GELISTROL - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Gelistrol - pakkausseloste

Vaikuttavat aineet: Estrioli

GELISTROL 50 mcg / g emättimen geeli

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN nimi ja muut yhteisvaikutukset - 04.6 Raskaus ja imetys - 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn - 04.8 Haittavaikutukset - 04.9 Yliannostus - 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET - 05.1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet - 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet" - 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta - 06.0 FARMASEUTTI TIEDOT - 06.1 Apuaineet - 06.2 Yhteensopimattomuus " - 06.3 Kestoaika" - 06.4 Säilytys - 06.5 Ensisijaisen pakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö - 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet - 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA - 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO - 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 11.0 RADIOHUOLLOILLE, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYSTÄ DOSIMETRY - 12.0 OHJELMISPÄIVITYS.

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINAL GEL

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -

1 g emätingeeliä sisältää 50 mcg estriolia.

Apuaineet: 1 g emätingeeliä sisältää 1,60 mg natriummetyyliparahydroksibentsoaattia ja 0,20 mg natriumpropyyliparahydroksibentsoaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO -

Emättimen geeli

Homogeeninen, väritön, kirkas tai hieman läpikuultava geeli.

04.0 KLIINISET TIEDOT -

04.1 Käyttöaiheet -

Emättimen kuivuuden paikallinen hoito postmenopausaalisilla naisilla, joilla on emättimen atrofia.

04.2 Annostus ja antotapa -

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli on vain estrogeenia sisältävä tuote emätinkäyttöön. Gelistrol tulee viedä emättimeen annoksella merkityllä applikaattorilla ja noudatettava huolellisesti pakkausselosteen "Käyttöohjeita".

Yksi annostelija (applikaattori täytetty merkkiin) tuottaa 1 g: n annoksen emätingeeliä, joka sisältää 50 mcg estriolia.

Vaihdevuosien jälkeisten oireiden hoidon aloittamisessa ja jatkamisessa on käytettävä pienintä tehokasta annosta lyhyimmän vaikutuksen aikana (ks. Myös kohta 4.4).

Ensimmäinen hoito: Yksi annos emättimen geeli -applikaattoria päivässä 3 viikon ajan (paras nukkumaan mennessä).

Ylläpitohoitona suositellaan emättimen geeli -applikaattorin annosta kahdesti viikossa (paras nukkumaan mennessä). Lääkärin on arvioitava hoidon jatkaminen 12 viikon kuluttua.

Unohtunut annos tulee antaa heti, kun potilas muistaa, ellei 12 tuntia ole jo kulunut. Jälkimmäisessä tapauksessa unohtunut annos on jätettävä pois ja seuraava annos on annettava normaaliin aikaan.

04.3 Vasta -aiheet -

• Rintasyöpä diagnosoitu tai epäilty, myös aiemmin

• Estrogeeniriippuvainen pahanlaatuinen kasvain (esim. Kohdun limakalvon syöpä)

• Diagnosoimaton sukupuolielinten verenvuoto

• Käsittelemätön endometriumin hyperplasia

• Idiopaattinen laskimotromboembolia, nykyinen tai aiemmin (syvä laskimotukos, keuhkoembolia)

• Nykyinen tai viimeaikainen valtimotromboembolinen sairaus (esim. Angina pectoris, sydäninfarkti)

• Akuutti maksasairaus tai maksasairaus (maksan toimintakokeiden normalisoitumiseen asti)

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle

• Porfyria

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -

Postmenopausaalisten oireiden hoidossa paikallinen estrogeenihoito tulee aloittaa vain, jos oireita on, jotka vaikuttavat haitallisesti elämänlaatuun. Kuten kaikkien estrogeenivalmisteiden kohdalla, "hyöty- ja riskiarviointi" on tehtävä huolellisesti vähintään kerran vuodessa.Hoitoa on jatkettava, kunnes hyödyt ovat riskejä suuremmat.

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeliä ei saa yhdistää systeemisiin estrogeenivalmisteisiin, koska yhdistelmähoidossa saavutettuja estrogeenipitoisuuksia koskevia turvallisuus- ja riskitutkimuksia ei ole suoritettu.

Emättimen sisäinen applikaattori voi aiheuttaa vaatimatonta paikallista traumaa erityisesti naisille, joilla on vakava emättimen surkastuminen.

Apuaineita koskevat varoitukset

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli sisältää natriummetyyliparahydroksibentsoaattia (E 219) ja natriumpropyyliparahydroksibentsoaattia (E 217), jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).

Lääkärintarkastus / hoidon seuranta

Ennen estriolihoidon aloittamista tai jatkamista on kerättävä täydellinen henkilökohtainen ja perhesairaushistoria. Hoito.

Hoidon aikana on suositeltavaa suorittaa säännöllisiä tarkastuksia, joiden tiheys ja luonne on sovitettava potilaan yksilöllisesti. Potilaille on kerrottava, minkä tyyppiset rintojen muutokset on ilmoitettava lääkärille tai sairaanhoitajalle.

Tutkimukset, mukaan lukien mammografia, on suoritettava tällä hetkellä hyväksyttyjen seulontamenetelmien mukaisesti, joita on muutettu yksilöllisten kliinisten tarpeiden mukaan.

Emättimen infektioiden tapauksessa ne on hoidettava ennen Gelistrol 50 mcg / g -vaginaaligeelin käytön aloittamista.

Kliiniset tilat, jotka vaativat lisätarkastuksia

Jos yksi tai useampi seuraavista tiloista on olemassa, on ilmennyt aiemmin ja / tai pahentunut raskauden tai aikaisemman hormonihoidon aikana, potilasta on seurattava tarkoin. On pidettävä mielessä, että nämä tilat voivat uusiutua tai pahentua Gelistrol 50 mcg / g -vaginaaligeelin käytön aikana:

• Leiomyoomat (kohdun fibroidit) tai endometrioosi

• Tromboemboliset häiriöt tai riskitekijät tällaisille häiriöille (ks. Kohta "Laskimotromboembolia" alla)

• Estrogeeniriippuvaisten kasvainten riskitekijöitä, esimerkiksi rintasyövän sukututkimus

• Hypertensio

• Maksavaivat (esim. Maksan adenooma)

• Diabetes, johon voi liittyä verisuonia tai ei

• Sappikivitauti

• Migreeni tai (vaikea) päänsärky

• Systeeminen lupus erythematosus (SLE)

• Historia endometriumin hyperplasiasta (ks. Kohta "Kohdun limakalvon liikakasvu")

• Epilepsia

• Astma

• Otoskleroosi

Syyt, jotka oikeuttavat hoidon välittömään keskeyttämiseen

Hoito on keskeytettävä, jos havaitaan vasta -aihe, ja seuraavissa tilanteissa:

• Keltaisuus tai maksan toiminnan heikkeneminen

• Verenpaineen merkittävä nousu

• Uusi migreenityyppinen päänsärky

• Raskaus

Endometriumin hyperplasia

Endometriumin hyperplasian ja karsinooman riski pelkästään estrogeenia sisältävässä hoidossa riippuu sekä hoidon kestosta että estrogeeniannoksesta. Emättimen estriolihoito ei lisännyt endometriumin hyperplasian tai kohdun syövän riskiä. Kuitenkin, jos kroonista hoitoa tarvitaan, suositellaan määräajoin suoritettavia tarkastuksia kiinnittäen erityistä huomiota mahdollisiin oireisiin, jotka viittaavat kohdun limakalvon liikakasvuun tai kohdun limakalvon pahanlaatuisuuteen.

Jos jopa vähäinen verenvuoto emättimestä ilmenee milloin tahansa hoidon aikana, syy on tutkittava. Tämä tutkimus voi sisältää endometriumin biopsian, joka sulkee pois kohdun limakalvon kasvaimen.

Ei-kontrastinen estrogeenistimulaatio voi johtaa pahanlaatuiseen muutokseen endometrioosin jäljellä olevissa kohdissa, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tätä tuotetta naisille, joille on tehty kohdunpoisto endometrioosin vuoksi, varsinkin jos heillä tiedetään olevan jäännösendometrioosi.

Rintasyöpä, kohtu ja munasarja

Systeeminen estrogeenihoito voi lisätä tiettyjen syöpien riskiä, erityisesti kohdun, munasarjan ja rintasyövän. Gelistrol 50 mcg / g emättimen geelin, joka sisältää pienen annoksen estriolia ja annetaan paikallisesti, ei uskota lisäävän syöpäriskiä.

Laskimotromboembolia, aivohalvaus ja sepelvaltimotauti

Hormonikorvaushoito systeemisillä valmisteilla liittyy lisääntyneeseen laskimotromboembolian (VTE), aivohalvauksen ja sepelvaltimotaudin riskiin. Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli, joka sisältää pienen annoksen estriolia ja jota annetaan paikallisesti, ei uskota lisäävän laskimotromboembolian, aivohalvauksen ja sepelvaltimotaudin riskiä.

Yleisesti tunnustettuja laskimotromboembolian riskitekijöitä ovat positiivinen henkilökohtainen tai sukututkimus, vakava liikalihavuus (BMI> 30 kg / m²) ja systeeminen lupus erythematosus (SLE), kun taas suonikohjujen mahdollisesta roolista ei ole yksimielisyyttä. potilaille suositellaan.

Muut edellytykset

Systeemiset estrogeenit voivat aiheuttaa nesteen kertymistä tai kohonneita plasman triglyseridejä, joten potilaita, joilla on sydänsairaus tai munuaisten vajaatoiminta tai joilla on aiemmin ollut hypertriglyseridemia, on seurattava huolellisesti ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli sisältää pienen annoksen estriolia, ja se annetaan paikallisesti; siksi systeemisiä vaikutuksia ei ole odotettavissa.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tulee seurata huolellisesti, koska kiertävän estriolipitoisuuden voidaan odottaa nousevan.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -

Yhteisvaikutustutkimuksia Gelistrol 50 mcg / g emätingeelin ja muiden lääkevalmisteiden välillä ei ole tehty. Koska Gelistrolia annetaan paikallisesti pieninä annoksina, kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa.

04.6 Raskaus ja imetys -

Raskaus

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeliä ei ole tarkoitettu raskauden aikana.

Jos raskaus ilmenee Gelistrol 50 mcg / g emätingeelin hoidon aikana, hoito on lopetettava välittömästi.

Kliiniset tiedot estriolihoidolle altistuneista raskauksista eivät ole saatavilla.

Useimpien sikiön satunnaista estrogeenialtistusta koskevien epidemiologisten tutkimusten tulokset eivät viittaa teratogeenisiin tai sikiötoksisiin vaikutuksiin.

Ruokinta-aika

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeliä ei ole tarkoitettu imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli ei vaikuta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

04.8 Haittavaikutukset -

Estriolin haittavaikutuksia on raportoitu 3-10%: lla hoidetuista potilaista ja ne ovat usein ohimeneviä ja lieviä.

Hoidon alussa, kun emättimen limakalvo on edelleen atrofinen, paikallista ärsytystä voi ilmetä lämpö- ja / tai kutina -tunteen muodossa.

Gelistrol 50 mcg / g -vaginaaligeelillä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset luokiteltiin esiintymistiheyden mukaan:

Järjestelmän ja elinten luokitus Yleinen (≥ 1/100 - Melko harvinainen (≥1 / 1000 - Harvinainen (≥ 1/10 000 - Sukupuolielimet ja rinnat Sukupuolielinten kutina. Lantion kipu, sukupuolielinten ihottuma Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Kutina sovelluspaikalla Annospaikan ärsytys Infektiot ja tartunnat Kandidiaasi Hermosto Päänsärky Iho ja ihonalainen kudos Kutina Kipu

Gelistrol on paikallisesti annettava emättimen geeli, jossa on hyvin pieni määrä estriolia, mikä johtaa itserajoittuvaan systeemiseen altistumiseen (mikä on lähes olematonta toistuvan annon jälkeen).

Sellaisena Gelistrol ei todennäköisesti aiheuta estrogeenikorvaushoitoon liittyviä vakavampia sivuvaikutuksia.

Muita hyvin harvinaisia reaktioita on kuitenkin raportoitu käytettäessä systeemistä estrogeeni / progestogeenihoitoa suuremmilla annoksilla, nimittäin:

• Estrogeeniriippuvaiset hyvänlaatuiset ja pahanlaatuiset kasvaimet, esim. Kohdun limakalvon ja rintasyöpä (ks. Myös kohdat 4.3 "Vasta-aiheet" ja 4.4. "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet")

• Laskimotromboembolia eli jalkojen tai lantion syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia, jotka ovat yleisempiä hormonikorvaushoitoa käyttävillä naisilla kuin naisilla, jotka eivät käytä sitä. Lisätietoja on kohdassa 4.3 "Vasta -aiheet" ja 4.4. käytön varotoimet "

• Sydäninfarkti ja aivohalvaus

• Sappirakon sairaus

• Iho ja ihonalainen kudos: kloasma, erythema multiforme, erythema nodosum, verisuonten purppura

• Todennäköinen dementia

04.9 Yliannostus -

Estriolin myrkyllisyys on hyvin alhainen, ja Gelistrol 50 mcg / g emätingeelin yliannostus emättimen kautta on hyvin epätodennäköistä. Oireita, joita voi ilmetä vahingossa nieltynä suurina annoksina, ovat: pahoinvointi, oksentelu ja verenvuoto emättimestä naisilla. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Tarvittaessa on aloitettava oireenmukainen hoito.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -

05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -

Farmakoterapeuttinen ryhmä: estrogeenit, ATC -koodi: G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g emätingeeli sisältää synteettistä estriolia, joka on kemiallisesti ja biologisesti identtinen ihmisen estriolin kanssa. Estriolilla on korkea suhteellinen sitoutumisaffiniteetti virtsarakon ja emättimen kudoksen estrogeenireseptoreihin ja suhteellisen alhainen sitoutumisaffiniteetti kohdun limakalvon estrogeenireseptoreihin ja rintakudokseen. Tästä syystä estriolin sitoutuminen endometriumin estrogeenireseptoriin kestää liian lyhyen ajan todellisen lisääntymisen aikaansaamiseksi, kun estrioli annetaan kerran päivässä, kun taas sen sitoutuminen emättimen estrogeenireseptoriin riittää vaikuttamaan täysin emättimen trofismiin huolimatta "hyvin pienien estrioliannosten käytöstä".

Postmenopausaalisilla naisilla estrogeenipitoisuuden lasku aiheuttaa sukupuolielinten alueiden kuivumista, kutinaa ja ärsyyntymistä helpommin. Paikallinen emättimen estrioli vaikuttaa suoraan alemman sukupuolielinten estrogeeniherkkiin kudoksiin ja lievittää emättimen atrofian oireita. Estrioli normalisoi emättimen, kohdunkaulan ja virtsaputken epiteelin ja auttaa siten palauttamaan emättimen normaalin mikroflooran ja fysiologisen pH: n. Lisäksi estrioli lisää emättimen epiteelin solujen vastustuskykyä infektioille ja tulehduksille ja vähentää urogenitaalisten häiriöiden esiintyvyyttä.

Estriolia voidaan käyttää vaihdevuosien (sekä luonnollisen että kirurgisen) estrogeenin puutteeseen liittyvien emättimen oireiden ja häiriöiden (emättimen kuivuus, kutina, epämukavuus ja kipu) hoitoon.

Satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa lumelääkkeeseen verrattuna pienen estrioliannoksen (50 mcg kutakin käyttökertaa) antaminen emättimen sisään johtaa emättimen epiteelin trofian, emättimen pH: n ja emättimen atrofian merkkien, kuten heikkouden, kuivuuden ja kalpeuden merkittävään paranemiseen. limakalvo, taitosten litistyminen. Oireisen vasteen analyysissä (toissijainen päätepiste) tilastollinen merkitsevyys saatiin 12 viikon hoidon jälkeen emättimen kuivuuden osalta, mutta ei dyspareunian, emättimen kutinaa, polttamista ja dysuriaa

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -

Gelistrol 50 mcg / g -vaginaaligeelin kerta -annoksen jälkeen estrioli imeytyy nopeasti ja estriolin huippupitoisuus plasmassa 106 63 pg / ml saavutetaan 2 tunnin kuluttua annostelusta (vaihteluväli 0,5-4). keskimääräinen puoliintumisaika 1,65 ± 0,82 tuntia.

21 päivän toistuvan Gelistrol -hoidon jälkeen imeytyminen vähenee merkittävästi ja systeeminen altistus estriolille on lähes olematon. 24 tuntia annon jälkeen estriolipitoisuudet ovat määritettyjen rajojen alapuolella kaikilla tutkituilla.

Lähes kaikki estrioli (90%) sitoutuu plasman albumiiniin, kun taas hyvin vähän sitoutuu sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin (SHBG). Estriolin metabolia koostuu pääasiassa konjugaatiosta ja dekonjugaatiosta enterohepaattisen verenkierron aikana. Estrioli erittyy pääasiassa virtsaan konjugoidussa muodossa. Vain pieni osa (≤ 2%) erittyy ulosteiden kautta, pääasiassa konjugoimattomana estriolina.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -

Estriolin toksikologiset ominaisuudet ovat hyvin tunnettuja, eikä ole muita prekliinisiä tietoja, jotka olisivat turvallisuuden arvioinnin kannalta merkityksellisiä kuin ne, jotka on jo käsitelty valmisteyhteenvedon muissa osissa.