Vaikuttavat aineet: metoprololi (metoprololitartraatti)
Seloken 100 mg tabletit
Seloken -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- Seloken 100 mg tabletit
- Seloken 200 mg depottabletit
- Seloken 1 mg / ml injektioneste, liuos laskimoon
Miksi Selokenia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Selektiiviset, liittymättömät beetasalpaajat.
HOITO -OHJEET
Arteriaalisen verenpaineen hoito.
Angina pectoriksen hoito ja ehkäisy.
Akuutin sydäninfarktin hoito.
Sydämen rytmihäiriöiden hoito (lukuun ottamatta bradyarytmioita).
Kilpirauhasen liikatoiminnan hoito.
Vasta -aiheet Milloin Selokenia ei tule käyttää
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille beetasalpaajille ja / tai apuaineille
- toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos;
- sydämen vajaatoiminta epävakaassa dekompensaatiossa (keuhkoödeema, hypoperfuusio tai hypotensio);
- potilaat, jotka saavat jatkuvaa tai ajoittaista inotrooppista hoitoa beeta-reseptoriagonisteilla;
- kliinisesti merkityksellinen sinusbradykardia;
- sairas sinus -oireyhtymä (ellei ole asennettu pysyvää sydämentahdistinta), sino-eteislohko;
- kardiogeeninen sokki;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta;
- vakavat ääreisverenkierron häiriöt;
- metabolinen asidoosi;
- hoitamaton feokromosytooma.
Metoprololitartraattia ei saa antaa potilaille, joilla epäillään akuuttia sydäninfarktia, jonka syke on alle 45 lyöntiä minuutissa, P-Q-väli yli 0,24 sekuntia tai systolinen verenpaine alle 100 mm Hg.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Seloken -valmistetta
Potilaita, joita hoidetaan beetasalpaajilla, ei tule hoitaa laskimonsisäisellä kalsiumkanavasalpaajalla verapamiililla.
Astmaa sairastaville potilaille on yleensä annettava samanaikaisesti β2-agonistihoitoa (tabletteina tai inhalaattoreina). Kun aloitetaan metoprololihoito, β2-agonistien annostusta on ehkä muutettava (yleensä annosta suurennetaan).
Metoprololihoidon aikana riski hiilihydraattien aineenvaihduntaan tai naamioituun hypoglykemiaan on pienempi kuin ei-selektiivisten beetasalpaajien kanssa.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee hoitaa sydämen vajaatoiminnan vuoksi sekä ennen metoprololihoitoa että sen aikana.
Hyvin harvoin jo olemassa oleva kohtalainen AV-johtumishäiriö voi pahentua (mikä johtaa mahdolliseen AV-lohkoon).
Jos potilaan syke hidastuu, metoprololia tulee antaa pienemmillä annoksilla tai lopettaa asteittain.
Metoprololi voi pahentaa ääreisverenkierron sairauksiin liittyviä oireita
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Jos hoito on tarkoitus lopettaa, tämä on tehtävä mahdollisuuksien mukaan vähitellen. Useimmilla potilailla hoito voidaan lopettaa 14 päivässä. Tämä voidaan tehdä pienentämällä vuorokausiannosta vähitellen, kunnes saavutetaan viimeinen 25 mg: n metoprololiannos kerran vuorokaudessa.
Tänä aikana erityisesti potilaita, joilla on avoin sydäniskemia, tulee seurata tarkasti. Sepelvaltimotautien, mukaan lukien äkillinen kuolema, riski voi lisääntyä, kun beetasalpaajahoito lopetetaan.
Jos metoprololia määrätään potilaille, joilla on tunnettu feokromosytooma, alfa -reseptorin salpaajia on annettava samanaikaisesti.
Ennen leikkausta nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan metoprololilla. On suositeltavaa, että beetasalpaajahoitoa ei lopeteta ennen leikkausta.
Suuriannoksisen hoidon aloittamista potilaille, joille tehdään muu kuin sydänleikkaus, tulee välttää, koska se on liittynyt bradykardiaan, hypotensioon ja sydänkohtaukseen, jotka johtavat kuolemaan potilailla, joilla on kardiovaskulaarinen riski.
Beetasalpaajilla hoidetuilla potilailla anafylaktinen sokki on vakavampi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Selokenin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä
Metoprololi on sytokromi P450 -isoentsyymi CYP2D6: n metabolinen substraatti. Lääkkeet, jotka toimivat entsyymejä indusoivina tai estävinä aineina, voivat vaikuttaa plasman metoprololipitoisuuksiin. Metoprololipitoisuudet plasmassa voivat nousta, kun niitä annetaan samanaikaisesti CYP2D6 -entsyymin kautta metaboloituvilla yhdisteillä, esim. Rytmihäiriölääkkeet, antihistamiinit, histamiini H2 reseptoriantagonisteja, masennuslääkkeitä, psykoosilääkkeitä ja COX-2-estäjiä. Rifampisiini pienentää metoprololin pitoisuutta plasmassa ja voi lisätä alkoholia ja hydralatsiinia.
Potilaita, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka estävät sympaattisia ganglioita, muita beetasalpaajia (esim. Silmätipat) ja monoamiinioksidaasin estäjiä (MAOI), on seurattava tarkasti.
Jos samanaikainen klonidiinihoito lopetetaan, beetasalpaajahoito on lopetettava muutama päivä ennen kuin itse klonidiinihoito lopetetaan.
Kun metoprololia annetaan samanaikaisesti kalsiumkanavasalpaajien, kuten verapamiilin tai diltiatseemin kanssa, saattaa ilmetä voimakkaampia negatiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia. Kalsiumkanavasalpaajia, kuten verapamiilia, ei tule antaa laskimonsisäisesti potilaille, joita hoidetaan beetasalpaajilla.
Beetasalpaajat voivat lisätä rytmihäiriölääkkeiden (kinidiinin kaltainen ja amiodaroni) negatiivisia inotrooppisia ja dromotrooppisia vaikutuksia
Digitalisglykosidit yhdessä β-salpaajien kanssa voivat pidentää eteis-kammion johtamisaikaa ja aiheuttaa bradykardiaa.
Potilailla, joita hoidetaan beetasalpaajilla, inhaloitavat anestesia-aineet lisäävät sydämen vajaatoimintaa.
Samanaikainen hoito indometasiinin tai muiden prostaglandiinisyntetaasin estäjien kanssa voi johtaa beetasalpaajien verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkenemiseen.
Tietyissä olosuhteissa, joissa adrenaliinia annetaan potilaille, joita hoidetaan beetasalpaajilla, kardioselektiiviset beetasalpaajat häiritsevät verenpaineen hallintaa paljon vähemmän kuin ei-kardioselektiiviset.
Suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen potilailla, joita hoidetaan beetasalpaajilla.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Kuten useimpia lääkkeitä, metoprololia ei saa antaa raskauden ja imetyksen aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä. Beetasalpaajat, mukaan lukien metoprololi, voivat aiheuttaa sikiövaurioita, ennenaikaisen synnytyksen ja keskenmenon. bradykardia, sikiöllä, vastasyntyneellä ja imeväisellä.
Metoprololin määrä, joka erittyy rintamaitoon, näyttää olevan vähäinen, jotta se saisi beetasalpaa vastasyntyneelle, jos äitiä hoidetaan tavanomaisilla suositeltuilla annoksilla.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden tulee tietää reaktionsa metoprololiin ennen ajamista tai koneiden käyttöä, koska ajoittain voi esiintyä huimausta tai väsymystä.
Lääke sisältää laktoosia; jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Seloken sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Annostus ja käyttötapa Selokenin käyttö: Annostus
Seloken -tabletit tulee ottaa tyhjään vatsaan
Hypertensio
Suositeltu annos on 1-2 tablettia päivässä, kerta-annoksena aamulla tai jaettuna kahteen annokseen (aamulla ja illalla).
Akuutti sydäninfarkti
Suositeltu annos on 2 tablettia päivässä jaettuna 2 annokseen.
Sydämen rytmihäiriöt (lukuun ottamatta bradyarytmioita)
Suositeltu annos on 1-2 tablettia päivässä jaettuna 2-3 annokseen.
Kilpirauhasen liikatoiminta
Suositeltu annos on 1,5-2 tablettia päivässä jaettuna 3-4 annokseen.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Näiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Annoksen säätäminen ei yleensä ole tarpeen potilailla, joilla on maksakirroosi, koska metoprololin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (5-10%). Jos on merkkejä erittäin vaikeasta maksan vajaatoiminnasta (shunttipotilaat), annoksen pienentämistä on harkittava.
Eläkeläiset
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Lapset
Kokemus Seloken -hoidosta lapsilla on rajallinen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Selokenia
Oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla bradykardia ja bradyarytmia, hypotensio, sydämen vajaatoiminta, sydämen johtumishäiriöt, AV-lohko, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys, tajunnan / kooman muutokset, pahoinvointi, oksentelu, syanoosi ja bronkospasmi.
Hoito
Hoito tulee suorittaa laitoksessa, joka voi tarjota riittävät tukitoimenpiteet, tarkan seurannan ja valvonnan.
Jos se on perusteltua, mahahuuhtelu voidaan suorittaa ja / tai antaa aktiivihiiltä.
Hoida bradykardiaa ja sydämen johtumishäiriöitä atropiinilla, lisämunuaista stimuloivilla lääkkeillä tai sydämentahdistimilla.
Hoito hypotensiota, akuuttia sydämen vajaatoimintaa ja sokkia, lisäämällä asianmukaisesti veren tilavuutta, ruiskuttamalla glukagonia (tarvittaessa ja sitten glukagonin infuusiona laskimoon), antamalla adreno-stimuloivia lääkkeitä, kuten dobutamiinia, laskimonsisäisesti α1-reseptoriagonisteja lisäksi vasodilataation läsnä ollessa.
Myös Ca2 +: n antamista laskimoon voidaan harkita.
Bronkospasmi voidaan yleensä kääntää keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä.
Jos vahingossa nielet / otat liiallisen Seloken -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysyttävää Selokenin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Selokenin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Selokenkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Metoprololi on hyvin siedetty ja sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja palautuvia. Haittavaikutukset, jotka ilmenivät kliinisissä tutkimuksissa tai rutiinikäytössä, on lueteltu alla.Monissa tapauksissa yhteyttä metoprololihoitoon ei ole osoitettu.
Käytettiin seuraavia esiintymistiheyden määritelmiä: hyvin yleinen (≥10%), yleinen (1-9,9%), melko harvinainen (0,1-0,9%), harvinainen (0,01-0,09%)) se on hyvin harvinaista (
Sydämen patologiat
Yleinen: Bradykardia, ortostaattinen hypotensio (hyvin harvoin pyörtyminen), kylmät kädet ja jalat, sydämentykytys.
Melko harvinaiset: sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen, kardiogeeninen sokki potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti *, ensimmäisen asteen A-V-lohko, prekordiaalinen kipu.
Harvinaiset: sydämen johtumishäiriöt, sydämen rytmihäiriöt.
Hyvin harvinainen: gangreeni potilailla, joilla on vakavia perifeerisiä verenkiertohäiriöitä.
Verisuonipatologiat
Melko harvinainen: turvotus.
Hyvin harvinainen: gangreeni potilailla, joilla on vakavia perifeerisiä verenkiertohäiriöitä.
* Esiintymistiheys yli 0,4% lumelääkkeeseen verrattuna tutkimuksessa, johon osallistui 46 000 potilasta, joilla oli akuutti sydäninfarkti ja jossa kardiogeenisen sokin esiintyvyys oli 2,3% metoprololiryhmässä ja 1,9% lumelääkeryhmässä potilaiden alaryhmässä, joilla oli alhainen Sokkiriskin indeksi perustuu kunkin potilaan absoluuttiseen sokeririskiin, joka johtuu iästä, sukupuolesta, viiveestä, Killip -luokasta, verenpaineesta, sykkeestä, EKG -poikkeavuuksista ja aiemmasta verenpaineesta. pieni shokin riski vastaa potilaita, joilla metoprololin käyttöä suositellaan akuutin sydäninfarktin yhteydessä.
Hermosto
Hyvin yleinen: väsymys.
Yleiset: huimaus, päänsärky.
Melko harvinainen: parestesia, lihaskrampit
Hyvin harvinainen: makuhäiriöt.
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, ummetus.
Melko harvinainen: oksentelu.
Harvinainen: suun kuivuminen.
Veren ja imukudoksen häiriöt
Hyvin harvinainen: trombosytopenia.
Maksa ja sappi
Harvinainen: maksan toimintakokeiden poikkeavuudet.
Hyvin harvinainen: hepatiitti.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Melko harvinainen: painonnousu.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin harvinainen: nivelkipu.
Psyykkiset häiriöt
Melko harvinaiset: masennus, keskittymisvaikeudet, uneliaisuus tai unettomuus, painajaisia.
Harvinainen: hermostuneisuus, ahdistuneisuus, impotenssi / seksuaalinen toimintahäiriö.
Hyvin harvinainen: muistinmenetys / muistin paheneminen, sekavuus, aistiharhat.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen: rasittava hengenahdistus.
Melko harvinainen: bronkospasmi.
Harvinainen: nuha.
Silmät
Harvinaiset: näköhäiriöt, kuivat tai ärtyneet silmät, sidekalvotulehdus
Kuulo ja tasapainoelin
Hyvin harvinainen: tinnitus.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ihottuma (psoriasiformisen nokkosihottuman ja dystrofisten ihovaurioiden muodossa), lisääntynyt hikoilu.
Harvinainen: hiustenlähtö.
Hyvin harvinainen: valoherkkyysreaktiot, psoriaasin paheneminen.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta, osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.
VAROITUS: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
SÄVELLYS
Yksi 330 mg tabletti sisältää:
aktiivinen periaate: metoprololitartraatti 100 mg;
apuaineita: natriumkarboksimetyylitärkkelys A; laktoosi; vedetön kolloidinen piidioksidi; povidoni; magnesiumstearaatti; mikrokiteinen selluloosa.
SELOKEN 100 mg tabletti on valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, halkaisijaltaan 10 mm, jakouurre ja toisella puolella on merkintä "A / mE". Tabletin jakouurre on helpottaa tabletin murtamista ja nielemistä helpommin eikä jakaa sitä yhtä suuriin annoksiin.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
50 tabletin laatikko.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
SELOKEN 100 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi 330 mg tabletti sisältää: vaikuttavaa ainetta: 100 mg metoprololitartraattia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: yksi tabletti sisältää 35 mg laktoosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
SELOKEN 100 mg tabletti on valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, halkaisijaltaan 10 mm, jakouurre ja toisella puolella on merkintä "A / mE". Tabletin jakouurre on helpottaa tabletin murtamista ja nielemistä helpommin eikä jakaa sitä yhtä suuriin annoksiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Arteriaalisen verenpaineen hoito.
Angina pectoriksen hoito ja ehkäisy.
Akuutin sydäninfarktin hoito.
Sydämen rytmihäiriöiden hoito (lukuun ottamatta bradyarytmioita).
Kilpirauhasen liikatoiminnan hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Seloken -tabletit tulee ottaa tyhjään vatsaan.
Hypertensio
Suositeltu annos on 1-2 tablettia päivässä, kerta-annoksena aamulla tai jaettuna kahteen annokseen (aamulla ja illalla).
Angina pectoris
Suositeltu annos on 1-3 tablettia päivässä jaettuna 2-3 annokseen.
Akuutti sydäninfarkti
Suositeltu annos on 2 tablettia päivässä jaettuna 2 annokseen.
Sydämen rytmihäiriöt (lukuun ottamatta bradyarytmioita)
Suositeltu annos on 1-2 tablettia päivässä jaettuna 2-3 annokseen.
Kilpirauhasen liikatoiminta
Suositeltu annos on 1,5-2 tablettia päivässä jaettuna 3-4 annokseen.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Näiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Annoksen säätäminen ei yleensä ole tarpeen potilailla, joilla on maksakirroosi, koska metoprololin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (5-10%).Jos on merkkejä erittäin vaikeasta maksan vajaatoiminnasta (shunttipotilaat), annoksen pienentämistä on harkittava.
Eläkeläiset
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Lapset
Kokemus Seloken -hoidosta lapsilla on rajallinen.
04.3 Vasta -aiheet
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille beetasalpaajille ja / tai apuaineille.
• toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos;
• sydämen vajaatoiminta epävakaassa dekompensaatiossa (keuhkoödeema, hypoperfuusio tai hypotensio);
• potilaat, jotka saavat jatkuvaa tai ajoittaista inotrooppista hoitoa beeta-reseptoriagonisteilla;
• kliinisesti merkityksellinen sinusbradykardia;
• sairas sinus -oireyhtymä (ellei ole asennettu pysyvää sydämentahdistinta), sino-eteislohko;
• kardiogeeninen sokki;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• vakavat ääreisverenkierron häiriöt;
• metabolinen asidoosi;
• hoitamaton feokromosytooma.
Metoprololitartraattia ei saa antaa potilaille, joilla epäillään akuuttia sydäninfarktia, jonka syke on alle 45 lyöntiä minuutissa, P-Q-väli yli 0,24 sekuntia tai systolinen verenpaine alle 100 mmHg.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Potilaita, joita hoidetaan beetasalpaajilla, ei tule hoitaa laskimonsisäisillä kalsiumkanavan salpaajilla, kuten verapamiililla.
Astmaa sairastaville potilaille on yleensä annettava samanaikaisesti β2-agonistihoitoa (tabletteina tai inhalaattoreina). Kun aloitetaan metoprololihoito, β2-agonistien annostusta on ehkä muutettava (yleensä annosta suurennetaan).
Metoprololihoidon aikana riski hiilihydraattien aineenvaihduntaan tai naamioituun hypoglykemiaan on pienempi kuin ei-selektiivisten beetasalpaajien kanssa.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee hoitaa sydämen vajaatoiminnan vuoksi sekä ennen metoprololihoitoa että sen aikana. Hyvin harvoin jo olemassa oleva kohtalainen AV-johtumishäiriö voi pahentua (mikä johtaa mahdolliseen AV-lohkoon).
Jos potilaan syke hidastuu, metoprololia tulee antaa pienempinä annoksina tai lopettaa vähitellen.
Metoprololi voi pahentaa ääreisverenkierron sairauksiin liittyviä oireita.
Jos metoprololia määrätään potilaille, joilla on tunnettu feokromosytooma, alfa -reseptorin salpaajia on annettava samanaikaisesti.
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Jos hoito on tarkoitus lopettaa, tämä on tehtävä mahdollisuuksien mukaan vähitellen. Useimmilla potilailla hoito voidaan lopettaa 14 päivässä. Tämä voidaan tehdä pienentämällä vuorokausiannosta vähitellen, kunnes saavutetaan viimeinen 25 mg: n metoprololiannos kerran vuorokaudessa.
Tänä aikana erityisesti potilaita, joilla on avoin sydäniskemia, tulee seurata tarkasti. Sepelvaltimotautien, mukaan lukien äkillinen kuolema, riski voi lisääntyä, kun beetasalpaajahoito lopetetaan.
Ennen leikkausta nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan metoprololilla. On suositeltavaa, että beetasalpaajahoitoa ei lopeteta ennen leikkausta.
Suuriannoksisen hoidon aloittamista potilaille, joille tehdään muu kuin sydänleikkaus, tulee välttää, koska se on liittynyt bradykardiaan, hypotensioon ja sydänkohtaukseen, jotka johtavat kuolemaan potilailla, joilla on kardiovaskulaarinen riski.
Beetasalpaajilla hoidetuilla potilailla anafylaktinen sokki on vakavampi.
Lääke sisältää laktoosia; Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Metoprololi on sytokromi P450 -isoentsyymi CYP2D6: n metabolinen substraatti. Lääkkeet, jotka toimivat entsyymejä indusoivina tai estävinä aineina, voivat vaikuttaa plasman metoprololipitoisuuksiin. Metoprololipitoisuudet plasmassa voivat nousta, kun niitä annetaan samanaikaisesti CYP2D6 -entsyymin kautta metaboloituvilla yhdisteillä, esim. Rytmihäiriölääkkeet, antihistamiinit, histamiini H2 reseptoriantagonisteja, masennuslääkkeitä, psykoosilääkkeitä ja COX-2-estäjiä. Rifampisiini pienentää metoprololin pitoisuutta plasmassa ja voi lisätä alkoholia ja hydralatsiinia.
Potilaita, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka estävät sympaattisia ganglioita, muita beetasalpaajia (esim. Silmätipat) ja monoamiinioksidaasin estäjiä (MAOI), on seurattava tarkasti.
Jos samanaikainen klonidiinihoito lopetetaan, beetasalpaajahoito on lopetettava muutama päivä ennen kuin itse klonidiinihoito lopetetaan.
Kun metoprololia annetaan samanaikaisesti kalsiumkanavasalpaajien, kuten verapamiilin tai diltiatseemin kanssa, saattaa ilmetä voimakkaampia negatiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia. Kalsiumkanavasalpaajia, kuten verapamiilia, ei tule antaa laskimonsisäisesti potilaille, joita hoidetaan beetasalpaajilla.
Beetasalpaajat voivat tehostaa rytmihäiriölääkkeiden (kinidiinin kaltainen ja amiodaroni) negatiivisia inotrooppisia ja dromotrooppisia vaikutuksia.
Digitalisglykosidit yhdessä β-salpaajien kanssa voivat pidentää eteis-kammion johtamisaikaa ja aiheuttaa bradykardiaa.
Potilailla, joita hoidetaan beetasalpaajilla, inhaloitavat anestesia-aineet lisäävät sydämen vajaatoimintaa.
Samanaikainen hoito indometasiinin tai muiden prostaglandiinisyntetaasin estäjien kanssa voi johtaa beetasalpaajien verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkenemiseen.
Tietyissä olosuhteissa, joissa adrenaliinia annetaan potilaille, joita hoidetaan beetasalpaajilla, kardioselektiiviset beetasalpaajat häiritsevät verenpaineen hallintaa paljon vähemmän kuin ei-kardioselektiiviset.
Suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen potilailla, joita hoidetaan beetasalpaajilla.
04.6 Raskaus ja imetys
Kuten useimpia lääkkeitä, myöskään metoprololia ei saa antaa raskauden ja imetyksen aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. raskaana oleville naisille, joita hoidetaan metoprololilla.
Kuten kaikki verenpainelääkkeet, β-salpaajat voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten bradykardiaa, sikiölle, vastasyntyneelle ja imeväiselle.
Metoprololin määrä, joka erittyy äidinmaitoon, näyttää olevan merkityksetön antamaan beetasalpaa vastasyntyneelle, jos äitiä hoidetaan tavanomaisilla suositeltuilla annoksilla.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden tulee tietää reaktionsa metoprololiin ennen ajamista tai koneiden käyttöä, koska ajoittain voi esiintyä huimausta tai väsymystä.
04.8 Haittavaikutukset
Metoprololi on hyvin siedetty ja sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja palautuvia. Haittavaikutukset, jotka ilmenivät kliinisissä tutkimuksissa tai rutiinikäytössä, on lueteltu alla.Monissa tapauksissa yhteyttä metoprololihoitoon ei ole osoitettu.
Käytettiin seuraavia esiintymistiheyden määritelmiä: hyvin yleinen (≥10%), yleinen (1-9,9%), melko harvinainen (0,1-0,9%), harvinainen (0,01-0,09%)) se on hyvin harvinaista (
Sydämen patologiat
yleinen: bradykardia, ortostaattinen hypotensio (hyvin harvoin pyörtyminen), kylmät kädet ja jalat, sydämentykytys.
Melko harvinainen: sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen, kardiogeeninen sokki potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti *, ensimmäisen asteen A-V-lohko, prekordiaalinen kipu.
Harvinainen: sydämen johtumishäiriöt, sydämen rytmihäiriöt.
Verisuonipatologiat
Melko harvinainen: turvotus
Erittäin harvinainen: gangreeni potilailla, joilla on aiemmin ollut vakavia perifeerisiä verenkiertohäiriöitä.
* Esiintymistiheys yli 0,4% lumelääkkeeseen verrattuna tutkimuksessa, johon osallistui 46 000 potilasta, joilla oli akuutti sydäninfarkti ja jossa kardiogeenisen sokin esiintyvyys oli 2,3% metoprololiryhmässä ja 1,9% lumelääkeryhmässä potilaiden alaryhmässä, joilla oli alhainen Sokkiriskin indeksi perustuu kunkin potilaan absoluuttiseen sokeririskiin, joka johtuu iästä, sukupuolesta, viiveestä, Killip -luokasta, verenpaineesta, sykkeestä, EKG -poikkeavuuksista ja aiemmasta verenpaineesta. pieni shokin riski vastaa potilaita, joilla metoprololin käyttöä suositellaan akuutin sydäninfarktin yhteydessä.
Hermosto
Erittäin yleinen: väsymys.
yleinen: huimaus, päänsärky.
Melko harvinainen: parestesia, lihaskrampit.
Erittäin harvinainen: makuhäiriöt.
Ruoansulatuselimistö
yleinen: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, ummetus.
Melko harvinainen: Hän nyökkäsi.
Harvinainen: kuiva suu.
Veren ja imukudoksen häiriöt
Erittäin harvinainen: trombosytopenia.
Maksa ja sappi
Harvinainen: maksan toimintakokeiden poikkeavuudet.
Erittäin harvinainen: hepatiitti.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Melko harvinainen: painonnousu.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Erittäin harvinainen: nivelkipu.
Psyykkiset häiriöt
Melko harvinainen: masennus, keskittymisvaikeudet, uneliaisuus tai unettomuus, painajaisia.
Harvinainen: hermostuneisuus, ahdistuneisuus, impotenssi / seksuaalinen toimintahäiriö.
Erittäin harvinainen: muistinmenetys / muistin paheneminen, sekavuus, aistiharhat.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
yleinen: rasituksellinen hengenahdistus.
Melko harvinainen: bronkospasmi.
Harvinainen: nuha.
Silmät
Harvinainen: näköhäiriöt, kuivat tai ärtyneet silmät, sidekalvotulehdus.
Kuulo ja tasapainoelin
Erittäin harvinainen: tinnitus.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainenihottuma (psoriasiformisen nokkosihottuman ja dystrofisten ihovaurioiden muodossa), lisääntynyt hikoilu.
Harvinainen: hiustenlähtö.
Erittäin harvinainen: valoherkkyysreaktiot, psoriaasin paheneminen.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -tasapainoa. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Yliannostus
Oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla bradykardia ja bradyarytmia, hypotensio, sydämen vajaatoiminta, sydämen johtumishäiriöt, AV-lohko, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys, tajunnan / kooman muutokset, pahoinvointi, oksentelu, syanoosi ja bronkospasmi.
Hoito
Hoito tulee suorittaa laitoksessa, joka voi tarjota riittävät tukitoimenpiteet, tarkan seurannan ja valvonnan.
Jos se on perusteltua, mahahuuhtelu ja / tai aktiivihiili voidaan antaa.
Hoida bradykardiaa ja sydämen johtumishäiriöitä atropiinilla, lisämunuaista stimuloivilla lääkkeillä tai sydämentahdistimilla.
Hoito hypotensiota, akuuttia sydämen vajaatoimintaa ja sokkia, lisäämällä asianmukaisesti veren tilavuutta, ruiskuttamalla glukagonia (tarvittaessa ja sitten glukagonin infuusiona laskimoon), antamalla adreno-stimuloivia lääkkeitä, kuten dobutamiinia, laskimonsisäisesti α1-reseptoriagonisteja. Lisäksi verisuonten laajenemisen läsnä ollessa voidaan harkita myös Ca2 +: n antamista laskimoon.
Bronkospasmi voidaan yleensä kääntää keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: beetasalpaajat, selektiiviset, liittämättömät.
ATC -koodi: C07AB02.
Metoprololi on β1-selektiivinen beetasalpaaja, koska se estää β1-reseptoreita pienemmillä annoksilla kuin mitä tarvitaan β2-reseptorien estämiseen.
Metoprololilla on heikko kalvoa stabiloiva vaikutus eikä sillä ole osittaista agonistiaktiivisuutta.
Metoprololi vähentää tai estää katekoliamiinien sydämeen kohdistuvaa agonistivaikutusta (vapautuu fyysisen tai henkisen stressin aikana) .Tämä tarkoittaa, että tavallinen sydämen sykkeen, sydämen tehon, sydämen supistuvuuden ja verenpaineen nousu katekoliamiinien akuutin lisääntymisen vuoksi, metoprololi vähentää. Jos endogeeninen adrenaliinipitoisuus nousee, metoprololi häiritsee vähemmän verenpaineen hallintaa kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat.
Potilailla, joilla on obstruktiivisen keuhkosairauden oireita, metoprololia voidaan antaa yhdessä ehdottomasti tarpeen kanssa yhdessä β2-agonistin kanssa. Terapeuttisina annoksina annettuna yhdessä β2-agonistin kanssa metoprololi häiritsee vähemmän kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat β2-välitteisen keuhkoputkien laajentumisen suhteen, joka johtuu β2-agonisteista.
Verrattuna ei-selektiivisiin beetasalpaajiin metoprololi häiritsee vähemmän insuliinin vapautumista ja hiilihydraattien aineenvaihduntaa sekä kardiovaskulaarista vastetta hypoglykemiaan.
Lyhyen aikavälin tutkimukset ovat osoittaneet, että metoprololi voi aiheuttaa lievää triglyseridipitoisuuden nousua ja vapaiden rasvahappojen vähenemistä veressä. Joissakin tapauksissa havaittiin pieni tiheän lipoproteiinin (HDL) lasku, joskin pienemmässä määrin kuin ei-selektiivisten beetasalpaajien antamisen yhteydessä. Kuitenkin pitkäaikaistutkimuksessa osoitettiin merkittävä seerumin kokonaiskolesterolipitoisuuden lasku metoprololihoidon jälkeen.
Elämänlaatu pysyy muuttumattomana tai paranee metoprololihoidon aikana.
Elämänlaatu on parantunut metoprololihoidon jälkeen potilailla, joilla on ollut sydäninfarkti.
Vaikutukset verenpaineeseen
Metoprololi alentaa verenpainetta sekä orto- että selällään. Metoprololihoidon aloittamisen jälkeen on havaittu lyhytaikaista (muutama tunti) ja kliinisesti merkityksetöntä lisääntymistä perifeerisessä resistenssissä.Pitkäaikaisen hoidon aikana perifeerinen vastus voi heikentyä johtuen hypertrofian vähenemisestä vastustuskyvyssä. Pitkäaikaisen verenpainelääkityksen metoprololilla on myös osoitettu vähentävän vasemman kammion hypertrofiaa ja parantavan vasemman kammion diastolista toimintaa ja vasemman kammion täyttöä.
Lievää tai kohtalaista hypertensiota sairastavilla miespotilailla metoprololin on osoitettu vähentävän sydän- ja verisuonikuolleisuuden riskiä pääasiassa äkillisen sydän- ja verisuonikuoleman riskin pienenemisen vuoksi sekä kuolemaan johtavan ja ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin ja aivohalvauksen riskiä.
Vaikutukset angina pectorisiin
Potilailla, joilla on angina pectoris, metoprololin on osoitettu vähentävän sekä angina pectoriksen että hiljaisen iskemian esiintymistiheyttä, kestoa ja vakavuutta sekä lisäävän fyysistä työkykyä.
Vaikutukset sydämen rytmiin
Jos kyseessä on supraventrikulaarinen takykardia tai eteisvärinä ja kammion ekstrasystoleiden läsnä ollessa, metoprololi hidastaa kammion nopeutta ja vähentää kammioiden ekstrasystolia.
Vaikutukset sydäninfarktiin
Potilailla, joilla epäillään tai todetaan sydäninfarkti, metoprololi vähentää kuolleisuutta ensisijaisesti vähentämällä äkillisen kuoleman riskiä. Tämän vaikutuksen oletetaan johtuvan osittain kammiovärinän estämisestä. Rytmihäiriölääkkeen uskotaan johtuvan kaksinkertaisesta mekanismista: vagaalinen vaikutus veri-aivoesteen sisällä, joka vaikuttaa positiivisesti sydämen sähköiseen vakauteen, ja suora sympaattinen sydämen iskeemian vastainen vaikutus, joka vaikuttaa positiivisesti sydämen supistumiseen, sykkeeseen ja vereen paine. Kuolleisuus on vähentynyt sekä varhaisen että myöhäisen hoidon jälkeen, jopa suuririskisillä potilailla, joilla on aiemmin ollut sydän- ja verisuonitauteja, ja diabetespotilailla.
Metoprololin on myös osoitettu vähentävän kuolemaan johtamattoman sydäninfarktin riskiä.
Vaikutukset kilpirauhasen liikatoimintaan
Metoprololi vähentää kilpirauhasen liikatoiminnan kliinisiä ilmenemismuotoja, ja siksi sitä voidaan käyttää täydentävänä hoitona.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Metoprololi imeytyy kokonaan oraalisen annon jälkeen.
Plasmakonsentraatiot terapeuttisen annoksen rajoissa kasvavat lineaarisesti suhteessa annokseen. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1,5 - 2 tunnin kuluttua. Plasmaprofiili osoittaa hyvää toistettavuutta jokaisessa yksilössä, vaikka se paljastaa "laajan vaihtelun kohteesta toiseen.
Jakelu
Tärkeän ensikierron vaikutuksensa vuoksi metoprololin systeeminen hyötyosuus kerta -annoksen jälkeen on noin 50%. Toistuvilla annoksilla systeemisesti käytettävissä oleva annososuus kasvaa noin 70%: iin. Nieleminen ruoan kanssa voi lisätä suun kautta otetun annoksen systeemistä saatavuutta noin 30-40%.Metoprololin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä, noin 5-10%.
Aineenvaihdunta
Metoprololi metaboloituu maksassa pääasiassa CYP2D6-isoentsyymin välityksellä.Kolme päämetaboliittia on tunnistettu, vaikka yhdelläkään niistä ei ole kliinisesti merkittävää beetasalpaavaa vaikutusta.
Eliminaatio
Yleensä yli 95% oraalisesta annoksesta löytyy virtsasta. Noin 5% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan; joissakin yksittäistapauksissa tämä arvo voi nousta jopa 30%. Eliminaation puoliintumisaika plasmassa on keskimäärin 3,5 tuntia (vaihteluväli: 1 ja 9 tuntia). Kokonaispuhdistuma on noin 1 litra / minuutti.
Iäkkäät ihmiset eivät osoita merkittäviä muutoksia metoprololin farmakokinetiikassa nuorempiin verrattuna. Systeeminen hyötyosuus ja metoprololin eliminaatio eivät vaikuta potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mutta metaboliittien erittyminen vähenee.Merkittävää metaboliittien kertymistä havaittiin potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus (GFR) oli alle 5 ml / minuutti. Metaboliittien kertyminen ei kuitenkaan lisää beetasalpaa.
Maksan vajaatoiminta vaikuttaa heikosti metoprololin farmakokinetiikkaan. Potilailla, joilla on vaikea maksakirroosi ja porta-cava-shuntti, metoprololin hyötyosuus voi kuitenkin kasvaa ja kokonaispuhdistuma pienentyä. Potilailla, joilla on porta-cava-anastomoosi, kokonaispuhdistuma on noin 0,3 litraa minuutissa ja plasman pitoisuuskäyrän (AUC) alla oleva alue noin 6 kertaa suurempi kuin terveillä koehenkilöillä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta, toksisuutta ja lisääntymistä koskeviin tavanomaisiin tutkimuksiin perustuvat prekliiniset tiedot eivät osoittaneet erityistä riskiä ihmisille.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
natriumtärkkelys karboksimetyyli A; laktoosi; vedetön kolloidinen piidioksidi; povidoni; magnesiumstearaatti; mikrokiteinen selluloosa.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Läpipainopakkaus 50 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F.Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Seloken 100 mg tabletit: A.I.C.: 023616028
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Seloken 100 tablettia: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA -määritys huhtikuussa 2015
