustuu myytyihin pakkauksiin ja kun otetaan huomioon spontaanit raportit, harvemmalla kuin yhdellä 500 000 potilaasta esiintyi haittavaikutuksia. Useimmat näistä reaktioista eivät ole vakavia ja oireet ovat hävinneet hoidon lopettamisen ja joissakin tapauksissa spesifisen lääkehoidon jälkeen.
Haittavaikutukset, kaikki hyvin harvinaisia (ilmaantuvuus
Iho ja lisäosat: nokkosihottuma, punoitus, ihottuma, kutina, angioedeema, ihoreaktiot. Yksittäinen kuolemaan johtanut epidermolyysi on raportoitu.
Ruoansulatuskanava: maha- ja vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Kaksi yksittäistä tapausta glossiittia ja aftoista stomatiittia on raportoitu. Yksi kolestaattinen hepatiitti ja yksi hypoglykeeminen kooma on raportoitu iäkkäällä potilaalla, jota on hoidettu samanaikaisesti oraalisten hypoglykeemisten aineiden kanssa.
Yleisoireet: allergiset ja anafylaktoidiset reaktiot, yleinen huonovointisuus. Yksittäisiä yleistyneen turvotuksen, pyörtymisen ja astenian tapauksia on raportoitu.
Hermosto: huimaus, huimaus, vapina, parestesia. Yksi tapaus tonic-clonic -kohtauksesta ja yksi petit mal -hyökkäys on raportoitu. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, takykardia, hypotensio. Yksi sydämen rytmihäiriötapaus (eteisbigeminy) on raportoitu.
Psyykkiset häiriöt: hermostuneisuus, uneliaisuus, depersonalisaation tunne.
Hengityselimet: hengenahdistus, yskä, hengitysteiden turvotus.
Tuki- ja liikuntaelimistö: astenia ja alaraajojen heikkous. Muutamia silmäluomien turvotustapauksia on raportoitu, joista useimmat viittaavat angioneuroottiseen turvotukseen, kun otetaan huomioon samanaikainen nokkosihottuma.
Yksittäinen mydriaasitapaus ja tapaus kahdenvälisestä näköhäviöstä on raportoitu. Molemmissa tapauksissa reaktio laantui lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Yksi uneliaisuus, hypotonia ja oksentelu on raportoitu vastasyntyneellä sen jälkeen, kun imettävä äiti on ottanut levodropropitsiinia. Oireet ilmenivät ruokinnan jälkeen ja hävisivät spontaanisti keskeyttämällä imetys muutaman ruokinnan ajan.
Vain satunnaisesti jotkin haittavaikutukset olivat luonteeltaan vakavia. Näitä ovat jotkut ihoreaktiot (nokkosihottuma, kutina), sydämen rytmihäiriötapaus, joka on jo mainittu edellä, hypoglykeeminen kooma sekä jotkut allergiset / anafylaktoidiset reaktiot, joihin liittyy turvotusta, hengenahdistusta, oksentelua, ripulia. Kuten jo mainittiin, yksittäisellä epidermolyysitapauksella, joka tapahtui ulkomailla harvoin hoidetulla iäkkäällä potilaalla, oli kohtalokas lopputulos.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä. On tärkeää ilmoittaa lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle kaikista haittavaikutuksista, vaikka niitä ei olisi kuvattu pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen avaamattomassa pakkauksessa, oikein säilytettynä.Lääke on säilytettävä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa
Säilyvyys pullon ensimmäisen avaamisen jälkeen on 21 viikkoa.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA.
SÄVELLYS
100 ml liuosta sisältää:
Vaikuttava aine: levodropropitsina 6 g
Apuaineet: propyleeniglykoli, ksylitoli, natriumsakkarinaatti, metyyliparahydroksibentsoaatti, luonnonvaraisten hedelmien maku, aniksen maku, vedetön sitruunahappo, puhdistettu vesi
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Oraalipisarat, liuos FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml suun tipat, liuos - 1 pullo 30 ml (1 ml sisältää 20 tippaa)
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
SEDATUSS 60 MG / ML ORAL DROPS, Liuos
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
100 ml liuosta sisältää:
Vaikuttava aine: levodropropitsina 6 g.
Katso apuaineet kohdasta "Apuaineet".
03.0 LÄÄKEMUOTO
Oraalipisarat, liuos.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Oireinen yskähoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset: 20 tippaa (vastaa 60 mg) enintään 3 kertaa päivässä vähintään 6 tunnin välein, ellei lääkäri toisin määrää.
Lapset: enintään 3 päivittäistä annosta vähintään 6 tunnin välein seuraavan kaavion mukaisesti
Lääkärin mielestä edellä mainitut annokset voidaan kaksinkertaistaa enintään 20 tippaan kolme kertaa päivässä.
Pisarat tulisi mieluiten laimentaa puoleen lasilliseen vettä.
Hoitoa on jatkettava, kunnes yskä lakkaa tai lääkärin ohjeiden mukaan. Jos yskä on edelleen läsnä kahden viikon hoidon jälkeen, on suositeltavaa lopettaa hoito ja kysyä neuvoa lääkäriltäsi. Itse asiassa yskä on oire ja syy -patologiaa on tutkittava ja hoidettava.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Lääkkeen antamista tulee välttää potilailla, joilla on keuhkoputkia ja joiden limakalvon toiminta on heikentynyt (Kartagenerin oireyhtymä, silmän dyskinesia).
Raskaus ja imetys (ks. "Raskaus ja imetys").
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Havainto, jonka mukaan levodropropitsiinin farmakokineettiset profiilit eivät muutu merkittävästi iäkkäillä, viittaa siihen, että annoksen säätämistä tai annostusvälien muuttamista ei ehkä tarvita iäkkäillä potilailla. Kuitenkin, koska on näyttöä siitä, että herkkyys eri lääkkeille on muuttunut iäkkäillä potilailla, levodropropitsiinin annossa iäkkäille potilaille on noudatettava erityistä varovaisuutta.
Valmisteen antamisen vaikutusta alle 24 kuukauden ikäisille lapsille ei ole täysin tutkittu, ja joka tapauksessa lääkettä tulee käyttää varoen tämän ikäisille potilaille.
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 35 ml / min).
On suositeltavaa noudattaa varovaisuutta myös silloin, kun rauhoittavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti erityisen herkillä henkilöillä (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").
Lääke sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia, jonka tiedetään aiheuttavan nokkosihottumaa. Yleensä parahydroksibentsoaatit voivat aiheuttaa viivästyneitä reaktioita, kuten kosketusihottumaa ja harvoin välittömiä reaktioita, joihin liittyy nokkosihottumaa ja bronkospasmia.
Yskänlääkkeet ovat oireisia ja niitä tulee käyttää vain, kunnes taustalla olevan sairauden laukaiseva syy ja / tai hoitovaikutus on diagnosoitu.
Koska ei ole tietoa ruoan vaikutuksesta lääkkeen imeytymiseen, on suositeltavaa ottaa lääke aterioiden välillä.
SEDATUSS 60 mg / ml oraalipisarat, liuos se ei vaikuta vähäkaloriseen tai kontrolloituun ruokavalioon, ja sitä voidaan antaa myös diabeetikoille.
SEDATUSS 60 mg / ml oraalipisarat, liuos ei sisällä gluteenia; siksi sitä voidaan antaa potilaille, joilla on keliakia.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Eläimillä tehdyt farmakologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että levodropropitsiini ei vahvista vaikuttavien aineiden farmakologista vaikutusta keskushermostoon (esim. Bentsodiatsepiinit, alkoholi, fenytoiini, imipramiini) .Tuote ei muuta eläimillä suun kautta otettavien antikoagulanttien, kuten varfariinin eikä häiritseekö se insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta .. Ihmisen farmakologisissa tutkimuksissa yhdistelmä bentsodiatsepiinin kanssa ei muuta EEG -kuvaa. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, jos rauhoittavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti erityisen herkillä henkilöillä (ks. Kohta "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet").
Kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet yhteisvaikutusta keuhkoputkien ja keuhkosairauksien hoitoon käytettävien lääkkeiden, kuten β2-agonistien, metyyliksantiinien ja johdannaisten, kortikosteroidien, antibioottien, mukoregulaattorien ja antihistamiinien kanssa.
04.6 Raskaus ja imetys
Teratogeneesiä, lisääntymistä ja hedelmällisyyttä koskevat tutkimukset sekä peri- ja postnataalitutkimukset eivät paljastaneet erityisiä toksisia vaikutuksia.
Koska eläinten toksikologisissa tutkimuksissa havaittiin kuitenkin vähäistä painonnousun ja kasvun viivästymistä annoksella 24 mg / kg ja koska levodropropitsiini pystyy voittamaan istukan esteen rotalla, lääkkeen käyttö on vasta -aiheista naisilla, jotka aiot tulla raskaaksi tai olet jo raskaana, koska sen käytön turvallisuutta ei ole dokumentoitu (ks. kohta "Vasta -aiheet"). Rotilla tehdyt tutkimukset osoittavat, että lääke on äidinmaidossa jopa 8 tunnin ajan annon jälkeen. Siksi lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta -aiheista.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja / tai koneiden käyttökyvystä ei ole tehty.Koska tuote kuitenkin voi, vaikkakin harvoin, aiheuttaa uneliaisuutta (ks. Kohta "Haittavaikutukset"), käytä varoen potilaita, jotka aikovat ajaa autoa tai käyttää koneita. ilmoittamalla heille tästä mahdollisuudesta.
04.8 Haittavaikutukset
Kokemus levodropropitsiinia sisältävien tuotteiden markkinoinnista yli 30 maassa ympäri maailmaa osoittaa, että haittavaikutusten esiintyminen on hyvin harvinaista. Perustuu levodropropitsiinille altistuneiden potilaiden arvioon, joka perustuu myytyihin pakkauksiin ja kun otetaan huomioon spontaanit raportit, harvemmalla kuin yhdellä 500 000 potilaasta esiintyi haittavaikutuksia. Useimmat näistä reaktioista eivät ole vakavia ja oireet ovat hävinneet hoidon lopettamisen ja joissakin tapauksissa spesifisen lääkehoidon jälkeen.
Haittavaikutukset, kaikki hyvin harvinaisia (ilmaantuvuus
Iho ja lisäosat: nokkosihottuma, punoitus, ihottuma, kutina, angioedeema, ihoreaktiot. Yksittäinen kuolemaan johtanut epidermolyysi on raportoitu.
Ruoansulatuskanava: maha- ja vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Kaksi yksittäistä tapausta glossiittia ja aftoista stomatiittia on raportoitu. Yksi kolestaattinen hepatiitti ja yksi hypoglykeeminen kooma on raportoitu iäkkäällä potilaalla, jota on hoidettu samanaikaisesti oraalisten hypoglykeemisten aineiden kanssa.
Yleisoireet: allergiset ja anafylaktoidiset reaktiot, yleinen huonovointisuus. Yksittäisiä yleistyneen turvotuksen, pyörtymisen ja astenian tapauksia on raportoitu.
Hermosto: huimaus, huimaus, vapina, parestesia. Yksi tapaus tonic-clonic -kohtauksesta ja yksi petit mal -hyökkäys on raportoitu.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, takykardia, hypotensio. Yksi sydämen rytmihäiriötapaus (eteisbigeminy) on raportoitu.
Psyykkiset häiriöt: hermostuneisuus, uneliaisuus, depersonalisaation tunne.
Hengityselimet: hengenahdistus, yskä, hengitysteiden turvotus.
Tuki- ja liikuntaelimistö: astenia ja alaraajojen heikkous.
Muutamia silmäluomien turvotustapauksia on raportoitu, joista useimmat viittaavat angioneuroottiseen turvotukseen, kun otetaan huomioon samanaikainen nokkosihottuma.
Yksittäinen mydriaasitapaus ja tapaus kahdenvälisestä näköhäviöstä on raportoitu. Molemmissa tapauksissa reaktio laantui lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Yksi uneliaisuus, hypotonia ja oksentelu on raportoitu vastasyntyneellä sen jälkeen, kun imettävä äiti on ottanut levodropropitsiinia. Oireet ilmenivät ruokinnan jälkeen ja hävisivät spontaanisti keskeyttämällä imetys muutaman ruokinnan ajan.
Vain satunnaisesti jotkin haittavaikutukset olivat luonteeltaan vakavia. Näitä ovat jotkut ihoreaktiot (nokkosihottuma, kutina), sydämen rytmihäiriötapaus, joka on jo mainittu edellä, hypoglykeeminen kooma sekä jotkut allergiset / anafylaktoidiset reaktiot, joihin liittyy turvotusta, hengenahdistusta, oksentelua, ripulia. Kuten jo mainittiin, yksittäisellä epidermolyysitapauksella, joka tapahtui ulkomailla harvoin hoidetulla iäkkäällä potilaalla, oli kohtalokas lopputulos.
Lääke sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia, jonka tiedetään aiheuttavan nokkosihottumaa. Yleensä parahydroksibentsoaatit voivat aiheuttaa viivästyneitä reaktioita, kuten kosketusihottumaa ja harvoin välittömiä reaktioita, joihin liittyy nokkosihottumaa ja bronkospasmia.
04.9 Yliannostus
Merkittäviä sivuvaikutuksia ei ole raportoitu lääkkeen annon jälkeen 240 mg: n kerta -annoksena ja enintään 120 mg: n i.d. 8 peräkkäisen päivän ajan. Vain yksi yliannostustapaus tunnetaan 3-vuotiaalla lapsella, jota hoidetaan 360 mg: n levodropropitsiiniannoksella vuorokaudessa. Potilas koki ei-voimakasta vatsakipua ja oksentelua, jotka hävisivät ilman seurauksia. Jos yliannostus ilmenee kliinisesti, aloita välittömästi oireenmukainen hoito ja käytä tavanomaisia hätätoimenpiteitä (mahahuuhtelu, aktiivihiiliruoka, nesteen parenteraalinen antaminen jne.) Tarvittaessa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: yskän ja vilustumisen valmisteet - yskänlääkkeet.
ATC: R05DB27.
Levodropropitsiini on stereospesifisellä synteesillä saatu molekyyli, joka vastaa kemiallisesti S (-) 3- (4-fenyylipiperatsin-1-yyli) propan-1,2-diolia.
Se on lääke, jolla on yskänlääkitystä, pääasiassa perifeeristä tyyppiä trakeobronkiaalisella tasolla ja johon liittyy allergialääke- ja vasta -aineenvaihduntatoimintaa; Lisäksi se vaikuttaa eläimellä paikallispuudutuksella.
Eläimellä levodropropitsiinin yskänlääkkeen vaikutus suun kautta annetun annoksen jälkeen oli yhtä suuri tai parempi kuin dropropitsiini ja kloperastiini perifeeristen ärsykkeiden, kuten kemikaalien, henkitorven mekaanisen stimulaation ja vagaalisen aferenssin sähköisen stimulaation aiheuttaman yskän vuoksi. Keskeinen ärsyke, kuten henkitorven sähköinen stimulaatio marsulla, on noin 10 kertaa pienempi kuin kodeiini, kun taas kahden lääkkeen välinen tehosuhde on 0,5 ja 2 perifeerisissä stimulaatiotesteissä, kuten sitruunahapon, ammoniumhydraatin ja rikkihappo.
Levodropropitsiini ei ole aktiivinen, kun sitä annetaan eläimelle laskimonsisäisesti, mikä viittaa siihen, että yhdisteen yskänlääkevaikutus johtuu perifeerisestä mekanismista eikä vaikutuksesta keskushermostoon. Vertailu levodropropitsiinin ja suun kautta annetun kodeiinin ja aerosolin tehokkuuden välillä kokeellisesti aiheuttaman yskän estämiseksi marsulla vahvistaa edelleen levodropropitsiinin perifeerisen vaikutuskohdan; Itse asiassa levodropropitsiini on epäselvä tai voimakkaampi kuin kodeiini aerosoliannokseen, kun taas suun kautta annettuna se on kaksi kertaa heikompi kuin kodeiini.
Mitä tulee toimintamekanismiin, levodropropitsiini toimii yskänlääkkeensä estävän vaikutuksen kautta C -kuitujen tasolla. Nukutettu kissa vähentää merkittävästi C -kuitujen aktivoitumista ja poistaa niihin liittyvät refleksit.
Levodropropitsiini on merkittävästi vähemmän aktiivinen kuin dropropitsiini oksotremoriinin aiheuttamiin vapinaan ja pentametyleenitetratsolin aiheuttamiin kohtauksiin ja hiirien spontaanin liikkuvuuden muuttamiseen.
Levodropropitsiini ei syrjäytä naloksonia rotan aivojen opioidireseptoreista; se ei muuta morfiinin vieroitusoireyhtymää eikä sen antamisen keskeyttämistä seuraa riippuvuutta aiheuttava käyttäytyminen.
Levodropropitsina ei aiheuta eläimelle hengityselinten masennusta eikä huomattavia sydän- ja verisuonivaikutuksia, eikä se myöskään aiheuta ummetusta.
Levodropropitsiini vaikuttaa keuhkoputkistoon estämällä histamiinin, serotoniinin ja bradykiniinin aiheuttamaa bronkospasmia. Lääke ei estä asetyylikoliinin aiheuttamaa bronkospasmia, mikä osoittaa antikolinergisten vaikutusten puuttumisen. Eläimellä bronkospastisen vaikutuksen ED50 on verrattavissa yskänlääkkeen aktiivisuuteen.
Terveillä vapaaehtoisilla 60 mg: n lääkeannos vähentää sitruunahappoaerosolien aiheuttamaa yskää vähintään 6 tunnin ajan.
Lukuisat kokeelliset todisteet osoittavat levodropropitsiinin kliinisen tehokkuuden eri etiologioiden yskän vähentämisessä, mukaan lukien keuhkoputkien karsinoomaan liittyvä yskä, ylempien ja alempien hengitysteiden infektioihin liittyvä yskä ja hinkuyskä. joiden osalta levodropropitsiinilla on parempi siedettävyysprofiili, etenkin keskushermoston rauhoittavien vaikutusten osalta.
Terapeuttisina annoksina levodropropitsiini ei muuttanut ihmisten EEG -jälkeä ja psykomotorista kapasiteettia, eikä kardiovaskulaariset parametrit muuttuneet terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 240 mg levodropropitsiiniannosta.
Tämä lääke ei heikennä hengityselimiä eikä limakalvojen puhdistumaa ihmisillä. Erityisesti äskettäinen tutkimus on osoittanut, että levodropropitsiinilla ei ole masentavia vaikutuksia keskushermoston säätelyjärjestelmiin potilailla, joilla on krooninen hengitysvajaus, sekä spontaanin hengityksen että hyperkapninen ilmanvaihto.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Farmakokineettisiä tutkimuksia tehtiin rotilla, koirilla ja ihmisillä. Imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja erittyminen olivat hyvin samankaltaisia kolmessa tarkastellussa lajissa, ja niiden hyötyosuus suun kautta oli yli 75%. Radioaktiivisuus valmisteen suun kautta annon jälkeen oli 93%.
Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin on vähäinen (11-14%) ja verrattavissa koirilla ja rotilla havaittuun.
Levodropropitsiini imeytyy ihmisiin nopeasti suun kautta annettuna ja jakautuu nopeasti koko kehoon. Puoliintumisaika on noin 1-2 tuntia. Valmiste erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana tuotteena ja sen metaboliitteina (konjugoitu levodropropitsiini ja vapaa ja konjugoitu p-hydroksilevodropropitsiini). 48 tunnin kuluessa tuotteen ja edellä mainittujen metaboliittien erittyminen virtsaan on noin 35% annetusta annoksesta. Toistuvat antotestit osoittavat, että 8 päivän hoito (tid) ei muuta lääkkeen imeytymistä ja eliminaatioprofiilia. mahdollistavat kertymisen ja metabolisen itsensä aiheuttamisen ilmiöiden poissulkemisen.
Lasten, vanhusten ja lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden farmakokineettisessä profiilissa ei tapahdu merkittäviä muutoksia.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Akuutti oraalinen toksisuus on 886,5 mg / kg, 1287 mg / kg ja 2492 mg / kg rotilla, vastaavasti marsuilla. Marsun terapeuttinen indeksi, laskettuna suhteena DL 50 / DE 50 oraalisen annon jälkeen, on välillä 16 ja 53 riippuen yskän induktion kokeellisesta mallista. Toistuvan suun kautta annettavan toksisuuden testit (4-26 viikkoa) ovat osoittaneet, että annos ilman myrkyllisiä vaikutuksia on 24 mg / kg / vrk.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Propyleeniglykoli, ksylitoli, natriumsakkarinaatti, metyyliparahydroksibentsoaatti, metsähedelmien aromi, aniksen aromi, vedetön sitruunahappo, puhdistettu vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
18 kuukautta.
Säilyvyys pullon ensimmäisen avaamisen jälkeen on 21 viikkoa.
06.4 Säilytys
Lääke on säilytettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Valkoinen polyeteenipullo, tilavuus 35 ml, sisältää 30 ml liuosta.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Pakkauksen avaamiseksi sinun on painettava korkkia tiukasti ja käännettävä vastapäivään samanaikaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
EPIFARMA Srl - Via S.Rocco, 6-85033 Episcopia (PZ)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC n. 039657010
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 28.4.2011
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
28/04/2014
