CARDIOVASC ® on lääke, joka perustuu lerkanidipiinihydrokloridiin.
HOIDONRYHMÄ: Kalsiumantagonisti, jolla on pääasiassa verisuonivaikutus.
Käyttöaiheet CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi
CARDIOVASC® on lääke, joka on tarkoitettu lievän tai kohtalaisen essentiaalisen verenpaineen hoitoon.
Vaikutusmekanismi CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi
CARDIOVASC ®: n vaikuttavana aineena on lerkanidipiini, joka on dihydropyridiiniperheeseen kuuluva molekyyli. Tämä aine imeytyy nopeasti ja kokonaan suolistossa ja kulkeutuu vereen, jossa se saavuttaa maksiminsa toisen ja kolmannen tunnin välillä. Lerkanidipiinin terapeuttinen vaikutus johtuu pääasiassa S-enantiomeeristä, joka kykenee sitomaan ja estämään hitaatyyppisten kalsiumkanavien A1-reseptoriyksiköt, estäen tämän elementin tulevan virtauksen ja estäen siten sileiden lihassolujen supistumisen. Verenpainetta alentava vaikutus johtuu siksi vaikuttavan aineen täsmällisestä vaikutuksesta valtimoiden lihassoluihin, mikä mahdollistaa perifeerisen verisuonivastuksen merkittävän vähenemisen (verisuonia laajentava vaikutus).
Lerkanidipiinille on tunnusomaista hidas ja pitkäaikainen vaikutus, joka taataan solukalvojen pysyvyydellä ja jonka lopussa noin 24 tunnin kuluttua se metaboloituu maksan sytokromien välityksellä ja eliminoituu tasaisissa osissa ulosteiden ja virtsan kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. LERKANIDIPIININ MAHDOLLINEN ENNAKOIVA ROOLI
Pharmacol Res. 2009 tammikuu; 59: 48-56. Epub 2008 lokakuu 5.
Lerkanidipiini estää verisuonten sileiden lihassolujen lisääntymistä ja neointimaalista muodostumista vähentämällä solunsisäisiä reaktiivisia happilajeja ja inaktivoimalla Ras-ERK1 / 2-signaloinnin.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Vaikka lerkanidipiini on edelleen in vitro -kokeiluvaiheessa, se näyttää pystyvän estämään valtimoiden sileiden lihassolujen lisääntymisen ja erilaistumisen. Tämä erityinen kyky ei voi ainoastaan auttaa lihasrelaksanttien aiheuttamaa verenpainetta alentavaa vaikutusta, vaan myös vähentää verisuonten paksuuntumista, mikä on vastuussa hemodynaamisten ominaisuuksien huononemisesta.
2. KALTIUMANTAGONISTIT JA PERIFERAALINEN EDEMA: lerkanidipiinin edut
Clin Ther. 2009 elokuu; 31: 1652-63.
Tulokset meta-analyysistä, jossa verrattiin lerkanidipiinin ja muiden dihydropyridiinin kalsiumkanavasalpaajien siedettävyyttä.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lerkanidipiini näyttää olevan turvallisin kalsiumkanavasalpaaja, jolla on dihydropyridiinirakenne ja jota tällä hetkellä käytetään kliinisessä käytännössä. Itse asiassa tärkeä meta-analyysitutkimus osoittaa, miten perifeerisen turvotuksen ja siitä johtuvan lääkehoidon keskeyttämisen määrä vähenee selvästi potilailla, jotka saavat lerkanidipiinihoitoa verrattuna muihin kalsiumantagonisteihin.
3. YHDISTETYN TERAPIAN TEHOKKUUS HYPERTENSIOKÄSITTELYSSÄ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Perustelut kiinteän annoksen yhdistelmän käytölle verenpaineen hoidossa: lerkanidipiinin / enalapriilin teho ja siedettävyys.
Borghi C, Cicero AF.
Kalsiumkanavasalpaajien ja reniini-angiotensiinijärjestelmän estäjien antaminen näyttää olevan yksi lupaavimmista lääkeyhdistelmistä verenpaineen hoidossa.Monissa tutkimuksissa näyttävät olevan yhtä mieltä yhdistelmähoidon tehosta ja turvallisuudesta verrattuna kummankin lääkkeen monoterapiaan Jopa verenpainepotilailla, joilla on metabolisia ja orgaanisia komplikaatioita.
Käyttötapa ja annostus
CARDIOVASC ® lerkanidipiini 10 mg tabletit: lievän ja keskivaikean essentiaalisen verenpaineen hoitoon on suositeltavaa ottaa yksi tabletti päivässä. Tiiviissä lääkärin valvonnassa päivittäinen annos voidaan nostaa 2 tablettiin, jos verenpainetta ei ole tyydyttävästi laskettu kahden viikon hoidon jälkeen.
Syöminen tulee tehdä korkeintaan 15 minuuttia ennen ateriaa, koska nautittujen ravintoaineiden määrä ja tyyppi voivat muuttaa CARDIOVASC® -valmisteen normaalia farmakokineettistä profiilia.
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridia - TARVITSET Lääkärisi reseptin ja valvonnan.
Varoitukset CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi
Ennen CARDIOVASC ® -valmisteen antamista ja sen aikana verenpainetta on seurattava huolellisesti, jotta hoitosuunnitelma ja suhteellinen annos voidaan asettaa oikein.
Terapeuttisen annoksen pienentäminen voi olla tarpeen potilailla, joilla on maksasairaus, ja sytokromiaentsyymien heikentynyt toiminta voi johtaa lerkanidipiinin inaktivaation heikkenemiseen, mikä parantaa lääkkeiden ja molekyylien terapeuttisia vaikutuksia. sytokromi CYP 3A4: n aktiivisuus.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, kammion toimintahäiriö, sydämen iskemia ja sinusolmun toimintahäiriö.
CARDIOVASC ®: n apuaineina on laktoosia, jonka saanti voi olla vaarallista potilaille, joilla on laktaasinpuutos, galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö.
Jotkut CARDIOVASC ® -hoitoon liittyvät oireet, kuten huimaus, päänsärky, voimattomuus ja uneliaisuus, voivat olla harvinaisia, mutta voivat heikentää potilaan havainto- ja reaktiivisia kykyjä, mikä tekee siitä vaarallisen ajamisen ja koneiden käytön.
Raskaus ja imetys
Huolimatta eläimillä tehdyistä kokeellisista tutkimuksista, jotka osoittavat, että "lerkanidipiinin teratogeenisten ja perimää vaurioittavien vaikutusten puuttuminen sikiöön, sikiön epämuodostumat, muiden saman terapeuttisen luokan ja saman kemiallisen rakenteen vaikuttavien aineiden kasvun hidastuminen" ja Koska ihmisillä ei ole kliinisiä tutkimuksia, ehdota CARDIOVASC ® -valmisteen käytön välttämistä koko raskausajan.
Vasta -aiheet ulottuvat myös imetyskauteen, koska lääke voi erittyä rintamaitoon, eikä vaikutuksia ole tutkittu eikä ennakoitavissa.
Vuorovaikutukset
Kuten tiedetään, maksan sytokromientsyymit, jotka ovat vastuussa lerkanidipiinin metaboliasta, ovat erittäin alttiita eri lääkkeiden ja molekyylien estävälle ja indusoivalle toiminnalle, joten CARDIOVASC ® voi olla vuorovaikutuksessa seuraavien kanssa:
- Beetasalpaajat, joiden metabolia on maksassa (metopropoli), fenytoiini, astemitsoli, amiodaroni ja muut CYP 3A4: n induktorit, minkä seurauksena tämän entsyymin aktiivisuus lisääntyy ja plasman pitoisuudet pienenevät ja lerkanidipiinin biologinen teho heikkenee;
- CYP3A4: n estäjät, kuten greippimehu ja syklosporiini, joilla on lisääntynyt lerkanidipiinin hyötyosuus ja jotka vahvistavat terapeuttisia vaikutuksia.
Molemmissa tapauksissa annoksen muuttaminen voi olla tarpeen mahdollisten sivuvaikutusten vähentämiseksi.
Lisäksi CARDIOVASC ®: n verenpainetta alentavaa vaikutusta voitaisiin parantaa antamalla samanaikaisesti verenpainelääkkeitä ja alkoholia.
Vasta -aiheet CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi
CARDIOVASC ® on vasta -aiheinen, jos kyseessä on yliherkkyys jollekin sen aineosalle, vaikea maksasairaus ja munuaissairaus, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, angina pectoris ja äskettäinen sydänkohtaus. Vasta -aiheet ulottuvat väistämättä naisiin raskauden ja imetyksen aikana tai hedelmällisessä iässä ilman suojaavaa ehkäisyä.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
CARDIOVASC ®: n antaminen näyttää olevan hyvin siedetty, ja haittavaikutusten ilmaantuvuus on enintään 2%. Yleisimpiä vaikutuksia ovat huimaus, perifeerinen turvotus, takykardia, sydämentykytys ja päänsärky. Kliinisesti merkitykselliset oireet, kuten verisuonisto, hermosto, iho- ja ruoansulatuskanavan häiriöt, näyttävät harvinaisilta.
Edellä mainitut vaikutukset voivat esiintyä useammin - ja niihin voi liittyä myös vakavia komplikaatioita, kuten lisääntynyt anginaalinen episodi ja sydäninfarkti - tietyillä riskiryhmillä.
Huomautus
CARDIOVASC ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut tiedot CARDIOVASC ® -lerkanidipiinihydrokloridista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
