AVANDIA ® lääke, joka perustuu rosiglitatsoniin.
HOIDONRYHMÄ: Suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet - tiatsolidiinidionit
Käyttöaiheet AVANDIA ® - Rosiglitatsoni
AVANDIA ® on hypoglykeeminen lääke, jota käytetään tyypin II diabeteksen hoitoon.
Tätä lääkettä voidaan käyttää menestyksekkäästi myös yhdistelmähoidossa metformiinin ja sulfonyyliureoiden kanssa, kun jälkimmäiset ovat tehottomia suurimmalla siedetyllä annoksella.
Vaikutusmekanismi AVANDIA ® - Rosiglitatsoni
AVANDIA ® on lääke, joka perustuu rosiglitatsoniin, joka on tiatsolidiinidionien perheeseen kuuluva vaikuttava aine, joka voi toimia insuliiniriippuvaisten perifeeristen kudosten tasolla, parantaa niiden herkkyyttä insuliinille ja tukee tärkeää hypoglykeemistä vaikutusta.
Rosiglitatsonin terapeuttinen vaikutus liittyy olennaisesti kykyyn toimia PPAR -gammareseptorien selektiivisenä agonistina, jotka ovat perustavanlaatuisia biologiselta kannalta, koska ne osallistuvat glukoosiin, lipideihin ja tulehduksellinen aineenvaihdunta ja ilmaistaan tarkalleen tärkeimpien insuliiniherkkien perifeeristen kudosten tasolla.
Farmakokineettiseltä kannalta sitä vastoin rosiglitatsonin suun kautta ottaminen edeltää imeytymistä suolistosta, ja sen biologinen hyötyosuus on 99%, maksan biotransformaatio ja inaktiivisten metaboliittien eliminaatio munuaisten kautta.
Kliiniset tutkimukset osoittavat, kuinka hypoglykeeminen vaikutus voi tapahtua sekä perus- että aterian jälkeisissä olosuhteissa, mikä takaa muutaman viikon hoidon aikana glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuuksien merkittävän vähenemisen, joka on tärkeä glykeemisen kontrollin merkki.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. ROSIGLITAZONE, PERUUTTAMINEN MARKKINOILTA
Kirkko Med Liege. 2010 lokakuu; 65: 574-9.
Sibutramiinin ja rosiglitatsonin kaupallistamisen keskeyttäminen Euroopassa.
Scheen AJ.
Vuonna 2010 EMEA keskeytti rosiglitatsonin markkinoinnin koko Euroopan alueella, koska tällä aktiivisella aineosalla hoidetuilla potilailla sydän- ja verisuonitautien riski, erityisesti sydänlihasiskemia, kasvoi merkittävästi.
2. ROSIGLITAZONE- JA SYDÄVASKULARISKI
Curr Atheroscler Rep. 2008 lokakuu; 10: 398-404.
Rosiglitatsoni ja kardiovaskulaarinen riski.
Kaul S, Diamond GA.
Kun luettiin uudelleen 42 erilaista kliinistä tutkimusta, joissa arvioitiin rosiglitatsonin tehoa ja sivuvaikutuksia, kävi ilmi, että tämän vaikuttavan aineen hoitoon liittyi sydäninfarktin riskin lisääntyminen 43% ja sydän- ja verisuonitauteihin liittyvien kuolemien 64%.
3. ROSIGLITAZONE, AVOIN KESKUSTELU
Diabet Med.2010 joulukuu; 27: 1392-400.
Rosiglitatsonin vaikutukset ateroskleroottiseen etenemiseen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on suuri sydän- ja verisuonitautien riski.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Vaikka EMEA on päätynyt lopettamaan rosiglitatsonipohjaisten tuotteiden markkinoinnin, keskustelu mahdollisista sivuvaikutuksista ja todellisesta riskistä on edelleen avoin.Tämä äskettäinen tutkimus osoittaa merkittävän esimerkin, joka osoittaa, kuinka toisen tyyppisiä diabeetikoita hoidettiin rosiglitatsonilla , osoittavat kaulavaltimon ateromiplakin paksuuden vähenemistä, mikä parantaa merkittävästi glykeemistä valvontaa, insuliiniherkkyyttä ja fibrinolyyttistä toimintaa
Käyttötapa ja annostus
AVANDIA ® 4 mg rosiglitatsonitabletit:
eniten käytetty annos oli 4 mg vuorokaudessa, mahdollisesti suurennettuna 8 mg: aan päivässä, jos hoito on epäonnistunut, ja se on otettava lasillisen veden kanssa aterioista riippumatta.
On tärkeää ottaa huomioon, että yhdistelmähoidon yhteydessä on ensiarvoisen tärkeää aloittaa hoito pienimmillä tehokkailla annoksilla.
Varoitukset AVANDIA ® - Rosiglitatsoni
AVANDIA ® poistettiin markkinoilta vuonna 2010, koska suuret riskit eivät oikeuta mahdollisia hyötyjä tämän lääkkeen käytöstä.
Itse asiassa rosiglitatsonin aiheuttamat hydroelektrolyyttisen tasapainon tärkeät muutokset korostavat merkittävästi merkkejä, oireita tai jaksoja, jotka laukaisevat tärkeitä sydänsairauksia, kuten sydänlihaksen vajaatoimintaa tai iskemiaa.
Lisäksi luusairauksien, merkittävien maksan toiminnan muutosten ja hypoglykemian riskit vaativat hematokemiallisen, toiminnallisen ja metabolisen kuvan jatkuvaa seurantaa potilaan terveydentilan tarkistamiseksi määräajoin.
Raskaus ja imetys
Rosiglitatsonin kyky läpäistä istukan suodatin ja joutua äidinmaitoon, muuttamalla sikiön ja imeväisen normaalia evoluutio- ja aineenvaihduntatasapainoa, saa alan asiantuntijat vastustamaan voimakkaasti tämän vaikuttavan aineen käyttöä raskauden aikana diabetes.
Vuorovaikutukset
Rosiglitatsonin farmakokineettiset ominaisuudet voivat muuttua merkittävästi gemfibrotsiilin, rifamipisiinin ja muiden CYP2C8 -aineenvaihdunnasta vastaavan maksaentsyymin modulaattorien, kuten fenytoiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin, Hypericum Perforatumin, samanaikaisen käytön yhteydessä.
On muistettava, että kaksois- tai kolmoishoito muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa voi merkittävästi korostaa rosiglitatsonin hypoglykeemisiä vaikutuksia.
Vasta -aiheet AVANDIA ® - Rosiglitatsoni
AVANDIA ® on vasta-aiheinen, jos tiedetään olevan yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineille, sydämen vajaatoiminta ja siihen liittyvät jaksot, akuutti sepelvaltimotauti, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, diabeettinen ketoasidoosi ja diabeettinen esikooma.
AVANDIA ® -valmisteen käyttöä ei suositella voimakkaasti myös raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Rosiglitatsonihoitoa on tutkittu kymmeniä kliinisiä tutkimuksia lukuisten mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi, mikä tekee sen käytöstä erityisen vaarallista.
Itse asiassa yleisten sivuvaikutusten lisäksi, joita on kuvattu myös muille hypoglykeemisille lääkkeille, kuten hypoglykemian riski, aineenvaihdunta- ja ravitsemukselliset muutokset, hematologisen kuvan muutokset, ruoansulatuskanavan häiriöt ja muutokset hydroelektrolyyttitasapainossa, hoito AVANDIA® -valmisteella potilaalle on suuri sydänsairauksien, kuten sydämen vajaatoiminnan ja iskemian, riski.
Itse asiassa näyttää siltä, että tämä viimeinen ehto on vastuussa kaikkien rosiglitatsonipohjaisten lääkkeiden poistamisesta markkinoilta, kun otetaan huomioon alhainen hyöty / riski-suhde.
Huomautus
AVANDIA -huume on poistettu EUROOPAN MARKKINOILTA.
Tällä sivulla julkaistut tiedot AVANDIA ® - Rosiglitatsonista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
