Vaikuttavat aineet: Bromokriptiini
PARLODEL 5 mg kovat kapselit
PARLODEL 10 mg kovat kapselit
Parlodelin pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskoille: - PARLODEL 5 mg kovat kapselit, PARLODEL 10 mg kovat kapselit
- PARLODEL 2,5 mg tabletit
Käyttöaiheet Miksi Parlodelia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Dopaminerginen agonisti.
HOITO -OHJEET
Idiopaattinen, ateroskleroottinen, enkefalitaattinen Parkinsonin tauti.
PARLODEL on tarkoitettu myös potilaille, joiden terapeuttinen vaste levodopalle on häipymässä, ja tapauksissa, joissa "päälle-pois" -ilmiö rajoittaa levodopahoidon onnistumista.
Vasta -aiheet Milloin Parlodelia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, apuaineille (ks. "Koostumus") tai muille torajyväalkaloideille.
Bromokriptiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on hallitsematon hypertensio, raskauden hypertensiiviset häiriöt (mukaan lukien eklampsia, preeklampsia tai raskauden aiheuttama hypertensio), synnytyksen jälkeinen ja synnytyksen jälkeinen hypertensio.
Bromokriptiini on vasta-aiheinen imetyksen estämiseen tai muihin vaarattomiin käyttöaiheisiin potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti tai muita vakavia sydän- ja verisuonitauteja tai oireita / vakavia psyykkisiä häiriöitä. PARLODEL-hoito pitkään potilailla, joilla on tai on ollut fibroottisia (arpikudos) reaktioita sydämeen.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Parlodelia
Parkinsonin taudin hoitoon tarvittavia suuria PARLODEL-annoksia, eli 10-20 mg / vrk tai enemmän, ei tule käyttää muihin käyttöaiheisiin.
Hoito on suoritettava lääkärin valvonnassa.
Jos naisia, joilla on sairauksia, jotka eivät liity hyperprolaktinemiaan, hoidetaan PARLODELilla, lääke on annettava pienimmällä tehokkaalla annoksella, joka on tarpeen oireiden lievittämiseksi, jotta vältetään mahdollisuus laskea prolaktiinipitoisuudet normaalin alapuolelle, minkä seurauksena luteaalinen toiminto. Tällaisille potilaille on määritettävä plasman prolaktiini ja progesteronin määritys ovulaation jälkeen säännöllisin väliajoin, jos hoito jatkuu yli 6 kuukautta.
Joitakin raportteja ruoansulatuskanavan verenvuodosta ja mahahaavasta on raportoitu. Jos niitä ilmenee, PARLODEL -hoito on lopetettava. Potilaiden, joilla on ollut mahahaava tai nykyinen mahahaava, tulisi mieluiten saada vaihtoehtoista hoitoa. Jos PARLODELia on välttämätöntä käyttää akromegaliaa sairastavilla Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, heitä tulee neuvoa ilmoittamaan viipymättä kaikista ruoansulatuskanavan reaktioista.
Koska hypotensiivisiä reaktioita saattaa satunnaisesti esiintyä, etenkin ensimmäisten hoitopäivien aikana, mikä johtaa valppauden heikkenemiseen, on oltava erityisen varovainen ajaessaan ajoneuvoja tai käyttäessään koneita (ks. Myös "Erityisvaroitukset - Vaikutus ajokykyyn tai ajamiseen.") koneiden käyttö ") .. Samasta syystä avohoitopotilailla on suositeltavaa seurata verenpainearvoja ensimmäisten hoitopäivien aikana.
Bromokriptiiniin on liittynyt uneliaisuutta ja äkillisen nukahtamisen jaksoja, erityisesti Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.
Äkillisiä unihäiriöitä on raportoitu hyvin harvoin päivittäisen toiminnan aikana, joissakin tapauksissa ilman tietoisuutta ja varoitusmerkkejä.Bromokriptiiniä käyttäviä potilaita on informoitava näistä tapahtumista ja kehotettava käyttämään varovaisuutta ajaessaan tai käyttäessään koneita. Potilaiden, jotka ovat kokeneet uneliaisuutta ja / tai äkillistä unta, tulee välttää ajamista ja koneiden käyttöä (ks. Myös "Varoitukset - Vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn"). Lisäksi voidaan harkita annoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista.
Pleura- ja perikardiaalisia effuusiota sekä keuhkopussin ja keuhkojen fibroosia ja supistavaa perikardiittia on toisinaan raportoitu bromokriptiinillä hoidetuilla potilailla, erityisesti pitkäaikaisesti ja suurina annoksina. Potilaat, joilla on määrittämättömiä keuhkosairauksia, on tutkittava huolellisesti ja "PARLODEL -hoidon lopettamista on harkittava".
Retroperitoneaalista fibroosia on raportoitu joillakin potilailla, joita on hoidettu pitkään ja suurilla PARLODEL-annoksilla. Retroperitoneaalisen fibroosin tunnistamisen varmistamiseksi alkuvaiheessa palautuvassa vaiheessa tämän tyyppisillä potilailla on suositeltavaa seurata tämän patologian tyypillisiä oireita (esim. Selkäkipu, alaraajojen turvotus, munuaisten toiminnan muutokset). PARLODELin käyttö on lopetettava, jos retroperitoneumin fibroottisia muutoksia diagnosoidaan tai epäillään.
Potilailla, joilla on galaktorrea, prolaktiiniriippuvainen amenorrea, kuukautishäiriöt tai akromegalia, PARLODEL-hoito voi poistaa jo olemassa olevan hedelmättömyyden. Siksi naisten, jotka voivat tulla hedelmällisiksi, mutta jotka eivät halua tulla raskaaksi, tulisi ottaa käyttöön mekaaninen ehkäisymenetelmä. Ennen PARLODEL -hoidon aloittamista on määritettävä lapsettomuuden syy.
Raskautta tulee välttää, jos aivolisäkkeen adenooma diagnosoidaan. Selkeä turcican suurentuminen tai näkökenttävika vaatii ensisijaisesti kirurgista ja / tai sädehoitoa. PARLODEL on tarkoitettu vain, jos nämä toimenpiteet ovat epäonnistuneet. Jos aivolisäkkeen adenomaa ei ole ja jos potilas haluaa tulla raskaaksi, PARLODEL -hoito on keskeytettävä mahdollisimman pian raskauden jälkeen (raskauden varhainen diagnoosi immunologisella testillä), koska tietoa lääkkeen mahdollisista vaikutuksista raskauden kehittymiseen ja sikiöön Tapauksissa, joissa raskaus on vahvistettu, varotoimenpiteenä raskauteen liittyvän aivolisäkkeen patologisen tapahtuman mahdolliset kielteiset vaikutukset on tutkittava säännöllisesti, esimerkiksi näkökenttää tutkimalla.
Naisten hoidon tulee olla lääkärin valvonnassa, mukaan lukien hormoniannos ja gynekologinen tutkimus. Hyvän lääketieteellisen käytännön mukaan kaikille PARLODEL-valmistetta jatkuvasti yli 6 kuukauden ajan saaneille naisille on tehtävä säännölliset gynekologiset tarkastukset vuosittain, jos nainen on ennen vaihdevuosia, 6 kuukauden välein, jos hän on vaihdevuodet (kohdunkaulan sytologia ja jos mahdollista, kohdun limakalvo) .
Varovaisuutta on noudatettava, kun PARLODELia annetaan suurina annoksina Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, joilla on aiemmin ollut psykoottisia häiriöitä, vakavia sydän- ja verisuonitauteja, mahahaava tai maha -suolikanavan verenvuoto.
Käyttö synnytyksen jälkeisille naisille
Verenpaineen säännöllinen seuranta on suositeltavaa PARLODELilla hoidetuille synnytyksen jälkeisille naisille kaikissa sairauksissa. Jos ilmenee kohonnutta verenpainetta, voimakasta, etenevää tai jatkuvaa päänsärkyä (näköhäiriön kanssa tai ilman) tai keskushermostotoksisuutta, PARLODEL -valmisteen käyttö on lopetettava ja potilas on tutkittava välittömästi.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka ovat äskettäin saaneet hoitoa tai saavat samanaikaisesti hoitoa lääkkeillä, jotka voivat muuttaa verenpainetta, esim. .
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, eliminaation nopeus voi viivästyä ja pitoisuudet plasmassa voivat nousta, mikä edellyttää annoksen muuttamista.
Kerro lääkärillesi, jos sinä tai joku perheestäsi tai hoitajasi huomaa, että kehotukset tai halut kehittyvät käyttäytymään sinulle epätavallisella tavalla etkä voi vastustaa halua tai kiusausta suorittaa tiettyjä toimintoja, jotka voivat vahingoittaa itseäsi tai muita. niitä kutsutaan impulssikontrollihäiriöiksi, ja niihin voi kuulua käyttäytymistä, kuten peliriippuvuutta, ylensyöntiä, hallitsemattomia ostoksia tai ylikulutusta, epänormaalia, liioiteltua sukupuoliviettiä tai lisääntynyttä ajattelua seksuaalisesta tai tunteista. Lääkäri saattaa pitää tarpeellisena muuttaa annosta tai lopettaa sen.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Parlodelin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Yhteisvaikutuksen mahdollisuutta bromokriptiinin ja psykoaktiivisten tai hypotensiivisten lääkkeiden välillä ei voida sulkea pois.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan torajyväalkaloideilla tai verenpaineeseen vaikuttavilla lääkkeillä mahdollisen mahdollisen vaikutuksen suhteen.
Bromokriptiini on samanaikaisesti sytokromi P3A4: n substraatti ja estäjä. Siksi varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkkeitä, jotka ovat voimakkaita tämän entsyymin estäjiä ja / tai substraatteja (atsoliinilääkkeet, HIV -proteaasin estäjät).
Erytromysiinin, iosamysiinin tai muiden makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö voi nostaa bromokriptiinipitoisuuksia plasmassa.
Koska PARLODELilla on terapeuttinen vaikutus stimuloimalla keskushermoston dopamiinireseptoreita, dopamiiniantagonistit, kuten psykoosilääkkeet (fenotiatsiinit, butyrofenonit ja tioksanteenit), mutta myös metoklopramidi ja domperidoni voivat vähentää sen aktiivisuutta.
Hoidon siedettävyys voi heikentyä, jos samanaikaisesti annetaan alkoholia.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Uhkapeliä, lisääntynyttä libidoa ja yli -seksuaalisuutta on raportoitu potilailla, joita on hoidettu Parkinsonin taudin dopamiiniagonisteilla, mukaan lukien PARLODEL.
Raskaus
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Potilaille, jotka haluavat tulla raskaaksi, PARLODEL, kuten kaikki muutkin lääkkeet, on lopetettava, kun raskaus on vahvistettu, ellei hoidon jatkamiselle ole lääketieteellistä syytä. Keskenmenojen ilmaantuvuutta ei havaittu PARLODEL -hoidon lopettamisen jälkeen tässä vaiheessa Kliininen kokemus osoittaa, että raskauden aikana annettu PARLODEL ei vaikuta haitallisesti sen kulkuun ja lopputulokseen.
Ruokinta-aika
Koska PARLODEL estää imetyksen, sitä ei tule käyttää äideille, jotka haluavat imettää.
Hedelmällisessä iässä olevat naiset
PARLODEL -hoito voi palauttaa hedelmällisyyden. Hedelmällisessä iässä olevia naisia, jotka eivät halua tulla raskaaksi, tulisi siksi neuvoa käyttämään toimivaa ehkäisymenetelmää.
Vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
PARLODEL vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Koska etenkin ensimmäisten hoitopäivien aikana saattaa joskus esiintyä hypotensiivisiä reaktioita, jotka johtavat valppauden heikkenemiseen, erityistä huomiota on kiinnitettävä ajaessasi ajoneuvoja tai käyttäessäsi koneita.
Bromokriptiinihoitoa saavia potilaita, jotka kokevat uneliaisuutta ja / tai äkillisiä unihäiriöitä, on kehotettava pidättäytymään ajamasta tai harjoittamasta sellaista toimintaa, jossa heikentynyt huomio voisi altistaa itsensä tai muut vakavan vahingon tai kuoleman vaaralle (esim. Koneiden käyttö). kunnes nämä toistuvat jaksot ja uneliaisuus ovat hävinneet (katso myös "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Tietoa PARLODEL -valmisteen sisältämistä aineista
PARLODEL sisältää laktoosia. Jos lääkäri on diagnosoinut sinulle ”intoleranssin joillekin sokereille, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Parlodelin käyttö: Annostus
Seuraavat annostuskriteerit koskevat vain Parkinsonin taudin hoitoa.
Parkinsonin vastaista vaikutusta havaitaan jo 10-15 mg: n päivittäisannoksilla. Optimaalinen annosalue on yleensä suurempi (20 mg / vrk tai enemmän). Suurin vuorokausiannos on 30 mg / vrk. Jos PARLODELia annetaan yhdessä levodopan kanssa, dekarboksylaasi -inhibiittorin kanssa tai ilman, ne voivat olla riittäviä. Vielä pienemmät annokset optimaalinen annos tulee saavuttaa lisäämällä annosta hitaasti ja asteittain.
Suuntaa -antava aikataulu voi olla seuraava: annetaan 2,5 mg kahdesti päivässä viikon ajan. Sen jälkeen annosta ei saa nostaa yli 5 mg 2-3 päivän välein.
Levodopan annosta on pienennettävä vähitellen, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus: joissakin tapauksissa levodopa -hoito voidaan keskeyttää kokonaan.
Lääke tulee aina ottaa aterioiden yhteydessä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Parlodelia?
Yliannostuksen oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, huimaus, hypotensio, posturaalinen hypotensio, takykardia, uneliaisuus, uneliaisuus, uneliaisuus ja aistiharhat.
Jos PARLODEL -annos on vahingossa nielty tai otettu liikaa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysymyksiä PARLODELin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Parlodelin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, PARLODELkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, <1/10); melko harvinainen (≥ 1/1000, <1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, <1/1000); hyvin harvinainen (<1/10 000), mukaan lukien yksittäistapaukset:
Psyykkiset häiriöt
Melko harvinainen: sekavuus, psykomotorinen levottomuus, aistiharhat
Harvinainen: Psykoottiset häiriöt; unettomuus
Hyvin harvinainen: lisääntynyt libido, hyperseksuaalisuus ja peliriippuvuus
Hermosto
Yleinen: Päänsärky, uneliaisuus, huimausMelko harvinainen: Dyskinesia
Harvinainen: Uneliaisuus, parestesia
Hyvin harvinainen: Liiallinen uneliaisuus päivän aikana, äkillinen uni
Silmät
Harvinainen: Näön häiriöt, näön hämärtyminen
Kuulo ja tasapainoelin
Harvinainen: tinnitus
Sydän:
Harvinainen: Perikardiaalinen effuusio, supistava perikardiitti, takykardia, bradykardia, rytmihäiriö
Hyvin harvinainen: Sydämen valvulopatia (mukaan lukien refluksi) ja siihen liittyvät häiriöt (keuhkopussin ja perikardian effuusio)
Verisuonipatologiat
Melko harvinainen: Hypotensio, ortostaattinen hypotensio (hyvin harvoin pyörtymiseen asti)
Hyvin harvinainen: kylmän aiheuttama sormien ja varpaiden palautuva kalpeus (pääasiassa potilailla, joilla on ollut Raynaudin ilmiö)
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen: nenän tukkoisuus
Harvinainen: Pleuraeffuusio, keuhkopussin fibroosi, keuhkopussintulehdus, keuhkofibroosi, hengenahdistus
Ruoansulatuselimistö
Yleinen: Pahoinvointi, ummetus, oksentelu
Melko harvinainen: suun kuivuminen
Harvinainen: Ripuli, vatsakipu, retroperitoneaalinen fibroosi, maha -suolikanavan haavauma, ruoansulatuskanavan verenvuoto
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: Allergiset ihoreaktiot, hiustenlähtö
Luusto, lihakset ja sidekudos
Melko harvinaiset jalakrampit
Yleiset häiriöt ja antopaikan käyttöolosuhteet
Melko harvinainen: väsymys
Harvinainen: Perifeerinen turvotus
Hyvin harvinainen: pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltainen oireyhtymä, joka johtuu PARLODEL-hoidon äkillisestä lopettamisesta
Potilaat, joita on hoidettu dopamiiniagonisteilla Parkinsonin taudin hoitoon, mukaan lukien PARLODEL, erityisesti suurina annoksina, ovat raportoineet uhkapelien alkamisen, lisääntynyttä libidoa ja yli -seksuaalisuutta, jotka yleensä palautuvat hoidon vähentämisen tai lopettamisen jälkeen. Näitä raportteja on vastaanotettu erittäin harvoin PARLODELin kanssa.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole tässä selosteessa mainittu, tai kokemasi haittavaikutus on vakava, kerro niistä lääkärillesi tai apteekkiin.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Kyvyttömyys vastustaa pakkoa toteuttaa toimia, jotka voivat olla haitallisia, kuten:
- voimakas halu pelata liikaa, vakavista henkilökohtaisista tai perhevaikutuksista huolimatta
- muuttunut tai lisääntynyt seksuaalinen kiinnostus ja käyttäytyminen, joka aiheuttaa sinulle tai muille merkittävää huolta, kuten lisääntynyt seksuaalinen halu, hallitsemattomat ostokset tai ylikulutus
- pakonomainen syöminen (suurten ruokamäärien syöminen lyhyessä ajassa) tai bulimia (tavallista enemmän ruokaa ja enemmän kuin on tarpeen nälän tyydyttämiseksi)
Kerro lääkärillesi, jos jokin näistä käytöksistä ilmenee, jotta hän voi päättää, mitä tehdä oireiden hallitsemiseksi tai vähentämiseksi.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.
VAROITUS: ÄLÄ KÄYTÄ LÄÄKEVALMISTETTA PAKKAUKSESSA ilmoitetun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
varastointi
Säilytä alle 25 ° C.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
PARLODEL 5 mg kovat kapselit
Yksi kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate
bromokriptiinimesylaatti 5,735 mg (vastaa 5 mg bromokriptiiniemästä).
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, maleiinihappo, maissitärkkelys, laktoosi.
Kuoren ainesosat: titaanidioksidi, indigokarmiini, gelatiini.
PARLODEL 10 mg kovat kapselit
Yksi kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate
bromokriptiinimesylaatti 11 470 mg (vastaa 10 mg bromokriptiiniemästä).
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, maleiinihappo, maissitärkkelys, laktoosi.
Kuoren ainesosat: titaanidioksidi, gelatiini.
LÄÄKEMUOTO ja SISÄLTÖ
Kapselit suun kautta.
"5 mg kovat kapselit" - 30 kapselin laatikko
"10 mg kovat kapselit" - 20 kapselin laatikko.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
PARLODEL 2,5 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
bromokriptiinimesylaatti 2,87 mg, mikä vastaa 2,5 mg bromokriptiiniemästä.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Galaktorrea kuukautisten kanssa tai ilman: idiopaattinen (Argonz del Castillo);
kasvain (Forbes Albright); huumeista (psykotrooppiset lääkkeet, ehkäisyvalmisteet).
Synnytyksen jälkeisen fysiologisen imetyksen estäminen tai estäminen vain silloin, kun se on kliinisesti osoitettu (kuten synnytyksen sisäisen menetyksen, vastasyntyneen kuoleman, äidin HIV -infektion tapauksessa).
Bromokriptiiniä ei suositella imetyksen tavanomaiseen tukahduttamiseen tai tuskallisten oireiden lievittämiseen ja synnytyksen jälkeiseen tukkeutumiseen, joita voidaan hoitaa asianmukaisesti ei-farmakologisilla toimenpiteillä (kuten vakaa rintojen tuki, jääsovellukset) ja / tai yleisillä kipulääkkeillä.
Prolaktiiniriippuvainen amenorrea ilman galaktorreaa.
Hyperprolaktineeminen hedelmättömyys.
Kuukautiskierron toimintahäiriöt (lyhyt luteaalivaihe).
Miesten hypogonadismi prolaktiinista riippuvainen.
Akromegalia: tämän tilan ensimmäinen hoito on kirurginen tai sädehoito; Parlodel on hyödyllinen apuaine tällaisiin hoitoihin tai erityistapauksissa sitä voidaan käyttää niistä riippumatta.
Parkinsonin tauti, idiopaattinen ja ateroskleroottinen: Parlodel on erityisen hyödyllinen potilaille, joiden terapeuttinen vaste L-DOPA: lle heikkenee, ja tapauksissa, joissa levodopatoterapia vaikuttaa "päälle-pois" -ilmiöihin. Yhdistelmä L-dopan kanssa lisää Parkinsonin taudin vaikutuksia, mikä mahdollistaa molempien lääkkeiden pienemmän annoksen.Parlodelia voidaan antaa yksin Parkinsonin taudin alkuvaiheessa tai lievissä tapauksissa, ja se voi myös liittyä antikolinergeihin ja / tai muihin parkinsonismilääkkeisiin .
04.2 Annostus ja antotapa
Lääke tulee aina ottaa aterian yhteydessä.
Galaktorrea ja / tai prolaktiiniriippuvainen amenorrea, hyperprolaktineeminen hedelmättömyys:
puoli tablettia 3 kertaa päivässä; jos tämä annos osoittautuu riittämättömäksi, lisää vähitellen 1 tablettiin 2-3 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä. Jatka hoitoa, kunnes rintarauhasen eritys on kokonaan hävinnyt, ja amenorreaa esiintyy samanaikaisesti, kunnes kuukautiskierto normalisoituu. Tarvittaessa hoitoa voidaan jatkaa useiden kuukautiskierrosten aikana, jotta vältetään uusiutuminen.
Kuukautiskierron toimintahäiriöt (lyhyt luteaalivaihe):
puoli tablettia 3 kertaa päivässä, sitten vähitellen 1 tablettiin 2 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä, kunnes normaali luteaalivaihe on palautunut.
Miesten hypogonadismi : puoli tablettia 3 kertaa päivässä, vähitellen 1 tablettiin 3 kertaa päivässä 2-3 kuukauden ajan.
Akromegalia : aloita 1 tabletilla päivässä; lisää annosta vähitellen 1-2 viikon kuluessa, jopa 4-8 tablettia, yksilöllisen tarpeen, kliinisen vasteen ja siedettävyyden mukaan. Päivittäinen annos tulee jakaa neljään yhtä suureen kerta -annokseen.
Parkinsonin tauti : Parkinsonin vastaisia vaikutuksia voidaan saavuttaa pienillä annoksilla, 10-15 mg päivässä. Kuitenkin terapeuttisesti tehokas annos, kun Parlodelia annetaan yksinään, on yleensä suurempi. Suurin vuorokausiannos on 30 mg / vrk. Jos Parlodelia annetaan yhdessä L-dopan kanssa, dopadekarboksylaasin estäjän kanssa tai ilman, pienemmät annokset voivat riittää. Suositeltu aloitusannos on 2,5 mg kahdesti päivässä (aterioiden yhteydessä) viikon ajan. Annoksen lisäysten tulee olla pieniä ja säännöllisiä, yleensä enintään 5 mg kutakin
2-3 päivää hoidon alkuvaiheessa; sen jälkeen annosta voidaan nostaa edelleen asteittain, enintään 10 mg kerrallaan, suhteessa terapeuttiseen vasteeseen ja siedettävyyteen. L-DOPA-annoksen pienentämisen tulee tapahtua asteittain, kunnes saavutetaan optimaalinen vaikutus; joissakin tapauksissa L-DOPA voidaan estää kokonaan.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, apuaineille (ks. Kohdat 2 ja 6.1) tai muille ergotalkaloideille.
Bromokriptiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on hallitsematon hypertensio, raskauden hypertensiiviset häiriöt (mukaan lukien eklampsia, preeklampsia tai raskauden aiheuttama hypertensio), synnytyksen jälkeinen ja synnytyksen jälkeinen hypertensio.
Bromokriptiini on vasta-aiheinen imetyksen estämiseen tai muihin vaarattomiin käyttöaiheisiin potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti tai muita vakavia sydän- ja verisuonitauteja tai oireita / vakavia psyykkisiä häiriöitä.
Pitkäaikaishoito: todisteet sydämen valvulopatiasta määritettynä ennen hoitoa tehdyllä ekokardiogrammilla.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Jos naisia, joilla on sairauksia, jotka eivät liity hyperprolaktinemiaan, hoidetaan Parlodelilla, lääke on annettava pienimmällä tehokkaalla annoksella, joka on tarpeen oireiden lievittämiseksi, jotta vältetään mahdollisuus alentaa prolaktiinipitoisuudet normaalin alapuolelle, mistä seuraa muutos. luteaalitoiminto.
Tällaisille potilaille on määritettävä plasman prolaktiini ja progesteronin määritys ovulaation jälkeen säännöllisin väliajoin, jos hoito jatkuu yli 6 kuukautta.
Joitakin raportteja ruoansulatuskanavan verenvuodosta ja mahahaavasta on raportoitu. Jos näin tapahtuu, Parlodel -hoito on lopetettava. Potilaiden, joilla on ollut mahahaava tai nykyinen mahahaava, tulisi mieluiten saada vaihtoehtoista hoitoa. Jos Parlodelia on välttämätöntä käyttää tällaisilla potilailla, heitä tulee neuvoa ilmoittamaan viipymättä kaikista ruoansulatuskanavan reaktioista.
Koska etenkin ensimmäisten hoitopäivien aikana saattaa joskus esiintyä hypotensiivisiä reaktioita, jotka johtavat valppauden heikkenemiseen, erityistä huomiota on kiinnitettävä ajaessasi ajoneuvoja tai käyttäessäsi koneita. Samasta syystä avohoitopotilailla on suositeltavaa tarkistaa verenpainearvot ensimmäisten hoitopäivien aikana. Jos haittavaikutukset jatkuvat, annosta on pienennettävä asianmukaisesti.
Bromokriptiiniin on liittynyt uneliaisuutta ja äkillisten unihäiriöiden jaksoja, erityisesti Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.
Uhkapeliä, lisääntynyttä libidoa ja yli -seksuaalisuutta on raportoitu potilailla, joita on hoidettu Parkinsonin taudin dopamiiniagonisteilla, mukaan lukien Parlodel.
Äkillisiä unihäiriöitä on raportoitu hyvin harvoin päivittäisen toiminnan aikana, joissakin tapauksissa ilman tietoisuutta ja varoitusmerkkejä.Bromokriptiiniä käyttäviä potilaita on informoitava näistä tapahtumista ja kehotettava käyttämään varovaisuutta ajaessaan tai käyttäessään koneita. Potilaiden, jotka ovat kokeneet uneliaisuutta ja / tai äkillistä unta, tulee välttää ajamista ja koneiden käyttöä (ks. Myös kohta 4.7) .Lisäksi voidaan harkita annoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista.
Pleura- ja perikardiaalisia effuusiota sekä keuhkopussin ja keuhkojen fibroosia ja supistavaa perikardiittia on toisinaan raportoitu bromokriptiinillä hoidetuilla potilailla, erityisesti pitkäaikaisesti ja suurina annoksina. Potilaat, joilla on määrittämättömiä keuhkoputkentulehduksia, on tutkittava huolellisesti ja "harkittava Parlodel -hoidon lopettamista".
Retroperitoneaalista fibroosia on raportoitu joillakin potilailla, joita on hoidettu pitkään ja suurina annoksina Parlodelilla. Retroperitoneaalisen fibroosin tunnistamisen varmistamiseksi alkuvaiheessa palautuvassa vaiheessa tämän tyyppisillä potilailla on suositeltavaa seurata tämän patologian tyypillisiä oireita (esim. Selkäkipu, alaraajojen turvotus, toiminnalliset muutokset, fibroottiset muutokset retroperitoneum.
Henkilöillä, joilla on galaktorrea, prolaktiiniriippuvainen amenorrea, kuukautishäiriöt tai akromegalia, Parlodel-hoito voi poistaa jo olemassa olevan hedelmättömyyden. Siksi naisten, jotka voivat tulla hedelmällisiksi, mutta jotka eivät halua tulla raskaaksi, tulisi käyttää mekaanista ehkäisymenetelmää. Ennen Parlodel -hoidon aloittamista on määritettävä lapsettomuuden syy.
Raskautta tulee välttää, jos aivolisäkkeen adenooma diagnosoidaan.
Selkeä turcican suurentuminen tai näkökenttävika vaatii ensisijaisesti kirurgista ja / tai sädehoitoa. Parlodel on tarkoitettu vain, jos nämä toimenpiteet ovat epäonnistuneet. Jos aivolisäkkeen adenomaa ei ole ja jos potilas haluaa tulla raskaaksi, Parlodel -hoito on keskeytettävä mahdollisimman pian raskauden jälkeen (raskauden varhainen diagnoosi immunologisella testillä), koska tiedetään lääkkeen mahdollisista vaikutuksista raskauden kehittymiseen ja sikiöön ovat edelleen epätäydellisiä. Jos raskaus on vahvistettu, varotoimenpiteenä raskauteen liittyvän aivolisäkkeen patologisen tapahtuman mahdolliset kielteiset vaikutukset on tutkittava säännöllisesti, esimerkiksi näkökenttää tutkimalla.
Naisten hoidon tulee olla lääkärin valvonnassa, mukaan lukien hormoniannos ja gynekologinen tutkimus. Hyvän lääketieteellisen käytännön mukaan kaikille Parlodelia jatkuvasti yli 6 kuukauden ajan saaneille naisille on tehtävä säännölliset gynekologiset tarkastukset vuosittain, jos nainen on ennen vaihdevuodet, ja 6 kuukauden välein, jos hän on vaihdevuodet (kohdunkaulan sytologia ja jos mahdollista, kohdun limakalvo) .
Käyttö synnytyksen jälkeisille naisille
Harvoissa tapauksissa vakavia haittatapahtumia, mukaan lukien kohonnut verenpaine, sydäninfarkti, kouristukset, aivohalvaus tai psyykkiset häiriöt, on raportoitu bromokriptiiniä saaneilla synnytyksen jälkeisillä naisilla imetyksen estoa varten. voimakas päänsärky ja / tai ohimenevät näköhäiriöt. Verenpainetta on seurattava huolellisesti erityisesti hoidon ensimmäisten päivien aikana. keskushermostotoksisuutta, bromokriptiinin antaminen on lopetettava ja potilas on tutkittava viipymättä.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita on äskettäin hoidettu tai jotka saavat samanaikaisesti hoitoa lääkkeillä, jotka voivat muuttaa verenpainetta, esimerkiksi verisuonia supistavilla aineilla, kuten sympatomimeeteilla tai ergotalkaloideilla, mukaan lukien ergometriini tai metyyliergometriini.
Vaikka ei ole "vakuuttavaa näyttöä" Parlodelin ja näiden lääkkeiden välisestä yhteisvaikutuksesta, niiden samanaikaista käyttöä synnytyksen jälkeisenä aikana ei suositella.
Käyttö Parkinsonin potilailla
Varovaisuutta on noudatettava, kun Parlodelia annetaan suurina annoksina Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, joilla on aiemmin ollut psykoottisia häiriöitä, vakavia sydän- ja verisuonitauteja, mahahaava tai maha -suolikanavan verenvuoto.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, eliminaation nopeus voi viivästyä ja pitoisuus plasmassa kasvaa, mikä edellyttää annoksen muuttamista.
Muut
Parlodelin tehosta premenstruaalisten oireiden ja hyvänlaatuisten rintahäiriöiden hoidossa on vain vähän näyttöä. Parlodelin käyttöä tämän vuoksi ei suositella potilaille, joilla on näitä sairauksia.
Tietoa Parlodelin sisältämistä aineista
Tabletit sisältävät laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, tulee välttää tämän lääkkeen käyttöä.
Impulssin hallinnan häiriöt
Potilaita on seurattava säännöllisesti impulssihallintahäiriöiden kehittymisen varalta. Potilaiden ja hoitajien tulee olla tietoisia siitä, että impulssikontrollihäiriön käyttäytymisoireita, mukaan lukien patologinen uhkapeli, lisääntynyt libido, yli -seksuaalisuus, pakkoostokset tai liiallinen kulutus, bulimia ja ahmiminen, voi esiintyä hoidetuilla potilailla. lopettamista tulee harkita, jos tällaisia oireita ilmaantuu.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutusten mahdollisuutta bromokriptiinin ja psykoaktiivisten tai hypotensiivisten lääkkeiden välillä ei voida sulkea pois.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan torajyväalkaloideilla tai verenpaineeseen vaikuttavilla lääkkeillä mahdollisen tehostavan vaikutuksen suhteen.
Bromokriptiini on samanaikaisesti sytokromi P3A4: n substraatti ja estäjä (ks. Kohta 5.2). Siksi varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkkeitä, jotka ovat voimakkaita tämän entsyymin estäjiä ja / tai substraatteja (atsoliinilääkkeet, HIV -proteaasin estäjät).
Erytromysiinin, iosamysiinin tai muiden makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö voi nostaa bromokriptiinipitoisuuksia plasmassa. Akromegaliapotilailla samanaikainen bromokriptiini- ja oktreotidihoito lisäsi bromokriptiinipitoisuuksia plasmassa. antagonistit, kuten psykoosilääkkeet (fenotiatsiinit, butyrofenonit ja tioksanteenit), mutta myös metoklopramidi ja domperidoni voivat vähentää sen aktiivisuutta.
Hoidon siedettävyyttä voidaan vähentää alkoholin samanaikaisella nauttimisella.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Potilaille, jotka haluavat tulla raskaaksi, Parlodel, kuten kaikki muutkin lääkkeet, on lopetettava, kun raskaus on vahvistettu, ellei hoidon jatkamiselle ole lääketieteellistä syytä. Keskenmenojen ilmaantuvuutta ei ole havaittu Parlodel -hoidon lopettamisen jälkeen tässä vaiheessa Kliininen kokemus osoittaa, että raskauden aikana annettu Parlodel ei vaikuta haitallisesti sen kulkuun ja lopputulokseen.
Ruokinta-aika
Koska Parlodel estää imetyksen, sitä ei tule käyttää äideille, jotka haluavat imettää.
Hedelmällisessä iässä olevat naiset
Parlodel -hoito voi palauttaa hedelmällisyyden. Hedelmällisessä iässä olevia naisia, jotka eivät halua tulla raskaaksi, tulisi siksi neuvoa käyttämään toimivaa ehkäisymenetelmää.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Parlodel heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Niitä voi esiintyä erityisesti hoidon ensimmäisinä päivinä
Joskus hypotensiiviset reaktiot, jotka johtavat valppauden heikkenemiseen, on kiinnitettävä erityistä huomiota ajaessasi autoja tai käyttäessäsi koneita.
Potilaita, joita hoidetaan bromokriptiinillä ja joilla esiintyy uneliaisuutta ja / tai äkillisiä unihäiriöitä, on kehotettava pidättäytymään ajamasta tai harjoittamasta mitään sellaista toimintaa, jossa heikentynyt huomio voisi altistaa itsensä tai muut vakavan vahingon tai kuoleman vaaralle (esim. Koneiden käyttö). kunnes nämä toistuvat jaksot ja uneliaisuus ovat hävinneet (ks. kohta 4.4).
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100,
Psyykkiset häiriöt
Melko harvinainen: Sekavuus, psykomotorinen levottomuus, aistiharhat
Harvinainen: Psykoottiset häiriöt, unettomuus
Erittäin harvinainen: Lisääntynyt libido, hyperseksuaalisuus ja peliriippuvuus
Hermosto
Yleinen: Päänsärky, uneliaisuus, huimaus
Melko harvinainen: Dyskinesia
Harvinainen: Uneliaisuus, parestesia
Erittäin harvinainen: Liiallinen uneliaisuus päivän aikana, äkillinen uni
Silmät
Harvinainen: Näköhäiriöt, näön hämärtyminen
Kuulo ja tasapainoelin
Harvinainen: Tinnitus
Sydän:
Harvinainen: Perikardiaalinen effuusio, supistava perikardiitti, takykardia, bradykardia, rytmihäiriöt
Erittäin harvinainen: Sydämen valvulopatia (mukaan lukien refluksi) ja siihen liittyvät häiriöt (keuhkopussin ja perikardian effuusio)
Verisuonipatologiat
Melko harvinainen: Hypotensio, ortostaattinen hypotensio (hyvin harvoin pyörtymiseen asti)
Erittäin harvinainen: kylmän aiheuttama sormien ja varpaiden palautuva kalpeus (erityisesti potilailla, joilla on ollut Raynaudin ilmiö)
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen: Nenän tukkoisuus
Harvinainen: Keuhkopussin effuusiot, keuhkopussin fibroosi, keuhkopussintulehdus, keuhkofibroosi, hengenahdistus
Ruoansulatuselimistö
Yleinen: Pahoinvointi, ummetus, oksentelu
Melko harvinainen: Kuiva suu
Harvinainen: Ripuli, vatsakipu, retroperitoneaalinen fibroosi, ruoansulatuskanavan haavauma, ruoansulatuskanavan verenvuoto
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: Allergiset ihoreaktiot, hiustenlähtö
Luusto, lihakset ja sidekudos
Melko harvinainen Jalkakrampit
Yleiset häiriöt ja antopaikan käyttöolosuhteet
Melko harvinainen: Väsymys
Harvinainen: Perifeerinen turvotus
Erittäin harvinainen: Malignin neuroleptisen oireyhtymän tyyppinen oireyhtymä, joka johtuu Parlodel -hoidon äkillisestä lopettamisesta
Dopamiiniagonisteilla, mukaan lukien Parlodel, hoidetuilla potilailla voi esiintyä patologista uhkapeliä, lisääntynyttä libidoa, yli -seksuaalisuutta, pakkoostoksia tai liiallista kulutusta, bulimiaa ja ahmimista (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla pahoinvointi, oksentelu, huimaus, hypotensio, posturaalinen hypotensio, takykardia, uneliaisuus, uneliaisuus, uneliaisuus ja aistiharhat.
Hoito
Yliannostustapauksessa suositellaan aktiivihiilen antamista, ja jos äskettäin on otettu suun kautta, mahahuuhtelua voidaan harkita.
Akuutin myrkytyksen hoito on oireellista.Metoklopramidia voidaan käyttää oksentelun tai hallusinaatioiden hoitoon.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Prolaktiinin estäjät - koodi
ATC: G02CB01.
Parlodel estää aivolisäkkeen hormonin prolaktiinin eritystä vaikuttamatta muiden aivolisäkkeen hormonien normaaliin tasoon. Parlodel pystyy kuitenkin alentamaan kohonneita GH -tasoja potilailla, joilla on akromegalia: nämä vaikutukset johtuvat dopaminergisten reseptorien stimulaatiosta.
Synnytyksen aikana prolaktiinia tarvitaan imetyksen aloittamiseen ja ylläpitämiseen. Muissa olosuhteissa lisääntynyt prolaktiinin eritys johtaa patologiseen imetykseen (galaktorreaan) ja / tai ovulaation ja kuukautisten häiriöihin.Bromokriptiiniä voidaan prolaktiinin erityksen spesifisenä estäjänä käyttää estämään tai tukahduttamaan fysiologista imetystä sekä hoitamaan prolaktiinin aiheuttamaa sairauden tilat.
"Amenorreassa ja / tai ovulaation puuttuessa" (galactorrhean kanssa tai ilman) Parlodelia voidaan käyttää kuukautiskierron ja ovulaation palauttamiseen.
Erityiset toimenpiteet imetyksen estämiseksi, kuten nesteen antamisen rajoittaminen, eivät ole tarpeen bromokriptiinihoidon aikana. Lisäksi Parlodel ei häiritse kohdun synnytystä synnytyksessä eikä lisää tromboembolian riskiä.
Bromokriptiinin on havaittu pysäyttävän prolaktiiniriippuvaisen aivolisäkkeen adenooman (prolaktinooma) kasvun tai vähentävän sen massaa.
Prolaktiinilla voi myös olla rooli miesten hypogonadismin eri tapausten patogeneesissä: Parlodelilla saavutetaan sukupuolielinten normaalin toiminnan ja seksuaalisen voiman palauttaminen säätelemällä prolaktiinin määrää.
Akromegaliapotilailla Parlodelilla on plasman kasvuhormonin (GH) ja prolaktiinipitoisuuden alentamisen lisäksi positiivinen vaikutus kliiniseen kuvaan ja glukoosinsietoon.
Bromokriptiini parantaa munasarjojen monirakkulaoireyhtymän kliinisiä oireita palauttamalla normaalit LH -erityksen tasot.
Potilailla, joilla on hyvänlaatuinen rintasairaus, bromokriptiini vähentää rintojen kystien ja / tai kyhmyjen määrää ja määrää ja lievittää tähän tilaan usein liittyvää rintakipua, jotta progesteroni / estrogeenitasapaino normalisoituu. Samaan aikaan bromokriptiini vähentää prolaktiinin eritystä potilailla, joilla on korkea pitoisuus.
Dopaminergisen aktiivisuutensa vuoksi Parlodel yleensä annoksina, jotka ovat suurempia kuin endokrinologiset käyttöaiheet, on tehokas Parkinsonin taudin hoidossa, jolle on ominaista spesifinen nigrostriaalinen dopamiinipuutos. Näissä olosuhteissa dopamiinireseptoreiden stimulaatio voi palauttaa neurokemiallisen tasapainon striatumissa.
Parlodel parantaa vapinaan, jäykkyyteen, bradykinesiaan ja muihin parkinsonin oireisiin liittyviä kliinisiä oireita kaikissa taudin vaiheissa. Terapeuttinen teho kestää yleensä useita vuosia (tältä osin hyviä tuloksia on raportoitu jopa 8 vuoden ajan hoidetuilla potilailla) Parlodelia voidaan antaa yksinään tai - taudin varhaisessa tai edistyneessä vaiheessa - yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Yhdistelmä levodopan kanssa lisää parkinsonismin vastaisia vaikutuksia, mikä usein mahdollistaa levodopan annoksen pienentämisen. Parlodel on erityisen hyödyllinen potilaille, jotka saavat levodopahoitoa ja joiden hoitovaste vähenee asteittain tai joilla ilmenee komplikaatioita, kuten epänormaaleja tahattomia liikkeitä (koreo-athetoidinen dyskinesia ja / tai kivulias dystonia), annoksen päättymisen heikkeneminen tai "päälle" .
Parlodel parantaa Parkinsonin potilailla usein havaittuja masennusoireita. Tämä johtuu sen luontaisista masennuslääkkeistä, kuten on osoitettu kontrolloiduissa tutkimuksissa ei-Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, joilla on endogeeninen tai psykogeeninen masennus.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Oraalisen annon jälkeen PARLODEL imeytyy hyvin. Terveillä vapaaehtoisilla imeytymisen puoliintumisaika on 0,2–0,5 tuntia ja bromokriptiinipitoisuus plasmassa saavutetaan huippupitoisuus 1–3 tunnissa. 5 mg: n bromokriptiinipitoisuuden oraalinen annos tuottaa Cmax-arvon 0,465 ng / ml. Prolaktiinia alentavia vaikutuksia esiintyy 1- 2 tuntia, saavuta maksimiarvo (esim. Plasman prolaktiinipitoisuuden lasku yli 80%)
5-10 tuntia ja pysyy lähellä maksimia 8-12 tuntia.
Biotransformaatio
Bromokriptiinille tapahtuu "laaja ensikierron biotransformaatio maksassa, mikä heijastuu metaboliittien monimutkaisesta profiilista ja muuttumattoman lääkkeen lähes täydellisestä puuttumisesta virtsassa ja ulosteessa. Sillä on suuri affiniteetti sytokromi P3A: han ja hydroksylaatiot syklopeptidimolekyylin proliinirenkaaseen" tärkein metabolinen reitti. Sytokromi P3A4: n estäjät ja / tai voimakkaat substraatit voivat siten estää bromokriptiinin puhdistumaa ja aiheuttaa sen pitoisuuksien nousua. Bromokriptiini on myös voimakas sytokromi P3A4: n estäjä, jonka laskettu IC50 -arvo on 1,69 mcM. Joka tapauksessa, kun otetaan huomioon potilaiden alhaiset terapeuttiset bromokriptiinipitoisuudet, ei ole odotettavissa merkittäviä muutoksia toisen lääkkeen metaboliassa, jonka puhdistumaa sytokromi P3A4 välittää.
Eliminaatio
Lääkkeen eliminaatio plasmasta on kaksivaiheinen ja sen terminaalinen puoliintumisaika on noin 15 tuntia (vaihteluväli 8-20 tuntia). Muuttumaton lääke ja sen metaboliitit eliminoituvat lähes kokonaan maksan kautta, ja vain 6% eliminoituu munuaisten kautta.
Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 96%.
Erityispotilaat
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, eliminaation nopeus voi viivästyä ja pitoisuus plasmassa kasvaa, mikä edellyttää annoksen muuttamista.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Akuutti myrkyllisyys
Akuutin toksisuuden tutkimukset, joissa käytettiin mikronoitua bromokriptiiniä, osoittivat suun kautta LD50 -arvojen olevan 2620 mg / kg hiirillä, yli 1000 mg / kg kaneilla ja yli 2000 mg / kg rotilla. LD 50 -arvot i.v. olivat: hiiri 190 mg / kg, rotta 72 mg / kg ja kani 12,5 mg / kg. Merkkejä myrkyllisyydestä olivat moottorin kiihtyminen, joskus kouristukset, hengenahdistus ja kooma. Korkea herkkyys kaneille on ominaista torajyväjohdannaisille yleensä.
Mutageneesi
Tutkimuksissa, jotka koskivat salmonella typhimurium -bakteerin mutageenisia vaikutuksia sekä metabolisella aktivaatiolla että ilman sitä, bromokriptiinillä ei havaittu olevan genotoksista vaikutusta luuytimen in vitro -mikrogeenisiin vaikutuksiin (mikrotumatesti hiirillä, metafasiset kromosomitestit kiinalaisella hamsterilla).
Karsinogeneesi
100 viikkoa kestäneessä rotilla tehdyssä tutkimuksessa bromokriptiiniä annettiin rehussa annoksina 1,8, 9,9 tai 44,5 mg / kg vuorokaudessa, mikä vastaa 25--100 kertaa ihmisen terapeuttista annosta ihmisen prolaktiinin estämiselle. riippuvainen kasvainten ilmaantuvuuden väheneminen kaikissa hoidetuissa ryhmissä. Tämä heijastui yleisesti vähentyneeseen rintasyövän esiintyvyyteen naisilla ja lisämunuaisen kasvaimiin miehillä, ja molemmat vaikutukset liittyivät luultavasti bromokriptiinin estämään prolaktiinin toimintaan. Sitä vastoin keskikokoinen / suuri annos bromokriptiiniä lisäsi kohdun kasvainten ilmaantuvuutta.Yhden vuoden rottatutkimuksessa havaittiin, että vaikutukset kohtuun ovat seurausta pitkäaikaisesta estrogeenisestä vaikutuksesta, joka johtuu prolaktiinin estämisen vaikutuksesta. bromokriptiini, erityisesti korostunut ikääntyneiden naarasrottien hypofunktionaalisessa hormonitoiminnassa. Itse asiassa samassa tutkimuksessa osoitettiin, että bromokriptiini oli estänyt plasman progesteronipitoisuuksien nousua, mikä liittyy pseudoraskauteen, joka tavallisesti esiintyi iäkkäillä naarasrotilla; estradiolipitoisuudet eivät muuttuneet. 53 viikon kuluttua odottamattomat hyperplastiset ja metaplastiset kohdun vauriot, jotka voivat kehittyä kasvaimiksi, kun hoidon kestoa jatketaan jopa 100 viikkoon.
Tämä havainto ei ole merkityksellinen naisille, kun otetaan huomioon perustavat erot lisääntymistoimintojen ikääntymisprosessissa. Iäkkäillä naarasrotilla, toisin kuin naisilla, munasarjojen vaste säilyi, sekä pseudoraskauden tukemiseksi jatkuvalla prolaktiini-stimulaatiolla, jos bromokriptiini tukahdutti hyperprolaktinemian, että estrogeenivaltaisuuden tukemiseksi, mikä johti sukupuolielinten limakalvon metaplasiaan. ei ole näyttöä siitä, että näillä rotilla erityisillä farmakodynaamisilla vaikutuksilla olisi kliinistä merkitystä ihmisille.
Bromokriptiinin suoran stimuloivan vaikutuksen kohtuun menettämistä korostettiin edelleen 104 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa oli mukana munasarjojen poistetut naarasrotat. Rehussa annettu 10 mg / kg: n vuorokausiannos ei aiheuttanut muutoksia kohdun tai pre-neoplastisissa kasvaimissa. Karsinogeenisen potentiaalin puuttuminen vahvistettiin hiirillä, jotka saivat bromokriptiiniä rehuna enintään 50 mg / kg vuorokaudessa.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Bromokriptiinin alkio- tai teratogeenistä potentiaalia ei havaittu rotilla, kaneilla tai apinoilla.
Uroseläimillä bromokriptiini ei vaikuttanut sukusoluihin, hedelmällisyyteen eikä jälkeläisten kehitykseen. Naaraspuolisilla eläimillä hedelmällisyyteen, synnytykseen ja jälkeläisiin ei kohdistunut haittavaikutuksia bromokriptiini -suun kautta annetun hoidon jälkeen.
Suuri annos 30 mg / kg, joka annettiin rotille raskauden viimeisenä aikana synnytykseen asti, vähensi vastasyntyneiden eloonjäämistä ja painonnousua. Jälkimmäinen on johtunut imetyksen vähenemisestä, koska bromokriptiini estää prolaktiinia. Toisaalta F1 -eläinten synnytyksen jälkeinen kehitys heikkeni riippumatta antamisesta raskauden alkuvaiheessa tai myöhäisessä vaiheessa.Kun sitä annettiin naaraspuolisille apinoille yhden tai useamman syklin ajan ja peräkkäisillä raskauksilla, annokset 0, 15 mg / kg bromokriptiini kahdesti vuorokaudessa ei vaikuttanut vastasyntyneen hedelmällisyyteen tai sikiön kehitykseen.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, maleiinihappo, natriumedetaatti (dihydraatti), maissitärkkelys, laktoosi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä tuote enintään 25 ° C: n lämpötilassa ja valolta suojattuna.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Läpinäkymätön PVC / PVDC / ALU -läpipainopakkaus.Pakkaus sisältää 30 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
A.I.C. n. 023781014
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
27.11.1978/01.06.2005
