KESTINE - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Kestine - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: Ebastiini

KESTINE 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Kestine -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskoille:

KESTINE 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
KESTINE 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
KESTINE 10 mg oraalinen kylmäkuivattu
KESTINE 20 mg oraalinen kylmäkuivattu
KESTINE 1 mg / ml siirappi

Miksi Kestineä käytetään? Mitä varten se on?

Antihistamiinit systeemiseen käyttöön.

Ebastine on tarkoitettu seuraavien oireiden hoitoon:

Allerginen nuha (kausiluonteinen tai monivuotinen) liittyy tai ei liity allergiseen sidekalvotulehdukseen.
Nokkosihottuma

Vasta -aiheet Milloin Kestineä ei tule käyttää

Älä ota Kestine 10 mg päällystettyjä tabletteja

jos olet allerginen ebastiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Alle 12 -vuotiaat lapset.
Yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Kohta "Raskaus, imetys ja hedelmällisyys").

Käyttöön liittyvät varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Kestinen ottamista

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Kestine 10 mg päällystettyjä tabletteja.

Ole varovainen ebastiinin käytössä potilailla, joilla tiedetään olevan sydänriski, kuten potilailla, joilla on pitkittynyt QT -oireyhtymä, hypokalemia ja joita hoidetaan lääkkeillä, jotka aiheuttavat QT -ajan pitenemistä tai jotka estävät CYP3A4 -entsyymijärjestelmää, kuten atsolilääkkeet, kuten ketokonatsoli ja itrakonatsoli, ja makrolidiantibiootit, kuten erytromysiini (ks. kohta "Muiden lääkkeiden käyttö").

Ole varovainen, jos saat tuberkuloosilääkkeitä, kuten rifampisiinia (ks. Kohta "Muiden lääkkeiden käyttö").

Ebastiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (ks. Kohta "Miten Kestine 10 mg päällystettyjä tabletteja otetaan").

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Kestinen vaikutusta

Kerro lääkärille, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Ebastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin (molempien tiedetään pidentävän EKG: n QTc -aikaa) yhteisvaikutuksia on arvioitu. Näillä yhdistelmillä on havaittu yhteisvaikutuksia, jotka ovat johtaneet ebastiinipitoisuuksien nousuun plasmassa, mutta QTc -ajan pidentyminen vain noin 10 millisekunnilla enemmän kuin ketokonatsolin tai erytromysiinin yksinään.

Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia on havaittu, kun ebastiiniä käytetään samanaikaisesti rifampisiinin kanssa. nämä yhteisvaikutukset voivat johtaa plasman pienempiin pitoisuuksiin ja antihistamiinivaikutusten heikkenemiseen.

Ebastiinin yhteisvaikutuksia teofylliinin, varfariinin, simetidiinin, diatsepaamin tai alkoholin kanssa ei ole raportoitu.

Ebastiinin ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta sen kliiniseen vaikutukseen.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Hedelmällisyys

Hedelmällisyydestä ihmisillä ei ole tietoja.

Raskaus

Ebastiinin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän tietoja Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuteen. Varotoimenpiteenä on parempi välttää ebastiinin käyttöä raskauden aikana.

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö ebastiini äidinmaitoon. Vältä varotoimenpiteenä ebastiinin käyttöä imetyksen aikana

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Ebastiinilla ei suositeltuina annoksina ollut haitallisia vaikutuksia ajamiseen ja koneiden käyttöön.On kuitenkin suositeltavaa tarkistaa yksilöllinen reaktio ebastiinin käyttöön ennen monimutkaisten toimintojen suorittamista: uneliaisuutta ja huimausta voi esiintyä. Lue kohta "Mahdolliset haittavaikutukset".

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista

Kestine 10 mg päällystetyt tabletit sisältävät laktoosia. Jos lääkäri on diagnosoinut joidenkin sokereiden intoleranssin, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.

Annos, antotapa ja antotapa Kestinen käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin, jos olet epävarma.

Kestine 10 mg päällystettyjen tablettien käyttö on varattu aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille.

Allerginen nuha:

Annoksilla 10 mg kerran vuorokaudessa ebastiini lievittää tehokkaasti allergisen nuhan oireita; potilailla, joilla on vaikeampia oireita, mukaan lukien monivuotinen allerginen nuha, 1 kerta -annos 20 mg kerran päivässä voi olla suurempi.

Nokkosihottuma:

Aikuisten annos on 10 mg kerran vuorokaudessa. Ebastine voidaan ottaa aterioiden kanssa tai ilman.

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei suositella ylitettävän 10 mg: n vuorokausiannosta.

Turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Kestineä?

Tutkimuksissa, joissa käytettiin suuria annoksia, enintään 100 mg kerran vuorokaudessa, ei havaittu kliinisesti merkittäviä merkkejä tai oireita.

Ebastiinille ei ole spesifistä vastalääkettä. Lopulta on suoritettava mahahuuhtelu, elintoimintojen, EKG mukaan lukien, seuranta ja oireenmukainen hoito.

Jos olet vahingossa ottanut Kestine -yliannoksen, ota yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos unohdat ottaa Kestine 10 mg päällystettyjä tabletteja

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista, jos tarvitset lisätietoja tämän lääkkeen käytöstä.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Kestinen sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, myös Kestine voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen.

Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)

päänsärky

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)

uneliaisuus
kuiva suu

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):

yliherkkyysreaktiot (kuten anafylaksia ja angioedeema)
hermostuneisuus, unettomuus
huimaus, heikentynyt kosketus, makuaistin heikkeneminen tai muuttuminen
sydämentykytys, takykardia
oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, ruoansulatusongelmat
maksavaivat, epänormaalit maksan toimintakokeet (transaminaasiarvojen suureneminen, gamma-GT, alkalinen fosfataasi ja bilirubiini)
nokkosihottuma, ihottuma, ihottuma
kuukautishäiriöt
turvotus, voimattomuus

Sivuvaikutusten ilmoittaminen.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen raportointijärjestelmän kautta osoitteessa "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan lisää tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta lääke

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä. Tämä päivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä ja oikein varastoidussa pakkauksessa.

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Suojaa valolta.

VAROITUS: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä on suhteessa kuukauden viimeiseen päivään.

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Kestine 10 mg päällystetyt tabletit sisältävät

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: ebastiini 10 mg.

Muut aineet (apuaineet) ovat:

Ydin: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, esigelatinoitu maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Pinnoite: hypromelloosi, makrogoli 6000, titaanidioksidi.

Kuvaus pakkauksen ulkonäöstä ja sisällöstä

Kalvopäällysteiset tabletit. Pakkauskoot: 5, 10, 15, 20 ja 30 tablettia

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Kestinestä on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 Radiofarmaseuttiset lääkkeet, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJEN KÄYTTÖOHJEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

KESTINE TABLETIT, PÄÄLLYTTYNYT KALVOLLA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Kestine 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: Ebastiini 10 mg

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Laktoosi 88,5 mg

Kestine 20 mg kalvopäällysteiset tabletit

Yksi tabletti sisältää: Vaikuttava aine: Ebastiini 20 mg

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Laktoosi 177 mg

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteiset tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Ebastine on tarkoitettu seuraavien oireiden hoitoon:

Allerginen nuha (kausiluonteinen tai monivuotinen) liittyy tai ei liity allergiseen sidekalvotulehdukseen.

Urtikaria (käyttöaihe hyväksytty vain Kestine 10 mg: lle)

04.2 Annostus ja antotapa

Kestine 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Allerginen nuha:

Annoksilla 10 mg kerran vuorokaudessa ebastiini lievittää tehokkaasti allergisen nuhan oireita; potilailla, joilla on vakavampia oireita, mukaan lukien monivuotinen allerginen nuha, 1 kerta -annos 20 mg kerran päivässä voi olla suurempi.

Nokkosihottuma:

Aikuisten annos on 10 mg kerran vuorokaudessa.

Väestöt yksityiskohdat

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei suositella ylitettävän 10 mg: n vuorokausiannosta.

Väestö pediatrinen

Turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

Kestine 20 mg kalvopäällysteiset tabletit

Allerginen nuha:

Annoksilla 20 mg kerran vuorokaudessa ebastiini lievittää tehokkaasti vaikean allergisen nuhan oireita.Potilaille, joilla on vähemmän vakavia oireita, suositellaan 10 mg: n kerta -annosta kerran vuorokaudessa.

Väestöt yksityiskohdat

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei suositella ylitettävän 10 mg: n vuorokausiannosta.

Väestö pediatrinen

Kestine 20 mg tablettien käyttö on varattu aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille.

Antotapa

Ebastine voidaan ottaa aterioiden kanssa tai ilman

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Vaikea maksan vajaatoiminta

Alle 12 -vuotiaat lapset.

Yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Kohta 4.6).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ole varovainen ebastiinin käytössä potilailla, joilla tiedetään olevan sydänriski, kuten joilla on pitkittynyt QT -aikaoireyhtymä, hypokalemia ja joita hoidetaan lääkkeillä, jotka aiheuttavat QT -ajan pitenemistä tai jotka estävät CYP3A4 -entsyymijärjestelmää, kuten atsolia sienilääkkeet, kuten ketokonatsoli ja itrakonatsoli, ja makrolidiantibiootit, kuten erytromysiini (ks. kohta 4.5).

Koska tuberkuloosilääkkeiden, kuten rifampisiinin, kanssa on farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (ks. Kohta 4.5), on oltava varovainen määrättäessä ebastiinia tämän ryhmän lääkkeiden kanssa.

Ebastiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia: Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Ebastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin (molempien tiedetään pidentävän QTc -aikaa) yhteisvaikutuksia on arvioitu. Näillä yhdistelmillä on havaittu yhteisvaikutuksia, jotka ovat johtaneet ebastiinipitoisuuksien nousuun plasmassa, mutta QTc -ajan pidentyminen vain noin 10 millisekunnilla enemmän kuin ketokonatsolin tai erytromysiinin yksinään.

Ebastiinin yhteisvaikutuksia teofylliinin, varfariinin, simetidiinin, diatsepaamin tai alkoholin kanssa ei ole raportoitu.

Kun ebastiiniä annetaan ruoan kanssa, havaitaan 1,5-2-kertainen nousu plasman ja AUC: n välillä tärkeimmän aktiivisen hapon metaboliitin, ebastiinin, plasmassa. Tämä lisäys ei muuta Tmax -arvoa. Ebastiinin ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta sen kliiniseen vaikutukseen.

04.6 Raskaus ja imetys

Hedelmällisyys

Ei ole tietoa hedelmällisyydestä ihmisillä ebastiinihoidon aikana.

Raskaus

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö ebastiini äidinmaitoon.Ebastiinin ja sen tärkeimmän metaboliitin, Carebastiinin, suuri sitoutuminen proteiineihin (> 97%) viittaa siihen, että lääke ei saa erittyä äidinmaitoon. Vältä varotoimenpiteenä ebastiinin käyttöä imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Psykomotorisia toimintoja on tutkittu laajasti ihmisillä, eikä vaikutuksia ole havaittu. potilas ajaa autoa tai käyttää koneita: uneliaisuutta tai huimausta voi esiintyä (ks. kohta 4.8).

04.8 Haittavaikutukset

Tietojen analysoinnista, joka koski 5 708 ebastiinilla hoidettua potilasta eri kliinisissä tutkimuksissa verrattuna lumelääkkeeseen, havaittiin, että yleisimmät haittavaikutukset olivat suun kuivuminen ja uneliaisuus.

Lasten (n = 460) kliinisissä tutkimuksissa ilmoittamat haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin aikuisilla.

Seuraavassa taulukossa on lueteltu kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset tavanomaisen mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100-

SOC: t Hyvin yleinen (1/10) Yleinen (1/100 a Harvinainen (1/1 000 a Immuunijärjestelmän häiriöt yliherkkyysreaktiot (kuten anafylaksia ja angioedeema) Psyykkiset häiriöt hermostuneisuus, unettomuus Hermosto päänsärky uneliaisuus huimaus, dysestesia, hypestesia, dysgeusia Sydämen patologiat sydämentykytys, takykardia Ruoansulatuselimistö kuiva suu oksentelu, vatsakipu, pahoinvointi, dyspepsia Maksa ja sappi hepatiitti, kolestaasi, maksan toimintakokeiden poikkeavuudet (transaminaasiarvojen suureneminen, gamma-GT, alkalinen fosfataasi ja bilirubiini) Iho ja ihonalainen kudos nokkosihottuma, ihottuma, ihottuma Sukupuolielinten ja rintojen patologiat kuukautishäiriöt Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat turvotus, voimattomuus

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Yliannostus

Tutkimuksissa, joissa käytettiin suuria annoksia, enintään 100 mg kerran vuorokaudessa, ei havaittu kliinisesti merkittäviä merkkejä tai oireita.

Ebastiinille ei ole spesifistä vastalääkettä. Lopulta on suoritettava mahahuuhtelu, elintoimintojen, EKG mukaan lukien, seuranta ja oireenmukainen hoito.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemiset antihistamiinit Koodi

ATC: R06AX22

Prekliiniset tulokset

Ebastiini estää nopeasti ja pitkäkestoisesti histamiinin aiheuttamia vaikutuksia ja sillä on voimakas affiniteetti H1-reseptoreihin. Oraalisen annon jälkeen ebastiini tai sen metaboliitit eivät läpäise veri-aivoestoa. Tämä ominaisuus liittyy havaittuun vähäiseen rauhoittavaan vaikutukseen. kokeelliset tutkimukset ebastiinin vaikutuksesta keskushermostoon.

In vitro ja in vivo ebastiinin on osoitettu olevan voimakas, pitkäaikainen ja erittäin selektiivinen histamiini H1 -reseptorin antagonisti, joka ei sisällä ei-toivottuja keskushermostovaikutuksia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Kliiniset tulokset

Ihon turvotustestit ovat osoittaneet tilastollisesti ja kliinisesti merkittävän antihistamiinivaikutuksen, joka ilmenee tunnin kuluttua ja kestää yli 48 tuntia.

Kun ebastiinihoito on lopetettu 5 hoitopäiväksi, antihistamiinivaikutus säilyy yli 72 tuntia.Tämä vaikutus korreloi tärkeimmän aktiivisen happametaboliitin, Carebastiinin, plasmatasojen kanssa.

Toistuvan annon jälkeen perifeeristen reseptorien esto pysyy vakiona ilman takyfylaksia.Tulokset viittaavat siihen, että ebastiini vähintään 10 mg: n annoksilla aikaansaa nopean, voimakkaan ja pitkäkestoisen, yhteensopivan histamiinin perifeeristen H1-reseptorien esteen. päivittäinen hoito.

Sedaatiota tutkittiin käyttämällä lääke-EEG-testejä, kognitiivista suorituskykyä, visuaalista motorista koordinaatiota ja subjektiivisia arvioita. Rauhoitus ei lisääntynyt merkittävästi suositelluilla annoksilla Nämä tulokset ovat yhdenmukaisia kaksoissokkotutkimusten tulosten kanssa: sedaation ilmaantuvuus oli verrattavissa ebastiini- tai lumelääkeryhmiin. Ebastiinin vaikutuksia sydämeen on tutkittu useissa kliinisissä tutkimuksissa. Suositelluilla annoksilla ei havaittu sydänvaikutuksia, mukaan lukien QT -ajan piteneminen.Potilailla, joilla ei ollut muita riskitekijöitä, toistuvilla annoksilla aina 100 mg: aan saakka tai yksittäisillä 500 mg: n annoksilla sydämen sykkeen lievä nousu muutamalla lyönnillä minuutti johti QT -ajan lyhenemiseen, mutta ei merkittävää muutosta QTc: ssä.

Kroonista idiopaattista nokkosihottumaa on tutkittu kliinisenä mallina kaikille urtikarian muodoille, koska kaikissa muodoissa patofysiologia on samanlainen etiologiasta riippumatta ja koska näkökulmasta on helpompi värvätä kroonisia potilaita. Se on syy -muoto kaikissa muodoissa nokkosihottuma, kliinisten ohjeiden mukaan ebastiinin uskotaan parantavan tehokkaasti oireita kaikentyyppisissä nokkosihottumissa eikä vain kroonisessa idiopaattisessa.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Ebastiini imeytyy nopeasti ja läpikäy laajan ensikierron metabolian suun kautta annon jälkeen.

Ebastiini muuttuu lähes kokonaan farmakologisesti aktiiviseksi happametaboliitikseen, Carebastiiniksi.

Suun kautta annetun 10 mg: n kerta -annoksen jälkeen metaboliitin huippupitoisuus plasmassa havaitaan 2,6-4 tunnin kuluttua ja saavuttaa tasot välillä 80-100 ng / ml. Hapan metaboliitin puoliintumisaika on 15 - 19 tuntia ja 66% lääkkeestä erittyy virtsaan pääasiassa konjugoitujen metaboliittien muodossa. 5 vuorokautta plasman huippujen ollessa 130-160 ng / ml.

Suun kautta annetun 20 mg: n kerta-annoksen jälkeen ebastiinin huippupitoisuudet plasmassa (keskiarvo 2,8 ng / ml) saavutetaan 1-3 tunnissa. Metabolisen Carebastiinin huippu plasmassa saavuttaa keskiarvon 157 ng / ml.

Koulutus in vitro ihmisen maksan mikrosomeilla osoitti, että ebastiini metaboloituu pääasiassa Carebastiiniksi CYP3A4 -entsyymijärjestelmän kautta. Ebastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin (molemmat CYP3A4: n estäjät) samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille liittyi merkittävästi suurentuneisiin ebastiinin ja Carebastiinin pitoisuuksiin plasmassa (ks. Kohta 4.5).

Sekä ebastiini että Carebastine sitoutuvat yli 97% proteiineihin.

Iäkkäillä potilailla ei havaittu tilastollisesti merkitseviä farmakokineettisiä muutoksia verrattuna nuoriin aikuisiin vapaaehtoisiin.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Carebastiinin eliminaation puoliintumisaika pidentyy 23-26 tuntiin ja samoin maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika pidentyy 27 tuntiin.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa merkittäviin toksisiin vaikutuksiin.